Písomná informácia pre používateľov


SCHVÁLENÝ TEXT K ROZHODNUTIU O PREVODE, EV. Č. 2012/00504


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV



GLUCOTROL XL 5 mg
GLUCOTROL XL 10 mg
(glipizidum)
tablety s riadeným uvoľňovaním

/Vážený pacient, čítajte, prosím, túto písomnú informáciu pozorne!/
Tento text obsahuje dôležité informácie o lieku GLUCOTROL XL.
Pozorne si ho prečítajte skôr, ako začnete liek užívať. Pokiaľ niečomu
nerozumiete, alebo máte ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika. Text by ste si mali uschovať pre prípad, že si ho budete chcieť
znova prečítať.


DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


Pfizer Europe MA EEIG,
Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ
Veľká Británia


NÁZOV LIEKU

Tento liek sa volá GLUCOTROL XL. Liečivo sa volá glipizidum (glipizid).


LIEKOVÁ FORMA

Tablety s riadeným uvoľňovaním


/V akých formách sa GLUCOTROL XL/ /dodáva?/

Tablety sú k dispozícii v dvoch silách:
GLUCOTROL XL 5 mg: biele, okrúhle, bikonvexné, obalené tablety
s dierkou na jednej strane a s označením “GXL 5“ na
jednej strane
GLUCOTROL XL 10 mg: biele, okrúhle, bikonvexné, obalené tablety
s dierkou na jednej strane a s označením “GXL 10“ na
jednej strane


ZLOŽENIE LIEKU

/Čo obsahuje GLUCOTROL XL/ /?/
Každá tableta s riadeným uvoľňovaním obsahuje:
/liečivo:/
glipizidum (glipizid) 5,490 mg alebo 10,980 mg v 9,8 % nadbytku, čo
zodpovedá glipizidum 5 mg alebo 10 mg po uvoľnení

/pomocné látky:/
/Vrstva s liečivom:/ polyetylénoxid, hypromelóza 2910, červený oxid železitý
(E172), magnéziumstearát
/Osmotická vrstva:/ polyetylénoxid, chlorid sodný, hypromelóza 2910, červený
oxid železitý (E172), magnéziumstearát
/Obal tablety:/ acetát celulózy, makrogol 3350, opadry biela YS–2–7063
/obsahuje farbivo oxid titaničitý (E171)/
/Potlač tablety:/ čierny atrament S–1–17823 /obsahuje farbivo čierny oxid
železitý (E172)/








FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA

Perorálne antidiabetikum – derivát sulfonylmočoviny


CHARAKTERISTIKA

/Čo je GLUCOTROL XL?/
GLUCOTROL XL patrí medzi lieky, ktoré sa nazývajú deriváty
sulfonylmočoviny. Sú to antidiabetiká (lieky na liečbu cukrovky), ktoré sa
užívajú ústami.

GLUCOTROL XL sú špeciálne tablety. Pri prechode tráviacim traktom sa cez
malý otvor, ktorý sa nachádza na jednej strane tablety, pomaly a pravidelne
uvoľňuje liečivo glipizid (5 mg alebo 10 mg). Obal tablety sa pri prechode
tráviacim traktom nevstrebáva. Preto, ak spozorujete v stolici tabletu
GLUCOTROL XL, nemusíte mať obavy.



INDIKÁCIE


/Prečo užívať liek GLUCOTROL XL?/

GLUCOTROL XL je liek určený na zníženie obsahu cukru (glukózy) v krvi
u pacientov s diabetes mellitus typu 2. Indikovaný je súčasne s diabetickou
diétou, v ktorej je obmedzený príjem cukrov a tukov a to vtedy, keď samotná
úprava stravovania, pravidelná fyzická záťaž a zníženie hmotnosti
nepostačujú na liečbu tohto ochorenia.


DÔLEŽITÉ INFORMÁCIE PRED UŽITÍM LIEKU



KONTRAINDIKÁCIE

/Liek sa nesmie užívať, ak:/
. máte viac ako 65 rokov
. máte alergiu (precitlivenosť) na glipizid, iné deriváty sulfonylmočoviny
alebo sulfónamidy, alebo na niektorú z pomocných látok lieku
. máte diabetes mellitus typu 1 (formu cukrovky vyžadujúcu podávanie
inzulínu pacientovi), najmä juvenilný diabetes mellitus
. máte diabetickú katoacidózu
. máte ťažkú obličkovú alebo pečeňovú nedostatočnosť
. máte zúženie v oblasti tráviaceho traktu (pre riziko obštrukcie
v súvislosti s galenickou aplikačnou formou “XL“, ktorá obsahuje liečivo
vo vnútri neabsorbovateľného obalu tablety)
. užívate mikonazol
. ste tehotná alebo plánujete otehotnieť
. dojčíte

. Ďalšou kontraindikáciou je diabetická prekóma – závažná porucha vedomia
podmienená zvýšenou hladinou cukru v krvi.

/Navyše upozornite lekára, ak:/
. sa plánujete podrobiť väčšiemu chirurgickému výkonu, alebo ste nedávno
prekonali závažnejšie ochorenie či infekciu. V takom prípade sa môže
zhoršiť stav kontroly cukrovky
. máte skrátený tráviaci trakt (napr. chirurgické odstránenie časti čreva)
. máte chronickú hnačku

V takýchto prípadoch môže byť liek pre vás nevhodný. Poraďte sa s lekárom.



NEŽIADUCE ÚČINKY
/Vyvoláva tento liek nežiaduce účinky?/
K najčastejším nežiaducim účinkom patrí nadmerné zníženie obsahu cukru
v krvi (hypoglykémia). Ojedinele môže ísť o závažnú hypoglykémiu. Nízky
obsah cukru v krvi sa môže prejaviť “vlčím hladom”, potením, slabosťou,
mdlobami, zmätenosťou, trasľavosťou a môže vyústiť až k strate vedomia
(kóme).
Môže to spôsobiť nedostatok jedla a/alebo príliš vysoká dávka lieku. Po
zjedení alebo vypití niečoho sladkého s obsahom cukru (nie umelého
sladidla) sa stav zvyčajne upraví. Ak nastane podobná situácia, informujte
lekára.

K ďalším nežiaducim účinkom patria:
. svrbenie kože, žihľavka, makulopapulózne vyrážky
. pocit na vracanie, hnačka, bolesti v oblasti žalúdka
. žltačka (ojedinele)

Ak pocítite niektorý z uvedených nežiaducich účinkov a je závažný, obťažuje
vás, alebo neustupuje po ukončení liečby, povedzte to lekárovi.

Pozorovali sa zmeny v biochemických testoch vrátane pečeňových testov
u pacientov, ktorí užívali GLUCOTROL XL, ale tie nemuseli súvisieť
s užívaním lieku. Žltačka sa vyskytla ojedinele, v takom prípade je
potrebné informovať lekára čo najskôr. U niektorých pacientov bola
zaznamenaná znížená hladina bielych a červených krviniek a krvných
doštičiek.

Nasledujúce nežiaduce účinky sa pozorovali počas užívania liekov z rovnakej
skupiny ako GLUCOTROL XL:
. nevoľnosť po požití alkoholu
. nízky obsah sodíka v krvi

Závažné nežiaduce účinky sú celkom ojedinelé.

Niektorí pacienti majú alergiu (precitlivenosť) na lieky. Prejaviť sa môže
svrbením tela alebo kožnou vyrážkou, zriedkavejšie aj náhlym piskotom pri
dýchaní a sťaženým dýchaním. Pri takýchto ťažkostiach informujte ihneď
lekára!

Ak spozorujete akýkoľvek iný nežiaduci účinok, ktorý nie je uvedený v tejto
písomnej informácii, oznámte to vášmu lekárovi.


INTERAKCIE

/Môže sa užívať GLUCOTROL XL spolu s inými liekmi?/
Vášho lekára by ste mali informovať o všetkých liekoch, ktoré užívate.
Tablety GLUCOTROL XL môžu vyvolávať interakciu s niektorými liekmi
a ovplyvniť stav kontroly vášho ochorenia.
V prípade, že užívate GLUCOTROL XL s niektorými nasledujúcimi liekmi alebo
látkami, môže dôjsť k nadmernému zníženiu obsahu cukru v krvi
(k hypoglykémii):
/. mikonazol (jeho súčasné podávanie s GLUCOTROLom XL je kontraindikované)/
. fenylbutazón (používaný pri ochoreniach kĺbov)
. salicyláty (kyselina acetylosalicylová)
. betablokátory (lieky určené na liečbu vysokého tlaku krvi alebo
ischemickej choroby srdca); všetky betablokátory maskujú niektoré prejavy
hypoglykémie
. flukonazol (liek určené na liečbu mykotických infekcií)
. inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu
. alkohol

Ak užívate niektorý z týchto liekov súčasne s liekom GLUCOTROL XL, je
potrebné starostlivo sledovať obsah cukru v krvi, aby nedošlo
k hypoglykémii. Ak ste užívali niektorý z týchto liekov súčasne s tabletami
GLUCOTROL XL a užívanie ste ukončili, je potrebné starostlivo sledovať
zdravotný stav, aby nenastalo zhoršenie kontroly diabetu (cukrovky).
Vyhnite sa konzumácii alkoholických nápojov a liekov obsahujúcich alkohol!

Užívanie niektorých naledujúcich liekov súčasne s GLUCOTROLom XL môže viesť
k zhoršeniu cukrovky (hyperglykémii):
. danazol
. chlórpromazín (neuroleptikum)
. glukokortikoidy a tetrakosaktid
. progestagény
. ritodrín, salbutamol, terbutalín (beta-2-sympatomimetiká)

Ak ste užívali niektorý z týchto liekov súčasne s liekom GLUCOTROL XL
a užívanie ste ukončili, je potrebné starostlivo sledovať obsah cukru
v krvi, aby nedošlo k hypoglykémii.

Upozornite lekára, ak užívate niektorý z týchto liekov!



DÁVKOVANIE A SPÔSOB PODÁVANIA
/Ako sa majú užívať tablety GLUCOTROL XL?/
GLUCOTROL XL sa užíva iba ústami a tableta sa prehltne vcelku. V žiadnom
prípade tablety nedrvte, nerozpoľujte, nehryzte, ani nežujte! Presne
dodržiavajte odporúčania lekára. Neužívajte viac tabliet, ako vám odporučil
lekár. GLUCOTROL XL sa bežne užíva tak, ako je ďalej uvedené, ale presné
dávkovanie určí vždy lekár!
Neznepokojujte sa, ak si náhodou všimnete v stolici niečo, čo pripomína
tabletu. Liečivo v GLUCOTROLe XL sa nachádza v neabsorbovateľnom obale,
ktorý bol špeciálne vyvinutý na pomalé uvoľňovanie liečiva, takže ho
organizmus môže vstrebať. Po ukončení tohto procesu sa z tela vylúči
prázdna tableta.

Dávkovanie je individuálne ako pri každom hypoglykemiku a je stanovené na
základe výsledkov vyšetrenia hladiny glukózy v krvi a v moči.

/Počiatočná dávka/: odporúča sa začať s dávkou 5 mg GLUCOTROLu XL jedenkrát
denne pri raňajkách. Ak sa dosiahne dobrá kontrola diabetes mellitus, táto
dávka by sa mala použiť aj na udržiavaciu liečbu.

/Stanovenie dávky/: ak nedôjde k dostatočnému zníženiu hladiny glukózy
v krvi, dávka sa môže postupne zvýšiť. Obyčajne sa má dávkovanie zvyšovať
po 5 mg v závislosti od hladiny glukózy v krvi v intervaloch aspoň
približne 1 týždeň medzi jednotlivými úpravami dávkovania.
Maximálna odporúčaná dávka je 20 mg v jednej dennej dávke, pretože práve
pri nej sa dosahuje maximálny hypoglykemický efekt.


/Použitie u rizikových pacientov/

U pacientov oslabených, podvýživených alebo u pacientov s nepravidelným
stravovaním, ako aj u pacientov s poškodenou funkciou obličiek a pečene, by
sa liečba mala začať s najnižšou dávkou, pričom treba dbať na dodržiavanie
postupu pri jej zvyšovaní, aby sa predišlo hypoglykemických reakciám (pozri
časť NEŽIADUCE ÚČINKY a časť UPOZORNENIE – /Informácia pre pacienta/).

Ak nemáte istotu, akú dávku lieku treba užívať, opýtajte sa lekára alebo
lekárnika.
Neprestaňte liek svojvoľne užívať ani nemeňte dávkovanie, ak vám to
neporadil lekár.

/Použitie lieku u detí/
Bezpečnosť a účinnosť lieku u detí nebola stanovená.

/Je možné zmeniť liečbu inými antidiabetikami na užívanie tabliet/
/GLUCOTROL XL?/
Ak užívate iné antidiabetiká, je možné liečbu zmeniť a začať užívať
GLUCOTROL XL.

/Čo urobiť, ak užijete viac tabliet?/
Ak ste užili viac tabliet, ako vám odporučili, informujte ihneď lekára. Ak
cítite slabosť, zmätenosť, potenie alebo trasľavosť, môže ísť o prejav
nízkeho obsahu cukru v krvi (hypoglykémie). Vtedy je potrebné, aby ste
zjedli alebo vypili niečo sladké (obsahujúce cukor). Pri kŕčoch alebo
poruche vedomia je potrebné ihneď vyhľadať lekára!

/Čo urobiť, ak zabudnete užiť dávku lieku?/
Ak ste zabudli užiť liek, užite ho s najbližším jedlom. Dávku
nezdvojnásobujte!

UPOZORNENIE

/Šoférovanie a obsluhovanie strojov/

Všetci pacienti s cukrovkou, ktorí šoférujú alebo obsluhujú stroje, musia
byť veľmi opatrní, aby nedošlo k zníženiu obsahu cukru v krvi
(k hypoglykémii). V takýchto prípadoch nešoférujte, ani neobsluhujte
stroje!

/Tehotenstvo a dojčenie/
Tento liek sa nesmie užívať, ak ste tehotná alebo dojčíte.


/Predávkovanie/

Prípady predávkovania glipizidom u ľudí neboli náležite zdokumentované. Nie
sú známe žiadne suicidálne pokusy spojené so zámerným predávkovaním sa
glipizidom. Predávkovanie prípravkami sulfonylmočoviny, vrátane glipizidu,
môže vyvolať hypoglykémiu. Mierne prejavy hypoglykémie bez straty vedomia
alebo neurologických symptómov treba intenzívne liečiť konzumáciou cukru
ústami a úpravou dávkovania lieku a/alebo stravovacieho režimu. Pacienta
treba naďalej starostlivo sledovať, pokým si lekár nie je istý, že pacient
nie je mimo nebezpečenstva. V prípade závažnejších hypoglykemických
prejavov by mal byť pacient liečený v nemocnici.
Keďže glipizid sa silne viaže na proteíny v krvi, nie je pravdepodobné, že
dialýza bude prospešná.


/Informácia pre pacienta/

Mimoriadne dôležité je, aby ste dodržiavali odporúčania lekára ohľadom
diéty, pravidelne cvičili a pravidelne si kontrolovali obsah cukru v krvi
a v moči, môže byť vhodné vykonanie aj ďalších laboratórnych vyšetrení,
o ktorých rozhodne váš lekár.
Ak sa nemôžete pravidelne stravovať každý deň, vrátane raňajok, nemali by
ste užívať GLUCOTROL XL, aby z tohto dôvodu neprišlo k zníženiu obsahu
cukru v krvi (hypoglykémii). Váš ošetrujúci lekár by vám a členom vašej
rodiny mal vysvetliť riziká hypoglykémie, jej príznaky, liečbu, ako aj
okolnosti, ktoré napomáhajú jej vzniku.

Ak máte diétu s nízkym príjmom soli, pamätajte na to, že GLUCOTROL XL
obsahuje chlorid sodný (17,5 mg v 5 mg tablete a 35 mg v 10 mg tablete).

VAROVANIE
/Tento liek je určený vám. Nedávajte ho užívať nikomu inému. Môže byť preň/
/nevhodný./
LIEK SA NESMIE UŽÍVAŤ PO UPLYNUTÍ ČASU POUŽITEĽNOSTI UVEDENOM NA OBALE.
Výdaj lieku je viazaný na lekársky predpis.


BALENIE

GLUCOTROL XL tablety sa dodávajú v polyetylénových fľaškách.
Balenie obsahuje 30 tabliet s riadeným uvoľňovaním.

UCHOVÁVANIE
Uchovávajte v pevne uzatvorenom obale pri teplote do 30 şC.

LIEK UCHOVÁVAJTE MIMO DOHĽADU A DOSAHU DETÍ.


ĎALŠIE INFORMÁCIE
Táto písomná informácia pre používateľov sa týka iba lieku GLUCOTROL XL,
nie je však úplná. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, alebo v niečom nemáte
istotu, spýtajte sa vášho lekára alebo lekárnika.


DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE

Máj 2012


/* Ochranná známka Pfizer/

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SCHVÁLENÝ TEXT K ROZHODNUTIU O PREVODE, EV. Č. 2012/00504



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU


GLUCOTROL XL 5 mg

GLUCOTROL XL 10 mg



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU


Liečivá:
Jedna tableta s riadeným uvoľňovaním obsahuje glipizidum
5,490 mg alebo 10,980 mg v 9,8 % nadbytku, čo zodpovedá glipizidum 5
mg alebo 10 mg po uvoľnení.




Pomocné látky, pozri časť 6.1.



3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety s riadeným uvoľňovaním

/Opis lieku:/
GLUCOTROL XL 5 mg: biele, okrúhle, bikonvexné, obalené tablety
s dierkou na jednej strane a s označením
“GXL 5“ na jednej strane
GLUCOTROL XL 10 mg: biele, okrúhle, bikonvexné, obalené tablety
s dierkou na jednej strane a s označením
“GXL 10“ na jednej strane


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

GLUCOTROL XL sa indikuje na liečbu diabetes mellitus typu 2, keď
úprava stravovania, pravidelná fyzická záťaž a zníženie hmotnosti
samotné nepostačujú na liečbu tohto ochorenia.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie je individuálne ako pri každom hypoglykemiku a je stanovené
na základe výsledkov vyšetrenia hladiny glukózy v krvi a v moči.


/Použitie u pacientov mladších ako 65 rokov/


/Počiatočná dávka/: odporúča sa začať s dávkou 5 mg GLUCOTROLu XL
jedenkrát denne pri raňajkách. Ak sa dosiahne dobrá kontrola diabetes
mellitus, táto dávka by sa mala použiť aj na udržiavaciu liečbu.

/Stanovenie dávky/: ak nedôjde k dostatočnému zníženiu hladiny glukózy
v krvi, dávka sa môže postupne zvýšiť. Obyčajne sa má dávkovanie
zvyšovať po 5 mg v závislosti od hladiny glukózy v krvi v intervaloch
aspoň približne 1 týždeň medzi jednotlivými úpravami dávkovania.
Stabilizovaná plazmatická hladina glipizidu sa dosiahla na piaty deň
podávania GLUCOTROLu XL.

/Udržiavacia dávka/: pacienti sú účinne liečení pri dávkovaní jedenkrát
denne. Maximálna odporúčaná dávka je 20 mg, pretože maximálny
hypoglykemický efekt sa prejavuje práve pri tejto hladine.

Pacienti, ktorí dostávajú glipizid s okamžitým uvoľňovaním v dávke
5 – 20 mg denne, môžu spoľahlivo prejsť na užívanie GLUCOTROLu XL
jedenkrát denne v najbližšej ekvivalentnej dávke alebo v nižšej
celkovej dennej dávke.


/Použitie u rizikových pacientov/


U pacientov oslabených, podvýživených alebo u pacientov
s nepravidelným stravovaním, ako aj u pacientov s poškodenou funkciou
obličiek a pečene, by sa liečba mala začať s najnižšou dávkou, pričom
treba dbať na dodržiavanie postupu pri jej zvyšovaní, aby sa predišlo
hypoglykemických reakciám (pozri časť 4.4 – Osobitné upozornenia a
opatrenia pri používaní ).


/Prestavenie pacientov predtým liečených inými perorálnymi/
/antidiabetikami na GLUCOTROL XL/


Ako pri iných liekoch zo skupiny sulfonylmočoviny mali by byť pacienti
predtým liečení inými derivátmi sulfonylmočoviny pri prestavovaní na
GLUCOTROL XL aspoň počas dvoch týždňov starostlivo sledovaní
z hľadiska výskytu hypoglykémie (napr. sledovaním jej symptómov alebo
monitorovaním hladiny glukózy v krvi). V niektorých prípadoch, zvlášť
pri použití antidiabetík s dlhým polčasom (napr. chlórpropamid), sa
odporúča niekoľkodňová “wash-out perióda” s cieľom minimalizovať
riziko hypoglykemických reakcií v dôsledku aditívneho účinku. Pri
prestavovaní pacientov na GLUCOTROL XL sa preto odporúča začať
s nízkou dávkou.


/Použitie u detí/

Bezpečnosť a účinnosť lieku u detí nebola stanovená.

4.3 Kontraindikácie

GLUCOTROL XL je kontraindikovaný u pacientov:

1. nad 65 rokov
2. so známou precitlivenosťou na glipizid, na iné deriváty
sulfonylmočoviny alebo sulfónamidy, alebo na akékoľvek pomocné
látky obsiahnuté v tabletách
3. s cukrovkou I. typu (závislou od inzulínu), najmä juvenilnou
cukrovkou
4. s diabetickou ketoacidózou
5. s diabetickou prekómou
6. s ťažkou obličkovou alebo pečeňovou nedostatočnosťou
7. so stenózou v oblasti tráviaceho traktu (pre riziko obštrukcie
v súvislosti s galenickou aplikačnou formou “XL“, ktorá obsahuje
liečivo vo vnútri neabsorbovateľného obalu tablety)
8. liečených mikonazolom (pozri časť 4.5. – Liekové a iné interakcie)
9. počas tehotenstva a laktácie (pozri časť 4.6. – Fertilita,
gravidita a laktácia)

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

/Hypoglykémia/


Vo všeobecnosti by sa mal GLUCOTROL XL užiť spolu s raňajkami.


V prípade nepravidelného príjmu potravy alebo jej vynechania môže
liečba perorálnymi hypoglykemikami viesť k hypoglykémii. GLUCOTROL XL
alebo akékoľvek iné hypoglykemicky pôsobiace sulfónamidy by sa mali
predpísať pacientom, ktorí sa pravidelne stravujú (vrátane raňajok).
Aby sa predišlo vzniku hypoglykemických príhod, ktoré sa objavujú
v prípade oneskoreného príjmu potravy, nedostatočného množstva alebo
nevyvážaného príjmu cukrov, je dôležitý pravidelný príjem cukrov.
Medzi možné symptómy hypoglykémie patria: bolesť hlavy, “vlčí hlad“,
nauzea, vracanie, malátnosť, spavosť, poruchy spánku, nepokoj,
agresivita, poruchy koncentrácie, zvýšená dráždivosť a skrátený
reakčný čas, depresia, prejavy zmätenosti, poruchy reči a videnia,
afázia, tremor, paréza, zmyslové poruchy, závrat, bezmocnosť, porucha
sebakontroly, delírium, cerebrálne podmienené kŕče, somnolencia,
prehlbujúca sa porucha vedomia vedúca až ku kóme, plytké dýchanie
a bradykardia. Okrem toho sa môžu objaviť prejavy adrenergnej
kontraregulácie, ako potenie, vlhká koža, úzkosť, tachykardia,
hypertenzia, palpitácie, angína pektoris a poruchy srdcového rytmu.
Klinický obraz závažného hypoglykemického ataku môže pripomínať náhlu
cievnu mozgovú príhodu.


Príznaky možno takmer vždy a rýchlo odstrániť okamžitým príjmom
sacharidov (cukru). Umelé sladidlá nemajú žiadny efekt. Je známe
z použitia iných derivátov sulfonylmočoviny, že ku hypoglykémii môže
znova dôjsť aj napriek jej úspešnej predchádzajúcej liečbe.


Hypoglykémia, ktorá sa objaví pri podávaní lieku GLUCOTROL XL môže byť
závažná a dlhotrvajúca. Z tohto dôvodu môže byť nevyhnutná
hospitalizácia, niekedy s nutnosťou opakovaného podania glukózy aj
počas viacerých dní. V každom prípade by mali byť pacienti
monitorovaní aspoň počas 24 hodín.

Vhodná selekcia pacientov, dávkovanie a vhodné podanie inštrukcií sú
dôležité pri predchádzaní hypoglykemickým stavom.
U starších pacientov a u ľudí užívajúcich betablokátory môže byť ťažké
rozpoznať hypoglykémiu.


K faktorom prispievajúcim ku vzniku hypoglykémie patria:
- neochota alebo neschopnosť (oveľa častejšie u starších pacientov)
spolupracovať
- podvýživa, nepravidelné stravovanie alebo vynechanie jedál alebo
hladovanie určitý čas
- nedodržanie diabetickej diéty
- nerovnováha medzi fyzickou záťažou a príjmom jedla
- porušené obličkové funkcie
- porušené pečeňové funkcie
- predávkovanie GLUCOTROLom XL
- niektoré poruchy endokrinného systému ovplyvňujúce metabolizmus
sacharidov alebo kontraregulačné mechanizmy hypoglykémie (ako napr.
niektoré poruchy funkcie štítnej žľazy a predného laloka hypofýzy
alebo nadobličková nedostatočnosť)
- súčasné podávanie niektorých ďalších liekov (pozri časť 4.5. –
Liekové a iné interakcie)
- súčasné užívanie GLUCOTROLu XL s druhým hypoglykemizujúcim liekom
- požitie alkoholu


/Strata kontroly hladiny glukózy v krvi:/ v stresových situáciách (napr.
autonehody, akútne operácie, infekcie spojené s teplotami, atď.) môže
byť dočasne indikovaný prechod na inzulín.

Účinnosť akéhokoľvek perorálneho hypoglykemika, vrátane glipizidu, pri
znižovaní hladiny glukózy v krvi na požadované hodnoty sa u mnohých
pacientov postupom času znižuje, čo môže byť spôsobené progresiou
cukrovky alebo znížením pacientovej citlivosti na daný liek. Tento jav
je známy ako sekundárne zlyhanie na rozdiel od primárneho zlyhania,
keď je liek u daného pacienta neúčinný hneď od začiatku liečby. Je
potrebné overiť správnosť dávkovania a dodržiavanie stravovacieho
režimu pred diagnostikovaním pacienta ako pacienta so sekundárnym
zlyhaním.

/Laboratórne testy/: pravidelne treba sledovať koncentráciu glukózy
v krvi a v moči. Užitočné môže byť taktiež stanovenie glykozylovaného
hemoglobínu.

/Ochorenie obličiek alebo pečene:/ farmakokinetika a/alebo
farmakodynamika glipizidu sa môže zmeniť u pacientov s poškodenými
obličkovými alebo pečeňovými funkciami. Obličková a pečeňová
insuficiencia môže ovplyvniť dostupnosť glipizidu, pričom pečeňová
môže taktiež znížiť glukoneogenézu. Oba spomenuté mechanizmy môžu
zvýšiť riziko závažných hypoglykemických reakcií. Ak u takýchto
pacientov nastane hypoglykemický stav, môže mať dlhšie trvanie a treba
začať s príslušnou liečbou.

/Ochorenie gastrointestinálneho traktu:/ významne skrátený čas
gastrointestinálnej retencie GLUCOTROLu XL môže ovplyvniť
farmakokinetický profil, a tým aj klinickú účinnosť lieku. Ako pri
iných nedeformovateľných látkach, GLUCOTROL XL by sa nemal podávať
pacientom s preexistujúcim závažným zúžením gastrointestinálneho
traktu (patologickým alebo iatrogénnym). Zaznamenané boli zriedkavé
prípady obštrukčných syndrómov u pacientov so známou striktúrou
(zúžením) tráviaceho traktu v súvislosti s požitím iného lieku
v takejto nedeformovateľnej liekovej forme s riadeným uvoľňovaním
liečiva. V prípade chronickej hnačky sa uprednostňuje liečba
glipizidom s okamžitým uvoľňovaním.


/Informácia pre pacientov/

Pacientom a zodpovedným členom rodiny je potrebné vysvetliť riziká
hypoglykémie, jej príznaky, liečbu, ako aj okolnosti, ktoré napomáhajú
jej vzniku. Rovnako treba vysvetliť primárne a sekundárne zlyhanie
(pozri odstavec 2 v časti “Strata kontroly hladiny glukózy v krvi“).

Pacientov treba oboznámiť s možnými rizikami a výhodami glipizidu, ako
aj s alternatívnymi spôsobmi liečby. Treba im tiež vysvetliť, prečo je
dôležité dodržiavať pokyny týkajúce sa stravovania, pravidelného
programu cvičenia a pravidelnej kontroly glukózy v moči a/alebo
v krvi.

Pacienti by mali byť informovaní, že tablety GLUCOTROL XL sa prehĺtajú
celé. Pacienti nemajú tablety žuvať, hrýzť, deliť, ani drviť. Pacienti
sa nemusia znepokojovať, ak si náhodou všimnú v stolici niečo, čo
pripomína tabletu. Liečivo v GLUCOTROLe XL sa nachádza
v neabsorbovateľnom obale, ktorý bol špeciálne vyvinutý na pomalé
uvoľňovanie liečiva, takže ho organizmus môže vstrebať. Po ukončení
tohto procesu sa z tela vylúči prázdna tableta.





4.5 Liekové a iné interakcie

1) Nasledujúce látky pravdepodne zvyšujú hypoglykemický účinok
GLUCOTROLu XL.

KONTRAINDIKOVANÁ KOMBINÁCIA


/Mikonazol/ (parenterálna forma, ústny gél): zvyšuje hypoglykemické
účinky, môže viesť až k symptómom hypoglykémie alebo až
k hypoglykemickej kóme.


NEODPORÚČANÉ KOMBINÁCIE


/Fenylbutazón/ (systémovo podávaný): zvyšuje hypoglykemický účinok
sulfónamidov (vytláča z väzby na plazmatické bielkoviny sulfónamidy
a/alebo znižuje vylučovanie sulfónamidov).
Odporúča sa preto použiť iný protizápalovo pôsobiaci prípravok, ktorý
má menší potenciál ku vzniku interakcií, alebo upozorniť pacienta na
nutnosť sprísnenia self-monitoringu. Ak je to nevyhnutné, upravte
počas, ako aj po ukončení liečby protizápalovo pôsobiacim liekom dávku
GLUCOTROLu XL.


/Alkohol:/ zvyšuje hypoglykemický účinok (inhibíciou kompenzačných
mechanizmov), čo môže viesť až k hypoglykemickej kóme.
Vyhnite sa konzumácii alkoholických nápojov a liekov obsahujúcich
alkohol.


KOMBINÁCIE VYŽADUJÚCE OPATRNOSŤ


/Betablokátory:/ všetky betablokátory maskujú niektoré symptómy
hypoglykémie, t.z. palpitácie a tachykardiu. Väčšina neselektívnych
betablokátorov zvyšuje výskyt a závažnosť hypoglykémie.


/Flukonazol:/ zvyšuje polčas vylučovania sulfónamidov, prípadne môže
viesť až k zvýrazneniu prejavov hypoglykémie.


/Inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (kaptopril a enalapril):/
použitie inhibítorov angiotenzín konvertujúceho enzýmu môže viesť
k zvýšeniu hypoglykemického účinku u diabetikov liečených
hypoglykemicky posobiacimi sulfónamidmi. Zdá sa, že nepokoj vyvolaný
hypoglykémiou sa vyskytuje len zriedkavo. Predpokladá sa, že toto je
spôsobené zlepšením glukózovej tolerancie, ktorá vedie k zníženiu
požiadaviek na inzulín.


/Salicyláty (kyselina acetylosalicylová)/ /(systémovo podávané):/ vysoké
dávky kyseliny acetylosalicylovej zvyšujú hypoglykemický učinok
(hypoglykemické pôsobenie kyseliny acetylosalicovej).


Upozornite pacienta na nutnosť sprísnenia self-monitoringu počas
liečby betablokátormi, flukonazolom, ACE inhibítormi alebo
salicylátmi.

/2)/ /Použitie nasledujúcich látok by mohlo viesť k hyperglykémii./

Ak je to možné, upravte dávkovanie antidiabetika počas a po ukončení
liečby s nasledujúcimi prípravkami.

NEODPORÚČANÉ KOMBINÁCIE

/Danazol:/ diabetogénny účinok Danazolu.


Ak sa tomu nemožno vyhnúť, upozornite pacienta na nutnosť sprísnenia
self-monitoringu hladiny cukru v krvi a v moči.

KOMBINÁCIE VYŽADUJÚCE OPATRNOSŤ

/Chlórpromazín/ /(neuroleptikum):/ pri jeho vysokých dávkach (( 100 mg
chlórpromazínu denne) dochádza k zvýšeniu hladiny glukózy v krvi
(znížením vylučovania inzulínu).


/Glukokortikoidy/ /(podávané systémovo a lokálne – intraartikulárne,/
/dermálne alebo formou klystíru)/ a /tetrakosaktid//:/ zvýšenie hladiny
glykémie, v niektorých prípadoch môže viesť až k súčasnému výskytu
ketózy (v dôsledku zníženia tolerability cukrov ako následku podávania
kortikosteroidov).


/Progestagény:/ diabetogénny účinok pri vysokých dávkach progestagénov.
Upozornite pacienta na nutnosť sprísnenia self-monitoringu hladiny
cukru v krvi a v moči!


/Ritodrín, salbutamol, terbutalín/ /(podávané intravenózne)/: zvýšenie
glykémie následkom stimulácie beta-2-adrenergných receptorov.
Sprísnite self-monitoring hladiny glukózy v krvi a v moči!

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia


/Použitie v tehotenstve/



GLUCOTROL XL je kontraindikovaný počas tehotenstva.


Reprodukčné štúdie na potkanoch dokázali mierny fetotoxický účinok
glipizidu. Štúdie na potkanoch a králikoch nezistili žiadne
teratogénne účinky.
Existujú správy o dlhšie trvajúcej ťažkej hypoglykémii (4 – 10 dní)
u novorodencov, ktorých matky užívali liek zo skupiny sulfonylmočoviny
v čase pôrodu. Tieto prípady sa vyskytovali častejšie pri užívaní
liečiv s predĺženým polčasom.
Na základe nedávnych zistení sa predpokladá, že abnormálne hladiny
glukózy v krvi počas ťarchavosti majú súvis s vyšším výskytom
vrodených abnormalít. Počas tehotenstva sa odporúča aplikovať inzulín
na udržanie hladín glukózy v krvi podľa možnosti čo najbližšie
k normálu.
Pacientky liečené GLUCOTROLom XL, ktoré plánujú otehotnieť, majú
o tejto skutočnosti informovať svojho lekára.


/Použitie počas laktácie/



Keďže deriváty sulfonylmočoviny ako glipizid prestupujú do materského
mlieka, dojčiace ženy nesmú užívať GLUCOTROL XL.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Účinok glipizidu na schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať
stroje sa neštudoval. Nejestvuje však žiaden dôkaz, ktorý by
oprávňoval predpokladať, že glipizid by mohol ovplyvňovať tieto
schopnosti. Pacienti by mali byť informovaní o príznakoch hypoglykémie
a musia byť opatrní pri šoférovaní a obsluhovaní strojov.





4.8 Nežiaduce účinky

/Metabolizmus a výživa:/ hypoglykémia (pozri časť 4.4. Osobitné
upozornenia a opatrenia pri používaní a časť 4.9. Predávkovanie),
prípady hyponatrémie.


/Koža a kožné adnexá:/ mukokutánny exantém (pruritus, urtikária,
makulopapulózne vyrážky).


/Gastrointestinálny systém:/ nauzea, hnačka, diskomfort v oblasti
epigastria.


/Pečeň a žlčové cesty:/ sú podobné ako u iných derivátov
sulfonylmočoviny, možnosť vzniku pečeňových porúch (cholestatická
žltačka, toxická hepatitída), v prípade výskytu cholestatickej žltačky
je nutné prerušiť liečbu.


/Hematologické reakcie:/ leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia,
hemolytická anémia, aplastická anémia a pancytopénia.


Pri užívaní derivátov sulfonylmočoviny boli zaznamenané prípady
/hepatickej porfýrie/ a reakcie podobné reakciám, ktoré vznikajú
následkom súčasného požitia alkoholu a /disulfiramu/.

/Abnormality v laboratórnych ukazovateľoch/: zriedkavé prípady mierneho
až stredne závažného zvýšenia AST, LDH (laktátdehydrogenázy),
alkalickej fosfatázy, dusíka močoviny v krvi a kreatinínu. Súvislosť
s glipizidom nie je jasná.

4.9 Predávkovanie

Nemáme náležite zdokumentované prípady predávkovania glipizidom
u ľudí. Nie sú známe žiadne suicidálne pokusy spojené so zámerným
predávkovaním sa glipizidom. Predávkovanie prípravkami
sulfonylmočoviny, vrátane glipizidu, môže vyvolať hypoglykémiu. Mierne
prejavy hypoglykémie bez straty vedomia alebo neurologických symptómov
treba intenzívne liečiť perorálne podávanou glukózou a úpravou
dávkovania lieku a/alebo stravovacieho režimu. Pacienta treba naďalej
starostlivo sledovať, pokým si lekár nie je istý, že pacient nie je
mimo nebezpečenstva. Môžu sa vyskytnúť ťažké hypoglykemické reakcie
s kómou, kŕčmi alebo inými neurologickými poškodeniami, ktoré vyžadujú
okamžitú lekársku pomoc vrátane neodkladnej hospitalizácie. Pri
hypoglykemickej kóme alebo podozrení na ňu treba pacientovi podať
rýchlo intravenózne koncentrovaný (50 %) roztok glukózy.


Potom by mala nasledovať kontinuálna infúzia zriedenejšieho (10 %)
roztoku glukózy tak často, aby sa dosiahla koncentrácia glukózy v krvi
vyššia než 100 mg/dl.
Pacientov treba starostlivo sledovať najmenej 48 hodín a v závislosti
na stave pacienta v tomto časovom intervale by sa mal lekár rozhodnúť,
či je nutné jeho ďalšie sledovanie. Klírens glipizidu z plazmy sa môže
predĺžiť u osôb s ochorením pečene. Keďže glipizid sa silne viaže na
proteíny, nie je pravdepodobné, že dialýza bude prospešná.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

/Farmakoterapeutická skupina:/ perorálne antidiabetikum – derivát
sulfonylmočoviny / glipizid
ATC kód: A10BB07

Zdá sa, že glipizide akútne znižuje koncentráciu glukózy v krvi
stimulovaním uvoľňovania inzulínu z pankreasu. Tento účinok závisí od
aktivity beta buniek v ostrovčekoch pankreasu. Stimulácia vylučovania
inzulínu glipizidom v dôsledku príjmu potravy je veľmi dôležitá.
Inzulinotropná odpoveď organizmu na potravu sa posilňuje užívaním
glipizidu u diabetických pacientov. Aj po 6-mesačnej liečbe naďalej
pretrváva odpoveď v zmysle zvýšenej postprandiálnej sekrécie inzulínu
a C-peptidu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Tablety s riadeným uvoľňovaním glipizidu/

/Absorpcia/
Priemerná relatívna biologická dostupnosť glipizidu u 21 mužov
s cukrovkou II. typu po podaní 20 mg GLUCOTROLu XL v porovnaní
s glipizidom s okamžitým uvoľňovaním (pri podaní 2-krát denne po
10 mg) bola v stabilizovanom stave (“steady state”) 90 %.
Užitie GLUCOTROLu XL spolu s potravou neovplyvnilo 2 – 3-hodinový
časový posun začiatku jeho absorpcie. V štúdii, ktorá sledovala vplyv
potravy po podaní jednorazovej dávky GLUCOTROLu XL krátko pred
výdatnými mastnými raňajkami, sa zistilo 40 % zvýšenie priemernej
hodnoty Cmax GLUCOTROLU XL, ktoré bolo významné, avšak vplyv na AUC
nebol signifikantný.
Nezistil sa žiadny rozdiel v glukózovej odpovedi po podaní spolu
s jedlom resp. nalačno. Značné skrátenie času retencie GLUCOTROLu XL
v gastrointestinálnom trakte počas dlhšieho obdobia (napr. pri
syndróme skráteného tenkého čreva) môže ovplyvniť farmakokinetický
profil lieku a potenciálne môže viesť k jeho nižšej plazmatickej
koncentrácii.


/Distribúcia/

2 – 3 hodiny po podaní GLUCOTROLu XL jeho koncentrácie v plazme
postupne stúpali, pričom maximálnu úroveň dosiahli po 6 – 12 hodinách
od aplikácie. Pri následnom dávkovaní GLUCOTROLu XL jedenkrát denne sa
udržali účinné plazmatické koncentrácie GLUCOTROLu XL počas celého 24-
hodinového dávkovacieho intervalu s menším výkyvom hladín než boli
pozorované pri dávkovaní dvakrát denne u glipizidu s okamžitým
uvoľňovaním.
Tzv. “steady state“ plazmatických koncentrácií bol dosiahnutý najskôr
na 5. deň podávania.
V štúdii zahrňujúcej 26 mužov s cukrovkou II. typu s opakovaným
podávaním lieku boli farmakokinetické ukazovatele glipizidu lineárne
závislé od dávky GLUCOTROLu XL v rozpätí 5 – 60 mg a farmakokinetika
plazmatických koncentrácií lieku sa zvyšovala proporcionálne s dávkou.
Glipizid sa viaže v 98 – 99 % na plazmatické proteíny, najmä na
albumín.

/Biotransformácia / eliminácia:/
Glipizid podlieha biotransformácii primárne v pečeni: menej ako 10 %
podanej dávky sa vylúči v nezmenenej podobe močom a stolicou,
približne 90 % dávky sa vylúči ako produkt biotransformácie močom
(80 %) a stolicou (10 %).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie akútnej toxicity nedokázali žiadnu špecifickú citlivosť. Akútna
toxicita po perorálnom podaní glipizidu bola extrémne nízka u všetkých
testovaných druhov (LD50 bola väčšia ako 4 g/kg). Testy chronickej
toxicity na potkanoch a psoch pri dávkach viac ako 8 mg/kg nepriniesli
žiadny dôkaz o toxických účinkoch.


Štúdia na potkanoch v trvaní 20 mesiacov a na myšiach v trvaní
18 mesiacov pri dávkach až 75-krát vyšších ako je maximálna dávka
u ľudí nedokázala karcinogénny účinok lieku. Bakteriálne a mutagénne
testy /in vivo/ boli negatívne. Štúdie na potkanoch oboch pohlaví pri
dávkach až 75-krát vyšších ako je dávka pre človeka ukázali, že liek
neovplyvňuje fertilitu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Vrstva s liečivom:/
polyethylenoxidum, hypromellosum 2910, ferri oxidum rubrum (E172),
magnesii stearas

/Osmotická vrstva:/
polyethylenoxidum, natrii chloridum, hypromellosum 2910, ferri oxidum
rubrum (E172), magnesii stearas

/Obal tablety:/
/> Membránový obal:/ cellulosi acetas, macrogolum 3350
/> Vonkajší obal:/ album Opadry YS–2–7063*
/> Potlač:/ atramentum nigrum S–1–17823

*Zloženie album Opadry YS–2–7063: hypromellusom, macrogolum, titanii
dioxidum (E171)
Zloženie atramentum nigrum S–1–17823: lacca 45 % (20 % esterifikata)
in ethanolum, ferri oxidum nigrum (E172), butanolum, alcohol
ispropylicus, ammoniae solutio 28 %, propylenglycolum

6.2 Inkompatibility

Žiadne.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pevne uzatvorenom obale pri teplote do 30 (C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia


Biela nepriehľadná polyetylénová (HDPE) fľaška s poistným uzáverom,
vysušovadlo, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.




/Veľkosť balenia:/
GLUCOTROL XL 5 mg: 30 tabliet s riadeným uvoľňovaním
GLUCOTROL XL 10 mg: 30 tabliet s riadeným uvoľňovaním



6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Žiadne.

6.7 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Nepoužitý liek vráťte do lekárne.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Pfizer Europe MA EEIG.
Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ,
Veľká Británia


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

18/0543/97–S



9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

20.11.1997/ bez časového obmedzenia



10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Máj 2012


/*Ochranná známka Pfizer/