Písomná informácia pre používateľov



Príloha č.3 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2010/00796


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEľOV

VERAL 75
Injekčný roztok
(Diclofenacum natricum)


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
Váš liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je VERAL 75 a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete VERAL 75
3. Ako používať VERAL 75
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať VERAL 75
6. Ďalšie informácie
7. Informácia určená pre lekárov a zdravotníckych pracovníkov


1. ČO JE VERAL 75 A NA ČO SA POUžÍVA

VERAL 75 patrí do skupiny liekov, ktoré sa nazývajú nesteroidné
protizápalové lieky (nesteroidné antireumatiká) a používajú sa pri liečení
bolesti a zápalu.

VERAL 75 odstraňuje zápalové príznaky, ako sú bolesť a opuch (edém) a tiež
znižuje horúčku. Nemá žiadny vplyv na príčinu zápalu alebo horúčky.

Injekčná forma lieku sa nepodáva deťom a mladistvým.

VERAL 75 sa používa pri liečbe nasledovných stavov:
. na liečbu bolesti a opuchov pri zápalových a degeneratívnych
reumatických ochoreniach (ochorenia z opotrebovania pohybového
aparátu)
. rôzne formy mimokĺbového reumatizmu (stuhnuté rameno, tenisový lakeť,
zápal šliach, zápal šľachovej pošvy)
. pri bolestivých stavoch zápalového pôvodu v krčnej, nosnej a ušnej
oblasti (zápal stredného ucha, zápal nosohltanu)
. bolesť v chrbte
. na liečbu bolestí, opuchov a zápalov po úrazoch (podvrtnutie,
pomliaždenie, vytknutie) a operáciách
. pri ťažkých záchvatoch migrény
. pri obličkových a pečeňových kolikách
. záchvat dny


Ak máte akékoľvek otázky ako liek VERAL 75 účinkuje alebo prečo bol tento
liek predpísaný práve vám, opýtajte sa svojho lekára.


2. SKÔR AKO POUŽIJETE VERAL 75

Vždy starostlivo dodržujte pokyny vášho lekára alebo lekárnika a to aj
v prípade, že sa líšia od informácií, uvedených v tejto písomnej informácii
pre používateľov.

Neužívajte VERAL 75:
. keď ste alergický(á) (precitlivený(á)) na diklofenak alebo ktorúkoľvek
z ďalších zložiek lieku (pozri časť: /Zloženie/ na konci tejto písomnej
informácie pre používateľov), na salicyláty (napríklad kyselinu
acetylsalicylovú) alebo iné nesteroidné antireumatiká (napríklad
ibuprofén)
. keď máte žalúdočný alebo dvanástnikový vred
. keď krvácate z tráviaceho traktu (príznaky sú krv v stolici alebo
čierna stolica) alebo ste v minulosti mali tieto ťažkosti v súvislosti
s užívaním nesteroidných protizápalových liekov
. keď máte vážne srdcové ochorenie
. pri poruchách krvácania
. v posledných troch mesiacoch tehotenstva

Ak sa vás týka ktorýkoľvek z vyššie uvedených bodov, povedzte o tom svojmu
ošetrujúcemu lekárovi a nepoužívajte VERAL 75.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní VERAL 75:

- ak používate VERAL 75 súčasne s inými nesteroidnými
protizápalovými liekmi ako je kyselina acetylsalicylová, ďalej
kortikosteroidmi, liekmi proti krvnej zrážavosti (napríklad
warfarín) alebo liekmi na depresiu (antidepresíva) – pozri časť
/Vzájomné pôsobenie s ďalšími liekmi/
- ak ste niekedy mal(a) ťažkosti s tráviacim traktom ako sú
žalúdočné alebo dvanástnikové vredy, krvavá alebo čierna
stolica, zápalové ochorenie čriev, alebo ste v minulosti mali
problémy so zažívaním alebo pálenie záhy po predchádzajúcom
užívaní protizápalových liekov
- ak máte alebo ste mali ochorenie srdca alebo vysoký krvný tlak
- ak máte ochorenie pečene alebo obličiek
- ak máte alergiu, astmu

Informujte svojho ošetrujúceho lekára, že sa u vás niektorý z uvedených
stavov vyskytuje skôr, ako začnete VERAL 75 používať. Váš lekár rozhodne o
vhodnosti tohto lieku pre vás.

Lieky ako je VERAL 75 môžu byť spojené s malým zvýšením rizika srdcového
infarktu alebo mozgovej porážky. Riziko je viac pravdepodobné pri vysokých
dávkach a dlhodobej liečbe. Neprekračujte odporúčanú dávku alebo dĺžku
liečby.

Ak máte problémy so srdcom, mali ste porážku alebo ak si myslíte, že máte
riziko na ich vznik (napríklad máte vysoký krvný tlak, cukrovku, vysokú
hladinu cholesterolu alebo ste fajčiar), poraďte sa o vašej liečbe s vaším
lekárom.

VERAL 75 a starší pacienti
Nežiaduce účinky sa častejšie prejavujú u starších osôb ako u iných
dospelých. Z tohto dôvodu sa musia veľmi starostlivo dodržovať pokyny
ošetrujúceho lekára, ktorý stanoví vhodné najnižšie dávkovanie na úľavu
ťažkostí. Pre starších pacientov je veľmi dôležité, aby neodkladne ohlásili
akýkoľvek nežiaduci účinok svojmu lekárovi.

Používanie iných liekov
Účinky lieku VERAL 75 a iných súčasne užívaných liekov sa môžu navzájom
ovplyvňovať. Prosím, informujte svojho lekára alebo lekárnika o všetkých
liekoch, ktoré užívate alebo ste užívali v nedávnej dobe, a to aj
o liekoch, ktoré sú dostupné bez lekárskeho predpisu.

Lieky na zníženie množstva žalúdočnej kyseliny spomaľujú vstrebávanie
lieku, ale neovplyvňujú celkové množstvo vstrebaného liečiva.
Hladina diklofenaku v krvi sa znižuje pri súčasnom podávaní kyseliny
acetylsalicylovej a tým sa znižuje jeho účinok a zvyšuje možnosť výskytu
nežiaducich účinkov.
Súčasné podávanie antiagregačných látok, liekov brániacich
agregácii/zhlukovaniu krvných doštičiek, napríklad kyseliny
acetylsalicylovej alebo antidepresív zo skupiny SSRI (účinkujú mechanizmom
selektívneho blokovania spätného vychytávania serotonínu) tiež zvyšuje
riziko krvácania v oblasti žalúdka a čriev.

Účinok diklofenaku môže byť oslabený pri súčasnom podávaní liekov užívaných
na zníženie krvného tlaku a močopudných liekov (zvyšujúcich odvodnenie
organizmu - diuretík).

Diklofenak významne znižuje vylučovanie lítia, čím sa zvyšujú jeho
nežiaduce účinky.

Diklofenak zvyšuje hladinu digoxínu alebo metotrexátu v krvi. Súčasné
podávanie s diuretikami (lieky zvyšujúce tvorbu a vylučovanie moča), ktoré
znižujú vylučovanie draslíka, môže spôsobiť zvýšenú hladinu draslíka
v krvi.

Pri súčasnom podávaní diklofenaku s liekmi obsahujúcimi kortikoidy alebo
inými nesteroidnými protizápalovými liekmi sa zvyšuje riziko tvorby vredov
a krvácania v oblasti žalúdka a čriev.

Účinok antikoagulancií (lieky proti krvnej zrážavosti), napríklad
warfarínu, môže byť zvýšený súčasným podávaním nesteroidných antireumatík,
medzi ktoré VERAL 75 patrí.

Súčasné užitie alkoholu zvyšuje riziko krvácania do tráviaceho traktu
a tlmí reakčnú schopnosť pacienta.

Tehotenstvo
Poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom skôr, ako začnete užívať
akýkoľvek liek. Informujte svojho lekára o tom, že ste alebo môžete byť
tehotná. VERAL 75 sa nemá užívať v priebehu tehotenstva pokiaľ to nie je
nevyhnutné. Podobne ako ostatné nesteroidné protizápalové lieky, ani VERAL
75 sa nesmie užívať v priebehu posledných troch mesiacov tehotenstva,
pretože môže dôjsť k poškodeniu plodu alebo k problémom počas pôrodu.

VERAL 75 môže spôsobovať problémy s počatím, preto neužívajte tento liek,
ak plánujete otehotnieť alebo máte problémy s počatím.

Dojčenie
Informujte svojho lekára o tom, že dojčíte. VERAL 75 v malom množstve
prestupuje do materského mlieka. Pokiaľ je nevyhnutné, aby dojčiaca matka
užívala VERAL 75 má ho používať len na odporučenie lekára, aj to len
krátkodobo. Ak je potrebné podávať vyššie dávky musí lekár zvážiť
prerušenie dojčenia.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov
Liek neovplyvňuje pozornosť. Ak sa však u vás v priebehu liečby objavia
niektoré nežiaduce účinky ako ospalosť, závraty, rozmazané videnie, neveďte
vozidlá, neobsluhujte stroje, ani nevykonávajte iné činnosti vyžadujúce
zvýšenú pozornosť.


3. AKO POUŽÍVAŤ VERAL 75

Vždy používajte liek presne podľa pokynov svojho lekára. V prípade, že ste
si nie istý(á), poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom. Na základe
odpovede Vašej liečby, môže lekár dávku zvýšiť alebo znížiť.

/Dospelí/
Injekcie VERAL 75 sa neodporúča podávať viac ako dva dni. Ak je potrebné
dlhšie podávanie, pokračuje sa v podávaní perorálnych liekových foriem.

Vnútrosvalová injekcia (podanie do svalu):
Zvyčajne sa aplikuje jedna ampula (75 mg) denne, hlboko vnútrosvalovo do
horného
vonkajšieho kvadrantu sedacieho svalu. V ťažkých prípadoch (napr. kolika)
sa môže výnimočne denná dávka zvýšiť na 2 ampuly po 75 mg, a to oddelene, v
niekoľkohodinovom intervale medzi jednotlivými podaniami. Ako alternatívne
riešenie je možné kombinovať jednu ampulu lieku VERAL 75 s ostatnými
liekovými formami diklofenaku až do maximálnej dávky 150 mg.

Vnútrožilová infúzia (podanie do žily):
Injekcie VERAL 75 sa nesmú podávať formou vnútrožilového bolusu.
Infúzia sa musí pripraviť bezprostredne pred aplikáciou. VERAL 75 sa zriedi
fyziologickým roztokom (0,9 % chloridu sodného) s hydrogenuhličitanom
sodným alebo 5% glukózou s hydrogenuhličitanom sodným.
Odporúčajú sa dve dávkovacie schémy:
Na liečbu stredne ťažkých a ťažkých pooperačných bolestivých stavov sa
podáva v infúzii podá 75 mg kontinuálne počas 30 minút až 2 hodín. Ak je to
nevyhnutné, možno o niekoľko hodín dávku opakovať, ale celková dávka nemá
prekročiť 150 mg za 24 hodín.
Na predchádzanie pooperačných bolestivých stavov sa odporúča ihneď po
operačnom výkone aplikovať nárazovú dávku 25 až 50 mg v intervale 15 minút
až 1 hodiny a následnú kontinuálnu infúziu 5 mg/hodinu až do maximálnej
odporúčanej dennej dávky 150 mg.

/Deti a mladiství/
Vzhľadom na množstvo liečiva v lieku VERAL 75 nie je určený na liečenie
detí a mladistvých.


4. MOžNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Podobne ako všetky lieky, môže aj VERAL 75 u niektorých pacientov vyvolať
nežiaduce účinky, ktoré sa ale nemusia vyskytnúť u každého.
Najmä na začiatku liečby s liekom VERAL 75 sa môžu vyskytnúť zažívacie
problémy – bolesti v podbrušku, poruchy trávenia, zápcha, nevoľnosť,
vracanie, črevná plynatosť, zápal tračníka.
V prípade, že sa vyskytnú silnejšie bolesti, krv vo zvratkoch alebo čierno
sfarbená stolica, je potrebné liečbu prerušiť a ihneď vyhľadať lekára!

Z ďalších nežiaducich účinkov boli popísané prechodné bolesti hlavy, ľahké
závraty, ospalosť, únava, malátnosť, nespavosť, zvýšenie pečeňových testov,
zápal pečene či žltačka, poruchy krvotvorby, zadržovanie tekutín a soli,
príznaky precitlivenosti – kožné vyrážky a svrbenie, žihľavka, vypadávanie
vlasov, opuchy.

Veľmi zriedkavo sa objavujú kožné zmeny spojené s tvorbou pľuzgierikov so
sklonom ku krvácaniu na koži a slizniciach alebo začervenanie pokožky.

V súvislosti s liečbou liekom VERAL 75 môže tiež dochádzať k opuchom,
zvýšeniu krvného tlaku a k srdcovému zlyhaniu.

Lieky ako je VERAL 75 môžu pôsobiť mierne zvýšenie rizika srdcových alebo
mozgových cievnych príhod.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAť VERAL 75

Uchovávajte pri teplote do 25(C. Chráňte pred mrazom.
Vnútorný obal uchovávajte v škatuľke, aby bol liek chránený pred svetlom.
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomáhajú chrániť životné
prostredie.


6. ĎALšIE INFORMÁCIE

Čo VERAL 75 obsahuje

Liečivo: Sodná soľ diklofenaku 75 mg v 1 ampule (3 ml)

/Pomocné látky/: Propylénglykol, benzylalkohol, acetylcysteín, manitol,
roztok hydroxidu sodného, voda na injekciu

Ako vyzerá VERAL 75 a obsah balenia

VERAL 75 je číry bezfarebný až slabo nažltlý roztok charakteristického
zápachu po benzylakohole.
Balenie obsahuje 5 ampúl (5 x 3 ml) a písomnú informáciu pre používateľov.

Držiteľ rozhodnutia a registrácii a výrobca

Herbacos Recordati s.r.o., Štrossova 239, 530 03 Pardubice, Česká republika


7. INFORMÁCIA URČENÁ PRE LEKÁROV A ZDRAVOTNÍCKYCH PRACOVNÍKOV

VERAL 75 sa môže aplikovať hlboko vnútrosvalovo do horného vonkajšieho
kvadrantu gluteálneho svalu alebo intravenózne, pomalou intravenóznou
infúziou po nariedení podľa nasledujúceho návodu. Ampula je určená na jedno
použitie, roztok sa musí použiť hneď po otvorení. Akýkoľvek nepoužitý
roztok sa musí zlikvidovať.

V závislosti na predpokladanej dĺžke infúzie sa zmieša príslušné množstvo
100 až 500 ml fyziologického roztoku (0,9 % chloridu sodného) alebo roztok
5 % glukózy s injekčným roztokom hydrogenuhličitanu sodného (0,5 ml 8,4 %
alebo 1,0 ml 4,2 % alebo zodpovedajúce množstvo inej koncentrácie), ktorý
bol odobratý z čerstvo otvoreného zásobného roztoku. K tomuto roztoku sa
pridá obsah jednej ampuly lieku VERAL 75. Môže sa použiť len číry roztok,
ak sa objavia kryštály alebo precipitácia, infúzia sa nesmie použiť.


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 03/2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku



Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2010/00796


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

VERAL 75


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá ampula obsahuje: diclofenacum natricum 75 mg v 3 ml injekčného
roztoku.


3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liek sa používa na liečbu exacerbácií zápalových a degeneratívnych foriem
reumatických ochorení; reumatoidnej artritídy; ankylóznej spondylitídy;
osteoartrózy; spondylóznej artritídy; bolestivých syndrómov chrbtice;
mimokĺbového reumatizmu. Okrem toho sa podáva pri akútnych záchvatoch dny,
pri renálnej a biliárnej kolike, pri posttraumatických a pooperačných
bolestivých stavoch, zápaloch a opuchoch, pri ťažkých záchvatoch migrény.
Intravenózna infúzia je vhodná na liečbu alebo prevenciu pooperačných
bolestivých stavov pri hospitalizácii.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky
počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri
časť 4.4).

/Dospelí:/
Neodporúča sa podávať injekcie lieku VERAL 75 dlhšie než dva dni, ak je to
nutné, treba ďalej pokračovať v liečbe perorálnou formou diklofenaku.
Intramuskulárna injekcia:
Zvyčajne sa aplikuje jedna ampula denne (75 mg) hlboko intramuskulárne do
horného
vonkajšieho kvadrantu gluteálneho svalu. Pri ťažkých prípadoch (napr.
kolika) sa môže výnimočne denná dávka zvýšiť na 2 ampuly po 75 mg, a to
oddelene, v niekoľkohodinovom intervale medzi jednotlivými aplikáciami. Ako
alternatívne riešenie je možné kombinovať jednu ampulu lieku VERAL 75 s
ostatnými liekovými formami diklofenaku až do maximálnej dávky 150 mg. O
aplikácii injekcií lieku VERAL 75 pri záchvatoch migrény je zatiaľ
obmedzené množstvo klinických údajov, a preto sa odporúča spočiatku čo
najskôr použiť jednu ampulu 75 mg a ak to stav pacienta vyžaduje,
pokračovať ďalej perorálnymi formami, a to až do dávky 100 mg za deň. Prvý
deň nesmie celková dávka prekročiť 175 mg.
Intravenózna infúzia:
VERAL 75 sa nesmie podávať vo forme intravenózneho bolusu.
Infúzia sa musí pripraviť bezprostredne pred aplikáciou. VERAL 75 sa zriedi
s fyziologickým roztokom (0,9 % chloridu sodného) s hydrogenuhličitanom
sodným alebo 5% glukózou s hydrogenuhličitanom sodným.
Odporúčajú sa dve alternatívne dávkovacie schémy:
Na liečbu stredne ťažkých a ťažkých pooperačných bolestivých stavov sa
infunduje 75 mg kontinuálne počas 30 minút až 2 hodín. Ak je to nevyhnutné,
možno o niekoľko hodín dávku opakovať, ale celková dávka nemá prekročiť 150
mg za 24 hodín.
Na prevenciu pooperačných bolestivých stavov sa odporúča ihneď po operačnom
výkone aplikovať nárazovú dávku 25 až 50 mg v intervale 15 minút až 1
hodiny a následnú kontinuálnu infúziu 5 mg/hodinu až do maximálnej
odporúčanej dennej dávky 150 mg.

/Deti:/
Použitie lieku VERAL 75 sa neodporúča u detí a mladistvých.

4.3 Kontraindikácie

Podávanie detským pacientom. Gravidita a laktácia. Závažné srdcové
zlyhanie.
V minulosti gastrointestinálne krvácanie alebo perforácia vo vzťahu k
predchádzajúcej terapii NSAIDs.
Aktívny alebo rekurentný peptický vred/krvácanie (dva alebo viac prípadov
potvrdeného vredu alebo krvácania).
Známa hypersenzitivita na liečivo alebo ktorúkoľvek z pomocných látok.
Podávanie lieku VERAL 75 je kontraindikované tým pacientom, u ktorých sú
záchvaty astmy, urtikárie alebo akútnej rinitídy vyprovokované
(potencované) kyselinou acetylsalicylovou, prípadne inými liekmi
inhibujúcimi syntézu prostaglandínu.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

VERAL 75 sa nesmie podávať súčasne s iným NSAID vrátane selektívnych
inhibítorov cyklooxyganázy-2.
Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky
počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri
časť 4.2 a GI a kardiovaskulárne riziko nižšie).
Starší pacienti: majú zvýšenú frekvenciu výskytu nežiaducich účinkov
spôsobených užívaním NSAIDs najmä gastrointestinálne krvácanie a
perforácia, ktoré môžu byť fatálne (pozri časť.2).

Gastrointestinálne krvácanie, vredy a perforácia: GIT krvácania, ulcerácia
a perforácia, ktoré môžu byť smrteľné, sú popísané u všetkých NSAIDs a môžu
sa vyskytnúť kedykoľvek počas liečby, a to s varovnými príznakmi alebo bez
nich alebo predchádzajúcej anamnézy závažných gastrointestinálnych príhod.
Riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie a perforácie sa zvyšuje so
zvyšujúcou sa dávkou NSAID, u pacientov s anamnézou vredovej choroby,
obzvlášť ak bola komplikovaná s krvácaním alebo perforáciou (pozri časť
4.3) a u starších pacientov. U takýchto pacientov treba začať s najnižšou
možnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u pacientov vyžadujúcich súčasnú
liečbu nízkymi dávkami kyseliny acetylsalicylovej alebo iných látok
zvyšujúcich gastrointestinálne riziko sa má zvážiť súčasné podávanie
protektívnej liečby (napr.misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy)
Pacienti s anamnézou gastrointestinálnej toxicity, najmä starší pacienti,
majú informovať o akýchkoľvek nezvyčajných abdominálnych príznakoch (najmä
GI krvácania) obzvlášť na začiatku liečby.
Zvýšenú opatrnosť je treba u pacientov liečených súčasne liekmi, ktoré môžu
zvyšovať riziko ulcerácie alebo krvácania, ako sú perorálne
kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, SSRI alebo antiagregačné
lieky ako je kyselina acetylsalicylová (pozri časť 4.5)
Ak sa u pacienta liečeného liekom VERAL 75 objaví GI krvácanie alebo
ulcerácia, liek musí byť vysadený.
NSAIDs sa majú podávať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou
gastrointestinálnych ochorení (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba),
pretože môže dôjsť k exacerbácii týchto ochorení.
Opatrnosť je potrebná u pacientov s anamnézou hypertenzie a/alebo srdcového
zlyhania, pretože terapia NSAIDs môže spôsobiť retenciu tekutín a edémy.
Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že
užívanie diklofenaku, obzvlášť liečba vysokými dávkami (150 mg/deň) a
dlhodobá liečba môže byť spojená s malým zvýšením rizika arteriálnej
trombotickej príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda).

Pacienti s neliečenou hypertenziou, kongestívnym zlyhávaním srdca,
potvrdenou ischemickou chorobou srdca, s ochoreniami periférnych artérií
a/alebo cerebrovaskulárnymi ochoreniami môžu byť liečení diklofenakom iba
po starostlivom zvážení. Takéto zváženie je potrebné urobiť pred začiatkom
dlhodobej liečby pacientov s rizikovými faktormi pre kardiovaskulárne
príhody (napr. hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie).
Môže dôjsť k alergickým reakciám vrátane anafylaktických a anafylaktoidných
reakcií. Vo výnimočných prípadoch sa môžu alergické reakcie vyskytnúť aj
pri prvom podaní lieku.
Podobne ako pri iných nesteroidových protizápalových liekoch môže VERAL 75
maskovať symptómy infekčných ochorení.
U pacientov s príznakmi gastrointestinálnych ťažkostí, s
gastrointestinálnou ulceráciou v anamnéze, s ulceratívnou kolitídou,
Crohnovou chorobou alebo s poruchou pečeňových funkcií je nevyhnutný
starostlivý lekársky dozor.
Počas dlhodobého podávania lieku VERAL (v perorálnej forme) je nutné ako
preventívne opatrenie sledovať pečeňové funkcie, pretože môže dôjsť –
podobne ako pri aplikácii iných NSAIDs – ku zvýšeniu laboratórnych hodnôt
jedného alebo aj viacerých pečeňových enzýmov.
Ak výsledky testov funkcie pečene pretrvávajú alebo sa zhoršujú, alebo sa
objavia klinické príznaky ochorenia pečene, prípadne sú manifestné iné
príznaky (eozinofília), má sa liečba liekom VERAL 75 prerušiť. Hepatitída
sa môže objaviť bez prodromálnych príznakov. U pacientov s pečeňovou
porfýriou môže VERAL 75 vyvolať záchvat.
Vzhľadom na dôležitosť prostaglandínov na udržanie prietoku krvi obličkami
je potrebná zvýšená opatrnosť u pacientov so zhoršenou funkciou srdca alebo
obličiek, u starších osôb, u pacientov liečených diuretikami a u pacientov
s podstatnou depléciou extracelulárneho objemu, napr. v peri- alebo
postoperačnej fáze väčších chirurgických zákrokov. Preto sa počas užívania
lieku VERAL 75 odporúča monitorovať obličkové funkcie. Pri prerušení
terapie sa stav pacienta vráti k stavu pred liečbou. Rovnako ako ostatné
NSAIDs diklofenak môže prechodne inhibovať agregáciu trombocytov. Pacienti
s poruchou hemostázy sa majú pravidelne sledovať. U dlhodobo liečených
pacientov sa má sledovať aj krvný obraz. Zvýšená opatrnosť je nutná pri
parenterálnom podaní pacientom s bronchiálnou astmou, pretože môže dôjsť k
exacerbácii ochorenia.
U starších pacientov alebo pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou sa
odporúča podávať najnižšiu účinnú dávku.
V súvislosti s liečbou NSAIDs boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné
reakcie, a to exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm a
toxická epidermálna nekrolýza, niektoré z nich fatálne. Zdá sa, že
najvyššie riziko je na začiatku liečby; väčšina z nich sa objavila v prvom
mesiaci liečby. VERAL 75 má byť vysadený pri prvom výskyte kožných vyrážok,
mukóznych lézií alebo iných prejavov hypersenzitivity.

4.5 Liekové a iné interakcie

/Lítium, digoxín:/
Ak sa VERAL 75 podáva s liekmi obsahujúcimi lítium alebo digoxín,
diklofenak môže zvýšiť ich plazmatickú koncentráciu. Hladinu digoxínu treba
monitorovať.

/Diuretiká:/
Nesteroidové protizápalové lieky majú tendenciu inhibovať aktivitu
diuretík. Súčasná liečba diuretikami šetriacimi draslík sa môže spájať so
vzostupom jeho hladín v sére. Z tohto dôvodu treba hladiny draslíka
sledovať.

/Nesteroidové protizápalové lieky (NSA):/
Súčasné podávanie iných nesteroidových protizápalových liekov môže zvýšiť
výskyt nežiaducich účinkov.

/Antikoagulanciá:/
NSAIDs môžu zvyšovať účinok antikoagulačných liekov ako je warfarín.
Odporúča sa starostlivo sledovať pacientov s touto liečbou.

/Antidiabetiká:/
VERAL 75 sa môže podávať súčasne s perorálnymi antidiabetikami bez toho,
aby ovplyvnil ich klinické pôsobenie. Napriek tomu existujú ojedinelé
prípady ako hypoglykémie tak aj hyperglykémie pri súčasnom užívaní s liekom
VERAL 75, ktoré vyžadujú zmenu dávkovania antidiabetík.

/Metotrexát, cyklosporín:/
Ak sa nesteroidové protizápalové lieky podávajú menej než 24 hodín pred
liečbou metotrexátom alebo po nej, je ptrebná opatrnosť, pretože môže dôjsť
k zvýšeniu koncentrácie metotrexátu v krvi, a teda aj k zvýšeniu jeho
toxicity. Pôsobením nesteroidových protizápalových liekov na renálne
prostaglandíny môže dôjsť k zvýšeniu nefrotoxicity cyklosporínu.

/Chinolónové protibakteriálne liečivá:/
Sú ojedinelé správy o záchvatoch kŕčov, ktoré mohli byť vyvolané súčasným
použitím chinolónov a NSA.

/Kortikosteroidy:/
zvýšené riziko gastrointestinálnych vredov alebo krvácania

/Antiagregačné lieky a SSRI:/
zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania

4.6 Gravidita a laktácia

/Gravidita/
Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvňovať graviditu
a/alebo vývoj embrya alebo plodu. Údaje z epidemiologických štúdií
poukazujú na zvýšené riziko potratu a malformácií srdca a gastroschízy po
užívaní inhibítorov syntézy prostaglandínov v začiatkoch gravidity.
Absolútne riziko kardiovaskulárnych malformácií bolo zvýšené z menej ako
1 % na približne 1,5 %. Riziko sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou terapie. U
zvierat podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov ukázalo zvýšenie pre-
a postimplantačných strát a embryo-fetálnu letalitu. Naviac u zvierat,
ktoré dostávali počas organogenézy inhibítory syntézy prostaglandínov bola
popísaná zvýšená incidencia rôznych malformácií, vrátane
kardiovaskulárnych. Pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné, diklofenak sa
nemá podávať počas prvého a druhého trimestra gravidity. Ak diklofenak
užíva žena, ktorá sa snaží otehotnieť, alebo počas prvého a druhého
trimestra gravidity, má užívať nízke dávky a liečba má byť čo najkratšia.
Užívanie diklofenaku môže poškodiť ženskú fertilitu a nie je odporučené
u žien, ktoré sa snažia otehotnieť. Poškodenie je reverzibilné a odoznie po
ukončení liečby.
Má sa zvážiť prerušenie podávania diklofenaku ženám, ktoré majú problémy
s počatím alebo sú vyšetrované pre infertilitu.

Počas tretieho trimestra gravidity môžu všetky inhibítory syntézy
prostaglandínov vystaviť plod:
- kardiovaskulárnej toxicite (s predčasným uzáverom ductus arteriosus
a pulmonárnou hypertenziou);
- renálnej dysfunkcii, ktorá môže progredovať do poškodenia obličiek
s oligohydramniónom
matku a plod na konci tehotenstva:
- možnému predĺženiu času krvácania, antiagregačnému účinku, ktorý sa
môže vyskytnúť aj po veľmi nízkych dávkach
- inhibícii kontrakcií maternice rezultujúcich do oneskoreného alebo
predĺženého pôrodu.

V dôsledku toho je VERAL 75 kontraindikovaný počas tretieho trimestra
gravidity

/Laktácia/
Liečivo prechádza placentárnou bariérou a do materského mlieka. V štúdii
dlhodobého perorálneho podávania diklofenaku v dávke 150 mg denne sa
vytvorila koncentrácia okolo 100 ng na gram materského mlieka.
Po dávkach 50 mg 3-krát denne (každých 8 hodín) perorálne preniká liečivo
do materského mlieka, ale v takom malom množstve, že sa neočakáva žiadny
nežiaduci účinok na dojča. Vzhľadom na krátky biologický polčas diklofenaku
je aj riziko kumulácie minimálne. Napriek tomu sa podávanie dojčiacej matke
má starostlivo zvážiť a liek sa má podávať len krátkodobo. Ak je však pri
liečbe reumatických ochorení odporúčané dlhodobé podávanie alebo podávanie
vyšších dávok diklofenaku, je potrebné zvážiť prerušenie dojčenia.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek môže zhoršiť reakcie pacienta, nepriaznivo ovplyvniť činnosť
vyžadujúcu zvýšenú pozornosť, rýchle rozhodovanie, motorickú koordináciu a
sústredenosť (napr. pri šoférovaní, obsluhe strojov, pri práci vo výškach).


4.8 Nežiaduce účinky

Kritériá hodnotenia frekvencie výskytu nežiaducich účinkov:
veľmi časté ((1/10),
časté ((1/100 až <1/10),
menej časté ((1/1000 až <1/100),
zriedkavé ((1/1000 až <1/10 000),
veľmi zriedkavé (<1/10 000).

/Gastrointestinálny trakt/
Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky sú gastrointestinálne.
Vyskytnúť sa môže žalúdočný vred, perforácia alebo GI krvácanie, ktoré môžu
byť fatálne.
Pri liečbe NSAIDs boli ďalej popísané nevoľnosť, vracanie, hnačky,
plynatosť, zápcha, dyspepsia, bolesť brucha, meléna, hemateméza, ulcerózna
stomatitída, exacerbácia Crohnovej choroby a menej často gastritída.

/Centrálny nervový systém/
Časté: bolesti hlavy, závraty.
Menej časté: ospalosť aj nespavosť.
Zriedkavé: poruchy zmyslového vnímania, medzi nimi parestézie, poruchy
pamäti, dezorientácia, porucha videnia (rozmazané videnie, diplopia),
zhoršenie sluchu, tinnitus, nespavosť, dráždivosť, kŕče, depresia, úzkosť,
ťažké sny, chvenie a psychotické reakcie, aseptická meningitída.

/Zmyslové orgány/
Zriedkavé: poruchy zraku (rozmazané videnie, diplopia), porucha sluchu,
tinnitus, poruchy chuti.

/Koža/
Časté: exantémy alebo kožné vyrážky.
Menej časté: urtikária.
Zriedkavé: bulózne erupcie, ekzém, multiformný erytém, erytrodermia
(exfoliatívna dermatitída), vypadávanie vlasov, fotosenzitivita, purpura
vrátane alergickej purpury.
Veľmi zriedkavé: bulózna reakcia vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu
a toxickej epidermálnej nekrolýzy.

/Obličky/
Menej časté: edémy.
Zriedkavé: akútne zlyhanie obličiek, hematúria, proteinúria, intersticiálna
nefritída, nefrotický syndróm, papilárna nekróza.

/Pečeň/
Časté: zvýšenie laboratórnych hodnôt sérovej aminotransferázy (ALT, AST).
Menej časté: hepatitída so žltačkou alebo bez nej.
Zriedkavé: akútna hepatitída.

/Krv/
Zriedkavé: trombocytopénia, leukopénia, aplastická alebo hemolytická
anémia, agranulocytóza.

/Precitlivenosť/
Menej časté: hypersenzitívna reakcia ako je astma, anafylaktické a
anafylaktoidné systémové reakcie vrátane hypotenzie.
Zriedkavé: vaskulitída, pneumónia.

/Kardiovaskulárny systém/
V súvislosti s liečbou NSAIDs boli hlásené edémy, hypertenzia a srdcové
zlyhanie.

Z ostatných nežiaducich účinkov sa občas môže v mieste intramuskulárnej
aplikácie objaviť lokálna reakcia, bolestivosť v mieste vpichu a
opuchnutie. V ojedinelých prípadoch sa môže v mieste vpichu objaviť absces,
prípadne nekróza.

4.9 Predávkovanie

/Príznaky/
Klinický obraz predávkovania diklofenakom nemá žiadne charakteristické
príznaky. Ošetrenie akútnej otravy nesteroidovými protizápalovými liekmi
(NSAIDs) spočíva v podstate v podpornej a symptomatickej terapii. Podporná
a symptomatická liečba sa má použiť predovšetkým pri komplikáciách ako
hypotenzia, zlyhanie obličiek, kŕče, gastrointestinálne podráždenie a
sťažené dýchanie.

/Liečba/
Nedá sa predpokladať, že by špeciálne opatrenia, ako je forsírovaná
diuréza, dialýza alebo hemoperfúzia, zvýšili vylučovanie lieku, pretože sa
vo veľkom množstve viaže na plazmatické proteíny a rýchlo a intenzívne sa
metabolizuje.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidové antireumatikum, antiflogistikum,
antiuratikum.
ATC kód: M01AB05

VERAL 75 obsahuje sodnú soľ diklofenaku, nesteroidové liečivo s výraznými
protireumatickými, protizápalovými, analgetickými a antipyretickými
vlastnosťami. Mechanizmus účinku spočíva v inhibícii biosyntézy
prostaglandínov, ktoré majú významnú úlohu pri vzniku zápalu, bolesti a
horúčky.
Pri reumatických ochoreniach sú protizápalové a analgetické vlastnosti
diklofenaku príčinou klinickej odpovede charakterizovanej výrazným
zmiernením príznakov, ako je bolesť v pokoji a pri pohybe, ranná
stuhnutosť, opuchy kĺbov a zlepšenie pohyblivosti. Pri posttraumatických a
pooperačných zápaloch diklofenak rýchlo zmierňuje ako spontánnu, tak aj
pohybovú bolesť a zmenšuje zápalové opuchnutie a edém rany. Pri súčasnom
podávaní diklofenaku s opiátmi sa zistilo, že na zvládnutie pooperačného
priebehu výrazne poklesla spotreba opiátov.
Pri stredne a silne bolestivých stavoch nereumatického pôvodu má diklofenak
výrazný analgetický účinok, zmierňuje záchvaty migrény a jeho účinok
nastupuje v priebehu 15 až 30 minút.
Injekčná forma lieku VERAL je zvlášť vhodná na začatie terapie zápalového a
degeneratívneho reumatického ochorenia a bolestivých stavov vyvolaných
zápalom nereumatického pôvodu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia/
Po intramuskulárnom podaní 75 mg diklofenaku ihneď dochádza k absorpcii a
priemerná maximálna koncentrácia 2,5 mikrogramov/ml (8 mikromol/l) sa
dosiahne približne za 20 minút. Absorbované množstvo je priamo úmerné
veľkosti podanej dávky.
Pri podaní 75 mg diklofenaku v najmenej 2-hodinovej intravenóznej infúzii
je priemerná plazmatická koncentrácia asi 1,9 mikrogramov/ml (5,9
mikromol/l). Pri kratšom čase infúzie sa síce dosiahne vyššia plazmatická
koncentrácia, no pri dlhodobej infúzii zodpovedá plató koncentrácie
rýchlosti infúzie ešte po 3 až 4 hodinách. Plazmatické koncentrácie po
intramuskulárnom, perorálnom alebo rektálnom podaní po dosiahnutí maxima
rýchlo klesajú. Plocha pod krivkou (AUC) je po intramuskulárnom alebo
intravenóznom podaní 2-krát väčšia než po perorálnom užití, pretože asi
polovica účinnej látky sa už pri prvom prechode pečeňou metabolizuje (first
pass efekt). Po opakovanom podaní sa farmakokinetické vlastnosti nemenia.
Pri dodržiavaní odporúčanej dávkovacej schémy a intervalov medzi
jednotlivými dávkami nedošlo ku kumulácii liečiva.

/Distribúcia/
Diklofenak sa asi v 99,7 % viaže na plazmatické bielkoviny, predovšetkým na
albumín (99,4 %). Distribučný objem je 0,12-0,17 l/kg.
Diklofenak preniká do synoviálnej tekutiny, v ktorej sa po dosiahnutí
maximálnych plazmatických koncentrácií namerali najvyššie koncentrácie o 2
až 4 hodiny. Polčas eliminácie zo synoviálnej tekutiny je 3 až 6 hodín. Dve
hodiny po dosiahnutí vrcholovej koncentrácie v plazme je koncentrácia
účinnej látky vyššia v synoviálnej tekutine než v plazme a zostáva zvýšená
počas 12 hodín.

/Biotransformácia/
Diklofenak sa metabolizuje glukuronizáciou intaktnej molekuly, ale
predovšetkým jednorazovou a opakovanou hydroxylácioui a metyláciou.
Výsledkom sú najmä glukuronidové konjugáty a fenolové metabolity. Dva z
týchto fenolových metabolitov sú biologicky aktívne, avšak v oveľa menšej
miere než samotný diklofenak.

/Eliminácia/
Priemerná hodnota celkového klírensu diklofenaku z plazmy je 263 ml/min.
Polčas vylučovania z plazmy je 1 až 2 hodiny. Približne 60 % podanej dávky
sa vylučuje močom vo forme metabolitov jedného z dvoch uvedených procesov;
menej než 1 % sa vylúči v nezmenenej forme. Zvyšok dávky sa vylúči vo forme
metabolitov žlčou do stolice.
V absorpcii, metabolizme a vylučovaní lieku sa nezistili rozdiely v
závislosti od veku, avšak u niekoľkých starších pacientov 15-minútové
intravenózne podanie malo za následok vyššie plazmatické koncentrácie, než
sa podľa informácií od mladých zdravých jedincov očakávalo. U pacientov s
poškodením obličiek pri klírense kreatinínu menšom než 10 ml/min sú
vypočítané rovnovážne stavy hladiny metabolitov v plazme približne 4-krát
vyššie než u normálnych jedincov. Napriek tomu sa metabolity napokon
vylúčia žlčou.
Pri zhoršení pečeňových funkcií (chronická hepatitída, kompenzovaná
cirhóza) je kinetika a metabolizmus diklofenaku rovnaký ako u pacientov bez
ochorenia pečene.


5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V experimentálnych štúdiách na potkanoch diklofenak neovplyvňuje fertilitu,
ani pre-, peri- a postnatálny vývoj mláďat. V /in vitro/ aj /in vivo/ štúdiách
nevykazuje diklofenak žiadne mutagénne, karcinogénne alebo teratogénne
účinky.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Propylenglycolum, alcoholum benzylicum, acetylcysteinum, mannitolum, natrii
hydroxidi solutio, aqua ad iniectabilia.

6.2 Inkompatibility

Injekčný roztok lieku VERAL 75 sa môže miešať iba s injekčnými roztokmi ako
je fyziologický roztok (0,9 % chloridu sodného) s pridaným
hydrogenuhličitanom sodným alebo roztokom 5% glukózy s pridaným
hydrogenuhličitanom sodným, ktorý slúži ako aditívum. Ak by sa tieto
roztoky použili bez bikarbonátu sodného, mohlo by to viesť k vzniku
presýteného roztoku, a teda k možnosti tvorby kryštálov alebo precipitácii.
Preto sa nesmú používať iné než tieto odporúčané roztoky.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v suchu pri teplote do 25 °C, chráňte pred svetlom a mrazom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Sklenená ampula, tvarovaná fólia z plastickej látky, etiketa, papierová
škatuľka, písomná informácia pre používateľov.
Veľkosť balenia: 5 ampúl po 3 ml.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Injekcie lieku VERAL 75 sa môžu aplikovať hlboko intramuskulárne do horného
vonkajšieho kvadrantu gluteálneho svalu alebo intravenózne, pomalou
intravenóznou infúziou, po nariedení podľa nasledujúceho návodu.
V závislosti od predpokladaného trvania infúzie sa zmieša príslušné
množstvo 100 až 500 ml fyziologického roztoku (0,9 % chloridu sodného)
alebo roztok 5% glukózy s injekčným roztokom hydrogenuhličitanu sodného
(0,5 ml 8,4% alebo 1,0 ml 4,2% alebo zodpovedajúce množstvo odlišnej
koncentrácie), odobraného z čerstvo otvoreného zásobného roztoku. K tomuto
roztoku sa pridá obsah jednej ampuly lieku VERAL 75 injekcie. Smie sa
použiť iba číry roztok, ak sa objavia kryštály alebo precipitácia, infúziu
neslobodno použiť. Pripravená infúzia sa nesmie skladovať. Intravenózna
infúzia sa musí začať podávať okamžite po jej príprave.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Herbacos Recordati s.r.o.
Štrossova 239
530 03 Pardubice
Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0213/98-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

28.4. 1998


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2010