Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k notifikácii zmeny v registrácii, ev. č. 2011/04640


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


CYNT 0,2
CYNT 0,3
CYNT 0,4
(Moxonidinum)
Filmom obalené tablety


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Cynt a na čo sa používa?
2. Skôr ako užijete Cynt
3. Ako užívať Cynt?
4. Možné vedľajšie účinky Cyntu
5. Ako uchovávať Cynt?
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE CYNT A NA ČO SA POUŽÍVA?

Cynt patrí do skupiny liekov nazývaných antihypertenzíva – lieky, ktoré
znižujú tlak krvi.
Cynt sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku.

Ako účinkuje Cynt?

Miestom pôsobenia moxonidínu je centrálny nervový systém. Pracuje tak, že
uvoľňuje a rozširuje cievy, čo pomáha znižovať tlak.
Liek nie je určený pre deti a mladistvých do 18 rokov, pretože účinnosť
a bezpečnosť podávania moxonidínu u nich nebola stanovená.


2. SKÔR AKO UŽIJETE CYNT

Neužívajte Cynt, ak sa niektorá z nasledujúcich podmienok vzťahuje na Vás:
- Precitlivenosť na moxonidín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek
lieku (pozri časť 6).
- Keď máte nízku tepovú frekvenciu spôsobenú srdcovým problémom nazývaným
„syndróm chorého sínusu“ alebo „AV blok 2. alebo 3. stupňa“
- Keď máte srdcové zlyhávanie.
Neužívajte Cynt, ak sa na vás vzťahuje vyššie uvedené. Ak si nie ste istý,
poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Cyntu
Skôr, ako začnete užívať tento liek, oznámte svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi:
- ak máte ochorenie srdca nazývané „1. stupeň AV bloku“;
- ak máte ťažké arteriálne ochorenie alebo nestabilnú srdcovú bolesť
(angína);
- ak máte problémy s obličkami. Váš lekár môže potrebovať upraviť Vašu
dávku.
Ak si nie ste istý, či sa na Vás vzťahuje vyššie uvedené, poraďte sa so
svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako užijete Cynt.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis vrátane
rastlinných prípravkov, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi, pretože Cynt môže ovplyvniť účinok iných liekov, rovnako ako
niektoré lieky môžu ovplyvniť účinok Cyntu.
Oznámte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi ak užívate niektoré
z nasledujúcich liekov:
- iné lieky na znižovanie krvného tlaku. Cynt môže zvýšiť účinok týchto
liekov;
- lieky na liečbu depresie ako napr. imipramín alebo amitriptylín;
- upokojujúce lieky – trankvilizéry, sedatíva alebo lieky na spanie ako
napr. benzodiazepíny;
- ?-blokátory (pozri časť 3);
- Cynt sa vylučuje z tela obličkami procesom zvaným „tubulárna sekrécia“.
Lieky, ktoré sa vylučujú obličkami rovnakým spôsobom ako Cynt, môžu mať
vplyv na účinok Cyntu.
Ak si nie ste istý, či sa na Vás vzťahuje vyššie uvedené, poraďte sa so
svojím lekárom alebo lekárnikom predtým ako užijete Cynt.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Užívanie Cyntu s jedlom a nápojmi
Cynt sa môže užívať pred jedlom, s jedlom alebo po jedle. Nepite alkohol
počas užívania Cyntu, pretože tento liek môže zvýšiť účinok alkoholu.

Tehotenstvo a dojčenie
- Povedzte lekárovi, ak ste tehotná alebo plánujete otehotnieť. Lekár
odporučí ukončiť užívanie Cyntu a odporučí Vám iný liek miesto Cyntu.
- Povedzte lekárovi, ak dojčite alebo začínate dojčiť. Cynt sa neodporúča
užívať počas dojčenia. Ak chcete dojčiť, lekár Vám predpíše iný liek
alebo Vám odporučí ukončiť dojčenie.
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek počas tehotenstva alebo dojčenia,
poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov
Ak cítite ospalosť alebo závraty počas užívania Cyntu, neveďte vozidlo ani
neobsluhujte stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách lieku Cynt
Cynt obsahuje laktózu (mliečny cukor). Ak Vám Váš lekár povedal, že
neznášate niektoré cukry, predtým ako začnete užívať liek, vyhľadajte
svojho lekára.


3. AKO UŽÍVAŤ CYNT?

Vždy užívajte Cynt presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.
Prehltnite tabletu celú a zapite pohárom vody.
Presné dávkovanie určí vždy lekár.

Zvyčajná denná dávka je 0,2 mg moxonidínu.
Lekár môže zvýšiť dávku na 0,6 mg, čo je maximálna denná dávka. Tá má byť
rozdelená do dvoch dávok (0,3 mg ráno a 0,3 mg večer).
Maximálna jednotlivá dávka je 0,4 mg moxonidínu.
Ak máte problémy s obličkami, môže Vám lekár znížiť dávku.

Dávkovanie má byť prispôsobené individuálnej potrebe pacienta.

Cynt sa nemá podávať deťom a mladistvým do 18 rokov.

Cynt 0,2
V prípade dávky 0,2 mg moxonidínu denne sa užíva 1 tableta Cynt 0,2 ráno. V
prípade, že účinok dávky 0,2 mg moxonidínu nie je dostatočný, môže byť
dávka po najmenej trojtýždňovom intervale zvýšená na 0,4 mg moxonidínu
denne (2 tablety Cynt 0,2 ráno alebo 1 tableta Cynt 0,2 ráno a večer). Ak
je potrebná vyššia dávka, možno použiť tablety Cynt 0,3 alebo Cynt 0,4.

Cynt 0,3
V prípade dávky 0,3 mg moxonidínu denne sa užíva 1 tableta Cynt 0,3 ráno. V
prípade, že účinok dávky 0,3 mg moxonidínu denne nie je dostatočný, môže
byť dávka po najmenej trojtýždňovom intervale zvýšená na 0,6 mg moxonidínu
denne (1 tableta Cynt 0,3 ráno a večer).
V prípade potreby zvýšenia alebo zníženia dávky, je možné použiť tablety
Cynt 0,2 alebo Cynt 0,4.

Cynt 0,4
V prípade dávky 0,4 mg moxonidínu denne sa užíva 1 tableta Cynt 0,4 ráno. V
prípade potreby nižšej dávky, je možné použiť tablety Cynt 0,2 alebo
Cynt 0,3 .

Ak užijete viac Cyntu, ako máte
Ak užijete viac lieku, ako máte, oznámte to lekárovi alebo choďte do
najbližšej nemocnice. Zoberte so sebou balenie lieku. Môžu sa vyskytnúť
tieto účinky:
bolesti hlavy, útlm, ospalosť, pokles krvného tlaku (hypotenzia), závraty,
celková slabosť (asténia), bradykardia (nízka tepová frekvencia), suchosť
v ústach, vracanie, únava a bolesť v hornej časti tráviaceho traktu.

Pri predávkovaní alebo náhodnom užití Cyntu dieťaťom vyhľadajte lekára.

Ak zabudnete užiť Cynt
Ak zabudnete užiť dávku, užite ju hneď, ako si na to spomeniete. V prípade,
že už je čas na ďalšiu dávku, zabudnutú dávnu vynechajte.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.

Ak prestanete užívať Cynt
Užívajte liek, pokiaľ Vám lekár neukončí liečbu.
Ak je potrebné ukončiť liečbu, Váš lekár Vám bude znižovať dávku v priebehu
niekoľkých týždňov. Ak ste užívali viac ako jeden liek na vysoký krvný tlak
(napr. ?-blokátory), Váš lekár Vám povie, ktorý liek prestanete užívať ako
prvý. Je to preto, aby sa Vaše telo pomaly prispôsobilo zmene.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY CYNTU

Tak ako všetky lieky, aj Cynt môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Na začiatku liečby sa môžu objaviť niektoré nežiaduce účinky, ktoré však vo
väčšine prípadov ustúpia v priebehu liečby.

Prestaňte užívať Cynt a ihneď vyhľadajte lekára, ak sa u Vás vyskytne
niektorý z nasledovných účinkov – môžete potrebovať bezodkladnú lekársku
starostlivosť:
- opuch tváre, pier alebo úst (angioedém). Je to menej častý účinok, menej
ako u 1 zo 100 pacientov.

Veľmi častý vedľajší účinok je suchosť v ústach, postihuje viac ako 1 z 10
pacientov.

Časté vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 z 10 pacientov):
- bolesť chrbta;
- bolesť hlavy;
- pocit slabosti;
- pocit závratu;
- vyrážka alebo svrbenie;
- ťažkosti so zaspávaním, pocit ospalosti;
- pocit nevoľnosti, hnačka, pocit na vracanie, poruchy trávenia.

Menej časté vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 zo 100 pacientov):
- bolesť krku;
- nervozita;
- mdloba;
- opuch (edém);
- zvonenie alebo šum v ušiach (tinnitus);
- nezvyčajne nízka tepová frekvencia (bradykardia);
- nízky krvný tlak, vrátane nízkeho tlaku pri postavení sa.

O vzniku uvedených ako aj iných nežiaducich reakcií informujte svojho
lekára!

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ CYNT?

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte Cynt po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po EXP
(skratka používaná pre dátum exspirácie). Dátum exspirácie sa vzťahuje na
posledný deň v mesiaci.
Cynt 0,2 mg uchovávajte pri teplote 15 °C - 25 °C.
Cynt 0,3 mg a Cynt 0,4 mg uchovávajte pri teplote do 30 °C.
Uchovávajte v pôvodnom obale.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo obsahuje Cynt
Liečivo: moxonidinum (moxonidín) 0,2 mg, 0,3 mg, 0,4 mg v 1 filmom obalenej
tablete

Pomocné látky: monohydrát laktózy, hypromelóza, etylcelulóza, povidón,
krospovidón, magnéziumstearát, makrogol 6000, mastenec, červený oxid
železitý (E 172), oxid titaničitý (E 171)

Ako vyzerá CYNT a obsah balenia
Cynt 0,2
Svetloružové okrúhle obojstranne vypuklé filmom obalené tablety s vyrazeným
označením 0,2 na jednej strane.

Cynt 0,3
Ružové okrúhle obojstranne vypuklé filmom obalené tablety s vyrazeným
označením 0,3 na jednej strane.

Cynt 0,4
Staroružové okrúhle obojstranne vypuklé filmom obalené tablety s vyrazeným
označením 0,4 na jednej strane.

PVC/PVDC/Al alebo PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľov,
papierová škatuľka.
Veľkosť balenia: 30 tabliet, 98 tabliet.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.


Držiteľ rozhodnutia o registácii
BIOMIN a.s., Cífer, Slovensko

Ak potrebujete ďalšie informácie o lieku, kontaktujte, prosím, svojho
lekára alebo lekárnika.


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v júli
2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii, ev. č. 2011/04640


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

CYNT 0,2
CYNT 0,3
CYNT 0,4


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Moxonidinum 0,2; 0,3 alebo 0,4 mg v 1 filmom obalenej tablete

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta

Cynt 0,2
Svetloružové okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety s vyrazeným
označením 0,2 na jednej strane.

Cynt 0,3
Ružové okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety s vyrazeným označením 0,3
na jednej strane.

Cynt 0,4
Staroružové okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety s vyrazeným označením
0,4 na jednej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba esenciálnej hypertenzie

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Obvyklá denná dávka je 0,2 mg moxonidínu. Maximálna denná dávka je 0,6 mg
rozdelená do dvoch dávok. Maximálna jednotlivá dávka je 0,4 mg moxonidínu.

Dávkovanie má byť prispôsobené individuálnej potrebe pacienta.
Tablety sa užívajú pred jedlom, s jedlom alebo po jedle.
U pacientov so stredne ťažkým až ťažkým poškodením funkcie obličiek je
začiatočná dávka 0,2 mg denne. Ak je to nevyhnutné a dobre tolerované, môže
sa denná dávka zvýšiť na 0,4 mg moxonidínu.
U pacientov podstupujúcich hemodialýzu začiatočná dávka je 0,2 mg denne. Ak
je to nevyhnutné a dobre tolerované, môže sa denná dávka zvýšiť na 0,4 mg
moxonidínu.
Liek je určený dospelým pacientom. Bezpečnosť a účinnosť užívania
moxonidínu u detí a adolescentov nebola stanovená.

Liečba sa obvykle začína dávkou 0,2 mg moxonidínu denne (1 tableta Cynt 0,2
ráno). Dávka sa má postupne upravovať v trojtýždenných intervaloch až do
dosiahnutia optimálnej hodnoty krvného tlaku.

Cynt 0,2
Ak nie je účinok dávky 0,2 mg moxonidínu denne dostatočný, môže sa dávka po
najmenej trojtýždennom intervale zvýšiť na 0,4 mg moxonidínu denne (2
tablety Cynt 0,2 ráno alebo 1 tableta Cynt 0,2 ráno a večer).
Ak je potrebná vyššia dávka, je možné užiť Cynt 0,3 alebo Cynt 0,4 tablety.

Cynt 0,3
V prípade dávky 0,3 mg moxonidínu denne sa užíva 1 tableta Cynt 0,3 ráno.
Ak nie je účinok dávky 0,3 mg moxonidínu denne dostatočný, môže sa dávka po
najmenej trojtýždennom intervale zvýšiť na 0,6 mg moxonidínu denne (1
tableta Cynt 0,3 ráno a večer).
Ak je potrebná nižšia alebo vyššia dávka, je možné užiť Cynt 0,2 alebo Cynt
0,4 tablety.

Cynt 0,4
V prípade dávky 0,4 mg moxonidínu denne sa užíva 1 tableta Cynt 0,4 ráno.
Ak je potrebná nižšia dávka, je možné užiť Cynt 0,2 alebo Cynt 0,3 tablety.

4.3 Kontraindikácie

Cynt je kontraindikovaný v prípade:
- precitlivenosti na moxonidín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok;
- syndrómu chorého sínusu;
- bradykardie (pod 50 tepov/min v pokoji);
- AV bloku 2. alebo 3. stupňa;
- srdcovej nedostatočnosti.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Ak užívajú moxonidín pacienti s AV blokádou 1. stupňa, musí im byť venovaná
zvláštna starostlivosť, aby sa predišlo bradykardii.

Ak užívajú moxonidín pacienti s ťažkým koronárnym arteriálnym ochorením
alebo nestabilnou angínou pektoris, musí im byť venovaná zvláštna
starostlivosť kvôli obmedzeným skúsenostiam v pacientskej populácii.

Pozornosť sa odporúča pri podávaní moxonidínu u pacientov s poškodením
funkcie obličiek pretože moxonidín sa vylučuje hlavne obličkami. U týchto
pacientov je hlavne na začiatku liečby potrebné opatrne vytitrovať dávku.
Dávkovanie sa má začať s 0,2 mg denne a dávka môže byť zvýšená na maximálne
0,4 mg denne, ak je klinicky indikovaná a dobre tolerovaná.

Ak sa moxonidín užíva v kombinácii s ?-blokátorom a liečba musí byť
prerušená, ?-blokátor sa vysadí ako prvý a moxonidín potom po niekoľkých
dňoch.

Doteraz nebol pozorovaný „rebound“ účinok na krvný tlak po prerušení liečby
moxonidínom. Jednako sa neodporúča náhle ukončenie liečby, namiesto toho sa
má dávka znižovať postupne počas dvoch týždňov.


Liek obsahuje laktózu. Liek sa nemá podávať pacientom so zriedkavými
dedičnými poruchami: intoleranciou galaktózy, (laponského) deficitu laktázy
alebo s poruchou absorpcie glukózy a galaktózy.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súčasné podávanie s inými antihypertenzívami: podávanie moxonidínu je
bezpečné s tiazidovými diuretikami a blokátormi kalciových kanálov.
Spoločné podávanie týchto a iných antihypertenzív zvyšuje hypotenzívne
pôsobenie moxonidínu.
Tricyklické antidepresíva môžu znižovať účinnosť centrálnych
antihypertenzív, neodporúča sa súčasné podávanie tricyklických antidepresív
s moxonidínom. Moxonidín môže zosilniť účinok tricyklických antidepresív
(vyhnúť sa súbežnému predpísaniu), trankvilizérov, alkoholu, sedatív
a hypnotík.
Moxonidín mierne zhoršuje kognitívne funkcie u jedincov užívajúcich
lorazepam. Moxonidín môže pri súčasnom užívaní zvýšiť sedatívny účinok
benzodiazepínov.
Moxonidín sa vylučuje tubulárnou sekréciou. Nemožno vylúčiť interakcie
s inými liekmi, ktoré sa vylučujú tubulárnou sekréciou.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

/Gravidita/
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití moxonidínu u gravidných
žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť
5.3). Nie je známe potenciálne riziko u ľudí. Moxonidín má byť užívaný
počas gravidity iba v nevyhnutných prípadoch.

/Laktácia/
Moxonidín sa vylučuje do materského mlieka. Pacientkam užívajúcim moxonidín
sa odporúča nedojčiť. Ak je liečba moxonidínom nevyhnutná, dojčenie sa má
ukončiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá
a obsluhovať stroje.
Bola hlásená ospanlivosť a závraty. Toto je potrebné zobrať do úvahy pri
užívaní Cyntu.

4.8 Nežiaduce účinky

Na začiatku liečby sa najčastejšie môže objaviť sucho v ústach, bolesť
hlavy, závraty, celková slabosť, pocit slabosti a ospalosť. Vo väčšine
prípadov však tieto účinky ustúpia po niekoľkých týždňov liečby.

Nežiaduce účinky podľa organových systémov:



|Orgánový systém|Časté |Menej časté |Zriedkavé |Veľmi |
|podľa databázy |?1/100 až |?1/1000 až |?1/10 000 až |zriedkavé |
|MedDRA |<1/10 |<1/100 |<1/1000 |< 1/10 000, |
| | | | |zahŕňajúce |
| | | | |jednotlivé |
| | | | |hlásenia |
|Poruchy srdca | |bradykardia | | |
|a srdcovej | | | | |
|činnosti | | | | |
|Poruchy ucha | |tinnitus | | |
|a labyrintu | | | | |
|Poruchy |bolesť |synkopa* | | |
|nervového |hlavy, | | | |
|systému |ospanlivosť/| | | |
| |somnolencia,| | | |
| |závraty /ver| | | |
| |tigo | | | |
|Poruchy ciev | |hypotenzia | | |
| | |(vrátane | | |
| | |ortostatickej| | |
| | |) | | |
|Poruchy |suchosť v |hnačka, | | |
|gastrointestiná|ústach |nauzea/vracan| | |
|lneho traktu | |ie, dyspesia | | |
| | | | | |
|Poruchy kože a |vyrážka/svrb|angioedém | | |
|podkožného |enie | | | |
|tkaniva | | | | |
|Celkové poruchy|asténia |edém | | |
|a reakcie | | | | |
|v mieste | | | | |
|podania | | | | |
|Poruchy |bolesť |bolesť krku | | |
|kostrovej |chrbta | | | |
|a svalovej | | | | |
|sústavy | | | | |
|a spojivového | | | | |
|tkaniva | | | | |
|Psychické |nespavosť |nervozita | | |
|poruchy | | | | |


* v porovnaní s placebom nebola vyššia frekvencia

4.9 Predávkovanie

Symptómy
V niekoľkých prípadoch predávkovania, ktoré boli oznámené, dávka až do 19,6
mg užitá naraz nemala za následok smrť. Oznámené znaky a príznaky zahŕňali:
bolesti hlavy, útlm, ospalosť, hypotenziu, závraty, asténiu, bradykardiu,
suchosť v ústach, vracanie, únavu a abdominálne bolesti.
V prípade ťažkého predávkovania sa odporúča starostlivo sledovať poruchy
vedomia a útlm dýchania.
Okrem toho, vychádzajúc zo štúdií vysokých dávok u zvierat, sa môže
vyskytnúť dočasná hypertenzia, tachykardia a hyperglykémia.

Liečba
Moxonidín nemá špecifické antidotum. V prípade hypotenzie sa môžu na
podporu cirkulácie doplniť tekutiny a zvážiť podanie dopamínu. Bradykardia
sa lieči atropínom.
Antagonisty ?-receptorov môžu znížiť alebo zrušiť paradoxný hypertenzný
účinok predávkovania moxonidínom.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihypertenzívum
ATC kód: CO2AC05

Údaje z experimentov na rôznych zvieracích modeloch preukázali
antihypertenzný účinok moxonidínu. Dostupné experimentálne údaje ukazujú,
že moxonidín je cestrálne pôsobiace antihypertenzívum. Mechanizmus spočíva
v selektívnej väzbe moxonidínu na I1-imidazolínové receptory, ktoré sú
lokalizované v mozgovom kmeni, a to v rostrálnej ventrálno-laterálnej
oblasti predĺženej miechy. Táto oblasť je považovaná za centrum pre
reguláciu periférneho sympatikového nervového systému. Stimulácia
imidalizolínových receptorov sa prejaví znížením aktivity sympatiku
a nižším krvným tlakom.
Väzbou moxonidínu na I1-imidazolínové receptory sa znižuje aktivita
sympatiku (preukázané na sympatikových nervových zakončeniach kardiálnych,
intestinálnych a renálnych). Zníženie aktivity sympatiku vedie ku zníženiu
systémovej periférnej rezistencie ciev a následne ku zníženiu krvného
tlaku.

Moxonidín sa líši od ostatných dostupných, centrálne pôsobiacich
antihypertenzív predovšetkým nižšou afinitou k centrálnym
(2-adrenoreceptorom v porovnaní s I1-imidazolínovými receptormi. Nežiaduce
účinky centrálne pôsobiacich antihypertenzív, ako napr. sucho v ústach
a únavnosť, sú spôsobené interakciou s (2-adrenoreceptormi. Z dôvodu
vysokej selektivity moxonidínu pre imidazolínové receptory majú tieto
nežiaduce účinky (sucho v ústach a útlm), v prípade moxonidínu, nízky
výskyt.

U ľudí moxonidín vedie k redukcii systémovej cievnej rezistencie
a následkom toho k zníženiu krvného tlaku. Antihypertenzívny účinok
moxonidínu bol potvrdený v dvojito zaslepených placebom kontrolovaných
randomizovaných štúdiách.
Pri terapeutických skúškach trvajúcich dva mesiace, moxonidín zvýšil index
citlivosti na inzulín o 21 % v porovnaní s placebom u obéznych a pacientov
s inzulínovou rezistenciou s miernou hypertenziou.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia/
Po perorálnom podaní je moxonidín rýchlo a skoro úplne vstrebaný z hornej
časti gastrointestinálneho traktu (tmax asi 1 h).
Biologická dostupnosť je približne 88 %, nepodlieha významne efektu prvého
prechodu pečeňou. Príjem potravy nemá vplyv na farmakokinetiku.

/Distribúcia/
Väzba na plazmatické bielkoviny zistená /in vitro/ bola okolo 7,2 %.

/Metabolizmus/
V plazme bol pozitívne zistený len dehydrogenovaný moxonidín.
Farmakodynamická účinnosť dehydrogenovaného moxonidínu je asi 1/10
v porovnaní s moxonidínom.

/Vylučovanie/
Počas 24 hodín 78 % celkovej dávky bolo v nezmenenej forme vylúčených močom
a 13 % bolo vylúčených ako dehydrogenovaný moxonidín. Iné menej významné
metabolity v moči tvorili asi 8 %. Menej ako 1 % bolo vylúčené stolicou.
Vylučovanie moxonidínu a jeho metabolitov je rýchle (polčas eliminácie asi
2,5 až 5 hodín).

Farmakokinetika u pacientov s hypertenziou
Žiadne farmakokinetické zmeny neboli pozorované v porovnaní so súborom
zdravých dobrovoľníkov.

Farmakokinetika u starších osôb
Boli pozorované vekom podmienené zmeny farmakokinetiky. Pravdepodobne sú
spôsobené zníženou metabolickou aktivitou a/alebo slabo zvýšenou
biologickou dostupnosťou. Tieto farmakokinetické rozdiely nie sú klinicky
významné.

Farmakokinetika u detí
Podanie moxonidínu sa u detí neodporúča. Neboli robené žiadne
farmakokinetické štúdie u detí.

Farmakokinetika pri poškodení funkcie obličiek
Vylučovanie moxonidínu signifikantne koreluje s klírensom kreatinínu.
U pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (GFR 30-60
ml/min) ustálené plazmatické koncentrácie a polčas eliminácie sú približne
2-krát a 1,5-krát vyššie v porovnaní s hypertonikmi s normálnou funkciou
obličiek (GFR viac ako 90 ml/min). U pacientov s ťažkým poškodením funkcie
obličiek (GFR menej ako 30 ml/min) ustálená hladina plazmatickej
koncentrácie a polčas eliminácie sú 3-krát vyššie. U týchto pacientov po
viacnásobnom podaní nedochádzalo ku akumulácii moxonidínu. V konečných
štádiách renálnej insuficiencie u hemodialyzovaných pacientov (GFR menej
ako 10 ml/min) plazmatická koncentrácia a polčas eliminácie sú 6-krát a 4-
krát vyššie. U pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek
maximálne plazmatické koncentrácie moxonidínu sú len 1,5 až 2-krát vyššie
vo všetkých skupinách.
U pacientov s poškodením funkcie obličiek má byť dávkovanie individuálne
prispôsobené.
Moxonidín sa v malom množstve eliminuje hemodialýzou.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií
bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity, karcinogénneho
potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre
ľudí.
Štúdie reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne účinky na fertilitu a žiadny
teratogénny potenciál.
Embryotoxický účinok bol pozorovaný u potkanov v dávke viac ako 9 mg/kg/24
h a u králikov s dávkou viac ako 0,7 mg/kg/24 h. V perinatálnej
a postnatálnej štúdii s potkanmi bol ovplyvnený vývin ako aj
životaschopnosť mláďat pri dávke viac ako 3 mg/kg/24 h.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Lactosum monohydricum, povidonum, crospovidonum, magnesii stearas,
hypromellosum, ethylcellulosum, macrogolum 6000, talcum, ferri oxidum
rubrum (E 172), titanii dioxidum (E 171)

6.2 Inkompability

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

Cynt 0,2: 2 roky
Cynt 0,3: 3 roky
Cynt 0,4: 3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Cynt 0,2: Uchovávajte pri teplote 15 (C -25 (C.
Cynt 0,3 a Cynt 0,4: Uchovávajte pri teplote do 30 (C.
Uchovávajte v pôvodnom obale.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC/Al alebo PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľov,
papierová škatuľa.
Veľkosť balenia: 30 tabliet, 98 tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII:

BIOMIN a.s., Cífer, Slovensko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Cynt 0,2: 58/0372/03-S
Cynt 0,3: 58/0373/03-S
Cynt 0,4: 58/0374/03-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

19.12.2003


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Júl 2011