Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č.2 K ROZHODNUTIU O PREDĹŽENÍ REGISTRÁCIE LIEKU, EV. Č.:
2108/00722, 00723, 00724


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

MOXOSTAD 0,2 mg
MOXOSTAD 0,3 mg
MOXOSTAD 0,4 mg
filmom obalené tablety
Liečivo: moxonidín



Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.

Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju
znovu prečítali.
Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť,
dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácií pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je MOXOSTAD a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete MOXOSTAD
3. Ako užívať MOXOSTAD
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať MOXOSTAD
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE MOXOSTAD A NA ČO SA POUŽÍVA

MOXOSTAD je liek na zníženie krvného tlaku (antihypertenzívum). Patrí do
skupiny liekov nazývaných agonisty imidazolínových receptorov. Viaže sa na
určité receptory v mozgu, a tým znižuje aktivitu nervov, ktoré regulujú
krvný tlak.

MOXOSTAD sa používa na:
- liečbu vysokého krvného tlaku (mierna až stredne závažná esenciálna
hypertenzia).


2. SKÔR AKO UžIJETE MOXOSTAD

Neužívajte MOXOSTAD
- keď ste alergický (precitlivený) na moxonidín alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek MOXOSTADu (pozri časť 6. „Ďalšie informácie“ na konci
tejto písomnej informácie pre používateľov),
- ak trpíte ktorýmkoľvek zo zdravotných stavov a ochorení uvedených nižšie:
- angioedém (v minulosti) tiež známy ako Quinkeho edém (opuch kože
a slizníc, najmä tváre, úst, jazyka a hrdla)
- ochorenie systému elektrického vedenia v srdci:
- syndróm chorého sínusu (ochorenie srdca, ktoré vedie
k abnormálnemu alebo nepravidelnému tepu srdca)
- predsieňovo-komorová blokáda (ktorá môže viesť k bezvedomiu)
- druhý stupeň predsieňovo-komorovej blokády (ktorý je
charakterizovaný zmenenou štruktúrou elektrokardiografického
záznamu (EKG) a môže viesť ku úplnej srdcovej blokáde)
- tretí stupeň predsieňovo-komorovej blokády známej tiež ako úplná
srdcová blokáda (ktorá je charakterizovaná zmenami štruktúry EKG,
znížením srdcového tepu, nízkym krvným tlakom a slabým krvným
obehom)
- znížený tep srdca (bradykardia), t.j. menej ako 50 tepov za minútu
v pokoji
- nepravidelný tep srdca, ktorý je závažný (zhubná arytmia)
- zlyhanie srdca (pozri časť 2 „Buďte zvlášť opatrný pri užívaní
MOXOSTADu“)
- závažné ochorenie vencovitých tepien srdca (ochorenie charakterizované
zníženým prísunom krvi do srdca, ktoré môže viesť k srdcovému záchvatu)
- nestabilná srdcová angína (bolesť v hrudníku)
- závažné poškodenie funkcie pečene
- závažné poškodenie funkcie obličiek. Váš lekár rozhodne, či môžete užívať
MOXOSTAD.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní MOXOSTADu
Povedzte, prosím, svojmu lekárovi, ak máte alebo ste mali akékoľvek
ochorenia.

Neužívajte MOXOSTAD, ak trpíte ktorýmkoľvek z nasledujúcich ochorení alebo
príznakov:
- nedostatočný prísun krvi do mozgu (mozgovo-cievna nedostatočnosť)
- nedávny srdcový záchvat (srdcový infarkt)
- poruchy krvného obehu v okrajových častiach tela, ako sú
- kŕčovité bolesti v lýtkach spôsobené slabým krvným obehom vo svaloch
dolných končatín (občasné krívanie)
- zmena farby prstov rúk a nôh v dôsledku slabého krvného obehu
(Raynaudov syndróm)
- Parkinsonova choroba (chvenie, strnulosť, spomalenie alebo chýbanie
pohybov a problémy s udržaním rovnováhy)
- epilepsia (záchvatové ochorenie)
- glaukóm (závažné ochorenie oka so zvýšeným vnútroočným tlakom, ktorý
vedie k obmedzenému videniu)
- depresia.

Ak Vaše obličky nepracujú správne (Váš lekár to vyšetrí), môže byť účinok
MOXOSTADu priveľmi silný. Toto sa môže vyskytnúť najmä na začiatku liečby.
Váš lekár Vám preto starostlivo určí dávku.

Užívanie iných liekov:
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Patria sem lieky, rastlinné
prípravky, dietetické potraviny a výživové doplnky, ktoré ste dostali bez
lekárskeho predpisu.

MOXOSTAD nemáte užívať spolu s tricyklickými antidepresívami.

Užívanie iných liekov na zníženie krvného tlaku (antihypertenzíva) zvyšuje
účinok moxonidínu.

Ak užívate MOXOSTAD spolu s betablokátorom a liečba sa musí ukončiť, najprv
máte ukončiť užívanie betablokátora, aby ste sa vyhli náhlemu nárastu
krvného tlaku. Po niekoľkých dňoch môžete potom ukončiť aj užívanie
MOXOSTADu.

MOXOSTAD môže zvýšiť účinok sedatív, trankvilizérov a hypnotík. Sedatívny
účinok benzodiazepínov sa môže zvýšiť, ak súbežne užívate moxonidín. Najmä,
ak užívate MOXOSTAD spolu s lorazepamom (ktorý patrí do skupiny
benzodiazepínov), môže mierne znižovať schopnosť výkonu mentálnych
(kognitívnych) úloh.

Ak užívate MOXOSTAD spolu s jedným z nasledovných liekov, ktoré môžu mať
vplyv na iný liek, pretože sa vylučujú rovnakou cestou (vylučovanie
obličkami), informujte o tom svojho lekára:
. digitalis a deriváty nitrátov (špecifické lieky na liečbu srdcových
ochorení)
. inzulín a sulfonylurea (lieky na liečbu cukrovky)
. hypolipemiká (na liečbu vysokej hladiny cholesterolu)
. kolchicín, alopurinol a probenecid (na liečbu dny)
. antireumatiká
. lieky proti vredom
. výťažky zo štítnej žľazy.

Tolazolín (vazodilatátor na liečbu kŕčov v periférnych krvných cievach)
môže znižovať účinok moxonidínu.


Užívanie MOXOSTADu s jedlom a nápojmi

Príjem stravy nemá žiadny vplyv na účinok moxonidínu. MOXOSTAD môžete
užívať pred jedlom, počas jedla, alebo po jedle.

Počas liečby nepite alkohol.


Deti a mladiství do 16 rokov

MOXOSTAD sa nemá podávať deťom a mladistvým do 16 rokov. Skúsenosti
s použitím moxonidínu v tejto vekovej skupine sú obmedzené.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Ak ste tehotná, myslíte si, že môžete byť tehotná alebo chcete otehotnieť,
povedzte to, prosím, svojmu lekárovi.


Tehotenstvo

Neužívajte MOXOSTAD, ak ste tehotná, pokiaľ to nie je zjavne nevyhnutné.
Nie je známe, či moxonidín môže poškodiť Vaše nenarodené dieťa.


Dojčenie

MOXOSTAD sa vylučuje do materského mlieka. Preto, ak dojčíte, neužívajte
MOXOSTAD. Ak je liečba MOXOSTADom zjavne potrebná, prestaňte dojčiť.


Vedenie vozidla a obsluha strojov

MOXOSTAD môže spôsobiť pocit ospalosti alebo závratu. Ak pociťujete takéto
vedľajšie účinky, vyhýbajte sa rizikovým činnostiam, ako je vedenie vozidla
alebo obsluha strojov.

Dôležité informácie o niektorých zložkách MOXOSTADu
MOXOSTAD obsahuje mliečny cukor (laktózu). Ak Vám Váš lekár povedal, že
máte neznášanlivosť niektorých cukrov, poraďte sa so svojím lekárom ešte
pred začiatkom liečby týmto liekom.


3. AKO UŽÍVAŤ MOXOSTAD

Vždy užívajte MOXOSTAD presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.



Užite MOXOSTAD s dostatočným množstvom tekutiny. Tablety môžete užívať pred
jedlom, počas jedla alebo po jedle.

Liečba MOXOSTADom sa nemá náhle prerušiť (pozri nižšie „Ak prestanete
užívať MOXOSTAD“)


Dospelí a starší pacienti

Liečbu máte začať užívaním 0,2 mg moxonidínu každé ráno. Po troch týždňoch
sa Vaša dávka môže zvýšiť na 0,4 mg denne. Túto dávku môžete užiť naraz,
alebo rozdelenú na ráno a večer.

Ak sa Vaše príznaky nezlepšia ani po 3 týždňoch liečby, Váš lekár Vám môže
zvýšiť dávku maximálne na 0,6 mg denne. V takomto prípade užívajte dávku
0,6 mg rozdelenú, ráno a večer. Neužívajte viac ako 0,4 mg moxonidínu
v jednotlivej dávke alebo 0,6 mg moxonidínu denne ako rozdelenú dávku (ráno
a večer).


Pacienti so stredne závažným poškodením funkcie obličiek

Ak Vaše obličky nepracujú správne (GFR >30 ml/min, ale <60 ml/min), Vaša
jednotlivá dávka nemá prekročiť 0,2 moxonidínu a Vaša denná dávka nemá
prekročiť 0,4 mg moxonidínu.

Deti a mladiství (mladší ako 16 rokov)

MOXOSTAD sa nemá podávať deťom a mladistvým mladším ako 16 rokov kvôli
limitovaným skúsenostiam.





Ak užijete viac MOXOSTADu, ako máte

Ak náhodne užijete priveľa tabliet, ihneď sa poraďte so svojím lekárom
alebo najbližším oddelením lekárskej pohotovosti v nemocnici. Príznaky
predávkovania zahŕňajú: pocit znecitlivenia (sedácia), nízky krvný tlak
(hypotenzia), pokles krvného tlaku, ktorý vedie k vzniku závratov, napr.
keď zmeníte polohu zo sedu do stoja (nedostatočná regulácia vo vzpriamenej
polohe), pomalý tep srdca (bradykardia) a suchosť v ústach. V zriedkavých
prípadoch sa môže vyskytnúť vracanie a vysoký krvný tlak (paradoxná
hypertenzia).


Ak zabudnete užiť MOXOSTAD

Neznepokojujte sa. Jednoducho vynechajte túto dávku a potom užite
nasledujúcu dávku vo zvyčajnom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste
nahradili vynechanú tabletu.


Ak prestanete užívať MOXOSTAD

Neprestaňte užívať MOXOSTAD náhle. Liečba sa má prerušiť postupne počas
dvoch týždňov. Poraďte sa so svojím lekárom.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj MOXOSTAD môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého. Na zhodnotenie vedľajších účinkov bolo použité
nasledovné hodnotenie frekvencie:

|Veľmi časté |U viac ako 1 z 10 liečených pacientov. |
|Časté |U menej ako 1 z 10, ale viac ako u 1 zo 100 liečených |
| |pacientov. |
|Menej časté |U menej ako 1 zo 100, ale viac ako u 1 z 1 000 liečených|
| |pacientov. |
|Zriedkavé |U menej ako 1 z 1 000, ale viac ako u 1 z 10 000 |
| |liečených pacientov. |
|Veľmi |U menej ako 1 z 10 000 liečených pacientov, alebo |
|zriedkavé |neznáme (frekvenciu nemožno stanoviť z dostupných |
| |údajov) |

Veľmi často boli opísané suchosť v ústach, bolesť hlavy, celková slabosť
(asténia) a závrat. Tieto príznaky sa vyskytujú najmä na začiatku liečby
a časom často vymiznú.

Pozorovali sa nasledovné vedľajšie účinky:


Veľmi časté:

. ospalosť
. bolesť hlavy
. závrat
. spavosť (somnolencia)
. suchosť v ústach


Časté:

. poruchy myslenia
. poruchy spánku
. nevoľnosť (nauzea), zápcha a iné žalúdočno-črevné poruchy
. celková slabosť (asténia)
. rozšírenie krvných ciev (vazodilatácia)

Menej časté:
. depresia
. úzkosť
. pocit znecitlivenia (sedácia)
. alergické kožné reakcie
. edém (opuch tkanív) postihujúci rôzne časti tela
. angioedém (opuch kože a slizníc, najmä tváre, úst, jazyka a hrdla)
. nízky krvný tlak (hypotenzia)
. pokles krvného tlaku pri vstávaní (ortostatická hypotenzia)
. mdloba (bezvedomie)
. pocit mravčenia (porucha citlivosti) v rukách a dolných končatinách
. slabosť dolných končatín
. zadržiavanie tekutín
. strata chuti do jedla (nechutenstvo)
. bolesť slinných žliaz
. zmena farby prstov na rukách a nohách v dôsledku slabého krvného obehu
(Raynaudov syndróm)
. rast prsníkov u mužov (gynekomastia)
. impotencia a strata sexuálnej túžby
. okrajové poruchy krvného obehu
. neschopnosť močiť (zadržiavanie moču) alebo neschopnosť udržať moč
. suché svrbenie alebo pocit pálenia očí

Veľmi zriedkavé:
. pečeňové reakcie [zápal pečene (hepatitída), stav, keď žlč nemôže
odtekať z pečene (cholestáza)]

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ MOXOSTAD

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.

Nepoužívajte MOXOSTAD po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri po
EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE


Čo MOXOSTAD obsahuje

Liečivo je moxonidín.

Každá filmom obalená tableta MOXOSTADu obsahuje buď 0,2 mg, 0,3 mg alebo
0,4 mg moxonidínu.

Ďalšie zložky sú:
Jadro tablety:
- monohydrát laktózy
- povidón K25
- krospovidón
- magnéziumstearát


Filmový obal

- hypromelóza
- makrogol 400
- červený oxid železitý (E 172)
- oxid titaničitý (E 171)


Ako vyzerá MOXOSTAD a obsah balenia

MOXOSTAD filmom obalené tablety sú okrúhle s priemerom približne 6 mm.

0,2 mg tableta je bledoružová, 0,3 mg tableta je ružová a 0,4 mg tableta je
tmavoružová.

MOXOSTAD 0,2 mg a 0,4 mg, filmom obalené tablety
PVC/PVDC/Al blistrové balenie so 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100,
400 (20x20, 10x40, len ako nemocničné balenie ) filmom obalenými tabletami.

MOXOSTAD 0,3 mg filmom obalené tablety
PVC/PVDC/Al blistrové balenie s 10, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 400 (20 x
20, 10 x 40 len ako nemocničné balenie) filmom obalenými tabletami.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
61118 Bad Vilbel
Nemecko


Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:


Belgické kráľovstvo: Moxonidine EG 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg filmomhulde
tabletten
Česká republika: MOXOSTAD 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg
Estónska republika: STADAPRESS 200 mikrogrammi/300 mikrogrammi/400
mikrogrammi kaetud tabletid
Fínska republika: Moxonidin STADA 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg tabletti
Holandské kráľovstvo: Moxonidine CF 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg filmomhulde
tabletten
Litovská republika: STADAPRESS 200 µg/300 µg/400 µg plevele dengtos
tabletes
Lotyšská republika: STADAPRESS 200 µG/300 µ/G/400 µG
Luxemburské veľkovojvodstvo: Moxonidine-EG 0,2/0,3/0,4
Maďarská republika: MOXOSTAD 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg filmtabletta
Nemecká spolková republika: Moxonidin AL 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg Filmtabletten
Rakúska republika: Moxonidin „Stada“ 0,2 mg/0,4 mg Filmtabletten
Švédske kráľovstvo: Moxonidin STADA 0,2 mg/0,4 mg filmdragerade
tabletter
Slovenská republika: MOXOSTAD 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg
Talianska republika: Moxonidina EG 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg compresse film-
rivestite

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v októbri
2008.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 K NOTIFIKÁCII o ZMENE V REGISTRÁCII LIEKU, EV. Č.: 2009/01902,
2009/01903


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

MOXOSTAD 0,2 mg
MOXOSTAD 0,3 mg
MOXOSTAD 0,4 mg
filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 0,2; 0,3 alebo 0,4 mg moxonidínu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Vzhľad: Všetky tablety sú okrúhle, s priemerom približne 6 mm.
0,2 mg tableta je svetloružová, 0,3 mg tableta je ružová a 0,4 mg tableta
je tmavoružová.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikácie

Mierna až stredne závažná esenciálna hypertenzia.

2. Dávkovanie a spôsob podávania

/Dospelí/
Liečba sa musí začať s najnižšou dávkou MOXOSTADu. To znamená denná dávka
0,2 mg moxonidínu ráno. Ak je terapeutický účinok nedostatočný, dávku možno
po troch týždňoch zvýšiť na 0,4 mg. Dávku možno podávať ako jednorazovú
dávku (užíva sa ráno) alebo ako rozdelenú dennú dávku (ráno a večer). Ak sú
výsledky po ďalších troch týždňoch stále nedostatočné, dávku možno ďalej
zvýšiť na maximum 0,6 mg, podávanú rozdelene ráno a večer. Jednorazová
dávka MOXOSTADu 0,4 mg a denná dávka MOXOSTADu 0,6 mg sa nemá prekročiť.
Keďže súbežné užitie s jedlom neovplyvňuje farmakokinetiku moxonidínu,
MOXOSTAD možno užívať pred, počas alebo po jedle. Tablety sa majú užívať
s dostatočným množstvom tekutiny.
MOXOSTAD sa nemá podávať deťom a mladistvým vo veku do 16 rokov, keďže na
to nie sú dostupné postačujúce terapeutické údaje.

/Starší pacienti:/
Za predpokladu, že nie je poškodená funkcia obličiek, odporúčaná dávka je
rovnaká ako pre dospelých.

/Porucha funkcie obličiek:/
U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (GFR > 30 ml/min,
ale < 60 ml/min) nemá byť jednorazová dávka vyššia ako 0,2 mg a denná dávka
nemá byť vyššia ako 0,4 mg moxonidínu. U pacientov so závažnou poruchou
funkcie obličiek (GFR < 30 ml/min) je moxonidín kontraindikovaný (pozri
4.3).

/Porucha funkcie pečene:/
O pacientoch s porušenou funkciou pečene nie sú dostupné žiadne štúdie.
Keďže však moxonidín nemá rozsiahly pečeňový metabolizmus, nemožno očakávať
žiadny významný vplyv na farmakokinetiku a odporúčaná dávka pre pacientov
s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie pečene je rovnaká ako pre
dospelých. U pacientov so závažnými ochoreniami pečene je moxonidín
kontraindikovaný (pozri 4.3).
Liečba sa nemá náhle ukončiť, ale vysadiť v priebehu dvoch týždňov (pozri
tiež časť 4.4).

3. Kontraindikácie

- precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok,
- syndróm chorého sínusu alebo sinoatriálna blokáda,
- bradykardia (pod 50 tepov/minútu v pokoji),
- závažná porucha funkcie obličiek (GFR < 30 ml/min, koncentrácia
sérového
kreatinínu > 160 ?mol/l),
- anamnéza angioneurotického edému,
- 2. alebo 3. stupeň atrioventrikulárnej blokády,
- malígna arytmia,
- srdcové zlyhanie,
- závažné koronárne arteriálne ochorenie alebo nestabilná angína
pectoris,
- závažné ochorenie pečene.


4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri
používaní

MOXOSTAD sa nemá používať z dôvodu nedostatočnej terapeutickej skúsenosti v
prípadoch:
- claudicatio intermittens,
- Raynaudovej choroby,
- Parkinsonovej choroby,
- epilepsie,
- glaukómu,
- depresie,
- gravidity alebo laktácie (pozri tiež 4.6),
- detí a mladistvých do veku 16 rokov.

U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (GFR > 30 ml/min,
ale < 60 ml/min, koncentrácia sérového kreatinínu > 105 ?mol/l, ale < 160
?mol/l) sa má pozorne sledovať hypotenzný účinok MOXOSTADu, najmä na
začiatku liečby. U týchto pacientov je potrebná starostlivá titrácia dávky.

Po prerušení liečby moxonidínom nebol doteraz pozorovaný žiadny „rebound“
účinok na krvný tlak. Neodporúča sa však náhle prerušenie užívania
moxonidínu, ale postupné vysadenie počas dvoch týždňov. Pozri tiež časť
4.2.

Ak sa moxonidín používa v kombinácii s beta-blokátorom, v prípade
prerušenia liečby sa má beta-blokátor vysadiť prvý a moxonidín potom po
niekoľkých dňoch, aby sa predišlo zvýšeniu krvného tlaku protireguláciou.
Mimoriadna opatrnosť sa odporúča pri podávaní moxonidínu pacientom so
závažnou cerebrovaskulárnou insuficienciou, nedávnym infarktom myokardu
alebo periférnymi poruchami obehu.


MOXOSTAD filmom obalené tablety obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými
dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskym deficitom laktázy
alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nemajú užívať tento liek.

Pozri tiež časti 4.2 a 4.5.

5. Liekové a iné interakcie

Súbežné podávanie iných antihypertenzív zvyšuje hypotenzný účinok
moxonidínu.

Moxonidín môže zosilniť účinok tricyklických antidepresív (vyhnite sa ich
predpísaniu súbežne), trankvilizérov, alkoholu, sedatív a hypnotík. Pri
súbežnom podaní moxonidínu sa môže zvýšiť sedatívny účinok benzodiazepínov.
Pri súbežnom podaní s lorazepamom moxonidín mierne znižuje kognitívne
funkcie u pacientov.

Moxonidín sa vylučuje tubulárnou sekréciou. Nemožno vylúčiť interakcie
s inými liekmi, ktoré sa vylučujú tubulárnou sekréciou (napr. digitalis,
inzulín, sulfonylmočovina, deriváty nitrátov, antireumatiká,
hypolipidemiká, alopurinol, kolchicín, probenecid, protivredové látky,
výťažky zo štítnej žľazy). Tolazolín môže v závislosti od dávky znižovať
účinok moxonidínu.

6. Gravidita a laktácia



/Gravidita/

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití MOXOSTADu u gravidných žien.
Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu pri vysokých dávkach
(pozri 5.3). Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe. MOXOSTAD sa nemá
užívať počas gravidity, pokiaľ to nie je úplne nevyhnutné.


/Laktácia/
Moxonidín sa vylučuje do materského mlieka. MOXOSTAD sa preto nemá užívať
počas dojčenia. Ak je liečba MOXOSTADom zjavne nevyhnutná, dojčenie sa má
ukončiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje. Bola však zaznamenaná ospalosť a závraty. Je to potrebné
zohľadniť pri vykonávaní týchto činností.

8. Nežiaduce účinky

Najmä na začiatku liečby sa veľmi často popísalo suchosť v ústach, bolesť
hlavy, celková slabosť a závraty. Ich frekvencia a intenzita sa po
opakovanom podaní lieku zvyčajne znižuje.

| |veľmi časté |časté |menej časté |veľmi |
| |(>1/10) |(>1/100, |(>1/1 000, |zriedkavé |
| | |<1/10) |<1/100) |(<1/10 000, |
| | | | |neznáme (z |
| | | | |dostupných |
| | | | |údajov( |
|psychické | |zmenené |depresia, | |
|poruchy | |myšlienkové |úzkosť | |
| | |pochody | | |
|poruchy |ospalosť, |poruchy spánku|útlm | |
|nervového |bolesť hlavy,| | | |
|systému | | | | |
| |závraty, | | | |
| |somnolencia | | | |
|poruchy | |nauzea, zápcha| | |
|gastrointestiná| |a iné | | |
|lneho traktu | |gastrointestin| | |
| | |álne poruchy | | |
|celkové poruchy|suchosť v |celková |edém rôznych | |
| |ústach |slabosť |miest, pocity | |
| | | |slabosti v | |
| | | |nohách, | |
| | | |angioedém, | |
| | | |synkopa, | |
| | | |zadržiavanie | |
| | | |tekutín, | |
| | | |anorexia, | |
| | | |bolesť | |
| | | |príušnej žľazy| |
|poruchy | | |zadržiavanie | |
|obličiek | | |moču alebo | |
|a močových | | |inkontinencia | |
|ciest | | | | |
|poruchy kože | | |alergické | |
|a podkožného | | |kožné reakcie | |
|tkaniva | | | | |
|poruchy pečene | | | |hepatické |
|a žlčových | | | |reakcie |
|ciest | | | |(hepatitída, |
| | | | |cholestáza) |
|poruchy oka | | |suché svrbenie| |
| | | |alebo pocit | |
| | | |pálenia oka | |
|poruchy ciev | |rozšírenie |hypotenzia, | |
| | |ciev |ortostatická | |
| | | |hypotenzia, | |
| | | |zmenená | |
| | | |citlivosť | |
| | | |končatín, | |
| | | |Raynaudov | |
| | | |syndróm, | |
| | | |poruchy | |
| | | |periférneho | |
| | | |obehu | |
|poruchy | | |gynekomastia, | |
|endokrinného | | |impotencia | |
|systému | | |a strata | |
| | | |libida | |

9. Predávkovanie

Popísaný bol nasledovný prípad predávkovania z nepozornosti u 2-ročného
dieťaťa:
Dieťa užilo neznáme množstvo moxonidínu. Maximálna dávka, ktorú mohlo užiť
bola 14 mg. U dieťaťa sa prejavili nasledovné príznaky:
útlm, kóma, hypotenzia, mióza a dýchavičnosť. Po výplachu žalúdka,
infúziách glukózy, mechanickej ventilácii a odpočinku príznaky úplne zmizli
v priebehu 11 hodín.
U dospelých možno na základe farmakodynamických vlastností MOXOSTADu
očakávať nasledovné reakcie: útlm, hypotenzia, ortostatická dysregulácia,
bradykardia, suchosť v ústach. V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť
vracanie a paradoxné zvýšenie krvného tlaku.
V prípade závažného predávkovania sa osobitne odporúča sledovať poruchy
vedomia a útlmu dýchania. Liečba pozostáva z postupov znižujúcich
vstrebávanie, ako sú výplach žalúdka (ak je krátko po užití), podávanie
aktívneho uhlia a laxatív, a inak je symptomatická.

Nie je známe žiadne špecifické antidotum. Okrem všeobecných podporných
opatrení (intravenózne tekutiny, katecholamíny) môže časť príznakov
predávkovania moxonidínom, v závislosti od dávky, zvrátiť fentolamín
((2-blokátor). V prípade závažnej bradykardie sa odporúča atropín.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antihypertenzíva, centrálne pôsobiace
antiadrenergné látky
ATC kód: C02AC05

Na rôznych modeloch zvierat sa ukázalo, že moxonidín má silný
antihypertenzný účinok. Dostupné experimentálne údaje ukazujú, že miesto
účinku moxonidínu je lokalizované v centrálnom nervovom systéme (CNS).
V mozgovom kmeni sa moxonidín selektívne viaže na I1-imidazolínové
receptory. Tieto imidazolín senzitívne receptory sú prevažne pozorované v
rostrálnej ventrolaterálnej mieche, v oblasti, ktorá hrá dôležitú úlohu
v centrálnej kontrole sympatického nervového systému. Účinok tejto
interakcie s I1-imidazolinovými receptormi vedie k zníženiu aktivity
sympatických nervov. Dokázalo sa to u kardiálnych, splanchnických
a renálnych sympatických nervov.
Moxonidín sa líši od iných centrálne pôsobiacich antihypertenzív tým, že má
len slabú afinitu k centrálnym (2-adrenoreceptorom v porovnaní s afinitou k
I1-imidazolínovým receptorom. (2-adrenoreceptory sa považujú za
sprostredkovateľa, ktorý vyvoláva útlm a suchosť v ústach, najčastejšie
pozorované nežiaduce účinky centrálne pôsobiacich antihypertenzív.
Stredný systolický a diastolický krvný tlak sa znižuje v pokoji aj pri
cvičení.

Účinky moxonidínu na úmrtnosť a kardiovaskulárnu morbiditu nie sú
v súčasnosti známe.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia/
Moxonidín sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. U ľudí sa absorbuje
približne 90% perorálnej dávky. Príjem potravy nemá vplyv na
farmakokinetiku moxonidínu. Nepodlieha „first pass“ metabolizmu a jeho
biologická dostupnosť je 88%.


/Distribúcia/
Len asi 7% moxonidínu sa viaže na ľudské plazmatické bielkoviny (Vdss = 1,8
( 0,4 l/kg). Maximálne plazmatické hladiny moxonidínu sa dosahujú 30-180
minút po podaní filmom obalenej tablety.


/Metabolizmus/
Moxonidín sa metabolizuje z 10-20%, predovšetkým na 4,5-dehydromoxonidín a
na aminometanamidínový derivát otvorením imidazolínového kruhu. 4,5-
dehydromoxonidín má iba 1/10 a aminometanamidínový derivát menej ako 1/100
hypotenzného účinku moxonidínu.

/Vylučovanie/
Moxonidín a jeho metabolity sa eliminujú takmer výhradne renálnou cestou.
Viac ako 90% podanej dávky sa počas prvých 24 hodín eliminuje obličkami,
zatiaľ čo približne 1% sa eliminuje stolicou. Kumulatívna exkrécia
nezmeneného moxonidínu je asi 50-75%. Stredný polčas plazmatickej
eliminácie moxonidínu je 2,2-2,3 hodiny a polčas renálnej eliminácie je 2,6-
2,8 hodín.


U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (GFR 30 – 60
ml/min) je AUC zvýšená o 85% a klírens je znížený o 52%. U týchto pacientov
sa musí dávka upraviť tak, že maximálna denná dávka nie je vyššia ako 0,4
mg a maximálna jednorazová dávka je 0,2 mg.


U pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (GFR < 30 ml) je klírens
znížený o 68% a eliminačný polčas je predĺžený až na 7 hodín. U týchto
pacientov je moxonidín kontraindikovaný (pozri 4.3).

/Farmakokinetika u detí/
U detí neboli vykonané žiadne farmakokinetické štúdie.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti


Predklinické údaje získané na základe obvyklých štúdií toxicity po
opakovanom podaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili
žiadne osobitné riziko pre ľudí.
Štúdie reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne účinky na fertilitu a žiadny
teratogénny potenciál.
Embryotoxické účinky sa pozorovali na potkanoch pri dávkach nad 3 mg/kg/d
a na králikoch pri dávkach nad 0,7 mg/kg/d. V perinatálnej a postnatálnej
štúdii s potkanmi bol ovplyvnený vývin, ako aj životaschopnosť mláďat
pri dávkach nad 1 mg/kg/d.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Jadro tablety:/
monohydrát laktózy
krospovidón
povidón K25
magnéziumstearát

/Filmový obal:/
hypromelóza
oxid titaničitý (E 171)
makrogol 400
červený oxid železitý (E 172)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

MOXOSTAD 0,2 mg: 2 roky.
MOXOSTAD 0,3 mg a MOXOSTAD 0,4 mg: 3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

MOXOSTAD 0,2 mg a 0,4 mg, filmom obalené tablety
PVC/PVDC/Al blistrové balenie so 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100,
400 (20x20, 10x40, len ako nemocničné balenie) filmom obalenými tabletami.

MOXOSTAD 0,3 mg, filmom obalené tablety
PVC/PVDC/Al blistrové balenie s 10, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 400 (20 x
20, 10 x 40 len ako nemocničné balenie) filmom obalenými tabletami.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6. Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
61118 Bad Vilbel
Nemecko





8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

58/0004/05-S
58/0005/05-S
58/0006/05-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

12.01.2005 / 9.10.2008


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

August 2010