Písomná informácia pre používateľov


Schválený text k rozhodnutiu o predĺžení, ev.č.: 2011/05720, 2011/05718,
2011/05715


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEľOV

Moxonidin–ratiopharm 0,2 mg
Moxonidin–ratiopharm 0,3 mg
Moxonidin–ratiopharm 0,4 mg
filmom obalené tablety
Moxonidinum

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Moxonidin–ratiopharm a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Moxonidin–ratiopharm
3. Ako užívať Moxonidin–ratiopharm
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Moxonidin–ratiopharm
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE MOXONIDIN–RATIOPHARM A NA ČO SA POUŽÍVA

Moxonidin patrí do skupiny liekov nazývaných antihypertenzíva – lieky,
ktoré znižujú tlak krvi.
Moxonidin–ratiopharm sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku.

Ako účinkuje Moxonidin-ratiopharm?

Miestom pôsobenia moxonidínu je centrálny nervový systém. Pracuje tak, že
uvoľňuje a rozširuje cievy, čo pomáha znižovať tlak.
Liek nie je určený pre deti a mladistvých do 18 rokov, pretože účinnosť
a bezpečnosť podávania moxonidínu u nich nebola stanovená.


2. SKÔR AKO UŽIJETE MOXONIDIN–RATIOPHARM

Neužívajte Moxonidin–ratiopharm, ak sa niektorá z nasledujúcich podmienok
vzťahuje na Vás:
- keď ste precitlivený (alergický) na moxonidín alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek lieku (pozri časť 6);
- keď máte nízku tepovú frekvenciu (tepová frekvencia nižšia ako 50
úderov/min) spôsobenú srdcovým problémom nazývaným „syndróm chorého
sínusu“ alebo „AV blok 2. alebo 3. stupňa“;
- keď máte srdcové zlyhávanie.
Neužívajte Moxonidin–ratiopharm, ak sa na vás vzťahuje vyššie uvedené. Ak
si nie ste istý, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Moxonidin–ratiopharm
Skôr, ako začnete užívať tento liek, oznámte svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi:
- ak máte ochorenie srdca nazývané „ 1. stupeň AV bloku“,
- ak máte ťažké arteriálne ochorenie alebo nestabilnú srdcovú bolesť
(angína),
- ak máte problémy s obličkami. Váš lekár môže potrebovať upraviť Vašu
dávku.
Ak si nie ste istý, či sa na Vás vzťahuje vyššie uvedené, poraďte sa so
svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako užijete Moxonidin–ratiopharm.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis vrátane
rastlinných prípravkov, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi, pretože Moxonidin–ratiopharm môže ovplyvniť účinok iných
liekov, rovnako ako niektoré lieky môžu ovplyvniť účinok
Moxonidin–ratiopharmu.
Oznámte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi ak užívate niektoré
z nasledujúcich liekov:
- iné lieky na znižovanie krvného tlaku. Moxonidin–ratiopharm môže zvýšiť
účinok týchto liekov.
- lieky na liečbu depresie ako napr. imipramín alebo amitriptylín;
- upokojujúce lieky – trankvilizéry, sedatíva alebo lieky na spanie ako
napr. benzodiazepíny;
- ?-blokátory (pozri časť 3);
- Moxonidin–ratiopharm sa vylučuje z tela obličkami procesom zvaným
„tubulárna sekrécia“. Lieky, ktoré sa vylučujú obličkami rovnakým
spôsobom ako Moxonidin–ratiopharm, môžu mať vplyv na účinok
Moxonidinu–ratiopharm.
Ak si nie ste istý, či sa na Vás vzťahuje vyššie uvedené, poraďte sa so
svojím lekárom alebo lekárnikom predtým ako užijete Moxonidin–ratiopharm.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Užívanie Moxonidin–ratiopharmu s jedlom a nápojmi
Moxonidin–ratiopharm sa môže užívať pred jedlom, s jedlom alebo po jedle.
Nepite alkohol počas užívania Moxonidinu–ratiopharm, pretože tento liek
môže zvýšiť účinok alkoholu.

Tehotenstvo a dojčenie
- Povedzte lekárovi, ak ste tehotná alebo plánujete otehotnieť. Lekár
odporučí ukončiť užívanie Moxonidinu–ratiopharm a odporučí Vám iný liek
miesto Moxonidinu–ratiopharm.
- Povedzte lekárovi, ak dojčite alebo začínate dojčiť. Moxonidin–ratiopharm
sa neodporúča užívať počas dojčenia. Ak chcete dojčiť, lekár Vám predpíše
iný liek alebo Vám odporučí ukončiť dojčenie.
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek počas tehotenstva alebo dojčenia,
poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov
Ak cítite ospalosť alebo závraty počas užívania Moxonidin–ratiopharmu,
neveďte vozidlo ani neobsluhujte stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách lieku Moxonidin-ratiopharm
Moxonidin-ratiopharm obsahuje laktózu (mliečny cukor). Ak Vám Váš lekár
povedal, že neznášate niektoré cukry, predtým ako začnete užívať liek,
vyhľadajte svojho lekára.


3. AKO UŽÍVAŤ MOXONIDIN–RATIOPHARM

Presné dávkovanie určuje vždy lekár.
Obvyklá denná dávka je 0,2 - 0,4 mg moxonidínu.
Liečba sa obyčajne začína dávkou 0,2 mg moxonidínu denne (1 tableta
Moxonidin – ratiopharm 0,2 mg ráno). Dávku by mal lekár postupne upravovať
v trojtýždenných intervaloch až do dosiahnutia optimálnej hodnoty krvného
tlaku.

Moxonidin–ratiopharm 0,2 mg
V prípade dávky 0,2 mg moxonidínu denne sa používa 1 tableta
Moxonidin–ratiopharm 0,2 ráno. V prípade, že účinok dávky 0,2 mg moxonidínu
nie je dostatočný, môže byť dávka po najmenej trojtýždňovom intervale
zvýšená na 0,4 mg moxonidínu denne (2 tablety Moxonidin–ratiopharm 0,2 mg
ráno alebo 1 tableta Moxonidin–ratiopharm 0,2 mg ráno a večer). Ak je
potrebná vyššia dávka, možno použiť tablety Moxonidin–ratiopharm 0,3 mg
alebo Moxonidin–ratiopharm 0,4 mg.

Moxonidin–ratiopharm 0,3 mg
V prípade dávky 0,3 mg moxonidínu denne sa používa 1 tableta
Moxonidin–ratiopharm 0,3 mg ráno. V prípade, že účinok dávky 0,3 mg
moxonidínu denne nie je dostatočný, môže byť dávka po najmenej
trojtýždňovom intervale zvýšená na 0.6 mg moxonidínu denne ( 1 tableta
Moxonidin–ratiopharm 0,3 mg ráno a večer).
V prípade potreby zvýšenia alebo zníženia dávky je možné použiť tablety
Moxonidin–ratiopharm 0,2 mg alebo 0,4 mg.

Moxonidin–ratiopharm 0,4 mg
V prípade dávky 0,4 mg moxonidínu denne sa používa 1 tableta
Moxonidin–ratiopharm 0,4 mg ráno. V prípade potreby nižšej dávky, je možné
použiť tablety Moxonidin–ratiopharm 0,2 mg alebo 0,3 mg .

Najvyššie odporúčané dávky sú 0,4 mg moxonidínu v jednotlivej dávke a 0,6
mg moxonidínu denne v rozdelených dávkach. U pacientov so zníženou
funkciou obličiek jednotlivá dávka nemá presiahnuť 0,2 mg.
Tablety sa užívajú po jedle a zapíjajú sa tekutinou.

Ak užijete viac Moxonidin–ratiopharmu, ako máte
Ak užijete viac lieku, ako máte, oznámte to lekárovi alebo choďte do
najbližšej nemocnice. Zoberte so sebou balenie lieku. Môžu sa vyskytnúť
tieto účinky:
bolesti hlavy, útlm, ospalosť, pokles krvného tlaku (hypotenzia), závraty,
celková slabosť (asténia), bradykardia (nízka tepová frekvencia), suchosť
v ústach, vracanie, únava a bolesti v hornej časti tráviaceho traktu.

Pri predávkovaní alebo náhodnom užití Moxonidin–ratiopharmu dieťaťom
vyhľadajte lekára.

Ak zabudnete užiť Moxonidin–ratiopharm
Ak zabudnete užiť dávku, užite ju hneď, ako si na to spomeniete. V prípade,
že už je čas na ďalšiu dávku, zabudnutú dávnu vynechajte.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.

Ak prestanete užívať Moxonidin–ratiopharm
Užívajte liek, pokiaľ Vám lekár neukončí liečbu.
Ak je potrebné ukončiť liečbu, Váš lekár Vám bude znižovať dávku v priebehu
niekoľkých týždňov. Ak ste užívali viac ako jeden liek na vysoký krvný tlak
(napr. ?-blokátory), Váš lekár Vám povie, ktorý liek prestanete užívať ako
prvý. Je to preto, aby sa Vaše telo pomaly prispôsobilo zmene.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Moxonidin–ratiopharm môže spôsobovať vedľajšie
účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Na začiatku liečby sa môžu objaviť niektoré nežiaduce účinky, ktoré však vo
väčšine prípadov ustúpia v priebehu liečby.

Môžu sa objaviť nasledovné nežiaduce účinky:
Veľmi časté (u viac ako 1 z 10 pacientov).
Časté (u viac ako 1 zo 100, ale menej než u 1 z 10 pacientov).
Menej časté (u viac ako 1 z 1000, ale menej než u 1 zo 100 pacientov).
Zriedkavé (u viac ako 1 z 10 000, ale menej než u 1 z 1000 pacientov).
Veľmi zriedkavé (u viac ako 1 zo10 000 pacientov), neznáme (nemožno
odhadnúť z dostupných údajov).

/Psychické poruchy:/
Časté: nespavosť.
Menej časté: nervozita.

/Poruchy nervového systému:/
Časté: bolesti hlavy, závraty/ pocit točenia (vertigo) a nespavosť.

/Poruchy ucha a labyrintu:/
Menej časté: zvonenie, bzučanie, hučanie a klopkanie v ušiach, atď.
(tinnitus).

/Poruchy srdca a srdcovej činnosti:/
Menej časté: bradykardia (srdcová frekvencia pod 50 úderov/min.).

/Poruchy ciev:/
Menej časté: nízky tlak krvi (hypotenzia).

/Poruchy žalúdočno-tráviaceho traktu:/
Časté: sucho v ústach.
Menej časté: hnačka, nevoľnosť, pocit na vracanie.

/Poruchy kože a podkožného tkaniva:/
Časté: vyrážky, svrbenie.
Menej časté: opuch (edém).

/Poruchy kostrového svalstva, spojivových tkanív a kostí/
Časté: bolesť chrbta.
Menej časté: bolesť šije.

/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:/
Časté: asténia (slabosť).
Menej časté: opuch.

O vzniku uvedených ako i iných vedľajších účinkov informujte svojho lekára!

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ MOXONIDIN–RATIOPHARM

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
Uchovávajte v pôvodnom obale.

Nepoužívajte Moxonidin–ratiopharm, po dátume exspirácie, ktorý je uvedený
na škatuli po EXP (skratka používaná pre dátum exspirácie). Dátum
exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo obsahuje Moxonidin–ratiopharm
Liečivo: Moxonidinum (moxonidín) 0,2 mg, 0,3 mg alebo 0,4 mg v 1 tablete

Pomocné látky: monohydrát laktózy, hypromelóza, etylcelulóza, povidón,
krospovidón, magnéziumstearát, makrogol 400, mastenec, červený oxid
železitý (E 172), oxid titaničitý (E 171).

Ako vyzerá Moxonidin–ratiopharm a obsah balenia
Moxonidin–ratiopharm 0,2
Svetloružové okrúhle filmom obalené tablety s vyrazeným označením 0,2 na
jednej strane.

Moxonidin–ratiopharm 0,3
Ružové okrúhle filmom obalené tablety s vyrazeným označením 0,3 na jednej
strane.

Moxonidin–ratiopharm 0,4
Tmavoružové okrúhle filmom obalené tablety s vyrazeným označením 0,4 na
jednej strane.

Obal: PVC/PVDC/Al blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre
používateľov.
Veľkosť balenia: 28, 30, 60, 98 alebo 100 tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výroba

/Držiteľ rozhodnutia o registrácii:/
ratiopharm GmbH, Graf-Arco-Strasse 3, D-89079 Ulm, Nemecká spolková
republika

/Výrobca:/
Merckle GmbH, Ludwig-Merckle-Straße 3, 89143 Blaubeuren, Nemecká spolková
republika

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
TEVA Pharmaceuticals Slovakia s.r.o., Teslova 26, 821 02 Bratislava, tel.:
02/57 26 79 11.

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v januári
2012.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Schválený text k rozhodnutiu o predĺžení, ev.č.: 2011/05720, 2011/05718,
2011/05715


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Moxonidin–ratiopharm 0,2 mg
Moxonidin–ratiopharm 0,3 mg
Moxonidin–ratiopharm 0,4 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 filmom obalená tableta obsahuje moxonidinum 0,2; 0,3 alebo 0,4 mg.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Moxonidin–ratiopharm 0,2 mg: svetloružové okrúhle filmom obalené tablety.
Moxonidin–ratiopharm 0,3 mg: ružové okrúhle filmom obalené tablety.
Moxonidin–ratiopharm 0,3 mg: tmavoružové okrúhle filmom obalené tablety .


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba esenciálnej hypertenzie

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Obvyklá denná dávka je 0,2 – 0,4 mg moxonidínu.
Liečba sa obvykle začína dávkou 0,2 mg moxonidínu denne. Dávka sa má
postupne upravovať v trojtýždenných intervaloch až do dosiahnutia
optimálnej hodnoty krvného tlaku.

Moxonidin–ratiopharm 0,2 mg
Ak nie je účinok dávky 0,2 mg moxonidínu denne dostatočný, môže sa dávka po
najmenej trojtýždennom intervale zvýšiť na 0,4 mg moxonidínu denne (2
tablety Moxonidin–ratiopharm 0,2 mg ráno alebo 1 tableta
Moxonidin–ratiopharm 0,2 mg ráno a večer).
Ak je potrebná vyššia dávka, je možné užiť Moxonidin–ratiopharm 0,3 mg
alebo Moxonidin–ratiopharm 0,4 mg.

Moxonidin–ratiopharm 0,3 mg
V prípade dávky 0,3 mg moxonidínu denne sa užíva 1 tableta
Moxonidin–ratiopharm 0,3 mg ráno.
Ak nie je účinok dávky 0,3 mg moxonidínu denne dostatočný, môže sa dávka po
najmenej trojtýždennom intervale zvýšiť na 0,6 mg moxonidínu denne (1
tableta Moxonidin–ratiopharm 0,3 mg ráno a večer).
Ak je potrebná nižšia alebo vyššia dávka, je možné užiť Moxonidin –
ratiopharm 0,2 mg alebo Moxonidin–ratiopharm 0,4 mg.

Moxonidin–ratiopharm 0,4 mg
V prípade dávky 0,4 mg moxonidínu denne sa užíva 1 tableta
Moxonidin–ratiopharm 0,4 mg ráno.
Ak je potrebná nižšia dávka, je možné užiť Moxonidin–ratiopharm 0,2 mg
alebo Moxonidin–ratiopharm 0,3 mg tablety.

Najvyššia odporúčaná dávka je 0,4 mg v jednotlivej dávke a 0,6 mg denne
rozdelene.

U pacientov s mierne zníženou funkciou obličiek (GFR 30 - 60 ml/min)
jednotlivá dávka nemá presiahnuť 0,2 mg, celková denná dávka 0,4 mg
moxonidínu.
Tablety sa užívajú po jedle a zapíjajú sa tekutinou.
Doba trvania užívania prípravku nie je obmedzená.
Liek je určený dospelým pacientom. Bezpečnosť a účinnosť užívania
moxonidínu u detí a adolescentov nebola stanovená.

4.3 Kontraindikácie

Moxonidin–ratiopharm 0,2/0,3/0,4 mg je kontraindikovaný v prípade:
- precitlivenosti na moxonidín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
- syndrómu chorého sínusu,
- bradykardie (pod 50 tepov/min v pokoji),
- AV bloku 2. alebo 3. stupňa,
- srdcovej nedostatočnosti.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Ak užívajú moxonidín pacienti s AV blokádou 1. stupňa, musí im byť venovaná
zvláštna starostlivosť, aby sa predišlo bradykardii.

Ak užívajú moxonidín pacienti s ťažkým koronárnym arteriálnym ochorením
alebo nestabilnou angínou pektoris, musí im byť venovaná zvláštna
starostlivosť kvôli obmedzeným skúsenostiam s užívaním lieku.

Pozornosť sa odporúča pri podávaní moxonidínu u pacientov s poškodením
funkcie obličiek pretože moxonidín sa vylučuje hlavne obličkami. U týchto
pacientov je hlavne na začiatku liečby potrebné opatrne vytitrovať dávku.
Dávkovanie sa má začať s 0,2 mg denne a dávka môže byť zvýšená na maximálne
0,4 mg denne, ak je klinicky indikovaná a dobre tolerovaná.

Ak sa moxonidín užíva v kombinácii s ?-blokátorom a liečba musí byť
prerušená, ?-blokátor sa vysadí ako prvý a moxonidín potom po niekoľkých
dňoch.

Doteraz nebol pozorovaný „rebound“ účinok na krvný tlak po prerušení liečby
moxonidínom. Jednako sa neodporúča náhle ukončenie liečby, namiesto toho sa
má dávka znižovať postupne počas dvoch týždňov.

Liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami
galaktózovej intolerancie, laponského deficitu laktázy alebo glukózo-
galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súčasné podávanie s inými antihypertenzívami: podávanie moxonidínu je
bezpečné s tiazidovými diuretikami a blokátormi kalciových kanálov.
Spoločné podávanie týchto a iných antihypertenzív zvyšuje hypotenzívne
pôsobenie moxonidínu.

Tricyklické antidepresíva môžu znižovať účinnosť centrálnych
antihypertenzív, neodporúča sa súčasné podávanie tricyklických antidepresív
s moxonidínom.

Moxonidín môže zosilniť účinok tricyklických antidepresív (vyhnúť sa
súbežnému predpísaniu), trankvilizérov, alkoholu, sedatív a hypnotík.

Moxonidín mierne zhoršuje kognitívne funkcie u jedincov užívajúcich
lorazepam. Moxonidín môže pri súčasnom užívaní zvýšiť sedatívny účinok
benzodiazepínov.

Moxonidín sa vylučuje tubulárnou sekréciou. Nemožno vylúčiť interakcie
s inými liekmi, ktoré sa vylučujú tubulárnou sekréciou.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

/Gravidita/
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití moxonidínu u gravidných
žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť
5.3). Nie je známe potenciálne riziko u ľudí. Moxonidín má byť užívaný
počas gravidity iba v nevyhnutných prípadoch.

/Laktácia/
Moxonidín sa vylučuje do materského mlieka. Pacientkam užívajúcim moxonidín
sa odporúča nedojčiť. Ak je liečba moxonidínom nevyhnutná, dojčenie sa má
ukončiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá
a obsluhovať stroje.
Bola hlásená ospanlivosť a závraty. Toto je potrebné zobrať do úvahy pri
užívaní Moxonidinu–ratiopharm.

4.8 Nežiaduce účinky

Na začiatku liečby sa najčastejšie môže objaviť sucho v ústach, únava,
pocit slabosti v nohách, bolesť hlavy, závraty a ospalosť. Vo väčšine
prípadov však tieto účinky ustúpia počas niekoľkých týždňov liečby.



Nežiaduce účinky podľa organových systémov.

|Orgánový systém|Časté |Menej časté |Zriedkavé |Veľmi |
|podľa databázy |?1/100 až |?1/1000 až |?1/10 000 až |zriedkavé |
|MedDRA |<1/10 |<1/100 |<1/1000 |<1/10 000, |
| | | | |zahŕňajúce |
| | | | |jednotlivé |
| | | | |hlásenia |
|Poruchy srdca | |bradykardia | | |
|a srdcovej | | | | |
|činnosti | | | | |
|Poruchy ucha | |tinnitus | | |
|a labyrintu | | | | |
|Poruchy |bolesť |synkopa* | | |
|nervového |hlavy, | | | |
|systému |ospanlivosť/| | | |
| |somnolencia,| | | |
| |závraty /ver| | | |
| |tigo | | | |
|Poruchy ciev | |hypotenzia | | |
| | |(vrátane | | |
| | |ortostatickej| | |
| | |) | | |
|Poruchy |suchosť v |hnačka, | | |
|gastrointestiná|ústach |nauzea/vracan| | |
|lneho traktu | |ie, dyspepsia| | |
| | | | | |
|Poruchy kože a |vyrážka/svrb|angioedém | | |
|podkožného |enie | | | |
|tkaniva | | | | |
|Celkové poruchy|asténia |edém | | |
|a reakcie | | | | |
|v mieste | | | | |
|podania | | | | |
|Poruchy |bolesť |bolesť šije | | |
|kostrovej |chrbta | | | |
|a svalovej | | | | |
|sústavy | | | | |
|a spojivového | | | | |
|tkaniva | | | | |
|Psychické |nespavosť |nervozita | | |
|poruchy | | | | |


* v porovnaní s placebom nebola vyššia frekvencia

4.9 Predávkovanie

Symptómy
V niekoľkých prípadoch predávkovania, ktoré boli oznámené, dávka až do 19,6
mg užitá naraz nemala za následok smrť. Oznámené znaky a príznaky zahŕňali:
bolesti hlavy, útlm, ospalosť, hypotenziu, závraty, asténiu, bradykardiu,
suchosť v ústach, vracanie, únavu a abdominálne bolesti.
V prípade ťažkého predávkovania sa odporúča starostlivo sledovať poruchy
vedomia a útlm dýchania.
Okrem toho, vychádzajúc zo štúdií vysokých dávok u zvierat, sa môže
vyskytnúť dočasná hypertenzia, tachykardia a hyperglykémia.

Liečba
Moxonidín nemá špecifické antidotum. V prípade hypotenzie sa môžu na
podporu cirkulácie doplniť tekutiny a zvážiť podanie dopamínu. Bradykardia
sa lieči atropínom.
Antagonisty ?-receptorov môžu znížiť alebo zrušiť paradoxný hypertenzný
účinok predávkovania moxonidínom.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihypertenzíva, ATC kód: CO2AC05.

Údaje z experimentov na zvieratách preukázali antihypertenzný účinok
moxonidínu vznikajúci pôsobením na centrálny nervový systém. Mechanizmus
spočíva v selektívnej väzbe liečiva na I1-imidazolínové receptory, ktoré sú
lokalizované v mozgovom kmeni, a to v rostrálnej ventro-laterálnej oblasti
predĺženej miechy. Táto oblasť je považovaná za centrum pre periférnu
reguláciu sympatického nervového systému. Väzbou moxonidínu na
I1-imidazolínové receptory sa znižuje aktivita sympatika (preukázané na
sympatických nervových zakončeniach kardiálnych, intestinálnych a
renálnych). Zníženie aktivity sympatika vedie ku zníženiu systémovej
periférnej rezistencie ciev a následne ku zníženiu krvného tlaku.

Moxonidín sa líši od ostatných dostupných, centrálne pôsobiacich
antihypertenzív predovšetkým nižšou afinitou k centrálnym (2-
adrenoreceptorom v porovnaní s I1-imidazolínovými receptormi. Nežiaduce
účinky centrálnych antihypertenzív ako napr. sucho v ústach a únavnosť sú
spôsobené interakciou s (2 - adrenoreceptormi. Z dôvodu vysokej selektivity
moxonidínu pre imidazolínové receptory sú tieto nežiaduce účinky (sucho v
ústach a útlm), bežné u ostatných centrálnych antihypertenzív, v prípade
moxonidínu významne menej vyjadrené.

V klinickej štúdii s 1938 pacientami s kongestívnym srdcovým zlyhávaním
(NYHA klasifikácia II-IV) liečených skúšanou formou s riadeným uvoľňovaním
a vyššími priemernými dávkami moxonidínu (0,5 až 3 mg denne) sa pozorovala
zvýšená úmrtnosť v skupine užívajúcej moxonidín. Štúdia bola preto
predčasne ukončená.
U pacientov liečených obvyklými dávkami formy moxonidínu, ktorá je teraz na
trhu (Moxonidin – ratiopharm), nie sú obdobné obavy o bezpečnosť liečby.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia/
Po perorálnom podaní je moxonidín rýchlo a skoro úplne vstrebaný z hornej
časti gastrointestinálneho traktu (tmax asi 1 h).
Biologická dostupnosť je približne 88 %, nepodlieha významne efektu prvého
prechodu pečeňou. Príjem potravy nemá vplyv na farmakokinetiku.

/Distribúcia/
Väzba na plazmatické bielkoviny zistená /in vitro/ bola okolo 7,2 %.

/Metabolizmus/
V plazme bol pozitívne zistený len dehydrogenovaný moxonidín.
Farmakodynamická účinnosť dehydrogenovaného moxonidínu je asi 1/10
v porovnaní s moxonidínom.

/Vylučovanie/
Počas 24 hodín 78 % celkovej dávky bolo v nezmenenej forme vylúčených močom
a 13 % bolo vylúčených ako dehydrogenovaný moxonidín. Iné menej významné
metabolity v moči tvorili asi 8 %. Menej ako 1 % bolo vylúčené stolicou.
Vylučovanie moxonidínu a jeho metabolitov je rýchle (polčas eliminácie asi
2,5 až 5 hodín).

Farmakokinetika u pacientov s hypertenziou
Žiadne farmakokinetické zmeny neboli pozorované v porovnaní so súborom
zdravých dobrovoľníkov.

Farmakokinetika u starších osôb
Boli pozorované vekom podmienené zmeny farmakokinetiky. Pravdepodobne sú
spôsobené zníženou metabolickou aktivitou a/alebo slabo zvýšenou
biologickou dostupnosťou. Tieto farmakokinetické rozdiely nie sú klinicky
významné.

Farmakokinetika u detí
Podanie moxonidínu sa u detí neodporúča. Neboli robené žiadne
farmakokinetické štúdie u detí.

Farmakokinetika pri poškodení funkcie obličiek
Vylučovanie moxonidínu signifikantne koreluje s klírensom kreatinínu.
U pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (GFR 30-60
ml/min) ustálené plazmatické koncentrácie a polčas eliminácie sú približne
2-krát a 1,5-krát vyššie v porovnaní s hypertonikmi s normálnou funkciou
obličiek (GFR viac ako 90 ml/min). U pacientov s ťažkým poškodením funkcie
obličiek (GFR menej ako 30 ml/min) ustálená hladina plazmatickej
koncentrácie a polčas eliminácie sú 3-krát vyššie. U týchto pacientov po
viacnásobnom podaní nedochádzalo ku akumulácii moxonidínu. V konečných
štádiách renálnej insuficiencie u hemodialyzovaných pacientov (GFR menej
ako 10 ml/min) plazmatická koncentrácia a polčas eliminácie sú 6-krát a 4-
krát vyššie. U pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek
maximálne plazmatické koncentrácie moxonidínu sú len 1,5 až 2-krát vyššie
vo všetkých skupinách.
U pacientov s poškodením funkcie obličiek má byť dávkovanie individuálne
prispôsobené.
Moxonidín sa v malom množstve eliminuje hemodialýzou.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Na základe štúdií akútnej toxicity moxonidínu bola stanovená LD50 takto:
u myší 320 mg/kg pre obidve pohlavia, u potkanov 115 mg/kg pre samice a 143
mg/kg pre samcov.
Štúdie chronickej toxicity u potkanov (dávky 0,3-1,2 mg/kg/deň) a psov
(dávky 0,04-1,16 mg/kg/deň) trvajúce 26 týždňov nepreukázali žiadne toxické
príznaky ani histologicky potvrdené orgánové postihnutie.
Štúdie karcinogenity u potkanov (dávky 0,1-3,6 mg/kg) nepreukázali
karcinogénne vlastnosti moxonidínu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

lactosum monohydricum, povidonum, crospovidonum, magnesii stearas, Opadry Y-
1-7000 obsahujúca: titanii dioxidum (E171), hypromellosum, macrogolum 400;
ferri oxidum rubrum (E 172)

6.2 Inkompability

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 (C.

6.5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia

PVC/PVDC/Al blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre
používateľov
veľkosť balenia: 28, 30, 60, 98 alebo 100 tabliet

6.6 Upozornenie na spôsob zaobchádzania s liekom

Nie sú potrebné žiadne zvláštne upozornenia.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII:

ratiopharm GmbH
89079 Ulm
Nemecko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Moxonidin–ratiopharm 0,2 mg: 58/0009/07-S
Moxonidin–ratiopharm 0,3 mg: 58/0010/07-S
Moxonidin–ratiopharm 0,4 mg: 58/0011/07-S



9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

29.01.2007



10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Január 2012