Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č.: 2011/05184



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Zoleptil 25 mg
Zoleptil 50 mg
Zoleptil 100 mg

Obalené tablety
Zotepinum


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste
si ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete
vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii
pre používateľov,
povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Zoleptil a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Zoleptil
3. Ako užívať Zoleptil
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Zoleptil
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE ZOLEPTIL A NA ČO SA POUŽÍVA

Zoleptil patrí medzi antipsychotiká, lieky, ktoré potláčajú psychotické
príznaky, zmierňujú a odstraňujú halucinácie a bludy, zmätenosť a nepokoj.
Zoleptil je určený na liečbu schizofrénie.
Zoleptil pomáha pri úprave zmien myslenia a vnímania, stavoch zmätenosti,
pri strate kontroly nad svojim správaním.
Zoleptil pomáha pri týchto príznakoch, vyskytujúcich sa v akútnych ale aj v
chronických formách. V prípade zlepšenia stavu Zoleptil pomáha pri
predchádzaní návratu choroby (prevencia recidívy).


2. SKÔR AKO UŽIJETE ZOLEPTIL

Neužívajte Zoleptil keď ste alergický (precitlivený) na zotepín alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek Zoleptilu (uvedených v časti 6).
Neužívajte Zoleptil ak máte akútnu dnu alebo ste v minulosti mali obličkové
kamene.
Neužívajte Zoleptil počas dojčenia.


Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Zoleptilu ak:

sa u Vás alebo u niekoho v rodine vyskytli problémy s krvnou zrazeninou
(upchatie ciev, embólia).Užívanie Zoleptilu môže spôsobovať tvorbu krvných
zrazenín v cievach.
sa u Vás vyskytla intoxikácioa z akéhokoľvek dôvodu
máte srdcovú chorobu, vysoký krvný tlak
máte problémy s močovým systémom (u mužov to môžu byť problémy s prostatou)
máte glaukóm (očná choroba - zvýšený vnútroočný tlak)
sa u Vás vyskytla nepriechodnosť čriev
vy alebo niekto z blízkych príbuzných má epilepsiu
máte chorobu obličiek alebo pečene
máte Parkinsonovu chorobu
máte obličkové kamene alebo dnu
máte vysoký krvný tlak spôsobený nádorom v okolí obličiek
užívate nejaké iné lieky, zvlášť na srdce (vrátane diuretík), vysoký krvný
tlak, emocionálne poruchy (trankvilizéry - upokojujúce prostriedky,
antipsychotiká, antidepresíva) a dnu

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Niektoré lieky sa so Zoleptilom navzájom ovplyvňujú alebo zvyšujú
pravdepodobnosť vzniku vedľajších účinkov.

Užívanie Zoleptilu s alkoholom
Neodporúča sa piť alkohol počas užívania tohto lieku. Zoleptil v kombinácii
s alkoholom môže spôsobiť ospalosť. Poraďte sa so svojím lekárom, ak máte
akékoľvek otázky.

Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná, pokúšate sa otehotnieť alebo dojčíte, poraďte sa so svojím
lekárom pred užitím Zoleptilu. Ak ste žena v plodnom veku, poraďte sa so
svojim lekárom o použití vhodnej antikoncepcie počas užívania Zoleptilu.
Dojčenie sa počas užívania lieku sa neodporúča. Poraďte sa so svojím
lekárom, ak máte akékoľvek otázky.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Zoleptil môže spôsobiť malátnosť,, a preto počas užívania tohto lieku
neveďte vozidlo alebo neobsluhujte stroje, pokiaľ Váš lekár neposúdi vplyv
lieku na Vás.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Zoleptilu
Zoleptil obsahuje mliečny cukor laktózu. Ak viete o vašej neznášanlivosti
niektorých druhov cukrov, poraďte sa so svojim lekárom ešte pred začiatkom
liečby.

Tablety obsahujú malé množstvo draslíka a môžu byť nevhodné pre ľudí
s nízkodraslíkovou diétou. Vysoké množstvo draslíka užívaného vnútorne môže
spôsobiť žalúdočné ťažkosti a hnačky.






3. AKO UŽÍVAŤ ZOLEPTIL

Ako užívať Váš liek
Vždy užívajte Zoleptil presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Prehltnite patričný počet tabliet v celku a zapite vodou. Tabletu nehryzte.
Nie je dôležité, či liek užijete s jedlom alebo bez jedla.

Aké množstvo lieku možno užiť
Váš lekár Vám povie, koľko tabliet Zoleptilu a ako dlho ich užívať.
Dávkovanie je individuálne. Je veľmi dôležité, aby ste užívali presné dávky
lieku. Niekedy Vám môže Váš lekár predpísať tablety odlišných farieb, aby
bolo zabezpečené presné dodržanie dávkovania.

Dávkovanie:
Dospelí a mladiství nad 18 rokov
Odporúčanou dávkou pri začatí liečby je 25 mg Zoleptilu trikrát denne,
v niektorých prípadoch lekár predpíše dávku 50 mg trikrát denne. Dávkovanie
Vám určí Váš lekár na základe Vašich potrieb, ale obyčajne je to 25mg,
50mg alebo 100 mg trikrát za deň (ráno, na obed a večer).

Dôležité - nikdy neprekročte lekárom predpísanú dávku!

Ak ste starší alebo máte ťažkosti s pečeňou či obličkami, Vaša dávka musí
byť nižšia než dávka pre ostatných dospelých. Lekár vám predpíše potrebný
počet tabliet.

Deti do 18 rokov
Zoleptil nie je vhodný pre pacientov mladších ako 18 rokov.

Ak prestanete užívať Zoleptil
Užívajte Zoleptil tak dlho ako Vám to odporučí Váš lekár. V prípade, že sa
začnete cítiť lepšie, neprerušte liečbu. Je veľmi nevhodné zmeniť alebo
úplne vysadiť užívanie Zoleptilu, pokiaľ o tom nerozhodne Váš lekár.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.
Ak zabudnete užiť Zoleptil
Ak si zabudnete užiť dávku, užite ďalšiu čo najskôr, akonáhle si
spomeniete. Ďalšiu dávku užite vo zvyčajnom čase. Neužívajte dvojnásobnú
dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak užijete viac Zoleptilu ako máte
Ak ste nedopatrením užili väčšie množstvo Zoleptilu ako Vám bolo
predpísané, kontaktujte lekára, navštívte nemocnicu a vezmite si so sebou
lieky.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Zoleptil môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.



V zriedkavých prípadoch môže Zoleptil spôsobiť zvýšenú teplotu, zrýchlené
dýchanie, potenie, stuhnutie svalstva a zníženie vnímavosti. V prípade, že
nastane niektorý z uvedených stavov, prestaňte užívať liek a kontaktujte
lekára.

Tak ako pri iných liekoch tohto druhu, môže dôjsť k nárastu hmotnosti a
k zvýšeniu chuti do jedla. Počas užívania lieku sa snažte jesť umiernene.

Ak máte bolesti hrdla, teplotu alebo infekciu, ktorá neustupuje v priebehu
jedného týždňa, konzultujte to so svojim lekárom.

Niekedy sa môže vyskytnúť triaška, stuhnutie svalstva či kŕče, pomalosť,
problémy s pohybom a rečou, nadmerné vylučovanie slín, trhavé pohyby alebo
roztržitosť. Pri vzniku uvedených stavov kontaktujte svojho lekára.
Zvyčajne dochádza k ich odstráneniu znížením dávkovania vašim lekárom alebo
dodatočnou medikáciou.
Niektorí pacienti cítia závrat pri prudkej zmene polohy z ľahu do sedu (ak
máte závrat vstávajte pomaly). Tento stav zvyčajne ustúpi sám, ak nie
oznámte to svojmu lekárovi.

Nežiaduce účinky Zoleptilu:

Ako u iných liekov aj užívanie Zoleptilu môže zapríčiniť nežiaduce
vedľajšie účinky. Nasledujúce vedľajšie účinky boli zaznamenané u pacientov
užívajúcich Zoleptil, ktoré však nemuseli byť spôsobené len užívaním lieku.

Trombóza
Trombóza je tvorba krvných zrazenín, ktoré môžu upchať krvné cievy.
Trombóza sa niekedy objaví v hlbokých žilách dolných končatín (hlboká
venózna trombóza). Ak sa zrazenina odtrhne od steny cievy, kde vznikla,
môže sa dostať až do pľúc a zapríčiniť bolesť v hrudi a dýchacie problémy.
Ak spozorujete akýkoľvek z týchto príznakov ihneď kontaktujte svojho lekára


Nasledujúce vedľajšie účinky boli hlásené s uvedenou frekvenciou výskytu:

Časté /vedľajšie účinky (tieto môžu postihnúť 1 až 10 používateľov zo 100):/
pocit únavy, apatia, prechladnutie, infekcie, bolesť hlavy a iné bolesti,
zápcha, poruchy trávenia, nízky krvný tak (závraty pri prudkom vstávaní
z ľahu a sedu), zmeny výsledkov krvných testov, zrýchlený pulz, pocity
hnevu a rozrušenia, pocity smútku, závraty, sucho v ústach, problémy
s pečeňou, triaška, stuhnutie svalstva a kŕče, problémy s pohybom, rečou,
ospalosť, upchatý nos, potenie a rozmazané videnie.

/Menej časté vedľajšie účinky (tieto môžu postihnúť 1 až 10 používateľov/
/z 1000):/
zvýšená teplota, problémy so srdcom, bolesti v hrudi, vysoký krvný tlak,
strata chuti do jedla, bolesti brucha (napr. hnačka, vracanie), pot na
tvári a končatinách, smäd, úbytok hmotnosti, bolesť kĺbov či svalov,
zmätenosť, nepokojnosť, nervozita, malátnosť, problémy s potenciou, kašeľ,
dýchavičnosť, problémy s pokožkou, očný zápal, problémy s močovým
systémom.

/Zriedkavé vedľajšie účinky (tieto môžu postihnúť 1 z 1 000 pacientov):/
zmena telesnej teploty, kŕče, problémy s dýchaním a nepriechodnosť čriev.
V prípade výskytu ktoréhokoľvek z uvedených stavov kontaktujte lekára.

Pri dlhodobom užívaní sa môže u žien vyskytnúť sekrécia mlieka či
menštruačné problémy. U mužov môže dôjsť k opuchu pŕs. Pri pretrvávaní
uvedených stavov informujte svojho lekára.

/Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (tieto môžu postihnúť 1 z 10 000/
/pacientov):/
ochabnutie svalstva, zábudlivosť, vypadávanie vlasov, krvácanie z nosa,
alergické reakcie, citlivosť na svetlo.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ ZOLEPTIL

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Neužívajte Váš liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a na
škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Liek uchovávajte na suchom mieste pri teplote do 25 (C.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Zoleptil obsahuje

Liečivo je zotepinum (zotepín)

Každá tableta obsahuje 25 mg, 50 mg alebo 100 mg zotepínu.


Zoleptil 25 mg tablety

pomocné látky:
Lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), cellulosum microcristallinum
(mikrokryštalická celulóza), hyprolosum (hyprolóza), magnesii stearas
(magnéziumstearat), maydis amylum (kukuričný škrob), saccharosum
(sacharóza), kalii dihydrogenophosphas (dihydrogénfosforečnan draselný),
macrogolum 20 000 (makrogol 20 000), povidonum 40 (povidón 40), amylum
hydrolysatum liquidum (tekutý hydrolyzovaný škrob), calcii carbonas
(uhličitan vápenatý), cera carnauba (karnaubský vosk), titanii dioxidum E
171(oxid titaničitý).


Zoleptil 50 mg tablety
pomocné látky:
Lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), cellulosum microcristallinum
(mikrokryštalická celulóza), hyprolosum (hyprolóza), magnesii stearas
(magnéziumstearat), maydis amylum (kukuričný škrob), saccharosum
(sacharóza), kalii dihydrogenophosphas (dihydrogénfosforečnan draselný),
macrogolum 20 000 (makrogol 20 000), povidonum 40 (povidón 40), amylum
hydrolysatum liquidum (tekutý hydrolyzovaný škrob), calcii carbonas
(uhličitan vápenatý), cera carnauba (karnaubský vosk), mastercote yellow SP
(0112) (mastercote žlté farbivo).


Zoleptil 100 mg tablety
pomocné látky:
Lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), cellulosum microcristallinum
(mikrokryštalická celulóza), hyprolosum (hyprolóza), magnesii stearas
(magnéziumstearat), maydis amylum (kukuričný škrob), saccharosum
(sacharóza), kalii dihydrogenophosphas (dihydrogénfosforečnan draselný),
macrogolum 20 000 (makrogol 20 000), povidonum 40 (povidón 40), amylum
hydrolysatum liquidum (tekutý hydrolyzovaný škrob), calcii carbonas
(uhličitan vápenatý), cera carnauba (karnaubský vosk), mastercote Pink SP
(0409) (mastercote ružové farbivo).

Ako vyzerá Zoleptil a obsah balenia


Zoleptil 25 mg sú: biele okrúhle obojstranne vypuklé cukrom obalené
tablety s označením „Z25“


Zoleptil 50 mg sú: žlté okrúhle obojstranne vypuklé cukrom obalené tablety
s označením „Z50“


Zoleptil 100 mg sú: ružové okrúhle obojstranne vypuklé cukrom obalené
tablety s označením „Z100“


Veľkosti balenia:
30 obalených tabliet

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Actavis CZ a.s.
Radlická 608/2, Smíchov
150 00 Praha 5
Česká republika

Výrobca
Rottendorf Pharma
Valenciennes
Francúzsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v auguste
2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č.: 2011/05184


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Zoleptil 25 mg
Zoleptil 50 mg
Zoleptil 100 mg

Obelené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá obalená tableta Zoleptil 25 mg obsahuje 25 mg zotepinum.
Každá obalená tableta Zoleptil 50 mg obsahuje 50 mg zotepinum.
Každá obalená tableta Zoleptil 100 mg obsahuje 100 mg zotepinum.


3. LIEKOVÁ FORMA

Obalená tableta

Zoleptil 25 mg: biele obalené tablety potlačené so „ Z 25 “
Zoleptil 50 mg: žlté obalené tablety potlačené so „ Z 50 “
Zoleptil 100 mg: ružové obalené tablety potlačené so „ Z 100 “


4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikácie
Zoleptil patrí medzi antipsychotiká, lieky, ktoré potláčajú psychotické
príznaky, zmierňujú a odstraňujú halucinácie a bludy, zmätenosť a nepokoj.
Zoleptil je určený na liečbu schizofrénie.

Zoleptil pomáha pri úprave zmien myslenia a vnímania, stavoch zmätenosti,
pri strate kontroly nad svojim správaním.
Zoleptil pomáha pri týchto príznakoch, vyskytujúcich sa v akútnych ale aj v
chronických formách. V prípade zlepšenia stavu Zoleptil pomáha pri
prevencii recidívy.

4.2 Dávkovania a spôsob podávania
Zoleptil sa používa perorálne, v rozdelených dávkach so stravou alebo bez
stravy.

/Deti/
Zoleptil sa neodporúča užívať do 18 rokov veku.

/Dospelí/
Účinná látka sa pohybuje v rozpätí 75-300 mg /deň. Ako začiatočná dávka sa
odporúča 25 mg tbl trikrát denne. Dávka sa môže upraviť podľa klinického
stavu pacienta až do maximálnej dávky 100 mg trikrát denne.
Medzi upravovaním dávky sa odporúča dodržať interval štyroch dní.
Dávka nad 100 mg trikrát denne sa neodporúča predpisovať pre zvýšenie
rizika epileptického záchvatu.

/Starší pacienti a pacienti s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou/
Začiatočná dávka má byť znížená na 25 mg dvakrát denne. Dávka sa upravuje
postupne, na základe
tolerability a účinnosti na maximálnu dávku 75 mg dvakrát denne.

4.3 Kontraindikácie
Zoleptil nemajú užívať pacienti so známou precitlivenosťou na účinnú látku
alebo inú zložku lieku.
Zoleptil sa nemá podať pacientom s akútnou intoxikáciou CNS depresívami,
vrátane alkoholu.
Podanie urikozurík môže zapríčiniť zvýšenie rizika tvorby obličkových
kameňov.
Zoleptil nemajú užívať pacienti s akútnou dnou alebo s predchádzajúcou
nefrolitiázou v anamnéze..
Počas dojčenia pacientky nemajú užívať Zoleptil.

4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
V súvislosti s užívaním antipsychotík sa vyskytli prípady žilovej
trombembólie (VTE). Vzhľadom k tomu, že u pacientov liečených
antipsychotikami sú často prítomné získané rizikové faktory pre VTE, majú
byť pred začatím, ako aj počas liečby Zoleptilom tieto rizikové faktory
rozpoznané a následne majú byť vykonané preventívne opatrenia.

V randomizovaných, placebom kontrolovaných klinických štúdiách s atypickými
antipsychotikami u pacientov s demenciou sa zistilo približne trojnásobné
zvýšenie rizika cerebrovaskulárnych nežiaducich príhod. Mechanizmus tohto
zvýšeného rizika nie je známy. Zvýšené riziko sa nedá vylúčiť ani pre iné
antipsychotiká alebo ďalšie populácie pacientov. U pacientov s rizikovými
faktormi pre cerebrovaskulárne príhody je potrebné Zoleptil používať s
opatrnosťou.

U starších pacientov s demenciou liečených atypickými antipsychotikami bola
zvýšená mortalita v porovnaní s placebom v meta-analýze 17 placebom
kontrolovaných klinických štúdií, v ktorých však nebol zahrnutý zotepin.
Bolo pozorované cca 1,6 až 1,7 krát vyššie riziko úmrtia oproti pacientom ,
ktorí dostávali placebo. Počas 10 týždňovej klinickej štúdie bol podiel
úmrtí u pacientov liečených antipsychotikami približne 4,5 %, zatiaľ čo v
skupine na placebe 2,6 %. Hoci v klinických štúdiách s atypickými
antipsychotikami boli príčiny úmrtia rôznorodé, väčšinou mali buď
kardiovaskulárny (napr. zlyhanie srdca, náhle úmrtie) alebo infekčný (napr.
pneumónia) pôvod. Mechanizmus pôsobenia atypických antipsychotík nie je
známy a dostupné údaje nevylučujú možnosť zvýšeného rizika u zotepinu.
Zoleptil nie je určený na liečbu porúch správania spôsobených demenciou.

Antipsychotiká znižujú prah vzniku epileptických záchvatov. Zoleptil sa
nemá používať na liečbu pacientov s epilepsiou v osobnej alebo rodinnej
anamnéze, keď individuálny prínos neprevyšuje možné riziko. Výsledky
kontrolovaných klinických štúdií preukázali, že frekvencia výskytu
záchvatov v súvislosti s liečbou Zoleptilom pri podaní maximálnej dávky 300
mg za deň je asi 1 %. Celková dávka vyššia ako odporúčané maximum 300 mg
denne môže závažne zvýšiť možný výskyt záchvatov. Je potrebné vyhnúť sa
súčasnému podávaniu s inými antipsychotikami. Opatrnosť je potrebná, ak pri
liečbe Zoleptilom dôjde k vysadeniu súčasne podávaného lieku tlmiaceho CNS.


V niektorých klinických štúdiách sa vyskytlo malé predĺženie QT intervalu.
Opatrnosť je potrebná pri podávaní Zoleptilu pacientom so známym
kardiovaskulárnym ochorením alebo pozitívnou rodinnou anamnézou predĺženia
QT intervalu - pacienti s ischemickou chorobou srdca, pacienti užívajúci
iný liek, ktorý môže QT interval predĺžiť, alebo u ktorých je riziko
hypokaliémie. Pri liečbe pacientov z týchto skupín sa odporúča EKG pred
začiatkom liečby.

Zoleptil vedie k zvýšeniu srdcovej frekvencie, môže sa preto podávať len s
opatrnosťou pacientom s anginou pectoris spôsobenou ochorením koronárnych
vencovitých tepien.

Pri liečbe Zoleptilom rovnako ako aj u ostatných antipsychotík sa môže
vyskytnúť malígny neuroleptický syndróm (NMS). Tento potenciálne fatálny
syndróm zahŕňa svalovú rigiditu, hyperpyrexiu, stupor, nepravidelný tep a
krvný tlak, zvýšenie plazmatickej hladiny kreatinínkinázy, myoglobinémiu a
akútne renálne zlyhanie. Pri výskyte NMS sa musia okamžite vysadiť všetky
antipsychotiká.

Rovnako ako iné lieky blokujúce (1-receptory, môže Zoleptil vyvolať
ortostatickú hypotenziu, hlavne na začiatku liečby a pri zvyšovaní dávky.
Pacienti majú byť upozornení, aby z polohy ležmo vstávali pomaly a rovnako
ako pri podávaní iných neuroleptík, je potrebné im pravidelne kontrolovať
tlak krvi. Pri ortostatickej hypotenzii je potrebné dávku znížiť alebo
dávku zvyšovať len veľmi pozvoľna. Anestézia môže tiež zvýšiť riziko
hypotenzie. Zoleptil sa smie používať len s opatrnosťou u pacientov s
ťažkým srdcovým ochorením, vrátane ťažkej hypertenzie alebo zníženého
srdcového výdaja.

Rovnako ako u iných neuroleptík môže dôjsť k zníženiu počtu bielych
krviniek.
Rozsiahle klinické skúsenosti so Zoleptilom ukazujú, že toto zníženie
predstavuje minimálne riziko pre bezpečnosť pacienta. Ak vznikne podozrenie
na zníženie počtu bielych krviniek (napr. výskyt infekcie), je potrebné
vykonať laboratórne vyšetrenie a prípadne vykonať potrebné opatrenia.

U pacientov so zhoršenou funkciou pečene sa odporúča každý týždeň
monitorovať funkciu pečene minimálne po dobu 3 mesiacov od začiatku liečby
Zoleptilom.
U starších pacientov a pacientov so zníženou funkciou pečene alebo obličiek
začína liečba nízkou dávkou a zvyšuje sa pozvoľna.

Rovnako ako u iných antipsychotík, je potrebné pacienta upozorniť na možné
zvýšenie telesnej hmotnosti a odporučiť mu diétny režim.

Ojedinele sa v priebehu klinických štúdií vyskytla neskorá dyskinéza, avšak
súvislosť s liečbou nebola preukázaná. Ak sa neskorá dyskinéza vyskytne, je
potrebné dávku všetkých antipschotík znížiť alebo liečbu prerušiť.

Zoleptil má anticholinergné vlastnosti a môže byť preto len s opatrnosťou
podávaný pacientom pri hypertrofii prostaty, retencii moču, glaukóme s
úzkym uhlom a paralytickom ileu.

Pretože zotepín má urikozurické vlastnosti, je potrebné u pacientov s dnou
alebo hyperurikémiou v anamnéze začať liečbu Zoleptilom s opatrnosťou a
ďalej je potrebné zabezpečiť dostatočnú diurézu až do doby, keď sa hladina
kyseliny močovej vráti na normálnu úroveň. Rovnako ako iné urikozuriká,
liečba Zoleptilom sa nesmie začať skôr ako 3 týždne po odznení akútneho
záchvatu dny. Existuje teoretické riziko zvýšenej tvorby obličkových
kameňov, Zoleptil sa teda nemá podávať pacientom s nefrolitiázou v
anamnéze. V praxi sa toto riziko javí ako veľmi malé. Rovnako ako ostatné
antipsychotiká môže Zoleptil negatívne ovplyvniť telesnú termoreguláciu
(hyperpyrexia alebo hypotermia).

Teoreticky môže Zoleptil spôsobiť zhoršenie zdravotného stavu u pacientov s
Parkinsonovou chorobou.

Opatrnosť je potrebná pri liečbe pacientov s nádorom drene nadobličiek
(napr. feochromocytóm alebo neuroblastóm).
Zoleptil obsahuje tekutú glukózu, monohydrát laktózy a sacharózu. Pacienti
so zriedkavými dedičnými poruchami: intoleranciou galaktózy alebo fruktózy,
laponského deficitu laktázy, malabsorpciou glukózy a galaktózy alebo so
sacharózo-izomaltázoveou deficienciou tento liek nemajú užívať.

4.5 Liekové a iné interakcie
Zoleptil má tlmivý účinok na CNS, preto sa musí podávať s opatrnosťou
v kombinácii s inými rovnako pôsobiacimi liekmi.

Zoleptil má významné alfa1 blokujúce vlastnosti, preto sa vyžaduje
opatrnosť pri súčasnom podávaní antihypertenzív vrátane niektorých
anestetík. Vzhľadom na jeho účinok na alfa-adrenoceptory, súčasné podanie
adrenalínu môže viesť k náhlemu poklesu krvného tlaku. Teoreticky môžu byť
znížené účinky alfa-metyldopy, guanetidínu a klonidínu.

Na základe /in vitro/ štúdií metabolizmu Zoleptilu sa nepreukázali žiadne
špecifické mechanizmy, ktoré by viedli k významným liekovým interakciám. /In/
/vitro/ hepatálne mikrozómové štúdie preukázali účinok Zoleptilu na izoenzýmy
CYP 1A2 a CYP 3A4, ktoré sú hlavnými izoenzýmami cytochrómu P450
zodpovednými za metabolizmus zotepínu. Nepreukázali sa však žiadne klinické
interakcie izoenzýmu CYP 2D6, z čoho vyplýva, že interakcie Zoleptilu
s antidepresívami a inými liekmi závislými na tomto izoenzýme sú
nepravdepodobné.

Neboli preukázané žiadne interakcie s antikonvulzívami alebo lítiom.
Z údajov o izoenzýmoch vyplýva, že významné interakcie s antikonvulzívami
sú nepravdepodobné a potvrdili to aj klinické skúsenosti .
Lítium je vylučované najmä renálne, a preto metabolické interakcie so
Zoleptilom sú nepravdepodobné.

Príjem potravy po jednotlivej perorálnej dávke Zoleptilu spôsobí 30 %
oneskorenie objavenia sa Zoleptilu v krvnej plazme, avšak je
nepravdepodobné, že by ovplyvnil absorpciu Zoleptilu pri chronickom
podávaní.

6. Gravidita a laktácia
/Gravidita/
Plazmatická koncentrácia lieku (AUC) v sledovaniach na gravidných
zvieratách bola všeobecne nižšia než u ľudí. Kým u králikov a potkanov sa
nepreukázali žiadne teratogénne účinky, niektoré nepriame účinky na CNS a
od prolaktínu odvodené účinky sa zaznamenali u potkanov ako zníženie
fertility a zvýšenie neonatálnej mortality. Nakoľko nie sú k dispozícii
klinické štúdie u ľudí, Zoleptil sa nemá používať počas tehotenstva, vždy
je potrebné zvážiť pomer prínosu pre matku/potenciálne riziko pre dieťa.
Ženy vo fertilnom veku majú počas liečby Zoleptilom užívať antikoncepciu.

/Laktácia/
Nakoľko bolo preukázané vylučovanie Zoleptilu a jeho metabolitov do mlieka
potkanov, matky nemajú dojčiť počas liečby Zoleptilom.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Zoleptil môže mať sedatívny účinok a negatívne môže ovplyvňovať mentálnu
pozornosť. Pacienti majú byť upozornení neriadiť vozidlá a neobsluhovať
stroje počas liečby Zoleptilom.

4.8 Nežiaduce účinky
Nasledovné nežiaduce účinky boli popísané najmenej v 4 prípadoch počas
rozsiahleho klinického používania Zoleptilu (približne 1,98 milióna
liečených pacientov).

/Nežiaduce účinky boli klasifikované podľa nasledovnej frekvencie výskytu/
Veľmi časté( ?1/10)
Časté (?1/100 až <1/10)
Menej časté (?1/1000 až <1/100)
Zriedkavé (?1/10 000 až <1/1000)
Veľmi zriedkavé (<1/10 000)

Celkové nežiadúce účinky:
Veľmi časté: astenia, triaška, bolesti hlavy, infekcie, bolesť.
Časté: bolesť brucha, bolesť na hrudníku, horúčka, chrípka, nevoľnosť.
Menej časté: zväčšenie brucha, alergické reakcie, edém tváre, hypotermia,
neuroleptický malígny syndróm.
Zriedkavé: šok.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:
Veľmi časté: hypotenzia, tachykardia.
Časté: arytmie, EKG abnormality, hypertenzia, posturálna hypotenzia,
synkopa.
Menej časté: bradykardia, palpitácie.

Poruchy gastrointestinálneho traktu:
Veľmi časté: obstipácia, dyspepsia, zvýšenie pečeňových funkčných testov.
Časté: anorexia, zvýšenie apetítu, hnačky, nauzea, vomitus.
Menej časté: ileus.

Poruchy endokrinného systému:
Časté: zvýšenie hladiny prolaktínu (hyperprolaktinémia)
Menej časté: galaktorea (nežiaduca laktácia).

Poruchy krvi a lymfatického systému:
Veľmi časté: zmeny v elektrónovej spinovej rezonancii(ESR), leukocytóza,
leukopénia.
Časté: abnormálne krvné častice, anémia, trombocytémia.
Menej časté: trombocytopénia.

Poruchy metabolizmu a výživy:
Veľmi časté: zvýšenie telesnej hmotnosti.
Časté: zvýšenie kreatinínu, hyperglykémia, hypoglykémia, hyperlipidémia,
hypourikémia, edémy, smäd, strata telesnej hmotnosti.

Poruchy kostrovej a svlovej sústavy a spojivového tkaniva:
Časté: artralgia, ochorenia kĺbov, myalgia.
Menej časté: myasténia.

Poruchy nervového systému:
Veľmi časté: agitácia, úzkosť, depresia, závrat, suchosť v ústach,
abnormálne EEG, extrapyramídový syndróm (akatízia, dyskinézia, dystónie,
Parkinsonizmus), insomnia, zvýšená salivácia, somnolencia.
Časté: konfúzia, kŕče, dysautonómia /(vrodená porucha autonómneho/
/vegetatívneho nervového systému spôsobená nedostatkom dopamín-beta-/
/hydroxylázy),/ hostilita, znížené libido, nervozita, poruchy reči, vertigo.
Menej časté: amnézia, ataxia, CNS stimulácia, kóma, delírium, hypostézia,
myoklónia.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:
Veľmi časté: rinitída.
Časté: zhoršenie kašľa, dyspnoe.
Menej časté: epistaxa.

Poruchy kože a podkožného tkaniva:
Veľmi časté: potenie.
Časté: akné, suchá koža, raš.
Menej časté: alopécia, fotosensibilita.

Poruchy oka:
Veľmičasté: neostré videnie.
Časté: konjunktivitída.

Poruchy obličiek a močových ciest:
Časté: impotencia, inkontinencia moču.
Menej časté: abnormálna ejakulácia, poruchy menštruácie, retencia moču.

Ojedinelé prípady žilovej trombembólie (VTE), vrátane prípadov pľúcnej
embólie a hlbokej žilovej trombózy boli hlásené v súvislosti s užívaním
antipsychotík. Frekvencia je neznáma.

4.9 Predávkovanie
Symptómy predávkovania: Výsledkom predávkovania môžu byť nasledovné účinky
ako hypotenzia, tachykardia, arytmie, agitácia, výrazné extrapyramídové
motorické účinky, hypotermia, hypertermia, epileptický záchvat, respiračná
depresia, stupor alebo kóma.
V prípade predávkovania sa musí vziať do úvahy možný viacnásobný príjem
liekov.

/Postup pri predávkovaní:/
Neexistuje žiadne špecifické antidotum pre Zoleptil, preto sa musia
uplatniť všetky nevyhnutné podporné opatrenia. Je potrebné zabezpečiť
prísun čerstvého vzduchu, adekvátnu oxygenáciu a ventiláciu. Výplach
žalúdka (po endotracheálnej intubácii v prípade, že je pacient v bezvedomí)
a tiež má byť zvážené podávanie aktívne uhlia spolu s laxatívami. Ihneď sa
má zabezpečiť monitorovanie srdcovej činnosti, s nepretržitým sledovaním
EKG na zistenie možných arytmií. Pri hypotenzii a kolapse obehu treba
zvýšiť hladinu plazmy a uplatniť ďalšie bežné opatrenia. V prípade, že sú
na podporu vaskulárnej činnosti použité sympatomimetiká, nemá sa používať
adrenalín a dopamín, pretože beta-stimulácia kombinovaná s (1-antagonistami
spolu so Zoleptilom môže zhoršiť hypotenziu. Úprava cirkulácie môže viesť
k srdcovým arytmiám, preto sa má zvážiť vhodná antiarytmická liečba.
V prípade vážnych extrapyramidových príznakov je potrebné podávať
anticholinergickú medikáciu. Záchvat môže byť liečený podaním diazepamu
intravenózne, najlepšie v emulznej forme (je potrebné zabezpečiť zariadenie
na umelé dýchanie a odborníka pre prípad ťažkostí s dýchaním). Stály
lekársky dohľad a monitorovanie stavu pacienta má byť zabezpečené až do
pacientovho zotavenia.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antipsychotikum, atypické antipsychotikum
ATC kód: NO5AX11

Antipsychotický efekt Zoleptilu je s veľkou určitosťou sprostredkovaný
znížením CNS dopamínových funkcií cez vzájomný vzťah oboch D1 a D2
receptorov. Zoleptil sa tiež viaže na štyri 5-hydroxytryptamínové (5-HT)
podtypy, menovite 5-HT2A 5-HT2C a nedávno objavené 5-HT6 a 5-HT7 receptory.
Zoleptil sa viaže na alfa-adrenoceptory a histamínové H1 receptory. Tiež
inhibuje spätné vychytávanie noradrenalínu, ktoré môže čiastočne
kompenzovať alfa1-adrenergický antagonistický efekt Zoleptilu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Zoleptil je dobre absorbovaný, vo veľkej miere podlieha metabolizácii
„prvým prechodom pečeňou“, najvyššia plazmatická hladina je dosiahnutá po 2
až 3 hodinách, po čom nasleduje jej multifázové zníženie s eliminačným
polčasom 14 hodín. Lineárne kinetiky demonštrujú dávku od 25 do 100 mg
koncentrácie zotepínu, pričom eliminačný polčas nie je ovplyvnený zmenou
dávky a podľa veľkosti dávky proporcionálne rastú hladiny plazmatickej
koncentrácie. Koncentrácie zotepínu sú približne trikrát vyššie ako
ekvipotentný metabolit norzotepín, ktorý má podobný časový interval.

Zotepín sa nevylučuje nezmenený v signifikantných množstvách, ale sa
premieňa na neaktívne polárne metabolity, ktoré boli identifikované ako
konjugáty hydroxylových, demetylových a S-oxidových derivátov. Metabolity
sú vylučované močom a stolicou (pomer moč:stolica 4:6).

Starší pacienti a pacienti s hepatálnymi a renálnymi dysfunkciami majú dvoj
až trojnásobne vyššie plazmatické hladiny zotepínu v porovnaní s mladými,
zdravými dobrovoľníkmi. V závislosti od pohlavia, údaje z klinických štúdií
poukazujú na tendenciu vyšších plazmatických koncentrácií u zdravých žien.
Po jednotlivej dávke ale pri rovnovážnom stave už nedochádzalo k zmenám
v závislosti od pohlavia. Pri podávaní Zoleptilu trikrát denne pacientom so
schizofréniou sa dosiahol /steady state/ za 4 dni. Cmax a AUC boli tri až
štyrikrát vyššie v rovnovážnom stave, čo zodpovedalo očakávanej akumulácii
na základe pozorovaných eliminačných hodnôt. V rovnovážnom stave Cmax bola
najmenej 2-krát vyššia než Cmin a farmakokinetika zotepínu bola všeobecne
konzistentná s lineárnou kinetikou. Plazmatické koncentrácie norzotepínu
tvorili približne 30 % z koncentrácie zotepínu.

/In vitro/ hepatálne mikrozomálne štúdie poukázali na CYP1A2 a CYP3A4, ktoré
sú hlavnými izoenzýmami cytochrómu P450 zodpovednými za metabolizmus
zotepínu. Neboli pozorované žiadne farmakokinetické interakcie pri podávaní
zotepínu spolu s desipramínom, čo potvrdzuje, že CYP2D6 nemá žiadnu účasť
pri metabolizme zotepínu.

Väzba na plazmatické proteíny je 97 % u zotepínu a norzotepínu
(farmakologicky aktívny metabolit zotepínu), relatívne nízka plazmatická
koncentrácia dokazuje, že nedochádza po liekovej interakcii k vytesňovaniu
z väzby na plazmatické proteíny.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie účinkov jednorázovej dávky zotepínu boli vykonané na myšiach,
potkanoch, psoch a králikoch a štúdie opakovaného podávania lieku boli
vykonané na psoch počas jedného roku a na králikoch počas dvoch rokov.
Dvojročná štúdia na potkanoch bola kombinovanou štúdiou toxicity a
karcinogenity,samostatná štúdia karcinogenity bola vykonaná na myšiach.
Dodatočne boli vykonané aj /in vivo/ a /in vitro/ štúdie genotoxicity.
Reprodukčné štúdie boli vykonané na potkanoch a králikoch. Toxikologické
reakcie vyvolané zotepínom boli v tomto preklinickom programe konzistentné
s efektmi ostatných antipsychotík. Nebol zistený žiaden dôkaz toxicity očí,
krvi , mutagenity, karcinogenity alebo teratogenity. Hodnoty plazmatickej
hladiny AUC zotepínu boli v predklinických štúdiách všeobecne vyššie ako
tie, ktoré boli pozorované u pacientov.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

1 Zoznam pomocných látok:

Zoleptil 25 mg, obalené tablety
/Pomocné látky:/
Lactosum monohydricum, cellulosum microcristallinum, hyprolosum, magnesii
stearas, maydis amylum, saccharosum, kalii dihydrogenophosphas, macrogolum
20 000, povidonum 40, amylum hydrolysatum liquidum, calcii carbonas, cera
carnauba, titanii dioxidum E 171.

Zoleptil 50 mg, obalené tablety
/Pomocné látky:/
Lactosum monohydricum, cellulosum microcristallinum, hyprolosum, magnesii
stearas, maydis amylum, saccharosum, kalii dihydrogenophosphas, macrogolum
20 000, povidonum 40, amylum hydrolysatum liquidum, calcii carbonas, cera
carnauba, mastercote yellow SP (0112).

Zoleptil 100 mg, obalené tablety
/Pomocné látky:/
Lactosum monohydricum, cellulosum microcristallinum, hyprolosum, magnesii
stearas, maydis amylum, saccharosum, kalii dihydrogenophosphas, macrogolum
20 000, povidonum 40, amylum hydrolysatum, calcii carbonas, cera carnauba,
mastercote Pink SP (0409).

2 Inkompatibility
Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti
42 mesiacov

6.4 Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávať na suchom mieste pri teplote do 25 (C

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
PVC/PVDC blister

Veľkosti balenia.:30 obalených tabliet.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Actavis CZ a.s.
Radlická 608/2, Smíchov
150 00 Praha 5
Česká republika



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

Zoleptil 25 mg: 68/0148/99-S
Zoleptil 50 mg:: 68/0149/99-S
Zoleptil 100 mg: 68/0150/99-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


Prvá registrácia: 28.10.1999
Predĺženie registrácie: 11.5.2009 bez obmedzenia platnosti


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU:

August 2011