Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č.1 K OZNÁMENIU O NOTIFIKÁCII ZMENY, EV.Č.: 2011/08610


Písomná informácia pre používateľov


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
váš liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný iba vám a nemali by ste ho dávať nikomu
inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako
vy.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo Spersadex comp. očná roztoková instilácia je a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete očnú roztokovú instiláciu Spersadex comp.
3. Ako používať Spersadex comp.
4. Možné vedľajšie účinky
5. Uchovávanie lieku Spersadex comp.
6. Ďalšie informácie

Spersadex comp.
Očná roztoková instilácia

Liečivá: chloramfenikol 5,00 mg, dinátriumdexametazónfostát 1,00 mg v 1 ml
roztoku.

Pomocné látky: makrogol 400, glyceromakrogol ricinoleát,
benzalkóniumchlorid, edetan disodný, hydroxid sodný, voda na injekciu.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Laboratoires THEA
12 rue Louis Blériot
63 017 Clermont-Ferrand Cedex 2
Francúzsko

1. Čo Spersadex comp. očná roztoková instilácia je a na čo sa používa
Spersadex comp. je liek určený na liečbu ochorení očí. Obsahuje dve
liečivá, dexametazón a chloramfenikol. Dexametazón je hormón
(kortikosteroid), ktorý má výrazné protizápalové účinky. Chloramfenikol je
antibiotikum so širokým spektrom účinku, tlmí rast mikroorganizmov, ktoré
vyvolávajú infekcie oka. Obe tieto liečivá prenikajú do tkanív oka
a vnútroočnej komorovej vody a používajú sa na liečbu zápalových ochorení
predného segmentu oka u pacientov, u ktorých je indikovaná liečba
steroidmi, v prípadoch so súbežne prebiehajúcou bakteriálnou infekciou
spôsobenou vyvolávateľom citlivým na chloramfenikol alebo v prípadoch
výrazného rizika takejto infekcie.

2. Skôr ako použijete Spersadex comp.




Nepoužívajte očnú instiláciu Spersadex comp.

. keď ste precitlivený (alergický) na liečivá alebo niektorú z ďalších
zložiek lieku Spersadex comp.
. máte poškodenú (poranenú ) rohovku infekciou vyvolanou vírusmi napr.
herpes simplex alebo inými vírusmi, hubami a plesňami,
. máte závažné ochorenie krvotvorných orgánov, ktoré je spojené s útlmom
kostnej drene,
. máte očné ochorenie – zelený zákal (glaukóm),
. máte porušenú funkciu pečene,
. ak sa v rodine alebo u vás vyskytlo ochorenie s útlmom kostnej drene,
. ak ste tehotná, alebo dojčíte.

Počas liečby liekom Spersadex comp. nesmiete nosiť kontaktné šošovky.

Ak sa u vás v priebehu liečby objaví niečo z vyššie uvedeného alebo
akákoľvek iná reakcia informujte ihneď ošetrujúceho lekára.





Osobitné upozornenia

. Pri dlhodobej liečbe môže chloramfenikol, aj po použití do oka,
vyvolať vo veľmi zriedkavých prípadoch útlm kostnej drene.
. Predĺžené používanie lieku môže mať za následok vznik druhotnej očnej
infekcie alebo jej zhoršenie.
. Dlhodobé používanie lieku môže mať za následok chorobné zvýšenie
vnútroočného tlaku. U predisponovaných osôb alebo u osôb so zeleným
zákalom (glaukómom) je treba pravidelne vyšetrovať vnútroočný tlak,
obzvlášť ak majú byť liečení dlhodobo.
. Intenzívna, dlhodobá liečba môže prispieť k vzniku alebo zhoršeniu
jednej z foriem sivého zákalu (zadná subkapsulárna katarakta).
. Liek sa nesmie používať dlhšie ako 10 dní.
. U ochorení, u ktorých dochádza k stenčeniu rohovky alebo očného bielka
môže po dlhodobom používaní koortikosteroidov dôjsť k ich perforácii
(prederaveniu).
. V prípade, že nedôjde k zlepšeniu počas liečby, je treba uvažovať
o inej liečbe.
. Obzvlášť opatrne je potrebné postupovať po operácii zákalu, pretože
môže dôjsť k spomaleniu hojenia a vzniku iných komplikácií.
. Opatrný postup je potrebný u pacientov s cukrovkou (diabetes
mellitus). Títo bývajú náchylní na zvýšenie vnútroočného tlaku a/alebo
ku katarakte (šedý zákal).
. Očná roztoková instilácia nie je určená na podávanie vo forme
injekcií. Nesmie sa podávať vo forme injekcií do spojovkového vaku,
ani sa nesmie aplikovať priamo do prednej očnej komory.


Gravidita a dojčenie

Spersadex comp. sa nesmie podávať tehotným ženám a dojčiacim matkám.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Ak sa v priebehu používania očnej instilácie Spersadex comp. u vás objaví
zahmlené videnie počkajte, až kým tieto prejavy nevymiznú, až potom veďte
motorové vozidlo alebo obsluhujte stroje.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, informujte
o tom svojho lekára alebo lekárnika a to aj liekoch, ktoré sú dostupné aj
bez lekárskeho predpisu. Spersadex comp. sa nemá podávať spolu s
baktericídnymi látkami (penicilín, cefalosporíny, gentamicín, tetracyklín,
polymixín B, vankomycín, sulfadiazín), pretože bakteriostatické
(zastavujúce rast) antibiotiká môžu pôsobiť inhibične na tie, ktoré majú
baktericídny (spôsobujúci zničenie) účinok.
Z preventívnych dôvodov sa Spersadex comp. nemá podávať s liekmi, ktoré
poškodzujú krvotvorbu ako sulfanylurea, deriváty kumarínu, hydantoíny a
metotrexát.
V prípade, že používate súčasne nesteroidné protizápalové očné lieky
(NSAID), upozornite ošetrujúceho lekára.

3. Ako používať očnú roztokovú instiláciu Spersadex comp.
Liek používajte presne podľa pokynov ošetrujúceho lekára.
Obvyklá dávka je 1 kvapka do spojovkového vaku 3 až 5-krát denne, nie
dlhšie ako 10 dní.
V akútnych prípadoch až 1 kvapka každú hodinu.

Použitie u starších osôb: Nie je potrebné meniť dávkovanie u starších osôb.

Použitie u detí : Vzhľadom na možnosť systémových nežiaducich účinkov, je
potrebné postupovať opatrne v prípade podávania u dojčiat (vo veku 28 dní
až 3 mesiace) a detí mladších ako 2 roky. Liek Spersadex comp. sa nesmie
podávať novorodencom (vek 0 až 27 dní).

Pred ošetrením si najprv umyte ruky. Jemne ťahajte očnú mihalnicu nadol
s jednou rukou a podržte ju tam. Hlavu zakloňte. Druhou rukou podržte
fľašku dnom nahor nad ošetrovaným okom. Jemne stlačte až kým nekvapne jedna
kvapka do oka.


Obsah fľašky zostáva sterilný, až kým nedôjde k porušeniu originálneho
uzáveru. Počas kvapkania zabráňte dotyku ústia fľašky s okom alebo jeho
okolím, keďže tento môže mať za následok kontamináciu roztoku.
Ak je potrebné aplikovať do oka viac ako jeden liek, je potrebné zachovať
medzi aplikáciami rôznych liekov čas aspoň 5 minút.
Po vkvapnutí kvapky do oka pritlačte prstom vnútorný kútik oka alebo
zatvorte oko na 3 minúty. Tento postup znižuje vstrebávanie liečiv do
krvného obehu, čo môže mať za následok znížený výskyt celkových vedľajších
účinkov a zvýšenie účinnosti v oku.
Ak máte dojem, že účinok očnej instilácie Spersadex comp. je priveľmi
silný alebo priveľmi slabý, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak ste použili očnú instiláciu Spersadex comp. ináč ako je predpísané
V prípade, že dieťa náhodne prehltlo obsah fľaštičky, poraďte sa s lekárom.
Predávkovanie po miestnom použití nebolo doposiaľ popísané.
V prípade akýchkoľvek pochybností, poraďte sa s lekárom.

Ak ste zabudli použiť očnú instiláciu Spersadex comp.
Neužívajte dvojitú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
V prípade vynechania dávky, aplikujte ju čo najskôr a potom sa vráťte
k pravidelnému podávaniu. Kvapkajte do oka jednu kvapku. Pri vynechaní
viacerých dávok poraďte sa s lekárom.

4. Možné vedľajšie účinky
Tak ako všetky lieky aj očná roztoková instilácia Spersadex comp. môže mať
vedľajšie účinky.
Najčastejšie hlásenými nežiaducimi účinkami sú tie, ktoré svedčia
o podráždení alebo o reakcii z precitlivenosti (svrbenie, začervenanie,
opuch, pocit cudzieho telieska, alebo iné príznaky podráždenia, ktoré
neboli prítomné pred liečbou). Po vkvapnutí lieku bolo tiež hlásené
pálenie alebo pichanie očí a zahmlené videnie.
Za krátky čas po vkvapnutí sa môže objaviť horká chuť v ústach.
K možným vedľajším účinkom súvisiacich s miestnou liečbou kortikosteroidmi
patria zvýšený vnútroočný tlak s možnosťou vzniku zeleného zákalu
(glaukómu) (poškodenie optického nervu, poruchy ostrosti zraku a výpadky
zorného poľa), tvorbu zadnej subkapsulárnej katarakty, sekundárne infekcie
oka v dôsledku potlačenia reakcie hostiteľa, môže sa vyskytnúť spomalené
hojenie rán a stenčenie rohovky a/alebo perforácia očnej gule.
Poruchy krvného a lymfatického systému:
Po podaní očných liekov s obsahom chloramfenikolu boli v literatúre
popísané zriedkavé prípady poškodenia krvotvorby (aplastická anémia,
pancytopénia, leukopénia, trombocytopénia a agranulocytóza).
Poruchy imunitného systému:
Zriedkavo boli hlásené anafylaktické reakcie a alergické reakcie vo forme
ekzému okraja očných viečok .
Poruchy nervového systému:
Po podaní chloramfenikolu, bol zriedkavo pozorovaný zápal optického nervu.

Aj po miestnom používaní kortikosteroidov môžu vzniknúť celkové závažné
nežiaduce účinky a to predovšetkým u detí.
Ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, informujte o nich svojho lekára alebo
lekárnika.


5. Uchovávanie očnej instilácie Spersadex comp.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte pri teplote 2 şC až 8 şC.
Po každom použití fľaštičku starostlivo zatvorte.
Nepoužívajte po dátume použitia uvedenom na obale.
Nepoužívajte dlhšie ako 4 týždne po otvorení fľašky.

6. Ďalšie informácie

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii.


Táto písomná informácia pre používateľov bola schválená v januári 2012.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Č.2 K ROZHODNUTIU O PREVODE REGISTRÁCIE, EV.Č. 2011/06447

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. Názov lieku




Spersadex comp.


2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie lieku
/Liečivá:/ Chloramphenicolum 5,00 mg, dexamethasoni natrii phosphas 1,00
mg v 1 ml roztoku.


Pomocné látky: pozri časť 6.1.

3. Lieková forma
Očná roztoková instilácia
Opaleskujúci bezfarebný alebo mierne žltý roztok.

4. Klinické údaje

1. Terapeutické indikácie
Zápal predného segmentu oka u pacientov, u ktorých je indikovaná
liečba steroidmi, v prípadoch so súbežne prebiehajúcou bakteriálnou
infekciou spôsobenou vyvolávateľom citlivým na chloramfenikol (pozri
časť 5.1. Farmakodynamické vlastnosti), alebo v prípadoch výrazného
rizika takejto infekcie.

2. Dávkovanie a spôsob podávania
1 kvapku vkvapnúť do spojovkového vaku 3 až 5-krát denne, nie dlhšie
ako 10 dní.
V akútnych prípadoch až 1 kvapku každú hodinu.


Staršie osoby: Nie je potrebné meniť dávkovanie u starších osôb.


Použitie v pediatrii: Štúdie u detskej populácie neboli robené.
Vzhľadom na možnosť systémových nežiaducich účinkov, je potrebné
postupovať opatrne v prípade podávania u dojčiat (vo veku 28 dní až 3
mesiace) a detí mladších ako 2 roky ( pozri časť 4.4 Osobitné
upozornenia a opatrenia pri používaní). Liek Spersadex comp. sa nesmie
podávať novorodencom (vek 0 až 27 dní), (pozri časť 4.3
Kontraindikácie).
Nazoloakrimálna oklúzia alebo zatvorenie oka na 3 minúty po vkvapnutí
kvapiek do oka, môže znížiť systémovú absorpciu. Čo môže viesť k
zníženému výskytu systémových nežiaducich účinkov a zvýšenej lokálnej
účinnosti.
Obsah fľašky zostáva sterilný, až kým nedôjde k porušeniu originálneho
uzáveru. Pacientov je treba poučiť, aby zabránili dotyku ústia fľašky
s okom alebo jeho okolím, keďže tento môže mať za následok
kontamináciu roztoku.
Ak je potrebné aplikovať do oka viac ako jeden liek, je potrebné
zachovať medzi aplikáciami rôznych liekov interval aspoň 5 minút.

4.3. Kontraindikácie
Známa precitlivenosť na liečivá alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku.
Poškodenia rohovky v dôsledku nebakteriálnych infekcií a ulceratívnych
procesov. Herpes simplex a iné vírusové infekcie. Mykózy a iné
infekcie spôsobené plesňami.
Závažné hematologické ochorenia spôsobené útlmom kostnej drene
a poruchami funkcie pečene.
Anamnestický údaj o útlme kostnej drene.
Novorodenci (vek 0-27 dní).





4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Dlhodobá liečba chloramfenikolom môže mať aj po lokálnom podaní do
oka, vo veľmi zriedkavých prípadoch za následok apláziu kostnej drene.
Ireverzibilná forma sa môže objaviť po období latencie niekoľkých
týždňov alebo mesiacov.
Dlhodobé používanie môže mať za následok sekundárne infekcie oka,
alebo môže podporovať množenie necitlivých baktérií. Kortikosteroidy
môžu maskovať, aktivovať alebo vyvolať exacerbáciu očnej infekcie.
Dlhodobé používanie kortikosteroidov môže zapríčiniť patologické
zvýšenie vnútroočného tlaku. U predisponovaných osôb a u pacientov
s glaukómom treba vnútroočný tlak sledovať pravidelne, obzvlášť
v prípadoch dlhodobej liečby.
Intenzívna, dlho trvajúca liečba môže prispieť k vzniku a
exacerbácii zadnej subkapsulárnej katarakty.
Liek sa smie podávať maximálne 10 dní.
U ochorení spôsobujúcich stenčenie rohovky a skléry, sa vyskytla
perforácia po chronickom používaní lokálnych kortikosteroidov. Opatrne
treba postupovať v prípade používania lokálnych kortikosteroidov, ako
dexametazón, súčasne s lokálnymi NSAID (pozri časť 4.5 Liekové a iné
interakcie).
V prípade že nedôjde k zlepšeniu po 3 dňoch liečby, je treba zvážiť
iný terapeutický postup.
Použitie kortikosteroidov bezprostredne po operácii katarakty môže
spomaliť hojenie a zvýšiť výskyt blebov (stenčenie a nadvihnutie
bulbárnej spojovky).
Opatrne je treba postupovať u pacientov s diabetom mellitus. Títo
pacienti môžu mať predispozíciu na zvýšenie vnútroočného tlaku
a/alebo kataraktu.
Vo všeobecnosti je potrebné byť opatrný pri podávaní kortikosteroidov
u dojčiat (deti vo veku 28 dní až 3 mesiace) a u detí mladších ako 2
roky.
Neodporúča sa používať kontaktné šošovky v prípade infekcie oka,
pretože môžu šíriť mikroorganizmy. Benzalkóniumchlorid môže vyvolať
podráždenie očí a je známe, že sfarbuje mäkké kontaktné šošovky.
Očná roztoková instilácia nie je určená na injekčnú aplikáciu. Nesmie
sa podávať subkonjunktiválne, ani sa nesmie aplikovať priamo do
prednej očnej komory.

5. Liekové a iné interakcie
Spersadex comp. sa nemá podávať spolu s baktericídnymi látkami
(penicilín, cefalosporíny, gentamicín, tetracyklín, polymixín B,
vankomycín, sulfadiazín), pretože bakteriostatické antibiotiká môžu
pôsobiť inhibične na tie, ktoré majú baktericídny účinok.


Z preventívnych dôvodov sa Spersadex comp. nemá predpisovať pri
súčasnej systémovej terapii liekmi, ktoré poškodzujú hematopoézu ako
sulfanylurea, deriváty kumarínu, hydantoíny a metotrexát.


Súčasné používanie lokálnych kortikosteroidov, ako dexametazón
a lokálnych NSAID u pacientov s výrazným, už existujúcim zápalom
rohovky môže zvýšiť riziko vzniku komplikácií na rohovke, preto je
potrebné postupovať opatrne (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia
a opatrenia pri používaní).


6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Štúdie na zvieratách s chloramfenikolom dokázali nežiaduce účinky na
plod (pozri časť 5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti). Podávanie
chloramfenikolu počas gravidity môže vyvolať syndróm sivého
novorodenca (neonatal grey syndrome).
Dokázalo sa, že dexametazón po lokálnej aplikácii do očí, v násobkoch
terapeutickej dávky pôsobí teratogénne u myší a králikov (pozri časť
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti).
Nie sú k dispozícii kontrolované štúdie u tehotných žien.
Chloramfenikol sa vylučuje do materského mlieka a môže mať toxický
vplyv na kostnú dreň dojčiat.
Spersadex comp. sa nesmie podávať tehotným ženám a dojčiacim matkám.



7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pacienti s rozmazaným alebo zhoršeným videním po aplikácii instilácie
nemajú viesť motorové vozidlo alebo obsluhovať stroje, pokiaľ sa ich
zrak neupraví.



8. Nežiaduce účinky
Vzhľadom na to, že Spersadex comp. obsahuje kombináciu dexametazónu
a chloramfenikolu možno očakávať nežiaduce účinky pozorované u každého
z liečiv. Zo skúseností po uvedení na trh nič nenasvedčuje prídavnej
toxicite v dôsledku súčasného podávania dvoch liečiv.


Poruchy krvného a lymfatického systému
Po podaní očných liekov s obsahom chloramfenikolu boli v literatúre
popísané zriedkavé prípady niekedy ireverzibilných krvných dyskrázií
(aplastická anémia, pancytopénia, leukopénia, trombocytopénia
a agranulocytóza) s fatálnym následkom.


Poruchy imunitného systému
V literatúre boli publikované anafylaktické reakcie po lokálnom
použití chloramfenikolu. Ako alergická reakcia bol zriedkavo hlásený
ekzém okraja očných viečok .


Poruchy nervového systému
Po podaní chloramfenikolu, bola v zriedkavých prípadoch, pozorovaná
reverzibilná neuritída optického nervu.


Ochorenia oka
Najčastejšie hlásenými nežiaducimi účinkami sú tie, ktoré svedčia
o podráždení alebo o reakcii z precitlivenosti (svrbenie,
začervenanie, opuch, pocit cudzieho telieska, alebo iné príznaky
podráždenia, ktoré neboli prítomné pred liečbou). Po instilácii lieku
bolo tiež hlásené pálenie alebo pichanie očí a zahmlené videnie.
Nežiaduce reakcie spojené s lokálnou liečbou kortikosteroidmi zahrňujú
zvýšený vnútroočný tlak s možnosťou vzniku glaukómu (poškodenie
optického nervu, poruchy ostrosti zraku a výpadky zorného poľa),
tvorbu zadnej subkapsulárnej katarakty, sekundárne infekcie oka
v dôsledku potlačenia reakcie hostiteľa, môže sa vyskytnúť spomalené
hojenie rán a stenčenie rohovky a/alebo perforácia očnej gule.
Ptóza a mydriáza tiež súviseli s používaním kortikosteroidných
oftalmologík.


Gastrointestinálne poruchy
Krátko po podaní chloramfenikolu pacient môže pociťovať horkú chuť
(dysgeuzia).
Hoci systémové účinky sú zriedkavé, bolo niekoľko prípadov systémového
účinku po lokálnej liečbe kortikosteroidmi.

9. Predávkovanie
Nie sú známe prípady predávkovania po lokálnom použití. Prehltnutie 5
ml obsahu jednej fľaštičky sa rovná 25 mg chloramfenikolu a 5 mg
dexametazónu čo je 1% (obvyklá dávka 50 mg/kg denne) a v rozsahu
(obvyklá dávka 0,5 až 10 mg denne) jednotlivo odporúčanej denne dávky
pre dospelého /per os/.
V prípade náhodného požitia je potrebné vykonať opatrenia na zníženie
resorpcie.
Neexistuje špecifické antidotum.

4. Farmakologické vlastnosti

1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologikum, kortikosteroidy a
antiinfektívum v kombinácii.
ATC kód: S01CA01




Dexametazón
Protizápalový účinok dexametazónu je asi 25-krát vyšší v porovnaní s
hydrokortizónom. Ako u všetkých protizápalových glukokortikoidov,
dexametazón pôsobí ako inhibítor fosfolipázy A2, čo je prvý krok ku
syntéze prostaglandínu a tak predchádza následnej tvorbe zápalových
mediátorov ako sú prostaglandíny a leukotriény .
Naviac dexametazón potláča chemotaktickú migráciu neutrofilov do
ohniska zápalu a znižuje počet a aktivitu lymfocytov.


Chloramfenikol
Chloramfenikol je bakteriostatické antibiotikum s nízkou molekulovou
hmotnosťou, so širokým spektrom účinnosti proti grampozitívnym a
gramnegatívnym baktériám, ricketsiám a mykoplazmám. Mechanizmom účinku
je selektívna inhibícia syntézy bakteriálnych bielkovín.
Chloramfenikol je účinný proti nasledovným bežným bakteriálnym očným
patogénom: /Staphylococcus aureus, Streptococci/ vrátane /Streptococcus/
/pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae,/
druh /Klebsiella/Enterobacter, Moraxella lacunata (bacilus Morax-/
/Axenfeld)/ a druh /Neisseria/. Nedostatočne kryje proti /Pseudomonas/
/aeruginosa a Serratia marcescens./
Rezistencia na chloramfenikol bola dokázaná /in vitro/ a /in/
/vivo/ u kmeňov /Staphylococci, Salmonella, Shigella, E.coli/
/a Pseudomonas aeruginosa/. Rezistencia na chloramfenikol je čiastočne
spôsobená plazmidmi sprostredkovaným faktorom rezistencie. /In/
/vitro/ testy citlivosti s baktériami izolovanými z povrchu klinicky
postihnutých očí, použijúc rôzne lokálne antibiotiká ukázali, že
z testovaných antibiotík chloramfenikol bol /in vitro/ najúčinnejší
a rezistencia naň bola minimálna.


2. Farmakokinetické vlastnosti
Dexametazón
Po jednorazovej dávke 50 mikrolitrov 0,1 % roztoku dexametazón fosfátu
označeného C14 bola nameraná maximálne koncentrácie v rohovke
králičích očí 15 (g/g (7,5 minúty po instilácii) a 1 (g/g v komorovej
vode (40 až 45 minút po instilácii). Koncetrácia dexametazónu
v dúhovke sa značne menila v závislosti od času.
Ďalšia štúdia na králikoch potvrdila rýchlu (2 (g/g v rohovke a 0,2
(g/ml v komorovom moku, 10 minút po instilácii 50 (l roztoku 1mg/ml
dexametazónu) a trvalú (radioaktivita nameraná do 24 hodín po
instilácii) intraokulárnu absorpciu dexametazónu podaného vo forme
oftalmologika.


Chloramfenikol
Po jednorazovom podaní 50 (l roztoku 5mg/ml chloramfenikolu do oka,
chloramfenikol rýchlo preniká do ľudskej rohovky (koncentrácia
v komorovom moku sa pohybuje od 3,5 do 6,7 (g/ml jednu až dve hodiny
po instilácii) a možno ho zistiť v komorovom moku do 5 hodín po
instilácii. Ďalšia štúdia potvrdila rýchlu penetráciu chloramfenikolu
z 0,5 % očnej instilácie ale
Skonštatovala, že po podaní chloramfenikolu v 1 % očnej masti sa
dosiahla trvalejšia intraokulárna koncentrácia.
Systémové hladiny chloramfenikolu, stanovované pomocou High Pressure
Liqiud chromatography (HPLC) po lokálnom podaní 5 mg/ml
chloramfenikolu do oka, jedna kvapka 4-krát denne, počas 2 týždňov sa
nezistili, hoci možnosť systémovej absorpcie nemožno vylúčiť. V inej
štúdii boli pomocou Gas Liquid Chromatography (GLC) vyšetrované vzorky
moču 5 detí, ktoré dostávali v dvojhodinových intervaloch
chloramfenikol ako očnú instiláciu (koncentrácia 5mg/ml) v priebehu 5-
7 dní, chloramfenikol nebol zistený.



3. Predklinické údaje o bezpečnosti
K predklinickým údajom o bezpečnosti chloramfenikolu
a kortikosteroidov týkajúce sa okulárneho použitia patria štúdie
reprodukčnej toxicity.
Po systémovom podaní chloramfenikolu, vo vysokých dávkach potkanom, sa
zistil výrazný embryotoxický účinok (spomalenie rastu plodu) spojený
so slabými teratogénnymi účinkami.


Dexametazón bol teratogénny u myší a králikov po lokálnom podaní do
očí v mnohopočetných terapeutických dávkach. U myší kortikosteroidy
vyvolali resopciu plodu a rázštep podnebia. U králikov kortikosteroidy
vyvolali resorpciu plodu a mnohopočetné abnormality hlavy, uší,
končatín a podnebia.

5. Farmaceutické informácie

1. Zoznam pomocných látok
Macrogolum 400, glyceromacrogoli ricinoleas, benzalkonii chloridum,
dinatrii edetas, natrii hydroxidum, aqua ad iniectabilia.

2. Inkompatibility
Nie sú známe.

3. Čas použiteľnosti.
Pred otvorením: 24 mesiacov
Po prvom otvorení: 1 mesiac

4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania.
Uchovávať v chladničke pri teplote 2 °C až 8 °C.
Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
LDPE fľaštička s kvapkadlom a uzáverom z HDPE., papierová škatuľka,
písomná informácia pre používateľov.


Veľkosť balenia: 5 ml.

6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Po použití fľaštičku ihneď uzavrieť.
Nepožívať dlhšie ako 1 mesiac po otvorení.
Ak balenie nebolo otvorené, Spersadex comp. možno používať do dátumu
exspirácie vyznačenom na balení.

6. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Laboratoires THEA
12 rue Louis Blériot
63 017 Clermont-Ferrand Cedex 2
Francúzsko

7. Registračné číslo
64/0165/95-S

8. Dátum registrácie/ predĺženia registrácie
06.04.1995/


9. Dátum poslednej revízie textu
November 2011