Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie ev.č. 2106/4067





/Písomná informácia pre používateľov/


Predtým, než začnete užívať liek, pozorne si prečítajte túto informáciu.
Odložte si ju, ak by ste si ju znova potrebovali prečítať. Ak máte nejaké
ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára, alebo lekárnika.
/Pamätajte:/ Tento liek bol predpísaný iba pre vás a nemali by ste ho dávať
iným. Môže im uškodiť, aj ak majú rovnaké príznaky ochorenia ako vy.



Erolin®

(loratadinum)
tablety

Každá tableta obsahuje 10mg liečiva loratadinum (loratadín).
Obsahuje aj: silica colloidalis anhydrica (koloidný oxid kremičitý),
magnesii stearas (magnéziumstearát), amylum pregelificatum
(predželatínovaný škrob), cellulosum microcristallinum (mikrokryštalickú
celulózu), lactosum monohydricum (monohydrát laktózy).


Držiteľ rozhodnutia o registrácii: EGIS Pharmaceuticals PLC, Budapešť,
Maďarsko


1. Čo je Erolin® a na čo sa používa


Loratadín, liečivo tabliet Erolin®, je dlho účinkujúce antihistaminikum.
Tablety Erolin® možno použiť na zmiernenie alergických príznakov, ako sú
kýchanie, nádcha, svrbiace a páliace oči. Môžu byť užitočné aj pri kožných
alergických stavoch charakterizovaných vyrážkami, svrbením alebo žihľavkou.


2. Upozornenia pred užívaním tabliet Erolin®


/Tablety Erolin//®/ /neužívajte, ak/

- ste alergický na ich liečivo alebo hociktorú inú vyššieuvedenú zložku.
- ste tehotná, snažíte sa otehotnieť, alebo dojčíte.

Tieto tablety nedávajte deťom do dvoch rokov. Na liečbu detí vo veku 2-6
rokov sa prednostne používa Erolin® sirup. Poraďte sa s lekárom.


/Pred užívaním Erolinu/

Predtým, než začnete užívať Erolin®, oznámte lekárovi, ak máte nejaké
ochorenie pečene alebo obličiek. Na určenie najvhodnejšieho liečebného
postupu môžu byť potrebné niektoré laboratórne testy.


/Užívanie Erolinu s jedlom a nápojmi/

Absorpcia loratadínu sa prísunom jedla naruší, preto treba tieto tablety
užívať nalačno.


/Tehotenstvo a dojčenie/

Užívanie týchto tabliet je počas tehotenstva a dojčenia kontraindikované.


/Vedenie motorových vozidiel a obsluha strojov/

Pri prvom užívaní Erolinu buďte opatrný, pretože sa môžu objaviť nežiaduce
účinky (napr. ospalosť), ktoré by mohli ovplyvniť vaše schopnosti počas
vedenia motorových vozidiel a obsluhy strojov. Pokračovať v spomínaných
aktivitách môžete len ak sa nežiaduce účinky u vás neprejavia.
Ak nemáte istotu, poraďte sa s lekárom.


/Po užívaní Erolinu/

Ak sa lekár chystá urobiť vám vyšetrenie na alergiu (známe ako “Prick
test”), povie vám, aby ste prestali užívať tablety najmenej 2 dni pred
vyšetrením, aby sa vylúčili falošne negatívne výsledky.


/Užívanie iných liekov/

Uistite sa, že váš lekár vie o všetkých liekoch, ktoré užívate.

Oznámte mu, ak súčasne s Erolinom užívate hociktorý z nasledujúcich liekov:
erytromycín, cimetidín, ketokonazol. Tieto lieky by mohli zvýšiť
plazmatické hladiny loratadínu. Plazmatická hladina erytromycínu by sa
mohla pri súčasnom užívaní s Erolinom znížiť o 15%.

Erolin sa len s veľkou opatrnosťou môže užívať spolu s liekmi, ktoré
inhibujú pečeňové enzýmy (napr. chinidín, flukonazol, fluoxetín). Ak nemáte
istotu, čo užívate, poraďte sa s lekárom.

Berte do úvahy, že tieto upozornenia sa môžu týkať aj liekov, ktoré ste
užívali pred nejakým časom, alebo budete užívať o nejaký čas.
Lekára informujte aj o hocijakých iných liekoch, vrátane voľnopredajných,
ktoré ste nedávno užívali, alebo užívate.


3. Ako užívať tablety Erolin®

Lekár vám povie, koľko tabliet treba užívať a ako často. Uistite sa, že
postupujete podľa jeho pokynov. Ak lekár neurčí inak, tablety sa užívajú
nasledovne:


Dospelí:

Obvyklá počiatočná dávka pre dospelých a dospievajúcich nad 12 rokov je
10mg loratadínu (t.j. 1 tableta) za deň.

Pacienti s pečeňovou nedostatočnosťou a pacienti s narušenou funkciou
obličiek (GFR<30ml/min): odporúča sa úprava dávky. Počiatočnú dávku možno
redukovať na 5mg (1/2 tablety) za deň, alebo 10mg (1 tabletu) každý druhý
deň.
Starší pacienti: v tejto skupine pacientov sa môžu častejšie vyskytnúť
nežiaduce účinky. Preto pri použití rovnakých dávok ako sú vyššieuvedené
dávky, ktoré sú určené pre dospelých pacientov s normálnou funkciou
obličiek, je potrebné postupovať opatrne.

Deti:
U 6-12 ročných detí sa dávkovanie určí podľa ich telesnej hmotnosti;
deti s hmotnosťou pod 30kg: 5mg (1/2 tablety) za deň,
deti s hmotnosťou nad 30kg: 10mg (1 tableta) za deň.

Tabletu treba prehltnúť celú s dostatočným množstvom vody, pred jedlom.
Tablety sa nemajú požuť.

Erolin® užívajte v rovnakom čase dňa. Bude to mať najlepší vplyv na váš
stav. Pomôže vám to tiež zapamätať si, kedy užívať tablety.

Neužite dvojitú dávku v snahe nahradiť zabudnutú.

Ak vám lekár neurčí inak, postupujte podľa pokynov v tejto písomnej
informácii.

Lekár vám povie, ako dlho bude liečba Erolinom trvať. Uistite sa, že
dodržiavate jeho inštrukcie.

A/k máte dojem, že účinok Erolinu je príliš silný alebo slabý, poraďte sa/
/s lekárom./

Ak ste užili viac Erolinu, ako ste mali, alebo ak niekto iný náhodne užil
tieto tablety, okamžite sa spojte s pohotovostným oddelením nemocnice.
Vezmite so sebou túto písomnú informáciu a zostávajúce tablety, aby ste ich
mohli ukázať lekárovi.


4. Možné nežiaduce účinky

Ako všetky lieky, aj Erolin® môže mať nežiaduce účinky.
Počas liečby sa môže objaviť niekoľko nežiaducich účinkov, ako sú bolesť
hlavy, ospalosť, únava, sucho v ústach, nevoľnosť, zvýšená chuť do jedla,
tráviace ťažkosti a črevné poruchy. Ojedinele sa zaznamenala alopécia
(vypadávanie vlasov), anafylaxia (reakcia precitlivenosti) a abnormálna
funkcia pečene.

Ak sa lieči Erolinom vaše dieťa a všimnete si niečo z nasledujúceho,
oznámte to lekárovi: nervozita, astmatické dýchanie, únava, hyperaktívny
nepokoj, bolesť brucha, červené a/alebo opuchnuté oči, ťažkosti s rečou
a celkový pocit cítenia sa zle.

/Ak sa u vás objaví hocijaký iný nežiaduci účinok, ktorý v tejto informácii/
/nie je spomenutý, alebo ak vám niektorý zo spomínaných nežiaducich účinkov/
/spôsobuje problémy, oznámte to lekárovi./


5. Uchovávanie


Tablety uchovávajte v pôvodnom obale, pri teplote do 25oC.
Všetky lieky uschovajte mimo dosahu detí!


6. Varovanie

Na obale je vyznačený dátum použiteľnosti. Po tomto dátume sa tablety nesmú
používať.


7. Veľkosť balenia

5 x 10 mg,
10 x 10 mg,
30 x 10 mg.


8. Dátum poslednej revízie




Jún 2008

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2009/09264

Súhrn charakteristických vlastností lieku


1. NÁZOV LIEKU


Erolin®



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Liečivo:
Každá tableta Erolin® obsahuje 10mg liečiva loratadinum.



3. LIEKOVÁ FORMA


Tablety



4. KLINICKÉ ÚDAJE


4.1. Terapeutické indikácie


Dospelí:
Tablety Erolin® možno použiť na zmiernenie symptómov:
- sezónnej a trvalej alergickej rinitídy,
- alergickej konjunktivitídy,
- idiopatickej chronickej urtikárie.

Deti:
Deti nad 2 roky možno liečiť Erolinom v prípadoch:
- sezónnej alergickej rinitídy a konjunktivitídy,
- alergických kožných reakcií (napr. idiopatickej urtikárie).


4.2. Dávkovanie a spôsob podávania



Dospelí:

Obvyklá dávka pre dospelých a adolescentov nad 12 rokov je 10mg loratadínu
(t.j. 1 tableta) za deň.

Pacienti s hepatálnou insuficienciou a pacienti s narušenou renálnou
funkciou (GFR<30 0ml/min): odporúča sa úprava dávky. Počiatočnú dávku možno
redukovať na 5 mg (1/2 tablety) za deň, alebo 10 mg (1 tabletu) každý druhý
deň.
Starší pacienti: u pacientov nad 60 rokov sa bezpečnosť a účinnosť lieku
dosiaľ dôkladne neštudovala. U tejto populácie pacientov sa môžu častejšie
vyskytnúť nežiaduce účinky. Preto sa pri liečbe takýchto pacientov,
s použitím rovnakých dávok ako sú vyššieuvedené dávky pre dospelých
s normálnou renálnou funkciou, odporúča opatrnosť.

Deti:
U 6 - 12 ročných detí je dávkovanie podľa ich telesnej hmotnosti;
deti s hmotnosťou pod 30 kg: 5 mg (1/2 tablety) za deň,
deti s hmotnosťou nad 30 kg: 10 mg (1 tableta) za deň.

Deti vo veku 2 - 6 rokov je lepšie liečiť sirupom Erolin®, keďže môžu mať
problém s prehltnutím tabliet.

Tabletu treba užiť pred jedlom, celú, nepožutú, zapiť tekutinou.



4.3. Kontraindikácie


Tablety Erolin® by sa nemali dávať:
- pacientom so známou hypersenzitivitou na liečivo alebo hociktorú inú
zložku tabliet,
- tehotným ženám a/alebo dojčiacim matkám,
- deťom do 2 rokov (vzhľadom na nedostatok údajov z kontrolovaných
klinických štúdií).



4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Trvanie liečby Erolinom treba určiť individuálne.
Pacientov treba upozorniť, aby prestali užívať Erolin® aspoň 2 dni pred
podrobením sa „Prick testu“, aby sa vylúčili falošne negatívne výsledky.



4.5. Liekové a iné interakcie


Opatrnosť je namieste pri kombinácii Erolinu s hociktorým z nasledujúcich
liekov:
- erytromycín, cimetidín, ketokonazol; súčasné podávanie Erolinu spolu
s týmito liekmi spôsobilo zvýšenie plazmatických hladín loratadínu a jeho
metabolitov. Plazmatické koncentrácie cimetidínu a ketokonazolu ostali
nezmenené, kým plazmatická hladina erytromycínu sa znížila o 15 %.
- inhibítory pečeňových enzýmov (napr. chinidín, flukonazol, fluoxetín);
opatrné kombinovanie loratadínu s týmito látkami je potrebné kvôli
nedostatku kontrolovaných klinických štúdií,
- loratadín sa nejaví ako potenciátor účinku alkoholu, napriek tomu sa však
tejto kombinácii treba vyhnúť.




4.6. Gravidita a laktácia


Použitie Erolinu je kontraindikované počas gravidity a/alebo laktácie.
Štúdie robené na zvieratách neukázali žiadne teratogénne účinky. Liečba
vysokými dávkami bola embryotoxická. Nie sú však skúsenosti s použitím
lieku počas ľudskej gravidity.
Keďže loratadín sa vylučuje do materského mlieka, Erolin® by sa nemal
podávať dojčiacim matkám.



4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


Pri prvom užívaní Erolinu je potrebné, aby si pacienti sledovali nežiaduce
účinky (napr. ospalosť), ktoré by mohli ovplyvňovať ich schopnosti pri
vedení motorových vozidiel alebo obsluhe strojov. Treba ich poučiť, že
pokračovať v spomínaných aktivitách môžu len vtedy, ak sa nežiaduce účinky
u nich neprejavia.


4.8. Nežiaduce účinky


Erolin® je obvykle dobre tolerovaný. Počas liečby sa však môžu objaviť
niektoré nežiaduce účinky: bolesť hlavy, ospalosť, únava, sucho v ústach,
nauzea, zvýšená chuť do jedla, žalúdočná nevoľnosť a črevné poruchy. Môžu
sa vyskytnúť aj alergické vyrážky. Ojedinele sa zaznamenala alopécia,
anafylaxia a abnormálne funkcie pečene.

U detí môže užívanie Erolinu zriedkavo spôsobiť nasledujúce nežiaduce
účinky: nervozitu, astmatické dýchanie, únavu, hyperkinézu, bolesť brucha,
konjunktivitídu, dysfóniu a celkovú nevoľnosť.


4.9. Predávkovanie


Symptómy: po požití 40 – 80 mg loratadínu sa popísala somnolencia,
tachykardia a bolesť hlavy.
Liečba: nie je dostupné žiadne špecifické antidotum, je potrebná okamžitá
podporná a symptomatická liečba. Odporúča sa indukovaná eméza, okrem
komatóznych pacientov. Po vyprázdnení obsahu žalúdka je potrebné podať
aktívne uhlie a vodu. Ak je vracanie neúspešné alebo kontraindikované,
treba urobiť výplach žalúdka. Po použití bezpečnostných opatrení by pacient
mal byť pod prísnym lekárskym dohľadom.

Loratadín nie je dialyzovateľný.



FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


Farmakoterapeutická skupina: antihistaminikum
ATC kód: R06AX13

5.1. Farmakodynamické vlastnosti


Loratadín, liečivo tabliet Erolin®, je dlhoúčinkujúci tricyklický
selektívny antagonista periférnych H1 receptorov. Nemá žiadny signifikantný
sedatívny účinok alebo anticholinergnú aktivitu. Loratadín má slabú afinitu
k cerebrálnym receptorom a neprechádza ľahko hematoencefalitickou bariérou.
Ani dlhodobá liečba nemá za následok signifikantné klinické zmeny vitálnych
funkcií, laboratórnych parametrov, psychického stavu ani EKG záznamu.


5.2. Farmakokinetické vlastnosti


NÁSTUP ÚČINKU a TRVANIE
Nástup účinku po perorálnej dávke je po 1 - 3 hodinách, maximálny účinok sa
dosiahne za 8-12 hodín po perorálnom podaní. Trvanie účinku sa určilo na 24
- 48 hodín po jednotlivej perorálnej dávke.


ABSORPCIA a METABOLIZMUS

Loratadín sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje z intestinálneho traktu.
Liek sa takmer kompletne metabolizuje v pečeni, najmä pomocou izoenzýmu CYP
3A4. V prítomnosti inhibítorov tohto systému sa môže loratadín
metabolizovať aj pomocou CYP 2D6. Po extenzívnom „first-pass“ metabolizme
v pečeni je výsledkom aktívny metabolit deskarboetoxyloratadín.
Vplyv jedla: AUC loratadínu a jeho aktívneho metabolitu je zvýšené
a Tmax oboch molekúl je oneskorený, ak sa pred podaním lieku konzumuje
jedlo.

DISTRIBÚCIA
Úplná väzba loratadínu na proteíny je 97 %, kým aktívny metabolit sa viaže
na bielkoviny na 73 – 77 %. Loratadín sa viaže na histamín-1 receptory skôr
periférneho ako centrálneho nervového systému.

Ak sa loratadín podáva raz za deň, dosahuje rovnovážny stav pri piatej
dávke. Pri denných dávkach medzi 10 a 40mg je farmakokinetika pôvodnej
zlúčeniny aj jej aktívnych metabolitov nezávislá od dávky.

VYLUČOVANIE
Eliminačný polčas: 12 až 15 hodín u zdravých jedincov. Dlhší eliminačný
polčas sa popísal u starších pacientov a u pacientov s chronickými
hepatálnymi ochoreniami. 24 hodín po podaní jednotlivej perorálnej dávky sa
27 % dávky vylúči cez obličky v konjugovanej forme. Po 10 dňoch liečby
loratadínom sa 40 % celkovo podanej dávky vylúči močom a 42 % stolicou.
Loratadín aj jeho aktívny metabolit prechádza placentou a vylučuje sa do
materského mlieka.


5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti


/Toxicita po jednotlivej dávke/
Po perorálnom podaní loratadínu myšiam a potkanom sa popísali hladiny
LD50 vyššie než 5000 mg/kg. Pri vyhodnotení dávok perorálne podaných
potkanom, myšiam a opiciam, ktoré boli 10 násobne vyššie, než sú maximálne
dávky odporúčané pre ľudí, sa neprejavili žiadne toxické účinky.

/Toxicita po opakovanej dávke/
Nepopísali sa žiadne priame alebo špecifické účinky súvisiace s liekom.

/Reprodukčná toxicita/
U potkanov, ktorým sa podávalo 64 mg/kg loratadínu, sa popísala znížená
samčia fertilita. Nižšie dávky nemali podobné účinky.

/Teratogenita/
U potomkov, ktorí sa narodili potkaním a králičím samiciam liečeným
perorálnymi dávkami loratadínu do 96 mg/kg, sa nepopísali žiadne
teratogénne účinky.



/Mutagenita/
Žiadny náznak mutagénneho potenciálu sa nepozoroval pri mutačných testoch,
pokusoch s poškodením DNA a pokusoch s chromozómovými aberáciami.


/Karcinogenita/
V 18 mesačnej štúdii sa myšacím samcom podávalo 40 mg/kg loratadínu
a zistil sa vyšší výskyt vývinu hepatocelulárnych nádorov (adenómov
a karcinómov) v porovnaní s kontrolami. Podobné pozorovania sa popísali
u potkaních samcov a samičiek liečených
10 mg/kg, resp. 25 mg/kg. Podľa iných štúdií je klinický význam vplyvu
dlhodobej liečby loratadínom na vznik nádorov neznámy.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok


Silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas, amylum pregelificatum,
cellulosum microcristallinum, lactosum monohydricum.


6.2. Inkompatibility


Nie sú známe.

6.3. Čas použiteľnosti


5 rokov.

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania


Uchovávajte pri teplote do 25 0C.

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia


Vonkajší obal: papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.
Vnútorný obal: PVC/PVdC/Al blister.

Veľkosť balenia: 5 x 10 mg
10 x 10 mg
30 x 10 mg


6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom


Pozrite 6.4.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


EGIS Pharmaceuticals PLC
1106 Budapešť, Keresztúri ul. 30-38.
MAĎARSKO

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

24/0350/01-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
29.10.2001/


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

November 2009