Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k rozhodnutiu o notifikácii zmeny
ev.č.2009/05881,05882,05883,05884


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEľOV

Skôr, ako začnete liek užívať, pozorne si prečítajte celú písomnú
informáciu.
Písomnú informáciu si ponechajte pre prípad, že si ju budete musieť znova
prečítať.
Ak by ste mali ďalšie otázky, spýtajte sa, prosím, svojho lekára alebo
lekárnika.
Tento liek bol predpísaný Vám osobne, a preto ho nedávajte žiadnej inej
osobe. Mohol by jej uškodiť a to aj vtedy, ak by mala rovnaké príznaky ako
máte Vy.


RISPEN 1
RISPEN 2
RISPEN 3
RISPEN 4
(risperidonum)
filmom obalené tablety

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
ZENTIVA k.s., Praha, Česká republika

Zloženie:
Liečivo:
RISPEN 1: risperidonum (risperidón) 1 mg v jednej filmom obalenej tablete
RISPEN 2: risperidonum (risperidón) 2 mg v jednej filmom obalenej tablete
RISPEN 3: risperidonum (risperidón) 3 mg v jednej filmom obalenej tablete
RISPEN 4: risperidonum (risperidón) 4 mg v jednej filmom obalenej tablete

Pomocné látky
RISPEN 1: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, predželatínový
kukuričný škrob, magnéziumstearát, hypromelóza, makrogol 6000, oxid
titaničitý E 171.

RISPEN 2: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, predželatínový
kukuričný škrob, magnéziumstearát, hypromelóza, makrogol 6000, oxid
titaničitý E 171, žltý oxid železitý, červený oxid železitý E 172.

RISPEN 3: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, predželatínový
kukuričný škrob, magnéziumstearát, hypromelóza, makrogol 6000, oxid
titaničitý E 171, žltý oxid železitý E 172.

RISPEN 4: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, predželatínový
kukuričný škrob, magnéziumstearát, hypromelóza, makrogol 6000, oxid
titaničitý E 171, zelený lak E 104/132.

Farmakoterapeutická skupina
Antipsychotikum.

Charakteristika
Rispen pôsobí na serotonínergné a dopamínergné receptory.

Indikácie
Rispen sa používa na liečbu psychických porúch myslenia, citového vnímania
alebo správania, ako je napr. zmätenosť, poruchy vnímania (napr. počutie
hlasov neprítomných ľudí), mimoriadna žiarlivosť, stránenie sa spoločnosti,
silný sklon k sústredeniu celej pozornosti na seba, a následných porúch
duševného stavu, ako je ustrašenosť a napätie.
Rispen sa môže používať na liečbu akútnych (náhlych) a chronických
(dlhodobých) porúch. Po zmiernení prejavov ochorenia sa Rispen môže užívať
z preventívnych dôvodov, t.j. na predchádzanie opätovných vzplanutí
ochorenia.
Rispen sa taktiež môže používať v liečbe porúch správania, ktoré sa
vyznačujú agresívnosťou, vzrušením a sebapoškodzovaním u mentálne
zaostalých detí a dospelých. Vzhľadom na nedostatočné skúseností s liečbou
detí mladších ako 5 rokov a liečbou schizofrénie u detí mladších ako 15
rokov sa tento liek neodporúča používať v liečbe detí do 5 rokov
s poruchami správania detí a v liečbe detí do 15 rokov so schizofréniou.
Mánia je ďalším ochorením, ktoré sa dá liečiť pomocou lieku Rispen. Toto
ochorenie sa vyznačuje neobvykle veľavravnou a podráždenou náladou,
prehnaným sebavedomím, zníženou potrebou spánku, nutkavou rečou, unáhleným
myslením, roztržitosťou alebo chybnými úsudkami vrátane rušivého
a agresívneho správania. V tomto prípade sa však Rispen užíva v kombinácii
s liekmi upravujúcimi náladu.

Kontraindikácie
Rispen sa nesmie užívať pri známej precitlivenosti na ľubovoľnú zložku
tohto lieku. Svojho lekára informujte o tom, že ste ťarchavá alebo že
chcete oťarchavieť. Váš lekár rozhodne o tom, či môžete užívať liek Rispen.
Počas užívania lieku Rispen nesmiete dojčiť. Aj v tomto prípade informujte
svojho lekára.

Nežiaduce účinky
Výsledky rozsiahlych klinických štúdií a skúsenosti naznačujú všeobecne
dobrú znášanlivosť risperidónu, vrátane dlhodobého užívania tohto lieku. V
mnohých prípadoch sa nežiaduce účinky dajú len ťažko odlíšiť od prejavov
základného ochorenia.
Počas liečby risperidónom sa môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce účinky
Často sa vyskytuje nespavosť, nepokoj, úzkosť a bolesti hlavy. Útlm, ktorý
je obyčajne mierny a prechodný, sa vyskytuje častejšie u detí ako
u dospelých.
Menej často sa vyskytuje zvýšená hladina prolaktínu (hormónu vyvolávajúceho
tvorbu mlieka), čo sa môže prejaviť vylučovaním mlieka, zväčšením
prsníkov, poruchou menštruačného cyklu prípadne vynechaním menštruácie;
ospalosť, únava, závraty, poruchy koncentrácie, tras, svalová stuhnutosť,
poruchy pohybu, neostré videnie, zápcha, porucha trávenia, nevoľnosť až
vracanie, bolesti brucha, nadmerné slinenie, nádcha, poruchy erekcie,
ejakulácie a orgazmu, neschopnosť zadržať moč, vyrážka alebo iné alergické
kožné prejavy.
V zriedkavých prípadoch dochádza k poklesu počtu bielych krviniek a krvných
doštičiek, prechodnému neprekrveniu mozgu (TIA), zrýchlenej činnosti srdca,
poruchám srdcového rytmu vrátane zastaveniu srdca, náhlemu úmrtiu, nízkemu
alebo vysokému krvnému tlaku, zvýšeniu hodnôt pečeňových enzýmov, horúčke,
opuchom, prírastku telesnej hmotnosti.

Veľmi zriedkavo sa vyskytuje zvýšená hladina cukru v krvi alebo dochádza
k vzplanutiu už existujúcej cukrovky, neprimeraná sekrécia antidiuretického
hormónu (ADH, hormónu brániaceho stratám tekutín), pocit zvýšeného smädu (a
možnosť otravy vodou ), neuroleptický syndróm (ktorý sa prejavuje napr.
vysokou telesnou teplotou, poruchou vedomia, svalovou stuhnutosťou), zmeny
telesnej teploty a kŕče.

Počas liečby je potrebné individuálne hodnotiť nevyhnutnosť vyšetrenia EKG
pred začatím liečby a sledovania EKG napr. pri zvyšovaní dávky (najmä
u starších osôb a u pacientov s pozitívnou osobnou alebo rodinnou anamnézou
ochorenia srdca alebo abnormálnymi nálezmi zistenými pri klinickom
vyšetrení srdca). Počas liečby je nutné znížiť dávku u pacientov s
predĺženým QT intervalom (EKG parameter) resp. liečba sa musí ukončiť, ak
je QT interval dlhší ako 500 ms. Pri predpisovaní liekov, o ktorých je
známe, že predlžujú QT interval, sa odporúča opatrnosť (pozri Interakcie).

Interakcie
Váš lekár musí byť informovaný o všetkých liekoch, ktoré užívate. Na
základe toho Váš lekár rozhodne, ktoré z nich môžete užívať v kombinácii
s liekom Rispen.
Opatrnosť je potrebná pri kombinácia risperidónu s inými liekmi pôsobiacimi
na centrálny nervový systém. Antipsychotiká zvyšujú okrem iného účinky
alkoholu, silných liekov proti bolesti, liekov proti alergii a úzkosti.
Preto sa počas liečby neodporúča piť alkoholické nápoje.
Súčasná liečba inými antipsychotikami, lítiom, liekmi proti depresii, proti
Parkinsonovej chorobe a liekmi s centrálnym anticholinergným účinkom
zvyšuje nebezpečenstvo porúch hybnosti.
Risperidón môže tlmiť účinok levodopy a liekov s podobným účinkom.
Karbamazepín zníži hladinu risperidónu v krvi v dôsledku zrýchlenia jeho
odbúravania. Rovnaké účinky je možné pozorovať aj pri iných liekoch, ktoré
zvyšujú aktivitu pečeňových enzýmov, ako sú barbituráty a fenytoín. Po
vysadení karbamazepínu alebo iných liekov zvyšujúcich aktivitu pečeňových
enzýmov je potrebné prehodnotiť dávku risperidónu. Fenotiaziny
(antipsychotiká), tricyklické antidepresíva a niektoré beta-blokátory
(lieky na vysoký krvný tlak a srdcové ochorenia) môžu zvýšiť hladinu
risperidónu v krvi, avšak neovplyvnia účinok antipsychotickej frakcie.
Fluoxetín (liek proti depresii patriaci do skupiny SSRI) môže zvýšiť
plazmatickú hladinu risperidónu. Avšak v dôsledku tohto utlmenia sa aktívny
metabolit vytvára v menšom množstve. Z toho dôvodu sa celková
antipsychoticky účinná frakcia (t.j. nezmenený risperidón a jeho aktívny
metabolit) zvýši len v menšej miere.
alfa1-sympatolytický účinok (tlmivý účinok na sympatický nervový systém,
najmä pri fenotiazínoch) môže zosilniť antihypertenzný účinok (vedie k
zníženiu tlaku krvi) fenoxybenzamínu, labetalolu a iných (-sympatolytík ako
aj metyldopy, rezerpínu a iných centrálne pôsobiacich antihypertenzív. Na
rozdiel od toho je antihypertenzný účinok guanetidínu utlmený.
Súčasné podávanie niektorých antipsychotík s diuretikami (močopudnými
liekmi), ako je furosemid a chlórtiazid, môže zvyšovať vylučovanie vody,
sodíka a aj chloridov.
Antacidá (látky znižujúce kyslosť žalúdočného obsahu) znižujú vstrebávanie
antipsychotík užitých cez ústa.
Risperidón sa nesmie súčasne podávať s liekmi, ktoré predlžujú QT interval
(napr. niektoré antiarytmiká, antibiotiká podobné erytromycínu,
antimalariká, lieky proti alergiám, antidepresíva), spôsobujú pokles
hladiny draslíka v krvi (napr. niektoré diuretiká) alebo znižujú
metabolizmus risperidónu v pečeni.

Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie vždy určuje lekár. Jedlo neovplyvňuje vstrebávanie lieku Rispen,
a preto sa tento liek môže užívať nezávisle od jedla. Tablety lieku Rispen
zapite malým množstvom tekutiny.
Je veľmi dôležité užiť správnu dávku lieku, ktorá je pre každého pacienta
individuálna. Z toho dôvodu Vám lekár bude dávku upravovať dovtedy, kým sa
nedosiahne požadovaný účinok. Ak by ste potrebovali jednorázovú dávku
nižšiu ako 0,5 mg risperidónu, je potrebné použiť inú liekovú formu.
Dôsledne sa preto riaďte pokynmi svojho lekára. Bez súhlasu svojho lekára
si nemeňte odporučené dávkovanie, ani nevysadzujte liečbu.
Ak lekár nepredpísal inak, dávkovanie lieku Rispen je nasledovné:

Liečba psychóz u dospelých a mladistvých nad 15 rokov sa začína postupným
zvyšovaním dávok, napr. prvý deň sa užije 2 mg dávka risperidónu a druhý
deň sa užije 4 mg dávka risperidónu. V prípade potreby je možné upraviť
dávku. V prípade dlhodobej liečby je obvyklá denná dávka 4 - 6 mg
risperidónu. Na druhej strane môže stačiť aj nižšia dávka.
Celková denná dávka sa môže užiť jednorazovo alebo sa môže rozdeliť na dve
dávky, ktoré sa užijú ráno a večer.
Váš lekár vám určí, koľko tabliet máte užívať.

Liečba psychóz u starších ľudí a u osôb s poruchami funkcie pečene alebo
obličiek
Pre týchto pacientov sa odporúča užívať polovicu dennej dávky určenej pre
dospelých rozdelenú do dvoch dávok denne. Pri dlhodobej liečbe sa môže
celková denná dávka užiť jednorazovo. Váš lekár Vám určí, koľko tabliet
máte užívať.

Liečba porúch správania u osôb s demenciou
Rispen nie je určený na začatie liečby. Ak je potrebná jednorazová dávka
nižšia ako 0,5 mg risperidónu, je nutné použiť inú liekovú formu. Pre
väčšinu pacientov je optimálna dávka 0,5 mg dvakrát denne. Táto dávka sa
môže zvyšovať o 0,5 mg, avšak nie častejšie ako každý druhý deň. Pri
dlhodobej liečbe je zvyčajná dávka 1 mg denne. Dávka sa môže užiť
jednorazovo alebo môže byť rozdelená do dvoch dávok (t.j. 2-krát denne 0,5
mg). Váš lekár Vám určí potrebnú dávku, avšak len výnimočne sa odporúča
dávka nad 2 mg denne..
Pacienti s demenciou, ktorí sú liečení liekom Rispen, musia byť pravidelne
sledovaní lekárom.

Liečba rušivého správania u dospelých, mladistvých a detí starších ako 5
rokov
U osôb s telesnou hmotnosťou nad 50 kg sa odporúča liečbu začať s dávkou
0,5 mg raz denne. Táto dávka sa môže postupne zvyšovať o 0,5 mg, avšak nie
častejšie ako každý druhý deň. Zvyčajné dávkovanie je 0,5 – 1,5 mg raz
denne. Lekár Vám určí dávku, ktorá je vhodná na odstránenie Vašich
ťažkostí.
U osôb s telesnou hmotnosťou do 50 kg sa odporúča liečbu začať s dávkou
0,25 mg raz denne. Rispen nie je určený na začatie liečby. Ak je potrebná
jednorazová dávka nižšia ako 0,5 mg risperidónu, je nutné použiť inú
liekovú formu. Táto dávka môže byť postupne zvyšovaná o 0,25 mg, avšak nie
častejšie ako každý druhý deň. Zvyčajné dávkovanie je 0,25 – 0,75 mg raz
denne. Pre väčšinu pacientov je optimálna dávka 0,5 mg raz denne. Váš lekár
Vám určí, koľko tabliet máte užívať.

Liečba mánie u osôb užívajúcich lieky na úpravu nálady
Na začiatku liečby sa odporúča dávka 2 mg raz denne. Dávka sa môže postupne
zvyšovať najviac o 2 mg, avšak nie častejšie ako každý druhý deň. Väčšine
ľudí vyhovuje dávka v rozmedzí 2-6 mg denne. Váš lekár Vám určí, koľko
tabliet máte užívať.

Čo je potrebné urobiť po vynechaní jednej dávky lieku Rispen?
Na začiatku liečby vynechanú dávku užite čím skôr namiesto nasledujúcej
dávky. V ďalšej liečbe pokračujte podľa pôvodných odporučení.
Neskôr počas liečby vynechanú dávku neužívajte a užite len nasledujúcu
dávku. Potom pokračujte v pravidelnom užívaní lieku podľa odporučení.
Dôležitá poznámka nikdy neužívajte viac ako 16 miligramov lieku Rispen
denne.

Upozornenia
Pri dlhodobej liečbe môže Rispen spôsobiť mimovoľné zášklby mimického
svalstva tváre. V tomto prípade navštívte svojho lekára.
Len veľmi zriedka sa môže vyskytnúť zmätenosť, útlm, vysoká teplota
(horúčka) a stuhnutosť svalov. Ak sa vyskytne ľubovoľná z týchto známok,
vyhľadajte lekára a upozornite ho na to, že užívate liek Rispen.
Počas liečby je potrebné individuálne hodnotiť nevyhnutnosť vyšetrenia EKG
pred začatím liečby a sledovania EKG napr. pri zvyšovaní dávky (najmä
u starších osôb a u pacientov s pozitívnou osobnou alebo rodinnou anamnézou
ochorenia srdca alebo abnormálnymi nálezmi zistenými pri klinickom
vyšetrení srdca). Počas liečby je nutné znížiť dávku u pacientov s
predĺženým QT intervalom (EKG parameter) resp. liečba sa musí ukončiť, ak
je QT interval dlhší ako 500 ms. Pri predpisovaní liekov, o ktorých je
známe, že predlžujú QT interval, sa odporúča opatrnosť (pozri Interakcie).

Starší ľudia alebo ich opatrovatelia musia lekárovi okamžite nahlásiť
známky alebo príznaky, ako je náhla slabosť alebo strata citlivosti
na tvári, rukách alebo nohách, hlavne na jednej strane alebo poruchy reči
alebo videnia. Tieto príznaky môžu byť prejavom mŕtvice alebo prechodného
zníženia prekrvenia mozgu. Ak k tomu dôjde, Váš lekár skontroluje vašu
liečbu a môže Vám odporučiť ukončiť užívanie risperidónu.
Liek obsahuje laktózu – mliečny cukor. Ak viete o Vašej neznášanlivosti
niektorých druhov cukrov, poraďte sa so svojim lekárom ešte pred začiatkom
liečby. Pacienti s vrodenou neznášanlivosťou galaktózy (, s nedostatkom
enzýmu štiepiaceho laktózu alebo so zhoršením vstrebávaním glukózy
a galaktózy nesmú užívať tento liek.
Vzhľadom na nedostatok skúseností s liečbou detí mladších ako 5 rokov
a liečbou schizofrénie u detí mladších ako 15 rokov sa tento liek
neodporúča používať v liečbe detí do 5 rokov s poruchami správania
a v liečbe detí do 15 rokov so schizofréniou.

Ktoré osobitné opatrenia je potrebné dodržiavať?

Telesná hmotnosť: keďže liek Rispen môže spôsobiť prírastok telesnej
hmotnosti, snažte sa jesť striedmo. Srdcovo-cievne ochorenia, poruchy
funkcie pečene a obličiek, Parkinsonova choroba, epilepsia (padúcnica) ak
trpíte na niektorú z týchto chorôb, oznámte to svojmu lekárovi. Liečba
liekom Rispen si môže vyžiadať, aby ste boli pozorne sledovaný lekárom,
prípadne aby sa Vám upravilo dávkovanie.

Starší ľudia: na základe odporučení lekára by mali užívať nižšie dávky
lieku Rispen.

Vedenie motorových vozidiel a obsluhovanie strojov: liek Rispen môže
ovplyvniť Vašu pozornosť a schopnosť viesť vozidlo.

Ak náhodou užijete väčšie množstvo tabliet ako Vám predpísal lekár, môžu sa
u Vás objaviť niektoré z nasledujúcich príznakov a známok útlm,
ľahostajnosť, ospalosť, nadmerný tras a výrazná svalová stuhnutosť. Ak sa
u Vás objaví niektorý z uvedených príznakov, poraďte sa so svojim lekárom.
Dovtedy ešte môžete užiť živočíšne uhlie, ktoré na seba viaže nadbytočné
liečivo nachádzajúce sa v žalúdku. Pri predávkovaní alebo náhodnom požití
lieku dieťaťom vyhľadajte lekára.

/Informácie určené lekárom v prípade predávkovania/
- Ak pacient stráca vedomie, zaistite a udržujte priechodnosť dýchacích
ciest.
- Pri nízkom krvnom tlaku podajte sympatomimetiká.
- Je nevyhnutné zabezpečiť monitorovanie EKG. Rozhodnite o prevoze do
nemocnice.

Uchovávanie
Nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky uchovávania.

Varovanie
Tento liek sa nesmie použiť po uplynutí dátumu použiteľnosti uvedeného na
obale.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Balenie
20, 30 alebo 50 filmom obalených tabliet

Dátum poslednej revízie textu
Jún 2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k rozhodnutiu o notifikácii zmeny
ev.č.2009/05881,05882,05883,05884



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU
RISPEN 1
RISPEN 2
RISPEN 3
RISPEN 4

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Rispen 1: Risperidonum 1 mg v 1 filmom obalenej tablete
Rispen 2: Risperidonum 2 mg v 1 filmom obalenej tablete
Rispen 3: Risperidonum 3 mg v 1 filmom obalenej tablete
Rispen 4: Risperidonum 4 mg v 1 filmom obalenej tablete
Pomocné látky: pozri časť: 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalené tablety.
Rispen 1: biele, šošovkovité, filmom obalené tablety s deliacou ryhou na
jednej strane
Rispen 2: svetloružové, šošovkovité, filmom obalené tablety s priemerom 8
mm
Rispen 3: žlté, šošovkovité, filmom obalené tablety s priemerom 9 mm
Rispen 4: svetlozelené, šošovkovité, filmom obalené tablety s priemerom 10
mm

4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Rispen je indikovaný na liečbu širokého spektra pacientov so schizofréniou,
vrátane prvých epizód psychózy, akútnych exacerbácií schizofrénie,
chronickej schizofrénie a iných psychotických porúch, pri ktorých
prevládajú pozitívne príznaky (napr. halucinácie, bludy, poruchy myslenia,
hostilita, vzťahovačnosť) alebo negatívne príznaky (napr. otupená
afektivita, emočné a sociálne stiahnutie, poruchy reči). Rispen tiež
zmierňuje afektívne symptómy (napr. depresiu, pocit viny, úzkosť) súvisiace
so schizofréniou.
Rispen taktiež účinne udržiava zlepšenie klinického stavu počas dlhodobej
liečby u pacientov, ktorí na začiatku reagujú na liečbu.
Rispen je ďalej indikovaný na udržiavaciu liečbu závažných porúch správania
u pacientov s demenciou, u ktorých prevládajú nasledujúce príznaky:
agresívnosť (verbálne nadávky, fyzické násilie), poruchy aktivity
(agitácia, potulovanie) alebo psychotické symptómy, ak tieto symptómy vedú
u pacienta k deprivácii , invalidite, možnému ohrozeniu okolia,
sebapoškodzovaniu a súčasne nie sú zvládnuteľné nefarmakologickými
postupmi.Rispen je taktiež indikovaný ako adjuvantná terapia k antimanikám
pri liečbe manických epizód sprevádzajúcich bipolárne poruchy. Tieto
epizódy sú charakterizované symptómami abnormálne zvýšenej, expanzívnej
alebo podráždenej nálady, prehnaného sebavedomia, zníženej potreby spánku,
nutkavej reči, myšlienkového trysku, roztržitosti alebo chybných úsudkov
vrátane rušivého alebo agresívneho správania.
Okrem toho je Rispen indikovaný na liečbu porúch správania a ďalších
rušivých porúch správania u detí, mladistvých a dospelých s podpriemernou
úrovňou intelektuálnych funkcií alebo s mentálnou retardáciou, keď je
v popredí deštruktívne správanie (napr. agresivita, impulzívnosť
a sebapoškodzo-vanie).
Vzhľadom na nedostatok skúseností s liečbou porúch správania u detí
mladších ako 5 rokov a s liečbou schizofrénie u detí mladších ako 15 rokov,
je tento liek možné použiť u týchto pacientov len po dôkladnom zvážení
pomeru medzi prínosom a rizikami liečby (taktiež pozri časť 4.2.).


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
4.2.a Schizofrénia
/Prechod z iných antipsychotík/
V tomto prípade sa odporúča postupne vysadzovať predchádzajúci liek
a súčasne zahájiť podávanie lieku Rispen. U pacientov liečených depotnými
neuroleptikami je v medicínsky odôvodnených prípadoch možné priamo prejsť
na liečbu liekom Rispen namiesto podania plánovanej injekcie depotného
neuroleptika. Nutnosť pokračovania súčasnej liečby antiparkinsonikami sa
musí priebežne hodnotiť.

/Dospelí/
Rispen sa môže podávať raz alebo dvakrát denne.
Liečba sa začína dávkou 2 mg/deň. Na druhý deň je možné túto dávku zvýšiť
na 4 mg. Táto dávka sa môže ponechať, prípadne sa individuálne zmení podľa
potreby. U väčšiny pacientov je optimálna dávka 4 až 6 mg. U niektorých
pacientov môže byť vhodná pomalšia fáza titrácie a nižšia úvodná a
udržiavacia dávka. Dávky vyššie ako 10 mg/deň nemajú vyššiu účinnosť a môžu
spôsobovať extrapyramídové symptómy. Vzhľadom na to, že bezpečnosť dávok
nad 16 mg/deň nebola preskúmaná, dávkovanie nesmie prekročiť túto hranicu.
Ak je potrebná vyššia sedácia, k lieku Rispen je možné pridať
benzodiazepíny.

/Starší pacienti/
Liečba sa začína odporúčanou dávkou 0,5 mg dvakrát denne. Toto dávkovanie
sa môže individuálne upravovať zvyšovaním po 0,5 mg dvakrát denne až po
dávku 1 až 2 mg dvakrát denne.
Liečba liekom Rispen je dobre znášaná u starších pacientov.

/Deti/
Skúsenosti s liečbou schizofrénie u detí mladších ako 15 rokov nie sú
dostatočné. Z toho dôvodu sa užívanie tohto lieku v liečbe schizofrénie u
pacientov z tejto vekovej skupiny neodporúča.

/Pacienti s poruchou funkcie obličiek a pečene/
Odporučená úvodná dávka je 0,5 mg dvakrát denne. Toto dávkovanie môže byť
individuálne upravované zvyšovaním po 0,5 mg dvakrát denne až po dávku 1 až
2 mg dvakrát denne.
Pri podávaní lieku Rispen v tejto skupine pacientov je potrebná opatrnosť,
kým sa nezíska viac skúseností.

4.2.b Poruchy správania u pacientov s demenciou
Rispen nie je určený na úvodnú liečbu. Odporučená úvodná dávka je 0,25 mg
dvakrát denne. Toto dávkovanie sa môže individuálne upravovať podľa potreby
zvyšovaním po 0,25 mg dvakrát denne, avšak nie častejšie ako každý druhý
deň. Pre väčšinu pacientov je optimálna dávka 0,5 mg dvakrát denne.
Niektorí pacienti však môžu potrebovať dávkovanie 1 mg dvakrát denne. Po
dosiahnutí cieľovej dávky je možné prejsť na podávanie lieku raz denne..
Ako u každej symptomatickej liečby je potrebné pokračovanie liečby liekom
Rispen priebežne hodnotiť a posudzovať nutnosť inej liečby.

4.2.c Bipolárna mánia – adjuvantná liečba.
Odporúčaná úvodná dávka je 2 mg raz denne. Táto dávka sa môže individuálne
a postupne zvyšovať až do cieľovej dávky 2 mg denne, avšak nie častejšie
ako každý druhý deň. Pre väčšinu pacientov sa optimálna dávka pohybuje
v rozmedzí 2-6 mg denne. Ako pri každej symptomatickej liečbe je potrebné
pokračovanie liečby liekom Rispen priebežne hodnotiť a posudzovať nutnosť
inej liečby.

4.2.d Poruchy správania a iné rušivé poruchy správania
/Pacienti s hmotnosťou ( 50 kg:/
Úvodná odporučená dávka je 0,5 mg raz denne. Táto dávka sa v prípade
potreby môže individuálne upravovať zvyšovaním o 0,5 mg raz denne, nie však
častejšie ako každý druhý deň. Optimálna dávka pre väčšinu pacientov je 1
mg raz denne. Pre niektorých pacientov však môže byť vhodná dávka 0,5 mg
raz denne, kým pre iných pacientov to môže byť 1,5 mg denne.

/Pacienti s hmotnosťou < 50 kg:/
Úvodná odporučená dávka je 0,25 mg raz denne. Táto dávka sa môže v prípade
potreby individuálne upravovať zvyšovaním o 0,25 mg raz denne, nie však
častejšie ako každý druhý deň. Optimálna dávka pre väčšinu pacientov je 0,5
mg raz denne. Ak je samotná dávka nižšia alebo je nevyhnutné podať viac než
0,5 mg risperidónu, potom sa musia použiť iné liekové formy. Pre niektorých
pacientov však môže byť vhodná dávka 0,25 mg raz denne, kým pre iných to
môže byť 0,75 mg raz denne. Ako pri každej symptomatickej liečbe je
potrebné pokračovanie liečby liekom Rispen priebežne hodnotiť a posudzovať
nutnosť ďalšej liečby.
S liečbou detí mladších ako 5 rokov nie je dostatok skúseností.


Spôsob podania
Rispen sa môže užívať s jedlom aj bez neho. Ak je potrebná jednorazová
dávka nižšia ako 0,5 mg risperidónu, odporúča sa použiť inú liekovú formu.

4.3 Kontraindikácie
Známa precitlivenosť na liečivo alebo na ľubovoľnú pomocnú látku lieku.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Vzhľadom na inhibíciu alfa-receptorov môže Rispen vyvolať (ortostatickú)
hypotenziu najmä na začiatku titračnej fázy liečby. Rispen sa musí opatrne
podávať pacientom so známym kardiovaskulár-nym ochorením (napr. srdcovým
zlyhaním, infarktom myokardu, poruchami prevodu srdcového vzruchu, napr.
predĺžením QT intervalu), dehydratáciou, hypovolémiou, neupravenými
poruchami iónovej rovnováhy alebo cerebrovaskulárnym ochorením. V týchto
prípadoch sa má použiť postupná titrácia dávky podľa odporučení (pozri časť
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania). Počas liečby je nutné znížiť dávku
u pacientov s predĺženým QT intervalom (liečba sa musí ukončiť , ak je QT
interval ( 500 ms). Ako pri iných antipsychotikách sa odporúča opatrnosť
pri súčasnom predpisovaní liekov, o ktorých je známe, že predlžujú QT
interval (napr. niektoré antiarytmiká, niektoré lieky proti psychiatrickým
ochoreniam a antidepresíva, erytromycín, ketokonazol, sulfametoxazol-
trimetoprim, terfenadín).
Počas liečby je potrebné individuálne hodnotiť nevyhnutnosť vyšetrenia EKG
pred začatím liečby a sledovania EKG napr. pri zvyšovaní dávky (najmä
u starších osôb a u pacientov s pozitívnou osobnou alebo rodinnou anamnézou
ochorenia srdca alebo abnormálnymi nálezmi zistenými pri klinickom
vyšetrení srdca).
Pri hypotenzii je potrebné znížiť dávku.
Súčasná liečba látkami, ktoré majú vlastnosti antagonistov dopamínových
receptorov je spojená s rizikom vzniku tardívnej dyskinézy, ktorá je
charakterizovaná rytmickými mimovoľnými pohybmi predovšetkým jazyka
a mimických svalov. Udáva sa, že výskyt extrapyramídových prejavov je
rizikovým faktorom pre rozvoj tardívnej dyskinézy. Keďže Rispen má nižší
sklon k vyvolaniu extrapyramídových prejavov ako konvenčné neuroleptiká,
jeho podávanie je sprevádzané nižším rizikom výskytu tardívnej dyskinézy.
Ak sa objavia známky tardívnej dyskinézy, je potrebné ukončiť podávanie
všetkých antipsychotík.
Pri liečbe konvenčnými neuroleptikami sa zriedkavo vyskytuje neuroleptický
malígny syndróm, ktorý je charakterizovaný hypertermiou, svalovou
rigiditou, vegetatívnou labilitou, poruchami vedomia a zvýšenými hladinami
kreatínfosfokinázy. Ak sa objavia tieto známky, je potrebné ukončiť
podávanie všetkých neuroleptík vrátane lieku Rispen.
Pri predpisovaní antipsychotík vrátane lieku Rispen pacientom, ktorí majú
demenciu s prítomnosťou Lewyho teliesok alebo s Parkinsonovou chorobou,
musia lekári posúdiť pomer medzi rizikom a prínosom liečby vzhľadom na
vyššie riziko neuroleptického malígneho syndrómu alebo zhoršenia
parkinsonizmu.
Odporučené dávkovanie pre starších pacientov, pacientov s poruchami funkcie
obličiek a pečene a pacientov s demenciou je uvedené v časti 4.2.
Dávkovanie a spôsob podávania.

/Starší pacienti s demenciou/
U starších pacientov s demenciou liečených atypickými antipsychotikami sa
pozorovala vyššia mortalita v porovnaní s placebom. Pri meta-analýze
údajov získaných v 17 kontrolovaných štúdiách skúmajúcich atypické
antipsychotiká vrátane risperidónu (modus trvania 10 týždňov) sa u týchto
pacientov zistilo 1,6 až 1,7-násobné riziko úmrtia v porovnaní s pacientmi
dostávajúcimi placebo. V placebom-kontrolovaných štúdiách skúmajúcich
risperidón v tejto populácii bola mortalita 4% u pacientov liečených
risperidónom v porovnaní s 3,1% mortalitou u pacientov liečených placebom.
Priemerný vek zomretých pacientov bol 86 rokov (rozpätie: 67-100 rokov).

/Cerebrovaskulárne nežiaduce účinky/
V klinických, placebom-kontrolovaných štúdiách zahŕňajúcich starších
pacientov s demenciou, ktorí boli liečení risperidónom (priemerný vek 85
rokov, rozpätie 73-97 rokov), sa v porovnaní s placebom pozoroval vyšší
výskyt cerebrovaskulárnych nežiaducich účinkov vrátane cerebrovaskulárnych
príhod (dokonca aj fatálnych) a prechodnej-tranzitórnej ischémie (TIA).
Spoločné údaje získané v šiestich placebom-kontrolovaných štúdiách
zahŕňajúcich prevažne starších (vek nad 65 rokov) pacientov s demenciou
naznačujú, že cerebrovaskulárne nežiadúce účinky (spoločné závažné aj
nezávažné) sa vyskytli u 3,3% (33 z 989) pacientov liečených risperidónom
v porovnaní s 1,2% (8 z 693) pacientov dostávajúcich placebo. Pomer rizika
bol 2,96; 95% interval spoľahlivosti bol 1,33 – 7,45.

/Súčasné podávanie furosemidu/
V rovnakých placebom-kontrolovaných štúdiách zahŕňajúcich starších
pacientov s demenciou bola kombinovaná liečba risperidónom a furosemidom
sprevádzaná vyššou mortalitou ako liečba samotným risperidónom, samotným
furosemidom alebo furosemidom v kombinácii s placebom. Z toho dôvodu je
pred použitím tejto kombinovanej liečby potrebná opatrnosť a zváženie
pomeru medzi rizikom a prínosom takejto liečby.
Tento poznatok zatiaľ nie je možné vysvetliť žiadnym známym
patofyziologickým mechanizmom. Mortalita v celej sledovanej skupine
starších pacientov s demenciou sa nelíšila v skupinách dostávajúcich
risperidón a placebo. Okrem toho sa nepozorovala vyššia mortalita u
pacientov užívajúcich iné diuretiká v kombinácii s risperidónom. Bez ohľadu
na druh liečby bola dehydratácia všeobecným rizikovým faktorom mortality,
a z toho dôvodu je potrebné jej účinne predchádzať u starších pacientov
s demenciou.
Lekár musí zvážiť riziká a prínos liečby liekom Rispen u starších pacientov
s demenciou a vziať do úvahy rizikové faktory pre cerebrovaskulárne príhody
u individuálneho pacienta. Pacient alebo dohliadajúca osoba musia byť
upozornení, aby okamžite hlásili príznaky možnej cerebrovaskulárnej
príhody, ako je náhla slabosť alebo strata citlivosti na tvári, horných
alebo dolných končatinách prípadne problémy s rečou alebo poruchy videnia.
V tomto prípade je potrebné ihneď zvážiť všetky liečebné možnosti, vrátane
ukončenia liečby liekom Rispen. Okrem toho sa liek Rispen musí opatrne
predpisovať pacientom s demenciou a so súčasným ochorením ciev (napr.
hypertenziou, kardiovaskulárnym ochorením).
Rispen sa môže používať len u pacientov s demenciou, u ktorých prevládajú
symptómy, ako je agresívnosť (verbálne útoky, fyzické násilie), poruchy
aktivity (agitovanosť, blúdenie) alebo psychotické symptómy, ak tieto
symptómy vedú u pacienta k deprivácii, invalidite, možnému ohrozeniu
okolia, sebapoškodzovaniu a súčasne nie sú zvládnuteľné nefarmakologickými
postupmi.
Je známe, že konvenčné neuroleptiká znižujú záchvatový prah. Z toho dôvodu
je pri liečbe epilepsie je nutná opatrnosť.
Pacientom sa odporúča dodržiavať zásady primeranej stravy kvôli prevencii
prírastku telesnej hmotnosti.
V priebehu liečby risperidónom sa vo veľmi vzácnych prípadoch vyskytla
hyperglykémia alebo exacerbácia pre-existujúceho diabetu. Diabetikov a
pacientov s rizikom vzniku diabetes mellitus je nutné klinicky sledovať.
Pacienti s vrodenými poruchami znášanlivosti galaktózy, deficitom laktázy
alebo glukózo-galaktózovou malabsorbciou nesmú užívať tento liek.
Tento liek sa neodporúča užívať deťom do 5 rokov s poruchami správania
a deťom do 15 rokov so schizofréniou.

4.5 Liekové a iné interakcie
Riziko podávania risperidónu v kombinácii s inými liekmi nebolo
systematicky hodnotené. Opatrnosť je potrebná pri podávaní risperidónu
v kombinácii s liekmi, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém.
Antipsychotiká zosilňujú účinok alkoholu, opiátov, antihistaminík
a benzodiazepínov. Preto sa počas liečby neodporúča konzumovať alkohol.

Súčasné podávanie s inými antipsychotikami, lítiom, antidepresívami,
antiparkinsonikami a liekmi s centrálnym anticholinergným účinkom zvyšuje
riziko tardívnej dyskinézy.

Risperidón môže tlmiť účinok levodopy a ďalších agonistov dopamínu.

Karbamazepín znižuje plazmatickú hladinu risperidónu v dôsledku rýchlejšej
degradácie. Podobné účinky sa pozorujú aj u iných induktorov pečeňových
enzýmov, ako sú barbituráty a fenytoín. Pri skončení podávania
karbamazepínu alebo iných induktorov pečeňových enzýmov je potrebné
prehodnotiť dávkovanie risperidónu a v prípade nutnosti znížiť jeho dávku.

Fenotiazíny, tricyklické antidepresíva a niektoré beta-blokátory môžu
zvyšovať plazmatickú hladinu risperidonu, avšak nemajú žiadny vplyv na
účinok jeho antipsychotickej frakcie (pozri časť 5.2). Fluoxetín môže
zvýšiť plazmatické hladiny risperidonu prostredníctvom inhibície cytochrómu
P450 2D6. Avšak v dôsledku tejto inhibície sa znižuje tvorba jeho aktívneho
metabolitu. Z toho dôvodu sa zvýši jeho celková antipsychoticky aktívna
frakcia (nezmenený risperidón a aktívny metabolit) menej výrazne.

(1-sympatolytický účinok (najmä pri fenotiazínoch) môže zosilniť
antihypertenzný účinok fenoxybenzamínu, labetalolu a iných (-sympatolytík
ako aj metyldopy, rezerpínu a iných centrálne pôsobiacich antihypertenzív.
Na rozdiel od toho je antihypertenzný účinok guanetidínu utlmený.

Súčasné podávanie niektorých antipsychotík s diuretikami, ako je furosemid,
chlórtiazid, môže do zvyšovať vylučovanie vody, sodíka a niekedy aj
chloridov.
Údaje o vyššej mortalite u starších pacientov s demenciou, ktorí súčasne
užívajú furosemid, sú uvedené v časti 4.4. Špeciálne upozornenia.

Antacidá znižujú absorpciu antipsychotík po perorálnom podaní.

Risperidón sa nesmie súčasne podávať s liekmi, ktoré predlžujú QT interval
(napr. niektoré antiarytmiká triedy IA alebo III, makrolidové antibiotiká,
antimalariká, antihistaminiká, antidepresíva), spôsobujú hypokaliémiu
(napr. niektoré diuretiká) alebo inhibujú metabolizmus risperidónu
v pečeni.

4.6 Gravidita a laktácia
Bezpečnosť podávania risperidónu počas gravidity nebola skúmaná u ľudí. Aj
keď sa v štúdiách na experimentálnych zvieratách nepotvrdilo, že by
risperidón mal priame negatívne účinky na reprodukciu, boli pozorované
niektoré nepriame účinky v dôsledku jeho účinkov na prolaktín a CNS. V
žiadnej štúdii sa nepreukázali teratogénne účinky risperidónu. Rispen sa
môže podávať počas gravidity len vtedy, keď očakávaný prínos liečby prevýši
možné riziká. V štúdiách na zvieratách sa ukázalo, že risperidón a taktiež
9-hydroxyrisperidón sa vylučujú do mlieka. Okrem toho sa dokázalo
vylučovanie risperidónu a 9-hydroxyrisperidónu do materského mlieka. Z toho
dôvodu by ženy užívajúce liek Rispen nemali dojčiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Rispen môže mať negatívny vplyv na ľubovoľnú činnosť, ktorá si vyžaduje
bdelosť. Preto sa pacientom neodporúča viesť motorové vozidlo a obsluhovať
stroje. O schopnosti pacienta viesť motorové vozidlo a obsluhovať stroje
rozhoduje lekár.

4.8 Nežiaduce účinky
Výsledky rozsiahlych klinických štúdií a skúsenosti naznačujú všeobecne
dobrú znášanlivosť risperidónu, vrátane dlhodobého užívania tohto lieku.
V mnohých prípadoch sa nežiaduce účinky dajú len ťažko odlíšiť od príznakov
a známok základného ochorenia.
Počas liečby risperidónom boli pozorované nasledujúce nežiaduce účinky:

/Poruchy krvi a lymfatického systému/
Zriedkavé (( 0,1%): neutropénia, trombocytopénia
/Poruchy endokrinného systému/
Menej časté (( 1%): zvýšená hladina prolaktínu1 (pozri nižšie), ktorá sa
môže prejaviť ako galaktorea, gynekomastia, poruchy menštruačného cyklu,
prípadne vymiznutie menštruácie.
Veľmi zriedkavé (( 0,01%): syndróm neprimeranej sekrécie ADH1 (pozri
nižšie).

/Poruchy metabolizmu a výživy/
Veľmi zriedkavé (( 0,01%): hyperglykémia3 (pozri nižšie) a exacerbácia pre-
existujúceho diabetu, polydipsia (vrátane možnej intoxikácie vodou).

/Poruchy nervového systému/
Časté (1-10 %): nespavosť, agitácia, úzkosť, bolesti hlavy. Útlm bol
častejšie hlásený u detí a dospievajúcich pacientov ako u dospelých. Útlm
je obyčajne mierneho a prechodného charakteru.
Menej časté (( 1%): ospanlivosť, únava, závraty, poruchy koncentrácie,
tras, stuhlosť, bradykinézia, akatizia, akútna dystónia1 (pozri nižšie).
Zriedkavé (( 0,1%): cerebrovaskulárne príhody, tranzitórna, prechodná
mozgová ischémia (TIA)2 (pozri nižšie).
Veľmi zriedkavé (( 0,01%): tardívna dyskinézia, neuroleptický malígny
syndróm.

/Poruchy oka/
Menej časté ((1%): neostré videnie

/Poruchy srdca a srdcovej činnosti/
Zriedkavé (( 0,1%): (reflexná) tachykardia, predĺženie QT intervalu,
komorová arytmia (vrátane arytmie typu torsades de points), zastavenie
srdca

/Poruchy ciev/
Zriedkavé (( 0,1%): (ortostatická) hypotenzia, hypertenzia

/Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediasína/
Menej časté (( 1%): nádcha

/Poruchy gastrointestinálneho traktu/
Menej časté (( 1%): zápcha, dyspepsia, nevoľnosť až vracanie, bolesti
brucha, nadmerné slinenie

/Poruchy kože a podkožného tkaniva/
Menej časté (( 1%): exantém a iné alergické kožné reakcie

/Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva/
Veľmi zriedkavé (( 0,01%): kŕče

/Poruchy obličiek a močových ciest/
Menej časté (( 1%): inkontinencia moču

/Poruchy reprodukčného systému a prsníkov/
Menej časté (( 1%): priapizmus, poruchy erekcie, ejakulácie a orgazmu

/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania/
Zriedkavé (( 0,1%): náhle nevysvetliteľné úmrtie, vysoká telesná teplota,
edémy, prírastok hmotnosti.
Veľmi zriedkavé (( 0,01%): zmeny teploty tela

/Laboratórne a funkčné vyšetrenia/
Zriedkavé (( 0,1%): zvýšené hodnoty pečeňových enzýmov

1 V porovnaní s konvenčnými neuroleptikami má risperidón menší sklon k
vyvolávaniu extrapyramídových známok. Napriek tomu sa v niektorých
prípadoch môžu vyskytnúť nasledujúce extrapyramídové prejavy: tremor,
rigidita, hypersalivácia, bradykinézia, akatízia, akútna dystónia. Na
druhej strane, tieto prejavy sú obyčajne mierne a reverzibilné po znížení
dávky alebo po podaní antiparkinsoník. Podobne ako počas liečby konvenčnými
neuroleptikami sa u psychotických pacientov veľmi zriedkavo vyskytli
prípady intoxikácie vodou spôsobené polydipsiou alebo syndrómom
neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH), tardívnej
dyskinézy, neuroleptického malígnemu syndrómu, porúch regulácie telesnej
teploty a záchvaty kŕčov.

2 Počas liečby risperidónom sa zaznamenali cerebrovaskulárne nežiaduce
účinky, zahŕňajúce cerebrovaskulárne príhody a tranzitórne, prechodnú
ischémiu (TIA) (pozri časť 4.4 Špeciálne upozornenia).

3 Počas liečby risperidónom sa vo veľmi zriedkavých prípadoch vyskytla
hyperglykémia a exacerbácia pre-existujúceho diabetu.

4.9 Predávkovanie
/Prejavy/
Vo všeobecnosti sa jedná o zvýraznenie známych farmakologických účinkov.
Medzi prejavy predávkovania patrí ospalosť a útlm, tachykardia a hypotenzia
a extrapyramídové prejavy. Bolo zaznamenané predávkovanie až do 360 mg.
Dostupné údaje ukazujú široký terapeutický index. Pri predávkovaní sa
zaznamenali zriedkavé prípady predĺženia QT intervalu. V prípade akútneho
predávkovania je nutné zvážiť možnosť súčasného požitia viacerých liekov.

/Liečba/
Je potrebné zabezpečiť priechodnosť dýchacích ciest kvôli udržaniu
oxygenácie a ventilácie , zvážiť výplach žalúdka (po intubácii, ak je
pacient v bezvedomí) a podanie aktívneho uhlia spolu s laxatívom. Čím skôr
je potrebné začať sledovanie kardiovaskulárnych funkcií vrátane
nepretržitého monitorovania EKG kvôli včasnej diagnostike eventuálnych
arytmií.
Keďže nie je známe špecifické antidotum pre risperidón, je nutné začať
podpornú liečbu. Hypotenziu a zlyhanie cirkulácie je nutné dôsledne liečiť
primeranými opatreniami, ako sú intravenózne infúzie alebo podanie
sympatomimetík.
Ak sa objavia závažné extrapyramídové prejavy, je potrebné podať
anticholinergiká. Pacient musí byť dôkladne vyšetrený lekárom a musí byť
monitorovaný až do úpravy jeho stavu.

5 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA: neuroleptikum, antipsychotikum
ATC kód: N05AX08

Risperidón je selektívny monoamínový inhibítor s výraznou afinitou
k serotonínergným 5-HT2 receptorom a dopamínovým D2receptorom. Je známe, že
risperidón sa viaže aj na alfa1-sympatomimetické receptory a s nižšou
afinitou na H1-histamínové a alfa2-sympatomimetické receptory. Risperidón
nemá afinitu k cholinergným receptorom. Aj keď je risperidón silný
inhibítor D2 receptorov, čo vysvetľuje jeho liečebný účinok na pozitívne
prejavy schizofrénie, na rozdiel od konvenčných neuroleptík menej tlmí
psychomotorickú aktivitu a menej často vyvoláva katalepsiu. Vyvážená
centrálna inhibícia serotonínergných a dopamínergných receptorov znižuje
sklon k vyvolaniu extrapyramídových prejavov a súčasne rozširuje
terapeutickú účinnosť aj na negatívne a afektívne prejavy schizofrénie.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Risperidón sa úplne absorbuje po perorálnom podaní, pričom maximálna
plazmatická koncentrácia sa dosiahne v priebehu 1 až 2 hodín. Keďže jedlo
neovplyvňuje jeho absorpciu, Rispen sa môže užívať s jedlom alebo bez
jedla.
Risperidón sa metabolizuje prostredníctvom cytochrómu P-450 IID6 na 9-
hydroxyrisperidón, ktorý má podobnú farmakologickú aktivitu ako risperidón.
Risperidón a 9-hydroxyrisperidón sú aktívnou antipsychotickou frakciou.
Ďalšou metabolickou dráhou risperidónu je N-dealkylácia.
Po perorálnom podaní psychotickým pacientom je biologický polčas
vylučovania risperidónu približne 3 hodiny. Biologický polčas vylučovania 9-
hydroxyrisperidónu a aktívnej antipsychotickej frakcie je 24 hodín.
Rovnovážna hladina risperidónu sa u väčšiny pacientov dosiahne v priebehu
jedného dňa. Rovnovážna hladina 9-hydroxyrisperidónu sa dosiahne v priebehu
4 - 5 dní podávania. Pri podávaní terapeutických dávok je plazmatická
koncentrácia risperidónu priamo úmerná veľkosti dávky.
Risperidón sa rýchlo šíri do tkanív. Distribučný objem je 1-2 l/kg. V
plazme sa risperidón viaže na albumín a alfa1-kyslý glykoproteín. Väzba na
plazmatické proteíny je 88% v prípade risperidónu a 77% v prípade 9-
hydroxyrisperidónu.
V priebehu 1 týždňa po podaní sa 70% dávky vylúči močom a 14% stolicou.
V moči sa nachádza risperidón a 9-hydroxy-risperidón v množstve
zodpovedajúcom 35 -45% podanej dávky a zvyšok tvoria neaktívne metabolity.
Štúdie skúmajúce jednorazové podanie látky potvrdili vyššie aktívne
plazmatické koncentrácie a pomalšie vylučovanie risperidónu u starších
pacientov a u pacientov s renálnou insuficienciou. Plazmatické koncentrácie
risperidónu sú normálne u pacientov s hepatálnou insuficienciou.
Farmakokinetika risperidónu, 9-hydroxyrisperidónu a aktivnej
antipsychotickej frakcie u detí je podobná ako u dospelých.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
V štúdiách (sub)chronickej toxicity, kde sa podávanie risperidónu začalo
u pohlavne nezrelých laboratórnych potkanov a psov, sa zaznamenali účinky
závislé od dávky na samčie a samičie pohlavné orgány a mliečne žľazy. Tieto
účinky súviseli so zvýšenou hladinou prolaktínu v dôsledku inhibície
dopamínového D2 receptoru navodenej risperidónom.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
RISPEN 1: lactosum monohydricum, cellulosum microcrystallinum, maydis
amylum pregelificatum, magnesii stearas, hypromellosum, macrogolum 6000,
titanii dioxidum E 171.

RISPEN 2: lactosum monohydricum, cellulosum microcrystallinum, maydis
amylum pregelificatum , magnesii stearas, hypromellosum, macrogolum 6000,
titanii dioxidum E 171, ferri oxidum flavum, ferri oxidum rubrum E 172.

RISPEN 3: lactosum monohydricum, cellulosum microcrystallinum, maydis
amylum pregelificatum, magnesii stearas, hypromellosum, macrogolum 6000,
titanii dioxidum E 171, ferri oxidum flavum E 172.

RISPEN 4: lactosum monohydricum, cellulosum microcrystallinum, maydis
amylum pregelificatum, magnesii stearas, hypromellosum, macrogolum 6000,
titanii dioxidum E 171, viride laccae E 104/132.


6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti
2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky uchovávania.

6.5 Druh obalu a obsah balenia
Druh obalu: PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľov, papierová
škatuľka.
Veľkosť balenia: 20, 30, 50 filmom obalených tabliet.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Zentiva, k.s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA
RISPEN 1: 68/0254/03-S
RISPEN 2: 68/0255/03-S
RISPEN 3: 68/0256/03-S
RISPEN 4: 68/0257/03-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
28.7. 2003/9.9.2008

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
jún 2009