Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev. č.: 2011/08403


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Risperidon Orion 1 mg/ml perorálny roztok

risperidón

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
užívať Váš liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov:
1. Čo je Risperidon Orion a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Risperidon Orion
3. Ako užívať Risperidon Orion
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Risperidon Orion
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE RISPERIDON ORION A NA ČO SA POUŽÍVA

Risperidon Orion patrí do skupiny liekov nazývaných „antipsychotiká“.

Risperidon Orion sa používa na liečbu:

. Schizofrénie, ktorá sa prejavuje videním, počutím alebo vnímaním vecí,
ktoré neexistujú, vierou vo veci, ktoré nie sú pravdivé alebo
nezvyčajnou podozrievavosťou alebo zmätenosťou
. Mánie, keď sa môžete cítiť veľmi vzrušený, natešený, rozrušený,
entuziastický alebo hyperaktívny. Mánia sa vyskytuje pri ochorení
nazývanom „bipolárna porucha“.
. Krátkodobú liečbu (do 6 týždňov) dlhodobej agresivity u ľudí s
Alzheimerovou demenciou, ktorí poškodzujú seba alebo iných. Predtým sa
majú použiť alternatívne (nefarmaceutické) terapie.
. Krátkodobú liečbu (do 6 týždňov) dlhodobej agresivity u mentálne
postihnutých detí (vo veku minimálne 5 rokov) a dospievajúcich s
poruchami správania.


2. SKÔR AKO UŽIJETE RISPERIDON ORION

Neužívajte Risperidon Orion, keď
- ste alergický (precitlivený) na risperidón alebo na niektorú
z ďalších zložiek Risperidonu Orion (uvedených nižšie v časti 6).

Ak si nie ste istý, či sa vyššie uvedené vzťahuje na Vás, poraďte sa so
svojím lekárom alebo lekárnikom skôr, ako začnete užívať Risperidon Orion.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Risperidon Orion

Skôr ako začnete užívať Risperidon Orion, poraďte sa so svojím lekárom
alebo lekárnikom, ak:
. Máte problémy so srdcom. Príklady zahŕňajú nepravidelný srdcový rytmus
alebo ak ste náchylný na nízky tlak krvi alebo užívate lieky na krvný
tlak. Risperidon Orion môže spôsobiť nízky tlak krvi. Možno bude
potrebné Vašu dávku upraviť.
. Viete o nejakých faktoroch, ktoré by u Vás mohli vyvolať mozgovú
príhodu, ako je vysoký tlak krvi, srdcovocievna porucha alebo problém
s krvnou cievou v mozgu
. Trpíte Parkinsonovou chorobou alebo demenciou
. Ste diabetik
. Trpíte epilepsiou
. Ste muž a niekedy sa u Vás vyskytla predĺžená alebo bolestivá erekcia.
Ak sa to objaví u Vás počas užívania Risperidonu Orion, ihneď
informujte Vášho lekára
. Máte ťažkosti s kontrolou telesnej teploty alebo prehriatím
. Máte problémy s obličkami
. Máte problémy pečeňou
. Máte neprirodzene vysokú hladinu hormónu prolaktínu v krvi alebo máte
nádor, ktorý môže byť závislý od prolaktínu.
. Sa u Vás alebo u člena Vašej rodiny v minulosti vyskytli krvné
zrazeniny, pretože podobné lieky ako je tento, sa spájajú s tvorbou
krvných zrazenín.

Ihneď informujte svojho lekára, ak sa u Vás vyskytnú
. samovoľné rytmické pohyby jazyka, úst a tváre. Môže byť potrebné
prerušenie liečby risperidónom
. horúčka, závažná svalová strnulosť, potenie alebo znížená hladina
vedomia (porucha nazývaná „neuroleptický malígny syndróm“). Môže byť
potrebné okamžité lekárske ošetrenie.

Ak si nie ste istý, či sa niečo z vyššie uvedeného vzťahuje na Vás, poraďte
sa so svojím lekárom alebo lekárnikom skôr, ako začnete užívať Risperidon
Orion.

Risperidon Orion môže spôsobiť priberanie na hmotnosti.

Starší ľudia s demenciou
U starších ľudí s demenciou existuje zvýšené riziko mozgovej príhody.
Neužívajte risperidón, ak sa u Vás vyskytla demencia spôsobená mozgovou
príhodou.
Počas liečby risperidónom často navštevujte svojho lekára.
Ak Vy alebo Váš ošetrovateľ spozoruje náhlu zmenu Vášho duševného stavu
alebo náhlu slabosť alebo znecitlivenie Vašej tváre, rúk alebo nôh, najmä
na jednej strane alebo aj krátko trvajúcu nezrozumiteľnú reč, okamžite
vyhľadajte lekársku pomoc. Môže ísť o príznaky mozgovej príhody.

Deti a dospievajúci
Skôr, ako sa začne liečba poruchy správania, treba vylúčiť iné príčiny
agresívneho správania.
Ak sa počas liečby risperidónom objaví únava, zmena času podávania môže
zlepšiť ťažkosti s pozornosťou.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis a bylinných
liečiv, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Je obzvlášť dôležité, aby ste oznámili svojmu lekárovi alebo lekárnikovi,
ak užívate niektoré z nasledujúcich liekov:
. Lieky, ktoré pôsobia na Váš mozog, napr. pomáhajú upokojiť sa
(benzodiazepíny) alebo niektoré lieky na bolesť (opiáty), lieky na
alergiu (niektoré antihistaminiká), pretože risperidón môže zvýšiť ich
utlmujúci účinok
. Lieky, ktoré môžu zmeniť elektrickú činnosť Vášho srdca, ako sú lieky
na maláriu, problémy so srdcovým rytmom (ako chinidín), alergie
(antihistaminiká), niektoré antidepresíva alebo iné lieky na duševné
ťažkosti
. Lieky, ktoré spôsobujú spomalenie srdcového pulzu
. Lieky, ktoré spôsobujú nízku hladinu draslíka v krvi (napr. niektoré
diuretiká)
. Lieky na liečbu zvýšeného tlaku krvi. Risperidon Orion môže znížiť tlak
krvi
. Lieky na Parkinsonovu chorobu (ako je levodopa)
. Odvodňovacie tablety (diuretiká) používané pri problémoch so srdcom
alebo pri opúchaní častí tela kvôli nadmernému zadržiavaniu tekutín
(napr. furosemid alebo chlorotiazid). Risperidón užívaný samostatne
alebo s furosemidom môže u starších ľudí s demenciou predstavovať
zvýšené riziko mozgovej príhody alebo úmrtia.

Nasledujúce lieky môžu znížiť účinok risperidónu
. Rifampicín (liek na liečbu niektorých infekcií)
. Karbamazepín, fenytoín (lieky na epilepsiu)
. Fenobarbital
Ak začnete alebo prestanete užívať takého lieky, možno budete potrebovať
inú dávku risperidónu.

Nasledujúce lieky môžu zvýšiť účinok risperidónu
. Chinidín (používaný pri niektorých typoch ochorenia srdca)
. Antidepresíva ako paroxetín, fluoxetíny, tricyklické antidepresíva
. Lieky známe ako beta blokátory (používané na liečbu vysokého tlaku
krvi)
. Fenotiazíny (napr. používané na liečbu psychóz alebo na upokojenie)
. Cimetidín, ranitidín (blokátory kyslosti žalúdka)
Ak začnete alebo prestanete užívať takého lieky, možno budete potrebovať
inú dávku risperidónu.

Ak si nie ste istý, či sa niečo z vyššie uvedeného vzťahuje na Vás, poraďte
sa so svojím lekárom alebo lekárnikom skôr, ako začnete užívať Risperidon
Orion.

Užívanie Risperidonu Orion s jedlom a nápojmi
Tento liek môžete užívať s jedlom alebo nalačno. Keď užívate risperidón,
nepite alkohol.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať Risperidon Orion, informujte svojho lekára, ak ste
tehotná, plánujete otehotnieť alebo dojčíte. Váš lekár rozhodne, či môžete
liek užívať.

Nasledovné príznaky sa môžu vyskytnúť u novonarodených detí, ktorých matky
užívali Risperidon Orion v poslednom trimestri (posledné tri mesiace
tehotenstva): chvenie, stuhnutosť svalov a/alebo slabosť vo svaloch,
ospanlivosť, nepokoj, ťažkosti s dýchaním a ťažkosti s kŕmením. Ak sa
u vášho dieťaťa vyvinie ktorýkoľvek z týchto príznakov, možno bude
potrebné, aby ste vyhľadali lekára.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Počas liečby risperidónom sa môže objaviť závrat, únava a problémy so
zrakom. Neveďte vozidlo ani nepoužívajte žiadne nástroje ani neobsluhujte
stroje, kým sa o tom neporadíte so svojím lekárom.


3. AKO UŽÍVAŤ RISPERIDON ORION

Koľko lieku treba užiť

Na liečbu schizofrénie

Dospelí
. Zvyčajná úvodná dávka je 2 mg denne, táto sa môže zvýšiť na 4 mg denne
na druhý deň
. Váš lekár Vám môže dávku neskôr upraviť v závislosti od Vašej odpovede
na liečbu
. Väčšina ľudí sa cíti lepšie pri denných dávkach 4 až 6 mg
. Táto celková denná dávka sa môže rozdeliť do jednej alebo dvoch dávok
denne. Váš lekár Vám povie, čo je pre Vás najlepšie.

Starší pacienti
. Vaša úvodná dávka bude zvyčajne 0,5 mg dvakrát denne
. Vašu dávku môže lekár postupne zvyšovať na 1 mg až 2 mg dvakrát denne
. Váš lekár Vám povie, čo je pre Vás najlepšie.

Deti a dospievajúcich
. U detí a dospievajúcich vo veku do 18 rokov sa schizofrénia nemá liečiť
Risperidonom Orion.

Na liečbu mánie

Dospelí
. Vaša úvodná dávka bude zvyčajne 2 mg jedenkrát denne
. Váš lekár Vám môže dávku neskôr upraviť v závislosti od Vašej odpovede
na liečbu
. Väčšina ľudí sa cíti lepšie pri dávkach 1 až 6 mg jedenkrát denne.

Starší pacienti
. Vaša úvodná dávka bude zvyčajne 0,5 mg dvakrát denne
. Vašu dávku môže potom lekár postupne upravovať na 1 mg až 2 mg dvakrát
denne v závislosti od Vašej odpovede na liečbu.

Deti a dospievajúcich
. U detí a mladistvých vo veku do 18 rokov sa bipolárna porucha nemá
liečiť Risperidonom Orion.

Na liečbu pretrvávajúcej agresivity u ľudí s Alzheimerovou demenciou

Dospelí (vrátane starších ľudí)
. Vaša úvodná dávka bude zvyčajne 0,25 mg dvakrát denne
. Váš lekár Vám môže dávku neskôr upraviť v závislosti od Vašej odpovede
na liečbu
. Väčšina ľudí sa cíti lepšie pri dávke 0,5 mg dvakrát denne. Niektorí
pacienti môžu potrebovať 1 mg dvakrát denne.
. Liečba u pacientov s Alzheimerovou demenciou nemá trvať dlhšie ako 6
týždňov.

Na liečbu poruchy správania u detí a dospievajúcich

Dávka bude závisieť od hmotnosti Vášho dieťaťa:

Deti s hmotnosťou menej ako 50 kg
. Úvodná dávka bude zvyčajne 0,25 mg jedenkrát denne
. Dávka sa môže zvýšiť každý druhý deň v prírastkoch o 0,25 mg denne.
. Zvyčajná udržiavacia dávka je 0,25 mg až 0,75 mg jedenkrát denne.

Deti s hmotnosťou 50 kg alebo viac
. Úvodná dávka bude zvyčajne 0,5 mg jedenkrát denne
. Dávka sa môže zvýšiť každý druhý deň v prírastkoch o 0,5 mg denne.
. Zvyčajná udržiavacia dávka je 0,5 mg až 1,5 mg jedenkrát denne.

Liečba u pacientov s poruchou správania nemá trvať dlhšie ako 6 týždňov.

U detí vo veku do 5 rokov sa porucha správania nemá liečiť Risperidonom
Orion.

Osoby s poruchou funkcie obličiek alebo pečene
Bez ohľadu na to, ktoré ochorenie sa lieči, všetky úvodné a nasledujúce
dávky risperidónu sa majú znížiť na polovicu. U týchto pacientov sa má
dávka zvyšovať pomalšie.
Risperidón sa má v tejto skupine pacientov používať opatrne.

Ako užívať Risperidon Orion

Vždy užívajte Risperidon Orion presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Váš lekár Vám povie, akú dávku lieku máte užívať a ako dlho. Dávka bude
závisieť od Vášho ochorenia a u jednotlivých pacientov sa odlišuje.
Množstvo lieku, ktoré máte užívať, je uvedené v časti s názvom „Koľko lieku
treba užiť“.

Risperidon Orion sa užíva s jedlom alebo medzi jedlami. Perorálny roztok sa
môže rovno prehltnúť alebo rozmiešať v minerálnej vode, pomarančovom džúse
alebo v čiernej káve. Po zmiešaní týmto spôsobom sa liek musí užiť
okamžite.

Návod na použitie dávkovacej pipety na Risperidon Orion perorálny roztok:
1. Stlačením uzáveru smerom dole a otáčaním proti smeru hodinových ručičiek
uvoľnite a oddeľte poistný a bezpečnostný uzáver z fľaše.
2. Fľašu položte na rovnú plochu.
3. Vložte do fľaše dávkovaciu pipetu.
4. Spodný krúžok pipety pridržiavajte a zároveň ťahajte horný krúžok hore
po značku, ktorá zodpovedá množstvu mililitrov alebo miligramov, ktoré
potrebujete podať.
5. Pridržiavajte spodný krúžok a celú pipetu vyberte z fľaše.
6. Pipetu vyprázdnite tak, že tlačíte horný krúžok dole a zároveň držíte
spodný krúžok.
7. Obsah pipety môžete vyprázdniť rovno do úst alebo do minerálnej vody,
pomarančového džúsu alebo čiernej kávy.
8. Pipetu opláchnite vodou.
9. Fľašu znova uzavrite stlačením poistného a bezpečnostného uzáveru smerom
dole a otáčaním v smere hodinových ručičiek, kým nebude pevne uzatvorená.

Zapamätajte si – každý mililiter (ml) roztoku zodpovedá 1 mg.

[pic]

Ak užijete viac lieku Risperidon Orion, ako máte
. Okamžite navštívte lekára. Balenie lieku si zoberte so sebou.
. V prípade predávkovania sa môžete cítiť ospalý alebo unavený alebo
môžete mať neprirodzené pohyby tela, problémy so státím a chôdzou,
závraty kvôli nízkemu tlaku alebo mať neprirodzené búšenie srdca alebo
záchvaty.

Ak zabudnete užiť Risperidon Orion
. Ak zabudnete užiť dávku, užite ju hneď, ako si na ňu spomeniete. Ale ak
sa blíži čas na užitie Vašej ďalšej dávky, zabudnutú dávku vynechajte a
pokračujte ako zvyčajne. Ak vynecháte dve alebo viac dávok, povedzte to
Vášmu lekárovi.
. Neužívajte dvojnásobnú dávku (dve dávky v rovnakom čase), aby ste
nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Risperidon Orion
Neprestaňte užívať tento liek, kým Vám to lekár neprikáže. Vaše príznaky sa
môžu vrátiť. Ak sa Váš lekár rozhodne ukončiť liečbu týmto liekom, Vaša
dávka sa môže postupne znižovať po dobu niekoľkých dní.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Risperidon Orion môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Veľmi časté: vyskytujú sa u viac ako 1 z 10 užívateľov
Časté: vyskytujú sa u 1 až 10 zo 100 užívateľov
Menej časté: vyskytujú sa u 1 až 10 z 1 000 užívateľov
Zriedkavé: vyskytujú sa u 1 až 10 z 10 000 užívateľov
Veľmi zriedkavé: vyskytujú sa u menej ako 1 z 10 000 užívateľov
Neznáme: frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov.

Môžu sa objaviť nasledujúce vedľajšie účinky:
Veľmi časté (vyskytujú sa u viac ako 1 z 10 užívateľov):
. Parkinsonizmus. Je to lekársky výraz, ktorý zahŕňa veľa príznakov.
Každý individuálny príznak sa môže vyskytnúť menej často ako u 1 z 10
ľudí. Parkinsonizmus zahŕňa: zvýšené vylučovanie slín, strnulosť
svalov, slinenie, zášklby pri ohýbaní končatín, pomalé, obmedzené alebo
zhoršené pohyby tela, tvár bez výrazu, stuhnutosť svalov, stuhnutosť
krku, nehybnosť svalov, malé, šúchavé, náhlivé kroky a chýbajúci
prirodzený pohyb ramenom pri chôdzi, pretrvávajúce žmurkanie po
poklepaní čela (neprirodzený reflex)
. Bolesť hlavy, problémy so zaspávaním alebo spánkom.

Časté (vyskytujú sa u 1 až 10 zo 100 užívateľov):
. Ospanlivosť, vyčerpanosť, nepokoj, neschopnosť pokojne sedieť,
podráždenosť, úzkosť, ospalosť, závrat, nedostatočná pozornosť, pocit
vyčerpania, poruchy spánku
. Vracanie, hnačka, zápcha, nevoľnosť, zvýšená chuť do jedla, bolesť
brucha alebo nepohoda, bolesť hrdla, sucho v ústach
. Zvýšenie hmotnosti, zvýšenie telesnej teploty, zníženie chuti do jedla
. Ťažkosti s dýchaním, infekcia pľúc (pneumónia), chrípka, infekcia
dýchacích ciest, rozmazané videnie, upchatie nosa, krvácanie z nosa,
kašeľ
. Infekcia močového traktu, nočné pomočovanie
. Svalový kŕč, samovoľné pohyby tváre alebo rúk a nôh, bolesť kĺbov,
bolesť chrbta, opuch rúk a nôh, bolesť rúk a nôh
. Vyrážka, začervenanie kože
. Rýchly pulz srdca, bolesť na hrudi
. Zvýšená hladina hormónu prolaktínu v krvi.

Menej časté (vyskytujú sa u 1 až 10 z 1 000 užívateľov):
. Nadmerné pitie vody, neschopnosť udržať stolicu, smäd, veľmi tvrdá
stolica, zachrípnutie alebo poruchy hlasu
. Infekcia pľúc spôsobená vdýchnutím jedla do dýchacích ciest, infekcia
močového mechúra, “ružové oko”, infekcia dutín, vírusová infekcia,
infekcia ucha, infekcia mandlí, podkožná infekcia, infekcia očí,
infekcia žalúdka, výtok z očí, plesňová infekcia nechtov
. Abnormálny prenos vzruchov v srdci, pokles tlaku krvi pri vstávaní,
nízky krvný tlak, pociťovanie závratu po zmene polohy tela, abnormálne
EKG, neprirodzený srdcový rytmus, pociťovanie tlkotu srdca, rýchlejšia
alebo pomalšia srdcová činnosť
. Neschopnosť udržať moč, bolesť pri močení, časté močenie
. Zmätenosť, porucha pozornosti, nízka hladina vedomia, nadmerná spavosť,
nervozita, povznesená nálada (mánia), nedostatok energie a záujmu
. Zvýšená hladina cukru v krvi, zvýšená hladina pečeňových enzýmov,
pokles počtu bielych krviniek, nízky hemoglobín alebo počet červených
krviniek (anémia), zvýšenie eozinofilov (špeciálnych bielych krviniek),
zvýšená hladina kreatinínfosfokinázy v krvi, pokles krvných doštičiek
(krvných buniek, ktoré pomáhajú zastaviť krvácanie)
. Svalová slabosť, bolesť svalov, bolesť ucha, bolesť krku, opuch kĺbov,
neprirodzený postoj, stuhnutosť kĺbov, bolesť svalov a kostí na hrudi,
nepohodlie na hrudi
. Rana na koži, porucha kože, suchá koža, intenzívne svrbenie kože, akné,
strata vlasov, zápal kože spôsobený roztočmi, sfarbenie kože,
zhrubnutie kože, návaly horúčavy, znížená citlivosť kože na bolesť
alebo dotyk, zápal mastnej kože
. Strata menštruácie, sexuálna porucha, porucha erekcie, porucha
ejakulácie, výtok z prsníkov, zväčšenie prsníkov u mužov, pokles
sexuálnej túžby, nepravidelná menštruácia, vaginálny výtok
. Mdloby, porucha chôdze, pomalosť, znížená chuť do jedla vyúsťujúca do
podvýživy a nízkej telesnej hmotnosti, mrzutosť, porucha rovnováhy,
alergia, opuch, porucha reči, zimnica, abnormálna koordinácia
. Bolestivá precitlivenosť na svetlo, zvýšený prítok krvi do očí, opuch
očí, suché oči, zvýšené slzenie
. Ťažkosti s dýchaním, upchatie pľúc, chrčiaci zvuk z pľúc, upchatie
dýchacích ciest, problémy s rozprávaním, ťažkosti s prehĺtaním, kašeľ s
vykašliavaním hlienu, drsný/pískajúci zvuk pri dýchaní, ochorenie
podobné chrípke, upchatie dutín
. Nereagovanie na stimuly, strata vedomia, náhly opuch pier a očí spojený
s dýchacími ťažkosťami, náhla slabosť alebo znecitlivenie tváre, rúk
alebo nôh, najmä na jednej strane alebo menej ako 24 hodín trvajúca zle
zrozumiteľná reč (sú to malé mozgové príhody alebo mozgové príhody),
samovoľné pohyby tváre, rúk alebo nôh, zvonenie v ušiach, opuch tváre.

Zriedkavé (vyskytujú sa u 1 až 10 z 10 000 užívateľov):
. Neschopnosť dosiahnuť orgazmus, porucha menštruácie
. Lupiny
. Alergia na liek, chlad v rukách a nohách, opuch pier, zápal pier
. Glaukóm, znížená zraková ostrosť, chrasta na okraji očného viečka,
vyvracanie očí
. Nedostatočná emócia
. Zmena vedomia so zvýšením telesnej teploty a svalovými zášklbmi, opuch
po celom tele, syndróm z vysadenia lieku, pokles telesnej teploty
. Rýchle plytké dýchanie, problémy s dýchaním počas spánku, chronický
zápal stredného ucha
. Upchatie čriev
. Znížený prítok krvi do mozgu
. Pokles počtu bielych krviniek, neprimerané vylučovanie hormónu, ktorý
kontroluje objem moču
. Rozpad svalstva a bolesť svalov (rabdomyolýza), porucha pohybu
. Kóma z dôvodu nekontrolovanej cukrovky
. Zožltnutie kože a očí (žltačka)
. Zápal podžalúdkovej žľazy.

Veľmi zriedkavé (vyskytujú sa u menej ako 1 z 10 000 užívateľov):
. Život ohrozujúce komplikácie neliečenej cukrovky.

Výskyt s neznámou frekvenciou (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných
údajov):
. Závažná alergická reakcia, ktorá vedie k ťažkostiam s dýchaním a k šoku
. Žiadne granulocyty (typ bielych krviniek, ktorý Vám pomáha v boji proti
infekcii)
. Predĺžená a bolestivá erekcia
. Nebezpečne nadmerný príjem vody.
. Krvné zrazeniny v žilách najmä v nohách (príznaky zahŕňajú opuch,
bolesť a sčervenanie nohy) môžu krvnými cievami putovať až do pľúc
a spôsobiť bolesť v hrudi a problémy s dýchaním. Ak spozorujete
ktorýkoľvek z týchto príznakov, okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.

INJEKČNÝ RISPERIDÓN
Nasledujúce vedľajšie účinky boli hlásené v súvislosti s používaním
dlhodobo pôsobiaceho risperidónu. Aj keď ste neboli liečení dlhodobo
pôsobiacim injekčných risperidónom a objavia sa u Vás niektoré
z nasledujúcich účinkov, poraďte sa so svojím lekárom.

. Črevná infekcia
. Absces (hnisavé ložisko) pod kožou, brnenie, pichanie alebo necitlivosť
kože, zápal kože
. Pokles počtu bielych krviniek, ktoré Vás pomáhajú chrániť pred
bakteriálnou infekciou
. Depresia
. Záchvat
. Mrkanie oka
. Pocit točenia alebo kolísania
. Pomalý srdcový pulz, vysoký krvný tlak
. Bolesť zubov, kŕče jazyka
. Bolesť sedacieho svalu
. Zníženie telesnej hmotnosti.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ RISPERIDON ORION

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na štítku a
škatuli. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci. Po
prvom otvorení sa má obsah fľaše použiť do 4 mesiacov.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete.
Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Risperidon Orion obsahuje

- Liečivo je risperidón. 1 ml obsahuje 1 mg risperidónu.
- Ďalšie zložky sú kyselina vínna (E 334), kyselina benzoová (E 210),
kyselina chlorovodíková, koncentrovaná, čistená voda.


Ako vyzerá Risperidon Orion a obsah balenia

Roztok je číry a bezfarebný. Je dostupný vo fľaši z jantárovo-žltého skla
(typu III) s poistným a bezpečnostným uzáverom (PP/LDPE) s dávkovacou
pipetou (polystyrén/LDPE).

Veľkosti fliaš: 30 ml, 60 ml, 100 ml a 120 ml. Nie všetky veľkosti balenia
musia byť uvedené do obehu.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Orion Corporation
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Fínsko

Výrobca

Orion Corporation, Orion Pharma
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Fínsko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

|Česká republika, Fínska republika, Maďarská republika, | |
|Slovenská republika: |Risperidon Orion|
| | |
|Poľská republika: |Orizon |

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená vo
februári 2012.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev. č.: 2011/08403


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Risperidon Orion 1 mg/ml perorálny roztok


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 ml obsahuje 1 mg risperidónu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Perorálny roztok.

Roztok je číry a bezfarebný.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Risperidon Orion je indikovaný na liečbu schizofrénie.

Risperidon Orion je indikovaný na liečbu stredne závažných až závažných
manických epizód spojených s bipolárnymi poruchami.

Risperidon Orion je indikovaný na krátkodobú liečbu (do 6 týždňov)
pretrvávajúcej agresivity u pacientov so stredne závažnou až závažnou
Alzheimerovou demenciou, ktorí neodpovedajú na nefarmakologické prístupy a
u ktorých existuje riziko sebapoškodzovania alebo poškodenia iných.

Risperidon Orion je indikovaný na krátkodobú symptomatickú liečbu (do 6
týždňov) pretrvávajúcej agresivity pri poruchách správania u detí vo veku
od 5 rokov a dospievajúcich s podpriemernými intelektuálnymi schopnosťami
alebo mentálnou retardáciou diagnostikovanou podľa kritérií DSM-IV,
u ktorých závažnosť agresívneho alebo iného disruptívneho správania
vyžaduje farmakologickú liečbu. Farmakologická liečba má byť neodlučiteľnou
súčasťou komplexnejšieho liečebného programu, vrátane psychosociálnej a
výchovnej intervencie. Odporúča sa, aby risperidón predpisoval špecialista
na detskú neurológiu a psychiater pre deti a dospievajúcich alebo lekári,
ktorí dobre poznajú liečbu porúch správania u detí a dospievajúcich.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Schizofrénia

/Dospelí/

Risperidon Orion sa môže podávať jedenkrát alebo dvakrát denne.

Pacienti majú začať dávkou risperidónu 2 mg/deň. Dávkovanie sa môže na
druhý deň zvýšiť na 4 mg. Potom môže dávkovanie zostať nezmenené alebo sa v
prípade potreby ďalej upravuje. U väčšiny pacientov sú dostačujúce denné
dávky medzi 4 a 6 mg. U niektorých pacientov môže byť vhodná pomalšia
titračná fáza a nižšia úvodná a udržiavacia dávka.

Dávky vyššie ako 10 mg/deň nepreukázali vyššiu účinnosť ako nižšie dávky a
môžu spôsobovať zvýšený výskyt extrapyramídových symptómov. Bezpečnosť
dávok vyšších ako 16 mg/deň sa nehodnotila, a preto sa neodporúčajú.

/Starší pacienti/

Odporúča sa úvodná dávka 0,5 mg dvakrát denne. Toto dávkovanie sa môže
individuálne upravovať zvyšovaním o 0,5 mg dvakrát denne až po dávku 1 až
2 mg dvakrát denne.

/Pediatrická populácia/

Risperidón sa neodporúča používať u detí mladších ako 18 rokov so
schizofréniou kvôli chýbajúcim údajom o účinnosti.

Manické epizódy pri bipolárnej poruche

/Dospelí/

Risperidon Orion sa má podávať jedenkrát denne, s úvodnou dávkou 2 mg
risperidónu. Ak je to potrebné, dávkovanie sa môže upraviť v intervaloch
nie kratších ako 24 hodín a s prírastkom dávky o 1 mg na deň. Risperidón sa
môže podávať vo flexibilných dávkach v rozmedzí od 1 do 6 mg denne na
optimalizáciu stupňa účinnosti a znášanlivosti u každého pacienta. Denné
dávky vyššie ako 6 mg risperidónu sa u pacientov s manickými epizódami
neskúmali.

Rovnako ako pri každej symptomatickej liečbe, ďalšie užívanie Risperidonu
Orion sa musí priebežne vyhodnocovať a upravovať.

/Starší pacienti/

Odporúča sa úvodná dávka 0,5 mg dvakrát denne. Toto dávkovanie sa môže
individuálne upravovať zvyšovaním o 0,5 mg dvakrát denne až po dávku 1 až
2 mg dvakrát denne. Pretože klinické skúsenosti s používaním u starších
pacientov sú obmedzení, je potrebná opatrnosť.

/Pediatrická populácia/

Risperidón sa neodporúča používať u detí mladších ako 18 rokov s bipolárnou
mániou kvôli chýbajúcim údajom o účinnosti.

Pretrvávajúca agresivita u pacientov so stredne závažnou až závažnou
Alzheimerovou demenciou

Odporúča sa úvodná dávka 0,25 mg dvakrát denne. Toto dávkovanie sa môže
individuálne upravovať podľa potreby zvyšovaním o 0,25 mg dvakrát denne,
ale nie častejšie ako každý druhý deň. Pre väčšinu pacientov je optimálna
dávka 0,5 mg dvakrát denne. Pre niektorých pacientov však môžu byť vhodné
dávky až do 1 mg dvakrát denne.

Risperidon Orion sa nemá užívať dlhšie ako 6 týždňov u pacientov s
pretrvávajúcou agresivitou pri Alzheimerovej demencii. Počas liečby sa
musia pacienti často a pravidelne kontrolovať a tiež prehodnocovať ďalšie
pokračovanie v liečbe.

Porucha správania

/Deti a dospievajúcich vo veku od 5 do 18 rokov/

U pacientov s telesnou hmotnosťou ? 50 kg sa odporúča úvodná dávka 0,5 mg
jedenkrát denne. Toto dávkovanie sa môže v prípade potreby individuálne
upravovať zvyšovaním o 0,5 mg jedenkrát denne, nie častejšie ako každý
druhý deň. Optimálna dávka pre väčšinu pacientov je 1 mg jedenkrát denne.
Pre niektorých pacientov však môže byť vhodná dávka 0,5 mg jedenkrát denne,
zatiaľ čo iní môžu vyžadovať 1,5 mg jedenkrát denne. U pacientov s telesnou
hmotnosťou < 50 kg sa odporúča úvodná dávka 0,25 mg jedenkrát denne. Toto
dávkovanie sa môže v prípade potreby individuálne upravovať zvyšovaním o
0,25 mg jedenkrát denne, nie častejšie ako každý druhý deň. Optimálna dávka
pre väčšinu pacientov je 0,5 mg jedenkrát denne. Pre niektorých pacientov
však môže byť vhodná dávka 0,25 mg jedenkrát denne, zatiaľ čo iní môžu
vyžadovať 0,75 mg jedenkrát denne.

Rovnako ako pri každej symptomatickej liečbe, ďalšie užívanie Risperidonu
Orion sa musí priebežne vyhodnocovať a upravovať.

Risperidon Orion sa neodporúča používať u detí mladších ako 5 rokov,
pretože pri tejto poruche neexistujú žiadne skúsenosti s používaním u detí
mladších ako 5 rokov.

Porucha funkcie obličiek a pečene

Pacienti s poruchou funkcie obličiek majú nižšiu schopnosť eliminovať
aktívnu antipsychotickú frakciu ako dospelí s normálnou funkciou obličiek.
Pacienti s poruchou funkcie pečene majú vyššiu plazmatickú koncentráciu
voľnej frakcie risperidónu.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene, bez ohľadu na
indikáciu, sa má úvodná a následná dávka znížiť na polovicu a titrácia
dávky má byť pomalšia.

U týchto skupín pacientov sa má Risperidon Orion užívať opatrne.

Spôsob podávania

1 ml perorálneho roztoku Risperidon Orion obsahuje 1 mg risperidónu.
Risperidon Orion je určený na perorálne použitie. Jedlo neovplyvňuje
absorpciu Risperidonu Orion a môže sa podávať buď s jedlom alebo medzi
jedlami. Roztok sa môže zmiešať s minerálnou vodou, pomarančovým džúsom
alebo čiernou kávou. Ak sa týmto spôsobom riedi, liek sa má použiť ihneď
(pozri časť 6).
Po ukončení liečby sa odporúča postupné vysadzovanie lieku. Po náhlom
vysadení vysokých dávok antipsychotických liekov boli veľmi zriedkavo
zaznamenané akútne abstinenčné príznaky, vrátane nauzey, vracania, potenia
a nespavosti (pozri časť 4.8). Môže sa tiež objaviť opätovný výskyt
psychotických symptómov a bol hlásený výskyt porúch mimovoľných pohybov
(ako je akatízia, dystónia a dyskinéza).

/Prechod z liečby inými antipsychotikami/

Ak je to z medicínskeho hľadiska vhodné, na začiatku liečby Risperidonom
Orion sa odporúča postupne vysadzovať predchádzajúcu liečbu. Pri zmene z
depotných antipsychotík sa odporúča, ak je to z medicínskeho hľadiska
vhodné, začať liečbu Risperidonom Orion namiesto ďalšej plánovanej
injekcie. Potreba pokračovať v prebiehajúcej liečbe antiparkinsonikami sa
má znovu prehodnotiť.

Pokyny na zaobchádzanie s perorálnym roztokom Risperidon Orion sú uvedené
v časti 6.6.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Starší pacienti s demenciou

/Celková mortalita/

U starších pacientov s demenciu liečených atypickými antipsychotikami bola
zvýšená mortalita v porovnaní s placebom v meta-analýze 17 kontrolovaných
štúdií atypických antipsychotík, vrátane risperidónu. V placebom
kontrolovaných štúdiách s risperidónom u tejto populácie, bola incidencia
mortality 4,0 % u pacientov liečených risperidónom v porovnaní s 3,1 %
pacientov liečených placebom. Miera pravdepodobnosti (95% presný interval
spoľahlivosti) bola 1,21 (0,7, 2,1). Priemerný vek (rozmedzie) pacientov,
ktorí zomreli, bol 86 rokov (rozmedzie 67 – 100).

/Súčasné užívanie s furosemidom/

V placebom kontrolovaných štúdiách s risperidónom u starších pacientov s
demenciou bola u pacientov liečených súčasne furosemidom a risperidónom
pozorovaná vyššia mortalita (7,3 %; priemerný vek 89 rokov, rozmedzie 75-
97) v porovnaní s pacientmi liečenými samotným risperidónom (3,1 %;
priemerný vek 84 rokov, rozmedzie 70-96) alebo samotným furosemidom (4,1 %;
priemerný vek 80 rokov, rozmedzie 67-90). V dvoch zo štyroch klinických
štúdií bolo pozorované zvýšenie mortality u pacientov liečených súčasne
furosemidom a risperidónom. Súčasné užívanie risperidónu s inými
diuretikami (predovšetkým tiazidovými diuretikami používanými v nízkej
dávke) sa nespájalo s podobnými zisteniami.

Nezistil sa žiadny patofyziologický mechanizmus, ktorý by vysvetľovali
tento nález, a nepozoroval sa žiadny zodpovedajúci mechanizmus príčiny
úmrtia. Napriek tomu je potrebná opatrnosť a pred rozhodnutím o použití
tejto kombinácie sa majú zvážiť riziká a prínosy tejto kombinácie alebo
súbežnej liečby s inými silnými diuretikami. U pacientov, ktorí užívajú iné
diuretiká ako súbežnú liečbu s risperidónom sa mortalita nezvýšila. Bez
ohľadu na liečbu bola celkovým rizikovým faktorom mortality dehydratácia,
preto je potrebné jej predchádzať u starších pacientov s demenciou.

Cerebrovaskulárne nežiaduce účinky (CVAE)

V placebom kontrolovaných štúdiách u starších pacientov s demenciou bola
výrazne vyššia incidencia (približne 3-násobné zvýšenie) CVAE, ako je
mozgová príhoda (vrátane úmrtí) a prechodný ischemický atak u pacientov
liečených risperidónom v porovnaní s pacientmi liečenými placebom
(priemerný vek 85 rokov; rozmedzie 73 až 97). Spoločné údaje zo šiestich
placebom kontrolovaných štúdií hlavne u starších pacientov (vo veku > 65
rokov) s demenciou preukázali, že CVAE (závažné a nezávažné, kombinované)
sa vyskytli u 3,3 % (33/1 009) pacientov liečených risperidónom a u 1,2 %
(8/712) pacientov liečených placebom. Miera pravdepodobnosti (95 % presný
interval spoľahlivosti) bola 2,96 (1,34; 7,50). Mechanizmus tohto zvýšeného
rizika nie je známy. Nemožno vylúčiť zvýšené riziko u iných antipsychotík
alebo v inej populácii pacientov. Risperidon Orion sa má používať opatrne u
pacientov s rizikovými faktormi mozgovej príhody.

Riziko CVAE bolo výrazne vyššie u pacientov so zmiešaným alebo vaskulárnym
typom demencie v porovnaní s Alzheimerovou demenciou. Preto sa pacienti s
inými typmi demencie, okrem Alzheimerovej, nemajú liečiť risperidónom.

Lekárom sa odporúča posúdiť riziká a prínosy používania risperidónu u
starších pacientov s demenciou, pričom u jednotlivého pacienta treba brať
do úvahy rizikové faktory mozgovej príhody. Pacienti/ošetrovatelia majú byť
upozornení, aby ihneď hlásili znaky a príznaky potenciálnych CVAE, ako je
náhla slabosť alebo znecitlivenie tváre, rúk alebo nôh a problémy s rečou
alebo so zrakom. Je potrebné bezodkladne zvážiť všetky možnosti liečby,
vrátane vysadenia risperidónu.

Risperidon Orion sa má užívať len krátkodobo pri liečbe pretrvávajúcej
agresivity u pacientov so stredne závažnou až závažnou Alzheimerovou
demenciou ako doplnok nefarmakologických prístupov, ktoré mali obmedzený
alebo nemali žiadny účinok a keď existuje možné riziko ohrozenia ich
samotných alebo iných osôb.

Pacienti sa majú pravidelne kontrolovať a potreba ďalšej liečby sa má
prehodnocovať.

Ortostatická hypotenzia

Z dôvodu inhibičnej aktivity risperidónu na alfa-receptoroch môže nastať
(ortostatická) hypotenzia, najmä v úvodnom období titrovania dávky. V
postmarketingovom sledovaní sa klinicky významná hypotenzia pozorovala pri
súčasnom užívaní risperidónu a antihypertenzívnej liečby. Risperidon Orion
sa má užívať opatrne u pacientov so známym kardiovaskulárnym ochorením
(napr. zlyhanie srdca, infarkt myokardu, poruchy prevodového systému,
dehydratácia, hypovolémia alebo cerebrovaskulárne ochorenie) a dávkovanie
sa má postupne titrovať podľa odporúčania (pozri časť 4.2). Ak sa objaví
hypotenzia, treba zvážiť zníženie dávky.

Tardívna dyskinéza/extrapyramídové symptómy (TD/EPS)

Lieky s vlastnosťami antagonistov dopamínových receptorov sa spájali s
indukciou tardívnej dyskinézy, ktorá sa vyznačuje rytmickými mimovoľnými
pohybmi, predovšetkým jazyka a/alebo tváre. Nástup extrapyramídových
príznakov je rizikovým faktorom pre tardívnu dyskinézu. Pokiaľ sa objavia
známky a symptómy tardívnej dyskinézy, je potrebné zvážiť vysadenie
všetkých antipsychotík.

Neuroleptický malígny syndróm (NMS)

Pri liečbe antipsychotikami bol zaznamenaný neuroleptický malígny syndróm,
ktorý sa vyznačuje hypertermiou, svalovou rigiditou, vegetatívnou
labilitou, poruchami vedomia a zvýšenými hladinami kreatínfosfokinázy.
Ďalšími príznakmi môžu byť myoglobinúria (rabdomyolýza) a akútne zlyhanie
obličiek. V tomto prípade sa má ukončiť podávanie všetkých antipsychotík
vrátane risperidónu.

Parkinsonova choroba a demencia s Lewyho telieskami

Lekári majú pri predpisovaní antipsychotík, vrátane risperidónu, u
pacientov s Parkinsonovou chorobou alebo s demenciou s Lewyho telieskami
posudzovať riziká a prínosy. Parkinsonova choroba sa môže užívaním
risperidónu zhoršiť. U oboch skupín môže byť zvýšené riziko neuroleptického
malígneho syndrómu, rovnako ako zvýšená citlivosť na antipsychotické lieky;
títo pacienti boli vylúčení z klinických štúdií. Táto zvýšená citlivosť sa
okrem extrapyramídových symptómov môže prejavovať aj zmätenosťou,
otupenosťou, posturálnou nestabilitou s častým výskytom pádov.

Hyperglykémia

Počas liečby risperidónom bola vo veľmi zriedkavých prípadoch hlásená
hyperglykémia alebo exacerbácia preexistujúceho diabetu. U diabetických
pacientov a u pacientov s rizikovými faktormi rozvoja diabetes mellitus sa
odporúča vhodné klinické sledovanie.

Hyperprolaktinémia

Štúdie na tkanivových kultúrach naznačujú, že u ľudí môže prolaktín
stimulovať rast nádorových buniek v prsníkoch. Napriek tomu, že sa doteraz
v klinických a epidemiologických štúdiách nepreukázala žiadna priama
súvislosť s podávaním antipsychotík, u pacientov s príslušnou anamnézou sa
odporúča opatrnosť. Risperidon Orion sa má užívať opatrne u pacientov
s preexistujúcou hyperprolaktinémiou a u pacientov s možnými nádormi
závislými od prolaktínu.

Predĺženie QT intervalu

V postmarketingovom sledovaní bolo predĺženie QT intervalu hlásené veľmi
zriedkavo. Tak ako pri ostatných antipsychotikách, zvýšená pozornosť sa má
venovať pri predpisovaní risperidónu pacientom s diagnostikovaným
kardiovaskulárnym ochorením, predĺžením QT intervalu v rodinnej anamnéze,
bradykardiou alebo poruchami elektrolytov (hypokalémiou, hypomagnezémiou),
pretože to môže zvýšiť riziko arytmogénnych účinkov pri súčasnom užívaní s
liekmi, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval.

Záchvaty

Risperidon Orion sa má užívať uvážene u pacientov s anamnézou záchvatov
alebo inými ochoreniami, ktoré potenciálne znižujú prah záchvatov.

Priapizmus

Pri liečbe risperidónom sa môže vyskytnúť priapizmus vzhľadom na jeho
účinky inhibujúce alfa-adrenergné receptory.

Regulácia telesnej teploty

Antipsychotikám sa pripisuje porucha schopnosti organizmu znížiť teplotu
telesného jadra. Pri predpisovaní Risperidonu Orion pacientom, ktorí sa
ocitnú v situáciách vedúcich k zvýšeniu teploty telesného jadra, napr.
namáhavé cvičenie, pobyt vo veľkých horúčavách, súčasná liečba liekmi s
anticholinergným účinkom alebo dehydratácia, sa odporúča primeraná
starostlivosť.

Venózny tromboembolizmus (VTE)

Pri užívaní antipsychotík boli hlásené prípady venózneho tromboembolizmu
(VTE). Keďže sa u pacientov liečených antipsychotikami často objavujú
získané rizikové faktory pre vznik VTE, pred a počas liečby Risperidonom
Orion treba zistiť všetky možné rizikové faktory VTE a prijať preventívne
opatrenia.

Deti a dospievajúci

Skôr ako sa risperidón predpíše dieťaťu alebo dospievajúcemu s poruchou
správania, je potrebné kompletne vyhodnotiť fyzické a sociálne príčiny
agresívneho správania, ako je bolesť alebo neprimerané požiadavky
prostredia.

U tejto populácie sa má starostlivo sledovať sedatívny účinok risperidónu z
dôvodu možných následkov na schopnosť učiť sa. Zmena času podávania
risperidónu by mohla zlepšiť vplyv sedácie na schopnosť detí a mladistvých
udržať pozornosť.

Risperidón sa spájal so strednými prírastkami telesnej hmotnosti a body
mass indexu (BMI). Zmeny výšky v dlhodobých nezaslepených rozšírených
štúdiách boli v rámci očakávaných, veku príslušných noriem. Vplyv
dlhotrvajúcej liečby risperidónom na sexuálne dospievanie a výšku sa
dostatočne neskúmali.

Vzhľadom na potenciálne účinky dlhodobej hyperprolaktinémie na rast a
sexuálne dospievanie u detí a dospievajúcich sa má zvážiť pravidelné
klinické zhodnotenie endokrinologického stavu, vrátane stanovenia výšky,
hmotnosti, sexuálnej zrelosti, sledovania menštruácie a iných účinkov
potenciálne súvisiacich s prolaktínom.

Počas liečby risperidónom sa majú vykonávať aj pravidelné vyšetrenia
extrapyramídových symptómov a iných pohybových porúch.

Osobitné odporúčania pre dávkovanie u detí a dospievajúcich sú uvedené v
časti 4.2.

4.5 Liekové a iné interakcie

Tak ako pri ostatných antipsychotikách, opatrnosť sa odporúča pri
predpisovaní risperidónu spolu s liekmi, o ktorých je známe, že predlžujú
QT interval, napr. antiarytmiká triedy Ia (napr. chinidín, dyzopiramid,
prokaínamid), antiarytmiká triedy III (napr. amiodaron, sotalol),
tricyklické antidepresíva (t.j. amitriptylín), tetracyklické antidepresíva
(t.j. maprotilín), niektoré antihistaminiká, ostatné antipsychotiká,
niektoré antimalariká (t.j. chinín a meflochín) a s liekmi, ktoré
vyvolávajú elektrolytovú nerovnováhu (hypokalémiu, hypomagnezémiu),
bradykardiu alebo s tými, ktoré inhibujú metabolizmus risperidónu v pečeni.
Tento zoznam je indikatívny a nie je úplný.

Možný účinok Risperidonu Orion na iné lieky

Z dôvodu zvýšeného rizika sedácie sa má risperidón užívať s opatrnosťou v
kombinácii s inými centrálne pôsobiacimi látkami predovšetkým s alkoholom,
opiátmi, antihistaminikami a benzodiazepínmi.

Risperidón môže antagonizovať účinok levodopy a ďalších agonistov dopamínu.
Ak je táto kombinácia potrebná, najmä v konečnom štádiu Parkinsonovej
choroby, pre každú liečbu sa má predpísať najnižšia účinná dávka.

Pri súčasnom užívaní risperidónu a antihypertenzívnej liečby sa v
postmarketingovom sledovaní pozorovala klinicky významná hypotenzia.

Risperidón nepreukázal klinicky významný účinok na farmakokinetiku lítia,
valproátu, digoxínu alebo topiramátu.

Možný účinok iných liekov na Risperidon Orion

Preukázalo sa, že karbamazepín znižuje plazmatické koncentrácie aktívnej
antipsychotickej frakcie risperidónu. Podobné účinky sa pozorujú napr. s
rifampicínom, fenytoínom a fenobarbitalom, ktoré tiež indukujú pečeňové
enzýmy CYP 3A4, rovnako ako P-glykoproteín. Po začatí alebo ukončení
súčasnej liečby karbamazepínom alebo inými induktormi pečeňových enzýmov
CYP 3A4/P-glykoproteínu (P-gp), má lekár prehodnotiť dávkovanie Risperidonu
Orion.

Fluoxetín a paroxetín, inhibítory CYP 2D6, zvyšujú plazmatickú koncentráciu
risperidónu, ale menej než hladinu aktívnej antipsychotickej frakcie.
Predpokladá sa, že ostatné inhibítory CYP 2D6, ako je chinidín, môžu
ovplyvňovať plazmatické koncentrácie risperidónu podobným spôsobom. Po
začatí alebo ukončení súčasnej liečby fluoxetínom alebo paroxetínom, má
lekár prehodnotiť dávkovanie Risperidonu Orion.

Verapamil, inhibítor CYP 3A4 a P-gp, zvyšuje plazmatickú koncentráciu
risperidónu.

Galantamín a donepezil nevykazujú klinicky významný účinok na
farmakokinetiku risperidónu a na aktívnu antipsychotickú frakciu.

Fenotiazíny, tricyklické antidepresíva a niektoré beta-blokátory môžu
zvyšovať plazmatické koncentrácie risperidónu, nie však koncentráciu
aktívnej antipsychotickej frakcie. Amitriptylín neovplyvňuje
farmakokinetiku risperidónu ani aktívnej antipsychotickej frakcie.
Cimetidín a ranitidín zvyšujú biodostupnosť risperidónu, ale biodostupnosť
aktívnej antipsychotickej frakcie iba okrajovo. Erytromycín, inhibítor CYP
3A4, neovplyvňuje farmakokinetiku risperidónu ani aktívnej antipsychotickej
frakcie.

Súčasné užívanie psychostimulancií (napr. metylfenidátu) s risperidónom u
detí a mladistvých nezmenilo farmakokinetiku ani účinnosť risperidónu.

V prípade súčasného užívania s furosemidom - pozri časť 4.4, ktorá sa týka
zvýšenej mortality u starších pacientov s demenciou.

Súčasné užívanie perorálneho Risperidonu Orion s paliperidónom sa
neodporúča, pretože paliperidón je aktívnym metabolitom risperidónu a
kombinácia týchto dvoch liečiv môže viesť k aditívnej expozícii aktívnej
antipsychotickej frakcie.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití risperidónu u gravidných
žien. Novorodenci vystavení účinku antipsychotík (vrátane Risperidonu
Orion) počas tretieho trimestra gravidity majú riziko nežiaducich
reakcií, ktoré zahŕňajú extrapyramídové symptómy a/alebo syndróm
vysadenia, ktoré sa po pôrode môžu líšiť v závažnosti a dĺžke trvania.
Hlásila sa agitácia, hypertónia, hypotónia, tras, somnolencia,
respiračné zlyhanie alebo porucha kŕmenia. Novorodenci sa preto majú
starostlivo sledovať. Risperidón nebol teratogénny v štúdiách na
zvieratách, ale pozorovali sa iné typy reprodukčnej toxicity (pozri
časť 5.3). Nie je známe potenciálne riziko u ľudí. Preto Risperidon
Orion má byť užívaný počas gravidity iba v nevyhnutných prípadoch. Ak
je potrebné liečbu počas gravidity ukončiť, nemá sa tak urobiť náhle.
Laktácia

V štúdiách na zvieratách sa risperidón a 9-hydroxy-risperidón vylučovali do
mlieka. Preukázalo sa, že risperidón a 9-hydroxy-risperidón sa tiež
vylučujú v malých množstvách do ľudského materského mlieka. Nie sú dostupné
údaje o nežiaducich reakciách u dojčených detí. Preto sa má zvážiť prínos
dojčenia voči potenciálnemu riziku pre dieťa.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Risperidon Orion môže mať malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť
vozidlá a obsluhovať stroje kvôli potenciálnemu vplyvu na nervový systém a
zrak (pozri časť 4.8). Preto sa pacientom odporúča, aby neviedli motorové
vozidlo ani neobsluhovali stroje, pokiaľ nie je známa ich individuálna
vnímavosť.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie hlásené nežiaduce liekové reakcie (incidencia ? 10%) sú:
Parkinsonizmus, bolesť hlavy a insomnia.

Nasledujú všetky nežiaduce liekové reakcie, ktoré boli hlásené v klinických
štúdiách a postmarketingovom sledovaní. Používajú sa nasledujúce výrazy a
frekvencie: veľmi časté (? 1/10), časté (? 1/100 až < 1/10), menej časté
(? 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (? 1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé
(< 1/10 000) a neznáme (nemožno odhadnúť z dostupných údajov).

V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané v
poradí klesajúcej závažnosti.

Nežiaduce liekové reakcie podľa triedy orgánových systémov a frekvencie

Laboratórne a funkčné vyšetrenia
/Časté/ Zvýšenie hladiny prolaktínu v krvi a, Zvýšenie hmotnosti
/Menej časté/ Predĺženie QT intervalu na EKG, Abnormálny elektrokardiogram,
Zvýšenie hladiny glukózy v krvi, Zvýšenie transamináz, Pokles
počtu bielych krviniek, Zvýšenie telesnej teploty, Zvýšený počet
eozinofilov, Pokles hemoglobínu, Zvýšenie kreatínfosfokinázy v
krvi
/Zriedkavé/ Pokles telesnej teploty

Poruchy srdca a srdcovej činnosti
/Časté/ Tachykardia
/Menej časté/ Atrioventrikulárny blok, Blokáda ramienka, Atriálna fibrilácia,
Sínusová bradykardia, Palpitácie

Poruchy krvi a lymfatického systému
/Menej časté/ Anémia, Trombocytopénia
/Zriedkavé/ Granulocytopénia
/Neznáme/ Agranulocytóza

Poruchy nervového systému
/Veľmi časté/ Parkinsonizmus b, Bolesť hlavy
/Časté/ Akatízia b, Závrat, Tremor b, Dystónia b, Somnolencia,
Sedácia, Letargia, Dyskinéza b
/Menej časté/ Nereagovanie na stimuly, Strata vedomia, Synkopa, Znížená
hladina vedomia, Cerebrovaskulárna príhoda, Prechodný ischemický
atak, Dyzartria, Porucha pozornosti, Hypersomnia, Posturálne
závraty, Poruchy rovnováhy, Tardívna dyskinéza, Poruchy reči,
Abnormálna koordinácia, Hypoestézia
/Zriedkavé/ Neuroleptický malígny syndróm, Diabetická kóma,
Cerebrovaskulárna porucha, Cerebrálna ischémia, Porucha pohybu

Poruchy oka
/Časté/ Rozmazané videnie
/Menej časté/ Konjunktivitída, Okulárna hyperémia, Výtok z oka, Opuch oka,
Suchosť oka, Zvýšené slzenie, Fotofóbia
/Zriedkavé/ Znížená zraková ostrosť, Vyvracanie očí, Glaukóm

Poruchy ucha a labyrintu
/Menej časté/ Bolesť ucha, Tinitus

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
/Časté/ Dyspnoe, Epistaxa, Kašeľ, Nazálna kongescia,
Faryngolaryngeálna bolesť
/Menej časté/ Sipot, Aspiračná pneumónia, Pulmonárna kongescia, Porucha
dýchania, Šelest, Kongescia dýchacej sústavy, Dysfónia
/Zriedkavé/ Spánkový apnoický syndróm, Hyperventilácia

Poruchy gastrointestinálneho traktu
/Časté/ Vracanie, Hnačka, Zápcha, Nauzea, Bolesť brucha, Dyspepsia, Suchosť v
ústach, Brušný dyskomfort
/Menej časté/ Dysfágia, Gastritída, Inkontinencia stolice, Fekalóm
/Zriedkavé/ Intestinálna obštrukcia, Pankreatitída, Opuch pery, Cheilitída

Poruchy obličiek a močových ciest
/Časté/ Enuréza
/Menej časté/ Dyzúria, Inkontinencia moču, Polakizúria

Poruchy kože a podkožného tkaniva
/Časté/ Vyrážka, Erytém
/Menej časté/ Angioedém, Kožná lézia, Porucha kože, Pruritus, Akné, Sfarbenie
kože, Alopécia, Seboroická dermatitída, Suchá koža,
Hyperkeratóza
/Zriedkavé/ Lupiny

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
/Časté/ Artralgia, Bolesť chrbta, Bolesť končatín
/Menej časté/ Svalová slabosť, Myalgia, Bolesť krku, Opuch kĺbov, Abnormálne
držanie tela, Strnulosť kĺbov, Bolesť svalov a kostí na hrudi
/Zriedkavé/ Rabdomyolýza

Poruchy endokrinného systému
/Zriedkavé/ Nedostatočné vylučovanie antidiuretického hormónu

Poruchy metabolizmu a výživy
/Časté/ Zvýšená chuť do jedla, Znížená chuť do jedla
/Menej časté/ Anorexia, Polydipsia
/Veľmi zriedkavé/ Diabetická ketoacidóza
/Neznáme/ Intoxikácia vodou

Infekcie a nákazy
/Časté/ Pneumónia, Chrípka, Bronchitída, Infekcia horných dýchacích ciest,
Infekcia močového traktu
/Menej časté/ Sínusitída, Vírusová infekcia, Infekcia ucha, Tonzilitída,
Celulitída, Zápal stredného ucha, Infekcia oka, Lokalizovaná
infekcia, Akarodermatóza, Infekcia dýchacích ciest, Cystitída,
Onychomykóza
/Zriedkavé/ Chronický zápal stredného ucha

Poruchy ciev
/Menej časté/ Hypotenzia, Ortostatická hypotenzia, Návaly horúčavy
/Neznáme/ Venózny tromboembolizmus (vrátane pľúcnej embólie a hlbokej
žilovej trombózy)

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
/Časté/ Pyrexia, Vyčerpanosť, Periférny edém, Asténia, Bolesť na
hrudi
/Menej časté/ Opuch tváre, Poruchy chôdze, Nezvyčajné pocity, Pomalosť,
Ochorenie podobné chrípke, Smäd, Dyskomfort na hrudi, Zimnica
/Zriedkavé/ Generalizovaný edém, Hypotermia, Syndróm z vysadenia lieku,
Periférny chlad

Poruchy imunitného systému
/Menej časté/ Hypersenzitivita
/Zriedkavé/ Hypersenzitivita na liek
/Neznáme/ Anafylaktická reakcia

Poruchy pečene a žlčových ciest
/Zriedkavé/ Žltačka

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
/Menej časté/ Amenorea, Sexuálna dysfunkcia, Erektilná dysfunkcia, Porucha
ejakulácie, Galaktorea, Gynekomastia, Porucha menštruácie,
Vaginálny výtok
/Neznáme/ Priapizmus

Gravidita, šestonedelie a perinatálne obdobie
/Neznáme/ syndróm vysadenia lieku u novorodencov (pozri 4.6)

Psychické poruchy
/Veľmi časté/ Insomnia
/Časté/ Úzkosť, Agitácia, Porucha spánku
/Menej časté/ Stav zmätenosti, Mánia, Pokles libida, Ľahostajnosť, Nervozita
/Zriedkavé/ Anorgazmia, Otupenie afektu

a Hyperprolaktinémia môže v niektorých prípadoch viesť ku gynekomastii,
poruchám menštruácie, amenorey, galaktorey.

b Môže sa vyskytnúť extrapyramídová porucha: parkinsonizmus (hypersekrécia
slín, muskuloskeletálna strnulosť, parkinsonizmus, slintanie, rigidita
ozubeného kolesa, bradykinéza, hypokinéza, maskovitá tvár, svalová
rigidita, akinéza, strnutie šije, svalová rigidita, parkinsonovská chôdza a
abnormálny glabelárny reflex), akatízia (akatízia, nepokoj, hyperkinéza a
syndróm nepokojných nôh), tremor, dyskinéza (dyskinéza, svalové zášklby,
choreoatetóza, atetóza a myoklonus), dystónia.
Dystónia zahŕňa dystóniu, svalové kŕče, hypertóniu, tortikolis, svojvoľné
svalové kontrakcie, kontraktúru svalu, blefarospazmus, okulogýriu, paralýzu
jazyka, kŕče tváre, laryngospazmus, myotóniu, opistotonus, orofaryngeálny
spazmus, pleurototonus, kŕč jazyka a trizmus. Tremor zahŕňa tremor a
parkinsonovský tremor v pokoji. Treba poznamenať, že zahŕňa širšie spektrum
symptómov, ktoré nemajú nevyhnutne extrapyramídový pôvod.

Nasleduje zoznam ďalších nežiaducich liekových reakcií súvisiacich
s risperidónom, ktoré boli identifikované ako nežiaduce liekové reakcie
počas klinických štúdií, ktoré skúmali dlhodobo pôsobiacu injekčnú formu
risperidónu, ale nevyskytovali sa ako nežiaduce liekové reakcie
v klinických štúdiách, ktoré skúmali perorálny risperidón. Táto tabuľka
vylučuje tie nežiaduce liekové reakcie, ktoré špeciálne súvisia s liekovou
formou alebo injekčným podaním risperidónu.

Ďalšie nežiaduce liekové reakcie hlásené pri injekčnom risperidóne, nie
však pri perorálnom risperidóne podľa triedy orgánových systémov

Laboratórne a funkčné vyšetrenia
Zníženie hmotnosti, Zvýšenie gamaglutamyltransferázy, Zvýšenie hladiny
pečeňových enzýmov

Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Bradykardia

Poruchy krvi a lymfatického systému
Neutropénia

Poruchy nervového systému
Parestézia, Záchvat

Poruchy oka
Blefarospazmus

Poruchy ucha a labyrintu
Vertigo

Poruchy gastrointestinálneho traktu
Bolesť zubov, Kŕč jazyka

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Ekzém

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Bolesť sedacieho svalu

Infekcie a nákazy
Infekcia dolných dýchacích ciest, Infekcia, Gastroenteritída, Subkutánny
absces

Úrazy, otravy a komplikácie liečebného postupu
Pád

Poruchy ciev
Hypertenzia

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Bolesť

Psychické poruchy
Depresia

/Skupinové účinky/

Tak ako pri iných antipsychotikách, boli v súvislosti s risperidónom veľmi
zriedkavo hlásené prípady predĺženia QT intervalu v postmarketingovom
sledovaní. Ďalšie skupinové účinky na srdce hlásené pri antipsychotikách,
ktoré predlžujú QT interval, zahŕňajú ventrikulárnu arytmiu, ventrikulárnu
fibriláciu, ventrikulárnu tachykardiu, náhle úmrtie, zástavu srdca a
Torsades de Pointes.

/Zvýšenie telesnej hmotnosti/

Podiely dospelých pacientov so schizofréniou liečených risperidónom a
placebom, ktorí splnili kritérium nárastu telesnej hmotnosti ? 7 %, boli
porovnané v spoločných 6- až 8-týždňových, placebom kontrolovaných
štúdiách, v ktorých sa odhalila štatisticky významne vyššia incidencia
nárastu hmotnosti pri risperidóne (18 %) v porovnaní s placebom (9 %).
V spoločných placebom kontrolovaných 3-týždňových štúdiách s dospelými
pacientmi s akútnou mániou bola incidencia nárastu hmotnosti o ? 7 % v
závere porovnateľná v skupine s risperidónom (2,5 %) a placebom (2,4 %) a
bola mierne vyššia v aktívne kontrolovanej skupine (3,5 %).

V dlhodobých štúdiách u detí a dospievajúcich s poruchami správania
a ďalšími disruptívnymi poruchami správania sa telesná hmotnosť po 12
mesačnej liečbe zvýšila v priemere o 7,3 kg. Predpokladaný nárast hmotnosti
normálnych detí vo veku 5-12 rokov je 3 až 5 kg ročne. Dievčatá vo veku 12-
16 rokov priberajú 3 až 5 kg ročne, zatiaľ čo chlapci približne 5 kg ročne.

Ďalšie informácie o osobitných populáciách pacientov

Nežiaduce liekové reakcie, ktoré boli hlásené vo vyššej miere u starších
pacientov s demenciou alebo u pediatrických pacientov ako u dospelej
populácie sú opísané nižšie:

/Starší pacienti s demenciou/

U starších pacientov s demenciou boli v klinických štúdiách hlásené tieto
nežiaduce liekové reakcie: prechodný ischemický atak (1,4 %) a
cerebrovaskulárna príhoda (1,5 %). Okrem toho boli u starších pacientov s
demenciou hlásené nasledujúce nežiaduce liekové reakcie s frekvenciou ? 5 %
a s minimálne dvojnásobnou frekvenciou pozorovanou u iných dospelých
pacientov: infekcie močových ciest, periférny edém, letargia a kašeľ.

/Pediatrickí pacienti/

Nasledujúce nežiaduce liekové reakcie boli hlásené s frekvenciou ? 5 % u
pediatrických pacientov (vo veku 5 až 17 rokov) a s minimálne dvojnásobnou
frekvenciou pozorovanou v klinických štúdiách u dospelých:
somnolencia/útlm, vyčerpanosť, bolesť hlavy, zvýšená chuť do jedla,
vracanie, infekcia horných dýchacích ciest, upchatie nosa, bolesť brucha,
závrat, kašeľ, pyrexia, tremor, hnačka a enuréza.

4.9 Predávkovanie

Príznaky

Vo všeobecnosti, hlásené prejavy a príznaky vyplývajú zo zvýraznenia
známych farmakologických účinkov risperidónu. Tie zahŕňajú ospalosť a útlm,
tachykardiu a hypotenziu a extrapyramídové symptómy. Pri predávkovaní bolo
hlásené predĺženie QT intervalu a záchvaty. V súvislosti s kombinovaným
predávkovaním risperidónom a paroxetínom bol hlásený Torsades de Pointes.

V prípade akútneho predávkovania je nutné zvážiť možné požitie viacerých
liekov.

Liečba

Zaistiť a udržiavať priechodné dýchacie cesty a zabezpečiť prívod kyslíka a
ventiláciu. Výplach žalúdka (po intubácii, ak je pacient v bezvedomí) a
podanie aktívneho uhlia spolu s laxatívom sa má zvážiť len v prípade, že
bol liek užitý pred menej ako jednou hodinou. Okamžite sa má začať
kardiovaskulárne monitorovanie, ktoré má zahŕňať nepretržité
elektrokardiografické monitorovanie na zistenie možných arytmií.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum risperidónu. Preto sa majú
zabezpečiť vhodné podporné opatrenia. Hypotenzia a obehový kolaps sa majú
liečiť vhodnými opatreniami, ako je podanie intravenóznych tekutín a/alebo
sympatomimetík. V prípade závažných extrapyramídových symptómov sa má podať
anticholinergikum. Starostlivý lekársky dohľad a monitorovanie má
pokračovať až do úpravy stavu pacienta.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Iné antipsychotiká, ATC kód: N05AX08

Mechanizmus účinku

Risperidón je selektívny monoamínový antagonista s jedinečnými
vlastnosťami. Má vysokú afinitu k serotonínovým 5-HT2 a dopamínovým
D2 receptorom. Risperidón sa viaže aj na alfa1-adrenergné receptory a s
nižšou afinitou na H1-histamínové a alfa2-adrenergné receptory. Risperidón
nevykazuje žiadnu afinitu k cholinergným receptorom. Aj keď je risperidón
silný D2 antagonista, čiže sa predpokladá, že zlepšuje pozitívne symptómy
schizofrénie, spôsobuje menší útlm motorickej aktivity a menšiu indukciu
katalepsie v porovnaní s klasickými antipsychotikami. Vyvážený centrálny
serotonínový a dopamínový antagonizmus môže znižovať riziko
extrapyramídových vedľajších účinkov a rozširuje terapeutickú účinnosť aj
na negatívne a afektívne symptómy schizofrénie.

Farmakodynamické účinky

/Schizofrénia/

Účinnosť risperidónu v krátkodobej liečbe schizofrénie bol potvrdený v
štyroch štúdiách trvajúcich 4-až 8- týždňov s viac ako 2 500 pacientmi,
ktorí spĺňali kritériá DSM-IV pre schizofréniu. V 6-týždňovej, placebom
kontrolovanej štúdii zahŕňajúcich titráciu risperidónu až po dávky
10 mg/deň podávané dvakrát denne, bol risperidón lepší ako placebo na
celkovom skóre škály BPRS (Brief Psychiatric Rating Scale). V 8-týždňovej,
placebom kontrolovanej štúdii zahŕňajúcej 4 fixné dávky risperidónu (2, 6,
10 a 16 mg/deň podávaných dvakrát denne), všetky štyri skupiny s
risperidónom boli lepšie ako placebo na celkovom skóre škály pozitívneho a
negatívneho syndrómu (PANSS). V 8-týždňovej štúdii porovnávajúcej dávky,
ktorá zahŕňala päť fixných dávok risperidónu (1, 4, 8, 12 a 16 mg/deň
podávaných dvakrát denne), skupiny so 4, 8 a 16 mg risperidónu denne boli
na celkovom skóre PANSS lepšie ako skupina s 1 mg risperidónu. V 4-
týždňovej, placebom kontrolovanej štúdii porovnávajúcej dávky, ktorá
zahŕňala dve fixné dávky risperidónu (4 a 8 mg/deň podávaných jedenkrát
denne), boli skupiny s oboma dávkami risperidónu lepšie ako placebo vo
niekoľkých parametroch PANSS, vrátane celkového PANSS a parametra odpovede
na liečbu (> 20 % zníženie celkového skóre PANSS). V dlhodobej štúdii s
dospelými ambulantnými pacientmi, ktorí predovšetkým spĺňali kritériá DSM-
IV pre schizofréniu a ktorých stav na antipsychotickej liečbe bol klinicky
stabilný minimálne 4 týždne, boli randomizovaní na risperidón 2 až 8 mg/deň
alebo haloperidol počas 1 až 2 rokov pozorovania relapsov. U pacientov,
ktorí užívali risperidón, bol čas do relapsu významne dlhší ako u
pacientov, ktorí užívali haloperidol.

/Manické epizódy pri bipolárnej poruche/

Účinnosť monoterapie risperidónom pri akútnej liečbe manických epizód
spojených s bipolárnou poruchou I sa dokázala v troch dvojito zaslepených,
placebom kontrolovaných štúdiách monoterapie u približne 820 pacientov,
ktorí podľa kritérií DSM-IV trpeli bipolárnou poruchou I. V týchto troch
štúdiách sa preukázalo, že risperidón v dávke 1 až 6 mg/deň (dve štúdie s
úvodnou dávkou 3 mg a jedna štúdia s úvodnou dávkou 2 mg) je výrazne lepší
ako placebo vo vopred špecifikovanom primárnom koncovom ukazovateli, t.j.
zmena z východiskového na celkové skóre YMRS (Young Mania Rating Scale) v
3. týždni. Výsledky sekundárnej účinnosti boli zvyčajne v súlade s
primárnym výsledkom. Percento pacientov s poklesom celkového skóre YMRS o
? 50 % oproti východiskovej hodnote bolo po troch týždňoch výrazne vyššie
pri risperidóne ako pri placebe. Jedna z troch štúdií zahŕňala rameno s
haloperidolom a 9-týždňovú dvojito zaslepenú udržiavaciu fázu. Účinnosť
bola zachovaná počas celého 9-týždňového obdobia s udržiavacou liečbou.
Zmena oproti východiskovej hodnote v celkovej YMRS preukázala nepretržité
zlepšovanie a v 12. týždni bola porovnateľná medzi risperidónom a
haloperidolom.

Účinnosť risperidónu, ako prídavnej liečby k stabilizátorom nálady v liečbe
akútnej mánie, bola dokázaná v jednej z dvoch 3-týždňových, dvojito
zaslepených štúdií s približne 300 pacientmi, ktorí splnili kritériá DSM-IV
pre bipolárnu poruchu I. V jednej 3-týždňovej štúdii bol risperidón 1 až
6 mg/deň (úvodná dávka 2 mg/deň), ako prídavná liečba k lítiu alebo
valproátu, lepší ako samotné lítium alebo valproát vo vopred špecifikovanom
primárnom koncovom ukazovateli, t.j. zmena celkového skóre YMRS oproti
východiskovej hodnote v 3. týždni. V druhej 3-týždňovej štúdii nebol
risperidón v dávke 1 až 6 mg/deň (úvodná dávka 2 mg/deň) kombinovaný s
lítiom, valproátom alebo karbamazepínom lepší v znížení celkového skóre
YMRS ako samotné lítium, valproát alebo karbamazepín. Možným vysvetlením
zlyhania tejto štúdie bola indukcia risperidónu a klírensu 9-hydroxy-
risperidónu karbamazepínom, čo vedie k zníženiu hladiny risperidónu a 9-
hydroxy-risperidónu pod terapeutickú hodnotu. Keď sa v post-hoc analýze
vynechala skupina s karbamazepínom, risperidón kombinovaný s lítiom alebo
valproátom bol v znížení celkového skóre YMRS lepší ako samotné lítium
alebo valproát.

/Pretrvávajúca agresivita pri demencii/

Účinnosť risperidónu v liečbe behaviorálnych a psychologických symptómoch
demencie (BPSD), vrátane porúch správania, ako je agresivita, agitácia,
psychóza, aktivita a afektívnych porúch, bola dokázaná v troch dvojito
zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách s 1 150 staršími pacientmi so
stredne závažnou až závažnou demenciou. Jedna štúdia sa uskutočnila s
fixnými dávkami risperidónu 0,5, 1 a 2 mg/deň. Dve štúdie mali flexibilné
dávky risperidónu v rozmedzí 0,5 až 4 mg/deň a 0,5 až 2 mg/deň. Risperidón
preukázal u starších pacientov s demenciou štatisticky významnú a klinicky
dôležitú účinnosť v liečbe agresivity a menšiu účinnosť v liečbe agitácie a
psychózy (meranie podľa škály BEHAVE-AD [Behavioural Pathology in
Alzheimer’s Disease Rating Scale] a CMAI [Cohen-Mansfield Agitation
Inventory]). Liečebný účinok risperidónu nezávisel od skóre MMSE (Mini-
Mental State Examination) (a následne od závažnosti demencie); od
sedatívnych vlastností risperidónu; od prítomnosti resp. neprítomnosti
psychózy a od typu demencie, Alzheimerova, vaskulárna alebo zmiešaná (pozri
tiež časť 4.4).

/Porucha správania/

Účinnosť risperidónu v krátkodobej liečbe disruptívneho správania bola
dokázaná v dvoch dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách s
približne 240 pacientmi vo veku 5 až 12 rokov s diagnózou disruptívnych
porúch správania (DBD) podľa DSM-IV a hraničnou inteligenčnou funkčnosťou
alebo miernou alebo strednou mentálnou retardáciou/poruchou učenia. V dvoch
štúdiách bol risperidón v dávke 0,02 až 0,06 mg/kg/deň výrazne lepší ako
placebo vo vopred špecifikovanom koncovom ukazovateli, t.j. zmena oproti
východiskovej hodnote v Škále problémov správania, súčasti N-CBRF (Nisonger-
Child Behaviour Rating Form) v 6. týždni.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Risperidón sa metabolizuje na 9-hydroxy-risperidón, ktorý má podobnú
farmakologickú aktivitu ako risperidón (pozri /Biotransformácia a/
/Eliminácia/).

Absorpcia

Risperidón sa úplne absorbuje po perorálnom podaní, pričom maximálne
plazmatické koncentrácie sa dosahujú v priebehu 1 až 2 hodín. Absolútna
perorálna biodostupnosť risperidónu je 70 % (CV=25 %). Relatívna perorálna
biodostupnosť risperidónu z tablety je 94 % (CV=10 %) v porovnaní s
roztokom. Absorpcia nie je ovplyvnená jedlom, a preto sa môže risperidón
podávať s jedlom alebo nalačno. Rovnovážny stav risperidónu sa u väčšiny
pacientov dosiahne v priebehu 1 dňa. Rovnovážny stav 9-hydroxy-risperidónu
sa dosiahne v priebehu 4-5 dní podávania.

Distribúcia

Risperidón je rýchlo distribuovaný. Distribučný objem je 1-2 l/kg. V plazme
sa risperidón viaže na albumín a alfa1-kyslý glykoproteín. Väzba
risperidónu na plazmatické proteíny je 90 %, u 9-hydroxy-risperidónu 77 %.

Biotransformácia a eliminácia

Risperidón sa metabolizuje prostredníctvom CYP 2D6 na 9-hydroxy-risperidón,
ktorý má podobnú farmakologickú aktivitu ako risperidón. Risperidón a 9-
hydroxy-risperidón tvoria aktívnu antipsychotickú frakciu. CYP 2D6 je
predmetom genetického polymorfizmu. Silní metabolizéri CYP 2D6 rýchlo
premieňajú risperidón na 9-hydroxy-risperidón, zatiaľ čo slabí metabolizéri
CYP 2D6 ho premieňajú oveľa pomalšie. Hoci majú silní metabolizéri nižšie
koncentrácie risperidónu a vyššie koncentrácie 9-hydroxy-risperidónu ako
slabí metabolizéri, farmakokinetika kombinácie risperidónu a 9-hydroxy-
risperidónu (t.j. aktívnej antipsychotickej frakcie) po jednorazovej dávke
a opakovaných dávkach je u silných a slabých metabolizérov CYP2D6 podobná.

Ďalšou metabolickou cestou risperidónu je N-dealkylácia. V /in vitro/
štúdiách využívajúcich mikrozómy ľudskej pečene sa ukázalo, že risperidón v
klinicky významnej koncentrácii v podstate neinhibuje metabolizmus liekov,
ktoré sú metabolizované izoenzýmami cytochrómu P450, vrátane CYP 1A2, CYP
2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 a CYP 3A5. Týždeň po podaní sa
70 % dávky vylúči močom a 14 % stolicou. Podiel močom vylúčeného
risperidónu a 9-hydroxy-risperidónu je 35-45 % dávky. Zvyšok tvoria
neaktívne metabolity. Polčas eliminácie risperidónu po perorálnom podaní
psychotickým pacientom je približne 3 hodiny. Polčas eliminácie 9-hydroxy-
risperidónu a aktívnej antipsychotickej frakcie je 24 hodín.

Linearita

Plazmatické koncentrácie risperidónu sú v rámci terapeutického dávkovacieho
rozmedzia úmerné dávke.

Starší pacienti, porucha funkcie pečene a obličiek

Štúdia s jednorazovou dávkou preukázala v priemere o 43 % vyššie
plazmatické koncentrácie aktívnej antipsychotickej frakcie, o 38 % dlhší
polčas eliminácie a zníženie klírensu aktívnej antipsychotickej frakcie
o 30 % u starších pacientov. Vyššie plazmatické koncentrácie aktívnej
antipsychotickej frakcie a znížený klírens aktívnej antipsychotickej
frakcie v priemere o 60 % sa pozorovali u pacientov s obličkovou
nedostatočnosťou. Plazmatické koncentrácie risperidónu boli normálne u
pacientov s nedostatočnosťou pečene, ale stredná hodnota voľnej frakcie
risperidónu v plazme narástla približne o 35 %.

Pediatrickí pacienti

Farmakokinetika risperidónu, 9-hydroxy-risperidónu a aktívnej
antipsychotickej frakcie u detí je podobná ako u dospelých.

Pohlavie, rasa a fajčenie

Pri analýze populačnej farmakokinetiky sa nepotvrdil žiadny zreteľný vplyv
pohlavia, rasy alebo fajčenia na farmakokinetiku risperidónu alebo aktívnu
antipsychotickú frakciu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V štúdiách (sub)chronickej toxicity, v ktorých sa dávkovanie začalo u
pohlavne nezrelých potkanov a psov, boli v závislosti na dávke prítomné
účinky na samčie a samičie pohlavné ústroje a mliečne žľazy. Tieto účinky
súviseli so zvýšenou hladinou prolaktínu spôsobenou blokádou dopamínového
D2-receptoru risperidónom. Okrem toho, štúdie na tkanivových kultúrach
naznačujú, že rast buniek v ľudských tumoroch prsníka môže byť stimulovaný
prolaktínom. U potkanov a králikov nebol risperidón teratogénny.
V reprodukčných štúdiách s risperidónom u potkanov sa pozorovali nežiaduce
účinky na párenie rodičov a na pôrodnú hmotnosť a prežívanie mláďat. U
potkanov bola vnútromaternicová expozícia risperidónu spojená s kognitívnym
deficitom v dospelosti. Podanie iných antagonistov dopamínu ťarchavým
samiciam zvierat vyvolalo negatívne účinky na učenie a motorický vývoj
mláďat. V sérii testov nebol risperidón genotoxický. V štúdiách skúmajúcich
karcinogénne účinky po perorálnom podaní risperidónu potkanom a myšiam sa
pozoroval zvýšený výskyt adenómov hypofýzy (u myší), adenómov endokrinného
pankreasu (u potkanov) a adenómov prsnej žľazy (oba druhy zvierat). Tieto
nádory môžu súvisieť s dlhodobým antagonizmom dopamínových D2-receptorov a
hyperprolaktinémiou. Význam týchto poznatkov o nádoroch u hlodavcov z
hľadiska rizika pre ľudí nie je známy. /In vitro/ a /in vivo/ modely na
zvieratách ukazujú, že vysoké dávky risperidónu môžu spôsobiť predĺženie QT
intervalu, čo u pacientov súviselo s teoreticky zvýšeným rizikom torsades
de pointes.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Kyselina vínna (E 334)
Kyselina benzoová (E 210)
Kyselina chlorovodíková, koncentrovaná
Čistená voda

6.2 Inkompatibility

Risperidon Orion perorálny roztok sa nesmie miešať s inými nápojmi okrem
tých, ktoré sú uvedené v časti 6.6 „Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné
zaobchádzanie s liekom“.

6.3 Čas použiteľnosti

Uzatvorená fľaša: 3 roky
Po prvom otvorení fľaše: 4 mesiace

Po zmiešaní s minerálnou vodou, pomarančovým džúsom alebo čiernou kávou je
liek stabilný počas 4 hodín, odporúča sa však užiť Risperidon Orion
perorálny roztok okamžite po zmiešaní týmto spôsobom, aby sa zabránilo
riziku neúmyselného požitia.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Fľaša z jantárovo-žltého skla (typu III) s poistným a bezpečnostným
uzáverom (PP/LDPE) a dávkovacia pipeta (polystyrén/LDPE).

Veľkosti fliaš: 30 ml, 60 ml, 100 ml a 120 ml. Nie všetky veľkosti balenia
musia byť uvedené do obehu.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Ak je to potrebné, môže sa Risperidon Orion perorálny roztok rozmiešať s
minerálnou vodou, pomarančovým džúsom alebo čiernou kávou. Po zmiešaní
týmto spôsobom sa odporúča užiť liek okamžite, aby sa zabránilo riziku
neúmyselného požitia.

Každé balenie lieku Risperidon Orion perorálny roztok obsahuje špeciálnu
dávkovaciu pipetu.

Návod na použitie dávkovacej pipety na Risperidon Orion perorálny roztok:

1. Stlačením uzáveru smerom dole a otáčaním proti smeru hodinových ručičiek
uvoľnite a oddeľte poistný a bezpečnostný uzáver z fľaše.
2. Fľašu položte na rovnú plochu.
3. Vložte do fľaše dávkovaciu pipetu.
4. Spodný krúžok pipety pridržiavajte a zároveň ťahajte horný krúžok hore
po značku, ktorá zodpovedá množstvu mililitrov alebo miligramov, ktoré
potrebujete podať.
5. Pridržiavajte spodný krúžok a celú pipetu vyberte z fľaše.
6. Pipetu vyprázdnite tak, že tlačíte horný krúžok dole a zároveň držíte
spodný krúžok.
7. Obsah pipety môžete vyprázdniť rovno do úst alebo do minerálnej vody,
pomarančového džúsu alebo čiernej kávy.
8. Pipetu opláchnite vodou.
9. Fľašu znova uzavrite stlačením poistného a bezpečnostného uzáveru smerom
dole a otáčaním v smere hodinových ručičiek, kým nebude pevne uzatvorená.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Orion Corporation
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Fínsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

68/0229/08-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

29.5.2008/ 26.5.2010


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Február 2012