Písomná informácia pre používateľov
Príloha č. 2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev. č.:
2009/10730, 2009/10731, 2009/10732
PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV
Melyd 2 mg tablety
Melyd 3 mg tablety
Melyd 4 mg tablety
Liečivo: glimepirid
Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
4. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.
V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Melyd a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Melyd
3. Ako užívať Melyd
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Melyd
6. Ďalšie informácie
1. ČO JE MELYD A NA ĆO SA POUŹIVA
Melyd je liek na vnútorné použitie s účinkom na zníženie hladiny cukru v
krvi. Patrí do skupiny liekov znižujúcich hladinu cukru v krvi nazývaných
deriváty sulfonylmočoviny.
Melyd funguje tak, že zvyšuje množstvo inzulínu, ktoré sa uvoľňuje z
pankreasu. Inzulín potom znižuje hladinu cukru v krvi.
Na čo sa Melyd používa:
. Melyd sa používa na liečbu určitej formy cukrovky (diabetes mellitus
2.typu), keď samotná diéta, fyzické cvičenie a redukcia hmotnosti
nepostačuje na kontrolu hladiny cukru v krvi.
2. SKÔR AKO UŹIJETE MELYD
Neužívajte Melyd a povedzte svojmu lekárovi:
. ak ste alergický (precitlivený) na: glimepirid alebo na iné deriváty
sulfonylmočoviny (lieky, ktoré sa používajú na zníženie hladiny cukru v
krvi ako napríklad glibenklamid) alebo sulfónamidy (lieky na liečbu
bakteriálnych infekcií ako napríklad sulfametoxazol) alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek Melydu (sú vymenované v časti 6 Čo Melyd
obsahuje)
. ak máte cukrovku závislú na inzulíne (diabetes mellitus 1.typu)
. ak máte diabetickú ketoacidózu (komplikácia pri cukrovke, keď sa Vám v
tele zvýši hladina kyseliny a vtedy môžete pocítiť niektoré z týchto
príznakov: únava, pocit ochorenia (nevoľnosť), časté močenie a
stuhnutie svalov)
. ak ste v diabetickej kóme
. ak máte ťažké ochorenie obličiek
. ak máte ťažké ochorenie pečene
Neužívajte tento liek, ak sa na Vás vzťahuje niektorý z vyššie uvedených
bodov. Ak nie ste si istý, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi
skôr, ako užijete Melyd.
/Iba pre Melyd 2 mg tablety/
Neužívajte Melyd 2 mg, ak ste alergický (precitlivený) na tartrazín a
oranžovú žlť (farbivá; pozri časť 2 “Dôležité informácie o niektorých
zložkách Melydu”).
Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Melydu
Skôr ako užijete svoj liek, prekonzultujte to so svojím lekárom alebo
lekárnikom:
. ak sa zotavujete po úraze, po operácii, po infekcii spojenej s horúčkou
alebo z iných druhov stresu, informujte svojho lekára, pretože môže byť
nutná dočasná zmena liečby
. ak máte ťažkú poruchu pečene alebo obličiek
Ak nie ste si istý, či sa niečo z tohto vzťahuje na Vás, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi skôr, než užijete Melyd.
U pacientov s chýbajúcim enzýmom glukózo-6-fostát-dehydrogenázou sa môže
vyskytnúť zníženie hladiny hemoglobínu a rozpad červených krviniek
(hemolytická anémia).
Dostupné sú iba obmedzené informácie o používaní glimepiridu u ľudí
mladších ako 18 rokov. Preto sa jeho používanie u týchto pacientov
neodporúča.
Dôležité informácie o hypoglykémii (nízka hladina cukru v krvi)
Ak užívate Melyd, je možné, že sa u Vás vyskytne hypoglykémia (nízka
hladina cukru v krvi). Pozrite si, prosím, nižšie uvedené podrobnejšie
informácie o hypoglykémii, jej príznakoch a liečbe.
Nasledovné faktory môžu zvýšiť riziko, že sa u Vás vyskytne
hypoglykémia:
. podvýživa, nepravidelné časy stravovania, vynechanie jedla
alebo oneskorený príjem jedla alebo obdobie pôstu
. zmeny v diéte
. užitie viac Melydu, ako je potrebné
. znížená funkcia obličiek
. ťažké ochorenie pečene
. keď trpíte určitými poruchami spôsobenými hormónmi (poruchy
štítnej žľazy, hypofýzy alebo kôry nadobličiek)
. pitie alkoholu (najmä keď vynecháte jedlo)
. užitie niektorých iných liekov (pozri nižšie Užívanie iných
liekov)
. keď zvýšite telesné cvičenie a dostatočne nejete alebo jedlo
obsahuje menej sacharidov ako obyčajne
K príznakom hypoglykémie patrí:
. Pálčivý hlad, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, pomalosť,
ospalosť, poruchy spánku, nepokoj, agresivita, zhoršená
schopnosť sústrediť sa, znížená pozornosť a reakčný čas,
depresia, zmätenosť, poruchy reči a videnia, nezrozumiteľná
reč, trasenie, čiastočné ochrnutie, zmyslové poruchy, závrat,
bezradnosť.
. Taktiež sa môžu objaviť aj nasledujúce príznaky: potenie,
vlhká koža, úzkosť, zrýchlený tep srdca, vysoký krvný tlak,
palpitácie (búšenie srdca), náhla silná bolesť v hrudi, ktorá
môže vystreľovať do okolitých častí tela (angina pectoris a
srdcová arytmia)
Ak hladina cukru v krvi naďalej klesá, môžete sa dostať do stavu
veľkej zmätenosti (delírium), môžu nastať kŕče, strata sebakontroly,
dýchanie sa môže stať plytkým a poklesne Vám tep srdca, môžete upadnúť
do bezvedomia. Klinický obraz veľkého poklesu hladiny cukru v krvi
môže pripomínať mŕtvicu.
Liečba hypoglykémie:
Vo väčšine prípadov vymiznú príznaky zníženej hladiny cukru v krvi
veľmi rýchlo, keď skonzumujete v nejakej forme cukor, napríklad kocku
cukru, sladký džús, osladený čaj.
Preto vždy musíte so sebou nosiť nejakú formu cukru (napr. kocky
cukru). Zapamätajte si, že umelé sladidlá nie sú účinné. Ak
skonzumovanie cukru nepomáha alebo ak sa príznaky opäť objavia,
prosím, spojte sa so svojím lekárom alebo choďte do nemocnice.
Laboratórne vyšetrenia
Hladina cukru v krvi alebo v moči sa musí pravidelne kontrolovať.
Váš lekár Vám môže urobiť aj krvné testy kvôli sledovaniu krvného
obrazu a funkcie pečene.
Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Ak užívate aj iné lieky, ktoré môžu oslabiť alebo zosilniť účinok Melydu na
zníženie hladiny cukru v krvi, môže to byť dôvod, že Vám lekár bude chcieť
zmeniť dávku Melydu.
Nasledovné lieky môžu zosilniť účinok Melydu na zníženie hladiny cukru v
krvi, čo môže viesť k vzniku hypoglykémie (nízka hladina cukru v krvi):
. iné lieky na liečbu cukrovky (napr. ako je inzulín alebo metformín)
. lieky na liečbu bolesti a zápalu (fenylbutazón, azopropazón,
oxyfenbutazón, podobné lieky ako kyselina acetylsalicylová)
. lieky na liečbu infekcií močových ciest (napr. dlhodobo účinkujúce
sulfónamidy)
. lieky na liečbu bakteriálnych a hubových infekcií (tetracyklíny,
chloramfenikol, flukonazol, mikonazol, chinolóny, klaritromycín)
. lieky na potláčanie zrážania krvi (deriváty kumarínu ako napr.
warfarín)
. lieky podporujúce rast svalov (anaboliká)
. lieky, ktoré sa používajú pri mužskej hormonálnej substitučnej liečbe
. lieky na liečbu depresie (fluoxetín, MAO-inhibítory)
. lieky znižujúce vysokú hladinu cholesterolu (fibráty)
. lieky znižujúce vysoký krvný tlak (ACE inhibítory)
. lieky na liečbu dny (alopurinol, probenecid, sulfinpyrazón)
. lieky na liečbu rakoviny (cyklofosfamid, ifosfamid, trofosfamid)
. lieky, ktoré sa používajú na zníženie hmotnosti (fenfluramín)
. liek na zlepšenie krvného obehu, keď sa podáva vnútrožilovo vo vysokej
dávke (pentoxifylín)
. lieky na liečbu nosových alergií ako je senná nádcha (tritokvalín)
. lieky (nazývané sympatolytiká) na liečbu vysokého krvného tlaku,
zlyhania srdca alebo problémov s prostatou
Nasledovné lieky môžu oslabiť účinok Melydu na zníženie hladiny cukru v
krvi, čo môže viesť ku vzniku hyperglykémie (vysoká hladina cukru v krvi):
. lieky obsahujúce ženské hormóny (estrogény, progestagény)
. lieky podporujúce tvorbu moču (tiazidové diuretiká)
. lieky, ktoré sa používajú na stimuláciu štítnej žľazy
(napr.levotyroxín)
. lieky na liečbu alergií a zápalov (glukokortikoidy)
. lieky na liečbu ťažkých duševných porúch (chlorpromazín a iné deriváty
fenotiazínu)
. lieky, ktoré sa používajú na zrýchlenie tepu srdca, na liečbu astmy
alebo odpuchnutie sliznice nosa, na liečbu kašľa a nádchy, na zníženie
hmotnosti alebo sa používajú v situáciach pri ohrození života
(adrenalín a sympatomimetiká)
. lieky na liečbu vysokej hladiny cholesterolu (kyselina nikotínová)
. lieky na liečbu zápchy, ak sa používajú dlhodobo (preháňadlá)
. lieky na liečbu záchvatov (fenytoín)
. lieky na liečbu nervozity a problémov so spánkom (barbituráty)
. lieky na liečbu zvýšeného očného tlaku (azetazolamid)
. lieky na liečbu vysokého krvného tlaku alebo zníženie hladiny cukru v
krvi (diazoxid)
. lieky na liečbu infekcií, tuberkulózy (rifampicín)
. lieky na liečbu závažného poklesu hladiny cukru v krvi (glukagón)
Nasledovné lieky môžu zosilniť alebo oslabiť účinok Melydu na zníženie
hladiny cukru v krvi:
. lieky na liečbu vredov žalúdka (nazývané H2 antagonisty)
. lieky na liečbu vysokého krvného tlaku alebo zlyhania srdca ako sú
napr. betablokátory, klonidín, guanetidín a rezerpín. Tieto lieky môžu
taktiež prekryť príznaky hypoglykémie, preto je potrebné, aby ste boli
zvlášť opatrný, ak tieto lieky užívate.
Melyd môže buď zosilniť alebo oslabiť účinky nasledujúcich liekov:
. lieky potláčajúce zrážanie krvi (deriváty kumarínu ako napr. warfarín)
Užívanie Melydu s jedlom a nápojmi
Príjem alkoholu môže nepredvídateľným spôsobom zosilniť alebo oslabiť
účinok Melydu na zníženie hladiny cukru v krvi.
Tehotenstvo a dojčenie
Tehotenstvo
Melyd sa nemá užívať počas tehotenstva. Ak si myslíte, že ste alebo by ste
mohli byť tehotná alebo tehotenstvo plánujete, povedzte to svojmu lekárovi.
Dojčenie
Melyd prechádza do materského mlieka. Melyd sa nemá užívať v období
dojčenia.
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Ak máte hladinu cukru v krvi zníženú (hypoglykémia) alebo zvýšenú
(hyperglykémia) alebo ak sa u Vás následkom toho prejavia problémy s
videním, môže byť Vaša schopnosť sústrediť sa a reagovať zhoršená. Majte na
pamäti, že by ste mohli ohroziť seba alebo iných (napr. pri vedení vozidla
alebo pri obsluhovaní strojov). Prosím, spýtajte sa svojho lekára, či
môžete viesť vozidlo, ak:
. máte časté príhody hypoglykémie,
. máte slabšie alebo chýbajúce varovné príznaky hypoglykémie
Dôležité informácie o niektorých zložkách Melydu
Melyd obsahuje laktózu (mliečny cukor). Ak Vám Váš lekár povedal, že
neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto
lieku.
/Iba pre Melyd 2 mg tablety/
Melyd 2 mg obsahuje farbivá tartrazín a oranžovú žlť (pozri časť 6. Ďalšie
informácie).
Tieto môžu vyvolať alergické reakcie (pozri časť 4. Možné vedľajšie
účinky).
3. AKO UŹÍVAŤ MELYD
Vždy užívajte Melyd presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.
Užívanie lieku
. Tento liek užite ústami, tesne pred prvým hlavným denným jedlom alebo
počas neho (obvykle sú to raňajky). Ak neraňajkujete, užite liek podľa
rozvrhu, ktorý Vám predpísal lekár. Ak sa liečite Melydom, je dôležité,
aby ste nevynechávali žiadne jedlo.
. Prehltnite celú tabletu a zapite aspoň pol pohárom vody. Tablety
nedrvte ani nežujte.
Aké množstvo užiť
Dávka Melydu zívisí od Vašej potreby, Vášho stavu a výsledkov krvných
testov a testov na zisťovanie cukru v moči a určí Vám ju lekár. Neužívajte
viac tabliet, ako Vám lekár predpísal.
. Zvyčajná úvodná dávka je jedna tableta Melydu 1 mg denne.
. Ak je to potrebné, môže Vám lekár dávku zvýšiť po každom 1 - 2 týždňoch
liečby.
. Najvyššia odporúčaná dávka Melydu je 6 mg denne.
. Môže byť začatá aj kombinovaná liečba glimepirid plus metformín alebo
glimepirid plus inzulín. V takom prípade Vám lekár individuálne stanoví
vhodné dávky glimepiridu, metformínu alebo inzulínu.
. Zmena vašej hmotnosti alebo zmena životného štýlu alebo stres si môže
vyžiadať zmenu dávok Melydu, preto informujte o takýchto situáciách
svojho lekára.
. Ak cítite, že účinok lieku je príliš slabý alebo príliš silný, nemeňte
si dávku sám od seba, ale požiadajte svojho lekára.
Ak užijete viac Melydu, ako máte
Ak sa Vám stane, že užijete priveľa Melydu, alebo užijete dávku navyše,
nastáva nebezpečenstvo hypoglykémie (príznaky hypoglykémie si pozrite v
časti 2 – Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Melydu) a preto musíte okamžite
skonzumovať dostatočné množstvo cukru (napr. kockový cukor, sladký džús,
osladený čaj) a okamžite informovať lekára. Ak sa lieči hypoglykémia po
náhodnom užití lieku dieťaťom, množstvo podaného cukru sa musí dôsledne
kontrolovať, aby sa vylúčila možnosť, že dôjde k nebezpečnej hyperglykémii.
Osobám v stave bezvedomia sa nesmie podávať žiadne jedlo ani nápoj.
Keďže stav hypoglykémie môže trvať nejaký čas, je veľmi dôležité pacienta
starostlivo sledovať až dovtedy, kým už nehrozí žiadne nebezpečenstvo. Môže
byť potrebná hospitalizácia, taktiež ako preventívne opatrenie. Ukážte
lekárovi balenie lieku alebo zvyšné tablety, aby vedel, čo ste užili.
Ťažké prípady hypoglykémie spojené so stratou vedomia a ťažkou
neurologickou poruchou sú lekársky naliehavými prípadmi, ktoré si vyžadujú
okamžitý zásah lekára a príjem do nemocnice. Je potrebné zabezpečiť, aby
vždy bola k dispozícii dobre informovaná osoba, ktorá môže v prípade núdze
zavolať lekára.
Ak zabudnete užiť Melyd
Ak zabudnete užiť dávku, neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili
vynechanú dávku.
Ak prestanete užívať Melyd
Ak liečbu prerušíte alebo ukončíte, musíte si byť vedomý, že sa nedosiahne
želaný účinok znižujúci hladinu cukru v krvi alebo že sa ochorenie opäť
zhorší. Pokračujte v užívaní Melydu dovtedy, kým Vám lekár nepovie, aby ste
prestali.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.
4. MOŹNÉ VEDĹAJŚIE ÚĆINKY
Tak ako všetky lieky, aj Melyd môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.
Okamžite povedzte svojmu lekárovi, ak spozorujete niektorý z nasledujúcich
príznakov:
. Alergické reakcie (vrátane zápalu krvných ciev, často spojeného s
kožnou vyrážkou) ktoré môžu prerásť do ťažkých reakcií spojených s
ťažkosťami s dýchaním, poklesom krvného tlaku a niekedy môžu vyústiť do
šoku.
. Abnormálna funkcia pečene vrátane zožltnutia kože a očí (žltačka),
problémov s odtokom žlče (cholestáza), zápalu pečene (hepatitída) alebo
zlyhania pečene.
. Alergia (precitlivenosť) kože ako je svrbenie, vyrážka, žihľavka a
zvýšená citlivosť na slnečné žiarenie. Niektoré mierne alergické
reakcie môžu prerásť do ťažkých reakcií.
. Ťažká hypoglykémia (nízka hladina cukru v krvi) vrátane straty vedomia,
záchvatov alebo kómy.
Niektorí pacienti pocítili počas užívania Melydu nasledovné vedľajšie
účinky:
Zriedkavé vedľajšie účinky (vyskytli sa u viac ako 1 pacienta z 10 000 a
menej ako u 1 pacienta z
1 000 ľudí)
. Nižšia hladina cukru v krvi ako je normál (hypoglykémia) (pozri časť 2 –
Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Melydu)
. Pokles počtu krviniek:
. krvných doštičiek (čo zvyšuje riziko krvácania alebo vzniku modrín)
. bielych krviniek (čo zvyšuje pravdepodobnosť infekcie)
. červených krviniek (čo spôsobuje bledosť pokožky a slabosť alebo
dýchavicu)
Vo všeobecnosti sa tieto problémy zlepšia, keď prestanete užívať Melyd.
Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (vyskytli sa u menej ako u 1 pacienta z 10
000)
. Alergické reakcie (vrátane zápalu krvných ciev, často spojeného s
kožnou vyrážkou), ktoré môžu prerásť do ťažkých reakcií s ťažkosťami s
dýchaním, poklesom krvného tlaku a niekedy môžu vyústiť do šoku. Ak
spozorujete niektorý z týchto príznakov, okamžite to povedzte svojmu
lekárovi.
. Abnormálna funkcia pečene vrátane zožltnutia pokožky a očí (žltačka),
zhoršenia odtoku žlče (cholestáza), zápalu pečene (hepatitída) alebo
zlyhania pečene. Ak spozorujete niektorý z týchto príznakov, okamžite
to povedzte svojmu lekárovi.
. Pocit na zvracanie alebo zvracanie, hnačka, pocit plnosti alebo
nadúvania a bolesť brucha
. Pokles hladiny sodíka v krvi (čo sa preukáže krvnými testami)
Ďalšie vedľajšie účinky sú:
. Môže sa vyskytnúť alergia (precitlivenosť) kože ako je svrbenie,
vyrážka, žihľavka a zvýšená citlivosť na slnko. Niektoré mierne
alergické reakcie sa môžu rozvinúť do závažných reakcií spojených s
ťažkosťami s prehĺtaním a dýchaním, opuchnutím pier, hrdla alebo
jazyka. Preto prípadný výskyt niektorého z týchto vedľajších účinkov,
okamžite oznámte lekárovi.
. Môžu sa vyskytnúť alergické reakcie so sulfonylmočovinou, sulfónamidmi,
alebo ich derivátmi.
. Na začiatku liečby Melydom sa môžu vyskytnúť problémy so zrakom. Je to
v dôsledku zmeny hladiny cukru v krvi a mali by sa skoro zlepšiť.
. Zvýšené hladiny pečeňových enzýmov.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.
5. AKO UCHOVÁVAŤ MELYD
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte pri teplote do 30°C.
Nepoužívajte Melyd po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a na
škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
like vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.
6. ĎALŚIE INFORMÁCIE
Čo Melyd obsahuje
Liečivo je glimepirid.
Jedna tableta Melydu 2 mg obsahuje 2 mg glimepiridu.
Jedna tableta Melydu 3 mg obsahuje 3 mg glimepiridu.
Jedna tableta Melydu 4 mg obsahuje 4 mg glimepiridu.
Ďalšie zložky sú:
Monohydrát laktózy, sodná soľ karboxylmetylškrobu (typ A),
magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, povidón K 29-32.
Melyd 2 mg tiež obsahuje:
. žltý oxid železitý (E172)
. hlinitý lak oranžovej žlte FCF (E110)
. hlinitý lak tartrazínu (E102)
. hlinitý lak brilantnej modrej FCF (E133)
Melyd 3 mg tiež obsahuje:
. žltý oxid železitý (E172)
Melyd 4 mg tiež obsahuje:
. hlinitý lak indigokarmínu (E132)
Ako vyzerá Melyd a obsah balenia
Melyd 2 mg tablety sú zelené, ploché, podlhovasté veľkosti 10 x 5 mm.
Melyd 3 mg tablety sú žlté, ploché, podlhovasté veľkosti 10 x 5 mm.
Melyd 4 mg tablety sú modré, ploché, podlhovasté veľkosti 10 x 5 mm.
Všetky tablety Melyd sú so skosenými okrajmi, na jednej strane s deliacou
ryhou a s vyrazeným "G" na druhej strane.
Ak je potrebná polovičná dávka tablety, tabletu možno rozlomiť na dve
polovice umiestnením na tvrdý povrch s deliacou ryhou smerom nahor.
Zhora palcom vyviniete tlak a tableta sa rozlomí na dve rovnaké časti.
Tablety Melyd sú balené v PVC/hliníkových blistrových baleniach.
Balenia Melydu 2 mg, 3 mg a 4 mg obsahujú 10, 15, 20, 30, 50, 60, 90, 120 a
180 tabliet.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.
Držiteľ rozhodnutia o registrácii
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
D-61118 Bad Vilbel
Nemecko
Výrobcovia
Actavis HF, Hafnarfjördur, Island
Actavis Ltd., Zejtun, Malta
STADA Arzneimittel AG, Bad Vilbel, Nemecko
STADA Arzneimittel GesmbH, Viedeň, Rakúsko
Balkanpharma – Dupnica AD, Dupnica, Bulharsko
Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:
Belgicko Glimepirid EG 2/3/4 mg tablets
Česká republika Melyd 2/3/4 mg tablety
Dánsko Glivasol 2/3/4 mg tablets
Fínsko Glimepirid Stada 2/3/4 mg tabletti
Holandsko Glimepiride CF 2/3/4 mg tablets
Maďarsko Melyd 2/3/4 mg tabletta
Nemecko Glimepirid AL 2/3/4 mg Tabletten
Poľsko Melyd 2/3/4 mg tabletki
Portugalsko Glimepirida Ciclum 2/3/4 mg comprimidos
Rakúsko Glimepirid Stada 2/3/4 mg Tabletten
Slovensko Melyd 2/3/4 mg tablety
Taliansko Glimepiride EG 2 mg compressa
Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
09/2010.
Príloha č. 3 K NOTIFIKÁCII O ZMENE V REGISTRÁCII LIEKU, EV. Č.:
2009/09898, 2009/09899, 2009/09900
PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV
Melyd 2 mg tablety
Melyd 3 mg tablety
Melyd 4 mg tablety
(Glimepirid)
Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.
V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Melyd a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Melyd
3. Ako užívať Melyd
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Melyd
6. Ďalšie informácie
1. ČO JE MELYD A NA ČO SA POUŽÍVA
Melyd patrí do skupiny liekov nazývaných perorálne antidiabetiká, liečivom
je glimepirid, ktoré sa používajú na liečbu 2. typu cukrovky (diabetes
mellitus). 2. typ cukrovky sa niekedy dá kompenzovať samotnou úpravou
diéty, fyzickou aktivitou a znížením hmotnosti, no pokiaľ to nepostačuje,
možno okrem toho použiť Melyd. Melyd napomáha kontrolovať hladinu cukru v
krvi.
Melyd možno tiež používať v kombinácii s metformínom alebo inzulínom.
2. SKÔR AKO UŽIJETE MELYD
Neužívajte Melyd
- keď ste alergický (precitlivený) na glimepirid, na iné lieky rovnakej
skupiny (sulfonylmočovina) alebo sulfónamidy (antibiotiká) alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek Melydu,
- keď máte cukrovku (diabetes) závislú od inzulínu (typ 1),
4. keď máte diabetickú kómu (stav zmeny vedomia vyvolaný nedostatkom
inzulínu),
5. keď máte ketoacidózu (porucha rovnováhy kyselín a zásad v prospech
kyselín spôsobená nadmerným vznikom ketolátok, napr. kyseliny
acetoctovej),
6. keď máte závažné problémy s obličkami alebo pečeňou,
7. keď ste tehotná alebo môžete otehotnieť,
8. keď dojčíte.
Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Melydu
Liečba Melydom si vyžaduje pravidelné kontroly cukru v krvi a v moči.
Nízke hladiny cukru v krvi (hypoglykémia) znamenajú, že v krvi nie je dosť
cukru. Toto sa môže prejaviť napríklad:
. Keď vynecháte jedlo alebo sa omeškáte s jedlom alebo zmeníte svoju
diétu.
. Keď cvičíte alebo pracujete ináč, intenzívnejšie alebo dlhší čas než
zvyčajne.
. Keď požívate alkohol, najmä ak vynecháte jedlo.
. Keď máte niektoré endokrinné ochorenia, napr. problémy so štítnou
žľazou.
. Keď sa zotavujete zo zranenia, operácie, horúčky alebo iného ochorenia
alebo iných foriem stresu.
. Keď užívate viacej glimepiridu, ako potrebujete.
Príznaky nízkej hladiny cukru môžu zahŕňať únavu, bolesť hlavy, zrýchlený
srdcový pulz, studený pot, nervozitu alebo triašku, dráždivosť, nevoľnosť a
náhle zvieravé pocity hladu.
Príznaky takmer vždy vymiznú okamžite po užití cukru. Preto vždy majte pri
sebe trochu cukru, napr. hroznový cukor alebo čokoládu. Umelé sladidlá sú
neúčinné. Pokiaľ užitie cukru nepomáha, vyhľadajte svojho lekára.
V stresových situáciách (napr. nehody, operácie a horúčka) môže byť
nevyhnutný dočasný prechod na inzulín.
Užívanie iných liekov
Niektoré iné lieky môžu ovplyvňovať účinnosť Melydu alebo Melyd môže
ovplyvňovať ich účinnosť. Niektoré z týchto liečiv sú uvedené nižšie:
. fenylbutazón, azapropazón, oxyfenbutazón a saliciláty (proti bolesti),
. sulfinpyrazón, probenecid a alopurinol (dna),
. inzulín a metformín (antidiabetiká),
. metformín,
. sulfónamidy, tetracyklíny, chinolóny, chloramfenikol a rifampicín
(antibiotiká),
. inhibítory MAO a fluoxetín (antidepresíva),
. anabolické steroidy, estrogény a progestagény (hormóny),
. kumarín (antikoagulanciá),
. mikonazol (fungicíd),
. tiazidy (močopudné lieky),
. glukokortikoidy (napr. na liečbu dny a astmy),
. fenotiazíny (antipsychotikum),
. fenfluramín (liek na zníženie telesnej hmotnosti),
. tritokvalín (antihistaminikum),
. fenytoin (antiepileptikum),
. barbituráty (hypnotikum),
. fibráty a kyselina nikotínová (liek na zníženie cholesterolu),
. laxatíva,
. ACE inhibítory, beta blokátory, klonidín a rezerpín (lieky na srdce),
. H2-antagonisty (žalúdočné problémy), napr. ranitidín, cimetidín,
. flukonazol (liek proti plesňovým ochoreniam).
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Užívanie Melydu s jedlom a nápojmi
Alkohol môže zosilniť alebo zoslabiť účinok Melydu.
Tehotenstvo a dojčenie
Neužívajte Melyd, keď ste tehotná. Keď otehotniete počas liečby Melydom,
ukončite užívanie lieku a poraďte sa so svojím lekárom. Ak plánujete
otehotnieť, informujte o tom svojho lekára.
Neužívajte Melyd, keď dojčíte.
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Melyd má malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať
stroje. Melyd môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje,
najmä na začiatku alebo po zmene liečby.
Dôležité informácie o niektorých zložkách Melydu
Tento liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými
problémami neznášanlivosťou galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo
malabsorpciou glukózy-galaktózy nemajú užívať tento liek. Ak vám váš lekár
povedal, že máte neznášanlivosť niektorých cukrov, vyhľadajte svojho lekára
skôr, ako začnete užívať tento liek.
Melyd 2 mg tablety
Farbivá obsiahnuté v Melyde 2 mg tablety, pomarančovožltá FCF (E110) a
tartrazín (E102), môžu spôsobiť alergické reakcie.
3. AKO UŽÍVAŤ MELYD
Vždy užívajte Melyd presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.
Váš lekár vám predpíše dávku vhodnú pre vás. Je veľmi dôležité, aby ste
svoj liek užívali presne tak, ako vám ho predpísal váš lekár.
DOSPELÍ: Zvyčajná začiatočná dávka je 1 mg 1x denne. V závislosti od Vašej
reakcie dávku možno zvýšiť v rozpätí 1-2 týždňov. Najvyššia odporúčaná
dávka je 6 mg.
DETI A DOSPIEVAJÚCI (menej ako 18 rokov): Použitie u detí a dospievajúcich
do 18 rokov sa neodporúča.
ZÁVAŽNÉ POŠKODENIE FUNKCIE PEČENE ALEBO OBLIČIEK: Použitie u pacientov so
závažným poškodením funkcie pečene alebo obličiek sa neodporúča.
Melyd sa má užívať krátko pred alebo počas raňajok (alebo prvého jedla
dňa). Liek zapite pohárom vody.
Je veľmi dôležité, aby ste užívali liek tak, ako vám to povedal váš lekár.
Nemáte náhle prerušovať užívanie Melydu skôr, ako sa o tom poradíte so
svojím lekárom.
Ak máte dojem, že účinok Melydu je priveľmi silný alebo priveľmi slabý,
povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Ak užijete viac Melydu ako máte
Ak ste možno užili viac Melydu, ako ste mali, okamžite vyhľadajte svojho
lekára alebo pohotovosť.
Ak zabudnete užiť Melyd
Ak ste zabudli užiť Melyd, pokračujte normálnou dávkou. Neužívajte
dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak prestanete užívať Melyd
Nikdy neprestaňte užívať Melyd bez dohody so svojím lekárom. Predčasné
ukončenie užívania môže viesť k zhoršeniu vášho zdravotného stavu.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.
4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY
Tak ako všetky lieky, aj Melyd môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.
/Menej časté ((1/1000, (1/100):/
Prechodné poruchy zraku (najmä na začiatku liečby), alergické kožné reakcie
ako je svrbenie, vyrážka a žihľavka.
/Zriedkavé ((1/10 000, (1/1000):/
Zmeny krvného obrazu ako je úbytok krvných doštičiek (trombocytopénia),
zníženie počtu bielych krviniek (leukocytopénia), zníženie počtu červených
krviniek (erytrocytopénia), zníženie počtu istého typu bielych krviniek
(granulocytopénia), zníženie počtu všetkých krviniek (pancytopénia),
hemolytická anémia, abnormálne nízka hladina cukru v krvi (hypoglykémia) a
zvýšenie hladín pečeňových enzýmov.
/Veľmi zriedkavé ((1/10000):/
Mierne reakcie z precitlivenosti sa môžu vyvinúť do dýchavičnosti s
poklesom krvného tlaku a šoku. Zápal krvných ciev spôsobený alergickou
reakciou (alergická vaskulitída) so skríženou alergickou reakciou so
sulfonylmočovinou, sulfónamidmi alebo príbuznými látkami. Žalúdočno-črevné
ťažkosti ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka, tlak v žalúdku, nafúknuté
brucho, bolesť brucha, porucha odtoku žlče (cholestáza), zápal pečene
(hepatitída), citlivosť pokožky na svetlo (fotosenzitivita), znížené
hladiny sodíka v krvi.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.
5. AKO UCHOVÁVAŤ MELYD
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30°C.
Nepoužívajte Melyd po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke po
EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.
6. ĎALŠIE INFORMÁCIE
Čo Melyd obsahuje
- Liečivo je glimepirid 2 mg (3 mg, resp. 4 mg) v jednej tablete.
- Ďalšie zložky sú monohydrát laktózy, sodná soľ karboxymetylškrobu A,
magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, povidón K 29-32.
Melyd obsahuje tieto farbivá:
Melyd 2 mg tablety: žltý oxid železitý (E172), hlinitý lak pomarančovej
žltej FCF (E110), hlinitý lak tartrazínu (E102), hlinitý lak brilantnej
modrej FCF (E133).
Melyd 3 mg tablety: žltý oxid železitý (E172).
Melyd 4 mg tablety: hlinitý lak indigokarmínu (E132).
Ako vyzerá Melyd a obsah balenia
Melyd 2 mg tablety sú zelené, ploché, podlhovasté (10 x 5 mm) tablety so
skosenými okrajmi, na jednej strane s deliacou ryhou a s vyrazeným "G" na
druhej strane.
Melyd 3 mg tablety sú žlté, ploché, podlhovasté (10 x 5 mm) tablety so
skosenými okrajmi, na jednej strane s deliacou ryhou a s vyrazeným "G" na
druhej strane.
Melyd 4 mg tablety sú modré, ploché, podlhovasté (10 x 5 mm) tablety so
skosenými okrajmi, na jednej strane s deliacou ryhou a s vyrazeným "G" na
druhej strane.
Melyd je dostupný v balení po 10, 20, 30, 50, 60, 90, 120 a 180 tabliet.
Držiteľ rozhodnutia o registrácii
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
D-61118 Bad Vilbel
Nemecko
Výrobcovia
Actavis HF, Hafnarfjördur, Island
Actavis Ltd., Zejtun, Malta
STADA Arzneimittel AG, Bad Vilbel, Nemecko
STADA Arzneimittel GesmbH, Viedeň, Rakúsko
Balkanpharma – Dupnica AD, Dupnica, Bulharsko
Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:
Belgicko Glimepirid EG 1/2/3/4 mg tablets
Česká republika Melyd 1/2/3/4 mg tablety
Dánsko Glivasol 1/2/3/4 mg tablets
Fínsko Glimepirid Stada 1/2/3/4 mg tablets
Holandsko: Glimepiride CF 1/2/3/4 mg tablets
Luxembursko: Glimepirid EG 1/2/3/4 mg comprimés pelliculés
Maďarsko: Melyd 1/2/3/4 mg tablets
Nemecko: Glimepirid AL 1/2/3/4 mg Tabletten
Poľsko: Melyd 1/2/3/4 mg tabletki
Portugalsko: Glimepirida Ciclum 1 mg comprimidos
Rakúsko Glimepirid Stada 1/2/3/4 mg Tabletten
Slovensko: Melyd 2/3/4 mg tablety
Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
01/2010.
Súhrn charakteristických vlastnosti lieku
Príloha č. 1 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev. Č.:
2009/10730, 2009/10731, 2009/10732
Súhrn charakteristických vlastností lieku
1. NÁZOV LIEKU
Melyd 2 mg tablety
Melyd 3 mg tablety
Melyd 4 mg tablety
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Melyd 2 mg tablety
Každá tableta obsahuje 2 mg glimepiridu.
Jedna tableta obsahuje 140,0 mg monohydrátu laktózy.
Melyd 3 mg tablety
Každá tableta obsahuje 3 mg glimepiridu.
Jedna tableta obsahuje 139,0 mg monohydrátu laktózy.
Melyd 4 mg tablety
Každá tableta obsahuje 4 mg glimepiridu.
Jedna tableta obsahuje 138,0 mg monohydrátu laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Tableta.
Melyd 2 mg tablety
Tablety sú zelené, ploché, podlhovasté (10 x 5 mm) so skosenými okrajmi, na
jednej strane s deliacou ryhou a s vyrazeným "G" na druhej strane.
Melyd 3 mg tablety
Tablety sú žlté, ploché, podlhovasté (10 x 5 mm) so skosenými okrajmi, na
jednej strane s deliacou ryhou a s vyrazeným "G" na druhej strane.
Melyd 4 mg tablety
Tablety sú modré, ploché, podlhovasté (10 x 5 mm) so skosenými okrajmi, na
jednej strane s deliacou ryhou a s vyrazeným "G" na druhej strane.
Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Melyd je určený na liečbu diabetu mellitu 2. typu, ak samotná diéta,
fyzická aktivita a zníženie hmotnosti nie sú postačujúce.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Na perorálne podanie.
Základom pre úspešnú liečbu cukrovky je správna diéta, pravidelná fyzická
aktivita, ako aj pravidelné vyšetrovanie krvi a moču. Negatívne účinky
v dôsledku nedodržiavania diéty nemôžu byť kompenzované tabletami alebo
inzulínom.
Dávkovanie závisí od výsledkov stanovenia glukózy v krvi a moči .
Začiatočná dávka je 1 mg glimepiridu denne. Ak sa touto dávkou dosiahne
dobrá kompenzácia cukrovky, táto dávka má sa použiť aj na udržiavaciu
liečbu.
Na rôzne dávkovacie režimy sú k dispozícii vhodné sily lieku.
Pokiaľ je kompenzácia cukrovky neuspokojivá, dávkovanie sa musí zvyšovať na
základe glykemickej kompenzácie postupne s intervalom asi 1 až 2 týždne
medzi jednotlivými krokmi na 2, 3 alebo 4 mg glimepiridu denne.
Dávka presahujúca 4 mg glimepiridu denne vykazuje lepšie výsledky iba vo
výnimočných prípadoch.
Maximálna odporúčaná dávka je 6 mg glimepiridu denne.
U pacientov, ktorých stav nebol dostatočne kompenzovaný maximálnou dennou
dávkou metformínu, možno začať sprievodnú liečbu glimepiridom.
Dávka metformínu sa udržiava a terapia glimepiridom sa začne nízkymi
dávkami, ktoré sa potom postupne zvyšujú v závislosti od požadovaného
stupňa metabolickej kompenzácie až na maximálnu dennú dávku. Kombinovaná
terapia sa má začať pod starostlivým lekárskym dozorom.
U pacientov, u ktorých sa nedosiahla adekvátna kompenzácia stavu
maximálnymi dennými dávkami Melydu, možno v prípade potreby nasadiť
sprievodnú inzulínovú liečbu. Dávka glimepiridu sa udržiava a zároveň sa
nasadia nízke dávky inzulínu, ktoré sa postupne zvyšujú v závislosti od
požadovaného stupňa metabolickej kompenzácie. Kombinovaná liečba sa má
začať pod starostlivým lekárskym dohľadom.
Zvyčajne postačuje jednorazová denná dávka glimepiridu. Odporúča sa užiť
túto dávku krátko pred alebo počas výdatných raňajok alebo - ak sa
neraňajkuje – krátko pred alebo počas prvého hlavného jedla.
Vynechanie dávky sa nesmie upravovať následným užitím vyššej dávky.
Ak pacient užívajúci 1 mg glimepiridu denne má hypoglykemickú reakciu,
naznačuje to, že jeho stav možno kompenzovať aj samotnou diétou.
V priebehu liečby, keďže so zlepšujúcou sa kompenzáciou cukrovky vzrastá
citlivosť na inzulín, môže potreba glimepiridu klesať. Aby sa predišlo
hypoglykémii, musí sa zvážiť dočasné zníženie dávky alebo prerušenie
liečby. Zmena dávkovania môže byť nevyhnutná, ak sa zmení telesná hmotnosť
alebo životný štýl pacienta alebo iné faktory zvyšujúce riziko hypoglykémie
alebo hyperglykémie.
Prechod z iných perorálnych antidiabetík na Melyd:
Prechod z iných perorálnych antidiabetík na Melyd možno spravidla
uskutočniť. Pri prechode na Melyd sa musí vziať do úvahy sila a trvanie
liečby predchádzajúcim liekom. V niektorých prípadoch, najmä u antidiabetík
s dlhým trvaním účinku (napr. chlórpropamid), sa odporúča niekoľkodňové
obdobie na vylúčenie lieku, aby sa zminimalizovalo riziko hypoglykemickej
reakcie v dôsledku aditívneho účinku.
Odporúčaná začiatočná dávka je 1 mg glimepiridu denne. Na základe reakcie
sa dávkovanie glimepiridu môže postupne zvyšovať, ako bolo skôr uvedené.
Prechod z inzulínu na Melyd:
Pacientom s diabetom mellitu 2. typu liečeným inzulínom sa môže vo
výnimočných prípadoch indikovať prechod na Melyd. Prechod sa má uskutočniť
pod starostlivým lekárskym dohľadom.
Osobitné skupiny pacientov
Pacienti s poškodením funkcie obličiek alebo pečene:
Pozri časť 4.3.
Deti a dospievajúci:
O používaní glimepiridu u pacientov vo veku do 8 rokov nie sú k dispozícii
žiadne údaje. O používaní glimepiridu v monoterapii pacientov vo veku od 8
do 17 rokov sú údaje obmedzené (pozri časti 5.1 a 5.2).
Dostupné údaje o bezpečnosti a účinnosti v pediatrickej populácii sú
nedostatočné, a preto sa používanie glimepiridu pre túto skupinu pacientov
neodporúča.
4.3 Kontraindikácie
Glimepirid je kontraindikovaný u pacientov pri týchto stavoch:
? precitlivenosť na glimepirid, iné deriváty sulfonylmočoviny alebo
sulfonamidy alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok,
? diabetes závislý od inzulínu,
? diabetická kóma,
? ketoacidóza,
? ťažká porucha funkcie obličiek alebo pečene. V prípade ťažkej poruchy
funkcie obličiek alebo pečene sa vyžaduje prestavenie na inzulín.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Melyd sa musí užívať krátko pred jedlom alebo počas jedla.
Ak sa jedlo prijíma v nepravidelnom čase alebo sa úplne vynecháva, liečba
Melydom môže viesť k hypoglykémii. Možné príznaky hypoglykémie zahŕňajú:
bolesť hlavy, pálčivý hlad, nevoľnosť, vracanie, únavu, ospalosť, poruchy
spánku, nepokoj, agresívnosť, narušené sústredenie, bdelosť a čas reakcie,
depresiu, zmätenosť, poruchy reči a zraku, afáziu, tras, parézy, senzorické
poruchy, závrat, bezmocnosť, stratu sebakontroly, delírium, cerebrálne
záchvaty, spavosť a stratu vedomia vrátane kómy, plytkého dýchania a
bradykardie.
Okrem toho sa môžu vyskytnúť znaky adrenergnej protiregulácie, ako sú
potenie, vlhká koža, úzkosť, tachykardia, hypertenzia, palpitácie, angina
pectoris a srdcové arytmie.
Klinický obraz ťažkého hypoglykemického záchvatu môže pripomínať mŕtvicu.
Symptómy hypoglykémie sa takmer vždy zvládnu podaním sacharidov (cukru).
Umelé sladidlá nie sú účinné.
Zo skúseností s inými derivátmi sulfonylmočoviny je známe, že hypoglykémia
sa môže zopakovať napriek úspešným začiatočným protiopatreniam.
Závažná hypoglykémia alebo dlhodobá hypoglykémia, ktorá bola iba dočasne
zvládnutá zvyčajnými množstvami cukru, si vyžaduje okamžité lekárske
ošetrenie a niekedy aj hospitalizáciu.
Faktory zvyšujúce riziko hypoglykémie obsahujú:
- neochotu alebo (častejšie u starších pacientov) neschopnosť pacienta
spolupracovať,
- podvýživu, nepravidelné stravovanie alebo vynechávanie jedla alebo
obdobia hladovania,
- výkyvy diéty,
- nevyváženosť medzi telesným cvičením a príjmom sacharidov,
- konzumáciu alkoholu, osobitne v kombinácii s vynechávaním jedla,
- poškodenie funkcie obličiek,
- závažné poškodenie funkcie pečene,
- predávkovanie Melydom,
- určité nekompenzované poruchy endokrinného systému ovplyvňujúce
metabolizmus sacharidov alebo protireguláciu hypoglykémie (ako
napríklad pri istých poruchách funkcie štítnej žľazy a pri
nedostatočnosti prednej hypofýzy alebo drene nadobličiek),
- súbežné podávanie niektorých iných liekov (pozri časť 4.5).
Liečba Melydom si vyžaduje pravidelné merania hladín glukózy v krvi a moči.
Okrem toho sa odporúča stanoviť pomer glykozylovaného hemoglobínu.
V priebehu liečby Melydom sa vyžaduje pravidelné sledovanie pečeňových
a hematologických parametrov (hlavne leukocytov a trombocytov).
V stresových situáciách (napr. nehody, naliehavá operácia, infekcie
s horúčkou atď.) možno indikovať dočasné prestavenie na inzulín.
S použitím Melydu u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene a u
dialyzovaných pacientov nie sú skúsenosti. Pacientom so závažným poškodením
funkcie obličiek alebo pečene sa indikuje prestavenie na inzulín.
Liečba pacientov s deficitom G6PD derivátmi sulfonylmočoviny môže viesť k
hemolytickej anémii. Keďže glimepirid patrí do chemickej skupiny derivátov
sulfonylmočoviny, pri pacientoch s deficitom G6PD je nutná opatrnosť a musí
sa zvážiť alternatívna liečba bez použitia derivátov sulfonylmočoviny.
Melyd obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými
problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo
glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.
4.5 Liekové a iné interakcie
Ak sa Melyd užíva súbežne s niektorými inými liekmi, môže dôjsť
k nežiaducemu zvýšeniu alebo zníženiu hypoglykemického účinku glimepiridu.
Z tohto dôvodu sa iné lieky majú užívať iba s vedomím (alebo na predpis)
lekára.
Glimeprid je metabolizovaný prostredníctvom cytochrómu P450 2C9 (CYP2C9). O
jeho metabolizme je známe, že je ovplyvnený súbežným podávaním induktorov
(napr. rifampicín) alebo inhibítorov (napr. flukonazol).
Výsledky interakčnej štúdie /in vivo/ opísané v literatúre dokazujú, že AUC
je približne dvojnásobne zvýšená flukonazolom, jedným z najsilnejších
inhibítorov CYP2C9.
Na základe skúseností s glimepiridom a inými derivátmi sulfonylmočoviny sa
musia spomenúť nasledovné interakcie.
Zosilnenie účinku na zníženie glukózy v krvi, a teda v niektorých prípadoch
hypoglykémia môže nastať, ak sa užíva niektorý z nasledovných liekov,
napr:
- fenylbutazón, azapropazón a oxyfenbutazón,
- inzulín a iné perorálne antidiabetiká ako napríklad metformín,
- salicyláty a kyselina paraaminosalicylová,
- anabolické steroidy a mužské pohlavné hormóny,
- chloramfenikol, niektoré dlhodobo účinkujúce sulfonamidy,
tetracyklíny, chinolónové
- antibiotiká a klaritromycín,
- kumarínové antikoagulanciá,
- fenfluramín,
- fibráty,
- ACE inhibítory,
- fluoxetín, MAO inhibítory,
- alopurinol, probenicid, sulfinpyrazón,
- sympatolytiká,
- cyklofosfamid, trofosfamid a ifosfamidy,
- mikonazol, flukonazol,
- pentoxifylín (vysoká parenterálna dávka),
- tritokvalín.
Oslabenie hypoglykemického účinku, ktoré vedie k zvýšeniu hladín glukózy
môže nastať pri užívaní niektorého z nasledovných liekov:
- estrogény a progestagény,
- saluretiká, tiazínové diuretiká,
- lieky stimulujúce štítnu žľazu, glukokortikoidy,
- fenotiazínové deriváty, chlórpromazín,
- adrenalín a sympatomimetiká,
- kyselina nikotínová (vo vysokých dávkach) a deriváty kyseliny
nikotínovej,
- laxatíva (pri dlhodobom užívaní),
- fenytoín, diazoxid,
- glukagón, barbituráty, rifampicín,
- acetazolamid.
Antagonisty H2 receptorov, betablokátory, klonidín a rezerpín môžu viesť
buď k posilneniu, alebo k oslabeniu hypoglykemizujúceho účinku.
Pod vplyvom sympatolytík ako sú betablokátory, klonidín a rezerpín sa môžu
znížiť alebo chýbať symptómy adrenergnej protiregulácie na hypoglykémiu.
Akútne alebo chronické požívanie alkoholu môže nepredvídateľným spôsobom
posilniť alebo oslabiť hypoglykemické pôsobenie glimepiridu.
Glimepirid môže buď posilniť, alebo oslabiť účinok kumarínových derivátov.
4.6 Gravidita a laktácia
/Gravidita/
Riziko súvisiace s diabetom
Abnormálne hladiny glukózy v krvi sa počas tehotenstva spájajú s vysokým
výskytom kongenitálnych abnormalít a perinatálnou mortalitou. Počas
tehotenstva sa teda musí dôkladne sledovať hladina glukózy v krvi s cieľom
vyhnúť sa teratogénnemu riziku. Za takýchto okolností sa vyžaduje použitie
inzulínu. Pacientky, ktoré plánujú otehotnieť, majú o tom informovať svojho
lekára.
Riziko súvisiace s glimepiridom
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití glimepiridu u gravidných
žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu, ktorá
pravdepodobne súvisela s farmakologickou aktivitou (hypoglykémia)
glimepiridu (pozri časť 5.3).
Glimepirid sa preto nemá používať počas celej gravidity.
V prípade liečby glimepiridom, ak pacientky plánujú otehotnieť alebo ak sa
zistí gravidita, liečba sa má prestaviť na liečbu inzulínom čo najskôr, ako
je možné.
/Laktácia/
Vylučovanie do materského mlieka nie je známe. Glimepirid sa vylučuje do
mlieka potkanov. Keďže aj iné deriváty sulfonylmočoviny prechádzajú do
materského mlieka a keďže existuje riziko hypoglykémie dojčiat, neodporúča
sa dojčiť počas liečby glimepiridom.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá
a obsluhovať stroje.
Schopnosť pacienta sústrediť sa a reagovať môže byť narušená v dôsledku
hypoglykémie alebo hyperglykémie alebo napr. v dôsledku poškodenia zraku.
Môže to predstavovať riziko v situáciách, keď tieto schopnosti
majú osobitný význam (napr. vedenie vozidla alebo obsluha strojov).
Pacientom sa má odporučiť, aby podnikli opatrenia na zamedzenie
hypoglykémie počas vedenia vozidla. Toto je dôležité najmä pre tých
pacientov, ktorí majú znížené alebo absentujúce varovné príznaky
hypoglykémie alebo majú časté epizódy hypoglykémie. Za týchto okolností sa
má zvážiť vhodnosť vedenia vozidiel alebo obsluhy strojov.
4.8 Nežiaduce účinky
Nasledovné nežiaduce účinky vyplývajú zo skúseností s glimepiridom a inými
derivátmi sulfonylmočoviny.
Poruchy krvi a lymfatického systému
Zriedkavé: trombocytopénia, leukopénia, granulocytopénia, agranulocytóza,
erytropénia, hemolytická anémia a pancytopénia, ktoré sú spravidla
reverzibilné po ukončení liečby.
Poruchy imunitného systému
Veľmi zriedkavé: leukocytoklastová vaskulitída, mierne hypersenzitívne
reakcie, ktoré môžu prerásť do závažných reakcií spojených s dyspnoe,
poklesom krvného tlaku a niekedy so šokom.
Možná je skrížená alergizácia so sulfonylmočovinou, sulfonamidmi alebo
príbuznými látkami.
Poruchy metabolizmu a výživy
Zriedkavé: hypoglykémia.
Tieto hypoglykemické reakcie sa zväčša vyskytnú okamžite, môžu mať závažný
charakter a nie vždy je ľahké ich korigovať. Výskyt hypoglykemických
reakcií závisí, tak ako aj pri inej hypoglykemickej terapii, od
individuálnych faktorov, ako sú stravovacie návyky a dávkovanie (viac pozri
v časti 4.4).
Poruchy oka
Zvlášť na začiatku liečby sa môžu v dôsledku zmeny hladín krvného cukru
vyskytnúť poruchy zrakového vnímania, ktoré sú dočasné.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Veľmi zriedkavé: nevoľnosť, vracanie, hnačka, abdominálna distenzia,
abdominálna nepohoda, abdominálna bolesť, ktoré si málokedy vyžadujú
vysadenie liečby.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Zvýšené hladiny pečeňových enzýmov.
Veľmi zriedkavé: abnormálna funkcia pečene (napr. s cholestázou a
žltačkou), hepatitída a zlyhanie pečene.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Môžu sa objaviť hypersenzitívne reakcie kože ako pruritus, vyrážka,
žihľavka a fotosenzitivita.
Laboratórne a funkčné vyšetrenia
Veľmi zriedkavé: pokles hladiny sodíka v krvi.
4.9 Predávkovanie
Po užití nadmernej dávky môže nastať hypoglykémia trvajúca 12 až 72 hodín
a po počiatočnom zvládnutí sa môže vrátiť. Do 24 hodín po užití sa príznaky
nemusia prejaviť. Zvyčajne sa odporúča pozorovanie v nemocnici. Môže sa
objaviť nauzea, vracanie a bolesť epigastria. Hypoglykémia môže byť
spravidla sprevádzaná neurologickými symptómami ako nepokoj, tras, poruchy
zrakového vnímania, problémy s koordináciou, ospalosť, kóma a kŕče.
Liečba primárne pozostáva z vyvolania vracania na zamedzenie absorpcie
vypitím vody alebo limonády so živočíšnym uhlím (adsorbent) a síranom
sodným (laxatívum). Ak sa užili veľké množstvá, indikovaný je výplach
žalúdka a následné užitie živočíšneho uhlia a síranu sodného. V prípade
(ťažkého) predávkovania je indikovaná hospitalizácia na jednotke
intenzívnej starostlivosti. Čo najskôr, ako je možné, sa má začať s
podávaním 50% roztoku glukózy vo forme 50 ml bolusovej intravenóznej
injekcie a potom pokračovať v podávaní 10% roztoku za prísneho sledovania
hladín cukru v krvi. Ďalšia liečba je symptomatická.
Pri liečbe hypoglykémie spôsobenej náhodným užitím Melydu dojčatami
a malými deťmi treba dávku glukózy obzvlášť starostlivo prispôsobiť, aby sa
predišlo vzniku nebezpečnej hyperglykémie. Glukóza v krvi sa má dôsledne
monitorovať.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: perorálne antidiabetiká, deriváty
sulfonylmočoviny.
ATC kód: A10B B12.
Glimepirid je perorálne antidiabetikum patriace do skupiny derivátov
sulfonylmočoviny. Možno ho použiť pri liečbe diabetu mellitu nezávislého od
inzulínu..
Glimepirid pôsobí najmä stimuláciou uvoľňovania inzulínu z beta buniek
pankreasu. Tento účinok je založený, tak ako aj v prípade iných derivátov
sulfonylmočoviny, na zvýšenej odpovedi pankreatických beta buniek na
fyziologický glukózový podnet. Okrem toho má glimepirid výrazný
extrapankreatický efekt, ktorý sa opísal aj u iných derivátov
sulfonylmočoviny.
Uvoľňovanie inzulínu
Deriváty sulfonylmočoviny ovplyvňujú sekréciu inzulínu uzavretím ATP -
závislých draslíkových kanálov v membráne beta buniek. Uzavretím
draslíkových kanálov sa indukuje depolarizácia beta bunky, čo vedie
k otvoreniu vápnikových kanálov - a k zvýšenému vtoku vápnika do bunky.
Vedie to k uvoľneniu inzulínu prostredníctvom exocytózy.
Glimepirid sa s vysokou výmennou rýchlosťou viaže na proteín v membráne
beta buniek, ktorý je spojený s ATP - závislým draslíkovým kanálom, no líši
sa od toho, na ktorý sa viažu bežné deriváty sulfonylmočoviny.
Extrapankreatická aktivita
Medzi extrapankreatické efekty patrí napríklad zvýšenie citlivosti
periférneho tkaniva na inzulín a zníženie vychytávania inzulínu pečeňou.
Periférne svaly a tukové tkanivá vychytávajú glukózu z krvi prostredníctvom
špeciálnych transportných proteínov, ktoré sa nachádzajú v bunkovej
membráne. Transport glukózy v týchto tkanivách je krokom limitujúcim
využitie glukózy. Glimepirid veľmi rýchlo zvyšuje počet aktívnych
transportných molekúl pre glukózu v plazmatickej membráne svalových
a tukových buniek, čo následne vedie k stimulácii vychytávania glukózy.
Glimepirid zvyšuje aktivitu glykozylfosfatidylinozitol-špecifickej
fosfolipázy C, čo môže súvisieť s lipogenézou a glykogenézou, ktorú
glimepirid indukuje v izolovaných tukových a svalových bunkách.
Glimepirid potláča tvorbu glukózy v pečeni tak, že zvyšuje vnútrobunkovú
koncentráciu fruktóza-2,6-bisfosfátu, čo následne inhibuje glukoneogenézu.
Všeobecné
Minimálna účinná perorálna dávka je u zdravých osôb približne 0,6 mg.
Účinok glimepiridu je opakovateľný a závislý od dávky. Fyziologická odpoveď
na intenzívne fyzické cvičenie, zníženie inzulínovej sekrécie sa pri liečbe
glimepiridom zachováva.
Účinok sa výrazne neodlišuje, ak sa liek podá 30 minút alebo bezprostredne
pred jedlom. U diabetických pacientov sa dá počas 24 hodín dosiahnuť dobrá
metabolická kompenzácia jednorazovou dennou dávkou.
Hoci hydroxymetabolity glimepiridu spôsobili malý, ale významný pokles
sérovej glukózy u zdravých osôb, k celkovému účinku lieku prispievajú len
malou časťou.
Kombinovaná liečba s metformínom
V jednej štúdií sa ukázala zlepšená metabolická kontrola v súbežnej liečbe
glimepiridom v porovnaní so samotným metformínom u pacientov, ktorí neboli
adekvátne kontrolovaní maximálnou dávkou metformínu.
Kombinovaná liečba s inzulínom
Údaje o kombinovanej liečbe inzulínom sú obmedzené. Pacientom, ktorých stav
nie je primerane kompenzovaný maximálnymi dávkami glimepiridu, možno
nasadiť sprievodnú inzulínovú liečbu. V dvoch štúdiách dosiahla kombinácia
to isté zlepšenie metabolickej kompenzácie ako samotný inzulín; pri
kombinovanej liečbe však stačila nižšia priemerná dávka inzulínu.
Osobitné skupiny pacientov
Deti a dospievajúci
Do aktívneho kontrolovaného klinického skúšania (glimepirid v dávke do 8 mg
denne alebo metformín v dávke do 2 000 mg denne) v trvaní 24 týždňov bolo
zaradených 285 detí (vo veku 8-17 rokov) s diabetom 2. typu.
Pri oboch liečivách, glimepiride aj metformíne, bol pozorovaný
signifikantný pokles HbA1c v porovnaní s východiskovou hodnotou (glimepirid
-0,95 (se 0,41); metformín -1,39 (se 0,40)). Avšak pokiaľ ide o priemer
zmeny HbA1c z východiskovej hodnoty pri glimepiride sa nedosiahli kritériá
non-inferiority v porovnaní s metformínom. Rozdiel medzi liečenými
skupinami bol 0,44% v prospech metformínu. Horná hranica (1,05) 95%
intervalu spoľahlivosti pre rozdiel nebola pod hodnotou 0,3% rozpätia non-
inferiority.
Počas liečby glimepiridom neboli u detí zaznamenané žiadne nové skutočnosti
týkajúce sa bezpečnosti lieku v porovnaní s dospelými pacientmi s diabetom
mellitu 2. typu. V skupine pediatrických pacientov nie sú k dispozícii
žiadne dlhodobé údaje o účinnosti a bezpečnosti.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia:
Biologická dostupnosť glimepiridu po perorálnom podaní je úplná. Príjem
potravy nemá podstatný vplyv na vstrebávanie, iba sa mierne zníži stupeň
absorpcie. Maximálne sérové koncentrácie (Cmax) sa dosiahnu približne za
2,5 hodiny po perorálnom užití (priemerne 0,3 ?g/ml počas viacnásobného
dávkovania 4 mg denne) a medzi dávkou a Cmax, ako aj medzi dávkou a AUC
(plocha pod časovo-koncentračnou krivkou) je lineárny vzťah.
Distribúcia:
Glimepirid má veľmi nízky distribučný objem (približne 8,8 litrov), ktorý
sa približne rovná distribučnému priestoru albumínu, ďalej vysokú väzbovosť
na proteíny ((99%) a nízky klírens (približne 48 ml/min).
U zvierat glimepirid prechádza do mlieka. Glimepirid prechádza placentou.
Prechod hematoencefalickou bariérou je nízky.
Biotransformácia a eliminácia:
Stredný dominantný sérový polčas, ktorý je dôležitý pre sérové koncentrácie
pri viacnásobnom dávkovaní, je okolo 5 až 8 hodín. Po vysokých dávkach sa
zaznamenali o niečo dlhšie polčasy.
Po podaní jednorazovej dávky rádioaktívne označeného glimepiridu sa 58%
rádioaktivity našlo v moči a 35% v stolici. Nezmenená látka sa v moči
nezistila. V moči aj stolici sa zistili dva metabolity – pravdepodobne
vychádzajúce z pečeňového metabolizmu (hlavný enzým je CYP2C9) -
hydroxyderivát a karboxyderivát. Po perorálnom podaní glimepiridu bol
terminálny polčas týchto metabolitov 3 až 6 hodín, resp. 5 až 6 hodín.
Porovnanie jednorazovej dávky a opakovaného dávkovania jedenkrát denne
neodhalilo žiadne významné rozdiely vo farmakokinetike a intraindividuálna
variabilita bola veľmi nízka.
Nezistila sa žiadna relevantná kumulácia lieku.
Osobitné skupiny pacientov
Farmakokinetika bola podobná u mužov i u žien, ako aj u mladých a starších
(nad 65 rokov) pacientov. Pacienti s nízkym klírensom kreatinínu mali sklon
k zvýšenému glimepiridovému klírensu a zníženým priemerným sérovým
koncentráciám, čo najpravdepodobnejšie vyplýva z rýchlejšieho vylučovania v
dôsledku menšej väzby na proteíny. Renálna eliminácia oboch metabolitov sa
zhoršila. Celkovo sa u týchto pacientov nepredpokladá ďalšie riziko
kumulácie.
Farmakokinetika zistená u piatich nediabetických pacientov po operácii
žlčových ciest bola podobná ako u zdravých osôb.
Deti a dospievajúci
V štúdii po jedle, kde sa skúmala farmakokinetika, bezpečnosť
a tolerabilita glimepiridu podávaného ako jednotlivá dávka 1 mg v skupine
30 pediatrických pacientov (4 deti vo veku 10-12 rokov a 26 detí vo veku 12
až 17 rokov) s diabetom 2. typu, sa preukázalo, že priemerná hodnota AUC(0-
last) , Cmax a t1/2 je podobná ako u dospelých.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Pozorované predklinické účinky sa vyskytli pri expozíciách značne
prekračujúcich maximálnu expozíciu u ľudí, takže majú malý význam pre
klinickú prax alebo boli spôsobené farmakodynamickým účinkom
(hypoglykémiou) zložky. Toto zistenie sa zakladá na základe obvyklých
štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní,
genotoxicity, karcinogenity a reprodukčnej toxicity. V druhom prípade
(štúdie pokrývajúce embryotoxicitu, teratogenitu a vývojovú toxicitu), sa
pozorované nežiaduce účinky považovali za sekundárne k hypoglykemickým
účinkom indukovaným liečivom u samíc a mláďat.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
1. Zoznam pomocných látok
Monohydrát laktózy,
sodná soľ karboxymetylškrobu A,
magnéziumstearát,
mikrokryštalická celulóza,
povidón K 29-32.
Ďalej obsahuje farbivá:
Melyd 2: žltý oxid železitý (E172), hlinitý lak oranžovej žlte FCF (E110),
hlinitý lak tartrazínu (E102), hlinitý lak brilantnej modrej FCF (E133).
Melyd 3: žltý oxid železitý (E172).
Melyd 4: hlinitý lak indigokarmínu (E132).
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
2. Čas použiteľnosti
36 mesiacov.
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30°C.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
PVC/hliníkové blistre.
Veľkosti balení: 10, 15, 20, 30, 50, 60, 90, 120 a 180 tabliet.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
D-61118 Bad Vilbel
Nemecko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA
Melyd 2 mg tablety: 18/0203/06-S
Melyd 3 mg tablety: 18/0204/06-S
Melyd 4 mg tablety: 18/0205/06-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
23.5.2006
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
September 2010.
Príloha č.1 k /ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII LIEKU, EV. Č.: 2009/08454,/
/2009/08455, 2009/08456/
PRÍLOHA Č.2 K NOTIFIKÁCII O ZMENE V REGISTRÁCII LIEKU, EV. Č.: 2009/09898,
2009/09899, 2009/09900
Súhrn charakteristických vlastností lieku
1. NÁZOV LIEKU
Melyd 2 mg tablety
Melyd 3 mg tablety
Melyd 4 mg tablety
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Melyd 2 mg tablety
Každá tableta obsahuje 2 mg glimepiridu.
Jedna tableta obsahuje 140,0 mg monohydrátu laktózy.
Melyd 3 mg tablety
Každá tableta obsahuje 3 mg glimepiridu.
Jedna tableta obsahuje 139,0 mg monohydrátu laktózy.
Melyd 4 mg tablety
Každá tableta obsahuje 4 mg glimepiridu.
Jedna tableta obsahuje 138,0 mg monohydrátu laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Tableta.
Melyd 2 mg tablety
Tablety sú zelené, ploché, podlhovasté (10 x 5 mm) so skosenými okrajmi, na
jednej strane s deliacou ryhou a s vyrazeným "G" na druhej strane.
Melyd 3 mg tablety
Tablety sú žlté, ploché, podlhovasté (10 x 5 mm) so skosenými okrajmi, na
jednej strane s deliacou ryhou a s vyrazeným "G" na druhej strane.
Melyd 4 mg tablety
Tablety sú modré, ploché, podlhovasté (10 x 5 mm) so skosenými okrajmi, na
jednej strane s deliacou ryhou a s vyrazeným "G" na druhej strane.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Melyd je určený na liečbu diabetu mellitus 2. typu, ak samotná diéta,
fyzická aktivita a zníženie hmotnosti nie sú postačujúce.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Na perorálne podanie.
Základom pre úspešnú liečbu cukrovky je správna diéta, pravidelná fyzická
aktivita, ako aj pravidelné vyšetrovanie krvi a moču. Negatívne účinky
v dôsledku nedodržiavania diéty nemôžu byť kompenzované tabletami alebo
inzulínom.
Dávkovanie závisí od výsledkov stanovenia glukózy v krvi a moči .
Začiatočná dávka je 1 mg glimepiridu denne. Ak sa touto dávkou dosiahne
dobrá kompenzácia cukrovky, táto dávka má sa použiť aj na udržiavaciu
liečbu.
Na rôzne dávkovacie režimy sú k dispozícii vhodné sily lieku.
Pokiaľ je kompenzácia cukrovky neuspokojivá, dávkovanie sa musí zvyšovať na
základe glykemickej kompenzácie postupne s intervalom asi 1 až 2 týždne
medzi jednotlivými krokmi na 2, 3 alebo 4 mg glimepiridu denne.
Dávka presahujúca 4 mg glimepiridu denne vykazuje lepšie výsledky iba vo
výnimočných prípadoch.
Maximálna odporúčaná dávka je 6 mg glimepiridu denne.
U pacientov, ktorých stav nebol dostatočne kompenzovaný maximálnou dennou
dávkou metformínu, možno začať sprievodnú liečbu glimepiridom.
Dávka metformínu sa udržiava a terapia glimepiridom sa začne nízkymi
dávkami, ktoré sa potom postupne zvyšujú v závislosti od požadovaného
stupňa metabolickej kompenzácie až na maximálnu dennú dávku. Kombinovaná
terapia sa má začať pod starostlivým lekárskym dozorom.
U pacientov, u ktorých sa nedosiahla adekvátna kompenzácia stavu
maximálnymi dennými dávkami Melydu, možno v prípade potreby nasadiť
sprievodnú inzulínovú liečbu. Dávka glimepiridu sa udržiava a zároveň sa
nasadia nízke dávky inzulínu, ktoré sa postupne zvyšujú v závislosti od
požadovaného stupňa metabolickej kompenzácie. Kombinovaná liečba sa má
začať pod starostlivým lekárskym dohľadom.
Zvyčajne postačuje jednorazová denná dávka glimepiridu. Odporúča sa užiť
túto dávku krátko pred alebo počas výdatných raňajok alebo - ak sa
neraňajkuje – krátko pred alebo počas prvého hlavného jedla.
Vynechanie dávky sa nesmie upravovať následným užitím vyššej dávky.
Ak pacient užívajúci 1 mg glimepiridu denne má hypoglykemickú reakciu,
naznačuje to, že jeho stav možno kompenzovať aj samotnou diétou.
V priebehu liečby, keďže so zlepšujúcou sa kompenzáciou cukrovky vzrastá
citlivosť na inzulín, môže potreba glimepiridu klesať. Aby sa predišlo
hypoglykémii, musí sa zvážiť dočasné zníženie dávky alebo prerušenie
liečby. Zmena dávkovania môže byť nevyhnutná, ak sa zmení telesná hmotnosť
alebo životný štýl pacienta alebo iné faktory zvyšujúce riziko hypoglykémie
alebo hyperglykémie.
Prechod z iných perorálnych antidiabetík na Melyd:
Prechod z iných perorálnych antidiabetík na Melyd možno spravidla
uskutočniť. Pri prechode na Melyd sa musí vziať do úvahy sila a trvanie
liečby predchádzajúcim liekom. V niektorých prípadoch, najmä u antidiabetík
s dlhým trvaním účinku (napr. chlórpropamid), sa odporúča niekoľkodňové
obdobie na vylúčenie lieku, aby sa zminimalizovalo riziko hypoglykemickej
reakcie v dôsledku aditívneho účinku.
Odporúčaná začiatočná dávka je 1 mg glimepiridu denne. Na základe reakcie
sa dávkovanie glimepiridu môže postupne zvyšovať, ako bolo skôr uvedené.
Prechod z inzulínu na Melyd:
Pacientom s diabetom mellitus 2. typu liečeným inzulínom sa môže vo
výnimočných prípadoch indikovať prechod na Melyd. Prechod sa má uskutočniť
pod starostlivým lekárskym dohľadom.
Špeciálne skupiny pacientov
Pacienti s poškodením funkcie obličiek alebo pečene:
Pozri časť 4.3.
Deti a adolescenti:
O používaní glimepiridu u pacientov vo veku do 8 rokov nie sú k dispozícii
žiadne údaje. O používaní glimepiridu v monoterapii pacientov vo veku od 8
do 17 rokov sú údaje obmedzené (pozri časti 5.1 a 5.2).
Dostupné údaje o bezpečnosti a účinnosti v pediatrickej populácii sú
nedostatočné, a preto sa používanie glimepiridu pre túto skupinu pacientov
neodporúča.
4.3 Kontraindikácie
Glimepirid je kontraindikovaný u pacientov pri týchto stavoch:
? precitlivenosť na glimepirid, iné deriváty sulfonylmočoviny alebo
sulfonamidy alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok,
? diabetes závislý od inzulínu,
? diabetická kóma,
? ketoacidóza,
? ťažká porucha funkcie obličiek alebo pečene. V prípade ťažkej poruchy
funkcie obličiek alebo pečene sa vyžaduje prestavenie na inzulín.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Melyd sa musí užívať krátko pred alebo počas jedla.
Ak sa jedlo prijíma v nepravidelnom čase alebo sa úplne vynecháva, liečba
Melydom môže viesť k hypoglykémii. Možné príznaky hypoglykémie zahŕňajú:
bolesť hlavy, pálčivý hlad, nevoľnosť, vracanie, únavu, ospalosť, poruchy
spánku, nepokoj, agresívnosť, narušené sústredenie, bdelosť a čas reakcie,
depresiu, zmätenosť, poruchy reči a zraku, afáziu, tras, parézy, senzorické
poruchy, závrat, bezmocnosť, stratu sebakontroly, delírium, cerebrálne
záchvaty, spavosť a stratu vedomia vrátane kómy, plytkého dýchania a
bradykardie.
Okrem toho sa môžu vyskytnúť znaky adrenergnej protiregulácie, ako sú
potenie, vlhká koža, úzkosť, tachykardia, hypertenzia, palpitácie, angina
pectoris a srdcové arytmie.
Klinický obraz ťažkého hypoglykemického záchvatu môže pripomínať mŕtvicu.
Symptómy hypoglykémie sa takmer vždy zvládnu podaním sacharidov (cukru).
Umelé sladidlá nie sú účinné.
Zo skúseností s inými derivátmi sulfonylmočoviny je známe, že hypoglykémia
sa môže zopakovať napriek úspešným začiatočným protiopatreniam.
Závažná hypoglykémia alebo dlhodobá hypoglykémia, ktorá bola iba dočasne
zvládnutá zvyčajnými množstvami cukru, si vyžaduje okamžité lekárske
ošetrenie a niekedy aj hospitalizáciu.
Faktory zvyšujúce riziko hypoglykémie obsahujú:
- neochotu alebo (častejšie u starších pacientov) neschopnosť pacienta
spolupracovať,
- podvýživu, nepravidelné stravovanie alebo vynechávanie jedla alebo
obdobia hladovania,
- výkyvy diéty,
- nevyváženosť medzi telesným cvičením a príjmom sacharidov,
- konzumáciu alkoholu, osobitne v kombinácii s vynechávaním jedla,
- poškodenie funkcie obličiek,
- závažné poškodenie funkcie pečene,
- predávkovanie Melydom,
- určité nekompenzované poruchy endokrinného systému ovplyvňujúce
metabolizmus sacharidov alebo protireguláciu hypoglykémie (ako
napríklad pri istých poruchách funkcie štítnej žľazy a pri
nedostatočnosti prednej hypofýzy alebo drene nadobličiek),
- súbežné podávanie niektorých iných liekov (pozri časť 4.5).
Liečba Melydom si vyžaduje pravidelné merania hladín glukózy v krvi a moči.
Okrem toho sa odporúča stanoviť pomer glykozylovaného hemoglobínu.
V priebehu liečby Melydom sa vyžaduje pravidelné sledovanie pečeňových
a hematologických parametrov (hlavne leukocytov a trombocytov).
V stresových situáciách (napr. nehody, naliehavá operácia, infekcie
s horúčkou atď.) možno indikovať dočasné prestavenie na inzulín.
S použitím Melydu u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene a u
dialyzovaných pacientov nie sú skúsenosti. Pacientom so závažným poškodením
funkcie obličiek alebo pečene sa indikuje prestavenie na inzulín.
Liečba pacientov s deficitom G6PD derivátmi sulfonylmočoviny môže viesť k
hemolytickej anémii. Keďže glimepirid patrí do chemickej skupiny derivátov
sulfonylmočoviny, pri pacientoch s deficitom G6PD je nutná opatrnosť a musí
sa zvážiť alternatívna liečba bez použitia derivátov sulfonylmočoviny.
Melyd obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými
problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo
glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.
4.5 Liekové a iné interakcie
Ak sa Melyd užíva súbežne s niektorými inými liekmi, môže dôjsť
k nežiaducemu zvýšeniu alebo zníženiu hypoglykemického účinku glimepiridu.
Z tohto dôvodu sa iné lieky majú užívať iba s vedomím (alebo na predpis)
lekára.
Glimeprid je metabolizovaný prostredníctvom cytochrómu P450 2C9 (CYP2C9). O
jeho metabolizme je známe, že je ovplyvnený súbežným podávaním induktorov
(napr. rifampicín) alebo inhibítorov (napr. flukonazol).
Výsledky interakčnej štúdie /in vivo/ opísané v literatúre dokazujú, že AUC
je približne dvojnásobne zvýšená flukonazolom, jedným z najsilnejších
inhibítorov CYP2C9.
Na základe skúseností s glimepiridom a inými derivátmi sulfonylmočoviny sa
musia spomenúť nasledovné interakcie.
Zosilnenie účinku na zníženie glukózy v krvi, a teda v niektorých prípadoch
hypoglykémia môže nastať, ak sa užíva niektorý z nasledovných liekov,
napr:
- fenylbutazón, azapropazón a oxyfenbutazón,
- inzulín a iné perorálne antidiabetiká ako napríklad metformín,
- salicyláty a kyselina paraaminosalicylová,
- anabolické steroidy a mužské pohlavné hormóny,
- chloramfenikol, niektoré dlhodobo účinkujúce sulfonamidy,
tetracyklíny, chinolónové
- antibiotiká a klaritromycín,
- kumarínové antikoagulanciá,
- fenfluramín,
- fibráty,
- ACE inhibítory,
- fluoxetín, MAO inhibítory,
- alopurinol, probenicid, sulfinpyrazón,
- sympatolytiká,
- cyklofosfamid, trofosfamid a ifosfamidy,
- mikonazol, flukonazol,
- pentoxifylín (vysoká parenterálna dávka),
- tritokvalín.
-
Oslabenie hypoglykemického účinku, ktoré vedie k zvýšeniu hladín glukózy
môže nastať pri užívaní niektorého z nasledovných liekov:
- estrogény a progestagény,
- saluretiká, tiazínové diuretiká,
- lieky stimulujúce štítnu žľazu, glukokortikoidy,
- fenotiazínové deriváty, chlórpromazín,
- adrenalín a sympatomimetiká,
- kyselina nikotínová (vo vysokých dávkach) a deriváty kyseliny
nikotínovej,
- laxatíva (pri dlhodobom užívaní),
- fenytoín, diazoxid,
- glukagón, barbituráty, rifampicín,
- acetazolamid.
Antagonisty H2 receptorov, betablokátory, klonidín a rezerpín môžu viesť
buď k posilneniu, alebo k oslabeniu hypoglykemizujúceho účinku.
Pod vplyvom sympatolytík ako sú betablokátory, klonidín a rezerpín sa môžu
znížiť alebo chýbať symptómy adrenergnej protiregulácie na hypoglykémiu.
Akútne alebo chronické požívanie alkoholu môže nepredvídateľným spôsobom
posilniť alebo oslabiť hypoglykemické pôsobenie glimepiridu.
Glimepirid môže buď posilniť, alebo oslabiť účinok kumarínových derivátov.
4.6 Gravidita a laktácia
/Gravidita/
Riziko súvisiace s diabetom
Abnormálne hladiny glukózy v krvi sa počas tehotenstva spájajú s vysokým
výskytom kongenitálnych abnormalít a perinatálnou mortalitou. Počas
tehotenstva sa teda musí dôkladne sledovať hladina glukózy v krvi s cieľom
vyhnúť sa teratogénnemu riziku. Za takýchto okolností sa vyžaduje použitie
inzulínu. Pacientky, ktoré plánujú otehotnieť, majú o tom informovať svojho
lekára.
Riziko súvisiace s glimepiridom
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití glimepiridu u gravidných
žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu, ktorá
pravdepodobne súvisela s farmakologickou aktivitou (hypoglykémia)
glimepiridu (pozri časť 5.3).
Glimepirid sa preto nemá používať počas celej gravidity.
V prípade liečby glimepiridom, ak pacientky plánujú otehotnieť alebo ak sa
zistí gravidita, liečba sa má prestaviť na liečbu inzulínom čo najskôr, ako
je možné.
/Laktácia/
Vylučovanie do materského mlieka nie je známe. Glimepirid sa vylučuje do
mlieka potkanov. Keďže aj iné deriváty sulfonylmočoviny prechádzajú do
materského mlieka a keďže existuje riziko hypoglykémie dojčiat, neodporúča
sa dojčiť počas liečby glimepiridom.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá
a obsluhovať stroje.
Schopnosť pacienta sústrediť sa a reagovať môže byť narušená v dôsledku
hypoglykémie alebo hyperglykémie alebo napr. v dôsledku poškodenia zraku.
Môže to predstavovať riziko v situáciách, keď tieto schopnosti majú
osobitný význam (napr. vedenie vozidla alebo obsluha strojov).
Pacientom sa má odporučiť, aby podnikli opatrenia na zamedzenie
hypoglykémie počas vedenia vozidla. Toto je dôležité najmä pre tých
pacientov, ktorí majú znížené alebo absentujúce varovné príznaky
hypoglykémie alebo majú časté epizódy hypoglykémie. Za týchto okolností sa
má zvážiť vhodnosť vedenia vozidiel alebo obsluhy strojov.
4.8 Nežiaduce účinky
Nasledovné nežiaduce účinky vyplývajú zo skúseností s glimepiridom a inými
derivátmi sulfonylmočoviny.
Poruchy krvi a lymfatického systému
Zriedkavé: trombocytopénia, leukopénia, granulocytopénia, agranulocytóza,
erytropénia, hemolytická anémia a pancytopénia, ktoré sú spravidla
reverzibilné po ukončení liečby.
Poruchy imunitného systému
Veľmi zriedkavé: leukocytoklastová vaskulitída, mierne hypersenzitívne
reakcie, ktoré môžu prerásť do závažných reakcií spojených s dyspnoe,
poklesom krvného tlaku a niekedy so šokom.
Možná je skrížená alergizácia so sulfonylmočovinou, sulfonamidmi alebo
príbuznými látkami.
Poruchy metabolizmu a výživy
Zriedkavé: hypoglykémia.
Tieto hypoglykemické reakcie sa zväčša vyskytnú okamžite, môžu mať závažný
charakter a nie vždy je ľahké ich korigovať. Výskyt hypoglykemických
reakcií závisí, tak ako aj pri inej hypoglykemickej terapii, od
individuálnych faktorov, ako sú stravovacie návyky a dávkovanie (viac pozri
v časti 4.4).
Poruchy oka
Zvlášť na začiatku liečby sa môžu v dôsledku zmeny hladín krvného cukru
vyskytnúť poruchy zrakového vnímania, ktoré sú dočasné.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Veľmi zriedkavé: nevoľnosť, vracanie, hnačka, abdominálna distenzia,
abdominálna nepohoda, abdominálna bolesť, ktoré si málokedy vyžadujú
vysadenie liečby.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Zvýšené hladiny pečeňových enzýmov.
Veľmi zriedkavé: abnormálna funkcia pečene (napr. s cholestázou a
žltačkou), hepatitída a zlyhanie pečene.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Môžu sa objaviť hypersenzitívne reakcie kože ako pruritus, vyrážka,
žihľavka a fotosenzitivita.
Laboratórne a funkčné vyšetrenia
Veľmi zriedkavé: pokles hladiny sodíka v krvi.
4.9 Predávkovanie
Po užití nadmernej dávky môže nastať hypoglykémia trvajúca 12 až 72 hodín
a po počiatočnom zvládnutí sa môže vrátiť. Do 24 hodín po užití sa príznaky
nemusia prejaviť. Zvyčajne sa odporúča pozorovanie v nemocnici. Môže sa
objaviť nauzea, vracanie a bolesť epigastria. Hypoglykémia môže byť
spravidla sprevádzaná neurologickými symptómami ako nepokoj, tras, poruchy
zrakového vnímania, problémy s koordináciou, ospalosť, kóma a kŕče.
Liečba primárne pozostáva z vyvolania vracania na zamedzenie absorpcie
vypitím vody alebo limonády so živočíšnym uhlím (adsorbent) a síranom
sodným (laxatívum). Ak sa užili veľké množstvá, indikovaný je výplach
žalúdka a následné užitie živočíšneho uhlia a síranu sodného. V prípade
(ťažkého) predávkovania je indikovaná hospitalizácia na jednotke
intenzívnej starostlivosti. Čo najskôr, ako je možné, sa má začať s
podávaním 50% roztoku glukózy vo forme 50 ml bolusovej intravenóznej
injekcie a potom pokračovať v podávaní 10% roztoku za prísneho sledovania
hladín cukru v krvi. Ďalšia liečba je symptomatická.
Pri liečbe hypoglykémie spôsobenej náhodným užitím Melydu dojčatami
a malými deťmi treba dávku glukózy obzvlášť starostlivo prispôsobiť, aby sa
predišlo vzniku nebezpečnej hyperglykémie. Glukóza v krvi sa má dôsledne
monitorovať.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: perorálne antidiabetiká, deriváty
sulfonylmočoviny.
ATC kód: A10B B12.
Glimepirid je perorálne antidiabetikum patriace do skupiny derivátov
sulfonylmočoviny. Možno ho použiť pri liečbe diabetu mellitus nezávislého
od inzulínu..
Glimepirid pôsobí najmä stimuláciou uvoľňovania inzulínu z beta buniek
pankreasu. Tento účinok je založený, tak ako aj v prípade iných derivátov
sulfonylmočoviny, na zvýšenej odpovedi pankreatických beta buniek na
fyziologický glukózový podnet. Okrem toho má glimepirid výrazný
extrapankreatický efekt, ktorý sa opísal aj u iných derivátov
sulfonylmočoviny.
Uvoľňovanie inzulínu
Deriváty sulfonylmočoviny ovplyvňujú sekréciu inzulínu uzavretím ATP -
závislých draslíkových kanálov v membráne beta buniek. Uzavretím
draslíkových kanálov sa indukuje depolarizácia beta bunky, čo vedie
k otvoreniu vápnikových kanálov - a k zvýšenému vtoku vápnika do bunky.
Vedie to k uvoľneniu inzulínu prostredníctvom exocytózy.
Glimepirid sa s vysokou výmennou rýchlosťou viaže na proteín v membráne
beta buniek, ktorý je spojený s ATP - závislým draslíkovým kanálom, no líši
sa od toho, na ktorý sa viažu bežné deriváty sulfonylmočoviny.
Extrapankreatická aktivita
Medzi extrapankreatické efekty patrí napríklad zvýšenie citlivosti
periférneho tkaniva na inzulín a zníženie vychytávania inzulínu pečeňou.
Periférne svaly a tukové tkanivá vychytávajú glukózu z krvi prostredníctvom
špeciálnych transportných proteínov, ktoré sa nachádzajú v bunkovej
membráne. Transport glukózy v týchto tkanivách je krokom limitujúcim
využitie glukózy. Glimepirid veľmi rýchlo zvyšuje počet aktívnych
transportných molekúl pre glukózu v plazmatickej membráne svalových
a tukových buniek, čo následne vedie k stimulácii vychytávania glukózy.
Glimepirid zvyšuje aktivitu glykozylfosfatidylinozitol-špecifickej
fosfolipázy C, čo môže súvisieť s lipogenézou a glykogenézou, ktorú
glimepirid indukuje v izolovaných tukových a svalových bunkách.
Glimepirid potláča tvorbu glukózy v pečeni tak, že zvyšuje vnútrobunkovú
koncentráciu fruktóza-2,6-bisfosfátu, čo následne inhibuje glukoneogenézu.
Všeobecné
Minimálna účinná perorálna dávka je u zdravých osôb približne 0,6 mg.
Účinok glimepiridu je opakovateľný a závislý od dávky. Fyziologická odpoveď
na intenzívne fyzické cvičenie, zníženie inzulínovej sekrécie sa pri liečbe
glimepiridom zachováva.
Účinok sa výrazne neodlišuje, ak sa liek podá 30 minút alebo bezprostredne
pred jedlom. U diabetických pacientov sa dá počas 24 hodín dosiahnuť dobrá
metabolická kompenzácia jednorazovou dennou dávkou.
Hoci hydroxymetabolity glimepiridu spôsobili malý, ale významný pokles
sérovej glukózy u zdravých osôb, k celkovému účinku lieku prispievajú len
malou časťou.
Kombinovaná liečba s metformínom
V jednej štúdií sa ukázala zlepšená metabolická kontrola v súbežnej liečbe
glimepiridom v porovnaní so samotným metformínom u pacientov, ktorí neboli
adekvátne kontrolovaní maximálnou dávkou metformínu.
Kombinovaná liečba s inzulínom
Údaje o kombinovanej liečbe inzulínom sú obmedzené. Pacientom, ktorých stav
nie je primerane kompenzovaný maximálnymi dávkami glimepiridu, možno
nasadiť sprievodnú inzulínovú liečbu. V dvoch štúdiách dosiahla kombinácia
to isté zlepšenie metabolickej kompenzácie ako samotný inzulín; pri
kombinovanej liečbe však stačila nižšia priemerná dávka inzulínu.
Špeciálne skupiny pacientov
Deti a adolescenti
Do aktívneho kontrolovaného klinického skúšania (glimepirid v dávke do 8 mg
denne alebo metformín v dávke do 2 000 mg denne) v trvaní 24 týždňov bolo
zaradených 285 detí (vo veku 8-17 rokov) s diabetom 2.typu.
Pri oboch liečivách, glimepiride aj metformíne, bol pozorovaný
signifikantný pokles HbA1c v porovnaní s východiskovou hodnotou (glimepirid
-0,95 (se 0,41); metformín -1,39 (se 0,40)). Avšak pokiaľ ide o priemer
zmeny HbA1c z východiskovej hodnoty pri glimepiride sa nedosiahli kritériá
non-inferiority v porovnaní s metformínom. Rozdiel medzi liečenými
skupinami bol 0,44% v prospech metformínu. Horná hranica (1,05) 95%
intervalu spoľahlivosti pre rozdiel nebola pod hodnotou 0,3% rozpätia non-
inferiority.
Počas liečby glimepiridom neboli u detí zaznamenané žiadne nové skutočnosti
týkajúce sa bezpečnosti lieku v porovnaní s dospelými pacientmi s diabetom
mellitus 2.typu. V skupine pediatrických pacientov nie sú k dispozícii
žiadne dlhodobé údaje o účinnosti a bezpečnosti.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia:
Biologická dostupnosť glimepiridu po perorálnom podaní je úplná. Príjem
potravy nemá podstatný vplyv na vstrebávanie, iba sa mierne zníži stupeň
absorpcie. Maximálne sérové koncentrácie (Cmax) sa dosiahnu približne za
2,5 hodiny po perorálnom užití (priemerne 0,3 ?g/ml počas viacnásobného
dávkovania 4 mg denne) a medzi dávkou a Cmax, ako aj medzi dávkou a AUC
(plocha pod časovo-koncentračnou krivkou) je lineárny vzťah.
Distribúcia:
Glimepirid má veľmi nízky distribučný objem (približne 8,8 litrov), ktorý
sa približne rovná distribučnému priestoru albumínu, ďalej vysokú väzbovosť
na proteíny ((99%) a nízky klírens (približne 48 ml/min).
U zvierat glimepirid prechádza do mlieka. Glimepirid prechádza placentou.
Prechod hematoencefalickou bariérou je nízky.
Biotransformácia a eliminácia:
Stredný dominantný sérový polčas, ktorý je dôležitý pre sérové koncentrácie
pri viacnásobnom dávkovaní, je okolo 5 až 8 hodín. Po vysokých dávkach sa
zaznamenali o niečo dlhšie polčasy.
Po podaní jednorazovej dávky rádioaktívne označeného glimepiridu sa 58%
rádioaktivity našlo v moči a 35% v stolici. Nezmenená látka sa v moči
nezistila. V moči aj stolici sa zistili dva metabolity – pravdepodobne
vychádzajúce z pečeňového metabolizmu (hlavný enzým je CYP2C9) -
hydroxyderivát a karboxyderivát. Po perorálnom podaní glimepiridu bol
terminálny polčas týchto metabolitov 3 až 6 hodín, resp. 5 až 6 hodín.
Porovnanie jednorazovej dávky a opakovaného dávkovania jedenkrát denne
neodhalilo žiadne významné rozdiely vo farmakokinetike a intraindividuálna
variabilita bola veľmi nízka.
Nezistila sa žiadna relevantná kumulácia lieku.
Špeciálne skupiny pacientov
Farmakokinetika bola podobná u mužov i u žien, ako aj u mladých a starších
(nad 65 rokov) pacientov. Pacienti s nízkym klírensom kreatinínu mali sklon
k zvýšenému glimepiridovému klírensu a zníženým priemerným sérovým
koncentráciám, čo najpravdepodobnejšie vyplýva z rýchlejšieho vylučovania v
dôsledku menšej väzby na proteíny. Renálna eliminácia oboch metabolitov sa
zhoršila. Celkovo sa u týchto pacientov nepredpokladá ďalšie riziko
kumulácie.
Farmakokinetika zistená u piatich nediabetických pacientov po operácii
žlčových ciest bola podobná ako u zdravých osôb.
Deti a adolescenti
V štúdii po jedle, kde sa skúmala farmakokinetika, bezpečnosť
a tolerabilita glimepiridu podávaného ako jednotlivá dávka 1 mg v skupine
30 pediatrických pacientov (4 deti vo veku 10-12 rokov a 26 detí vo veku 12
až 17 rokov) s diabetom 2. typu, sa preukázalo, že priemerná hodnota AUC(0-
last) , Cmax a t1/2 je podobná ako u dospelých.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Pozorované predklinické účinky sa vyskytli pri expozíciách značne
prekračujúcich maximálnu expozíciu u ľudí, takže majú malý význam pre
klinickú prax alebo boli spôsobené farmakodynamickým účinkom
(hypoglykémiou) zložky. Toto zistenie sa zakladá na základe obvyklých
štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní,
genotoxicity, karcinogenity a reprodukčnej toxicity. V druhom prípade
(štúdie pokrývajúce embryotoxicitu, teratogenitu a vývojovú toxicitu), sa
pozorované nežiaduce účinky považovali za sekundárne k hypoglykemickým
účinkom indukovaným liečivom u samíc a mláďat.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
1. Zoznam pomocných látok
Monohydrát laktózy,
sodná soľ karboxymetylškrobu A,
magnéziumstearát,
mikrokryštalická celulóza,
povidón K 29-32.
Ďalej obsahuje farbivá:
Melyd 2: žltý oxid železitý (E172), hlinitý lak pomarančovej žltej FCF
(E110), hlinitý lak tartrazínu (E102), hlinitý lak brilantnej modrej FCF
(E133).
Melyd 3: žltý oxid železitý (E172).
Melyd 4: hlinitý lak indigokarmínu (E132).
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
2. Čas použiteľnosti
36 mesiacov.
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30°C.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
PVC/hliníkové blistre.
Veľkosti balení: 10, 20, 30, 50, 60, 90, 120 a 180 tabliet.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
D-61118 Bad Vilbel
Nemecko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA
Melyd 2 mg tablety: 18/0203/06-S
Melyd 3 mg tablety: 18/0204/06-S
Melyd 4 mg tablety: 18/0205/06-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
23.5.2006
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Január 2010.
- Alternatíva
![$array_search[txt_zem]](/system/theme/images/flags/lu.png)
Grafické sledovanie cien
Najnovšie pridané lieky
- Zigilex 500 mg filmom...
- FUSION cievny štep
- RAMIL 5
- Shaverová fréza na...
- Krúžok tesniaci...
- MIRAPEXIN
- Foster 200/6...
- HEPSERA
- Šošovky vnútroočné...
- ASPIRIN-C
- Systém fixačný...
- VELCADE
- PVA častice Bearing
- Krytie polyuretánové...
- MOBIVENAL MICRO SIMPLE...
- MEVACS - M20
- Crysalis
- Oxaliplatina Hospira 5mg/...
- podložka anatomická...
- YPEEN OTLAČKOVÁ HMOTA