Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie, ev. č. 2107/11131

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Moxogamma® 0,4 mg
filmom obalené tablety
Liečivo: moxonidín

|Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš liek.|
| |
|Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu |
|prečítali. |
|Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. |
|Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, |
|dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy. |
|Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak spozorujete|
|vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre |
|používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. |


1.
V tejto písomnej informácii pre používateľov:
1. Čo je Moxogamma® 0,4 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Moxogammu® 0,4 mg
3. Ako užívať Moxogammu® 0,4 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Moxogammu® 0,4 mg
6. Ďalšie informácie

1. ČO JE MOXOGAMMA® 0,4 MG A NA ČO SA POUŽÍVA


Farmakoterapeutická skupina a spôsob účinku


Moxogamma® 0,4 mg je centrálne pôsobiaci liek, ktorý sa používa na zníženie
vysokého krvného tlaku.


Terapeutické indikácie

Moxogamma® 0,4 mg sa používa na liečbu miernych až stredne závažných foriem
vysokého krvného tlaku z neznámej príčiny (esenciálna hypertenzia).


2. SKÔR AKO UŽIJETE MOXOGAMMU® 0,4 MG

Neužívajte Moxogammu® 0,4 mg

- keď ste precitlivený (alergický) na moxonidín (liečivo) alebo
niektorú z ďalších zložiek Moxogammy® 0,4 mg.
keď máte syndróm chorého sínusu (ochorenie srdcového rytmu, pri ktorom je
tvorba vzruchov zo srdcového pacemakera (sínusový uzol) nepravidelná) alebo
máte sinoatriálnu blokádu (porucha prenosu (vedenia) srdcového vzruchu
medzi sínusovým uzlom a predsieňami srdca)
keď je Vaša činnosť srdca v pokoji výrazne pomalá (menej ako 50 úderov/min)
keď máte závažnú poruchu funkcie obličiek
keď ste v minulosti prekonali angioedém (opuch tkaniva postihujúci kožu
a sliznice)
keď máte AV blokádu 2. alebo 3. stupňa (ťažké poruchy prenosu (vedenia)
elektrických impulzov medzi predsieňami a komorami srdca)
keď trpíte malígnou arytmiou (nekontrolované ochorenia srdcového rytmu)
keď trpíte srdcovým zlyhaním
keď je krvný obeh srdcového svalu závažne postihnutý alebo ak pociťujete
príznaky, ktoré sú výsledkom tohto postihnutia, napr. pocit zovretia
hrudníka (nestabilná angína pectoris)
keď máte závažné ochorenie pečene

Moxogamma® 0,4 mg sa nemá užívať v nasledovných prípadoch z dôvodu
nedostatočných terapeutických skúseností:

keď máte slabú cirkuláciu dolných končatín, ktorá spôsobuje veľké bolesti
pri chôdzi (intermitentná klaudikácia)
keď trpíte Raynaudovým fenoménom (kŕče krvných ciev na prstoch rúk a nôh)
keď máte Parkinsonovú chorobu
keď máte epilepsiu
keď máte glaukóm (abnormálne zvýšenie vnútroočného tlaku – zelený zákal)
keď máte depresiu
počas gravidity alebo dojčenia
u detí a mladistvých do veku 16 rokov (pozri odsek „Deti a mladiství do 16
rokov“)

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Moxogammy® 0,4 mg:

- keď máte stredne závažnú poruchu funkcie obličiek. V tomto prípade je
potrebné pozorne sledovať antihypertenzný (znižujúci krvný tlak) účinok
Moxogammy® 0,4 mg najmä na začiatku liečby. Ďalej je potrebná pozornosť
pri úprave dávky.
keď ste tiež súbežne liečený betablokátorom. V prípade prerušenia liečby sa
má najprv vysadiť betablokátor a po niekoľkých dňoch Moxogamma® 0,4 mg, aby
sa predišlo výraznému zvýšeniu krvného tlaku.
keď máte slabú krvnú cirkuláciu (prekrvenie) mozgu
keď ste nedávno prekonali srdcový infarkt
keď trpíte slabou krvnou cirkuláciou končatín


Nesmiete náhle prestať užívať Moxogammu® 0,4 mg. Podľa pokynov lekára sa má
liečba ukončiť postupne v priebehu 2 týždňov (pozri časť 3 „Ako užívať
Moxogammu® 0,4 mg“).


Deti a mladiství do 16 rokov

Moxogamma® 0,4 mg sa nemá podávať deťom a mladistvým mladším ako 16 rokov,
keďže v súčasnosti nie sú dostatočné skúsenosti s používaním v tejto
vekovej skupine.


Starší pacienti

Nie je potrebné znížiť dávku Moxogammy® 0,4 mg u starších pacientov.

Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

/Iné antihypertenzíva (lieky znižujúce krvný tlak)/
Antihypertenzný (znižujúci krvný tlak) účinok je zvýšený.


/Lieky na potlačenie stavov úzkosti a napätia (trankvilizéry), hypnotiká/
/(lieky podporujúce spánok) a sedatíva/

Účinok týchto liekov je zvýšený.

/Tricyklické antidepresíva (lieky na liečbu depresie)/
Účinok týchto liekov je zvýšený.

/Benzodiazepíny (určitý typ hypnotík/transkvilizérov (lieky na odstránenie/
/stavov nervozity a napätia))/
Účinok týchto liekov je zvýšený.

/Lorazepam (benzodiazepínový trankvilizér)/
Mierne znížená činnosť mozgu.

Tolazolín (liek na rozšírenie krvných ciev) môže spôsobiť v závislosti od
dávky pokles účinku Moxogammy® 0,4 mg.

Užívanie Moxogammy® 0,4 mg s jedlom a nápojmi

Moxogamma® 0,4 mg môže zosilniť účinok alkoholu.


Tehotenstvo a dojčenie


Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.


Tehotenstvo

Keďže nie sú dostatočné údaje o použití moxonidínu u tehotných žien,
Moxogamma® 0,4 mg sa môže užívať počas tehotenstva len po starostlivom
posúdení prínosov a rizík lekárom.


Dojčenie

Keďže moxonidín (liečivo) prechádza do materského mlieka, Moxogamma® 0,4 mg
sa nemá užívať počas dojčenia.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neboli vykonané štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať
stroje. Hlásená však bola ospalosť a závraty. Musíte to vziať do úvahy pri
vykonávaní týchto aktivít.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Moxogammy® 0,4 mg
Tento liek obsahuje laktózu. Preto, ak je Vám známe, že netolerujete
niektoré cukry, neužívajte Moxogammu® 0,4 mg skôr, kým sa neporadíte so
svojím lekárom.


3. AKO UŽÍVAŤ MOXOGAMMU® 0,4 MG

Vždy užívajte Moxogammu® 0,4 mg presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak
si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.


Spôsob užívania

Na vnútorné použitie.
Užite Moxogammu® 0,4 mg pred, počas alebo po jedle a zapite s dostatočným
množstvom tekutín (napr. pohárom vody).

Poznámka:
Dostupná je aj Moxogamma® 0,2 mg a Moxogamma® 0,3 mg.

Ak lekár nepredpíše inak, zvyčajná dávka je:




/Dospelí/

Liečba sa má začať s 0,2 mg moxonidínu ráno.
Ak je terapeutický účinok nedostatočný, dávka sa môže po 3 týždňoch zvýšiť
na 0,4 mg, ktorá sa môže užívať ako jednorazová dávka alebo sa rozdelí na
dve dávky (ráno a večer).
Ak je po 3 týždňoch liečby odpoveď stále nedostatočná, dávka sa môže zvýšiť
na maximum 0,6 mg, ktorá sa môže rozdeliť na 2 dávky (ráno a večer).
Jednorazová dávka 0,4 mg moxonidínu (zodpovedá 1 filmom obalenej tablete
Moxogammy® 0,4 mg) a denná dávka 0,6 mg moxonidínu sa nemá prekročiť.

/Starší pacienti/
Za predpokladu, že funkcia obličiek nie je poškodená, platí rovnaké
odporúčanie dávkovania ako u dospelých.


/Porušená funkcia obličiek/

Pacienti so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek:

Maximálna jednorazová dávka: 0,2 mg moxonidínu.
Maximálna denná dávka: 0,4 mg moxonidínu.

Pacienti so závažnou poruchou funkcie obličiek nemajú užívať
Moxogammu® 0,4 mg (pozri „Neužívajte Moxogammu® 0,4 mg“).

/Porušená funkcia pečene/
Pacienti s mierne až stredne porušenou funkciou pečene: Platia rovnaké
odporúčania dávkovania ako u dospelých.

Pacienti so závažnou poruchou funkcie pečene nemajú užívať
Moxogammu® 0,4 mg (pozri „Neužívajte Moxogammu® 0,4 mg“).

Ak máte dojem, že účinok Moxogammy® 0,4 mg je priveľmi silný alebo priveľmi
slabý, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak užijete viac Moxogammy® 0,4 mg, ako máte

Príznaky predávkovania u malých detí môžu zahŕňať:
Útlm, zúženie zreníc, pokles krvného tlaku, dýchavica, bezvedomie.



Príznaky predávkovania u dospelých zahŕňať:
Útlm, pokles krvného tlaku, ortostatická hypotenzia (pokles krvného tlaku
pri postavení sa), výrazné spomalenie srdcovej činnosti, suchosť v ústach.
V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť vracanie a paradoxné zvýšenie
krvného tlaku.
V prípadoch závažného predávkovania sa môžu tiež vyskytnúť poruchy vedomia
a ťažké poruchy dýchania.
Pri podozrení na predávkovanie vyhľadajte lekára. Lekár rozhodne
o potrebných krokoch ako sú napríklad opatrenia na stabilizáciu krvného
obehu.

Ak zabudnete užiť Moxogammu® 0,4 mg
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Pokračujte
v užívaní tabliet ako normálne.


Ak prestanete užívať Moxogammu® 0,4 mg
Liečba sa nesmie náhle ukončiť.
Užívanie Moxogammy® 0,4 mg nesmiete prerušiť alebo ukončiť svojvoľne, t.j.
pokiaľ Vám to vyslovene nenariadi Váš lekár.
Moxogamma® 0,4 mg sa má postupne vysadiť z liečby v priebehu 2 týždňov.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Moxogamma® 0,4 mg môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Nasledovné údaje o častosti výskytu sa používajú pri posúdení vedľajších
účinkov:

|Veľmi časté: |hlásené u viac ako 1 z 10 pacientov |
|Časté: |hlásené u menej ako 1 z 10, ale viac ako u 1 zo 100 |
| |pacientov |
|Menej časté: |hlásené u menej ako 1 zo 100, ale viac ako u 1 z 1 000 |
| |pacientov |
|Zriedkavé: |hlásené u menej ako 1 z 1 000, ale viac ako u 1 z 10 |
| |000 pacientov |
|Veľmi |hlásené u menej ako 1 z 10 000 pacientov, zahŕňajúce |
|zriedkavé: |jednotlivé hlásenia |

Najmä na začiatku liečby sa veľmi často vyskytuje suchosť v ústach, bolesť
hlavy, celková slabosť a závrat. Častosť výskytu a intenzita vedľajších
účinkov sa obvykle znižujú po opakovanom užívaní lieku.

/Psychiatrické/
Časté: zmenené myšlienkové procesy.
Menej časté: depresia, pocity úzkosti.

/Nervový systém/
Veľmi časté: strnulosť, bolesť hlavy, závraty, ospalosť.
Časté: poruchy spánku.
Menej časté: útlm.

/Žalúdočno-črevný trakt/
Časté: nutkanie na vracanie (nauzea), zápcha a iné žalúdočno-
črevné ťažkosti.

/Obličky a dolný močový trakt/
Menej časté: retencia (zadržiavanie) moču alebo inkontinencia
(neschopnosť udržať moč).

/Koža a podkožné tkanivo/
Menej časté: alergické kožné reakcie.

/Hepatobiliárny systém (pečeň a žlčník)/
Veľmi zriedkavé: reakcie pečene (zápal pečene (hepatitída), kumulácia žlče
(cholestáza)).

/Oči/
Menej časté: suché svrbenie alebo pocit pálenia v očiach.

/Cievny systém/
Časté: rozšírenie krvných ciev.
Menej časté: pokles krvného tlaku, ortostatická hypotenzia (pokles
krvného tlaku pri postavení sa), poruchy citlivosti (mravčenie)
na rukách a nohách, kŕče krvných ciev na prstoch rúk a nôh
(Raynaudov fenomén), periférne poruchy prekrvenia.

/Hormonálny systém/
Menej časté: zväčšenie prsnej žľazy u mužov, impotencia a strata
pohlavného pudu (libida).

/Iné vedľajšie účinky/
Veľmi časté: suchosť v ústach.
Časté: pocit slabosti.
Menej časté: opuchy na rôznych miestach tela (edém), pocit slabosti
v nohách, opuch kože a slizníc (angioedém), krátkodobá strata
vedomia, znížené vylučovanie tekutín, nechutenstvo (anorexia),
bolesť v príušnej žľaze.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ MOXOGAMMU® 0,4 MG

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte Moxogammu® 0,4 mg po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
škatuli/blistri po EXP.

Podmienky uchovávania:
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 (C.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Moxogamma® 0,4 mg obsahuje
Liečivo je moxonidín.
1 filmom obalená tableta obsahuje 0,4 mg moxonidínu.

Ďalšie zložky sú:
Jadro tablety:
Monohydrát laktózy, krospovidón, povidón K25, magnéziumstearát (Ph. Eur.)

Obal tablety:
Hypromelóza, oxid titaničitý (E 171), makrogol 400, červený oxid železitý
(E172)

Ako vyzerá Moxogamma® 0,4 mg a obsah balenia
Moxogamma® 0,4 mg je dostupná v baleniach po 10, 20, 28, 30, 50, 56, 98 a
100 filmom obalených tabliet.
400 (20 x 20, 10 x 40) filmom obalených tabliet sú k dispozícii ako
nemocničné balenie.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Wörwag Pharma GmbH & Co. KG,
Calwerstrasse 7, 710 34, Böblingen, Nemecko

Výrobca
Artesan Pharma GmbH & Co. KG,
Wendlandstraße 1, 29439 Lüchow, SRN

alebo

Chanelle Medical,
IDA Industrial Estate, Loughrea, Co. Galway, Írsko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

Česká republika, Estónsko, Litva, Lotyšsko,
Poľsko, Slovinsko a Slovenská republika: Moxogamma® 0,4 mg
Spolková republika Nemecko: Moxogamma® 0,4 mg Filmtabletten
Maďarsko: Moxogamma® 0,4 mg filmtabletta
Holandsko: Moxonidin Wörwag Pharma 0,4 mg

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v auguste
2008.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k notifikácii zmeny, ev. č. 2108/07181, 2108/07182



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Moxogamma® 0,2 mg
Moxogamma® 0,3 mg
Moxogamma® 0,4 mg
filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 0,2, 0,3 alebo 0,4 mg moxonidínu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Vzhľad: Všetky tablety sú okrúhle, ich priemer je cca 6 mm.
Tableta 0,2 mg je svetloružová, tableta 0,3 mg je ružová a tableta 0,4 mg
je tmavoružová.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Mierna až stredne závažná esenciálna hypertenzia.


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

/Dospelí:/
Liečba sa musí začať s najnižšou dávkou moxonidínu. To znamená, denná dávka
0,2 mg moxonidínu ráno. Ak je terapeutický účinok nedostatočný, dávka sa
môže po troch týždňoch zvýšiť na 0,4 mg. Táto dávka sa môže podávať ako
jednorazová dávka (užíva sa ráno) alebo ako rozdelená denná dávka (ráno
a večer). Ak sú výsledky po ďalších 3 týždňoch stále nedostatočné,
dávkovanie sa môže ďalej zvýšiť na maximum 0,6 mg podávaných rozdelene ráno
a večer. Jednorazová dávka 0,4 mg moxonidínu a denná dávka 0,6 mg
moxonidínu sa nemá prekročiť.
Keďže súbežné užitie s jedlom neovplyvňuje farmakokinetiku moxonidínu,
moxonidín sa môže užívať pred, počas alebo po jedle. Tablety sa majú užívať
s dostatočným množstvom tekutín.
Moxonidín sa nemá podávať deťom a mladistvým mladším ako 16 rokov, keďže
nie sú dostupné postačujúce terapeutické údaje.

/Starší pacienti:/
Za predpokladu, že nie je poškodená funkcia obličiek, odporúčaná dávka je
rovnaká ako pre dospelých.

/Porucha funkcie obličiek:/
U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens
kreatinínu > 30 ml/min ale < 60 ml/min) nemá byť jednorazová dávka vyššia
ako 0,2 mg a denná dávka vyššia ako 0,4 mg moxonidínu. U pacientov so
závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 30 ml/min) je
moxonidín kontraindikovaný (pozri časť 4.3).

/Porucha funkcie pečene:/
Nie sú dostupné žiadne štúdie u pacientov s porušenou funkciou pečene.
Keďže však moxonidín nemá rozsiahly pečeňový metabolizmus, nemožno očakávať
žiadny vplyv na farmakokinetiku a odporúčané dávkovanie pre pacientov
s mierne až stredne porušenou funkciou pečene je rovnaké ako pre dospelých.

U pacientov so závažnými ochoreniami pečene je moxonidín kontraindikovaný
(pozri časť 4.3).

Liečba sa nesmie náhle ukončiť, ale vysadiť v priebehu 2 týždňov (pozri
tiež časť 4.4).

4.3 Kontraindikácie

- precitlivenosť na moxonidín alebo na niektorú z pomocných látok
- syndróm chorého sínusu alebo sinoatriálna blokáda
- bradykardia (menej ako 50 úderov/min v pokoji)
- závažná porucha funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 30
ml/min, koncentrácia kreatinínu v sére > 160 µmol/l)
- anamnéza angioneurotického edému
- atrioventrikulárna blokáda 2. a 3. stupňa
- malígna arytmia
- zlyhanie srdca
- závažné koronárne arteriálne ochorenie alebo nestabilná angína
pectoris
- závažné ochorenie pečene

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Z dôvodu nedostatku terapeutických skúseností sa moxonidín nemá používať
v prípadoch:
- intermitentnej klaudikácie
- Raynaudovej choroby
- Parkinsonovej choroby
- epilepsie
- glaukómu
- depresie
- gravidity alebo laktácie (pozri tiež časť 4.6)
- detí a mladistvých mladších ako 16 rokov

U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens
kreatinínu > 30 ml/min ale < 60 ml/min, koncentrácia kreatinínu v sére >105
µmol/l ale <160 µmol/l) sa má antihypertenzný účinok moxonidínu pozorne
sledovať, najmä na začiatku liečby. U týchto pacientov je potrebná dôkladná
titrácia dávky.

Po prerušení liečby s moxonidínom nebol doteraz pozorovaný žiadny vzostup
krvného tlaku (rebound fenomén). Avšak odporúča sa neprerušiť náhle liečbu
s moxonidínom, ale postupné vysadenie počas 2 týždňov. Pozri tiež časť 4.2.

Ak sa moxonidín používa v kombinácii s betablokátormi, v prípade prerušenia
liečby sa má betablokátor vysadiť prvý a moxonidín potom po niekoľkých
dňoch, aby sa predišlo zvýšeniu krvného tlaku v dôsledku spätnej regulácie.
Doporučuje sa mimoriadna opatrnosť pri liečbe moxonidínom u pacientov so
závažnou cerebrovaskulárnou insuficienciou, nedávno prekonaným infarktom
myokardu alebo ochoreniami periférnej cirkulácie.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie,
lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo–galaktózovej malabsorpcie nesmú
užívať tento liek.

Pozri tiež časti 4.2 a 4.5.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súbežné užívanie iných antihypertenzív zvyšuje antihypertenzný účinok
moxonidínu.

Moxonidín môže zosilniť účinok tricyklických antidepresív (vyvarujte sa ich
predpisovaniu), trankvilizérov, alkoholu, sedatív a hypnotík. Sedatívny
účinok benzodiazepínov sa môže zvýšiť pri súbežnom podávaní moxonidínu.
Moxonidín mierne znižuje kognitívne funkcie u pacientov, ak sa podáva
súbežne s lorazepamom.

Moxonidín sa vylučuje tubulárnou sekréciou. Nie je vylúčená možnosť
interakcie s liekmi, ktoré sa vylučujú tubulárnou sekréciou (napr.
digitalis, inzulín, sulfonylmočovina, deriváty nitrátov, antireumatiká,
hypolipidemiká, alopurinol, kolchicín, probenecid, antiulcerózne lieky,
tyreoidálne extrakty).
Tolazolín môže v závislosti od dávky znižovať účinok moxonidínu.

4.6 Gravidita a laktácia


/Gravidita/

Nie sú k dispozícii adekvátne údaje o použití moxonidínu u gravidných žien.

Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu vo vysokých dávkach
(pozri 5.3). Nie je známe potenciálne riziko u ľudí. Moxonidín sa nemá
užívať počas gravidity, pokiaľ to nie je úplne nevyhnutné.

/Laktácia/
Moxonidín sa vylučuje do materského mlieka. Preto moxonidín sa nemá užívať
počas dojčenia. Ak je nutná liečba moxonidínom, má sa prestať s dojčením.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje.
Hlásená však bola ospalosť a závraty. Tieto stavy treba brať do úvahy počas
vykonávania týchto činností.

4.8 Nežiaduce účinky

Najmä na začiatku liečby sa veľmi často vyskytuje suchosť v ústach, bolesť
hlavy, celková slabosť a závraty. Frekvencia a intenzita týchto príznakov
sa obvykle znižuje po opakovanom podávaní lieku.

| |Veľmi časté |Časté |Menej časté |Veľmi zriedkavé|
| |(>1/10) |(>1/100, <1/10)|(>1/1 000, |(<1/10 000, |
| | | |<1/100) |zahŕňajúce |
| | | | |jednotlivé |
| | | | |hlásenia) |
|Psychiatrické | |Zmenené |Depresia, | |
|poruchy | |myšlienkové |úzkosť | |
|a ochorenia | |pochody | | |
|Poruchy |Ospalosť, |Poruchy spánku |Sedácia (útlm) | |
|nervového |bolesť hlavy, | | | |
|systému |závraty, | | | |
| |sommolencia | | | |
|Poruchy | |Nauzea, zápcha | | |
|a ochorenia | |a iné | | |
|gastrointestiná| |gastrointestiná| | |
|lneho traktu | |lne poruchy | | |
|Celkové |Suchosť v |Celková slabosť|Edém rôzne | |
|ochorenia |ústach |(asténia) |lokalizovaný, | |
| | | |slabosť v | |
| | | |končatinách, | |
| | | |angioedém, | |
| | | |synkopa, | |
| | | |retencia | |
| | | |tekutín, | |
| | | |anorexia, | |
| | | |bolesť príušnej| |
| | | |žľazy | |
|Poruchy | | |Retencia moču | |
|obličiek | | |alebo | |
|a močovej | | |inkontinencia | |
|sústavy | | | | |
|Poruchy kože | | |Alergické kožné| |
|a podkožného | | |reakcie | |
|tkaniva | | | | |
|Ochorenia | | | |Reakcie pečene |
|pečene a | | | |(hepatitída, |
|žlčových ciest | | | |cholestáza) |
|Ochorenia oka | | |Suché svrbenie | |
| | | |alebo pocit | |
| | | |pálenia v | |
| | | |očiach | |
|Cievne poruchy | |Vazodilatácia |Hypotenzia, | |
| | | |ortostatická | |
| | | |hypotenzia, | |
| | | |parestéza | |
| | | |končatín, | |
| | | |Raynaudov | |
| | | |syndróm, | |
| | | |poruchy | |
| | | |periférnej | |
| | | |cirkulácie | |
|Poruchy | | |Gynekomastia, | |
|endokrinného | | |impotencia | |
|systému | | |alebo strata | |
| | | |libida | |

4.9 Predávkovanie

Bol popísaný nasledujúci prípad predávkovania z nedbanlivosti u 2 ročného
dieťaťa:
Dieťa užilo neznáme množstvo moxonidínu. Maximálna dávka, ktorú mohlo užiť
bolo 14 mg. U dieťaťa sa vyskytli nasledujúce príznaky:
Útlm (sedácia), hypotenzná kóma, mióza a dyspnoe. Po výplachu žalúdka,
infúziách glukózy, mechanickej ventilácii a zabezpečení pokoja príznaky
úplne vymizli v priebehu 11 hodín.
Na základe farmakodynamických vlastností moxonidínu sa u dospelých môžu
očakávať nasledujúce reakcie: útlm (sedácia), hypotenzia, ortostatická
dysregulácia, bradykardia, suchosť v ústach. V zriedkavých prípadoch sa
môže vyskytnúť vracanie a paradoxné zvýšenie krvného tlaku.
V prípade závažného predávkovania sa osobitne odporúča sledovať poruchy
vedomia a útlm dýchania. Liečba pozostáva vo vykonaní opatrení znižujúcich
vstrebávanie ako sú výplach žalúdka (účinný je len krátko po užití),
podanie aktívneho uhlia a laxatív, a inak je symptomatická.

Žiadne špecifické antidótum nie je známe. Okrem všeobecných podporných
opatrení (intravenózne tekutiny, katecholamíny) fentolamín (alfa2-blokátor)
v závislosti od dávky môže zvrátiť časť príznakov predávkovania
moxonidínom. Pri závažnej bradykardii sa odporúča atropín.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihypertenzívum, centrálne pôsobiace
antiadrenergné látky,
ATC kód: C02AC05

Na rôznych zvieracích modeloch sa preukázalo, že moxonidín má silný
antihypertenzný účinok. Dostupné experimentálne údaje dokazujú, že miesto
účinku moxonidínu je lokalizované v centrálnom nervovom systéme (CNS).
V mozgovom kmeni sa moxonidín selektívne viaže na I1-imidazolínové
receptory. Tieto imidazolín- senzitívne receptory sa nachádzajú prevažne v
rostrálnej ventrolaterálnej dreni, v oblasti, ktorá má dôležitú úlohu
v centrálnej kontrole sympatického nervového systému. Účinok tejto
interakcie s I1-imidazolínovými receptormi vedie k zníženiu aktivity
sympatických nervov. Dokázalo sa to u kardiálnych, splanchnických
a renálnych sympatických nervov.
Moxonidín sa líši od iných centrálne pôsobiacich antihypertenzív v tom, že
má len slabú afinitu k centrálnym (2-adrenergným receptorom v porovnaní
s afinitou k I1-imidazolínovým receptorom. Alfa2-adrenergné receptory sa
považujú za sprostredkovateľa, ktorý spôsobuje útlm (sedáciu) a suchosť
v ústach, ktoré sú najčastejšie pozorovanými nežiaducimi účinkami centrálne
pôsobiacich antihypertenzív.
Stredný systolický a diastolický tlak krvi je znížený v pokoji aj počas
cvičenia.
Účinky moxonidínu na mortalitu a kardiovaskulárnu morbiditu nie sú
v súčasnosti známe.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti




/Absorpcia/

Po perorálnom podaní sa moxonidín rýchlo absorbuje. U ľudí sa absorbuje
približne 90% perorálne podanej dávky. Príjem jedla nemá vplyv na
farmakokinetiku moxonidínu. Nepodlieha „first pass“ metabolizmu v pečeni
a jeho biologická dostupnosť je 88%.


/Distribúcia/

Len približne 7% moxonidínu sa viaže na plazmatické bielkoviny
(Vdss=1,8 ± 0,4 l/kg). Maximálne plazmatické hladiny moxonidínu sa dosiahnu
za 30 – 180 minút po užití filmom obalenej tablety.


/Metabolizmus/

Moxonidín je z 10 – 20 % metabolizovaný, hlavne na 4,5-dehydromoxonidín a
otvorením imidazolínového kruhu na derivát aminometánamidín.
Antihypertenzný účinok 4,5 - dehydromoxonidínu je iba 1/10 a derivátu
aminometánamidínu len 1/100 z účinku moxonidínu.


/Eliminácia/

Moxonidín a jeho metabolity sa takmer úplne vylučujú obličkami. Viac ako
90 % podanej dávky sa vylučuje obličkami počas prvých 24 hodín, len asi 1 %
sa vylučuje stolicou. Kumulatívna exkrécia nezmeneného moxonidínu je asi
50 – 75 %. Stredný polčas plazmatickej eliminácie je 2,2 - 2,3 hodín
a polčas renálnej eliminácie je 2,6 - 2,8 hodín.

U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens
kreatinínu 30 – 60 ml/min) sa AUC (plocha pod krivkou plazmatických
koncentrácii liečiva ) zvýšila o 85 % a klírens sa znížil o 52 %. U týchto
pacientov musí byť dávkovanie upravené tak, aby maximálna denná dávka
nebola vyššia ako 0,4 mg a maximálna jednorazová dávka nebola vyššia ako
0,2 mg.

U pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu
< 30 ml) je klírens znížený o 68 % a polčas eliminácie sa predlžuje až na 7
hodín. U týchto pacientov je moxonidín kontraindikovaný (pozri časť 4.3).


/Farmakokinetika u detí/

Farmakokinetické štúdie lieku u detí neboli vykonané.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií toxicity po opakovanom
podaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné
riziko pre ľudí.
Štúdie na reprodukčnú toxicitu neodhalili žiaden vplyv na fertilitu, ani
žiaden teratogénny potenciál.
Bol pozorovaný embryotoxický účinok u potkanov pri dávkach vyšších ako
3 mg/kg/deň a u králikov pri dávkach vyšších ako 0,7 mg/kg/deň.
V perinatálnej a postnatálnej štúdii bol u potkanov ovplyvnený vývoj, ako
aj životaschopnosť potomstva pri dávkach vyšších ako 1 mg/kg/deň.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Jadro tablety:/
monohydrát laktózy
krospovidón
povidón K25
magnéziumstearát

/Obal tablety:/
hypromelóza
oxid titaničitý (E171)
makrogol 400
červený oxid železitý (E 172)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

Moxogamma® 0,2 mg: 2 roky
Moxogamma® 0,3 mg a 0,4 mg: 3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 (C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC/Al blistrové balenie po 10, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 400
(20 x 20, 10 x 40, len ako nemocničné balenie) filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

6.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

W(rwag Pharma GmbH ( Co. KG, B(blingen, Nemecko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA
Moxogamma® 0,2 mg: 58/0031/05-S
Moxogamma® 0,3 mg: 58/0032/05-S
Moxogamma® 0,4 mg: 58/0033/05-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum registrácie: 01. 03. 2005


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

November 2008