Písomná informácia pre používateľov


príloha č.2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č. 2009/04847,
2009/04848, 2009/04849




PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

TRANSTEC® 35 (g/h
TRANSTEC® 52,5 (g/h
TRANSTEC® 70 (g/h
Transdermálna náplasť
Buprenorfinum


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete
používať tento liek.
0. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
1. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
2. Tento liek bol predpísaný vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo
ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je TRANSTEC® a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete TRANSTEC®
3. Ako používať TRANSTEC®
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať TRANSTEC®
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE TRANSTEC® A NA ČO SA POUžÍVA

TRANSTEC® je silné opioidové analgetikum (tlmí bolesť), ktoré pôsobí na
centrálny nervový systém (špecifické nervové bunky v mieche a mozgu).
TRANSTEC® je transdermálna náplasť, ktorá pôsobí cez kožu. Po jej nalepení
liečivo buprenorfín prechádza kožou do krvi. Účinok transdermálnej náplasti
trvá do štyroch dní.

Indikácie
Liečba stredne silnej až silnej bolesti spôsobenej nádorovým ochorením
a liečba silnej bolesti, ktorá nereaguje na neopioidovú liečbu bolesti.
TRANSTEC® nie je vhodný na liečbu akútnej bolesti.


2. SKÔR AKO POUŽIJETE TRANSTEC®

Nepoužívajte TRANSTEC®:
- keď ste alergický (precitlivený) na liečivo buprenorfín alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek, ktoré sú obsiahnuté v náplasti.
/- k/eď ste závislý na silných liekoch proti bolesti (opioidoch).
- keď máte ochorenie, ktoré vážne postihuje dýchanie.
/- k/eď užívate MAO inhibítory (lieky na liečbu depresie) alebo ste ich
užívali posledné dva týždne pred liečbou náplasťou TRANSTEC/®/ (pozri
časť /Používanie iných liekov/).
/- k/eď máte ochorenie myastenia gravis (ochorenie svalov).
/- k/eď máte ochorenie delirium tremens (psychické ochorenie
u alkoholikov).
- keď ste tehotná.

TRANSTEC® sa nesmie používať na liečbu abstinenčných príznakov u osôb
s drogovou závislosťou.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní náplasti TRANSTEC®:
- ak máte akútnu otravu alkoholom.
- ak trpíte záchvatmi kŕčov.
- ak je vaše vedomie narušené (pocit mdloby) z neznámej príčiny.
- ak ste v stave šoku (príznakom môže byť studený pot).
- ak máte zvýšený vnútrolebkový tlak (napr. po poranení hlavy alebo pri
ochoreniach mozgu) bez možnosti umelého dýchania.
- ak máte sťažené, spomalené alebo oslabené dýchanie alebo užívate
lieky, ktoré takýto stav spôsobujú (pozri časť /Používanie iných/
/liekov/).
- pri zhoršenej funkcii pečene.
- ak máte sklon k zneužívaniu liekov alebo drog.

Prosím poraďte sa s lekárom, ak sa niektorý z uvedených stavov u vás
vyskytuje v súčasnosti alebo bol v minulosti.

Prosím, venujte pozornosť nasledujúcim upozorneniam:
- Niektorí ľudia sa po dlhodobom užívaní silných liekov proti bolesti,
akým je TRANSTEC/®/, stávajú na nich závislými. Toto sa môže prejaviť
oneskorenými príznakmi z vysadenia po skončení užívania lieku (pozri
časť /Ak prestanete používať náplasť/ /TRANSTEC//®//)./
- Horúčka a vonkajšie teplo môžu spôsobiť zvýšenie množstva buprenorfínu
v krvi. Vonkajšie teplo môže zabrániť dokonalému prilepeniu náplasti.
Preto informujte lekára, ak máte horúčku
/a nevystavujte sa vonkajšiemu teplu (napr. sauna alebo infračervená/
/lampa)./
/- TRANSTEC//®/ nesmú používať osoby mladšie ako 18 rokov, nakoľko nie sú
skúsenosti
/s liečbou v tejto vekovej/ skupine.

Používanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátanie
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

- TRANSTEC® sa nesmie používať spolu s inhibítormi MAO (liekmi na liečbu
depresie) alebo do 2 týždňov po skončení užívania týchto liekov.
/- TRANSTEC/® môže spôsobovať u niektorých ľudí pocity ospalosti,
nevoľnosti, mdloby alebo môže spomaľovať či zoslabovať dýchanie. Tieto
účinky môžu zosilnieť, ak súčasne užívate lieky s rovnakými účinkami,
napr. silné lieky proti bolesti (opioidy), niektoré lieky na spanie,
trankvilizéry (proti úzkosti a strachu), anestetiká (lieky na
znecitlivenie), antidepresíva a neuroleptiká (lieky na liečbu
psychických porúch).
/- Ak sa TRANSTEC/® používa spolu s inými liekmi, ktoré blokujú rozklad
buprenorfínu, pôsobenie náplasti sa môže zintenzívniť. Ide napr.
o určité protiinfekčné lieky obsahujúce erytromycín alebo ketokonazol
alebo HIV lieky obsahujúce ritonavir.
/- Ak sa TRANSTEC/® používa spolu s inými liekmi, ktoré zvyšujú rozklad
buprenorfínu, účinok náplasti sa môže znížiť. Ide napr. o lieky na
liečenie epilepsie obsahujúce karbamazepín alebo fenytoín, lieky proti
tuberkulóze (napríklad rifampicín) alebo dexametazón na kortikoidnú
liečbu.

Používanie lieku TRANSTEC® s jedlom a nápojmi
Počas používania náplasti TRANSTEC® nesmiete piť alkohol. Alkohol môže
zosilniť určité nežiaduce účinky lieku a vy sa nebudete cítiť dobre. Účinok
náplasti TRANSTEC® môže zvýšiť pitie grapefruitového džúsu.

Tehotenstvo a dojčenie
/Tehotenstvo/
Nakoľko nie je dostatok skúseností s liečbou tehotných žien náplasťou
TRANSTEC®, nesmie sa liek
v tehotenstve používať.

/Dojčenie/
Buprenorfín, liečivo obsiahnuté v náplasti, môže znižovať tvorbu mlieka a
prechádzať do mlieka. Preto sa používanie náplasti TRANSTEC® počas dojčenia
neodporúča.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
TRANSTEC® môže spôsobiť, že budete pociťovať závrat alebo ospalosť alebo
budete mať rozmazané alebo zdvojené videnie, a môže ovplyvniť vaše reakcie
tak, že nebudete reagovať primerane alebo dostatočne rýchlo v prípade
neočakávanej alebo náhlej udalosti.
Toto platí najmä:
- na začiatku liečby,
- pri zmene dávky/dávkovania
- ak prechádzate z liečby jedným liekom na iný,
/- ak užívate/ aj iné lieky, ktoré ovplyvňujú mozgovú činnosť,
/- ak konzumujete alkoholické nápoje./

Ak sa vás to týka, nemali by ste počas používania náplasti TRANSTEC® viesť
vozidlo ani obsluhovať stroje. To platí tiež pri ukončení liečby liekom
TRANSTEC®. Neveďte vozidlo a neobsluhujte stroje najmenej 24 hodín po
odstránení náplasti.

Ak si nie ste niečím istý, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.


3. AKO POUŽÍVAŤ TRANSTEC®

Dávkovanie, spôsob a dĺžka použitia
Váš lekár vyberie vhodnú náplasť TRANSTEC®, ktorou začnete liečbu a v jej
priebehu rozhodne, či je potrebné meniť náplasti s nižšou alebo vyššou
dávkou liečiva.

Vždy používajte TRANSTEC® presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajná dávka je:

Dospelí
Ak lekár neurčil inak, nalepte jednu náplasť TRANSTEC® (tak ako je to
podrobne opísané v časti: /Nalepenie náplasti/) a vymeňte ju najneskôr po 4
dňoch. Je výhodné, ak sa môže náplasť meniť dvakrát za týždeň
v pravidelných intervaloch, napr. vždy v pondelok ráno a vo štvrtok večer.
Aby ste si lepšie zapamätali, kedy zmeniť náplasť, mohli by ste si dni
zaznamenať v kalendári na škatuľke. Ak vám lekár odporúčal užívať spolu
s liekom TRANSTEC® ďalšie lieky proti bolesti, dodržujte presne jeho
pokyny, inak nebude mať liečba liekom TRANSTEC® dostatočný účinok.

Pacienti mladší ako 18 rokov
TRANSTEC® sa nemá používať na liečbu osôb mladších ako 18 rokov, nakoľko
nie sú dostatočné skúsenosti s liečbou v tejto vekovej kategórii.

Starší pacienti
Nie je potrebná úprava dávky pre pacientov vo vyššom veku.

Pacienti s ochorením obličiek/dialyzovaní pacienti
Nie je potrebná žiadna úprava dávky.

Pacienti s ochorením pečene
Ochorenie pečene môže ovplyvniť intenzitu a trvanie účinku náplasti
TRANSTEC®. Ak patríte do tejto skupiny pacientov, váš lekár bude dôsledne
sledovať vašu liečbu.

Pred nalepením náplasti
- Vyberte si miesto na koži, ktoré je hladké, čisté a bez vlasov, na
hornej polovici tela, najlepšie na hrudi pod kľúčnou kosťou alebo na
hornej časti chrbta. Požiadajte o pomoc, ak nie ste schopný nalepiť si
náplasť sám.
/- Ak je na koži ochlpenie, ostrihajte ho nožnicami, neodstraňujte ho/
/oholením./
/- Nevyberajte kožu, ktorá je červená, podráždená, alebo sú na nej iné/
/zmeny, napr. veľké jazvy./
/- Miesto na koži, ktoré ste vybrali pre náplasť, musí byť suché a čisté./
/Ak je to nutné, umyte ho studenou alebo vlažnou vodou. Nepoužívajte/
/mydlo ani iné prípravky na umývanie./
Po horúcom kúpeli alebo sprche počkajte, kým vaša koža nebude celkom
suchá a chladná. Nenatierajte vybrané miesto pleťovým mliekom, krémom
ani masťou, aby sa náplasť dobre prilepila.

Nalepenie náplasti
1. Každá náplasť je v zatvorenom vrecku. Tesne pred použitím otvorte
vrecko roztrhnutím
na označenom vrúbkovanom mieste. Vyberte náplasť z vrecka.
2. Lepiaca strana náplasti je krytá striebornou ochrannou fóliou.
Opatrne odlepte polovicu tejto fólie. Snažte sa nedotknúť lepiacej
časti náplasti.
3. Nalepte náplasť na miesto na koži, ktoré ste vybrali a odstráňte
ostávajúcu ochrannú fóliu.
4. Pritlačte náplasť na kožu dlaňou ruky a pomaly počítajte do 30.
Uistite sa, že celá náplasť je
v kontakte s kožou, najmä na okrajoch.

Nosenie náplasti
Náplasť by ste mali nechať na koži najviac štyri dni. Ak ste použili
náplasť správne, je malé riziko jej odlepenia. Môžete sa kúpať, sprchovať
alebo plávať. Nevystavujte náplasť extrémnemu teplu (napr.
v saune alebo žiareniu infračervenej lampy).
Ak sa náplasť predsa odlepí skôr, ako je potrebné ju vymeniť, nepoužite
opäť rovnakú náplasť. Nalepte si novú náplasť podľa pokynov v nasledujúcej
časti /Výmena náplasti/.

Výmena náplasti
- Odlepte starú náplasť.
/- Zložte ju napoly lepiacou stranou dovnútra./
/- Zahadzujte ju opatrne, mimo dosahu/ a dohľadu detí.
/- Nalepte novú náplasť na iné vhodné miesto na koži pripravené tak, ako/
/je opísané v časti/ /Pred nalepením náplasti/. Čakajte najmenej jeden
týždeň, kým opäť použijete rovnaké miesto na koži.

Dĺžka liečby
Váš lekár rozhodne, ako dlho máte náplasti TRANSTEC® používať. Neukončujte
svojvoľne túto liečbu, bolesť sa môže vrátiť a budete sa cítiť nedobre
(pozri časť /Ak prestanete používať náplasť/ /TRANSTEC//®//)./
Ak máte pocit, že liečba náplasťou TRANSTEC® je málo účinná alebo priveľmi
silná, informujte o tom vášho lekára.

Predávkovanie
/Ak použijete viac náplastí/ TRANSTEC®/, ako máte/
Ak sa to stalo, môžu sa objaviť príznaky predávkovania liečivom
buprenorfínom. Predávkovanie môže zosilniť nežiaduce účinky buprenorfínu,
ako je ospalosť, nevoľnosť, nutkanie na vracanie, vracanie. Môžete mať
zúžené zreničky a spomalené a zoslabené dýchanie. Môže dôjsť až k srdcovému
kolapsu.
Hneď, ako prídete na to, že ste použili viac náplastí, ako ste mali použiť,
odlepte prebytočné náplasti a oznámte to svojmu lekárovi.

Ak zabudnete použiť náplasť TRANSTEC®
Nalepte si novú náplasť hneď, ako si spomeniete, že ste to zabudli urobiť.
Bude potrebné zmeniť váš zaužívaný spôsob, napr. ak si obvykle lepíte
náplasť v pondelok a vo štvrtok, ale zabudli ste a nenalepili ste ju až do
stredy, musíte zmeniť zaužívaný rytmus výmeny náplastí na stredu a sobotu.
Zaznamenajte si nový deň a čas nalepenia náplasti do kalendára na škatuľke,
pomôže vám to zvyknúť si na nový „rytmus“ výmeny náplastí. Ak ste sa veľmi
oneskorili s výmenou náplasti, bolesť sa môže vrátiť. V takom prípade
informujte lekára.
V žiadnom prípade nesmiete nalepiť dvojnásobný počet náplastí v snahe
nahradiť zabudnutú dávku!

Ak prestanete používať náplasť TRANSTEC®
Ak prerušíte alebo ukončíte liečbu náplasťou TRANSTEC® predčasne, bolesť sa
môže vrátiť. Ak si želáte ukončiť liečbu z dôvodu zvýšeného výskytu alebo
intenzity nežiaducich účinkov, informujte lekára, ktorý vám môže
naordinovať liečbu iným liekom.
U niektorých ľudí sa môžu objaviť oneskorené príznaky z vysadenia po
dlhodobom užívaní liekov proti bolesti. Riziko objavenia sa takýchto
príznakov po ukončení liečby náplasťou TRANSTEC® je veľmi nízke. Ak však
budete pociťovať vzrušenie, úzkosť, nervozitu alebo trasľavosť, ak ste
hyperaktívny, máte problémy so spaním alebo trávením, informujte
ošetrujúceho lekára.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte
sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. MOžNÉ VEDĽAJšIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj TRANSTEC® môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Vedľajšie účinky sa zvyčajne klasifikujú nasledovne:

Veľmi časté: viac ako 1 z 10 pacientov,
Časté: viac ako 1 zo 100 pacientov,
Menej časté: viac ako 1 z 1 000 pacientov,
Zriedkavé: viac ako 1 z 10 000 pacientov,
Veľmi zriedkavé: menej ako 1 z 10 000 pacientov.

U pacientov liečených na bolesť náplasťou TRANSTEC® boli hlásené
nasledujúce vedľajšie účinky:

Poruchy imunitného systému
/Veľmi zriedkavé:/ závažné alergické reakcie (pozri nižšie)

Poruchy metabolizmu a výživy
/Zriedkavé:/ strata chuti do jedla

Psychické poruchy
/Menej časté:/ zmätenosť, poruchy spánku, nepokoj
/Zriedkavé/: halucinogénne účinky (napr. halucinácie, úzkosť, nočné
mory), znížené libido
/Veľmi zriedkavé/: závislosť, kolísanie nálady

Poruchy nervového systému
/Časté/: závrat, bolesť hlavy
/Menej časté/: utlmenie, ospalosť
/Zriedkavé/: zhoršenie sústredenosti, poruchy reči, znížená citlivosť,
poruchy rovnováhy, parestézia/zmenená citlivosť (napr.
pocity znecitlivenia, bodania alebo pálenia kože)
/Veľmi zriedkavé:/ svalová fascikulácia (zášklby svalových snopčekov), pachuť


Poruchy oka
/Zriedkavé/: poruchy videnia, rozmazané videnie, edém očného viečka
/Veľmi zriedkavé/: mióza (abnormálne zúženie zrenice)

Poruchy ucha a labyrintu
/Veľmi zriedkavé:/ bolesť ucha

Poruchy srdca a srdcovej činnosti / poruchy ciev
/Menej časté:/ poruchy cirkulácie (ako sú hypotenzia alebo zriedkavo
dokonca obehový kolaps)
/Zriedkavé:/ návaly horúčavy

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
/Časté/: dyspnoea (dýchavičnosť)
/Zriedkavé:/ depresia dýchania (problémy s dýchaním)
/Veľmi zriedkavé/: hyperventilácia (zrýchlené dýchanie), čkanie

Poruchy gastrointestinálneho traktu
/Veľmi časté/: nauzea (nevoľnosť)
/Časté:/ vracanie, zápcha
/Menej časté/: suchosť v ústach
/Zriedkavé/: pyróza (pálenie záhy)
/Veľmi zriedkavé/: záchvat vracania

Poruchy kože a podkožného tkaniva
/Veľmi časté:/ erytém (sčervenenie kože), pruritus (svrbenie)
/Časté:/ exantém (vyrážkovité ochorenie), potenie
/Menej časté:/ vyrážka
/Zriedkavé:/ žihľavka, lokálne alergické reakcie s výraznými známkami
zápalu
/Veľmi zriedkavé:/ vriedky, pľuzgieriky

Poruchy obličiek a močových ciest
/Menej časté/: poruchy močenia, retencia moču (nižšie
množstvo moču)

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
/Zriedkavé:/ znížená schopnosť erekcie

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
/Časté:/ edém (napr. opuch nôh), únavnosť
/Menej časté:/ malátnosť
/Zriedkavé:/ symptómy z vysadenia (pozri nižšie)
/Veľmi zriedkavé:/ bolesť na hrudi

V niektorých prípadoch sa vyskytli oneskorené alergické reakcie s výraznými
známkami zápalu. V takom prípade by ste mali informovať lekára a prestať
používať náplasť TRANSTEC®.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môžu objaviť závažné alergické reakcie.
Príznaky závažných alergických reakcií môžu byť: opuchy rúk, nôh, členkov,
tváre, perí, úst, hrdla, ktoré môžu spôsobiť ťažkosti s dýchaním a
prehĺtaním; žihľavka, mdloby, zožltnutie kože a očí nazývané aj žltačka.
V takomto prípade musí byť náplasť odlepená, privolaný lekár a zabezpečený
odvoz pacienta
do nemocnice.
U niektorých pacientov sa prejavia príznaky spojené s ukončením dlhodobého
liečenia silnými liekmi proti bolesti. Riziko vzniku týchto príznakov je
u náplastí TRANSTEC® veľmi nízke. Ak však budete pociťovať vzrušenie,
úzkosť, nervozitu alebo tras, ak ste hyperaktívny, máte problémy so spaním
alebo trávením, informujte lekára.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ TRANSTEC®

Uchovávanie
Nie sú špeciálne podmienky na uchovávanie lieku TRANSTEC®.
TRANSTEC® uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Varovanie
Nepoužívajte TRANSTEC® po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke
a na vrecku s náplasťou. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň
v mesiaci.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. Ďalšie informácie

Čo TRANSTEC® obsahuje

TRANSTEC® 35 ?g/h:
/Liečivo:/ Jedna transdermálna náplasť obsahuje 20 mg buprenorfinum
(buprenorfín).
Plocha s obsahom liečiva: 25 cm2
Uvoľňovanie liečiva z náplasti: 35 (g buprenorfínu za hodinu

TRANSTEC® 52,5 ?g/h:
/Liečivo:/ Jedna transdermálna náplasť obsahuje 30 mg buprenorfinum
(buprenorfín).
Plocha s obsahom liečiva: 37,5 cm2
Uvoľňovanie liečiva z náplasti: 52,5 (g buprenorfínu za hodinu

TRANSTEC® 70 ?g/h:
/Liečivo:/ Jedna transdermálna náplasť obsahuje 40 mg buprenorfinum
(buprenorfín).
Plocha s obsahom liečiva: 50 cm2
Uvoľňovanie liečiva z náplasti: 70 (g buprenorfínu za hodinu

/Pomocné látky//:/
/Adhezívna hmota (s obsahom buprenorfínu):/ oleyl-oleát, povidón 360,
kyselina levulínová, adhezívny akrylátový kopolymér 387 – 2054, zasieťovaná
/Adhezívna hmota (bez obsahu buprenorfínu)/: adhezívny akrylátový kopolymér
387 – 2051, nesieťovaná
/Separačná fólia medzi adhezívnou hmotou/ /s/ /a/ /bez/ /buprenorfínu:/ pegoterátová
fólia
/Nosná vrstva/: pegoterát
/Ochranná vrstva (odstraňuje sa pred použitím náplasti):/ silikonizovaná
polyesterová fólia

Účinok náplasti trvá do štyroch dní.

Balenie
- 3 vrecká
- 5 vreciek
- 10 vreciek


Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Grünenthal GmbH, Zieglerstrasse 6, 520 78 Aachen, Nemecko


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 11/2009.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č. 2009/04847,
2009/04848, 2009/04849





SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU

TRANSTEC 35 ?g/h
TRANSTEC 52,5 ?g/h
TRANSTEC 70 ?g/h

Transdermálna náplasť

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

TRANSTEC 35 ?g/h transdermálna náplasť
/Liečivo:/ Jedna transdermálna náplasť obsahuje buprenorfinum 20 mg
Plocha s obsahom liečiva: 25 cm2
Uvoľňovanie liečiva z náplasti: 35 ?g buprenorfínu za hodinu (počas 96
hodín)

TRANSTEC 52,5 ?g/h transdermálna náplasť
/Liečivo:/ Jedna transdermálna náplasť obsahuje buprenorfinum 30 mg
Plocha s obsahom liečiva: 37,5 cm2
Uvoľňovanie liečiva z náplasti: 52,5 ?g buprenorfínu za hodinu (počas 96
hodín)

TRANSTEC 70 ?g/h transdermálna náplasť
/Liečivo:/ Jedna transdermálna náplasť obsahuje buprenorfinum 40 mg
Plocha s obsahom liečiva: 50 cm2
Uvoľňovanie liečiva z náplasti: 70 ?g buprenorfínu za hodinu (počas 96
hodín)

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Transdermálna náplasť
Náplasť farby kože, so zaoblenými rohmi, označená:
TRANSTEC 35 ?g/h, 20 mg buprenorfínu
TRANSTEC 52,5 ?g/h, 30 mg buprenorfínu
TRANSTEC 70 ?g/h, 40 mg buprenorfínu


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Stredne silná až silná bolesť spôsobená nádorovým ochorením a silná bolesť,
ktorá nereaguje
na neopioidové analgetiká.
TRANSTEC nie je vhodný na liečbu akútnej bolesti.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania


/Dávkovanie/



Pacienti starší ako 18 rokov


Dávkovanie TRANSTECu je potrebné prispôsobiť individuálnym potrebám
pacienta (intenzite bolesti, utrpenia, individuálnej reakcii). Má sa zvoliť
najnižšia možná dávka, ktorá zabezpečí adekvátnu úľavu od bolesti, výberom
z náplastí s tromi rôznymi silami: TRANSTEC 35 ?g/h, TRANSTEC 52,5 ?g/h,
TRANSTEC 70 ?g/h.

/Výber počiatočnej dávky:/ pacienti, ktorí neboli v predchádzajúcom období
liečení žiadnymi analgetikami, majú začínať náplasťou s najnižšou silou
liečiva (TRANSTEC 35 ?g/h). Pacienti, ktorí dostávali neopioidové
analgetiká I. stupňa alebo analgetiká II. stupňa – slabé opioidy (podľa
WHO), majú taktiež začínať s TRANSTECom 35 ?g/h. Podľa odporúčania WHO
podávanie neopioidových analgetík môže pokračovať, ak to vyžaduje zdravotný
stav pacienta.
Pri prechode z terapie analgetikami III.stupňa (silné opioidy) na TRANSTEC
a pri výbere počiatočnej sily náplasti, je treba brať do úvahy
predchádzajúcu medikáciu, spôsob podania a dennú dávku, aby sa zabránilo
opätovnému výskytu bolesti.

Vo všeobecnosti sa odporúča individuálna titrácia dávky a má sa začať s
náplasťou najnižšej sily (TRANSTEC 35 ?g/h). Klinické skúsenosti ukázali,
že pacienti, ktorí boli predtým liečení vyššími dennými dávkami silných
opioidov (v rozsahu približne 120 mg perorálneho morfínu), môžu začať
liečbu s nasledujúcou vyššou silou transdermálnej náplasti (pozri tiež
časť 5.1).


Počas titrácie individuálnej dávky má byť k dispozícii v dostatočnom
množstve podporné analgetikum
s okamžitým uvoľňovaním, aby sa v dostatočnom časovom rozsahu umožnila
adaptácia na individuálnu dávku.

Potrebná sila TRANSTECu sa musí prispôsobiť individuálnym potrebám a stavu
každého pacienta a musí sa pravidelne kontrolovať.
Po aplikácii prvej náplasti TRANSTECu sa sérová koncentrácia buprenorfínu
zvyšuje pomaly u pacientov, ktorí boli predtým liečení analgetikami, a
rovnako aj u tých pacientov, ktorí predtým analgetiká neužívali. Z tohto
dôvodu je z počiatku nepravdepodobný rýchly nástup účinku. Prvé hodnotenie
analgetického účinku sa preto má vykonať až 24 hodín po aplikácii.


Predchádzajúca liečba analgetikami (s výnimkou transdermálnych opioidov) sa
má podávať v tých istých dávkach počas prvých 12 hodín od prechodu na
liečbu TRANSTECom a primeraná doplnková liečba na požiadanie v
nasledujúcich 12 hodinách.

/Titrovanie dávky a udržiavacia terapia/

Náplasť TRANSTEC sa má vymeniť najneskôr po 96 hodinách (4 dňoch). Je
výhodné, ak sa môže náplasť meniť dvakrát za týždeň v pravidelných
intervaloch, napr. vždy v pondelok ráno a vo štvrtok večer. Dávka má byť
titrovaná individuálne až do dosiahnutia analgetického účinku. Ak je na
konci iniciálnej aplikačnej periódy analgézia nedostatočná, dávka sa môže
zvýšiť buď aplikovaním viac ako jednej náplasti TRANSTECu v rovnakej sile
alebo výmenou za náplasť s vyššou silou.
Bez ohľadu na silu, nemajú sa v tom istom čase aplikovať viac ako dve
náplasti.

Pred aplikáciou ďalšej náplasti TRANSTECu s vyššou silou buprenorfínu je
potrebné zohľadniť okrem sily predošlej náplasti aj celkové množstvo
podaných opioidov, t.j. celkové požadované množstvo opioidov, a dávku podľa
toho prispôsobiť. Pacienti požadujúci doplnkové analgetikum (napríklad pre
prelomovú bolesť) počas udržiavacej terapie môžu užiť jednu až dve
sublingválne tablety s obsahom 0,2 mg buprenorfínu každých 24 hodín naviac
okrem náplasti. Ak treba pravidelne podať 0,4 až 0,6 mg buprenorfínu
sublingválne navyše, má sa použiť náplasť TRANSTEC s vyššou silou.

Pacienti mladší ako 18 rokov

Podávanie TRANSTECu sa nesledovalo u pacientov mladších ako 18 rokov,
použitie v tejto vekovej kategórii sa preto neodporúča.


Starší pacienti

U pacientov vo vyššom veku nie je potrebná úprava dávkovania.

Pacienti s renálnou insuficienciou

Vzhľadom na to, že farmakokinetika buprenorfínu sa nemení počas zlyhania
obličiek, jeho použitie je možné u pacientov s renálnou insuficienciou,
vrátane dialyzovaných pacientov.

Pacienti s hepatálnou insuficienciou

Buprenorfín sa metabolizuje v pečeni. Intenzita a trvanie jeho účinku môže
byť teda ovplyvnené u pacientov s narušenou funkciou pečene. Preto pacienti
s hepatálnou insuficienciou musia byť počas terapie TRANSTECom dôsledne
sledovaní.

/Spôsob podania/

TRANSTEC sa aplikuje na nepodráždenú čistú kožu s nevlasovým povrchom, nie
na časti kože s rozsiahlymi jazvami. Preferované miesta na hornej polovici
tela sú: horná časť chrbta alebo oblasť pod kľúčnou kosťou na hrudi.
Prítomné ochlpenie sa má ostrihať nožnicami (nie oholiť). Ak je to
potrebné, miesto aplikácie očistíme vodou. Mydlo ani iné čistiace
prostriedky sa nemajú použiť. Má sa vyhnúť pleťovým prípravkom, ktoré môžu
ovplyvniť adhéziu TRANSTECu na kožu.

Pred aplikáciou náplasti musí byť koža úplne suchá. Náplasť TRANSTEC sa má
aplikovať okamžite
po vybratí z obalu (vrecka). Následne po odstránení pásika sa má náplasť
pevne pritlačiť dlaňou
na kožu po dobu asi 30 sekúnd. Na náplasť nemá vplyv kúpanie, sprchovanie
alebo plávanie. Avšak je potrebné vystríhať sa nadmernému teplu (sauna
alebo infračervené žiarenie).

Náplasť má byť aplikovaná nepretržite počas 4 dní. Po jej odstránení sa
nalepí nová, na iné miesto
na koži. Najskôr po jednom týždni je možné novú náplasť aplikovať na
rovnaké miesto, ako bola predchádzajúca.

/Doba podávania/

TRANSTEC sa nemá za žiadnych okolností aplikovať dlhšie, ako je absolútne
nevyhnutné. Ak je, vzhľadom na druh a závažnosť ochorenia, potrebná
dlhodobá terapia, je nevyhnutné pravidelné a starostlivé monitorovanie (s
prípadnými prestávkami v terapii), aby sa stanovilo, či je potrebná ďalšia
liečba a v akom rozsahu.

/Prerušenie podávania náplasti TRANSTECu/

Po odstránení náplasti s buprenorfínom jeho koncentrácia v sére postupne
klesá, a tak analgetický účinok pretrváva po určitý čas. Túto skutočnosť
treba brať do úvahy pri následnom podávaní iných opioidov. Vo všeobecnosti
platí, že následná terapia opioidmi nemá začať do 24 hodín po odstránení
náplasti TRANSTEC. V súčasnosti sú informácie o „štartovacích dávkach“
iných opioidov podávaných po prerušení terapie náplasťami TRANSTEC
obmedzené.

4.3 Kontraindikácie

- známa precitlivenosť na liečivo buprenorfín alebo na ktorúkoľvek
z pomocných látok lieku (pozri časť 6.1),
- závislosť na opioidoch a pri odvykacej liečbe na omamné látky,
- stavy vážnych porúch dýchacieho centra a jeho funkcie alebo možnosti
ich výskytu,
- u pacientov, ktorí dostávajú MAO inhibítory alebo ich užívali
v priebehu posledných dvoch týždňov (pozri časť 4.5),
- myasténia gravis,
- delírium tremens,
- gravidita (pozri časť 4.6)

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

TRANSTEC sa musí podávať so zvláštnou opatrnosťou pri akútnej intoxikácii
alkoholom, kŕčoch (konvulzívne ťažkosti), u pacientov s poranením hlavy,
v šoku, so zníženou hladinou vedomia neznámeho pôvodu, pri zvýšenom
intrakraniálnom tlaku bez možnosti ventilácie.

Buprenorfín príležitostne spôsobuje útlm dýchania. Preto je potrebná
zvýšená opatrnosť u pacientov s poruchou respiračnej funkcie alebo
pacientov liečených liekmi, ktoré môžu spôsobiť útlm dýchania.

Buprenorfín má podstatne nižšiu schopnosť vytvárať závislosť pacienta
v porovnaní s čistými agonistami opioidov. U zdravých dobrovoľníkov
a pacientov v klinických štúdiách s TRANSTECom sa abstinenčné príznaky
nepozorovali. Abstinenčné príznaky podobné opioidovým sa nemôžu celkom
vylúčiť
po dlhodobom užívaní TRANSTECu (pozri časť 4.8). Tieto symptómy sú:
rozrušenie, úzkosť, nervozita, nespavosť, hyperkinézia, tremor
a gastrointestinálne poruchy.

U pacientov so závislosťou na opioidoch môže substitúcia buprenorfínom
preventívne zabrániť vzniku abstinenčných príznakov. Môže nastať návyk na
buprenorfín, čo treba zohľadniť pri predpisovaní TRANSTECu pacientom
s podozrením na problémy so zneužívaním liekov.

Buprenorfín sa metabolizuje v pečeni. Intenzita a trvanie účinku sa môžu
zmeniť u pacientov s poruchami funkcie pečene. Títo pacienti musia byť
preto počas terapie TRANSTECom starostlivo monitorovaní.

Nakoľko TRANSTEC sa neštudoval u pacientov mladších ako 18 rokov, terapia
uvedeným liekom sa u týchto pacientov neodporúča.

Pacienti s horúčkou alebo vonkajším prehriatím

Horúčka a prehriatie môžu zvýšiť permeabilitu kože. Teoreticky za týchto
podmienok sa môže zvyšovať koncentrácia buprenorfínu v sére počas terapie
TRANSTECom. Preto treba venovať pozornosť zvýšenej možnosti reakcie na
opioidy u febrilných pacientov alebo u pacientov so zvýšenou teplotou kože
z iných príčin.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pri podávaní MAO inhibítorov po dobu 14 dní pred podaním opioidu petidínu
sa pozorovali život ohrozujúce interakcie postihujúce centrálny nervový
systém, respiračné a kardiovaskulárne funkcie. Rovnaké interakcie medzi MAO
inhibítormi a TRANSTECom nemožno vylúčiť (pozri časť 4.3).

Ak sa TRANSTEC aplikuje súčasne s inými opioidmi, anestetikami,
hypnotikami, sedatívami, antidepresívami, neuroleptikami a vo všeobecnosti
s liekmi, ktoré tlmia dýchanie a centrálny nervový systém, tento účinok na
CNS sa môže zosilniť, čo platí aj pre súčasné požívanie alkoholu.
Ak sa TRANSTEC podáva spolu s inhibítormi alebo induktormi CYP3A4, účinnosť
TRANSTECu môže byť zosilnená (inhibítormi) alebo oslabená (induktormi).

4.6 Gravidita a laktácia

/Gravidita/

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o používaní TRANSTECu u gravidných
žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť
5.3). Nie je známe potenciálne riziko u ľudí.
V období pred ukončením gravidity vysoké dávky buprenorfínu môžu po krátkej
dobe podávania indukovať útlm dýchania u novorodencov. Dlhodobé podávanie
buprenorfínu počas posledných troch mesiacov gravidity môže spôsobiť
abstinenčný syndróm u novorodenca, preto je TRANSTEC počas gravidity
kontraindikovaný.

/Laktácia/

Buprenorfín sa vylučuje do materského mlieka. V štúdiách na potkanoch
buprenorfín inhiboval laktáciu.
TRANSTEC sa nemá používať počas laktácie.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

TRANSTEC má veľký vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Aj v prípade, že sa dodrží odporúčané dávkovanie, môže TRANSTEC ovplyvniť
reakcie pacienta
do takej miery, že jeho schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje môže
byť narušená.

Uvedené platí obzvlášť na začiatku liečby, pri zmene dávkovania a keď sa
TRANSTEC používa spolu s ostatnými centrálne pôsobiacimi látkami, vrátane
alkoholu, trankvilizérov, sedatív a hypnotík.

Pacienti, ktorých sa to týka (t.j. pociťujú závrat alebo ospalosť alebo
majú rozmazané alebo zdvojené videnie), nemajú viesť vozidlá ani obsluhovať
stroje, pokiaľ používajú TRANSTEC. To platí tiež pri ukončení liečby
náplasťou TRANSTEC najmenej 24 hodín po odstránení náplasti.

Pre pacientov, ktorí sú stabilizovaní na určitej dávke, tieto obmedzenia
nie sú nevyhnutné, pokiaľ sa u nich neprejavia vyššie uvedené príznaky.

4.8 Nežiaduce účinky

Nasledovné nežiaduce účinky boli zaznamenané po podaní náplasti TRANSTEC
v klinických štúdiách a v postmarketingovom sledovaní.

Frekvencie sa udávajú takto:
/Veľmi časté/: ? 1/10
/Časté/: ? 1/100 až < 1/10
/Menej časté/: ? 1/1 000 až < 1/100
/Zriedkavé/: ? 1/10 000 až < 1/1 000
/Veľmi zriedkavé/: ? 1/10 000
/Neznáme (z dostupných údajov)/

a) Najčastejšie hlásené systémové nežiaduce účinky boli nauzea a vracanie.


Najčastejšie hlásené lokálne nežiaduce účinky boli erytém a pruritus.

b) Poruchy imunitného systému
/Veľmi zriedkavé:/ závažné alergické reakcie*


Poruchy metabolizmu a výživy
/Zriedkavé:/ strata chuti do jedla


Psychické poruchy
/Menej časté:/ zmätenosť, poruchy spánku, nepokoj
/Zriedkavé/: halucinogénne účinky (napr. halucinácie, úzkosť,
nočné mory), znížené libido
/Veľmi zriedkavé/: závislosť, kolísanie nálady


Poruchy nervového systému
/Časté/: závrat, bolesť hlavy
/Menej časté/: sedácia, ospalosť
/Zriedkavé/: zhoršenie sústredenosti, poruchy reči, znížená citlivosť,
poruchy rovnováhy, parestézia (napr. pocity bodania alebo
pálenia kože)
/Veľmi zriedkavé/: svalová fascikulácia, pachuť


Poruchy oka
/Zriedkavé/: poruchy videnia, rozmazané videnie, edém očného
viečka
/Veľmi zriedkavé/: mióza


Poruchy ucha a labyrintu
/Veľmi zriedkavé/: bolesť ucha


Poruchy srdca a srdcovej činnosti / poruchy ciev
/Menej časté/: poruchy cirkulácie (ako sú hypotenzia alebo zriedkavo
dokonca obehový kolaps)
/Zriedkavé/: návaly horúčavy


Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
/Časté/: dyspnoe
/Zriedkavé/: depresia dýchania
/Veľmi zriedkavé/: hyperventilácia, čkanie


Poruchy gastrointestinálneho traktu
/Veľmi časté/: nauzea
/Časté/: vracanie, zápcha
/Menej časté/: suchosť v ústach
/Zriedkavé/: pyróza
/Veľmi zriedkavé/: záchvat vracania


Poruchy kože a podkožného tkaniva
/Veľmi časté/: erytém, pruritus
/Časté/: exantém, potenie
/Menej časté/: vyrážka
/Zriedkavé/: urtikária , lokálne alergické reakcie s výraznými
známkami zápalu*
/Veľmi zriedkavé/: pľuzgiere, vezikuly


Poruchy obličiek a močových ciest
/Menej časté/: retencia moču, poruchy močenia


Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
/Zriedkavé/: znížená schopnosť erekcie


Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
/Časté/: edém, únavnosť
/Menej časté/: malátnosť
/Zriedkavé/: symptómy z vysadenia*, reakcie v mieste podania
/Veľmi zriedkavé/: bolesť na hrudi


*pozri časť c)


c) V niektorých prípadoch sa vyskytla oneskorená alergická reakcia
s výraznými známkami zápalu. V týchto prípadoch je potrebné liečbu
liekom TRANSTEC ukončiť.


Buprenorfín má nízke riziko vzniku závislosti. Po prerušení terapie je
výskyt abstinenčných symptómov nepravdepodobný. Dôvodom je veľmi pomalé
štiepenie buprenorfínu z opioidných receptorov a postupné znižovanie
koncentrácie buprenorfínu v sére (zvyčajne v priebehu 30 hodín po
odstránení poslednej náplasti). Avšak po dlhodobej terapii TRANSTECom
výskyt abstinenčných symptómov podobných opioidovým nie je možné úplne
vylúčiť. Tieto symptómy zahŕňajú: agitáciu, úzkosť, nervozitu,
nespavosť, hyperkinéziu, tremor a gastrointestinálne poruchy.

4.9 Predávkovanie

Buprenorfín má široké bezpečnostné rozmedzie. Vďaka riadenému uvoľňovaniu
malých množstiev buprenorfínu do krvného obehu je nepravdepodobná jeho
vysoká alebo toxická koncentrácia v krvi. Maximálna koncentrácia
buprenorfínu v sére po aplikácii náplasti TRANSTEC 70 ?g/h je šesťkrát
nižšia než po intravenóznej aplikácii terapeutickej dávky 0,3 mg
buprenorfínu.

/Symptómy/

V zásade sú symptómy predávkovania buprenorfínom podobné ako pri ostatných
centrálne pôsobiacich analgetikách (opioidoch). Sú to: útlm dýchania,
sedácia, ospalosť, nauzea, vracanie, kardiovaskulárny kolaps, výrazná
mióza.

/Liečba/

Je potrebné vykonať všeobecné opatrenia. Zabezpečiť voľné dýchacie cesty
(pozor na aspiráciu!), udržiavať respiráciu a cirkuláciu v závislosti od
príznakov. Naloxón má obmedzený vplyv na respiračný depresívny účinok
buprenorfínu. Je potrebné podávať vysoké dávky v opakovaných bolusoch alebo
infúzii (napríklad začať s bolusom 1-2 mg intravenózne. Po dosiahnutí
adekvátneho antagonistického účinku sa odporúča udržiavať konštantné
plazmatické hladiny naloxónu infúziou). Z tohto dôvodu sa má zabezpečiť
primeraná ventilácia.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

/Farmakoterapeutická skupina:/ opioidy, deriváty oripavínu
/ATC kód:/ N02AE01

Buprenorfín je silný opioid s agonistickou aktivitou na µ-opioidových
receptoroch a s antagonistickou aktivitou na ?-opioidových receptoroch. Vo
všeobecnosti možno buprenorfín charakterizovať ako morfín, avšak má svoje
špecifické farmakologické a klinické vlastnosti.

Navyše, množstvo faktorov, napríklad indikácia a klinické použitie, spôsob
podávania a interindividuálna variabilita majú vplyv na analgéziu, preto
ich treba mať na zreteli pri porovnaní analgetík.

Pri každodennej klinickej praxi bývajú rôzne opioidy zatrieďované podľa
ich relatívnej účinnosti, aj keď ide o určité zjednodušenie.

Relatívny účinok buprenorfínu v rôznych liekových formách a v odlišných
klinických podmienkach bol v literatúre popísaný nasledovne:

. Morfín p.o.: BUP i.m. ako 1:67-150 (jednotlivá dávka, akútny typ
bolesti)
. Morfín p.o.: BUP s.l. ako 1:60-100 (jednotlivá dávka, akútny typ
bolesti; viacnásobná
dávka, chronická bolesť, nádorová bolesť)
. Morfín p.o.: BUP TTS ako 1:75-115 (viacnásobná dávka, chronická
bolesť)

Skratky:
p.o. = perorálne; i.m.= intramuskulárne; s.l.= sublingválne; TTS =
transdermálne; BUP = buprenorfín.

Nežiaduce účinky sú podobné ako pri iných silných opioidných analgetikách.
Zdá sa, že buprenorfín vykazuje nižšiu schopnosť vzniku závislosti ako
morfín.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/a) Všeobecné charakteristiky liečiva/

Buprenorfín sa viaže na bielkoviny plazmy cca v 96 %.
Metabolizuje sa v pečeni na N-dealkylbuprenorfín (norbuprenorfín) a na
metabolity konjugované s glukuronidom. Dve tretiny liečiva sú vylúčené
nezmenené stolicou a jedna tretina je eliminovaná ako konjugáty nezmeného
alebo dealkylovaného buprenorfínu močom. Existuje enterohepatálna
recirkulácia.
Štúdie na negravidných a gravidných potkanoch ukázali prestup buprenorfínu
hematoencefalickou
a placentárnou bariérou. Koncentrácia v mozgu (iba nemetabolizovaného
buprenorfínu) po parenterálnej aplikácii bola 2 – 3-krát vyššia než po
perorálnom podaní. Po i.m. alebo perorálnom podaní sa buprenorfín zrejme
kumuluje v gastrointestinálnom lumen plodu - pravdepodobne biliárnou
exkréciou, keďže enterohepatálna cirkulácia nie je ešte úplne vyvinutá.

/b) Charakteristiky TRANSTECu na zdravých dobrovoľníkoch/

Po aplikácii TRANSTECu sa buprenorfín absorbuje kožou. Postupné uvoľňovanie
buprenorfínu
do systémovej cirkulácie sa deje kontrolovaným uvoľňovaním z adhezívnej
hmoty na báze polyméru.
Po počiatočnej aplikácii TRANSTECu sa koncentrácia buprenorfínu v plazme
postupne zvyšuje
a po 12 - 24 hodinách dosahuje minimálnu účinnú koncentráciu 100 pg/ml. Zo
štúdií vykonaných s buprenorfínovou (35 µg/h) transdermálnou náplasťou
u zdravých dobrovoľníkov sa stanovili priemerné Cmax od 200 do 300 pg/ml
a priemerné tmax od 60 do 80 hod. V štúdii s jedným dobrovoľníkom boli
TRANSTEC 35 µg/h a TRANSTEC 70 µg/h aplikované v skríženej forme. V tejto
štúdii bola demonštrovaná dávková proporcionalita pre rôzne sily.
Po odstránení náplasti TRANSTEC sa plazmatická koncentrácia buprenorfínu
rovnomerne znižuje a eliminuje s polčasom cca 30 hodín (v rozmedzí 22 - 36
hodín). Vďaka tomu, že buprenorfín je kontinuálne absorbovaný z depotu v
koži, eliminácia je pomalšia ako po intravenóznom podaní.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štandardné toxikologické štúdie nepreukázali konkrétne potenciálne riziko
pre ľudí. V testoch s opakovaným podaním dávky buprenorfínu potkanom bol
redukovaný rast telesnej hmotnosti exponovaných zvierat.

Štúdie fertility a všeobecnej reprodukčnej kapacity potkanov nepreukázali
škodlivé účinky. Štúdie
na potkanoch a králikoch odhalili znaky fetotoxicity a nárast
postimplantačných potratov.
Štúdie na potkanoch poukazujú na zmenšený intrauterínny rast, oneskorený
vývoj niektorých neurologických funkcií a vysokú peri/postnatálnu úmrtnosť
novorodencov po liečbe počas gravidity alebo laktácie. Existujú dôkazy, že
komplikovaný pôrod a znížená laktácia prispievajú k týmto účinkom. Nie sú
žiadne dôkazy o embryotoxicite vrátane teratogenicity u potkanov alebo
králikov.

/In vitro/ a /in vivo/ testy mutagénneho potenciálu buprenorfínu nepreukázali
žiadne klinicky relevantné účinky.

Dlhodobé štúdie na potkanoch a myšiach nedokázali kancerogénny potenciál
relevantný pre ľudí.

Dostupné toxikologické dáta neindikujú senzibilizačný potenciál pomocných
látok v transdermálnej náplasti.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Adhezívna hmota (s obsahom buprenorfínu):/ oleylis oleas, povidonum 360,
acidum laevulinicum, copolymerum acrylatum adhesivum 387 – 2054,
zasieťovaná

/Adhezívna hmota (bez obsahu buprenorfínu)/: copolymerum acrylatum adhesivum
387 – 2051, nesieťovaná

/Separačná fólia medzi adhezívnou hmotou/ /s/ /a/ /bez/ /buprenorfínu:/ pegoterati
lamina

/Nosná vrstva/: pegoteratum

/Ochranná vrstva (odstraňuje sa pred použitím náplasti ):/ polyesteris lamina
siliconisata

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

/Vnútorný obal/:
Teplom uzatvorené vrecko zložené z vrchnej a spodnej vrstvy teplom
zataveného laminátu, tvoreného vrstvami: papier / LDPE / Al / Surlyn

/Vonkajší obal:/
papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov

/Veľkosť balenia:/
1 x 3 vrecká s náplasťou
1 x 5 vreciek s náplasťou
1 x 10 vreciek s náplasťou

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Grünenthal GmbH, Zieglerstrasse 6, 520 78 Aachen, Nemecko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

TRANSTEC 35 µg/h: 65/0294/02-S
TRANSTEC 52,5 µg/h: 65/0295/02-S
TRANSTEC 70 µg/h: 65/0296/02-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

20.12.2002


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

November 2009