Písomná informácia pre používateľov


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEľOV

VESICARE 5 mg

VESICARE 10 mg
filmom obalené tablety

solifenacíniumsukcinát


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Vesicare a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Vesicare
3. Ako užívať Vesicare
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Vesicare
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE VESICARE A NA ČO SA POUŽÍVA

Účinná látka lieku Vesicare patrí do skupiny anticholinergík. Tieto lieky
sa používajú na zníženie aktivity príliš aktívneho (hyperaktívneho)
močového mechúra. Výsledkom je, že dokážete vydržať dlhšie, pokým budete
mať potrebu ísť na toaletu a Váš močový mechúr bude schopný udržať väčšie
množstvo moču.

Vesicare sa používa na liečbu príznakov stavu nazývaného hyperaktívny
močový mechúr. Tieto príznaky zahŕňajú: silnú a náhlu nutkavú potrebu močiť
bez predchádzajúceho varovného signálu, častú potrebu močiť alebo únik moču
v prípade, že ste nestihli dôjsť včas na toaletu.


2. SKÔR AKO UŽIJETE VESICARE

/Neužívajte Vesicare:/
- ak nie ste schopný močiť alebo úplne vyprázdniť močový mechúr
(retencia moču).
- ak máte závažné žalúdočné alebo črevné problémy (vrátene toxického
megakolónu, komplikácie spojenej so zápalom hrubého čreva (ulcerózna
kolitída)).
- ak trpíte ochorením svalov nazývaným myasténia gravis, ktorá môže
spôsobiť extrémne ochabnutie niektorých svalov.
- ak trpíte vysokým vnútroočným tlakom s postupnou stratou zraku
(zelený zákal).
- ak ste precitlivený (alergický) na solifenacíniumsukcinát alebo
na ktorúkoľvek zo zložiek lieku Vesicare.
- ak podstupujete dialýzu.
ak trpíte závažným ochorením pečene.
ak trpíte závažným ochorením obličiek alebo stredne závažným ochorením
pečene A súbežne užívate lieky, ktoré môžu znížiť vylučovanie lieku
Vesicare z tela (napr. ketokonazol). Váš lekár alebo lekárnik Vás bude
o tom informovať.

Ak sa Vás týka alebo v minulosti týkal niektorý zo stavov uvedených vyššie,
povedzte to svojmu lekárovi skôr, ako začnete užívať liek Vesicare.


/Buďte zvlášť opatrný pri užívaní lieku Vesicare:/
- keď máte ťažkosti s vyprázdnením močového mechúra (obštrukcia
močového mechúra) alebo máte problémy s močením (napr. slabý prúd moču).
Je u Vás značne zvýšené riziko hromadenia moču v mechúre (retencia moču).
- keď máte ťažkosti s priechodnosťou tráviaceho traktu (zápcha).
- keď sa u Vás vyskytuje riziko zníženej aktivity tráviaceho traktu
(pohyby žalúdka a čriev). Váš lekár Vás bude o tom informovať.
- keď máte závažné ochorenie obličiek.
- keď máte stredne závažné ochorenie pečene.
- keď máte časť žalúdka vysunutú cez bránicu do hrudníka (hiátová
prietrž) alebo pálenie záhy.
- keď máte nervovú poruchu (autonómna neuropatia).

Liek Vesicare nemajú užívať deti alebo dospievajúci do 18 rokov.

Ak sa Vás týka alebo v minulosti týkal niektorý zo stavov uvedených vyššie,
povedzte to svojmu lekárovi skôr, ako začnete užívať liek Vesicare.

Angioedém (alergická kožná reakcia, ktorej výsledkom je opuch tkaniva tesne
pod povrchom kože) so zúžením dýchacích ciest (ťažkosti s dýchaním) bol
hlásený u pacientov užívajúcich solifenacíniumsukcinát. Pri výskyte
angiodému sa má užívanie solifenacíniumsukcinátu (Vesicare) ukončiť a má
byť podaná vhodná liečba a/alebo prijaté vhodné opatrenia.

Pred začiatkom liečby liekom Vesicare Vás lekár vyšetrí, aby zistil, či nie
sú iné príčiny Vášho častého močenia (napríklad srdcové zlyhávanie
(neschopnosť srdca pumpovať krv v požadovanom množstve) alebo ochorenie
obličiek). Ak máte infekciu močových ciest, Váš lekár Vám predpíše
antibiotikum (liek proti určitým bakteriálnym infekciám).

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktoré nie sú viazané na lekársky predpis, oznámte to, prosím,
svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Je mimoriadne dôležité, aby ste oznámili svojmu lekárovi, ak užívate:
iné anticholinergické lieky, pretože účinky a vedľajšie účinky oboch liekov
sa môžu znásobiť.
cholinergiká, ktoré môžu znižovať účinok lieku Vesicare.
liečivá, ako metoklopramid a cisaprid, ktoré urýchľujú pohyb potravy
tráviacim traktom. Vesicare môže znižovať ich účinok.
liečivá, ako ketokonazol, ritonavir, nelfinavir a itrakonazol znižujúce
rýchlosť, ktorou sa liek Vesicare odstraňuje z tela.
liečivá rifampicín, fenytoín, karbamazepín, ktoré môžu urýchľovať
odstraňovanie lieku Vesicare z tela.
liečivá, ako sú biofosfáty, ktoré môžu spôsobiť alebo zhoršiť zápal
pažeráka (ezofagitída).

Užívanie lieku Vesicare s jedlom a nápojmi
Liek Vesicare môžete užívať podľa Vášho uváženia s jedlom alebo bez jedla.

Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná, nemáte užívať liek Vesicare, pokiaľ to nie je výslovne
nevyhnutné.
Keďže solifenacín môže prechádzať do materského mlieka, neužívajte liek
Vesicare, ak dojčíte.

Skôr ako začnete užívať tento liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov:
Liek Vesicare môže spôsobovať rozmazané videnie a niekedy ospalosť alebo
únavu. Ak sa u Vás vyskytnú tieto vedľajšie účinky, neveďte vozidlo a ani
neobsluhujte stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách lieku Vesicare
Vesicare obsahuje laktózu. Ak Vám Váš lekár povedal, že neznášate niektoré
cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.


3. AKO UŽÍVAŤ VESICARE

Pokyny na správne užívanie
Vždy užívajte liek Vesicare presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste ničím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Tableta sa má prehltnúť vcelku a zapiť tekutinou. Môžete ju užívať podľa
vlastného uváženia – s jedlom alebo bez jedla. Tablety nedrvte.

Odporúčaná dávka je 5 mg raz denne, pokiaľ Vám lekár nepredpíše dávku 10 mg
raz denne.

Ak užijete viac lieku Vesicare, ako máte
Ak ste užili príliš mnoho lieku Vesicare alebo ak náhodne užije Vesicare
dieťa, okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.

Príznakom predávkovania môže byť: bolesť hlavy, sucho v ústach,
závrat, ospalosť a rozmazané videnie, vnímanie vecí, ktoré v skutočnosti
nie sú (halucinácie), výrazné podráždenie, záchvat (kŕče), problémy
s dýchaním, zrýchlený pulz (tachykardia), hromadenie moču v močovom mechúre
(retencia moču), rozšírenie zreníc (mydriáza).

Ak zabudnete užiť liek Vesicare
Ak ste zabudli užiť tabletu vo zvyčajnom čase, užite ju hneď, ako si
spomeniete, ale nie v prípade, ak je už čas na užitie ďalšej dávky. Nikdy
neužívajte viac ako jednu dávku denne. V prípade pochybností sa vždy
opýtajte svojho lekára alebo lekárnika.

Ak prestanete užívať liek Vesicare
Ak prestanete užívať liek Vesicare, príznaky hyperaktívneho močového
mechúra sa môžu znova objaviť alebo zhoršiť. Vždy sa poraďte so svojím
lekárom, ak uvažujete o ukončení liečby.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Vesicare môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Vesicare môže spôsobovať:
Veľmi časté vedľajšie účinky (možný výskyt u viac ako 1 z 10 pacientov):
. sucho v ústach.

Časté vedľajšie účinky (možný výskyt u viac ako 1 zo 100 pacientov a menej
ako 1 z 10 pacientov):
. rozmazané videnie,
. zápcha, nutkanie na vracanie, poruchy trávenia s príznakmi ako pocit
plnosti žalúdka, bolesť brucha, grganie, nevoľnosť a pálenie záhy
(dyspepsia), nepríjemný pocit v bruchu.

Menej časté vedľajšie účinky (možný výskyt u viac ako 1 z 1 000 pacientov
a menej ako 1 zo 100 pacientov):
. infekcia močových ciest, infekcia močového mechúra,
. ospalosť,
. porucha vnímania chuti (dysgeúzia),
. suché (podráždené) oči,
. suché nosné dutiny,
. refluxná choroba (mimovoľný návrat kyslého obsahu žalúdka do pažeráka),
. sucho v hrdle,
. suchá koža,
. ťažkosti s močením,
. únava,
. hromadenie tekutiny v spodnej časti nôh (opuch).

Zriedkavé vedľajšie účinky (možný výskyt u viac ako 1 z 10 000 pacientov
a menej ako 1 z 1 000 pacientov):
. hromadenie veľkého množstva stvrdnutej stolice v hrubom čreve (fekálne
upchanie),
. hromadenie moču v močovom mechúre v dôsledku sťaženého vyprázdňovania
(retencia moču),
. závrat, bolesť hlavy,
. vracanie,
. svrbenie, vyrážka.

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (možný výskyt u menej ako 1 z 10 000
pacientov):
. halucinácie, zmätenosť,
. zmeny v elektrickej aktivite srdca (EKG), nepravidelný srdcový tep
(/torsades de pointes/),
. alergická kožná vyrážka,
. alergická kožná reakcia, ktorej výsledkom je opuch tkaniva tesne pod
povrchom kože (angioedém).

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAť VESICARE

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie. Tablety sa
môžu uchovávať 6 mesiacov po prvom otvorení fľaštičky. Fľaštička má byť
pevne uzavretá.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Vesicare po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke
po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.


6. ĎALšIE INFORMÁCIE

Čo liek Vesicare obsahuje
• Liečivo je solifenacíniumsukcinát 5 mg alebo 10 mg.
• Ďalšie zložky sú kukuričný škrob, laktóza, hypromelóza (E 464),
magnéziumstearát, makrogol, mastenec, oxid titaničitý (E 171), žltý
oxid železitý (E 172)

Ako vyzerá liek Vesicare a obsah balenia
Vesicare 5 mg tablety sú okrúhle svetložlté tablety označené logom a kódom
„150“ na tej istej strane.
Vesicare 10 mg tablety sú okrúhle svetloružové tablety označené
logom a kódom „151“ na tej istej strane.

Vesicare sa dodáva v blistroch v balení po 3, 5, 10, 20, 30, 50, 60, 90,
100 alebo 200 tabliet. Vesicare tablety sa dodávajú tiež v HDPE fľaštičkách
s polypropylénovým uzáverom po 100 tabletách.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
Astellas Pharma s.r.o.
Sokolovská 100/94
186 00 Praha
Česká republika

Tento liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho
priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Rakúsko, Belgicko, Cyprus, Česká republika, Dánsko, Estónsko, Fínsko,
Francúzsko, Grécko, Holandsko, Island, Litva, Lotyšsko, Luxembursko,
Maďarsko, Malta, Nórsko, Poľsko, Portugalsko, Slovenská republika,
Slovinsko, Švédsko, Španielsko, Veľká Británia: Vesicare
Taliansko: Vesiker
Nemecko: Vesikur
Írsko: Vesitirim

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v marci
2012 .

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

VESICARE 5 mg
VESICARE 10 mg
filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Vesicare 5 mg, filmom obalené tablety: každá tableta obsahuje 5 mg
solifenacíniumsukcinátu, čo zodpovedá 3,8 mg solifenacínu.

Pomocná látka: monohydrát laktózy (107,5 mg).
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


Vesicare 10 mg, filmom obalené tablety: každá tableta obsahuje 10 mg
solifenacíniumsukcinátu, čo zodpovedá 7,5 mg solifenacínu.

Pomocná látka: monohydrát laktózy (102,5 mg).
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalené tablety

Vesicare 5 mg, filmom obalené tablety: každá 5 mg tableta je okrúhla
svetložltá tableta označená logom [pic] a „150“ na tej istej strane.

Vesicare 10 mg, filmom obalené tablety: každá 10 mg tableta je okrúhla
svetloružová tableta označená logom [pic] a „151“ na tej istej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Symptomatická liečba urgentnej inkontinencie a/alebo zvýšenej frekvencie
močenia a urgencie, ktorá sa môže vyskytnúť u pacientov so syndrómom
hyperaktívneho močového mechúra.

2. Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

/Dospelí, vrátane starších pacientov/
Odporúčaná dávka je 5 mg solifenacíniumsukcinátu jedenkrát denne. V prípade
potreby sa dávka môže zvýšiť na 10 mg solifenacíniumsukcinátu jedenkrát
denne.

/Deti a dospievajúci/
Bezpečnosť a účinnosť u detí sa zatiaľ nestanovila. Liek Vesicare sa preto
nemá používať u detí.

Osobitné skupiny pacientov

/Pacienti s poškodením funkcie obličiek/
U pacientov s miernym až stredne závažným poškodením funkcie obličiek
(klírens kreatinínu > 30 ml/min) nie je potrebná úprava dávkovania.
Pacienti so závažným poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu ? 30
ml/min) sa majú podrobovať liečbe opatrne a užívať nie viac ako 5 mg
jedenkrát denne (pozri časť 5.2).

/Pacienti s poškodením funkcie pečene/
U pacientov s miernym poškodením funkcie pečene nie je potrebná úprava
dávkovania. Pacienti so stredne závažným poškodením funkcie pečene
(Childovo-Pughovo skóre 7 až 9) sa majú podrobovať liečbe opatrne a užívať
nie viac ako 5 mg jedenkrát denne (pozri časť 5.2).

/Silné inhibítory cytochrómu P450 3A4/
Maximálna dávka lieku Vesicare sa má obmedziť na 5 mg v prípade, ak je
pacient súčasne liečený ketokonazolom alebo terapeutickými dávkami iných
silných inhibítorov CYP3A4, akými sú ritonavir, nelfinavir, itrakonazol
(pozri časť 4.5).

Spôsob podávania

Vesicare je určený na perorálne užitie a liek sa má prehltnúť celý a zapiť
tekutinou. Môže sa užívať s jedlom alebo bez jedla.

4.3 Kontraindikácie

Solifenacín je kontraindikovaný u pacientov s retenciou moču, so závažným
gastrointestinálnymi poruchami (vrátane toxického megakolónu), myasténiou
gravis alebo glaukómom s úzkym uhlom a u pacientov s rizikom výskytu týchto
stavov.
- Pacienti precitlivení na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
- Pacienti, ktorí sa podrobujú hemodialýze (pozri časť 5.2).
- Pacienti so závažným poškodením funkcie pečene (pozri časť 5.2).
- Pacienti so závažným poškodením funkcie obličiek alebo stredne závažným
poškodením funkcie pečene a ktorí sú liečení silnými inhibítoromi
CYP3A4, napr. ketokonazolom (pozri časť 4.5).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pred začatím liečby liekom Vesicare sa majú zhodnotiť ďalšie príčiny
častého močenia (zlyhávanie srdca alebo ochorenie obličiek). V prípade
výskytu infekcie močovej sústavy sa má začať príslušná antibakteriálna
liečba.

Liek Vesicare sa má podávať opatrne u pacientov s :
- klinicky významnou obštrukciou vývodu z močového mechúra s možným rizikom
retencie moču.
- gastrointestinálnou obštrukčnou poruchou.
- rizikom zníženej gastrointestinálnej motility.
- závažným poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu ? 30 ml/min;
pozri časť 4.2 a 5.2), u týchto pacientov dávka nemá presiahnuť 5 mg.
- stredne závažným poškodením funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 7 až
9; pozri časť 4.2 a 5.2), u týchto pacientov dávka nemá presiahnuť 5 mg.
- súčasným užívaním silného inhibítora CYP3A4, napr. ketokonazolu (pozri
časť 4.2 a 4.5).
- hiátovou prietržou/gastroezofageálnym refluxom a/alebo u pacientov, ktorí
súčasne užívajú lieky (napr. bisfosfonáty), ktoré môžu spôsobiť alebo
zhoršiť ezofagitídu.
- autonómnou neuropatiou.

U pacientov s neurogénnou príčinou hyperaktivity detruzora sa bezpečnosť
a účinnosť tohto lieku zatiaľ nestanovila.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie,
lapónskeho deficitu laktázy alebo s glukózo-galaktózovej malabsorpcie
nesmú užívať tento liek.

Angioedém s obštrukciou dýchacích ciest bol hlásený u pacientov užívajúcich
solifenacíniumsukcinát. Pri výskyte angiodému sa má používanie
solifenacíniumsukcinátu ukončiť a má byť podaná vhodná liečba a/alebo
prijaté vhodné opatrenia.

Maximálny účinok lieku Vesicare je možné stanoviť najskôr po uplynutí 4
týždňov od začiatku jeho užívania.

4.5 Liekové a iné interakcie

Farmakologické interakcie
Súčasná liečba inými liekmi s anticholinergickými vlastnosťami môže vyústiť
do výraznejších terapeutických účinkov a nežiaducich účinkov. Medzi
ukončením liečby liekom Vesicare a iniciáciou liečby iným
anticholinergickým liekom má uplynúť približne jeden týždeň. Liečebný
účinok solifenacínu sa môže znížiť pri súčasnom podávaní agonistov
cholinergných receptorov.
Solifenacín môže znížiť účinok liekov, ktoré stimulujú motilitu
gastrointestinálneho traktu, akými sú napríklad metoklopramid a cisaprid.

Farmakokinetické interakcie
Štúdie /in vitro/ dokázali, že solifenacín pri terapeutických koncentráciách
neinhibuje CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 alebo 3A4 odvodené z mikrozómov ľudskej
pečene. Preto je nepravdepodobné, že by solifenacín menil klírens liekov
metabolizovaných pomocou týchto CYP enzýmov.

Účinok iných liekov na farmakokinetické vlastnosti solifenacínu
Solifenacín sa metabolizuje pomocou CYP3A4. Súčasné podanie silného
inhibítora CYP3A4 ketokonazolu (200 mg/denne) viedlo k dvojnásobnému
zvýšeniu AUC solifenacínu, zatiaľ čo podanie ketokonazolu v dávke
400 mg/deň viedlo k trojnásobnému zvýšeniu AUC solifenacínu. Preto má byť
maximálna dávka lieku Vesicare obmedzená na 5 mg v prípade, ak je pacient
súčasne liečený ketokonazolom alebo terapeutickými dávkami iných silných
inhibítorov CYP3A4 (napr. ritonavir, nelfinavir, itrakonazol) (pozri časť
4.2).
Súčasná liečba solifenacínom a silným inhibítorom CYP3A4 je
kontraindikovaná u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek alebo
stredne závažným poškodením funkcie pečene.

Účinky enzýmovej indukcie na farmakokinetické vlastnosti solifenacínu
a jeho metabolitov neboli predmetom štúdie, rovnako ako ani účinok
substrátov s vyššou afinitou k CYP3A4 na expozíciu solifenacínu. Keďže
solifenacín sa metabolizuje prostredníctvom CYP3A4, farmakokinetické
interakcie s inými substrátmi s vyššou afinitou k CYP3A4 (napr. verapamil,
diltiazem) a induktormi CYP3A4 (napr. rifampicín, fenytoín, karbamazepín)
sú možné.

Účinok solifenacínu na farmakokinetické vlastnosti iných liekov
/Perorálne kontraceptíva/
Užívanie lieku Vesicare nevykázalo žiadnu farmakokinetickú interakciu
solifenacínu s kombinovanými perorálnymi kontraceptívami
(etinylestradiol/levonorgestrel).
/Warfarín/
Užívanie lieku Vesicare nezmenilo farmakokinetické vlastnosti R-warfarínu
alebo S-warfarínu alebo ich účinok na protrombínový čas.
/Digoxín/
Užívanie lieku Vesicare nevykázalo žiaden vplyv na farmakokinetické
vlastnosti digoxínu.

6. Gravidita a laktácia

Gravidita
Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o ženách, ktoré otehotneli počas
užívania solifenacínu. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame škodlivé
účinky na plodnosť, embryonálny/fetálny vývoj alebo pôrod (pozri časť 5.3).
Potenciálne riziko u ľudí nie je známe. Pri predpisovaní lieku gravidným
ženám je potrebná opatrnosť.

Laktácia
Údaje o vylučovaní solifenacínu do materského mlieka nie sú k dispozícii.
U myší sa solifenacín a/alebo jeho metabolity vylučovali do mlieka, čo
spôsobilo od dávky závislé nedostatočné prospievanie novorodenej myši
(pozri časť 5.3). Preto sa počas obdobia dojčenia neodporúča užívať liek
Vesicare.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Keďže solifenacín, tak ako aj iné anticholinergiká, môže spôsobovať
rozmazané videnie a menej často ospalosť a únavu (pozri časť 4.8. nežiaduce
účinky), môže mať negatívny vplyv na schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať
stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Vzhľadom na farmakologické účinky solifenacínu môže liek Vesicare spôsobiť
anticholinergické nežiaduce účinky (obvykle) miernej alebo strednej
závažnosti. Frekvencia anticholinergických nežiaducich účinkov je závislá
od dávky.
Najčastejšie hlásená nežiaduca reakcia pri užívaní lieku Vesicare bola
sucho v ústach. K tejto reakcii došlo u 11 % pacientov, ktorí užívali dávku
5 mg jedenkrát denne, u 22 % pacientov, ktorí užívali dávku 10 mg jedenkrát
denne a u 4 % pacientov, ktorí užívali placebo. Závažnosť sucha v ústach
bola obvykle mierna a len občas viedla k prerušeniu liečby.
/Compliance/ lieku bola obvykle veľmi vysoká (približne 99 %) a približne 90
% pacientov liečených liekom Vesicare ukončilo celú štúdiu v trvaní 12
týždňov.


|Trieda |Veľmi |Časté |Menej |Zriedkavé|Veľmi |Neznáme |
|orgánových |časté |> 1/100, |časté | |zriedkavé |(z dostupn|
|systémov |? 1/10 |< 1/10 |> 1/1 000|> 1/10 00|< 1/10 000,|ých |
|podľa | | |, < 1/100|0, | |údajov) |
|databázy | | | |< 1/1 000| | |
|MedDRA | | | | | | |
|Infekcie | | |infekcia | | | |
|a nákazy | | |močových | | | |
| | | |ciest, | | | |
| | | |cystitída| | | |
|Psychické | | | | |halucinácie| |
|poruchy | | | | |* | |
| | | | | |stavy | |
| | | | | |zmätenosti*| |
|Poruchy | | |somnolenc|závrat,* | | |
|nervového | | |ia, |bolesť | | |
|systému | | |poruchy |hlavy* | | |
| | | |chuti | | | |
|Poruchy oka | |rozmazané|suché oči| | | |
| | |videnie | | | | |
|Poruchy | | |sucho | | | |
|dýchacej | | |v nose | | | |
|sústavy, | | | | | | |
|hrudníka | | | | | | |
|a mediastína| | | | | | |
| | | | | | | |
|Poruchy |sucho |zápcha, |gastro-ez|obštrukci| | |
|gastrointest|v ústach|nauzea, |ofageálny|a hrubého| | |
|inálneho | |dyspepsia|reflux, |čreva, | | |
|traktu | |, |sucho |porucha | | |
| | |bolesť |v hrdle |vyprázdňo| | |
| | |brucha | |vania | | |
| | | | |hrubého | | |
| | | | |čreva, | | |
| | | | |vracanie*| | |
|Poruchy kože| | |suchá |pruritus,|multiformný| |
|a podkožného| | |pokožka | |erytém, | |
|tkaniva | | | |vyrážka,|urtikária | |
| | | | | |angioedém* | |
|Poruchy | | |problémy |retencia | | |
|obličiek | | |pri močen|moču | | |
|a močových | | |í | | | |
|ciest | | | | | | |
|Celkové | | |únava | | | |
|poruchy | | |periférny| | | |
|a reakcie | | |edém | | | |
|v mieste | | | | | | |
|podania | | | | | | |


* hlásené po uvedení na trh

Predĺženie QT intervalu a /torsades de pointes/ boli hlásené v spojitosti s
užívaním solifenacínu vo svete po jeho uvedení na trh. Keďže tieto účinky
boli hlásené spontánne počas užívania lieku po jeho uvedení na trh
vo svete, frekvenciu výskytu a úlohu solifenacínu v kauzalite nie je možné
spoľahlivo stanoviť.

4.9 Predávkovanie

Symptómy
Predávkovanie solifenacíniumsukcinátom môže viesť k ťažkým
anticholinergickým účinkom. Najvyššia dávka solifenacíniumsukcinátu podaná
jednému pacientovi bola 280 mg počas 5 hodín a mala za následok zmeny
duševného stavu, ktoré nevyžadovali hospitalizáciu.

Liečba
V prípade predávkovania solifenacíniumsukcinátom sa má pacient liečiť
adsorpčným uhlím. Výplach žalúdka pomôže, ak sa vykoná do 1 hodiny, ale
nemá sa vyvolávať vracanie.

Tak ako pri ostatných anticholinergikách, príznaky sa môžu liečiť
nasledovne:
- Závažné centrálne anticholinergické účinky, ako napr. halucinácie alebo
výrazná excitácia: liečba fyzostigmínom alebo karbacholom.
- Kŕče alebo výrazná excitácia: liečba benzodiazepínmi.
- Respiračná nedostatočnosť: liečba umelým dýchaním.
- Tachykardia: liečba beta-blokátormi.
- Retencia moču: liečba katetrizáciou.
- Mydriáza: liečba pilokarpínovými očnými kvapkami a/alebo umiestnenie
pacienta do tmavej miestnosti.

Tak ako pri ostatných antimuskarinikách sa má v prípade predávkovania
venovať zvláštna pozornosť pacientom so známym rizikom predĺženia QT -
intervalu (t.j. pri hypokaliémii, bradykardii a súčasnom užívaní liekov,
u ktorých je známe, že predlžujú QT-interval) a pacientom s existujúcim
ochorením srdca (t.j. s ischémiou myokardu, arytmiou, kongestívnym
zlyhávaním srdca).


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: močové spazmolytikum, ATC kód: G04B D08.

Mechanizmus účinku:
Solifenacín je kompetitívny špecifický antagonista cholinergných
receptorov.
Močový mechúr je inervovaný parasympatickými cholinergnými nervami.
Acetylcholín kontrahuje hladký sval detruzora prostredníctvom muskarínových
receptorov, predovšetkým podtypom M3. Farmakologické štúdie /in vitro a in/
/vivo/ naznačujú, že solifenacín je kompetitívny inhibítor muskarínového
receptora podtypu M3. Ukázalo sa, že solifenacín je naviac špecifickým
antagonistom muskarínových receptorov - vykazuje nízku alebo žiadnu afinitu
vo vzťahu k rôznym iným testovaným receptorom a testovaným iónovým kanálom.

Farmakodynamické účinky:
Liečba liekom Vesicare v dávkach 5 mg a 10 mg denne bola predmetom
niekoľkých dvojito zaslepených, randomizovaných, kontrolovaných klinických
štúdií, ktorých sa zúčastnili muži a ženy s hyperaktívnym močovým mechúrom.
Podľa nižšie uvedenej tabuľky obe dávky 5 mg a 10 mg lieku Vesicare
spôsobili štatisticky významné zlepšenia primárnych a sekundárnych
ukazovateľov v porovnaní s placebom. Účinnosť lieku sa prejavila do jedného
týždňa od začatia liečby a stabilizuje sa v priebehu 12 týždňov. Dlhodobá
otvorená štúdia dokázala, že účinnosť pretrvávala najmenej počas 12
mesiacov. Po 12 týždňoch liečby u približne 50 % pacientov, ktorí pred
liečbou trpeli inkontinenciou, došlo k vymiznutiu inkontinencie a naviac
35 % pacientov dosiahlo zníženie frekvencie močenia na menej než 8-krát
za deň. Liečenie príznakov hyperaktívneho močového mechúra malo prínos i
s ohľadom na hodnotenie kvality života, napríklad na celkové vnímanie
zdravia, vnímanie inkontinencie, funkčné obmedzenia, fyzické obmedzenia,
spoločenské obmedzenia, emócie, závažnosť symptómov, úroveň závažnosti
a spánok/vitalitu.

/Výsledky (súhrn údajov) štyroch kontrolovaných štúdií fázy 3 s dĺžkou/
/trvania liečby 12 týždňov/

| |Placebo|Vesicare |Vesicare |Tolterodí|
| | |5 mg |10 mg |n 2 mg |
| | |jedenkrát|jedenkrát|dvakrát |
| | |denne |denne |denne |
|Počet močení/24 hod. | | | | |
|Priemerná hodnota pri úvodnom vyšetrení |11,9 |12,1 |11,9 |12,1 |
|Priemerné zníženie v porovnaní s úvodným|1,4 |2,3 |2,7 |1,9 |
|vyšetrením |(12 %) |(19 %) |(23 %) |(16 %) |
|% zmena v porovnaní s úvodným vyšetrením|1 138 |552 |1 158 |250 |
| | |< 0,001 |< 0,001 |0,004 |
|počet | | | | |
|p-hodnota* | | | | |
|Počet epizód urgencie/24 hod. | | | | |
|Priemerná hodnota pri úvodnom vyšetrení |6,3 |5,9 |6,2 |5,4 |
|Priemerné zníženie v porovnaní s úvodným|2,0 |2,9 |3,4 |2,1 |
|vyšetrením |(32 %) |(49 %) |(55 %) |(39 %) |
|% zmena v porovnaní s úvodným vyšetrením|1 124 |548 |1 151 |250 |
| | |< 0,001 |< 0,001 |0,031 |
|počet | | | | |
|p-hodnota* | | | | |
|Počet epizód inkontinencie/24 hod. | | | | |
|Priemerná hodnota pri úvodnom vyšetrení |2,9 |2,6 |2,9 |2,3 |
|Priemerné zníženie v porovnaní s úvodným|1,1 |1,5 |1,8 |1,1 |
|vyšetrením |(38 %) |(58 %) |(62 %) |(48 %) |
|% zmena v porovnaní s úvodným vyšetrením|781 |314 |778 |157 |
| | |< 0,001 |< 0,001 |0,009 |
|počet | | | | |
|p-hodnota* | | | | |
|Počet epizód nočného močenia | | | | |
|(noktúrie)/24 hod. | | | | |
|Priemerná hodnota pri úvodnom vyšetrení |1,8 |2,0 |1,8 |1,9 |
|Priemerné zníženie v porovnaní s úvodným|0,4 |0,6 |0,6 |0,5 |
|vyšetrením |(22 %) |(30 %) |(33 %) |(26 %) |
|% zmena v porovnaní s úvodným vyšetrením|1 005 |494 |1 035 |232 |
| | |0,025 |< 0,001 |0,199 |
|počet | | | | |
|p-hodnota* | | | | |
|Vymočený objem/močenie | | | | |
|Priemerná hodnota pri úvodnom vyšetrení |166 ml |146 ml |163 ml |147 ml |
|Priemerné zvýšenie v porovnaní s úvodným|9 ml |32 ml |43 ml |24 ml |
|vyšetrením |(5 %) |(21 %) |(26 %) |(16 %) |
|% zmena v porovnaní s úvodným vyšetrením|1 135 |552 |1 156 |250 |
| | |< 0,001 |< 0,001 |< 0,001 |
|počet | | | | |
|p-hodnota* | | | | |
|Počet vložiek/24 hod. | | | | |
|Priemerná hodnota pri úvodnom vyšetrení |3,0 |2,8 |2,7 |2,7 |
|Priemerné zníženie v porovnaní s úvodným|0,8 |1,3 |1,3 |1,0 |
|vyšetrením |(27 %) |(46 %) |(48 %) |(37 %) |
|% zmena v porovnaní s úvodným vyšetrením|238 |236 |242 |250 |
| | |< 0,001 |< 0,001 |0,010 |
|počet | | | | |
|p-hodnota* | | | | |

Poznámka: V 4 pivotných štúdiách bol použitý liek Vesicare 10 mg a
placebo. V 2 zo 4 štúdií sa použil taktiež liek Vesicare 5 mg
a v jednej štúdii bol použitý tolterodín 2 mg dvakrát denne.
V každej jednotlivej štúdii neboli hodnotené všetky parametre
a liečené skupiny. Preto sa uvedený počet pacientov môže
v závislosti od parametrov a od liečených skupín líšiť.
* P-hodnota znamená párové porovnanie s placebom

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Všeobecná charakteristika

/Absorpcia/
Po užití tabliet Vesicare dosiahne solifenacín maximálnu koncentráciu
v plazme (Cmax) po 3 až 8 hodinách. Tmax nezávisí od dávky. Cmax a plocha
pod krivkou (AUC) rastie proporcionálne s dávkou v rozmedzí 5 až 40 mg.
Absolútna biologická dostupnosť je približne 90 %. Príjem potravy
neovplyvňuje Cmax ani AUC solifenacínu.

/Distribúcia/
Zdanlivý distribučný objem solifenacínu po intravenóznom podaní dosahuje
približnú hodnotu 600 l. Solifenacín sa značne (približne z 98 %) viaže na
plazmatické bielkoviny, najmä na ?1-kyslý glykoproteín.

/Metabolizmus/
Solifenacín sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni, primárne
prostredníctvom cytochrómu P450 3A4 (CYP3A4). Okrem toho existujú aj
alternatívne cesty metabolizácie, ktoré môžu prispieť k metabolizmu
solifenacínu. Systémový klírens solifenacínu je približne 9,5 l/h
a terminálny polčas solifenacínu je 45 – 68 hodín. Po perorálnom užití bol
okrem solifenacínu v plazme identifikovaný jeden farmakologicky aktívny (4R-
hydroxysolifenacín) a tri inaktívne metabolity (N-glukuronid, N-oxid a 4R-
hydroxy-N-oxid solifenacínu).

/Vylučovanie/
Po jednorazovom podaní 10 mg [14C-označeného]-solifenacínu sa zistil
v priebehu 26 dní 70 %-ný výskyt izotopom značenej látky v moči a 23 %- ný
výskyt izotopom značenej látky v stolici. V moči sa približne 11 % izotopom
značenej látky vyskytovalo vo forme nezmenenej aktívnej látky; približne
18 % vo forme metabolitu N-oxid, 9 % vo forme metabolitu 4R-hydroxy-N-oxid
a 8 % vo forme 4R-hydroxy metabolitu (aktívny metabolit).

/Proporcionálnosť dávky/
Farmakokinetika je v rozsahu terapeutických dávok lineárna.

Charakteristiky u pacientov
/Vek/
Nie je potrebná úprava dávkovania v závislosti od veku pacientov. Štúdie u
starších pacientov dokázali, že pôsobenie solifenacínu, vyjadrené vo forme
AUC, po podaní solifenacíniumsukcinátu (5 mg a 10 mg jedenkrát denne) bolo
podobné u zdravých starších jedincov (vo veku 65 až 80 rokov) a u zdravých
mladých jedincov (vo veku do 55 rokov). Stredná hodnota rýchlosti absorpcie
vyjadrená ako tmax bola u starších jedincov mierne pomalšia a terminálny
polčas bol u starších jedincov približne o 20 % dlhší. Tieto mierne
odchýlky sa nepovažujú za klinicky významné.
U detí a dospievajúcich sa farmakokinetické vlastnosti solifenacínu
nestanovili.

/Pohlavie/
Pohlavie nemá vplyv na farmakokinetické vlastnosti solifenacínu.

/Rasa/
Rasa nemá vplyv na farmakokinetické vlastnosti solifenacínu.

/Poškodenie funkcie obličiek/
AUC a Cmax solifenacínu nemali u pacientov s miernym a stredne závažným
poškodením funkcie obličiek významne odlišné hodnoty v porovnaní
so zdravými dobrovoľníkmi. U pacientov so závažným poškodením funkcie
obličiek (klírens kreatinínu ? 30 ml/min) bola expozícia solifenacínu
významne vyššia než u kontrolnej skupiny, pričom došlo k nárastu Cmax o
približne 30 %, AUC o viac než 100 % a t1/2 o viac než 60 %. Štatisticky
významný vzťah bol zistený medzi klírensom kreatinínu a klírensom
solifenacínu.
Farmakokinetické vlastnosti u hemodialyzovaných pacientov neboli predmetom
štúdie.

/Poškodenie funkcie pečene/
U pacientov so stredne závažným poškodením funkcie pečene (Childovo-Pughovo
skóre 7 až 9) nebola hodnota Cmax ovplyvnená, avšak hodnota AUC sa zvýšila
o 60 % a hodnota t1/2 sa zdvojnásobila. Farmakokinetické vlastnosti
solifenacínu u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene neboli
predmetom štúdie.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti,
toxicity po opakovanom podaní, reprodukčnej toxicity, vývoja embrya
a plodu, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne
osobitné riziko pre ľudí. Štúdia pre- a postnatálneho vývoja myší odhalila,
že podávanie solifenacínu matke počas laktácie spôsobilo klinicky významné
od dávky závislé zníženie miery prežitia po narodení, nižšiu hmotnosť
mláďat a pomalší fyzický rozvoj mláďat.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Jadro tablety:/
Kukuričný škrob
Monohydrát laktózy
Hypromelóza
Magnéziumstearát

/Filmový obal:/
Makrogol 8000
Mastenec
Hypromelóza
Oxid titaničitý (E 171)
Žltý oxid železitý (E 172) (Vesicare 5 mg)
Červený oxid železitý ( E 172) (Vesicare 10 mg)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.
Tablety sa môžu uchovávať 6 mesiacov po prvom otvorení fľaštičky. Fľaštička
má byť pevne uzavretá.

4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

/Obal:/

Tablety sú balené v PVC/hliníkových blistroch alebo HPDE fľaštičkách
s polypropylénovým uzáverom.

/Veľkosť balenia v blistroch:/
3, 5, 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 alebo 200 tabliet (nie všetky veľkosti
balenia musia byť uvedené na trh).

/Veľkosť balenia vo fľaštičkách:/
100 tabliet (nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh).

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Astellas Pharma s.r.o.
Sokolovská 100/94
186 00 Praha
Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Vesicare 5 mg: 73/0063/05-S
Vesicare 10 mg: 73/0064/05-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE/ DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum registrácie: 17.03.2005
Dátum predĺženia registrácie: 26.11.2009

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2012