Písomná informácia pre používateľov




Písomná informácia pre používateľov


Informácie o použití, čítajte pozorne!

TENAXUM®
(Rilmenidini dihydrogenphosphas)
tablety


Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Les Laboratoires Servier
22, rue Garnier
92200 Neuilly – sur – Seine, Francúzsko


Výrobca

Les Laboratoires Servier Industrie
905, route de Saran
455 20 Gidy, Francúzsko


Zloženie lieku

Liečivo: Rilmenidini dihydrogenophosphas 1,544 mg (množstvo zodpovedajúce
1 mg rilmenidínovej bázy) v jednej tablete.
Pomocné látky: Carboxymethylamylum natricum (karboxymetylškrob sodný),
cellulosum microcristallinum granulatum (mikrokryštalická celulóza), cera
alba (biely vosk), lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), paraffinum
solidum (parafín), silica colloidalis anhydrica (koloidný oxid kremičitý
bezvodý), magnesii stearas (magnéziumstearát), talcum (mastenec).


Farmakoterapeutická skupina

Antihypertenzívum.


Charakteristika

Rilmenidín je látka znižujúca krvný tlak. Po podaní ústami sa rýchlo
vstrebáva a pôsobí počas 24 hodín.


Indikácie

Tenaxum sa používa na liečbu hypertenzie (vysokého krvného tlaku) u
dospelých.


Kontraindikácie

Liek sa nesmie užívať v prípade známej alebo predpokladanej precitlivenosti
na liečivo alebo pomocné látky, pri závažnej depresii (stav sprevádzaný
nadmerným smútkom), závažnej nedostatočnosti obličiek. Liek nesmú užívať
tehotné a dojčiace ženy. V prípade akýchkoľvek pochybností, alebo ak sa
stavy uvedené v tomto odstavci u Vás vyskytnú až v priebehu užívania lieku,
informujte o tom svojho ošetrujúceho lekára.


Nežiaduce účinky

Liek sa zvyčajne dobre znáša. U niektorých pacientov sa počas užívania
lieku môžu vyskytnúť nežiaduce účinky, ktoré sú vzácne, mierne a dočasné:
telesná slabosť, palpitácie (búšenie srdca), nespavosť, ospalosť, únava pri
telesnej záťaži, sucho v ústach, bolesť v nadbrušku, hnačka, kožné vyrážky.
Výnimočne sa môžu vyskytnúť studené končatiny, zníženie krvného tlaku v
skorých ranných hodinách, sexuálne poruchy, úzkosť, depresia, svrbenie,
opuchy, kŕče, nevoľnosť, zápcha, návaly tepla.
Prípadný výskyt nežiaducich účinkov alebo iných nezvyčajných reakcií
oznámte svojmu ošetrujúcemu lekárovi.


Interakcie

Účinky lieku Tenaxum a iných súbežne užívaných liekov sa môžu vzájomne
ovplyvňovať. Váš lekár by preto mal byť informovaný o všetkých liekoch,
ktoré v súčasnosti užívate, alebo ktoré začnete užívať, a to na lekársky
predpis i bez neho. Skôr než začnete súčasne s liekom Tenaxum užívať nejaký
voľne predajný liek, poraďte sa so svojím ošetrujúcim lekárom.
Tenaxum sa nemá podávať súčasne s inhibítormi monoaminooxidázy
a tricyklickými antidepresívami (lieky používané na liečbu depresie).


Dávkovanie a spôsob podávania

Presné dávkovanie lieku Tenaxum vždy určuje lekár. Odporúčaná dávka je
jedna tableta denne užitá ráno na začiatku jedla. Tablety sa prehĺtajú celé
a zapíjajú sa vodou. Pokiaľ je po jednom mesiaci účinok liečby
nedostačujúci, je možné zvýšiť dávkovanie na 2 tablety denne v dvoch
dávkach (1 tableta ráno a 1 tableta večer) užité na začiatku jedla. Ak bola
vynechaná jedna alebo niekoľko tabliet, odporúča sa pokračovať v bežnom
užívaní prípravku a nezvyšovať dávku nasledujúci deň po vynechaní tablety.


Špeciálne upozornenia

Pre nedostatok klinických štúdií sa Tenaxum neodporúča na liečbu detí.
Počas liečby sa vystríhajte konzumácii alkoholu.
Liečba týmto liekom nemá byť náhle zastavená, dávky sa majú postupne
znižovať. Rovnako ako u všetkých antihypertenzív by mala byť liečba
kontrolovaná pravidelnými lekárskymi prehliadkami. Liek môže hlavne na
začiatku liečby pri zvýšenej únave a závratoch nepriaznivo ovplyvniť
činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť, koordináciu pohybov a rýchle
rozhodovanie (napr. vedenie vozidiel, obsluha strojov, práca vo výškach a
pod.). Tieto činnosti by ste mali vykonávať iba na základe výslovného
súhlasu lekára!
Tento liek obsahuje 47 mg laktózy. Ak je liek užívaný v súlade
s odporúčaniami, jednotlivá dávka obsahuje 47 mg laktózy. Používanie lieku
nie je vhodné pri laktózovej insuficiencii, galaktosémii
alebo glukózo/galaktózovom – malabsorbčnom syndróme.
/Predávkovanie:/
Doposiaľ neboli zaznamenané žiadne prípady predávkovania. Očakávané
príznaky predávkovania sú zníženie krvného tlaku a zníženie pozornosti.
Pri predávkovaní alebo náhodnom požití lieku dieťaťom sa poraďte s lekárom
a poskytnite mu potrebné informácie: požité množstvo, či bol liek podaný
spoločne s iným liekom alebo s alkoholom a čas, kedy bol požitý.


Varovanie

Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale.
Uchovávajte mimo dosahu detí.


Balenie

30, 60 a 90 tabliet.


Uchovávanie

Uchovávajte pri teplote 15 – 25 ?C.


Dátum poslednej revízie textu

Máj 2008

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku





SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU





1. NÁZOV LIEKU

TENAXUM


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE LIEKU

Rilmenidini dihydrogenophosphas 1,544 mg (množstvo zodpovedajúce 1 mg
rilmenidínovej bázy) v jednej tablete.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Arteriálna hypertenzia. Liek je určený na liečbu dospelých pacientov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

- Liek je určený na perorálne podanie.
- Odporúčaná dávka je jedna tableta denne (1 mg) užitá ráno v jednej dávke.


- Ak je po jednom mesiaci liečby účinok nedostačujúci, je možné zvýšiť
dávkovanie na 2 tablety denne v dvoch dávkach (1 tableta ráno a 1
tableta večer) užitých na začiatku jedla.
- Tenaxum je možné predpisovať starším hypertonikom a hypertonikom
s diabetom, pretože má dobrú klinickú a biologickú znášanlivosť.
- V prípade obličkovej nedostatočnosti, ak je klírens kreatinínu vyšší ako
0,25 ml/s, nie je nutná zmena dávkovania.
- Liečba by mala byť dlhodobá.
- U pacientov, ktorí musia prerušiť liečbu, by mala byť dávka postupne
znižovaná, hoci je málo pravdepodobné, že sa pri vysadení lieku objaví
/rebound/ fenomén.

4.3 Kontraindikácie

- Precitlivenosť na liečivo alebo pomocné látky.
- Závažná depresia.
- Závažná obličková nedostatočnosť - klírens kreatinínu < 0,25 ml/s
(vzhľadom na nedostatok dostupných informácií).
- Gravidita, laktácia.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

- Rovnako ako pri všetkých antihypertenzívach, u pacientov, ktorí nedávno
prekonali kardiovaskulárne ochorenie (cievna mozgová príhoda, infarkt
myokardu), by mala byť liečba rilmenidínom kontrolovaná pravidelnými
lekárskymi prehliadkami.
- Počas liečby by sa mal pacient vystríhať konzumácie alkoholu.
- V prípade obličkovej nedostatočnosti, ak je klírens kreatinínu vyšší ako
0,25 ml/s, nie je nutná zmena dávkovania.
- Vzhľadom k nedostatočným skúsenostiam sa neodporúča predpisovať Tenaxum
deťom.

4.5 Liekové a iné interakcie

Tenaxum sa nemá užívať súčasne s inhibítormi MAO. Tricyklické antidepresíva
by sa mali užívať opatrne, pretože antihypertenzívna aktivita rilmenidínu
môže byť čiastočne antagonizovaná.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita: Rilmenidín sa nemá podávať tehotným ženám, hoci v štúdiách
na zvieratách neboli pozorované žiadne teratogénne, ani embryotoxické
účinky.

Laktácia: Rilmenidín sa vylučuje do materského mlieka, a preto sa nemá
podávať počas dojčenia.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Rovnako ako u iných antihypertenzív, užívanie rilmenidínu, obzvlášť na
začiatku liečby, môže ovplyvňovať bdelosť počas vedenia vozidiel
alebo obsluhy strojov.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú vzácne, mierne a dočasné, pokiaľ sa liek užíva
v odporúčanej dávke a môžu sa vyskytnúť: asténia, palpitácie, insomnia,
ospalosť, únava pri námahe, epigastrická bolesť, sucho v ústach, hnačka,
kožné vyrážky, vo výnimočných prípadoch studené končatiny, ortostatická
hypotenzia, sexuálne poruchy, úzkosť, depresia, svrbenie, edém, kŕče,
nauzea, zápcha, návaly horúčavy.

4.9 Predávkovanie

Očakávané príznaky predávkovania sú zníženie krvného tlaku a zníženie
pozornosti.
Spolu s výplachom žalúdka sa môžu použiť sympatomimetiká.
Rilmenidín je slabo dialyzovateľný.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina : antihypertenzívum
ATC kód :C02AC06.

- Rilmenidín, oxazolín s antihypertenzívnymi vlastnosťami, pôsobí
selektívne na imidazolínové receptory (I1) miechových a okrajových
vazomotorických centier, zvlášť renálnych. Pôsobí na imidazolínové
receptory s vyššou selektivitou ako na alfa 2-adrenergné receptory
v mozgu, čím sa líši od alfa 2-agonistov. Väzba rilmenidínu
k imidazolínovým receptorom (I1) potlačuje sympatomimetickú činnosť
obidvoch miechových a okrajových centier a vedie k poklesu arteriálnej
hypertenzie.
- Rilmenidín v priamej závislosti od dávky znižuje krvný tlak na rôznych
normotenzných a hypertenzných zvieracích modeloch. Toto bolo potvrdené aj
u hypertenzných pacientov.
- Antihypertenzívny účinok rilmenidínu na systolický a diastolický krvný
tlak je priamo závislý od dávky a prejavuje sa poležiačky aj postojačky.
V terapeutických dávkach (1 mg denne v jednej dávke alebo 2 mg denne
v dvoch dávkach) dvojito slepé štúdie proti placebu a referenčným liekom
dokázali antihypertenzívny účinok rilmenidínu na miernu až strednú
systémovú hypertenziu. Účinok pretrváva celých 24 hodín. Dlhodobé štúdie
tieto výsledky potvrdili bez vzniku tolerancie.


- V terapeutických dávkach Tenaxum nepôsobí na kardiálne funkcie, nevedie
k retencii vody a sodíka a nespôsobuje poruchy metabolickej rovnováhy:
. Rilmenidín si udržiava významnú antihypertenzívnu účinnosť 24 hodín po
podaní s poklesom celkovej periférnej rezistencie bez zmien
v minútovom objeme. Modifikovaná nie je ani kontraktilita
a elektrofyziológia srdca.
. Rilmenidín neovplyvňuje ortostatiku, najmä u starších osôb, ani
fyziologické prispôsobenie sa srdcovej frekvencie pri námahe.
. Pri užívaní rilmenidínu nedochádza k zmenám prietoku krvi obličkami,
glomerulárnej filtrácie alebo filtračnej frakcie.
. Rilmenidín neovplyvňuje glukózovú reguláciu ani u diabetikov (inzulín-
dependentných, aj non-dependentných), nemení parametre lipidového
metabolizmu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti


Absorpcia

Absorpcia je:
- rýchla: maximálna plazmatická koncentrácia 3,5 ng/ml sa dosiahne za
1,5 až 2 hodiny po absorpcii 1 mg dávky lieku.
- celková: absolútna biologická dostupnosť je 100 %, bez /first -/
/pass/ efektu.
- pravidelná: interindividuálne variácie sa nezaznamenali a súčasné
podanie potravy nemení biologickú dostupnosť. Pri odporúčaných
terapeutických dávkach nedochádza k žiadnym zmenám v absorpcii liečiva.


Distribúcia

Väzba na plazmatické proteíny je menšia ako 10 %, distribučný objem je 5
l/kg.


Metabolizmus

Rilmenidín je veľmi dobre metabolizovaný. Stopy inaktívnych metabolitov sa
nachádzajú v moči a sú výsledkom hydrolýzy alebo oxidácie oxazolínového
kruhu. Tieto metabolity sú zbavené (-2-agonistickej aktivity.


Eliminácia

Rilmenidín sa vylučuje hlavne obličkami: 65% podanej dávky sa vylučuje
močom v nezmenenej forme. Renálny klírens je 2/3 z celkového klírensu.
Polčas eliminácie je 8 hodín a nemení sa zmenou dávky alebo po opakovanom
podaní lieku. Farmakologický účinok je dlhší, antihypertenzívna účinnosť
výrazne trvá 24 hodín po poslednej dávke, u hypertenzných pacientov
liečených 1 mg denne.


Po opakovanom podaní

Stabilný stav sa dosiahne po 3. dni, plazmatické hladiny sú podľa výsledkov
štúdie stabilné po 10. dni liečby.


Dlhodobý monitoring plazmatických hladín

U hypertenzných pacientov liečených 2 roky rilmenidínom zostáva plazmatická
koncentrácia stabilná.


Starší pacienti

Farmakologické štúdie u pacientov 70 ročných a starších ukázali, že polčas
eliminácie je 13 hodín (± 1 hodina).


U pacientov s pečeňovou nedostatočnosťou

Polčas eliminácie je 12 hodín (±1 hodina).


U pacientov s renálnym zlyhaním

Pretože eliminácia lieku je hlavne renálna, u týchto pacientov je
pozorované spomalenie eliminácie korelujúce s klírensom kreatinínu. U
pacientov s veľmi vážnym zlyhaním je polčas eliminácie približne 35 hodín
(klírens kreatinínu je menší ako 15 ml/min).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Maximálna neletálna dávka lieku podaná hlodavcom bola cca 4000-5500 x
vyššia ako jedna perorálna terapeutická dávka podaná človeku. Hlavnými
príznakmi intoxikácie boli známky poškodenia centrálneho nervového systému
(kŕče). Boli závislé od dávky a najviac zaznamenateľné v letálnej dávke
alebo v dávke jej blízkej. Štúdie na opakovanú toxicitu u hlodavcov, psov a
opíc neukázali oslabenie funkcie exkrečných orgánov alebo priame
patologické poškodenie akéhokoľvek orgánu v dávkach do 1 mg/deň alebo pri
podaní 30-násobku jednej terapeutickej perorálnej dávky podanej človeku.
Liek nepredstavoval embryotoxické a teratogénne riziko v dávkach
ekvivalentných 250-násobku terapeutickej perorálnej dávky podanej človeku.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Cellulosum microcristallinum granulatum, lactosum monohydricum, silica
colloidalis anhydrica, magnesii stearas, paraffinum solidum,
carboxymethylamylum natricum, talcum, cera alba.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky.

6.4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania

Uchovávajte pri teplote 15 – 25 ?C.

6.5 Vlastnosti a zloženie obalu

Blister (AL/PVC), písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.
Veľkosť balenia – 30, 60 a 90 tabliet.

6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Les Laboratoires Servier
22, rue Garnier
92200 Neuilly-sur-Seine, Francúzsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

58/0187/97-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE/ DÁTUM PREDĹžENIA REGISTRÁCIE

22.04.1997


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU




Máj 2008