Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 K ROZHODNUTIU o registrácii LIEKU, ev.č.: 2010/01740


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Rilmex 1 mg tablety

(rilmenidín)


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
4. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Rilmex 1 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Rilmex 1 mg
3. Ako užívať Rilmex 1 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Rilmex 1 mg
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE RILMEX 1 mg A NA ČO SA POUŽÍVA

Tento liek je antihypertenzívum (látka znižujúca krvný tlak), pôsobí na
centrálny nervový systém.
Rilmex 1 mg tablety sa používa na liečbu esenciálnej hypertenzie (vysoký
krvný tlak).



2. SKÔR AKO UŽIJETE RILMEX 1 mg

Neužívajte Rilmex 1 mg, ak
. ste alergický (precitlivený) na rilmenidín alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Rilmexu 1 mg
. trpíte ťažkou depresiou
. trpíte ťažkou nedostatočnosťou obličiek.


Ak nie ste si istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní tabliet Rilmex 1 mg
. Liečba sa nesmie prerušiť náhle, dávku znižujte postupne.
. Ak užívate tento liek, Váš zdravotný stav má pravidelne sledovať
lekár.
. Informujte svojho lekára, ak máte závažné zlyhanie obličiek.
. Vyvarujte sa pitia alkoholu počas užívania tohto lieku.
Vo všeobecnosti sa tento liek nesmie používať v prípade zlyhávania srdca
liečeného
betablokátormi.
Ak si nie ste istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Užívanie iných liekov
Prosím, informujte svojho lekára alebo lekárnika o všetkých liekoch, ktoré
užívate alebo ste nedávno užívali, a to aj o liekoch, ktoré sú dostupné
bez lekárskeho predpisu; ide najmä o lieky obsahujúce alkohol alebo
betablokátory (lieky s účinkom na srdce a krvný obeh).

Užívanie tabliet Rilmex 1 mg s jedlom a nápojmi
Pitie alkoholu sa počas liečby neodporúča.


Tehotenstvo a dojčenie
Neužívajte Rilmex 1 mg, ak ste tehotná alebo dojčíte.
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Existuje potenciálne riziko ospalosti pri užívaní tohto lieku.
Buďte veľmi opatrný.
Neveďte vozidlo bez odporúčania od svojho lekára alebo lekárnika.


3. AKO UŽÍVAŤ RILMEX 1 mg
Dávkovanie
. Vždy užívajte Rilmex 1 mg presne tak, ako Vám povedal Váš lekár.
Poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom, ak si nie ste istý.
. Odporúčané dávkovanie je 1 tableta raz denne ráno.
. Ak je po 1 mesiaci liečby výsledok nedostatočný, možno dávku zvýšiť
na 2 tablety denne, v 2 rozdelených dávkach (1 tableta ráno a večer)
na začiatku jedla.
. U pacientov s obličkovou nedostatočnosťou, s klírensom kreatinínu
vyšším než 15 ml/min, zvyčajne nie je potrebné dávkovanie meniť.
. Tento liek nie je určený na liečbu detí vzhľadom na nedostatok údajov
o účinnosti a bezpečnosti.
. Ak máte pocit, že účinok tabliet Rilmex 1mg je priveľmi silný alebo
príliš slabý, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.


Vždy užívajte tablety Rilmex 1 mg presne tak, ako Vám poradil lekár.


Spôsob podávania
Na vnútorné užívanie.
Tablety prehltnite celé a zapite pohárom vody.


Dĺžka liečby
Liečba by mala byť dlhodobá.


Ak užijete viac tabliet Rilmex 1 mg, ako máte:
Poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.


Ak zabudnete užiť tablety Rilmex 1 mg:
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.



4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Rilmex 1 mg môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Boli pozorované nasledujúce nežiaduce účinky:

. Časté (postihujú 1 z 10 pacientov): búšenie srdca, nespavosť, ospalosť,
úzkosť, depresívny syndróm, sexuálne problémy, bolesti žalúdka, sucho v
ústach, hnačka, zápcha, vyrážka, pocity svrbenia, kŕče, studené
končatiny (ruky a/alebo nohy), opuchy, únava, únava pri námahe.
. Menej časté (postihujú 1 až 10 z každých 1 000 pacientov): návaly
tepla, nevoľnosť, pokles krvného tlaku pri vstávaní, niekedy
sprevádzaný závratmi.


Ak ktorýkoľvek z nežiaducich účinkov neustupuje, informujte svojho lekára.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.





5. AKO UCHOVÁVAŤ RILMEX 1 mg

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Neužívajte Rilmex 1 mg po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Uchovávejte pri teplote do 30 oC.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte
sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete.
Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.



6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Rilmex 1 mg obsahuje

Liečivo je 1 mg rilmenidínu v jednej tablete, vo forme dihydrogénfosfátu
rilmenidínu.

Ďalšie zložky sú mikrokryštalická celulóza, krospovidón, kyselina stearová,
mastenec, koloidný oxid kremičitý.

Ako vyzerá Rilmex 1 mg a obsah balenia
28, 30, 60, 90 alebo 100 tabliet v blistroch.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Zentiva, k. s., Praha, Česká republika


Výrobca
DELPHARM BRETIGNY
Usine du Petit Paris
91220 BRETIGNY SUR ORGE


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v októbri
2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 K ROZHODNUTIU o registrácii LIEKU, ev.č.: 2010/01740

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU

Rilmex 1 mg tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE LIEKU

Každá tableta obsahuje:
1 mg rilmenidínu vo forme dihydrogénfosfátu rilmenidínu.

Pomocné látky:
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta.
Okrúhle, bikonvexné, biele tablety.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Arteriálna hypertenzia.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí
Odporúčaná dávka je jedna tableta raz denne užitá ráno.

Ak je po jednom mesiaci liečby účinok nedostačujúci, je možné zvýšiť
dávkovanie na 2 tablety denne v dvoch dávkach (1 tableta ráno a 1 tableta
večer) užitých na začiatku jedla

Špeciálne skupiny pacientov
Vzhľadom na dobrú klinickú a biologickú znášanlivosť je možné rilmenidín
podávať starším hypertonikom a hypertonikom s diabetom.

V prípade obličkovej nedostatočnosti, ak je klírens kreatinínu vyšší ako
15 ml/min, nie je nutná zmena dávkovania.

Liečba musí byť dlhodobá.

Deti
Tento liek sa neodporúča pre použitie u detí vzhľadom na nedostatok údajov
o bezpečnosti a účinnosti (pozri časť 4.4)


4.3 Kontraindikácie
Tento liek sa nesmie používať v nasledujúcich prípadoch:
. Precitlivenosť na liečivo alebo ktorúkoľvek pomocnú látku.
. Závažná depresia.
. Závažná obličková nedostatočnosť (klírens kreatinínu < 15 ml/min) ako
preventívne opatrenie, vzhľadom na nedostatok dostupných informácií.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Osobitné upozornenia
Neprerušujte liečbu naraz, ale znižujte dávkovanie postupne.

Opatrenia pri používaní
. Rovnako ako pri všetkých antihypertenzívach, liečba rilmenidínom musí
byť kontrolovaná pravidelnými lekárskymi prehliadkami u pacientov,
ktorí nedávno prekonali kardiovaskulárne ochorenie (cievna mozgová
príhoda, infarkt myokardu).
. Konzumácia alkoholu nie je počas liečby odporučená.
. Tento liek sa vo všeobecnosti nesmie používať, ak trpíte srdcovým
zlyhaním liečeným betablokátormi (pozri časť 4.5).
. U pacientov s obličkovou nedostatočnosťou, s klírensom kreatinínu
vyšším ako 15 ml/min, nie je nutná zmena dávkovania.
. Vzhľadom k nedostatočným skúsenostiam sa neodporúča predpisovať deťom.



4.5 Liekové a iné interakcie
/Súčasné použitie sa neodporúča/
/+ Alkohol/
Sedatívny účinok týchto látok alkohol zvyšuje. Zhoršená pozornosť môže
urobiť vedenie vozidiel a obsluhovanie strojov nebezpečným. Vyhnite sa
alkoholickým nápojom a liekom obsahujúcim alkohol.

/+ Beta-blokátory používané pri srdcovom zlyhávaní/
Centrálne zníženie sympatického tonusu a vazodilatačný účinok centrálnych
antihypertenzív môžu byť škodlivé v prípade srdcovej nedostatočnosti
liečenej betablokátormi a vazodilatanciami.

/Súčasná liečba, ktorá vyžaduje určité opatrenia/
/+ Baklofen/
Zvýšené riziko hypotenzie, najmä ortostatická hypotenzia. Monitorovanie
krvného tlaku a úprava dávky antihypertenzíva, ak je to nutné.

/+ Beta-blokátory (s výnimkou esmololu)/
Významné zvýšenie krvného tlaku, ak sa liečba centrálne pôsobiacimi
antihypertenzívami náhle ukončí. Vyvarujte sa náhleho ukončenia liečby
centrálne pôsobiacimi antihypertenzívami. Klinické sledovanie je nutné.

Čítať foneticky

Slovník -



.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.

.


/Súčasne podávané lieky, ktoré treba brať do úvahy/
+ Alfa-blokátory (s výnimkou doxazosínu)
Zvýšené riziko hypotenzie, najmä ortostatická hypotenzia.

/+ Doxazosín/
Zvýšené riziko hypotenzie, najmä ťažká ortostatická hypotenzia.

/+ Amifostín/
Zvýšené riziko antihypertenzívneho účinku.

/+ Glukokortikoidy (okrem hydrokortizónu používaného ako substitučná liečba)/
Zníženie antihypertenzívneho účinku (zadržiavanie tekutín indukované
kortikosteroidmi).

/+ Mineralokortikoid/
Zníženie antihypertenzívneho účinku (zadržiavanie tekutín indukované
kortikosteroidmi).

/+ Tricyklické antidepresíva/
Zvýšené riziko hypotenzie, najmä ortostatická hypotenzia.

/+ Neuroleptiká/
Zvýšené riziko hypotenzie, najmä ortostatická hypotenzia.

/+ Deriváty dusičnanov/
Zvýšené riziko hypotenzie, najmä ortostatická hypotenzia.

/+ Iné sedatíva/
Zvýšenie depresie centrálnej nervovej sústavy. Účinok na koncentráciu by
mohol byť nebezpečný pri vedení vozidla a obsluhovaní strojov.

Čítať foneticky


4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita: Rovnako ako všetky nové molekuly sa rilmenidín nemá podávať
tehotným ženám, hoci v štúdiách na zvieratách neboli pozorované žiadne
teratogénne, ani embryotoxické účinky.

Laktácia: Rilmenidín sa vylučuje do materského mlieka, a preto sa nemá
podávať počas dojčenia.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Dvojito- zaslepené, placebom kontrolované štúdie nepreukázali žiaden vplyv
rilmenidínu v terapeutických dávkach (1 mg podávaný raz alebo dvakrát
denne), na bdelosť. V prípade vyšších dávok, alebo v kombinácii s inými
liekmi znižujúcimi bdelosť, vodiči alebo osoby obsluhujúce stroje majú byť
upozornené na možnosť ospalosti.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú zoradené podľa klesajúcej frekvencie výskytu za
použitia nasledujúcej konvencie: veľmi časté (? 1 / 10); časté (? 1 / 100
až <1 / 10); menej časté (? 1 / 100 až <1 / 100), zriedkavé (? 1 / 10 000
až <1 / 1 000), veľmi zriedkavé (<1 / 10 000), neznáme (nemožno odhadnúť z
dostupných údajov):

V dávke 1 mg podávanej raz denne počas kontrolovaných štúdií bol výskyt
nežiaducich účinkov porovnateľný s placebom.

V dávke 2 mg rilmenidínu denne preukázali porovnávacie štúdie s klonidínom
v dávke 0,15 až 0,30 mg denne alebo alfa-metyldopou v dávke 500 až 1000 mg
denne, že výskyt nežiaducich účinkov bol signifikantne nižší u rilmenidínu,
než u klonidínu alebo alfa-metyldopy.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Časté: palpitácie

Poruchy nervového systému
Časté: ospalosť

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: svrbenie, vyrážka

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
Časté: sexuálna dysfunkcia

Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: bolesť žalúdka, sucho v ústach, hnačka, zápcha
Menej časté: nevoľnosť

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Časté: svalové kŕče

Psychické poruchy
Časté: úzkosť, depresia, nespavosť

Poruchy ciev
Časté: studených končatín, edém
Menej časté: návaly horúčavy, ortostatická hypotenzia

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Časté: asténia, únava pri námahe


4.9 Predávkovanie

Žiaden prípad predávkovania nebol hlásený. Očakávané príznaky predávkovania
sú zníženie krvného tlaku a zníženie pozornosti. Odporúčaná liečba, spolu
s výplachom žalúdka je použitie sympatomimetík. Rilmenidín je slabo
dialyzovateľný.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina : antihypertenzívum

ATC kód : C02AC06.

Rilmenidín, oxazolínová látka s antihypertenzívnymi vlastnosťami, pôsobí na
medulárne aj periférne vazomotorické štruktúry. Rilmenidín vykazuje vyššiu
selektivitu k imidazolínovým receptorom než k alfa 2-adrenergným receptorom
v mozgu, čím sa líši od referenčných alfa 2-agonistov.

Rilmenidín v priamej závislosti od dávky znižuje krvný tlak pri
geneticky hypertenzných potkanoch. Podávanie rilmenidínu nesprevádzajú
centrálne neurofarmakologické účinky zvyčajne pozorované pri alfa 2-
agonistoch, s výnimkou dávok vyšších než antihypertenzné dávky
pri zvieratách. Najmä sedatívny účinok na centrálnu nervovú sústavu sa
ukazuje menej výrazný.

Toto odlíšenie medzi antihypertenzívnou účinnosťou a neurofarmakologickými
účinkami bolo potvrdené aj u človeka.

Antihypertenzívny účinok rilmenidínu na systolický a diastolický krvný tlak
poležiačky aj postojačky je priamo závislý od dávky. Antihypertenzívna
účinnosť rilmenidínu bola potvrdená v terapeutických dávkach, 1 mg denne
v jednej dávke alebo 2 mg denne v dvoch dávkach, v rámci dvojito
zaslepených štúdií oproti placebu a referenčným liekom pri miernej
až stredne ťažkej hypertenzii.

Účinok pretrváva celých 24 hodín a pri námahe. Dlhodobé štúdie tieto
výsledky potvrdili bez vzniku tolerancie.

Dvojito zaslepené, placebom kontrolované štúdie preukázali, že rilmenidín
v dávke 1 mg denne neovplyvňuje bdelosť. Výskyt nežiaducich účinkov
(ospalosť, sucho v ústach, zápcha) sa nelíšil od pozorovaní v skupine s
placebom.

Pri dávkovaní 2 mg denne dvojito zaslepené štúdie verzus referenčný alfa-2-
agonista, ktorý bol podávaný v rovnakých hypotenzívnych dávkach preukázali,
že výskyt nežiaducich účinkov a ich závažnosť bol pri rilmenidíne
signifikantne nižší.


V terapeutických dávkach rilmenidín nepôsobí na kardiálne funkcie, nevedie
k retencii vody a nespôsobuje poruchy metabolickej rovnováhy:
. Rilmenidín si udržiava významnú antihypertenzívnu účinnosť 24 hodín po
podaní s poklesom celkovej periférnej rezistencie bez zmien minútového
objemu srdca. Kontraktilita a elektrofyziológia srdca tiež nie sú
ovplyvnené.
. Rilmenidín neovplyvňuje ortostatiku, najmä u starších osôb, ani
fyziologické prispôsobenie srdcovej frekvencie k námahe.
. Pri užívaní rilmenidínu nedochádza k zmenám prietoku krvi obličkami,
glomerulárnej filtrácie, filtračnej frakcie alebo k zmenám vo funkcii
obličiek.
. Rilmenidín neovplyvňuje glukózovú reguláciu u inzulín-dependentných,
aj non-dependentných diabetikov, nemení parametre lipidového
metabolizmu.


5.2 Farmakokinetické vlastnosti


Absorpcia

Absorpcia je:
. rýchla: maximálna plazmatická koncentrácia 3,5 ng/ml sa dosiahne za
1,5 až 2 hodiny po absorpcii jednorazovej dávky 1 mg rilmenidínu;
. celková: absolútna biologická dostupnosť je 100 %, bez /first-/
/pass/ efektu;
. pravidelná: interindividuálne variácie sú mierne a súčasné požitie
potravy nemení biologickú dostupnosť, pri odporúčaných terapeutických
dávkach sa nemení rýchlosť absorpcie.




Distribúcia

Väzba na plazmatické proteíny je menšia ako 10 %, distribučný objem je 5
l/kg.


Metabolizmus

Rilmenidín podlieha metabolizmu vo veľmi malej miere. Stopy metabolitov sa
nachádzajú v moči a sú výsledkom hydrolýzy alebo oxidácie oxazolínového
reťazca. Tieto metabolity nemajú (-2-agonistickú aktivitu.




Eliminácia

Rilmenidín je vylučovaný hlavne obličkami: 65% podanej dávky sa vylučuje
močom v nezmenenej forme. Renálny klírens predstavuje 2/3 z celkového
klírensu.
Polčas eliminácie je 8 hodín a nemení sa zmenou dávky alebo po opakovanom
podaní lieku. Doba trvania farmakologického účinku je dlhšia,
antihypertenzívna účinnosť je výrazne trvalá 24 hodín po poslednej dávke u
hypertenzných pacientov liečených dávkou 1 mg denne.




Po opakovanom podaní sa dosiahne rovnovážny stav na 3. deň, plazmatické
hladiny sú podľa výsledkov štúdie stabilné v priebehu 10 dní.



Dlhodobý monitoring plazmatických hladín u hypertenzných pacientov
(liečených po dobu 2 rokov) preukázal, že plazmatická koncentrácia
rilmenidínu ostáva stabilná.





Starší pacienti: Farmakokinetické štúdie u pacientov vo veku viac než 70
rokov ukázali, že polčas eliminácie je 12 hodín.



Pečeňová nedostatočnosť: Polčas eliminácie je 11 hodín.



Obličková nedostatočnosť: Vzhľadom na to, že eliminácia lieku je hlavne
renálna, je pozorované spomalenie eliminácie úmerné stupňu obličkovej
nedostatočnosti. U pacientov so závažným obličkovým zlyhaním (klírens
kreatinínu menší ako 15 ml/min) je polčas eliminácie približne 35 hodín .



5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí na základe
konvenčných farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom
podávaní a reprodukčnej toxicity.

Vzhľadom na nízku afinitu rilmenidínu k 2-adrenergným receptorom,
rilmenidín sa líši od klonidínu a podobných látok. Preto sú odlíšené
upokojujúce a antihypertenzívne účinky rilmenidínu.

Neexistujú žiadne štúdie genotoxicity ani dlhodobé štúdie karcinogenity
vykonávané na zvieratách na posúdenie mutagénnej a karcinogénnej toxicity
rilmenidínu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Mikrokryštalická celulóza, krospovidón, kyselina stearová, mastenec,
koloidný bezvodý oxid kremičitý.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania

Uchovávajte do 30 oC.

6.5 Vlastnosti a zloženie obalu

Blister (Al/Al), písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia – 28, 30, 60 , 90 alebo 100 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k.s. U kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37 Praha 10, Česká
republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

58/0717/10-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/ DÁTUM PREDĹžENIA REGISTRÁCIE



10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU