Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k /notifikácii zmeny v registrácii, ev. č. 2108/02472/




/Písomná informácia pre používateľov/



Egilok® 25mg
Egilok® 50mg
Egilok® 100mg
/metoprololum/
tablety


Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
EGIS Pharmaceuticals PLC

Budapešť · Maďarsko



1. Čo obsahuje váš liek


Egilok, liek obsahujúci liečivo metoprolol, patrí do skupiny liekov
nazývaných betablokátory. Používa sa na liečbu vysokého krvného tlaku a na
odstránenie alebo prevenciu bolesti v hrudníku spôsobenej anginou pectoris.
Egilok sa používa aj pri liečbe porúch srdcového rytmu, udržiavacej liečbe
v stavoch po infarkte myokardu a na predchádzanie záchvatom migrény.

Egilok® 25mg obsahuje liečivo metoprololi tartras (metoprololiumtartarát)
25mg v jednej tablete.
Egilok® 50mg obsahuje liečivo metoprololi tartras (metoprololiumtartarát)
50mg v jednej tablete.
Egilok® 100mg obsahuje liečivo metoprololi tartras (metoprololiumtartarát)
100mg v jednej tablete.
Okrem toho obsahuje aj pomocné látky: magnesii stearas (magnéziumstearát),
povidonum (povidón), silica colloidalis anhydrica (koloidný oxid
kremičitý), carboxymethylamylum natricum (sodnú soľ karboxymetylškrobu)
a cellulosum microcristallinum (mikrokryštalickú celulózu).



Kedy by ste nemali užívať tablety Egilok

Tablety Egilok by ste nemali užívať:
- ak ste alergický na metoprolol alebo inú súčasť tabliet Egilok,
- ak máte hocijaké závažné ťažkosti so srdcom alebo cievami, o ktorých váš
ošetrujúci lekár nevie,
- ak máte astmu.

Ak máte cukrovku, ak užívate hocijaké iné lieky, ak sa snažíte otehotnieť
alebo ak už ste tehotná alebo dojčíte, pred začatím liečby Egilokom je
potrebné oznámiť to vášmu lekárovi.


Upozornenia pred začatím užívania tabliet

Pred začatím liečby vám môže lekár vyšetriť obličkové a pečeňové funkcie.
Ak máte nejaké ochorenie obličiek alebo pečene, oznámte mu to.


Upozornenia počas užívania tabliet

Liečba Egilokom by sa mala ukončiť postupne. Náhle prerušenie liečby, najmä
pri nejakom ochorení srdca, môže zhoršiť váš zdravotný stav. Ak sa chystáte
na chirurgický zákrok alebo budete hospitalizovaný pre iné dôvody,
nezabudnite oznámiť lekárovi, že užívate Egilok.


Ako môžu iné lieky ovplyvniť liečbu Egilokom

V prípade, že už užívate iné lieky (napr. lieky, ktoré znižujú krvný tlak),
oznámte to vášmu lekárovi. Pamätajte, že niektoré lieky by sa nemali užívať
spolu s Egilokom. Iné lieky sa zase s Egilokom užívať môžu, no vyžaduje to
lekársky dohľad..


Vedenie motorových vozidiel a obsluha strojov počas liečby Egilokom

Egilok môže, najmä na začiatku liečby, nežiaduco ovplyvniť koncentráciu pri
vedení motorových vozidiel alebo obsluhe strojov. Môže sa objaviť bolesť
hlavy, únava a/alebo závrat. Pred vykonávaním spomínaných činností to berte
do úvahy.


Dávkovanie

Lekár vám povie, koľko tabliet užívať za deň. Uistite sa, že postupujete
podľa jeho pokynov. Ak ste dostali tablety Egilok na liečbu vysokého
krvného tlaku, mali by ste užívať 50mg raz za deň - ráno, alebo
v rozdelených dávkach (25mg ráno a 25mg večer). Táto dávka sa môže postupne
zvýšiť až na 100-200mg dvakrát a/alebo možno kombinovať s inými
antihypertenzívami (lieky proti vysokému krvnému tlaku). Maximálna denná
dávka Egiloku je 400mg.

Ak ste tablety Egilok dostali na liečbu anginy pectoris, potom je
dávkovanie 100-200mg za deň v rozdelených dávkach. V závažných prípadoch
môže byť denná dávka zvýšená až na 400mg. Dôležité je vždy dbať na
inštrukcie vášho lekára o užívaní tabliet Egilok.

Ak máte nepravidelnú činnosť srdca, tablety Egilok vám môžu pomôcť. Úvodná
dávka je 100-200mg za deň. Môžete ju rozdeliť na dve časti užité v rôznych
časoch (napr. ráno a večer).
Lekár môže zvýšiť túto dávku až na 400mg za deň v rozdelených dávkach.

Ak ste prekonali infarkt myokardu, môžete užívať 200mg denne ako
udržiavaciu liečbu, rozdelenú na dve dávky (ráno a večer).

Na prevenciu migrény je obvyklá denná dávka 100-200mg v dvoch dávkach (ráno
a večer).
Tablety sa majú užiť s vodou, nezávisle od príjmu jedla.


Nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť

Môžete pociťovať nasledujúce: únavu, bolesť hlavy, slabosť, závrat, poruchy
spánku, a pomalú činnosť srdca. V mnohých prípadoch sú tieto účinky dočasné
a vymiznú po znížení dávky Egiloku.
Zriedkavo sa môžu objaviť nešpecifické kožné reakcie a pocit chladu
v končatinách.

Ak sa u vás objavia hocijaké iné nežiaduce účinky, ktoré nie sú spomenuté
v tejto písomnej informácii, musíte to oznámiť vášmu lekárovi.

Ak náhodne užijete príliš veľa tabliet, alebo si myslíte, že nejakú
prehltlo dieťa, volajte vášho lekára. Odložte tento leták a zostávajúce
tablety, aby ste ich mohli ukázať lekárovi.


Varovanie

Dátum použiteľnosti je vyznačený na obale. Po tomto dátume sa tablety nesmú
užívať.

Pamätajte: Tento liek bol predpísaný LEN pre VÁS. NEDÁVAJTE ho iným, môže
im ublížiť, aj keď majú podobné príznaky ochorenia ako vy.

Uchovávanie

Tablety skladujte na bezpečnom mieste, pri teplote do 25oC, mimo dosahu
detí.


Veľkosť balenia

Egilok 25mg: 60x
Egilok 50mg: 60x, 200x
Egilok 100mg: 60x, 200x


Dátum poslednej revízie

Apríl 2008

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii, ev. č. 2108/02472

Súhrn charakteristických vlastností lieku (SPC)



NÁZOV LIEKU


Egilok 25mg
Egilok 50mg
Egilok 100mg



KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU


Egilok 25mg obsahuje liečivo metoprololi tartras 25mg v jednej tablete.
Egilok 50mg obsahuje liečivo metoprololi tartras 50mg v jednej tablete.
Egilok 100mg obsahuje liečivo metoprololi tartras 100mg v jednej tablete.



LIEKOVÁ FORMA


Tablety.

Vzhľad:
Egilok 25mg: biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné tablety bez vône
alebo takmer bez vône, so štvrtiacou čiarou na jednej a štylizovaným znakom
„E“ a „435“ na druhej strane.
Egilok 50mg: biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné tablety bez vône
alebo takmer bez vône, s poliacou čiarou na jednej a štylizovaným znakom
„E“ a „434“ na druhej strane.
Egilok 100mg: biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné, zrezané
tablety bez vône alebo takmer bez vône, so poliacou čiarou na jednej
a štylizovaným znakom „E“ a „432“ na druhej strane.



KLINICKÉ ÚDAJE


1 Terapeutické indikácie


Hypertenzia:
pri miernych alebo stredne ťažkých prípadoch v monoterapii alebo v
kombinácii s diuretikami a inými antihypertenzívami.

Angina pectoris:
u pacientov s anginou pectoris metoprolol znižuje počet anginóznych
záchvatov a zlepšuje fyzickú výkonnosť pacienta.
Udržiavacia liečba po infarkte myokardu: znižuje pravdepodobnosť
opakovaného infarktu.

Srdcové arytmie:
sínusová tachykardia, supraventrikulárna tachykardia, ventrikulárne
extrasystoly, supraventrikulárna arytmia súvisiaca s prolapsom mitrálnej
chlopne.

Funkčné srdcové poruchy s palpitáciami.
Tachykardia spojená s hypertyreózou.

Profylaxia migrény.


2 Dávkovanie a spôsob podávania


Liek je určený na liečbu dospelých pacientov.
Dávku treba určiť individuálne, obvykle sa používajú nasledujúce dávky:

Hypertenzia: Pri miernej a stredne ťažkej hypertenzii 50mg raz denne ráno
alebo v rozdelených dávkach (25mg ráno a 25mg večer). U pacientov
nereagujúcich na liečbu možno dennú dávku postupne zvýšiť až na 100-200mg
dvakrát za deň a/alebo podávať v kombinácii s inými antihypertenzívami.
Maximálna denná dávka je 400mg.

Angina pectoris: 100-200mg denne v dvoch dávkach (ráno a večer). Vo vážnych
prípadoch možno dennú dávku zvýšiť až na 400mg.

Arytmia: 100-200mg denne, rozdelené do dvoch dávok (ráno a večer). V
prípade potreby možno dennú dávku zvýšiť na 400mg.

Udržiavacia terapia po infarkte myokardu: Obyčajne sa podáva 200mg denne
rozdelených na dve dávky (ráno a večer).

Funkčné srdcové poruchy so sprievodnou palpitáciou, hypertyreóza: 100mg
denne rozdelene do dvoch dávok (ráno a večer). Ak je indikované, dennú
dávku možno zvýšiť až do 400mg.

Profylaxia migrény: 100-200mg denne v dvoch dávkach (ráno a večer).

U pacientov so závažným poškodením hepatálnych funkcií sa odporúča
redukovať dávky.

Spôsob podania: tablety sa užívajú nezávisle od príjmu jedla a zapíjajú
vodou.


3 Kontraindikácie


AV-blok druhého a tretieho stupňa, nekompenzovaná kongestívna srdcová
nedostatočnosť, klinicky významná sínusová bradykardia, sick-sinus syndróm,
sinoatriálny blok, kardiogénny šok, závažné poruchy periférneho prekrvenia,
astma bronchiale a chronická obštrukčná bronchopulmonálna choroba ťažkého
stupňa, neliečený feochromocytóm, metabolická acidóza.
Kontraindikáciou je aj infarkt myokardu v prípadoch, ak je srdcová
frekvencia nižšia než 50 tepov/min., interval P-Q dlhší než 0,24s a
systolický krvný tlak nižší než 100 mm Hg.

Hypersenzitivita na metoprolol a jeho deriváty, hypersenzitivita na iné
zložky lieku.


4 Špeciálne upozornenia


Ak sa metoprolol má podávať pacientom s bronchiálnou astmou, (v prípadoch,
ak iné vhodné lieky nie sú dobre tolerované alebo nie sú dostatočné účinné)
môže byť potrebná kombinácia s agonistami ß2-receptorov (tablety a/alebo
spray) alebo úprava dávky predtým podávaných agonistov ß2-receptorov.
U pacientov s diabetes mellitus treba častejšie vyšetriť metabolizmus
cukrov a v prípade potreby upraviť dávku inzulínu a perorálnych
antidiabetík.
Pri srdcovom zlyhaní možno začať s podávaním metoprololu až po kompenzácii
a počas celej terapie treba udržiavať pacienta v kompenzovanom stave.
Veľmi zriedkavo sa môže zhoršiť už existujúca mierna porucha AV-vedenia a
vyvinúť AV-blok.
Metoprolol môže zhoršiť príznaky porúch periférneho prekrvenia.
Pri liečbe pacientov trpiacich feochromocytómom sa metoprolol musí
kombinovať s látkami blokujúcimi ?-receptory. (alfa-blokáda by sa mala
urobiť pred liečbou metoprololom).
V dôsledku zníženého metabolizmu u pacientov s pečeňovou disfunkciou a
cirhózou môže dôjsť k nárastu bologickej dostupnosti metoprololu, týmto
pacientom je potrebné prispôsobiť dávku a prísne ich sledovať.
Pred akýmkoľvek chirurgickým zásahom treba o užívaní metoprololu informovať
anesteziológa (pozri bod 4.5. Interakcie).
Metoprolol treba vysadiť postupne, podávaním stupňovito znižovaných dávok v
priebehu 10 dní.
Pacientom s anginou pectoris treba venovať pri ukončovaní terapie špeciálnu
pozornosť.
U pacientov liečených metoprololom môže byť priebeh anafylaktického šoku
závažnejší.
Pacientom s anamnézou ťažkej alergickej reakcie a alergikom liečeným
vakcínami (desenzibilizačná terapia) možno metoprolol podávať len so
zvýšenou opatrnosťou.
Opatrnosť je potrebná, ak sa liek podáva pacientom s depresívnymi
poruchami, myasténiou gravis alebo psoriázou.


5 Liekové a iné interakcie


Kombinovať by sa nemalo s:
- intravenózne podávaným verapamilom, alebo inými kalciovými antagonistami
verapamilového typu (riziko asystoly),
- inhibítormi MAO.

Opatrnosť je potrebná pri podávaní v kombinácii s:
- antiarytmikami, blokátormi kalciového kanála typu verapamilu a
diltiazemu, parasympatomimetikami (nebezpečie hypotenzie, bradykardie, AV-
bloku),
- digitálisovými glykozidmi (riziko bradykardie, poruchy prenosu),
(metoprolol neovplyvňuje pozitívny inotropný účinok digitálisových
prípravkov),
- nitrátmi, inými antihypertenznými látkami, predovšetkým typu guanetidínu,
reserpínu, alfa-metyldopy, klonidínu a guanfacínu (riziko hypotenzie
a/alebo bradykardie). Ak sa súčasne podáva metoprolol a klonidín, kvôli
nebezpečiu hypertenznej krízy by sa mal klonidín vysadiť o niekoľko dní
po vysadení metoprololu.
- celkovými anestetikami (kardiodepresívny účinok),
- alfa- a beta-sympatomimetikami (vzájomná inhibícia účinkov),
- ergotamínom (nárast vazokonstrikčného účinku),
- určitými liekmi účinkujúcimi na centrálny nervový systém (napr.
hypnotikami, trankvilizérmi, tricyklickými antidepresívami,
neuroleptikami) a alkoholom (nebezpečie hypotenzie),
- nesteroidnými protizápalovými liečivami (napr. indometacínom), pokles
antihypertenzného účinku,
- estrogénmi (antihypertenzný účinok metoprololu môže byť znížený),
- perorálnymi antidiabetikami a inzulínom (metoprolol môže zvýšiť ich
hypoglykemický účinok a prekryť symptómy hypoglykémie),
- svalové relaxanciá typu kurare (prehĺbenie neuromuskulárneho bloku),
- antagonistami H2-receptorov, predovšetkým cimetidínom (zvýšený účinok v
dôsledku vyššej plazmatickej hladiny metoprololu),
- rifampicínom, barbiturátmi (účinok metoprololu môže byť znížený kvôli
indukcii hepatálneho metabolizmu).

Osobitnú pozornosť treba venovať prípadom, keď sa predpisuje spolu s
látkami blokujúcimi ganglión alebo inými blokátormi ß-receptorov (napr.
očnými kvapkami).


6 Používanie v gravidite a počas laktácie


Použitie lieku vyžaduje starostlivé zváženie možného rizika pre plod a na
druhej strane prínosu liečby. Ak je podávanie nevyhnutné, plod a
novorodenca treba niekoľko dní po pôrode starostlivo sledovať, keďže pokles
uteroplacentárneho obehu môže ovplyvniť rast plodu a spôsobiť bradykardiu,
respiračnú depresiu, hypotenziu, hypoglykémiu.

Laktácia:
Liek by sa nemal používať v období laktácie. Ak je jeho podávanie
nevyhnutné, dieťa treba vyšetrovať s väčšou starostlivosťou (môže sa
vyskytnúť bradykardia), hoci pri terapeutických dávkach sa metoprolol len
slabo vylučuje do materského mlieka.


7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje


Liek môže, najmä na začiatku užívania, nepriaznivo ovplyvniť pozornosť pri
vedení motorových vozidiel alebo obsluhe strojov. Môže sa objaviť bolesť
hlavy, únava a/alebo závrat.


8 Nežiaduce účinky


Nervový systém:
Únava, závrat, bolesť hlavy, zriedkavo možno pozorovať parestézie a
myospazmus. Niekedy sa objavuje depresia, ťažkosti pri mentálnej
koncentrácii, ospanlivosť, nespavosť a desivé sny. Príležitostne sa môžu
vyvinúť poruchy osobnosti.

Srdcovocievny systém:
Bradykardia, posturálna hypotenzia (príležitostne so synkopou).
Zlyhanie srdca, opuch, palpitácie, arytmia, bolesť v srdcovej oblasti.
Veľmi zriedkavo poruchy srdcového vedenia.
V prípadoch existujúcich porúch periférneho obehu Raynaudov syndróm a
gangréna.

Tráviaca sústava:
Niekedy nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka, zápcha.
Príležitostne možno pozorovať sucho v ústach a narušenie pečeňových
funkcií.

Koža:
Zriedkavo erytém, svrbenie, psoriáziformné a dystrofické kožné lézie.
Fotosenzitivita, zvýšená potivosť, alopécia.

Dýchacia sústava:
Zriedkavo námahová dýchavica, zriedkavejšie bronchiálny spazmus (aj bez
známeho obštrukčného respiračného ochorenia!), nádcha.

Zmyslové orgány:
Zriedkavo vizuálne poruchy, xeroftalmia, konjunktivitída, tinitus.

Metabolizmus:
Môže sa objaviť prírastok telesnej hmotnosti.

Hematológia:
Zriedkavo trombocytopénia.

Iné: zriedkavo impotencia a sexuálne poruchy.



9 Predávkovanie


Možno pozorovať hypotenziu, sínusovú bradykardiu, atrioventrikulárny blok,
srdcové zlyhanie, kardiogénny šok, asystóliu, bronchospazmus, stratu
vedomia, kómu, nevoľnosť, vracanie a cyanózu.
Uvedené symptómy môžu byť závažnejšie pri súčasnom podaní antihypertenzných
látok, chinidínu, barbiturátov a alkoholu.
Prvé príznaky predávkovania sa vyvinú po 20 minútach až 2 hodinách od
podania.
Liečba predávkovania:
Vyvolať vracanie a urobiť výplach žalúdka. Pri ťažkej hypotenzii,
bradykardii a hroziacom zlyhaní srdca je potrebné podať agonistov
ß1-receptorov alebo i.v. atropín.
Ak je liečba neuspokojivá, možno podať dopamín, dobutamín alebo
norepinefrín.
Účinný môže byť aj glukagón v dávke 1-10mg. Môže byť potrebné implantovať
kardiostimulátor. Bronchospazmus možno odstrániť i.v. podaním agonistov
ß2-receptorov.


FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


1 Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: antihypertenzívum, sympatolytikum.
ATC kód: C07AB02

Metoprolol je kardioselektívna látka blokujúca ß1-receptor, bez
intrinsického sympatomimetického a membránu stabilizujúceho účinku.
Zmierňuje účinky sympatomimetickej aktivity na srdce.
Znižuje hypertenziu ako v stoji tak v ležiacej polohe.
Znižuje frekvenciu záchvatov anginy pectoris a zlepšuje fyzickú výkonnosť
pacienta.
Pri podaní po infarkte myokardu znižuje možnosť reinfarktu.
Po podaní metoprololu v terapeutických dávkach je periférny vazokonstrikčný
a bronchokonstrikčný účinok menej významný než po podaní neselektívnych
beta-blokátorov.
V porovnaní s neselektívnymi beta-blokátormi metoprolol ovplyvňuje tvorbu
inzulínu a metabolizmus cukrov v menšej miere.
Metoprolol významne nemení kardiovaskulárnu odpoveď na hypoglykémiu, ani
nepredlžuje trvanie hypoglykemického šoku.


2 Farmakokinetické vlastnosti


Metoprolol sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu.
Najvyššie plazmatické koncentrácie dosahuje 1,5 hodiny po podaní.
Eliminačný polčas je v priemere 3,5 hodiny (kolíše v rozsahu od 1 do 9
hodín).
Metoprolol sa metabolizuje v pečeni. Metabolity nemajú žiadne klinické
účinky.
Asi 5% podanej dávky sa vylúči v nezmenenej podobe močom. Podanie
metoprololu pacientom s porušenou funkciou obličiek je bezpečné a dávku
netreba upravovať.
Porucha funkcie pečene ovplyvňuje vylučovanie metoprololu a u pacientov so
závažným zlyhaním pečene treba dávku znížiť.


3 Predklinické údaje o bezpečnosti



Akútna toxicita

Potkany: perorálna LD50 3090mg/kg
intravenózna LD50 90mg/kg
Myši: perorálna LD50 2090mg/kg
intravenózna LD50 118mg/kg

Chronická toxicita

Chronická toxicita metoprololu sa skúšala perorálnym podaním lieku psom v
denných dávkach 2 x 5, 2 x 20 a 2 x 50mg/kg a potkanom v denných dávkach 1
x 10, 1 x 100 a 1 x 200mg/kg, počas 6 mesiacov. Elektrokardiogramy
pokusných zvierat ukázali zníženie srdcovej frekvencie a vzrast intervalu
PR-QT, čo možno dať do korelácie s farmakologickými vlastnosťami lieku.
Počas týchto experimentov sa nespozoroval žiaden toxický ani iný nežiaduci
účinok metoprololu.


Teratológia

Metoprolol podaný gravídnym potkanom a králikom počas organogenézy (denné
dávky: 10, 50 a 200mg/kg, resp. 5, 12,5 a 25mg/kg) nemal žiaden
embryotoxický, ani teratogénny účinok.



FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


1 Zoznam pomocných látok


Cellulosum microcristallinum, carboxymethylamylum natricum, silica
colloidalis anhydrica, povidonum, magnesii stearas.


2 Inkompatibility


Nie sú známe.


3 Čas použiteľnosti


3 roky.


4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania


Liek uchovávajte pri teplote do 25oC.


5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia


Hnedá sklenená liekovka s poistným PE uzáverom a PE vložkou, písomná
informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia:
Egilok 25mg: 60x
Egilok 50mg: 60x, 200x
Egilok 100mg: 60x, 200x


6 Upozornenie na spôsob zaobchádzania s liekom


Na vnútorné použitie.



DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


EGIS Pharmaceuticals PLC
Budapešť · Maďarsko



REGISTRAČNÉ ČÍSLO


58/0028/86-S



DÁTUM REGISTRÁCIE/ DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


17.7.1986


DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU


Apríl 2008