Písomná informácia pre používateľov




PRÍLOHA Č. 3 K ROZHODNUTIU O REGISTRÁCII ev. č. 2107/8306




PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


Dyspex i.v.
40 mg, prášok na injekčný roztok

Pantoprazol


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete
používať Váš liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Dyspex i.v. a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Dyspex i.v.
3. Ako používať Dyspex i.v.
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Dyspex i.v.
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE Dyspex i.v. A NA ČO SA POUŽÍVA

Dyspex i.v. (intravenózny, podávaný do žily) je liek, ktorý sa používa na
liečbu ochorení spojených s kyselinou v žalúdku a v črevách. Je to
„selektívny inhibítor protónovej pumpy“, niečo, čo množstvo obsah kyseliny,
ktorá sa tvorí vo vašom žalúdku. Tento liek sa podáva injekčne do žily
a podajú vám ho len vtedy, ak si váš lekár myslí, že injekcie pantoprazolu
sú pre vás v tomto momente vhodnejšie ako tablety pantoprazolu. Tablety
budete užívať namiesto injekcií hneď ako to podľa vášho lekára bude vhodné.


Dyspex i.v. sa používa na liečbu:
4. stredne závažných až závažných foriem refluxnej ezofagitídy (zápal
pažeráka spojený s vracaním sa kyseliny zo žalúdka)

- dvanástníkových vredov

- žalúdočných vredov

- Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu a iných chorobných stavov s veľmi
vysokou tvorbou žalúdočnej kyseliny.

2. SKÔR AKO POUŽIJETE Dyspex i.v.

Nepoužívajte Dyspex i.v.
keď ste alergický (precitlivený) na pantoprazol alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek, ktoré obsahuje Dyspex i.v. (úplný zoznam je
uvedený v časti 6)
keď v tom istom čase užívate liek, ktorý obsahuje atazanavir (na liečbu HIV-
infekcie).


Buďte zvlášť opatrný pri používaní Dyspexu i.v.

ak máte závažné problémy s pečeňou. Povedzte, prosím, svojmu lekárovi ak
ste niekedy v minulosti mali problém s vašou pečeňou. Váš lekár vám
častejšie kontrolovať pečeňové enzýmy. Dávku môže znížiť alebo sa liečba
môže potom aj ukončiť.

Ihneď povedzte svojmu lekárovi, ak zbadáte akýkoľvek z nasledujúcich
príznakov:
neúmyselná strata telesnej hmotnosti
opakované vracanie
ťažkosti s prehĺtaním
vracanie krvi
ak ste bledý a máte pocit slabosti (chudokrvnosť)
ak zbadáte krv vo vašej stolici
závažná a/alebo dlhotrvajúca hnačka, pretože používanie Dyspexu i.v. môže
byť spojené s malým zvýšením výskytu infekčnej hnačky.

Váš lekár môže rozhodnúť, že potrebujete niektoré vyšetrenia na vylúčenie
nádorového ochorenia, pretože pantoprazol zmierňuje príznaky rakoviny
a môže sa oneskoriť jej diagnostika. Ak vaše príznaky pretrvávajú napriek
liečbe, budú sa zvažovať ďalšie vyšetrenia.

Užívanie iných liekov
Dyspex i.v. môže ovplyvniť účinnosť niektorých iných liekov, preto

povedzte svojmu lekárovi ak užívate akékoľvek iné lieky (napr.
ketokonazol), pretože Dyspex i.v. môže spôsobiť, že prestanú účinkovať
správne.

povedzte svojmu lekárovi ak užívate akékoľvek iné lieky, zvlášť také, ktoré
obsahujú warfarín a fenprokumón, ktoré ovplyvňujú zahusťovanie alebo
zrieďovanie krvi. Možno budete potrebovať ďalšie vyšetrenia.

povedzte svojmu lekárovi ak užívate liek, ktorý obsahuje
atazanavir (používa sa na liečbu HIV-infekcií). Atanazavir sa nesmie
používať spolu s Dyspexom i.v..

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.


Tehotenstvo a dojčenie

Klinické skúsenosti u tehotných žien sú obmedzené. Nie sú informácie o tom,
či liečivo prechádza do materského mlieka u žien.
Ak ste tehotná alebo si myslíte, že by ste mohli byť tehotná alebo ak
dojčíte, môžete používať tento liek len vtedy, ak váš lekár posúdi, že
prínos pre vás je vyšší ako možné riziko pre vaše nenarodené alebo dojčené
dieťa.
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.


Vedenie vozidla a obsluha strojov

Tieto injekcie nemajú žiaden známy vplyv na schopnosť viesť vozidlá
a obsluhovať stroje. Možné vedľajšie účinky (pozri časť 4) ako závraty
a poruchy videnia, ako je rozmazané videnie, môžu znížiť schopnosť
reagovať.


Dôležité informácie o niektorých zložkách Dyspexu i.v.


Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej liekovke, teda
je prakticky „bez sodíka“.



3. AKO POUŽÍVAŤ Dyspex i.v.

Vaša zdravotná sestra alebo váš lekár vám bude podávať dennú dávku do žily
počas 2 – 15 minút.

Zvyčajná dávka je:

Žalúdočné vredy, dvanástníkové vredy a stredne závažná až závažná refluxná
ezofagitída:

jedna liekovka (40 mg pantoprazolu) denne.


Liečba Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu a iných patologických stavov,
pri ktorých sa v žalúdku tvorí príliš veľa kyseliny:



dve liekovky (80 mg pantoprazolu) denne.

Váš lekár môže neskôr zmeniť dávku podľa toho, aké množstvo kyseliny sa
tvorí vo vašom žalúdku. Keď máte predpísané viac ako dve liekovky (80 mg)
denne, injekcie sa rozdelia na dve rovnaké dávky. Váš lekár môže prechodne
predpísať viac ako 4 liekovky (160 mg) denne. Keď je potrebné rýchle znížiť
hladinu kyseliny vo Vašom žalúdku, počiatočná dávka dve liekovky (80 mg) by
mala byť dostatočná na zníženie množstva žalúdočnej kyseliny.

Osobitné skupiny pacientov:
ak máte problémy s obličkami, denná injekčná dávka nemá byť vyššia ako 40
mg (1 liekovka).

ak máte závažné problémy s pečeňou, denná injekčná dávka má byť len 20 mg
(˝ liekovky).

deti mladšie ako 18 rokov. U detí sa neodporúča používať tieto injekcie.

starší pacienti (65 rokov a viac). Denná injekčná dávka pre starších nemá
byť vyššia ako 40 mg (1 liekovka) denne.


Ak užijete viac Dyspexu i.v., ako máte

Tieto dávky starostlivo kontroluje vaša zdravotná sestra alebo váš lekár,
takže predávkovanie je mimoriadne nepravdepodobné. Nie sú známe žiadne
príznaky predávkovania.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Dyspex i.v. môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Ak spozorujete nasledujúce vedľajšie účinky, ihneď to oznámte svojmu
lekárovi alebo sa spojte s pohotovostnou lekárskou službou v najbližšej
nemocnici:

Závažné alergické reakcie: opuch jazyka a/alebo hrdla, ťažkosti pri
prehĺtaní, žihľavka (jemné vyrážky), ťažkosti s dýchaním, alergický opuch
tváre (Quinckovo ochorenie /angioedém), závažné závraty s veľmi rýchlym
pulzom a intenzívnym potením.

Závažné poškodenia kože s pľuzgiermi na koži a rýchlym zhoršovaním vášho
celkového stavu, erózie (poškodenia porvrchu, vrátane mierneho krvácania)
na očiach, nose, ústach/perách alebo pohlavných orgánoch (Stevensov-
Johnsonov syndróm, Leyllov syndróm, multiformný erytém) a citlivosť na
svetlo.

Iné závažné stavy: zožltnutie kože alebo bielka očí (ťažké poškodenie
pečeňových buniek, žltačka) alebo horúčka, vyrážka a zväčšenie obličiek,
niekedy bolestivé močenie a bolesť v dolnej časti chrbta (závažný zápal
obličiek).

Iné známe vedľajšie účinky sú:
Časté (u menej ako 1 z každých 10 liečených pacientov)
zápal steny žily a zrážanie krvi (tromboflebitída) v mieste podania
lieku.

Menej časté (u menej ako 1 z každých 100 liečených pacientov)
bolesť hlavy; závraty; hnačka; pocit ochorenia, vracanie; napínanie
v bruchu a plynatosť;
zápcha; sucho v ústach; nepríjemný pocit v brušnej dutine; vyrážky na
koži; svrbenie; pocit slabosti, vyčerpania alebo celková slabosť; poruchy
spánku.

Zriedkavé (u menej ako 1 z každých 1 000 liečených pacientov)
poruchy videnia ako je rozmazané videnie; žihľavka; bolesť kĺbov; bolesť
svalov; zmeny
hmotnosti; zvýšenie telesnej teploty; opuch končatín (periférny edém);
alergické reakcie; depresia.

Veľmi zriedkavé (u menej ako 1 z každých 10 000 liečených pacientov)
dezorientácia (strata orientácie).

Iné vedľajšie účinky popísané v praxi:
halucinácie, zmätenosť

Nežiaduce účinky zistené krvnými testami:
Menej časté (u menej ako 1 z každých 100 liečených pacientov)
zvýšenie hladín pečeňových enzýmov
Zriedkavé (u menej ako 1 z každých 1 000 liečených pacientov)
zvýšenie hladiny bilirubínu; zvýšenie hladiny tukov v krvi
Veľmi zriedkavé (u menej ako 1 z každých 10 000 liečených pacientov)
zníženie počtu krvných doštičiek, čo môže spôsobiť náchylnosť krvácanie
alebo modriny; zníženie počtu bielych krviniek, čo môže viesť
k častejším infekciám.

Zapamätajte si, prosím, že:
Očakávaný úžitok z užívania vášho lieku bude zvyčajne vyšší ako riziko
objavenia sa akýchokoľvek vedľajších účinkov.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ Dyspex i.v.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Dyspex i.v. nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli
a liekovke. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 (C.
Preukázaná chemická a fyzikálna stabilita roztoku na aplikáciu po príprave
alebo príprave a zriedení je 12 hodín pri 25 (C.
Z mikrobiologického hľadiska sa má produkt použiť ihneď.
Liekovky uchovávajte vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.

Nepoužívajte Dyspex i.v., ak zistíte viditeľné zmeny (napr. spozorujete
zákal, zrazeniny).

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE


Čo Dyspex i.v. obsahuje


Liečivo je pantoprazol. Každá liekovka obsahuje: 45,10 mg sodnej soli
pantoprazolu, čo zodpovedá 40 mg pantoprazolu.

Ďalšie zložky sú:
dihydrát dinátriumedetátu
hydroxid sodný (na úpravu pH)


Ako vyzerá Dyspex i.v. a obsah balenia

Tento liek je biely až takmer biely prášok na injekčný roztok, nachádza sa
v 10 ml sklenených liekovkách (typ I Ph. Eur.) uzatvorených hliníkovým
obrubovým uzáverom, brómbutylovou gumenou zátkou.

Pripravený liek je číry nažltlý roztok.

Dyspex i.v. je dostupný v nasledovných baleniach:

Balenie: 1 liekovka, 5 (5 x 1) liekoviek
Nemocničné balenia: 1, 5 (5 x 1), 10 (10 x 1) a 20 (20 x 1) liekoviek.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii


Nycomed GmbH
Byk-Gulden-Strasse 2
D-78467 Konstanz
Nemecko

Výrobca
Nycomed GmbH
Byk-Gulden-Straße 2
D-78467 Konstanz
Nemecko



Tento liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho
priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

|Štát |Názov lieku |
|Rakúsko |PantoGulden 40 mg - Pulver zur Herstellung einer |
|Belgicko |Injektionslösung |
|Fínsko |PantoGuldenByk i.v. 40 mg, poeder voor oplossing voor|
| |injectie |
|Francúzsko |Pantonycomed i.v. 40 mg injektiokuivaaine,liuosta |
|Nemecko |varten/pulver till injektionsvätska, lösning |
| |PANTIPP 40 mg, poudre pour solution injectable (IV) |
|Írsko |Pantoprazole Nycomed i.v. 40 mg Puder zur Herstellung|
|Holandsko |einer Injektionslösung |
|Poľsko |Pantoprazole i.v. 40 mg powder for solution for |
|Portugalsko |injection |
|Rumunsko |Pantoprazol Nycomed i.v. 40 mg, poeder voor oplossing|
|Slovenská |voor injectie |
|republika |Dyspex i.v. |
|Španielsko |Dyspex i.v. 40 mg pó para soluçăo Injectável |
|Švédsko |Pantosal 40 mg pulbere pentru soluţie injectabilă |
|Veľká Británia |i.v. |
| |Dyspex i.v. |
| |Pantobyk i.v. 40 mg polvo para solución inyectable |
| |Pantonycomed i.v. 40 mg pulver till injektionsvätska,|
| |lösning |
| |Pantoprazole i.v. 40 mg powder for solution for |
| |injection |


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
decembri 2009.


Nasledujúca informácia je určená len pre lekárov a zdravotníckych
pracovníkov:


Roztok na aplikáciu sa pripraví injikovaním fyziologického roztoku chloridu
sodného 9 mg/ml (0,9 %) na injekciu do liekovky so suchou substanciou.
Tento roztok sa aplikuje priamo alebo po zmiešaní so 100 ml fyziologického
roztoku chloridu sodného 9 mg/ml (0,9 %) na injekciu alebo glukózy 55 mg/ml
(5 %) na injekciu. Na riedenie sa môžu použiť sklenené alebo plastové
obaly.

Dyspex i.v. 40 mg sa nesmie pripravovať alebo miešať s inými rozpúšťadlami
okrem uvedených.

Preukázaná chemická a fyzikálna stabilita roztoku na aplikáciu po príprave
alebo príprave a zriedení je 12 hodín pri 25 (C. Roztok sa preto musí
použiť do 12 hodín. Z mikrobiologického hľadiska sa má liek použiť ihneď.

Liek sa podáva intravenózne počas 2 – 15 minút.

Akýkoľvek zvyšok v liekovke alebo viditeľne zmenený roztok (zakalený,
vyzrážaný) má byť zlikvidovaný v súlade s národnými požiadavkami.

Obsah liekovky je len na jedno použitie.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku



PRÍLOHA Č. 2 K ROZHODNUTIU O REGISTRÁCII ev. č. 2107/8306


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Dyspex i.v.
40 mg, prášok na injekčný roztok


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Každá liekovka obsahuje 45,10 mg seskvihydrátu sodnej soli pantoprazolu, čo
zodpovedá 40 mg pantoprazolu.

Pomocná látka:
Dyspex i.v. obsahuje sodík (pozri časť 4.4).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA


Prášok na injekčný roztok

Biely až takmer biely prášok.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

- stredne závažná až závažná refluxná ezofagitída
- dvanástníkový vred
- žalúdočný vred
- Zollingerov-Ellisonov syndróm a iné patologické stavy
s hypersekréciou žalúdočnej
kyseliny

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Intravenózne podávanie Dyspexu i.v. sa odporúča len v prípadoch, keď
perorálna aplikácia pantoprazolu nie je vhodná.

/Odporúčané dávkovanie/

Dvanástníkový vred, žalúdočný vred, stredne závažná až závažná refluxná
ezofagitída

Odporučená intravenózna dávka je 1 liekovka (40 mg pantoprazolu) Dyspexu
i.v. denne.

Zollingerov-Ellisonov syndróm a iné patologické stavy s hypersekréciou
žalúdočnej kyseliny
Na liečbu Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu a iných patologických stavov
s hypersekréciou žalúdočnej kyseliny sa má liečba začať dennou dávkou 80 mg
Dyspexu i.v. Dávka sa potom môže upravovať smerom hore alebo dole na
základe merania hodnôt sekrécie žalúdočnej kyseliny. U dávok vyšších ako 80
mg denne sa má dávka rozdeliť na dve denné dávky. Dočasné zvýšenie dávky
nad 160 mg pantoprazolu je možné, ale táto dávka sa nemá aplikovať dlhšie,
ako je to potrebné na adekvátnu kontrolu kyseliny.
Ak je potrebné rýchle dosiahnuť kontrolu kyseliny, počiatočná dávka 2 x 80
mg Dyspexu i.v. je dostatočná na zníženie tvorby kyseliny v cielenom
rozsahu (< 10 mEq/h) do jednej hodiny u väčšiny pacientov. Prechod
z Dyspexu i.v. na perorálnu formu Dyspex 40 mg gastrorezistentné tablety
sa má urobiť tak rýchlo, ako je to klinicky odôvodnené.

/Všeobecné pokyny/
Injekčný roztok sa pripraví pridaním 10 ml fyziologického roztoku chloridu
sodného 9 mg/ml (0,9 %) na injekciu. Spôsob prípravy je uvedený v časti
6.6. Pripravený roztok sa môže aplikovať priamo, alebo sa môže aplikovať po
zmiešaní so 100 ml fyziologického roztoku chloridu sodného 9 mg/ml (0,9 %)
alebo glukózy 55 mg/ml (5 %) roztoku na injekciu.

Po príprave sa musí roztok použiť do 12 hodín.

Intravenózna aplikácia tohto lieku má trvať 2 – 15 minút.

Ihneď ako je možná perorálna liečba, liečba Dyspexom i.v. sa má ukončiť
a namiesto toho podávať 40 mg pantoprazolu perorálne. Z dostupných údajov
bol najdlhší čas intravenóznej aplikácie do 7 dní. Celkový čas liečby pre
jednotlivé indikácie si pozrite, prosím, v SPC pre gastrorezistentné
tablety 40 mg.

/Pediatrickí pacienti/
Skúsenosti s deťmi sú limitované. Dyspex i.v. sa preto neodporúča používať
u pacientov mladších ako 18 rokov, pokiaľ nebudú dostupné ďalšie údaje.

/Osobitné populácie:/
U pacientov so závažným poškodením funkcie pečene sa má denná dávka znížiť
na 1 liekovku Dyspexu i.v. každý druhý deň. U týchto pacientov sa okrem
toho počas liečby Dyspexom i.v. majú sledovať hladiny pečeňových enzýmov.
Ak hladiny pečeňových enzýmov stúpnu, užívanie Dyspexu i.v. sa má prerušiť.
Pozri, prosím, časť 4.3 a 4.4.
Denná dávka 40 mg pantoprazolu sa nemá prekročiť u starších pacientov alebo
u pacientov s poškodenou funkciou obličiek. Pozri, prosím, časť 4.3 a 4.4.

4.3. Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo ktorúkoľvek z pomocných látok Dyspexu i.v..

Pantoprazol, rovnako ako iné inhibítory protónovej pumpy, sa nemá podávať
s atazanavirom (pozri časť 4.5).

4. 4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Intravenózna aplikácia Dyspexu i.v. sa odporúča len vtedy, keď nie je
vhodné perorálne podanie lieku.

Keď sa objaví akýkoľvek alarmujúci príznak (napr. výrazné, neúmyselné
zníženie telesnej hmotnosti, opakované vracanie, dysfágia, vracanie krvi,
anémia alebo krv v stolici) a je podozrenie na žalúdočný vred alebo je
diagnostikovaný, musí sa vylúčiť malignita, pretože liečba pantoprazolom
môže oddialiť stanovenie diagnózy.

Ďalšie vyšetrenia je potrebné zvážiť ak symptómy pretrvávajú napriek
primeranej liečbe

Denná dávka 40 mg pantoprazolu sa nemá prekročiť u starších pacientov
alebo u pacientov s poškodenou renálnou funkciou.

U pacientov so závažným poškodením pečene sa musí denná dávka znížiť na 20
mg pantoprazolu. Ďalej sa u týchto pacientov majú v priebehu liečby
Dyspexom i.v. monitorovať hladiny pečeňových enzýmov. Pokiaľ dôjde k
zvýšeniu hodnôt pečeňových enzýmov, liečba Dyspexom i.v. sa má ukončiť.

Pantoprazol, rovnako ako všetky inhibítory protónovej pumpy, môže zvýšiť
počet baktérií, ktoré sa normálne nachádzajú v hornom gastrointestinálnom
trakte. Liečba Dyspexom i.v. môže byť spojená so zvýšeným rizikom
gastrointestinálnych infekcií vyvolaných baktériami (napr.
/Salmonella,/ /Campylobacter/ a /C. difficile/).
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej liekovke, teda
v podstate „neobsahuje sodík“.

4. 5 Liekové a iné interakcie

Dyspex i.v. môže znížiť absorpciu liekov, ktorých biologická dostupnosť
závisí od pH (napr. ketokonazol).

Preukázalo sa, že súbežné podanie 300 mg atazanaviru /100 mg ritonaviru
s omeprazolom (40 mg 1 x denne) alebo 400 mg atazanaviru s lansoprazolom
(jednorazová dávka 60 mg ) zdravým jedincom malo za následok významné
zníženie biologickej dostupnosti atazanaviru. Absorpcia atazanaviru závisí
od pH. Na základe toho sa inhibítory protónovej pumpy, vrátane
pantoprazolu, nemajú súbežne podávať s atazanavirom (pozri časť 4.3)

Pantoprazol sa metabolizuje v pečeni enzýmovým systémom cytochrómu P450.
Interakciu pantoprazolu s inými liečivami alebo zlúčeninami, ktoré sa
metabolizujú tým istým enzýmovým systémom nie je možné vylúčiť. V cielených
testoch s množstvom liečiv alebo zlúčenín ako je karbamazepín, kofeín,
diazepam, diklofenak, digoxín, etanol, glibenklamid, metoprolol, naproxén,
nifedipín, fenytoín, piroxikam, teofylín a perorálne kontraceptíva, sa však
nezistili žiadne klinicky významné interakcie.

Aj keď sa v klinických farmakokinetických štúdiách nepozorovali
interakcie pri súbežnom podávaní fenoprokumónu alebo warfarínu,
v postmarketingovom období sa v ojedinelých prípadoch zaznamenali zmeny
v INR (International Normalized Ratio). Na základe toho sa odporúča
u pacientov, ktorí sa súbežne liečia antikoagulanciami kumarínového typu,
sledovať protrombínový čas /INR po začatí, ukončení liečby, alebo počas
nepravidelného užívania pantoprazolu.

Pri súbežnom podávaní antacíd takisto nedochádza k žiadnym interakciám.


4. 6 Gravidita a laktácia





/Gravidita/

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití pantoprazolu u gravidných
žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri 5.3). Nie
je známe potenciálne riziko u ľudí. Dyspex i.v. sa má užívať počas
gravidity iba v nevyhnutných prípadoch.

/Laktácia/

Nie je známe, či sa pantoprazol vylučuje do materského mlieka. V štúdiách
na zvieratách sa preukázalo vylučovanie pantoprazolu do materského mlieka.
Pri rozhodnutí o pokračovaní/prerušení dojčenia alebo pokračovaní/prerušení
liečby DyspexomDyspexom i.v. je potrebné vziať do úvahy prínos dojčenia pre
dieťa a prínos liečby Dyspexom i.v. pre ženu.


4. 7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Dyspex i.v. nemá žiaden známy vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať
stroje. Môžu sa vyskytnúť nežiaduce účinky ako závraty a poruchy videnia
(pozri časť 4.8). Za týchto podmienok sa môže znížiť schopnosť reagovať.

4. 8 Nežiaduce účinky

V klinických štúdiách s pantoprazolom sa pozorovali nasledujúce nežiaduce
účinky.
V každej skupine frekvencií sa nežiaduce účinky uvádzajú v klesajúcom
poradí závažnosti.

| | | | | | |
|Frekvencia |Veľmi |Časté |Menej |Zriedkavé |Veľmi |
| |časté |(( 1/100 |časté |(( 1/10 000|zriedkavé |
| |(( 1/10)|až |(( 1/1 000|až |(< 1/10 00|
|Trieda | |< 1/10) |až |< 1/1 000) |0) |
|orgánových | | |< 1/100) | | |
|systémov | | | | | |
|Poruchy krvi | | | | | |
|a lymfatického | | | | |trombocyto|
|systému | | | | |-pénia; |
| | | | | |leukopénia|
| | | | | | |
|Poruchy | | |bolesť | | |
|nervového | | |hlavy; | | |
|systému | | |závraty | | |
|Poruchy oka | | | |poruchy | |
| | | | |videnia; | |
| | | | |rozmazané | |
| | | | |videnie | |
|Poruchy | | |hnačka; |sucho v | |
|gastrointestiná| | |nauzea/vra|ústach | |
|lneho traktu | | |ca-nie; | | |
| | | |abdomináln| | |
| | | |a | | |
| | | |distenzia | | |
| | | |a | | |
| | | |nadúvanie;| | |
| | | | | | |
| | | |zápcha; | | |
| | | |sucho v | | |
| | | |ústach; | | |
| | | |bolesť | | |
| | | |brucha a | | |
| | | |diskomfort| | |
| | | | | | |
|Poruchy kože | | |vyrážka/ |žihľavka; | |
|a podkožného | | |exantém/ |angioedém | |
|tkaniva | | |erupcie; | | |
| | | |svrbenie | | |
|Poruchy | | | |bolesť | |
|kostrovej a | | | |kĺbov; | |
|svalovej | | | |bolesť | |
|sústavy a | | | |svalov | |
|spojivého | | | | | |
|tkaniva | | | | | |
|Poruchy | | | |hyperlipidé| |
|metabolizmu a | | | |mie | |
|výživy | | | |a zvýšenie | |
| | | | |hladín | |
| | | | |lipidov; | |
| | | | |zmeny | |
| | | | |hmotnosti | |
|Celkové poruchy| |trombofle|slabosť, |zvýšenie | |
|a reakcie v | |-bitída |únava, |telesnej | |
|mieste podania | |v mieste |malátnosť |teploty; | |
| | |vpichu | |periférny | |
| | | | |edém | |
|Poruchy | | | |precitliven| |
|imunitného | | | |osť | |
|systému | | | |(vrátane | |
| | | | |anafylaktic| |
| | | | |-kých | |
| | | | |reakcií a | |
| | | | |anafylaktic| |
| | | | |ké-ho šoku)| |
|Poruchy pečene | | |zvýšenie |zvýšenie | |
|a žlčových | | |hladín |hladiny | |
|ciest | | |pečeňových|biliribínu | |
| | | |enzýmov | | |
| | | |(transamin| | |
| | | |ázyGGT) | | |
|Psychické | | |poruchy |depresia (a|dezorientá|
|poruchy | | |spánku |všetky |cia (a |
| | | | |agravácie) |všetky |
| | | | | |agravácie)|

Nasledujúce dodatočné nežiaduce účinky boli zaznamenané po uvedení lieku na
trh:

Poruchy pečene a žlčových ciest: hepatocelulárne poškodenie, žltačka,
hepatocelulárne zlyhanie
Psychické poruchy: halucinácie, zmätenosť (zvlášť u predisponovaných
pacientov, ako aj zhoršenie týchto symptómov ak už existujú)
Poruchy obličiek a močových ciest: intersticiálna nefritída
Poruchy kože a podkožného tkaniva: Stevensov-Johnsonov syndróm, Leyllov
syndróm, multiformný erytém, fotosenzitivita

4. 9 Predávkovanie

Príznaky predávkovania u ľudí nie sú známe.
Dávky až do 240 mg aplikované intravenózne v priebehu 2 minút boli veľmi
dobre tolerované. Pantoprazol sa vo veľkom rozsahu viaže na proteíny, preto
nie je ľahko dialyzovateľný.

Pri predávkovaní s klinickými príznakmi intoxikácie sa postupuje spôsobom
obvyklým pri liečbe intoxikácií.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5. 1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterpeutická skupina: inhibítory protónovej pumpy
ATC kód: A02BC02

Pantoprazol je substituovaný benzimidazol, ktorý inhibuje sekréciu kyseliny
chlorovodíkovej v žalúdku špecifickým účinkom na protónovú pumpu
parietálnych buniek.

Pantoprazol konvertuje na aktívnu formu v acidických kanálikoch
parietálnych buniek, kde inhibuje enzým H+/K+-ATPázu, t.j. posledný stupeň
produkcie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku. Inhibícia závisí od dávky
a pôsobí na bazálnu aj stimulovanú sekréciu. U väčšiny pacientov sa
dosiahne ústup symptómov v priebehu 2 týždňov. Rovnako ako u iných
inhibítorov protónovej pumpy a H2 receptorov, liečba pantoprazolom má za
následok redukciu kyslosti v žalúdku a úmerne s redukciou kyslosti vzostup
hladiny gastrínu. Vzostup hladiny gastrínu je reverzibilný. Pretože
pantoprazol sa viaže na enzým distálne k úrovni bunkového receptora, môže
ovplyvniť sekréciu kyseliny chlorovodíkovej nezávisle od stimulácie inými
látkami (acetylcholín, histamín, gastrín). Účinok je rovnaký pri podávaní
lieku perorálne alebo intravenózne.

Hladiny gastrínu na lačno sa po aplikácii pantoprazolu sa zvyšujú. Pri
krátkodobom užívaní väčšinou neprekračujú hornú hranicu referenčného
rozpätia. Počas dlhodobej liečby sa hladina gastrínu väčšinou
zdvojnásobuje. Nadmerné zvýšenie sa však vyskytuje iba ojedinelých
prípadoch. Dôsledkom toho sa u menšieho počtu pacientov počas dlhodobej
liečby pozoruje mierne až stredné zvýšenie počtu špecifických endokrinných
buniek (ECL) v žalúdku (jednoduchá až adenomatoidná hyperplázia). Avšak
podľa doposiaľ uskutočnených štúdií sa tvorba karcinoidných prekurzorov
(atypická hyperplázia) alebo gastrických karcinoidov, ktoré sú popísané
v štúdiách na zvieratách (časť 5.3), u ľudí nezistila.

Podľa výsledkov štúdií na zvieratách, nemožno úplne vylúčiť vplyv dlhodobej
liečby pantoprazolom v trvaní viac ako 1 rok na endokrinné parametre
štítnej žľazy a pečeňové enzýmy.

5. 2 Farmakokinetické vlastnosti

/Všeobecná farmakokinetika/

Distribučný objem je okolo 0,15 l/kg a klírens okolo 0,1 l/h/kg. Terminálny
polčas je približne 1 h. V niekoľkých prípadoch bola eliminácia oneskorená.
Vzhľadom na špecifickú väzbu pantoprazolu na protónovú pumpu parietálnych
buniek, polčas jeho eliminácie nie je v korelácii s dlhším trvaním účinku
(inhibícia sekrécie kyseliny).
Farmakokinetika sa nemení po jednorazovom alebo opakovanom podaní. Pri
rozpätí dávky od 10 do 80 mg zostáva plazmatická kinetika pantoprazolu
lineárna po perorálnom aj po intravenóznom podaní.

Približne 98 % pantoprazolu sa viaže na sérové bielkoviny. Liečivo sa
metabolizuje takmer výlučne v pečeni. Metabolity sa vylučujú hlavne
renálnou cestou (až 80 %), zvyšok sa vylúči stolicou. V sére aj v moči je
hlavným metabolitom desmetylpantoprazol, ktorý je konjugovaný so sulfátom.
Polčas hlavného metabolitu (okolo 1,5 hod.) nie je oveľa dlhší ako polčas
pantoprazolu.

/Charakteristiky pacientov/osobitných skupín pacientov/

U pacientov so zníženou funkciou obličiek nie je potrebné znížiť dávkovanie
(vrátane dialyzovaných pacientov). Tak ako u zdravých pacientov je polčas
pantoprazolu krátky. Len veľmi malé množstvo pantoprazolu sa môže
dialyzovať. Hoci má hlavný metabolit mierne predĺžený polčas (2 – 3 hod),
vylučovanie je stále rýchle a nedochádza ku kumulácii.
Napriek tomu, že u pacientov s cirhózou pečene (triedy A a B podľa Childa)
sa hodnoty polčasu zvyšujú na 7 až 9 hodín a hodnoty AUC sa zvyšujú
faktorom 5 – 7, maximálna sérová koncentrácia sa zvýši iba nepatrne
faktorom 1,5 v porovnaní so zdravými jedincami.

Mierne zvýšenie AUC a Cmax u starších pacientov v porovnaní s mladšími nie
je klinicky významné.

/Deti/
Po aplikácii jednorazovej intravenóznej dávky pantoprazolu 0,8 alebo 1,6
mg/kg deťom vo veku 2 – 16 rokov nebol signifikantný vzťah medzi klírensom
pantoprazolu a vekom alebo hmotnosťou. AUC a distribučný objem boli
v rozsahu zodpovedajúcom údajom u dospelých.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií na farmakologickú
bezpečnosť, toxicitu po opakovanom podaní a genotoxicitu nepoukazujú na
osobitné riziko pre človeka.

V dvojročných štúdiách kancerogenity na potkanoch sa zistili
neuroendokrinné neoplazmy. Okrem toho boli v jednej štúdii zaznamenané
papilómy zo skvamóznych buniek v oblasti ústia pažeráka potkanov.
Mechanizmus vedúci k tvorbe gastrických karcinoidov spôsobených
substituovaných benzimidazolmi sa dôkladne preskúmal a dovoľuje vysloviť
záver, že ide o sekundárnu reakciu na veľmi vysoké hladiny gastrínu v sére,
ktoré sa vyskytovali u potkanov počas dlhodobej liečby vysokými dávkami.

V dvojročných štúdiách na hlodavcoch sa pozoroval zvýšený počet nádorov
pečene u potkanov (iba v jednej štúdii na potkanoch) a u myších samičiek,
čo sa interpretovalo ako dôsledok vysokej miery metabolizácie pantoprazolu
v pečeni.

Nepatrné zvýšenie neoplastických zmien štítnej žľazy sa zaznamenalo
v skupine potkanov, ktorým boli podané najvyššie dávky (200 mg/kg) v jednej
dvojročnej štúdii. Výskyt týchto neoplaziem súvisí so zmenami vyvolanými
pantoprazolom pri odbúravaní tyroxínu v pečeni potkanov. Vzhľadom na to, že
terapeutická dávka u človeka je nízka, neočakávajú sa žiadne vedľajšie
účinky na štítnu žľazu.

V reprodukčných štúdiách na zvieratách sa zaznamenali príznaky miernej
fetotoxicity pri dávkach vyšších ako 5 mg/kg.
Skúmanie nepreukázalo zhoršenú plodnosť alebo teratogénne účinky.
Prestup pantoprazolu placentou sa skúmal u potkanov, pričom sa zistilo, že
sa zvyšuje s pokračujúcou gestáciou. V dôsledku toho je koncentrácia
pantoprazolu v plode krátko pred pôrodom zvýšená.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6. 1 Zoznam pomocných látok

dihydrát dinátriumedetátu
hydroxid sodný (na úpravu pH)

6. 2 Inkompatibility

Tento liek sa nesmie miešať s inými liekmi okrem tých, ktoré sú uvedené
v časti 6.6.

6. 3 Čas použiteľnosti

Neotvorené balenie: 2 roky
Preukázaná chemická a fyzikálna stabilita roztoku na aplikáciu po príprave
alebo príprave a zriedení je 12 hodín pri 25 (C.
Z mikrobiologického hľadiska sa má produkt použiť ihneď.

6. 4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávjte pri teplote neprevyšujúcej 25 (C.

Liekovky uchovávajte vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.

Podmienky uchovávania pripravenéhoa nariedeného roztoku, pozri časť 6.3.

6. 5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia

Prášok na injekčný roztok je v 10 ml priehľadnej sklenenej liekovke (typ I,
Ph.Eur.) s hliníkovým obrubovým uzáverom a brómbutylovou gumenou zátkou.

Veľkosť balenia: 1 liekovka, 5 (5 x 1) liekoviek
Nemocničné balenia: 1, 5 (5 x 1), 10 (10 x 1) a 20 (20 x1) liekoviek

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6. 6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Roztok na aplikáciu sa pripravuje injikovaním 10 ml fyziologického roztoku
chloridu sodného 9 mg /ml (0,9 %) na injekciu do liekovky, ktorá obsahuje
suchú substanciu. Po príprave vznikne číry nažltlý roztok. Tento roztok sa
môže podať priamo alebo po zmiešaní so 100 ml fyziologického roztoku
chloridu sodného 9 mg/ml (0,9 %) alebo glukózy 55 mg/ml (5 %) na injekciu.
Na riedenie sa môžu použiť sklenené alebo plastové nádoby.

Preukázaná chemická a fyzikálna stabilita roztoku na aplikáciu po príprave
alebo príprave a zriedení je 12 hodín pri 25 (C. Roztok sa preto musí
použiť do 12 hodín. Z mikrobiologického hľadiska sa má liek použiť ihneď.

Dyspex i.v. sa nemá pripravovať alebo miešať s inými rozpúšťadlami okrem
uvedených.

Akýkoľvek zvyšok v liekovke alebo viditeľne zmenený roztok (napr. zakalený,
vyzrážaný) sa má byť zlikvidovaný v súlade s národnými požiadavkami.

Obsah liekovky je len na jedno použitie.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Nycomed GmbH
Byk-Gulden-Strasse 2
D-78467 Konstanz
Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

09/0413/09-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10. DÁTUM ČIASTOČNEJ REVÍZIE TEXTU

December 2009

Podrobné informácie o tomto lieku sú dostupné na internetovej stránke
Európskej liekovej agentúry (EMEA) http://www.emea.europa.eu/.