Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2009/05487



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEľOV


DIACORDIN 120 RETARD
(diltiazemi hydrochloridum)
tablety s predĺženým uvoľňovaním

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Zentiva k.s., Praha, Česká republika

Zloženie
/Liečivo:/ diltiazemi hydrochloridum (diltiazemiumchlorid) 120 mg v 1 tablete
s predĺženým uvoľňovaním.
/Pomocné látky:/ monohydrát laktózy, magnériumstearát, hypromelóza, povidón.

Farmakoterapeutická skupina
Vazodilatans, antihypertenzívum

Charakteristika
Diacordin 120 retard sa používa na predchádzanie záchvatom angíny pektoris
a na liečbu vysokého krvného tlaku. Angína pektoris je vyvolaná
nedostatočným prívodom krvi do srdca pri zúžení koronárnych ciev. Prejavuje
sa ako náhla, zvieravá, kŕčovitá alebo pálčivá bolesť na hrudníku, ktorá
často vystreľuje do ľavej ruky a je sprevádzaná nepríjemnými pocitmi
tiesne. Bolesť vzniká následkom nedostatočného zásobenia srdca kyslíkom pri
zvýšenej telesnej námahe, pri rozrušení a v podobných situáciách, kedy sú
na činnosť srdca kladené zvýšené nároky.
Diacordin 120 retard znižuje spotrebu kyslíka v srdci a zlepšuje jeho
prekrvenie( tým zabraňuje vzniku záchvatu anginy pectoris. Pôsobením na
cievy Diacordin 120 retard znižuje zvýšený krvný tlak.

Indikácie
Liek sa používa na predchádzanie záchvatom angíny pektoris a na liečbu
zvýšeného krvného tlaku u dospelých a mladistvých od 15 rokov.

Kontraindikácie
Diacordin 120 retard sa nesmie užívať pri precitlivenosti na liečivo alebo
pomocné látky obsiahnuté v lieku, počas tehotenstva a pri dojčení. Ďalej sa
nesmie užívať pri akútnom infarkte myokardu, pri príliš nízkom krvnom tlaku
a spomalenej srdcovej frekvencii (pod 55 pulzov za minútu) a pri niektorých
poruchách srdcového rytmu. Liek sa nepodáva deťom.

Nežiaduce účinky
Liečba Diacordinom 120 retard sa zväčša dobre znáša. Príležitostne môže
počas liečby Diacordinom 120 retard dôjsť k nevoľnosti, únave, závratom,
bolesti hlavy, zápche alebo hnačke, svrbeniu či vyrážke. Pri zvýšení
dávkovania sa môžu objaviť opuchy dolných končatín. Zriedkavo môže dôjsť k
poruchám srdcového rytmu (spomalenie tepovej frekvencie). Diacordin 120
retard môže ovplyvniť výsledky pečeňových testov. Všetky pozorované
nežiaduce účinky oznámte svojmu lekárovi.

Interakcie
Pri súčasnom podaní Diacordinu 120 retard a iných liekov, najmä liekov
pôsobiacich na srdce a cievy, môže dôjsť ku vzájomnému ovplyvneniu ich
účinkov. Informujte preto vášho lekára o všetkých liekoch, ktoré v súčasnej
dobe užívate alebo začnete užívať, a to na lekársky predpis aj bez neho,
aby mohol upraviť dávkovanie.
Ak vám ďalší lekár bude predpisovať nejaký iný liek, informujte ho, že už
užívate Diacordin 120 retard.

Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie vždy určuje lekár. Zvyčajne sa užíva 2-krát denne 1 tableta.
Tablety sa prehĺtajú celé, nerozhryznuté, zapijú sa vodou alebo iným
nealkoholickým nápojom.
Upozornenie
Liek môže osobitne na začiatku liečby alebo pri prechode z liečby iným
liekom nepriaznivo ovplyvniť činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť a
rýchle rozhodovanie (vedenie motorových vozidiel obsluha strojov, práca vo
výškach a pod.). Tieto činnosti sa môžu vykonávať len na základe výslovného
súhlasu lekára.
Počas liečby sa neodporúča požívať alkoholické nápoje.
Pri predávkovaní alebo ak filmom obalené tablety náhodne požije dieťa,
vyhľadajte lekára.

Varovanie
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na
obale.

Balenie
30 tabliet s predĺženým uvoľňovaním

Uchovávanie
V suchu pri teplote 10 - 25(C, chrániť pred svetlom.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!

Dátum poslednej revízie
Jún 2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2009/05487


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

DIACORDIN 120 RETARD


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Diltiazemi hydrochloridum 120 mg v 1 tablete s predĺženým uvoľňovaním.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s predĺženým uvoľňovaním
Takmer biele až slabo žltkasté ploché tablety s priemerom 9 mm.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Angina pectoris - chronická stabilná forma (námahová) aj vazospastická
(pokojová, tzv. Prinzmetalova varianta)( esenciálna hypertenzia, v
monoterapii alebo v kombinácii s ďalšími antihypertenzívami. Liek je určený
na liečbu dospelých pacientov a mladistvých od 15 rokov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

V obidvoch indikačných oblastiach je dávkovanie individuálne, podľa
odpovede pacienta na liek - u starších osôb treba rátať so zvýšenou
odpoveďou na dávku.
Dospelým sa zvyčajne podáva 2 razy denne 120 mg (1 tableta Diacordinu 120
retard).
Najvyššia denná dávka pre dospelých a mladistvých od 15 rokov je 360 mg
diltiazemu (3 tablety Diacordinu 120 retard).
U starých osôb a u pacientov so zníženou funkciou pečene či obličiek sa
liečba začína čo najnižšími dávkami a postupne sa dávky zvyšujú podľa
terapeutickej odpovede.
Pediatrické dávky nie sú stanovené.
Tablety Diacordin 120 retard sa prehĺtajú celé, nerozhryznuté, zapíjajú sa
vodou alebo iným nealkoholickým nápojom.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na diltiazem alebo ktorúkoľvek z pomocných látok lieku,
ťažká hypotenzia (systolický TK pod 90 mm Hg), ťažšia komorová arytmia (aj
v anamnéze)( u pacientov nezabezpečených kardiostimuláciou aj 2. a 3.
stupeň AV blokády, flutter či fibrilácia predsiení pri WPW alebo LGL
syndróme a sinoatriálna porucha nodálnej funkcie (sick sinus syndróm),
gravidita, laktácia.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pomer možného rizika voči eventuálnemu prínosu treba zvážiť pri
nasledovných stavoch:
( bradykardia pod 55/min
( srdcová nedostatočnosť
( kardiogénny šok
( infarkt myokardu s kongesciou pľúc
( náchylnosť na hypotenziu

Bezpečnosť podania diltiazemu deťom sa nepreukázala.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súčasná liečba inými antihypertenzívami môže viesť k prílišnému poklesu
krvného tlaku a srdcovej frekvencie - bradykardiu môžu vyvolať aj
betablokátory, antiarytmiká, digoxín( podávanie diltiazemu môže zvýšiť
hladiny súčasne podávaného digoxínu. Cimetidín tlmí first-pass efekt
metabolizmu v pečeni, tým spomaľuje elimináciu diltiazemu a predlžuje jeho
účinok. Toxicita karbamazepínu, chinidínu, cyklosporínu a teofylínu sa môže
zvýšiť tým, že diltiazem tlmí metabolizmus cytochrómu P 450. Pri súčasnom
podávaní diizopyramidu, prokaínamidu alebo chinidínu s diltiazemom sa môžu
výrazne zosilniť negatívne inotropné účinky.

4.6 Gravidita a laktácia

V reprodukčných štúdiách na zvieratách viedli dávky 5 - 10 razy vyššie
(ako terapeuticky používané u ľudí) ku zníženiu počtu živo narodených
mláďat, k úmrtiam embryí a k abnormitám skeletu plodov. K potrácaniu
dochádzalo pri viac ako dvadsaťnásobnom prekročení terapeutických dávok
diltiazemu (v mg/kg). U gravidných žien sa nevykonali kontrolované štúdie.
Diltiazem sa vylučuje do materského mlieka, koncentrácia v mlieku je asi
tretinová v porovnaní s koncentráciou v krvi matky.
Z týchto dôvodov sa liek nesmie užívať počas gravidity a laktácie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Prípadný výskyt zvýšenej únavy a závratu na začiatku liečby môže viesť k
ovplyvneniu činností vyžadujúcich zvýšenú pozornosť, ako je motorická
koordinácia a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie vozidiel, obsluha strojov,
práca vo výškach a pod.).

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sa najčastejšie objavia na začiatku liečby alebo pri
zvýšení dávok.


Poruchy nervového systému

Časté (1-10%): bolesti hlavy, závraty
Menej časté (0,1-1%): nespavosť




Poruchy srdca

Veľmi zriedkavé (<0,01%): bradykardia pod 50/min, AV blok 2. - 3. stupňa
(vedúce až k asystólii), zlyhanie srdca s edémom pľúc




Gastrointestinálne poruchy

Časté (1-10%): nauzea, zápcha, hnačka, sucho v ústach
Veľmi zriedkavé (<0,01%): hyperplázia ďasien (po vysadení liečby zvyčajne
potiaže odznejú)




Poruchy kože a podkožného svalstva

Časté (1-10%): alergické reakcie – predovšetkým kožné vyrážky, opuchy
členkov alebo nôh
Veľmi zriedkavé (<0,01%): ťažké alergické kožné reakcie ako erythema
multiforme




Celkové poruchy a reakcie v mieste

Menej časté (0,1-1%): slabosť, unavenosť




Vyšetrenia

Časté (1-10%): zvýšenie hladín pečeňových testov (AP, ALT, AST, LDH,CPK).

4.9 Predávkovanie

Pri hypotenzii z predávkovania sa podávajú intravenózne infúzie s dopamínom
alebo dobutamínom, noradrenalínom, príp. s kalciumchloridom.
Pri tachykardii u pacientov s WPW či LGL syndrómom, pri zrýchlenej akcii
komôr spôsobenej urýchleným prevodom impulzov alebo pri fibrilácii
predsieni sa vykoná kardioverzia a intravenózne sa podá lidokaín alebo
mezokaín, príp. prokaínamid.
Pri bradykardii alebo pri AV blokáde progredujúcej k asystólii sa podáva
atropín, norepinefrín, kalciumchlorid, prípadne sa aplikuje
kardiostimulátor.
Diltiazem nie je možné odstrániť hemodialýzou ani peritoneálnou dialýzou.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA: Vazodilatans, antihypertenzívum. Selektívne
blokátory vápnikového kanála s priamym kardiálnym efektom -
fenylalkylamínové deriváty - diltiazem.
ATC kód: C08DA01

Diltiazem obmedzuje prienik kalciových iónov bunkovými membránami svaloviny
aj vodivého systému myokardu a hladkej svaloviny ciev tzv. pomalými
kanálmi. Znížením koncentrácie kalciových iónov v srdcovej a cievnej
svalovine dochádza k vazodilatácii koronárnych aj periférnych artérií a
arteriol, spomaleniu srdcovej frekvencie, zníženiu kontraktility (negatívna
inotropia) a spomaleniu vedenia v atrioventrikulárnom uzle. Zníženie
periférnej rezistencie vedie aj k poklesu krvného tlaku. Diltiazem znižuje
spotrebu kyslíka v myokarde. Antianginózny účinok nastupuje už po prvom
podaní lieku, antihypertenzný účinok nastupuje až po opakovanom podávaní
približne o 2 týždne.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Diltiazem sa síce po perorálnom podaní dobre vstrebáva, ale vplyvom first-
pass efektu je jeho systémová biologická dostupnosť len asi 40 %. Viaže sa
na plazmatické proteíny viac ako v 99 %. V pečeni sa rýchlo a extenzívne
enzymaticky metabolizuje za súčinnosti cytochrómu P 450.
Hlavný metabolit - desacetyldiltiazem - má asi ešte 1/3 vazodilatačnej
aktivity materskej látky, časť aktivity má aj N-desmetyldiltiazem.
Biologický polčas diltiazemu je bifázický, skorý je 20-30 minút,
terminálny cca 3,5 hodiny. Po retardovaných tabletách nastupuje účinok po 5
- 7 hodinách a trvá 12 aj viac hodín.
Diltiazem sa eliminuje vo forme inaktívnych metabolitov čiastočne močom a
čiastočne žlčou do stolice. Len asi 3 % látky sa vylúčia v nezmenenej
forme.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita diltiazemu (LD50) v mg/kg: myš p.o. 640 - 740, i.v. 58
- 61
potkan
p.o. 560 - 610, i.v. 38 -39
V /in vitro/ testoch sa nezistili známky mutagenity.
Pri štúdiách na myšiach a potkanoch sa nezistili známky karcinogenity.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Lactosum monohydricum, magnesii stearas, hypromellosum 15, hypromellosum
100, povidonum.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

V suchu pri teplote 10 - 25(C, chrániť pred svetlom.

5. Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: PVC/Al pretláčacie balenie (blister), písomná informácia pre
používateľov, papierová škatuľka.
Veľkosť balenia: 30 tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva k.s., Praha, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

83/0794/96-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE

26.9.1996


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Jún 2009