Písomná informácia pre používateľov


Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev. č. 2011/07399


Písomná informácia pre používateľov

ANOPYRIN
tablety
kyselina acetylsalicylová



Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, než začnete užívať
tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako je to uvedené v tejto informácii
alebo ako vám povedal(povedala) váš lekár alebo lekárnik.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak potrebujete ďalšie informácie alebo radu, obráťte sa na svojho
lekárnika.
- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho
lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov,
ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov.
3. Ak bolesti neustúpia do 7 dní alebo teplota neklesne do 3 dní alebo sa
príznaky v priebehu liečby zhoršia, musíte sa obrátiť na lekára.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Anopyrin a na čo sa používa
2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako užijete Anopyrin
3. Ako užívať Anopyrin
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Anopyrin
6. Obsah balenia a ďalšie informácie


1. Čo je Anopyrin a na čo sa používa

Liek s obsahom kyseliny acetylsalicylovej vo forme pufrovaných tabliet
účinne tlmí bolesti a efektívne znižuje teplotu, vo vyšších dávkach má
protizápalové účinky.
Použitie tzv. pufrovaných tabliet zmierňuje výskyt vedľajších účinkov na
tráviacu sústavu.
Liek sa užíva pri horúčke a bolesti najmä pri akútnych ochoreniach
dýchacieho systému chrípkového charakteru. Ďalej pri bolestiach hlavy,
kĺbov, svalov (hlavne reumatického pôvodu), zubov, nervov a bolestiach
chrbtice rôzneho pôvodu.
Liek môžu užívať dospelí a mladiství. Tehotné ženy, dojčiace matky a deti
do 17 rokov môžu liek užívať iba na odporúčanie lekára.


2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako užijete Anopyrin

Neužívajte Anopyrin
. ak ste alergický (precitlivený) na kyselinu acetylsalicylovú,
salicyláty alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
(uvedených v časti 6),
. pri chorobnej krvácavosti,
. pri chirurgických zákrokoch spojených s väčším krvácaním,
. pri vredovej chorobe,
. ak ste mladší ako 17 rokov a súčasne máte horúčkovité ochorenie,
. ak ste tehotná nesmiete počas posledných troch mesiacov tehotenstva
užívať dávky vyššie ako 100 mg/deň (pozri tiež časť „Tehotenstvo
a dojčenie“).

Upozornenia a opatrenia
Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Anopyrinu:
- ak v súčasnosti užívate lieky na prevenciu zrážania krvi,
- ak ste mali v minulosti vredovú chorobu,
- ak máte alergiu na protizápalové lieky,
- ak máte bronchiálnu astmu, chronickú obštrukčnú chorobu pľúc, sennú
nádchu a nosové polypy,
- ak máte dnu,
- ak vám zistili poruchu funkcie pečene, obličiek alebo srdca.

Liek sa používa iba na odporučenie lekára v prvom a druhom trimestri
gravidity a pri dojčení (pozri tiež časť „Tehotenstvo a dojčenie“).
Deti a mladiství do 15 rokov môžu užívať kyselinu acetylsalicylovú len po
odporúčaní lekára. Dávkovanie určí vždy lekár.
U detí a mladistvých do 17 rokov s vírusovým ochorením (napr. chrípka alebo
chrípke podobné infekcie horných dýchacích ciest, ovčie kiahne)
existuje v súvislosti s užívaním kyseliny acetylsalicylovej vyššie
riziko rozvoja Reyovho syndrómu. Reyov syndróm je život ohrozujúci
stav, ktorý bez včasnej diagnózy končí smrťou. Príznaky sa môžu objaviť
buď v priebehu ochorenia alebo (častejšie) až v štádiu
rekonvalescencie, t. j. po odznení akútnych príznakov ochorenia. Môže
ísť o úporné vracanie, hnačku, poruchy dýchania (nepravidelné,
zrýchlené), stratu energie, únavu, ospalosť, ľahostajnosť, strnulosť,
pohľad „do prázdna“, alebo naopak podráždené a agresívne chovanie,
vzrušenosť, zmätenosť, kŕče, delírium. Ak sa u dieťaťa alebo
mladistvého vyskytne ktorýkoľvek z uvedených príznakov, je potrebné
neodkladne vyhľadať lekára.

Iné lieky a Anopyrin
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali , resp. budete užívať ďalšie
lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Je veľmi dôležité, aby ste informovali svojho lekára alebo lekárnika, ak
užívate:
- lieky, ktoré zabraňujú zrážaniu krvi (napr. warfarín, klopidogrel,
tiklopidín), pretože súbežné užívanie môže zvýšiť riziko krvácania,
- lieky, ktoré sa používajú na liečbu cukrovky (glimepirid, glibenklamid,
gliklazid, glichidón), pretože kyselina acetylsalicylová môže zvyšovať
ich účinok na znižovanie cukru,
- iné nesteroidné protizápalové analgetiká (lieky proti bolesti), pretože
súbežné užívanie môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov na tráviaci
trakt,
- metotrexát (liek proti reumatizmu a rakovine), pretože kyselina
acetylsalicylová zvyšuje jeho vedľajšie účinky,
- antiepileptické lieky (fenytoín, valproát sodný alebo kyselinu
valproovú), pretože kyselina acetylsalicylová môže zvyšovať ich účinok,
- liek na srdce, digoxín, pretože kyselina acetylsalicylová môže zvýšiť
jeho účinok,
- barbituráty, pretože kyselina acetylsalicylová môže zvýšiť ich účinok,
- lítium, ktoré sa používa na liečbu bipolárnej afektívnej poruchy (čo je
psychické ochorenie s manickou a depresívnou fázou), pretože kyselina
acetylsalicylová môže zvýšiť jeho účinok,
- perorálne glukokortikoidy, pretože súbežné užívanie môže zvýšiť riziko
gastrointestinálneho krvácania,
- sulfónamidy (lieky na liečbu infekcií), pretože súbežné užívanie môže
zvýšiť riziko ich vedľajších účinkov,
- probenecid, ktorý sa používa na liečbu dny,
- diuretiká (na odstránenie nadmernej tekutiny z tela), pretože kyselina
acetylsalicylová môže narušiť ich účinnosť,
- antihypertenzíva (ktoré sa používajú na liečbu vysokého tlaku krvi),
pretože kyselina acetylsalicylová môže narušiť ich účinnosť.

Anopyrin a jedlo, nápoje a alkohol
Tablety užívajte najlepšie rozpadnuté v troche vody, ku koncu jedla alebo
po ňom a zapite vhodnou tekutinou, najlepšie zásaditou minerálkou.
V priebehu liečby sa neodporúča piť alkoholické nápoje.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak
plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom
predtým, než začnete užívať tento liek. Liek sa nesmie podávať
v posledných troch mesiacoch tehotenstva preto, že môže spôsobiť vážne
poškodenie plodu, predĺženie alebo oneskorenie pôrodu a predĺženie
krvácania.
Počas prvého a druhého trimestra tehotenstva nesmie byť liek podávaný, ak
to nie je celkom nevyhnutné. Ak sa však zo závažných dôvodov podáva
ženám, ktoré chcú otehotnieť, alebo sú v prvom a druhom trimestri
tehotenstva, musí byť dávka čo najnižšia a doba liečenia čo najkratšia.
V období dojčenia možno liek užívať len na odporúčanie lekára.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov
Liek Anopyrin nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať
stroje.


3. Ako užívať Anopyrin

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo
lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo
lekárnika.Pokiaľ lekár neodporučí inak, je obvyklé dávkovanie
u dospelých 1 - 2 tablety každých 4 - 8 hodín. Maximálna denná dávka 8
tabliet sa nesmie prekročiť. Minimálny odstup medzi jednotlivými
dávkami je 4 hodiny.
Liek sa nesmie podávať deťom a mladistvým do 17 rokov počas horúčkovitého
ochorenia.
Deti môžu užívať kyselinu acetylsalicylovú len na odporúčanie lekára.
Dávkovanie určí vždy lekár.
Bez lekárskeho odporúčania užívajte liek najdlhšie po dobu 7 dní. Ak do 7
dní bolesti neustúpia alebo do 3 dní teploty neklesnú, prípadne sa
v priebehu liečby príznaky zhoršia, vyhľadajte lekára.

Ak užijete viac Anopyrinu, ako máte
Predávkovanie sa prejavuje poruchami dýchania, rozvratom vnútorného
prostredia a poruchami vedomia. Pri objavení sa týchto príznakov
urýchlene vyhľadajte lekára. Pri náhodnom požití lieku dieťaťom
vyhľadajte lekára.

Ak zabudnete užiť Anopyrin
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Minimálny
odstup medzi jednotlivými dávkami je 4 hodiny.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Prestaňte liek užívať a vyhľadajte lekársku pomoc, ak sa u vás objaví:
. anafylaktoidná reakcia prejavujúca sa okrem iného svrbením a
začervenaním kože, vyrážkou, opuchom, kašľom, dýchavicou, bledosťou,
studeným potom, zrýchlenou činnosťou srdca, poklesom krvného tlaku;
. náhly opuch kože a slizníc (napr. hrdla alebo jazyka), ťažkosti s
dýchaním a/alebo svrbenie a vyrážka, často ako alergická reakcia
(angioedém).

Pri užívaní lieku Anopyrin sa môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce účinky
zoradené podľa frekvencie výskytu:
Časté (u 1 - 10 zo 100 liečených):
. brušný dyskomfort, pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie.
Menej časté (u 1 - 10 z 1 000 liečených):
. žihľavka.
Zriedkavé (u 1 - 10 z 10 000 liečených):
. anafylaktoidná reakcia,
. kŕč svalstva priedušiek (bronchospazmus) sprevádzaný dýchavičnosťou,
dráždivým kašľom, pískaním,
. vred žalúdka alebo čriev, krvácanie v tráviacom trakte,
. náhly opuch kože a slizníc (napr. hrdla alebo jazyka), ťažkosti s
dýchaním a/alebo svrbenie a vyrážka, často ako alergická reakcia
(angioedém).
Veľmi zriedkavé (u menej ako 1 z 10 000 liečených):
. prasknutie vredu a krvácanie v tráviacom trakte (bez predošlých
príznakov),
. Reyov syndróm (príznaky pozri tiež časť „Buďte zvlášť opatrný pri
užívaní Anopyrinu“),
. poškodenie obličiek,
. poškodenie pečene,
. zníženie alebo zvýšenie kyselín alebo zásad v krvi (porucha
acidobázickej rovnováhy).
Neznáme (z dostupných údajov):
. nádcha,
. podráždenie žalúdka, čriev alebo pažeráka.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára
alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré
nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov.


5. Ako uchovávať Anopyrin

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Uchovávajte pri teplote do 25 şC.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke
po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek
vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Anopyrin obsahuje
- Liečivo je kyselina acetylsalicylová 400 mg v 1 tablete.
- Ďalšie zložky sú kyselina aminooctová, uhličitan vápenatý, kukuričný
škrob, mastenec.

Ako vyzerá Anopyrin a obsah balenia
Anopyrin sú biele mramorovité tablety s deliacou ryhou. Tableta sa môže
rozdeliť na rovnaké dávky.
Veľkosť balenia: 10 tabliet, 100 tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
Zentiva, a. s., Hlohovec, Slovenská republika

Táto písomná informácia pre používateľov bola aktualizovaná vo februári
2012.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev. č. 2011/07399


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

ANOPYRIN


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Kyselina acetylsalicylová 400 mg v 1 tablete.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

tableta
Biele mramorovité tablety s deliacou ryhou.
Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Bolesti miernej a strednej intenzity rôzneho pôvodu napr.: bolesti hlavy,
kĺbov a svalov sprevádzajúce chrípkové ochorenia, bolesti zubov, neuralgie,
bolesti vertebrogénneho pôvodu, horúčkovité stavy najmä pri akútnych
respiračných ochoreniach chrípkového charakteru a chorobách z nachladnutia.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie
Dávkovanie je vždy individuálne v závislosti od charakteru základného
ochorenia, intenzity a frekvencie bolesti alebo od priebehu febrilného
stavu.
Obvykle sa podáva dospelým a mladistvým nad 15 rokov 400 – 800 mg kyseliny
acetylsalicylovej (ASA) v jednorazovej dávke, ktorú je možno opakovať
v intervale 4 - 8 hodín. Maximálna denná dávka je 4 g kyseliny
acetylsalicylovej.
Liek sa podáva deťom výnimočne v odôvodnených prípadoch po zvážení pomeru
riziko a prínos.
Dávkovanie u detí je 30 - 65 mg/kg/deň v analgetickej a antipyretickej
indikácii a 100 mg/kg/deň pri liečbe /febris reumatica/.
Anopyrin nepodávajte deťom do 17 rokov počas horúčkovitého ochorenia.
U pacientov s renálnou insuficienciou a u starších pacientov je potrebné
dávkovanie individuálne upraviť.

Spôsob podania
Tablety sa užívajú rozpadnuté v troche vody alebo celé. Pri podávaní
vyšších dávok je vhodné zapíjať tablety alkalickou minerálkou.
Užitie lieku pri jedle alebo bezprostredne po ňom znižuje incidenciu
žalúdočných ťažkostí.

4.3 Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný:
. u pacientov s precitlivenosťou na kyselinu acetylsalicylovú, salicyláty
alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,
. pri akútnej vredovej chorobe žalúdka alebo dvanástnika,
. krvácavých stavoch nekonzumpčného charakteru,
. pri chirurgických výkonoch spojených s masívnejším krvácaním,
. dávka väčšia ako 100 mg na deň v treťom trimestri gravidity,
. vek do 17 rokov a súčasne prebiehajúce horúčkovité ochorenie. Pri
podaní kyseliny acetylsalicylovej deťom a adolescentom počas
horúčkovitého ochorenia hrozí riziko vzniku Reyovho syndrómu.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Deti a mladiství do 15 rokov môžu užívať kyselinu acetylsalicylovú len po
odporúčaní lekára.
Pri podaní kyseliny acetylsalicylovej deťom a adolescentom do 17 rokov
počas horúčkovitého ochorenia hrozí riziko vzniku veľmi zriedkavého, život
ohrozujúceho Reyovho syndrómu. Reyov syndróm je charakterizovaný
neinfekčnou encefalopatiou s pečeňovým zlyhaním. Typicky sa objavuje po
odznení akútnych príznakov horúčkovitého infekčného ochorenia (varicella,
chrípkové ochorenie). Medzi klinické prejavy patrí protrahované profúzne
vracanie, bolesť hlavy, poruchy vedomia.

Liek sa používa iba na odporúčanie lekára a po prísnom zvážení pomeru
rizika a prínosu v prvom a druhom trimestri gravidity, pri dojčení, pri
súčasnej liečbe antikoagulanciami a u pacientov s vredovou chorobou
v anamnéze.

U pacientov s bronchiálnou astmou, chronickou obštrukčnou
bronchopulmonálnou chorobou, sennou nádchou a nosovými polypmi môže podanie
ASA provokovať vznik astmatického záchvatu, angioedému alebo žihľavky
častejšie ako u ostatných pacientov.

Riziko alergickej reakcie je vyššie u pacientov so známou alergiou na
nesteroidové antireumatiká.

Lieky s obsahom ASA nie je vhodné podávať u pacientov s /artritis/
/uratica/ pretože spomaľuje vylučovanie kyseliny močovej a urikozurík.

Riziko vzniku nežiaducich účinkov sa zvyšuje u pacientov s renálnym,
hepatálnym alebo kardiálnym poškodením.

4.5 Liekové a iné interakcie

. Liek zvyšuje riziko krvácania u pacientov, ktorí užívajú
antikoagulanciá tým, že zvyšuje podiel voľného liečiva jeho vytesnením
z väzby na proteíny. Rovnakým mechanizmom zvyšuje účinok sulfonylurey.
. Súčasné podávanie iných liečiv zo skupiny nesteroidných antiflogistík
zvyšuje riziko negatívneho účinku na sliznicu gastrointestinálneho
traktu v dôsledku inhibície syntézy cytoprotektívnych prostaglandínov
a vplyvom na hemostázu.
. Kyselina acetylsalicylová zvyšuje plazmatickú koncentráciu fenytoínu,
kyseliny valproovej, barbiturátov, lítia, digoxínu a metotrexátu.
. ASA zvyšuje nežiaduce účinky sulfónamidov a kombinovaných liekov
s obsahom sulfónamidov.
. Súčasné podanie s kortikoidmi zvyšuje riziko krvácania
z gastrointestinálneho traktu.
. ASA a iné protizápalové analgetiká môžu znižovať antihypertenzívne
účinky diuretík a iných antihypertenzívnych liekov. Kombinácia
nesteroidných antiflogistík môže u pacientov, ktorí zároveň užívajú
diuretiká, zapríčiniť akútne zlyhanie obličiek v dôsledku inhibície
medulárnej syntézy vazodilatačných prostaglandínov, spojenej s
redukciou prietoku krvi obličkou.
. ASA znižuje urikozurický účinok probenecidu.
. Alkohol zvyšuje toxicitu kyseliny acetylsalicylovej.

Experimentálne údaje svedčia o tom, že ibuprofén môže inhibovať účinok
nízkych dávok kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu trombocytov, keď sa
dávky podávajú súbežne. Vzhľadom k tomu, že tieto údaje sú limitované a že
sú neistoty týkajúce sa extrapolovania údajov /ex vivo/ do klinických
situácií, nedajú sa urobiť jasné závery pre používanie ibuprofénu, pričom
sa nepredpokladá žiaden pravdepodobný klinicky významný účinok pri občasnom
užívaní ibuprofénu (pozri časť 5.1).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Liečivo prechádza placentárnou bariérou a do materského mlieka.

Gravidita
Dĺžka používania liečiva v terapeutickej praxi preverila jeho použitie
v gravidite.

Nízke dávky ASA (do 100 mg/deň)
V klinických štúdiách sa nízke dávky do 100 mg/deň používané výhradne
v pôrodníctve a pri špeciálnom pozorovaní javili ako bezpečné.

Dávka ASA 100 - 500 mg/deň
S užívaním dávok 100 - 500 mg/deň nie je dostatok klinických skúseností.
Preto pre ne platí nižšie uvedená informácia.

Dávky ASA 500 mg/deň a vyššie
Inhibícia syntézy prostaglandínov môže mať nežiaduci vplyv na graviditu
a fetálny/embryonálny vývoj. Údaje z epidemiologických štúdií naznačujú
zvýšené riziko potratov, kardiálnych malformácií a gastroschízy po užívaní
inhibítorov syntézy prostaglandínov na začiatku gravidity. Absolútne riziko
kardiovaskulárnych malformácií sa zvýšilo z menej ako 1 % na približne 1,5
%. Predpokladá sa, že sa riziko zvyšuje s dávkou a s dĺžkou trvania
terapie. U zvierat bolo preukázané, že podanie inhibítorov syntézy
prostaglandínov vedie k zvýšeniu pre- a postimplantačných strát
a k fetálnej/embryonálnej letalite. Naviac po podaní inhibítorov syntézy
prostaglandínov zvieratám počas organogenetickej periódy, bola hlásená
zvýšená incidencia rôznych malformácií, vrátane kardiovaskulárnych.
Počas prvého a druhého trimestra nesmie byť kyselina acetylsalicylová
podávaná, ak to nie je celkom nevyhnutné.
Ak je kyselina acetylsalicylová podávaná ženám, ktoré chcú otehotnieť alebo
v prvom a druhom trimestri gravidity, musí byť dávka čo najnižšia a doba
liečenia čo najkratšia.

V treťom trimestri gravidity môže dôjsť pôsobením všetkých inhibítorov
syntézy prostaglandínov:
1.) u plodu:
- ku kardiopulmonálnej toxicite (predčasnému uzáveru /ductus arteriosus/
a pulmonálnej hypertenzii),
- k renálnej disfunkcii, ktorá môže vyústiť do renálneho zlyhania
s oligohydroamnión.

2.) u matky a novorodenca na konci gravidity:
- k antiagregačnému účinku a potenciálnemu predĺženiu krvácania, ktoré
môže vzniknúť aj po malých dávkach,
- k inhibícii maternicových kontrakcií vedúcich k oneskoreniu alebo
predĺženiu priebehu pôrodu.

V treťom trimestri gravidity je preto kyselina acetylsalicylová v dávke 500
mg/deň a vyššej kontraindikovaná.

Laktácia
Po príležitostnom podaní matkám neboli pozorované žiadne nežiaduce účinky
u dojčiat. Ak je nutné opakované podávanie vysokých dávok, odporúča sa
prerušiť dojčenie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Anopyrin nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

V nasledujúcej tabuľke sú zhrnuté nežiaduce účinky kyseliny
acetylsalicylovej rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením
frekvencie výskytu: veľmi časté ((1/10), časté ((1/100 až <1/10), menej
časté ((1/1 000 až <1/100), zriedkavé ((1/10 000 až <1/1 000), veľmi
zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Výskyt a závažnosť nežiaducich účinkov (s výnimkou alergických reakcií)
závisí od veľkosti podanej dávky.

|Trieda orgánových systémov |Frekvencia výskytu |Nežiaduci účinok |
|podľa databázy MedDRA | | |
|Poruchy imunitného systému |Zriedkavé |anafylaktoidná |
| | |reakcia |
|Poruchy dýchacej sústavy, |Zriedkavé |bronchospazmus |
|hrudníka a mediastína | | |
| |Neznáme |rinitída |
|Poruchy gastrointestinálneho |Časté |brušný dyskomfort, |
|traktu* | |pálenie záhy, nauzea,|
| | |vracanie |
| |Zriedkavé |gastrointestinálny |
| | |vred, |
| | |gastrointestinálne |
| | |krvácanie |
| |Veľmi zriedkavé |perforácia |
| | |gastrointestinálneho |
| | |vredu |
| | |a gastrointestinálne |
| | |krvácanie (bez |
| | |predošlých príznakov)|
| |Neznáme |iritácia |
| | |gastrointestinálneho |
| | |traktu, ezofageálna |
| | |iritácia |
|Poruchy pečene a žlčových |Veľmi zriedkavé |Reyov syndróm* |
|ciest | | |
|Poruchy kože a podkožného |Menej časté |urtikária |
|tkaniva | | |
| |Zriedkavé |angioedém |
|Poruchy obličiek a močových |Veľmi zriedkavé |renálne poškodenie |
|ciest | | |
|Laboratórne a funkčné |Veľmi zriedkavé |alanínaminotransferáz|
|vyšetrenia | |a zvýšená |
| | |(reverzibilne), |
| | |aspartátaminotransfer|
| | |áza zvýšená |
| | |(reverzibilne), |
| | |kyselina močová |
| | |zvýšená, |
| | |porucha acidobázickej|
| | |rovnováhy |

*Riziko ASA vyplývajúce z mechanizmu jej účinku predstavuje
gastrointestinálne dráždenie, ulcerácie a krvácanie. Už v terapeutických
dávkach môže dráždiť žalúdočnú niekedy aj ezofageálnu sliznicu a spôsobiť
okultné alebo zjavné krvácanie. Vzácne vznikne krvácanie a perforácia vredu
bez predošlých príznakov. Mechanizmus vzniku uvedených nežiaducich účinkov
je komplexný, ale najdôležitejšiu úlohu zohráva kontakt liečiva so
žalúdočnou sliznicou a po resorpcii aj inhibícia cyklooxygenázy. Zvýšené
riziko predstavujú najmä pacienti s anamnézou vredovej choroby, alkoholici
a geriatrickí pacienti.
Približne 0,3 % populácie reaguje na ASA hypersenzitívnou reakciou, ktorá
sa môže manifestovať ako anafylaktoidná reakcia, urtikária, angioedém,
bronchospazmus alebo rinitída. Tieto typy reakcií sa najčastejšie vyskytujú
u pacientov s preexistujúcou urtikáriou. Mechanizmus vzniku nežiaducich
účinkov nie je známy, predpokladá sa, že pri ich vzniku môže participovať
zvýšená tvorba leukotriénov pri zvýšenej ponuke substrátu pre
lipooxygenázovú časť metabolizmu kyseliny arachidónovej po zablokovaní
cyklooxygenázovej cesty.

*U detí s vírusovým ochorením sa podaním ASA môže rozvinúť Reyov syndróm.

4.9 Predávkovanie

Príznaky
Chronická intoxikácia ASA sa prejavuje hučaním v ušiach, bolesťami hlavy,
závraťou a zmätenosťou.
Závažnejšiu akútnu intoxikáciu charakterizuje hyperpnoe, nauzea, vracanie,
poruchy acidobázickej rovnováhy, petechie, delírium, kŕče a kóma.
Za letálnu dávku ASA sa považuje u dospelého dávka 10 g, u detí 4 g. Smrť
je spôsobená respiračným zlyhaním.
Liečba
Pri intoxikácii je potrebné odstrániť zvyšok nevstrebaného lieku výplachom
žalúdka a podaním aktívneho uhlia. Liečba intoxikácie spočíva v korekcii
rozvratu vnútorného prostredia, zvládnutí hypertermie.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analgetikum, antipyretikum, ATC kód: N02BA01

Mechanizmus účinku
/Kyselina acetylsalicylová (ASA)/ inhibíciou enzýmu cyklooxygenázy znižuje
syntézu prostaglandínov, ktoré zvyšujú citlivosť algogénnych receptorov
voči účinku bradykinínu, histamínu a iných v tkanive uvoľňovaných
mediátorov. Tento mechanizmus je zodpovedný za jej analgetický účinok
a priamo súvisí aj s nežiaducimi účinkami vyplývajúcimi z chýbania
prostaglandínov pri fyziologických reguláciách. ASA acetyláciou blokuje
cyklooxygenázu najmä v periférnych tkanivách. Cyklooxygenáza je
v trombocytoch blokovaná ireverzibilne po celú dobu ich životnosti.
ASA inhibuje produkciu antigén – protilátkových komplexov a liberáciu
histamínu a stabilizuje kapilárnu permeabilitu.
Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofén môže pri súbežnom podaní
inhibovať účinok nízkych dávok kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu
trombocytov. V jednej štúdii, keď sa jedna dávka ibuprofénu 400 mg užila
v priebehu 8 hodín pred alebo v priebehu 30 minút po podaní dávky kyseliny
acetylsalicylovej s okamžitým uvoľňovaním (81 mg), sa objavil znížený
účinok kyseliny acetylsalicylovej na tvorbu tromboxánu alebo agregáciu
trombocytov. Avšak obmedzenia týchto údajov a neistota ohľadne extrapolácie
/ex vivo/ údajov na klinické situácie znamenajú, že sa ohľadom pravidelného
užívania ibuprofénu nedajú urobiť žiadne jasné závery a pri občasnom
užívaní ibuprofénu sa nezdá byť pravdepodobný žiadny klinicky významný
účinok.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

ASA je slabá kyselina, ktorá sa rýchlo resorbuje čiastočne zo žalúdka, ale
hlavne z proximálnych úsekov tenkého čreva. Neionizovaná prestupuje
gastrointestinálnou stenou pasívnou difúziou. Resorpcia z tabletovej
liekovej formy je viac ako 80 %. Presystémový metabolizmus je vysoký.
Vrcholová koncentrácia ASA v plazme je po 14 minútach. Prítomnosť potravy
predlžuje resorpciu salicylátov. Po resorpcii sa rovnomerne distribuuje do
väčšiny tkanív. Pri obvyklom dávkovaní je distribučný objem ASA 170 - 200
ml.kg-1 telesnej hmotnosti. Esterázy v gastrointestinálnej mukóze
a v pečeni hydrolyzujú ASA, ktorá do systémovej cirkulácie vstupuje ako
kyselina salicylová. ASA sa dá detekovať v plazme len veľmi krátko. Viaže
sa na albumín 85 - 95 %. Podiel voľného liečiva sa zvyšuje pri
hypalbuminémii a v dôsledku kompetície na väzobnom mieste. Prechádza
placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka. Po podaní vyšších
dávok je možné ASA dokázať v cerebro-spinálnom likvore a synoviálnej
tekutine.
ASA sa biotransformuje deacetyláciou v rôznych tkanivách, ale najmä
v endoplazmatickom retikule pečene. Metabolizmus je prvého a nultého
poriadku. Tvorí tri hlavné metabolity - kyselinu salicylovú, salicylurovú
a gentisovú. Kyselina salicylová je aktívny metabolit. Salicyláty sa
eliminujú najmä obličkami. Vylučovanie závisí od veľkosti dávky a pH moču.
Polčas eliminácie varíruje medzi 2 - 3 hodinami po podaní nízkych dávok a
12 hodín po analgetických dávkach.
Existuje signifikantná korelácia medzi plazmatickou koncentráciou
salicylátu a analgéziou. Analgetický účinok sa dostavuje pri plazmatickej
koncentrácii od 20 - 100 mg.l-1.
Vytesnenie bilirubínu salicylátmi pri väzbe na plazmatické bielkoviny môže
spôsobiť vznik jadrového ikteru u novorodencov. Okrem všeobecne platných
odlišností farmakokinetiky u geriatrických pacientov (znížená žalúdočná
kyslosť, hypalbuminémia, zníženie aktivity biotransformačných enzýmov,
zníženie renálnej exkrécie) nie sú špecifické odlišnosti vo farmakokinetike
v geriatrii.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Experimentálne výsledky s kyselinou acetylsalicylovou obsiahnutou v lieku
nepreukázali mutagénny ani kancerogénny potenciál ASA, u viacerých
živočíšnych druhov bol preukázaný teratogénny potenciál.
V literatúre sú k dispozícii údaje o akútnej toxicite u všetkých bežne
používaných laboratórnych zvierat, pričom hodnoty udávané rôznymi autormi
u potkanov po orálnom podaní sa líšia až o jeden rád.
V štúdiách po opakovanom podaní boli popísané účinky toxických dávok ako
krvácanie z gastrointestinálneho traktu, hnačky, acidóza, tachykardia,
kŕče, poruchy dýchania.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Uhličitan vápenatý, kyselina aminooctová, kukuričný škrob, mastenec.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 şC.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blister (PVC fólia, hliníková fólia s potlačou), papierová škatuľka,
písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia: 10 tabliet, 100 tabliet, 15 600 tabliet.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, a. s., Hlohovec, Slovenská republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

07/0032/83-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

30.09.1983/bez časového obmedzenia


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Február 2012