Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č. 3 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII LIEKU, EV. Č.: 2011/00538


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Montelukast STADA 10 mg filmom obalené tablety
Pre dospelých a mladistvých od 15 rokov
Montelukast

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Montelukast STADA 10 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Montelukast STADA 10 mg
3. Ako užívať Montelukast STADA 10 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Montelukast STADA 10 mg
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE MONTELUKAST STADA 10 MG A NA ČO SA POUŽÍVA

Montelukast STADA 10 mg je antagonista leukotriénových receptorov, ktorý
blokuje látky nazývané leukotriény. Leukotriény spôsobujú zúženie
a opuch dýchacích ciest v pľúcach a tiež vyvolávajú alergické príznaky.
Blokádou leukotriénov Montelukast STADA 10 mg zlepšuje príznaky astmy,
pomáha kontrolovať astmu a zlepšuje príznaky sezónnej alergie (tiež
známej ako senná nádcha alebo sezónna alergická nádcha).

Váš lekár Vám Montelukast STADA 10 mg predpísal na liečbu astmy,
predchádzanie príznakom astmy počas dňa a noci.
. Montelukast STADA 10 mg sa používa na liečbu pacientov, ktorí nie sú
dostatočne kontrolovaní ich súčasnou liečbou a potrebujú doplnkovú
liečbu.
. Montelukast STADA 10 mg tiež pomáha predchádzať zúženiu dýchacích ciest
vyvolaného námahou.
. U astmatických pacientov, ktorým je Montelukast STADA 10 mg predpísaný
na liečbu astmy, poskytuje aj úľavu pri sezónnej alergickej nádche.

Váš lekár rozhodne o tom, ako sa má užívať Montelukast STADA 10 mg na
základe príznakov a závažnosti Vašej astmy.

Čo je to astma?
Astma je dlhodobé ochorenie.
Astma zahŕňa:
. ťažkosti s dýchaním z dôvodu zúženia dýchacích ciest. Toto zúženie sa
vplyvom rôznych podmienok môže zhoršovať alebo zlepšovať.
. citlivé dýchacie cesty, ktoré reagujú na mnoho vecí, ako je cigaretový
dym, peľ, studený vzduch alebo námaha.
. opuch (zápal) výstelky dýchacích ciest.

K príznakom astmy patria: kašeľ, sipot a tlak na hrudníku.

Čo sú to sezónne alergie?
Sezónne alergie (tiež známe ako senná nádcha alebo sezónna alergická
nádcha) sú alergické reakcie často vyvolané poletujúcim peľom zo stromov,
tráv a burín. K typickým príznakom sezónnych alergií patria: upchatý,
zahlienený, svrbiaci nos; kýchanie; slziace, opuchnuté, červené, svrbiace
oči.


2. SKÔR AKO UŽIJETE MONTELUKAST STADA 10 MG

Informujte svojho lekára o akýchkoľvek zdravotných problémoch alebo
alergií, ktoré práve máte alebo ste mali v minulosti.

Neužívajte Montelukast STADA 10 mg
- keď ste alergický (precitlivený) na montelukast alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Montelukastu STADA 10 mg.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Montelukastu STADA 10 mg
- Ak sa Vaša astma alebo dýchanie zhorší, okamžite to povedzte svojmu
lekárovi.
- Montelukast STADA 10 mg užívaný ústami nie je určený na liečbu
akútnych astmatických záchvatov. Ak dostanete záchvat, postupujte podľa
inštrukcií, ktoré Vám dal Váš lekár. Záchranný inhalačný liek na
astmatický záchvat noste vždy so sebou.
- Je dôležité, aby ste Vy alebo Vaše dieťa užívali všetky lieky, ktoré
Vám lekár predpísal na liečbu astmy. Montelukast STADA 10 mg nie je
náhrada za ostatné lieky na liečbu astmy, ktoré Vám predpísal lekár.
- Niektorí pacienti, ktorí užívajú lieky na liečbu astmy, si musia byť
vedomí, že ak sa objaví kombinácia príznakov, ako je ochorenie podobné
chrípke, mravčenie alebo znecitlivenie v rukách alebo nohách, zhoršenie
pľúcnych príznakov a/alebo vyrážka, musia svoj stav konzultovať
s lekárom.
- Ak sa Vaša astma zhorší, nesmiete užívať kyselinu acetylsalicylovú
(aspirín) alebo protizápalové lieky (známe tiež ako nesteroidné
protizápalové lieky alebo NSAID).


Použitie u detí

Pre deti vo veku od 2 do 5 rokov je k dispozícii Montelukast STADA 4 mg
žuvacie tablety.
Pre deti vo veku od 6 do 14 rokov je k dispozícii Montelukast STADA 5 mg
žuvacie tablety.

Užívanie iných liekov
Niektoré lieky môžu ovplyvňovať účinok Montelukastu STADA 10 mg, alebo
Montelukast STADA 10 mg môže ovplyvňovať účinok iných liekov.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak užívate niektorý z nasledovných liekov, pred začatím užívania
Montelukastu STADA 10 mg to povedzte svojmu lekárovi:
. fenobarbital (používaný na liečbu epilepsie)
. fenytoín (používaný na liečbu epilepsie)
. rifampicín (používaný na liečbu tuberkulózy a niektorých ostatných
infekcií).

Užívanie Montelukastu STADA 10 mg s jedlom a nápojmi
Montelukast STADA 10 mg sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Tehotenstvo a dojčenie

/Používanie počas tehotenstva/

Ženy, ktoré sú tehotné alebo plánujú otehotnieť, sa musia pred začatím
užívania Montelukastu STADA 10 mg poradiť so svojím lekárom. Váš lekár
rozhodne, či môžete užívať Montelukast STADA 10 mg.


/Používanie počas dojčenia/

Nie je známe, či Montelukast STADA 10 mg prechádza do materského mlieka. Ak
dojčíte alebo sa chystáte začať dojčiť, pred začatím užívania
Montelukastu STADA 10 mg sa musíte poradiť so svojím lekárom.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje.

Nepredpokladá sa, že by Montelukast STADA 10 mg ovplyvňoval Vašu schopnosť
viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Reakcia na liečbu však môže byť
u každého pacienta odlišná. Určité vedľajšie účinky (ako je závrat
a ospalosť), ktoré boli veľmi zriedkavo hlásené pri užívaní
Montelukastu STADA 10 mg, môžu ovplyvniť schopnosť niektorých pacientov
viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Montelukastu STADA 10 mg
Montelukast STADA 10 mg filmom obalené tablety obsahujú laktózu. Ak Vám Váš
lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, pred užívaním tohto lieku
kontaktujte svojho lekára.


3. AKO UŽÍVAŤ MONTELUKAST STADA 10 MG

. Užívajte len jednu tabletu Montelukastu STADA 10 mg jedenkrát denne,
tak ako Vám predpísal Váš lekár.
. Užívajte ju aj vtedy, ak nemáte žiadne príznaky alebo máte akútny
astmatický záchvat.
. Vždy užívajte Montelukast STADA 10 mg presne tak, ako Vám povedal Váš
lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo
lekárnika.
. Užívajte vnútorne (cez ústa).

U dospelých a dospievajúcich vo veku 15 rokov a starších:
Jedna 10 mg tableta sa užíva raz denne večer. Montelukast STADA 10 mg sa
môže užívať s jedlom alebo bez jedla.
Ak užívate Montelukast STADA 10 mg, uistite sa, že neužívate aj iný liek,
ktorý obsahuje to isté liečivo, montelukast.
Montelukast STADA 10 mg sa nemá používať u detí mladších ako 15 rokov
z dôvodu nedostatočných informácií o účinnosti a bezpečnosti.

Iné dostupné sily/liekové formy:
4 mg žuvacie tablety sú dostupné pre deti vo veku od 2 do 5 rokov.
5 mg žuvacie tablety sú dostupné pre deti a mladistvých vo veku od 6 do 14
rokov.

Ak užijete viac Montelukastu STADA 10 mg, ako máte
Okamžite kontaktujte svojho lekára a požiadajte ho o radu.
Vo väčšine prípadov predávkovania neboli hlásené žiadne vedľajšie účinky.
Najčastejšie sa vyskytujúcimi príznakmi pri predávkovaní u dospelých
a detí sú bolesť brucha, ospalosť, smäd, bolesť hlavy, vracanie
a hyperaktivita.

Ak zabudnete užiť Montelukast STADA 10 mg
Usilujte sa užívať Montelukast STADA 10 mg tak, ako Vám predpísal lekár. Ak
však zabudnete užiť dávku, začnite znovu so zvyčajným dávkovaním jedna
tableta raz denne.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Montelukast STADA 10 mg
Montelukast STADA 10 mg môže liečiť astmu len vtedy, ak sa užíva
nepretržite. Je dôležité, aby ste Montelukast STADA 10 mg užívali tak
dlho, ako Vám povie Váš lekár, aby ste udržali Vašu astmu pod
kontrolou.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Montelukast STADA 10 mg môže spôsobovať vedľajšie
účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Hodnotenie vedľajších účinkov vychádza z nasledovných údajov o frekvencii:

|Veľmi časté |postihujú viac ako 1 používateľa z 10 |
|Časté |postihujú 1 až 10 používateľov zo 100 |
|Menej časté |postihujú 1 až 10 používateľov z 1 000 |
|Zriedkavé |postihujú 1 až 10 používateľov z 10 000 |
|Veľmi |postihujú menej ako 1 používateľa z 10 000 |
|zriedkavé | |
|Neznáme |frekvenciu nemožno stanoviť z dostupných údajov |

V klinických štúdiách s 10 mg filmom obalenými tabletami montelukastu boli
najčastejšie (vyskytujúce sa prinajmenšom u 1 zo 100 pacientov a menej
ako u 1 z 10 liečených pacientov) hlásené nasledovné vedľajšie účinky,
o ktorých sa predpokladá, že by mohli súvisieť s montelukastom:
. bolesť brucha,
. bolesť hlavy.
Boli zvyčajne mierne a prejavovali sa s vyššou frekvenciou u pacientov
liečených Montelukastom STADA 10 mg než u pacientov s placebom
(tableta, ktorá neobsahuje žiadne liečivo).

Okrem toho boli od uvedenia lieku na trh hlásené nasledovné vedľajšie
účinky:
. infekcie horných dýchacích ciest
. zvýšená náchylnosť na krvácanie
. alergické reakcie vrátane vyrážky, opuchu tváre, pier, jazyka a/alebo
hrdla, ktorý môže spôsobiť ťažkosti s dýchaním alebo prehĺtaním
. zmeny správania a nálady [nezvyčajné sny, vrátane nočných mor,
halucinácie, podráždenosť, pocit úzkosti, nepokoj, chorobný motorický
nepokoj vrátane agresívneho správania alebo nepriateľstva, tras,
depresie, ťažkosti so spánkom, námesačnosť, samovražedné myšlienky
a správanie (vo veľmi zriedkavých prípadoch)]
. závrat, ospalosť, mravčenie/znecitlivenie a záchvat
. búšenie srdca
. krvácanie z nosa
. hnačka, sucho v ústach, porucha trávenia, nutkanie na vracanie,
vracanie
. hepatitída (zápal pečene)
. modriny, svrbenie, žihľavka, citlivé červené hrče pod kožou
najčastejšie na Vašich píšťalách (predná časť lýtka) (erythema nodosum)
. bolesť kĺbov alebo svalov, svalové kŕče
. únava, celkový pocit choroby, opuch, horúčka

U astmatických pacientov liečených montelukastom bola vo veľmi zriedkavých
prípadoch hlásená kombinácia príznakov, ako je ochorenie podobné chrípke,
mravčenie alebo znecitlivenie v rukách a nohách, zhoršenie pľúcnych
príznakov a/alebo vyrážka (Churgov-Straussovej syndróm). Ak sa u Vás objaví
jeden alebo viacero z týchto príznakov, okamžite to musíte povedať Vášmu
lekárovi.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ MONTELUKAST STADA 10 MG

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Montelukast STADA 10 mg po dátume exspirácie, ktorý je uvedený
na blistri a na vonkajšom obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na
posledný deň v mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Montelukast STADA 10 mg obsahuje
Liečivo je: montelukast (ako sodná soľ montelukastu).

Jedna filmom obalená tableta obsahuje sodnú soľ montelukastu, čo zodpovedá
10 mg montelukastu.

Ďalšie zložky sú:

Jadro tablety:
Mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, sodná soľ kroskarmelózy,
dinátriumedetát, magnéziumstearát.

Filmotvorná vrstva:
Hypromelóza, hydroxypropylcelulóza, oxid titaničitý (E171), žltý oxid
železitý (E172), červený oxid železitý (E172).

Ako vyzerá Montelukast STADA 10 mg a obsah balenia
Montelukast STADA 10 mg sú béžovo sfarbené, okrúhle, obojstranne vypuklé
filmom obalené tablety.

Montelukast STADA 10 mg je dostupný v baleniach
Nylon/ALU/PVC – hliníkové blistre:
blistre (bez označenia dní v týždni): 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 a 250
tabliet
blistre (s označením dní v týždni): 7, 14, 28, 56, 98, 126 a 154 tabliet

HDPE fľaše (s PP viečkom a vysušovadlom):
10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 a 250 tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
61118 Bad Vilbel
Nemecko

Výrobcovia
NYCOMED Pharma Sp. z.o.o.
ul. Ksiestwa Lowickiego 12
99-420 Lyszkowice
Poľsko

STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2 – 18
61118 Bad Vilbel
Nemecko

Centrafarm Services B.V.
Nieuwe Donk 9
4879 AC Etten-Leur
Holandsko

LAMP SANPROSPERO S.p.A.
Via della Pace, 25/A
41030 San Prospero (Modena)
Taliansko

Eurogenerics NV/SA
Heizel Esplanade b22
1020 Brusel
Belgicko

Clonmel Healthcare Ltd
Waterford Road
Clonmel, Co. Tipperary
Írsko

STADA Arzneimittel GmbH
Muthgasse 36
1190 Viedeň
Rakúsko

APL Swift Services (Malta) Ltd.
HF26, Hal Far Industrial Estate
Hal Far, Birzebbugia BBG 3000
Malta

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

Belgicko: Montelukast Eurogenerics 10 mg filmomhulde tabletten
Bulharsko: ????????? 10 mg ????????? ????????
Česká republika: Montelukast STADA 10 mg potahované tablety
Dánsko: Monlucare
Francúzsko: Montelukast EG 10 mg comprimé pelliculé
Holandsko: Monlucare 10 mg filmomhulde tabletten
Írsko: Asmatab 10 mg film-coated tablets
Luxembursko: Montelukast Eurogenerics 10 mg comprimé
pelliculé
Maďarsko: Monlucare 10 mg filmtabletta
Nemecko: Montelukast STADA 10 mg Filmtabletten
Portugalsko: Monlucare 10 mg comprimidos revestidos por
pelicula
Rakúsko: Montelukast STADA 10 mg Filmtabletten
Rumunsko: Monlucare 10 mg comprimate filmate
Slovensko: Montelukast STADA 10 mg filmom obalené tablety
Španielsko: Montelukast STADA 10 mg comprimidos recubiertos con
película EFG
Švédsko: Monlucare 10 mg filmdragerade tabletter

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
04/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku



PRÍLOHA Č. 2 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII LIEKU, EV. Č.: 20110/00538

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Montelukast STADA 10 mg filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna filmom obalená tableta obsahuje sodnú soľ montelukastu, čo je
ekvivalent 10 mg montelukastu.

Pomocná látka:
Každá tableta obsahuje 100 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta. Béžovo sfarbené, okrúhle, bikonvexne tvarované
filmom obalené tablety.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Montelukast STADA 10 mg filmom obalené tablety sú indikované na liečbu
astmy ako doplnková terapia u tých pacientov od 15 rokov s miernou až
stredne ťažkou perzistentnou astmou, ktorých stav nie je pod primeranou
kontrolou pomocou inhalačných kortikosteroidov a u ktorých podávanie krátko
účinkujúcich ?-agonistov „podľa potreby“ neposkytuje primeranú klinickú
kontrolu astmy.

U týchto astmatických pacientov, u ktorých je Montelukast STADA indikovaný
na liečbu astmy, Montelukast STADA môže tiež poskytnúť symptomatickú úľavu
pri sezónnej alergickej rinitíde.

Montelukast STADA 10 mg filmom obalené tablety sú indikované aj na
profylaxiu astmy v prípade, keď hlavnou zložkou je bronchokonstrikcia
spôsobená námahou.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Spôsob podávania:

Perorálne použitie
Tableta sa má prehltnúť a zapiť dostatočným množstvom tekutiny (napr.
pohárom vody). U dospelých a mladistvých vo veku 15 rokov a starších,
s astmou alebo s astmou a súčasne sezónnou alergickou rinitídou, je
dávkovanie jedna 10 mg tableta denne užitá vo večerných hodinách.

Všeobecné odporúčania:
Terapeutický účinok Montelukastu STADA na ukazovatele kontroly astmy sa
prejaví v priebehu jedného dňa. Montelukast STADA možno užívať s jedlom
alebo bez jedla. Pacientov treba poučiť, aby pokračovali v užívaní
Montelukastu STADA, keď je ich astma kontrolovaná, ako aj v obdobiach jej
zhoršenia. Montelukast STADA sa nemá užívať súbežne s inými liekmi, ktoré
obsahujú rovnaké liečivo – montelukast.

Nie je potrebná úprava dávkovania u starších pacientov alebo u pacientov s
renálnou insuficienciou alebo s miernym až stredne ťažkým poškodením
pečene. Údaje o pacientoch s ťažkým poškodením pečene nie sú k dispozícii.
Dávkovanie je rovnaké pre mužov a ženy.

Terapia Montelukastom STADA vo vzťahu k inej liečbe astmy
Montelukast STADA možno pridať k doterajšiemu liečebnému režimu pacienta.
Inhalačné kortikosteroidy: Liečba Montelukastom STADA sa môže použiť ako
doplnková liečba u pacientov, ktorým inhalačné kortikosteroidy a krátkodobo
pôsobiace ?-agonisty, podávané “podľa potreby”, neposkytujú dostatočnú
klinickú kontrolu. Montelukast STADA nemá náhle nahradiť inhalačné
kortikosteroidy (pozri časť 4.4).

Iné dostupné sily/liekové formy:
5 mg žuvacie tablety sú dostupné pre deti a mladistvých vo veku od 6 do 14
rokov.
4 mg žuvacie tablety sú dostupné pre deti vo veku od 2 do 5 rokov.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacientom sa má poradiť, aby perorálny montelukast nikdy nepoužívali na
liečbu akútnych astmatických záchvatov a aby na tento účel mali pri sebe
pripravenú svoju zvyčajnú vhodnú záchrannú liečbu. V prípade akútneho
záchvatu sa má použiť krátko účinkujúci inhalačný ?-agonista. Ak pacient
potrebuje viac inhalácií krátko účinkujúcich ?-agonistov ako zvyčajne, mal
by sa čo najskôr poradiť so svojím lekárom.

Montelukast nemá náhle nahradiť inhalačné alebo perorálne kortikosteroidy.

K dispozícii nie sú žiadne údaje, ktoré by preukázali, že dávky perorálnych
kortikosteroidov je možné znížiť pri súčasnom podávaní montelukastu.

V zriedkavých prípadoch sa môžu u pacientov liečených antiastmatikami
vrátane montelukastu vyskytnúť systémová eozinofília, niekedy s klinickými
prejavmi vaskulitídy, konzistentnými s Churgovým-Straussovej syndrómom –
stavom, ktorý sa často lieči podávaním systémových kortikosteroidov. Tieto
prípady sa zvyčajne, nie však vždy, spájali so znížením dávkovania alebo
vysadením liečby perorálnymi kortikosteroidmi. Možnosť, že antagonisty
leukotriénových receptorov sa spájajú s výskytom Churgovho-Strasussovej
syndrómu, nemožno ani vylúčiť ani potvrdiť. U týchto pacientov majú lekári
venovať pozornosť výskytu eozinofílie, vaskulitického exantému, zhoršeniu
pľúcnych príznakov, kardiálnym komplikáciám a/alebo neuropatii. U
pacientov, u ktorých sa prejavia tieto príznaky, je potrebné znovu vyšetriť
ich zdravotný stav a prehodnotiť ich liečebný režim.

Liečba montelukastom nemá vplyv na nutnosť vyhnúť sa užívaniu kyseliny
acetylsalicylovej a ostatných nesteroidných protizápalových liekov u
pacientov s astmou citlivou na kyselinu acetylsalicylovú.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie,
lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie tento
liek nesmú užívať.

4.5 Liekové a iné interakcie

V štúdiách liekových interakcií nemala odporúčaná klinická dávka
montelukastu klinicky dôležité účinky na farmakokinetiku týchto liečiv:
teofylín, prednizón, prednizolón, perorálne kontraceptíva
(etinylestradiol/noretindrón 35/1), terfenadín, digoxín a warfarín.

Plocha pod krivkou plazmatickej koncentrácie (AUC) montelukastu sa znížila
asi o 40 % u ľudí, ktorým sa súčasne podával fenobarbital. Keďže
montelukast je metabolizovaný CYP 3A4, je potrebné venovať pozornosť, najmä
u detí, ak sa montelukast podáva súčasne s induktormi CYP 3A4 ako napríklad
s fenytoínom, fenobarbitalom či rifampicínom.

/In vitro/ štúdie preukázali, že montelukast je silný inhibítor CYP 2C8.
Údaje z klinickej štúdie liekových interakcií zahŕňajúcej montelukast a
rosiglitazón (testovací substrát reprezentujúci liečivá primárne
metabolizované CYP 2C8) však ukázali, že montelukast neinhibuje CYP 2C8 /in/
/vivo/. Preto sa nepredpokladá, že montelukast bude významne meniť
metabolizmus liečiv, ktoré sú metabolizované týmto enzýmom (napr.
paklitaxel, rosiglitazón a repaglinid).

4.6 Gravidita a laktácia

Používanie v gravidite
Štúdie na zvieratách nepreukázali škodlivé účinky na graviditu alebo
embryonálny/fetálny vývoj.

Obmedzené údaje z dostupných databáz gravidných žien nepoukazujú na
príčinnú súvislosť medzi Montelukastom STADA a malformáciami (t.j. defektmi
končatín), ktoré boli zriedkavo hlásené v rámci celosvetových skúseností po
uvedení lieku na trh.

Počas gravidity je možné montelukast používať iba v prípade, ak je jeho
používanie jasne nevyhnutné.

Používanie počas laktácie
Štúdie na potkanoch preukázali, že montelukast sa vylučuje do mlieka (pozri
časť 5.3). Nie je známe, či sa montelukast vylučuje do materského mlieka.

Montelukast sa môže používať u dojčiacich matiek len vtedy, ak sa to
považuje za úplne nevyhnutné.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje.
Nepredpokladá sa, že montelukast bude ovplyvňovať schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje. Vo veľmi zriedkavých prípadoch však jednotlivci uvádzali
ospalosť alebo závraty.

Nežiaduce účinky

Frekvencia nežiaducich reakcií uvedená nižšie je definovaná použitím
nasledovnej konvencie:
„Veľmi časté (( 1/10); časté (( 1/100 až < 1/10); menej časté (( 1/1 000 až
< 1/100); zriedkavé (( 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (<
1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).
V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané
v poradí klesajúcej závažnosti.

Montelukast bol hodnotený v nasledovných klinických štúdiách:
• 10 mg filmom obalené tablety u približne 4 000 dospelých pacientov a
mladistvých starších ako 15 rokov

• 10 mg filmom obalené tablety u približne 400 dospelých astmatických
pacientov so sezónnou alergickou rinitídou vo veku 15 rokov a starších.
• 5 mg žuvacie tablety u približne 1 750 pediatrických pacientov vo veku 6
až 14 rokov.
Nasledujúce nežiaduce reakcie spojené s užívaním liečiva boli hlásené
v klinických štúdiách ako časté (> 1/100 až < 1/10) u astmatických
pacientov liečených montelukastom a s výskytom väčším ako u pacientov
liečených placebom:




|Trieda orgánových |Dospelí pacienti |Pediatrickí |
|systémov |a mladiství |pacienti |
| |starší ako |vo veku 6 až 14 |
| |15 rokov (dve |rokov |
| |12-týždňové |(jedna 8-týždňová|
| |štúdie; | |
| |n=795) |štúdia; n=201) |
| | |(dve 56-týždňové |
| | | |
| | |štúdie; n=615) |
|Poruchy nervového |bolesti hlavy |bolesti hlavy |
|systému | | |
|Poruchy |bolesť brucha | |
|gastrointestinálneho | | |
|traktu | | |

Pri pokračujúcej liečbe v klinických štúdiách s obmedzeným počtom pacientov
počas až 2 rokov u dospelých a až 12 mesiacov u pediatrických pacientov
vo veku 6 až 14 rokov, sa bezpečnostný profil nezmenil.

Po uvedení na trh boli hlásené nasledovné nežiaduce reakcie:

Infekcie a nákazy:
infekcia horných dýchacích ciest.

Poruchy krvi a lymfatického systému:
náchylnosť k zvýšenej krvácavosti.

Poruchy imunitného systému:
hypersenzitívne reakcie vrátane anafylaxie, hepatálna eozinofilná
infiltrácia.

Psychické poruchy:
poruchy snov vrátane nočných môr, halucinácie, insomnia, námesačnosť,
podráždenosť, úzkosť, nepokoj, agitovanosť vrátane agresívneho a hostilného
správania, tremor, depresia, suicidálne (samovražedné) myšlienky
a správanie vo veľmi zriedkavých prípadoch.

Poruchy nervového systému:
závraty, ospalosť, parestézia/hypoestézia, záchvaty.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:
palpitácie.


Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:

epistaxa.

Poruchy gastrointestinálneho traktu:
hnačka, sucho v ústach, dyspepsia, nauzea, vracanie.

Poruchy pečene a žlčových ciest:
zvýšené hladiny sérových transamináz (ALT, AST), hepatitída (vrátane
cholestatickej, hepatocelulárnej a poškodenia pečene z rôznych príčin).

Poruchy kože a podkožného tkaniva:
angioedém, modriny, žihľavka, pruritus, vyrážky, nodózny erytém.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:
artralgia, myalgia vrátane svalových kŕčov.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
asténia/únava, celkový pocit choroby, edém, pyrexia. U astmatických
pacientov boli počas liečby montelukastom hlásené veľmi zriedkavo prípady
Churgovho-Straussovej syndrómu (CSS) (pozri časť 4.4).

Predávkovanie

O liečbe predávkovania montelukastom nie sú k dispozícii žiadne konkrétne
informácie. V štúdiách chronickej astmy bol montelukast podávaný v dávkach
do 200 mg/deň dospelým pacientom po dobu 22 týždňov a krátkodobých štúdiách
až do 900 mg/deň približne jeden týždeň bez klinicky závažných nežiaducich
účinkov.

V postmarketingových skúsenostiach a klinických štúdiách boli zaznamenané
akútne predávkovania montelukastom. Tieto zahŕňajú hlásenia u dospelých a
detí s dávkou až do 1 000 mg (približne 61 mg/kg u 42-mesačného dieťaťa).
Pozorované klinické a laboratórne zistenia boli zhodné s bezpečnostným
profilom u dospelých a detských pacientov. U väčšiny hlásení predávkovania
neboli žiadne nežiaduce účinky. Najčastejšie sa vyskytujúce nežiaduce
účinky boli zhodné s bezpečnostným profilom montelukastu a zahŕňali
abdominálnu bolesť, somnolenciu, smäd, bolesť hlavy, vracanie a
psychomotorickú hyperaktivitu.

Nie je známe, či je montelukast dialyzovateľný peritoneálnou dialýzou alebo
hemodialýzou.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antagonista leukotriénových receptorov.

ATC kód: RO3D CO3

Cysteinyl-leukotriény (LTC4, LTD4, LTE4) sú účinné zápalové eikosanoidy
uvoľňované z rôznych buniek vrátane mastocytov a eozinofilov. Tieto
dôležité proastmatické mediátory sa viažu na cysteinyl-leukotriénové
(CysLT) receptory. CysLT receptor typu 1 (CysLT1) sa nachádza v dýchacích
cestách človeka (vrátane hladkých svalových buniek a makrofágov dýchacích
ciest) a na ďalších prozápalových bunkách (vrátane eozinofilov a niektorých
myeloidných kmeňových buniek). CysLT majú vzťah k patofyziológii astmy a
alergickej rinitídy. Pri astme zahŕňajú leukotriénmi sprostredkované účinky
bronchokonstrikciu, sekréciu hlienu, ovplyvnenie cievnej permeability a
mobilizáciu eozinofilov. Pri alergickej rinitíde sa CysLT uvoľňujú z
nazálnej sliznice po expozícii alergénu počas včasnej aj neskorej fázy
reakcie a sú spojené s príznakmi alergickej rinitídy. Intranazálny
imunologický test s CysLT preukázal zvýšenú rezistenciu nazálnej časti
dýchacích ciest a príznaky nazálnej obštrukcie.

Montelukast je perorálne aktívne liečivo, ktoré sa viaže s vysokou afinitou
a selektivitou na CysLT1 receptor.

V klinických štúdiách montelukast inhiboval bronchokonstrikciu navodenú
inhaláciou LTD4 už pri dávkach 5 mg. Bola pozorovaná bronchodilatácia v
priebehu dvoch hodín po perorálnom podaní. Bronchodilatačný účinok
spôsobený ?-agonistom bol aditívny k účinku montelukastu. Liečba
montelukastom inhibovala včasnú aj neskorú fázu bronchokonstrikcie,
vyvolanú pôsobením antigénu.
Montelukast, v porovnaní s placebom, znížil výskyt eozinofilov
v periférnej krvi u dospelých a pediatrických pacientov. V samostatnej
štúdii liečba montelukastom významne znížila počet eozinofilov v dýchacích
cestách (meraných v spúte) a v periférnej krvi, pričom sa zlepšili klinické
ukazovatele astmy.

V štúdiách s dospelými pacientmi vykázala denná dávka montelukastu 10 mg v
porovnaní s placebom významné zlepšenie v rannom FEV1 (zmena 10,4% vs. 2,7%
v porovnaní s východiskovým stavom), dopoludňajšej maximálnej výdychovej
rýchlosti (peak expiratory flow rate, PEFR) (zmena 24,5 l/min vs. 3,3 l/min
v porovnaní s východiskovým stavom) a významné zníženie celkového použitia
?-agonistu (zmena -26,1% vs. -4,6% v porovnaní s východiskovým stavom).
Pri porovnaní s placebom pacienti hlásili významné zlepšenie v hodnotení
denných a nočných symptómov astmy.

Štúdie u dospelých pacientov preukázali schopnosť montelukastu zosilniť
klinický účinok inhalačných kortikosteroidov (percentuálna zmena
v porovnaní s východiskovým stavom pri inhalačnom beklometazóne
s montelukastom vs. beklometazón, pre FEV1: 5,43% vs. 1,04%; použitie ?-
agonistu:
- 8,70% vs. 2,64%). Pri porovnaní s inhalačným beklometazónom (200 µg 2-
krát denne so spacerom(nadstavcom)) sa po montelukaste zistila rýchlejšia
počiatočná odpoveď, hoci počas celého trvania 12-týždňovej štúdie mal
beklometazón väčší priemerný liečebný účinok (percentuálna zmena
v porovnaní s východiskovým stavom pri montelukaste vs. beklometazón, pre
FEV1: 7,49% vs. 13,3%; použitie ?-agonistu: -28,28% vs. -43,89%). U
vysokého percenta pacientov liečených montelukastom, v porovnaní
s beklometazónom, sa však dosiahla podobná klinická odpoveď (napr. 50%
pacientov liečených beklometazónom dosiahlo zlepšenie FEV1 v priemere o 11%
alebo viac v porovnaní s východiskovým stavom pričom pri liečbe
montelukastom dosiahlo rovnakú odpoveď približne 42% pacientov).

Bola vykonaná klinická štúdia na hodnotenie montelukastu pri symptomatickej
liečbe sezónne alergickej rinitídy u dospelých a dospievajúcich pacientov
vo veku 15 rokov a viac s astmou a súčasne sezónnou alergickou rinitídou.
V tejto štúdii podávanie 10 mg tabliet montelukastu jedenkrát denne
preukázalo štatisticky významné zlepšenie, v porovnaní s placebom,
v hodnotení denných symptómov rinitídy. Hodnotenie denných symptómov
rinitídy predstavuje priemer hodnotení denných nazálnych príznakov (a jeho
jednotlivých zložiek - nazálnej kongescie, rinorey, kýchania a svrbenia
nosa), a hodnotení nočných príznakov (a jeho jednotlivých zložiek -
nazálnej kongescie po prebudení, ťažkostí so zaspávaním a počet nočných
prebúdení). Celkové hodnotenia alergickej rinitídy pacientmi a lekármi v
porovnaní s placebom sa významne zlepšili. Hodnotenie účinnosti na astmu
nebolo primárnym cieľom tejto štúdie.

V 8-týždňovej štúdii u pediatrických pacientov vo veku od 6 do 14 rokov
podávanie montelukastu 5 mg jedenkrát denne významne zlepšilo respiračné
funkcie v porovnaní s placebom (zmena FEV1 8,71% vs. 4,16% v porovnaní s
východiskovým stavom; zmena dopoludňajšieho PEFR 27,9 l/min vs. 17,8 l/min
v porovnaní s východiskovým stavom) a zníženie použitia ?-agonistu „podľa
potreby“ (zmena -11,7% vs. +8,2% v porovnaní s východiskovým stavom).

V 12-týždňovej štúdii u dospelých sa preukázalo významné zníženie námahovej
bronchokonstrikcie (exercise-induced bronchoconstriction, EIB) (maximálny
pokles FEV1 22,33% pre montelukast vs. 32,40% pre placebo; čas obnovenia
FEV1 na hodnotu pred námahou ±5% 44,22 min vs. 60,64 min). Tento účinok bol
počas 12-týždňového trvania štúdie konzistentný. Zníženie EIB bolo
preukázané aj v krátkodobej štúdii u pediatrických pacientov vo veku 6 až
14 rokov (maximálny pokles FEV1 18,27% vs. 26,11%; čas obnovenia FEV1 na
hodnotu pred námahou ±5% 17,76 min vs. 27,98 min). V oboch štúdiách bol
tento účinok preukázaný na konci dávkovacieho intervalu s dávkovaním
jedenkrát denne.

U astmatických pacientov citlivých na kyselinu acetylsalicylovú, ktorí
dostávali súčasne inhalačné a/alebo perorálne kortikosteroidy, liečba
montelukastom významne zlepšila kontrolu astmy v porovnaní s placebom
(zmena FEV1 8,55% vs -1,74% v porovnaní s východiskovým stavom a zníženie
celkového použitia ?-agonistu -27,78% vs. 2,09% v porovnaní s východiskovým
stavom).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti




Absorpcia

Montelukast sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Po podaní 10 mg
filmom obalenej tablety dospelým nalačno sa priemerná maximálna plazmatická
koncentrácia (Cmax) dosiahne za 3 hodiny (Tmax). Priemerná perorálna
biologická dostupnosť je 64 %. Štandardná strava neovplyvňuje perorálnu
biologickú dostupnosť ani Cmax. Bezpečnosť a účinnosť sa dokázala v
klinických štúdiách, kde sa 10 mg filmom obalené tablety podávali bez
ohľadu na čas príjmu potravy.

Po podaní 5 mg žuvacej tablety dospelým nalačno sa Cmax dosiahne za 2
hodiny. Priemerná perorálna biologická dostupnosť je 73 % a štandardná
strava ju znižuje na 63 % .

Distribúcia
Montelukast sa vo viac než 99 % viaže na plazmatické bielkoviny.
Distribučný objem montelukastu v rovnovážnom stave je priemerne 8 - 11
litrov. Štúdie u potkanov s rádioaktívne značeným montelukastom poukazujú
na minimálny prechod cez hematoencefalickú bariéru. Okrem toho boli
koncentrácie rádioaktívne značeného materiálu vo všetkých ďalších tkanivách
24 hodín po podaní minimálne.

Biotransformácia
Montelukast sa extenzívne metabolizuje. V štúdiách s terapeutickými dávkami
u dospelých a detí sa plazmatické koncentrácie metabolitov montelukastu v
rovnovážnom stave nedali detegovať.

Štúdie /in vitro/ na mikrozómoch ľudskej pečene ukazujú, že na metabolizme
montelukastu sa zúčastňujú cytochrómy P450 3A4, 2A6 a 2C9. Na základe
ďalších /in vitro/ výsledkov na mikrozómoch ľudskej pečene sa zistilo, že
terapeutické koncentrácie montelukastu v plazme neinhibujú cytochrómy P450
3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 a 2D6. Prínos metabolitov k terapeutickému účinku
montelukastu je minimálny.

Eliminácia
Plazmatický klírens montelukastu je u zdravých dospelých priemerne 45
ml/min. Po perorálnom podaní rádioaktívne značeného montelukastu bolo 86 %
rádioaktivity v priebehu 5 dní v stolici a menej ako 0,2 % v moči. Spolu s
určením perorálnej biologickej dostupnosti montelukastu to poukazuje na to,
že montelukast a jeho metabolity sa vylučujú takmer výlučne žlčou.


/Charakteristiky u pacientov/

Nie je potrebná úprava dávkovania u starších pacientov, ani u pacientov s
renálnou insuficienciou alebo miernou až stredne ťažkou hepatálnou
insuficienciou. U pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou nie sú
klinické údaje k dispozícii. Keďže montelukast a jeho metabolity sa
eliminujú žlčou, u pacientov s poškodením obličiek sa nepredpokladá potreba
úpravy dávky. U pacientov s ťažkým poškodením pečene (Childovo-Pughovo
skóre > 9) nie sú k dispozícii údaje o farmakokinetike montelukastu.

Pri vysokých dávkach montelukastu (20- až 60-násobok odporúčanej dávky pre
dospelých) sa pozorovalo zníženie plazmatickej koncentrácie teofylínu.
Tento účinok nebol pozorovaný pri odporúčanej dávke 10 mg raz denne.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V štúdiách toxicity na zvieratách sa pozorovali prechodné malé sérové
biochemické zmeny v ALT, glukóze, fosfore a triglyceridoch. Príznakmi
toxicity u zvierat bola zvýšená exkrécia slín, gastrointestinálne symptómy,
riedka stolica a iónová nerovnováha. Tieto príznaky sa objavili
pri dávkovaní, ktoré predstavovalo > 17-násobok systémovej expozície
pozorovanej pri klinickom dávkovaní. U opíc sa vedľajšie účinky objavili
pri dávkach od 150 mg/kg/deň (> 232-násobok systémovej expozície
pozorovanej pri klinických dávkach).
V štúdiách na zvieratách pri systémovej expozícii presahujúcej klinickú
systémovú expozíciu viac ako 24-násobne montelukast neovplyvnil fertilitu
alebo reprodukčný výkon. Mierne zníženie telesnej hmotnosti mláďat sa
pozorovalo v štúdii samičej fertility u potkanov pri dávke 200 mg/kg/deň (>
69-násobok klinickej systémovej expozície). V štúdiách na králikoch sa pri
systémovej expozícii > 24-násobok klinickej systémovej expozície
pozorovanej pri klinickej dávke pozorovala vyššia incidencia neúplnej
osifikácie v porovnaní so súbežnými kontrolnými zvieratami. U potkanov sa
nepozorovali žiadne abnormality. Potvrdilo sa, že montelukast prechádza
placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka zvierat.

Pri testovaní maximálnej dávky po jednorázovom perorálnom podaní sodnej
soli montelukastu v dávkach až do 5 000 mg/kg u myší a potkanov
(15 000 mg/m2 u myší a 30 000 mg/m2 u potkanov) nedošlo k žiadnemu
uhynutiu. Táto dávka je ekvivalentná 25 000-násobku odporúčanej dennej
dávky u dospelých ľudí (vychádzajúcej z dávky u dospelého pacienta
s telesnou hmotnosťou 50 kg).

Potvrdilo sa, že montelukast nie je fototoxický pre myši pri UVA, UVB alebo
viditeľnom svetelnom spektre v dávkach až do 500 mg/kg/deň (približne > 200-
násobok odvodený od systémovej expozície).

U hlodavcov nemal montelukast mutagénny účinok v testoch /in vitro/ a /in/
/vivo/ a ani tumorogénny účinok.


6 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok




Jadro tablety

Mikrokryštalická celulóza
Monohydrát laktózy
Sodná soľ kroskarmelózy
Dinátriumedetát
Magnéziumstearát


Filmotvorná vrstva

Hypromelóza
Hydroxypropylcelulóza
Oxid titaničitý (E171)
Žltý oxid železitý (E172)
Červený oxid železitý (E172)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Nylon/ALU/PVC – hliníkové blistre:
blistre (bez označenia dní v týždni): 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 a 250
tabliet
blistre (s označením dní v týždni): 7, 14, 28, 56, 98, 126 a 154 tabliet

HDPE fľaše (s PP viečkom a vysušovadlom):
10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 a 250 tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne upozornenia na likvidáciu

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s
národnými požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
61118 Bad Vilbel
Nemecko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

14/0309/10-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

19.5.2010


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU


Apríl 2011.