Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k Rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev. č.
2108/11034



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


CILOXAN


Očná instilácia / ušná instilácia


DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

S.A. ALCON-COUVREUR N.V.
Rijksweg 14
B-2870 Puurs
Belgicko




VÝROBCA

1.S.A. Alcon-Couvreur N.V.
Rijksweg 14
2870 Puurs
Belgicko


2.Alcon Cusí S.A.
Camil Fabra 58,
08320 El Masnou, Barcelona
Španielsko




ZLOŽENIE LIEKU


Liečivo: ciprofloxacini hydrochloridum (ciprofloxacíniumchlorid) 3,5 mg
(zodpovedá 3 mg ciprofloxacínu)


Pomocné látky: Benzalkonii chloridi solutio (roztok benzalkóniumchloridu),
natrii edetas (edetan disodný), manitolum (manitol), acidum aceticum
glaciale (kyselina octová ľadová), natrii acetas trihydricus (trihydrát
octanu sodného), acidum hydrochloricum (kyselina chlorovodíková) / natrii
hydroxidum (hydroxid sodný), aqua purificata (čistená voda).


FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA


Oftalmologikum, otorinolaryngologikum, antiinfektívum


CHARAKTERISTIKA


Ciloxan obsahuje ciprofloxacíniumchlorid a je špeciálne pripravený pre očné
a ušné použitie. Táto instilácia je vhodná najmä pre liečbu ochorenia, pri
ktorom sa vyžaduje lokálny nesystémový účinok.


Ciprofloxacín vykazuje cídne a inhibičné aktivity voči baktériám, ktoré sú
výsledkom interferencie s DNA gyrázou, enzýmom, ktorý je pre baktérie
potrebný na syntézu DNA. Teda, vitálna informácia z bakteriálnych
chromozómov sa nedá transkribovať, čo spôsobuje zrútenie metabolizmu
baktérií.


Ciprofloxacin vykazuje veľmi vysokú aktivitu /in vitro/ proti väčšine
gramnegatívnych mikroorganizmov, vrátane /Pseudomonas aeruginosa/. Je taktiež
účinný proti grampozitívnym baktériám, ako sú stafylokoky a streptokoky.
Anaeróbne baktérie sú vo všeobecnosti menej vnímavé.


Rozvoj rezistencie voči ciprofloxacínu sa objavuje zriedkavo. Nejaví sa, že
by sa plazmidom sprostredkovaná bakteriálna rezistencia objavovala
s fluórchinolónovou triedou antibiotík.


Ciprofloxacín je najspoľahlivejší spomedzi chinolónov; avšak paralelná
rezistencia je pri tejto skupine


inhibítorov gyrázy zrejmá .


Vďaka špecifickému mechanickému účinku medzi ciprofloxacínom a inými
antiinfektívami rozdielneho chemického zloženia, ako napr. beta-laktámové
antibiotiká, aminoglykozidy, tetracyklíny, makrolidy apeptidické
antibiotiká ako sulfonamidy, trimetoprím, nitrofurán a ich deriváty, sa
nevyskytuje krížová rezistencia.


INDIKÁCIE

Očná instilácia


Ciloxan je určený pre dospelých, novorodencov (0-27 dní), dojčatá a
batoľatá (28 dní až 23 mesiacov), deti (2-11 rokov) a dospievajúcich (12 –
16 rokov) na liečbu vredov rohovky a povrchových infekcií oka a
pripojených orgánov spôsobených kmeňmi, ktoré sú vnímavé na
ciprofloxacín, predovšetkým P/seudomonas aeruginosa/ a iné grampozitiívne
organizmy odolné terapii.


Ušná instilácia


Ušná instilácia je určená pre dospelých a deti vo veku jedného roka a
staršie.


Ciloxan je tiež indikovaný na lokalizovaný alebo difúzny zápal vonkajšieho
ucha spojený so silnou zápalovou reakciou, kmene ktorého sú vnímavé na
ciprofloxacín, a na akútne vzplanutie chronického zápalu stredného ucha.


V tomto prípade mukopurulentná sekrécia prechádza cez perforovaný ušný
bubienok. /Pseudomonas aeruginosa/ je jedným z organizmov, ktoré najčastejšie
možno nájsť v takýchto prípadoch. Tiež pri ďalších infekciách ucha, pri
ktorých je možné dokázať alebo mať podozrenie na /Pseudomonas/
/aeruginosa/ a/alebo iné vnímavé kmene (napríklad s hnisavými Eustachovými
trubicami), sa Ciloxan môže použiť pod dôsledným dozorom odborného ušného
lekára. Je potrebné si uvedomiť, že toto nie je rutinná liečba a že je
potrebné zabrániť nesprávnemu použitiu.





KONTRAINDIKÁCIE


Zvýšená precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku tohto lieku. Použitie Ciloxanu
sa musí tiež vylúčiť u pacientov s precitlivenosťou na akýkoľvek liek tej
istej chemickej skupiny (chinolóny).


NEŽIADUCE ÚČINKY


Po instilácii sa môže objaviť lokálne pálenie a očný diskomfort, ako aj
pichanie, pocit cudzieho telieska, potiahnutie okrajov viečka povlakom,
kryštáliky/šupinky, hyperémia spojovky a pachuť. Okrem toho môže nastať
sfarbenie rohovky, keratopatia/keratitída, alergické reakcie, edém viečka,
slzenie, fotofóbia, infiltráty rohovky, nevoľnosť a znížené videnie.
Hypersenzitívne reakcie nemožno vylúčiť.


U pacientov s vredom rohovky a častým podávaním liekov, sa pozorovali biele
zrazeniny, ktoré sa po kontinuálnom podávaní Ciloxanu opätovne rozpustili.
Zrazeniny vopred nezabraňujú kontinuálnemu používaniu Ciloxanu a ani nemajú
nepriaznivý účinok na klinický priebeh vyliečenia.


Ušné používanie zriedka vedie k precitlivenosti. Avšak, tak ako pri iných
látkach, ktoré sa aplikujú na pokožku, vždy sa môže vyskytnúť alergická
reakcia na ktorúkoľvek zložku.


INTERAKCIE


Špecifické štúdie interakcie s liekmi sa neuskutočnili s oftalmickým
ciprofloxacínom. Avšak, systémové podávanie niektorých chinolónov ukázalo,
že zvyšujú koncentrácie teofylínu v plazme, zasahujú do metabolizmu kofeínu
a zvyšujú účinok perorálneho antikoagulačného prostriedku, warfarínu, a
jeho derivátov. Prechodné zvýšenie kreatinínu v sére bolo uvádzané u
pacientov, ktorí dostávali cyklosporín súbežne so systémovým
ciprofloxacínom.


DÁVKOVANIE A SPÔSOB PODÁVANIA

Oftalmické použitie


/Vredy rohovky:/


CILOXAN je potrebné podávať dospelým, novorodencom (0-27 dní), dojčatám
a batoľatám (28 dní až 23 mesiacov), deťom (2-11 rokov) a dospievajúcim (12-
16 rokov) v nasledovných intervaloch, dokonca v nočnom čase:


Prvý deň aplikovať 2 kvapky do postihnutého oka každých 15 minút počas
prvých šiestich hodín a potom 2 kvapky do postihnutého oka každých 30 minút
počas zostávajúcej časti dňa.


Na druhý deň aplikovať 2 kvapky do postihnutého oka každú hodinu.


Na tretí až štrnásty deň aplikovať dve kvapky do postihnutého oka každé 4
hodiny. Ak je potrebné, aby sa pacient liečil viac ako 14 dní, dávkový
režim sa určí podľa zváženia ošetrujúceho lekára.


/Povrchová bakteriálna infekcia oka a pripojených orgánov:/


Prvé 2 dni aplikovať 1 alebo 2 kvapky do spojovkového vaku postihnutého
oka (očí) každé 2 hodiny počas dňa. Potom aplikovať 1 alebo 2 kvapky každé
4 hodiny počas dňa až pokým je bakteriálna infekcia potlačená.


Ušné použitie


Ušná instilácia je určená pre dospelých a deti vo veku jedného roka a
staršie.


Najskôr je potrebné dôkladne vyčistiť vonkajší zvukový kanálik. Je
príjemnejšie podávať roztok zohriaty na teplotu miestnosti a ešte lepšie
na teplotu tela. Aplikujte liek po kvapkách do vonkajšieho zvukového
kanálika nasledovne: 3 až 4 kvapky, dvakrát až štyrikrát denne alebo
v prípade potreby častejšie. Je potrebné, aby si pacient najskôr ľahol na
opačný bok, vzhľadom na postihnutie chorobou, a pokiaľ možno zostal ležať
v tejto polohe počas päť až desať minút. Po lokálnom vyčistení sa môže do
ušného kanálika vložiť tiež impregnovaný tampón gázy alebo hydrofilná
vatová zátka a zvyčajne sa ponechá na mieste počas jedného až dvoch dní,
avšak môže sa impregnovať do nasýtenia s liekom dvakrát denne. Vo
všeobecnosti by doba trvania liečby nemala prekročiť päť až desať dní.
V niektorých prípadoch sa liečba môže predĺžiť, avšak v takýchto prípadoch
je však potrebné poradiť sa so svojím ošetrujúcim lekárom.


OSOBITNÉ UPOZORNENIA


Tak ako pri všetkých antibakteriálnych liekoch, predĺžené používanie môže
viesť k nadmernému nárastu nevnímavých mikroorganizmov alebo húb.


Ak zápal pretrváva, poraďte sa so svojím ošetrujúcim lekárom.


Ak sa prejaví nadmerná infekcia, je potrebné začať vhodnú liečbu.
Kedykoľvek to klinický nález vyžaduje, je potrebné, aby bol pacient
vyšetrený pomocou mikroskopu, ako je biomikroskopia štrbinovou lampou.


Podávanie Ciprofloxacínu by sa malo prerušiť pri prvom objavení sa vyrážok
na pokožke alebo pri akýchkoľvek iných príznakoch hypersenzitívnej reakcie.



Závažné a niekedy fatálne hypersenzitívne reakcie, niekedy už po prvej
dávke, sa môžu vyskytnúť, ak sa súbežne podávajú lieky tej istej skupiny
orálnou, intramuskulárnou alebo intravenóznou cestou.


Závažné hypersenzitíívne reakcie vyžadujú okamžitú liečbu naliehavého
prípadu; v takomto prípade sa okamžite obráťte na vášho ošetrujúceho
lekára.


Pred aplikovaním do postihnutého oka (očí) je potrebné vybrať kontaktné
šošovky.


Pri ušnom používaní je potrebný dôkladný lekársky monitoring, aby sa určil
včasný spôsob možnej potreby ďalších terapeutických opatrení (systémové
podávanie antibiotík, chirurgická liečba a podobne).


/Gravidita a dojčenie/


Pretože neexistujú žiadne riadené štúdie u žien počas gravidity, Ciloxan je
potrebné počas tehotenstva používať iba vtedy, ak potencionálny prínos pre
matku prevýši riziko pre plod alebo dieťa.


Perorálne podávaný ciprofloxacín sa vylučuje do materského mlieka.
Vylučovanie ciprofloxacínu do materského mlieka po topickom oftalmickom
podávaní sa neskúmalo. Je preto potrebné zachovávať obozretnosť pri
používaní Ciloxanu dojčiacimi matkami.


/Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje:/


Nie je známe.


/Inkompatibility/


Inkompatibilné s alkalickými roztokmi.


/Predávkovanie:/


V prípade topického predávkovania Ciloxanom odstráňte nadmernú dávku pod
tečúcou vodou.





VAROVANIE


Nepoužívajte liek po uplynutí času použiteľnosti uvedenom na obale.


Po prvom otvorení spotrebujte do 28 dní.


BALENIE


LDPE fľaštička s kvapkadlom a zátkou s polypropylénovým uzáverom o objeme 5
ml.


UCHOVÁVANIE


Skladujte pri teplote do 25 °C.


Uschovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.


Uchovávajte fľaštičku pevne uzatvorenú.


Nedotýkajte sa otvoru fľaštičky.


DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE: Máj 2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k Rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev. č.
2108/11034




SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU


CILOXAN


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU


Liečivo: Ciprofloxacini hydrochloridum 3,5 mg, (ekvivalentné
ciprofloxacinum 3 mg) v 1 ml očnej /ušnej instilácie.


3. LIEKOVÁ FORMA


Očná instilácia / ušná instilácia


4. KLINICKÉ ÚDAJE


4.1. Terapeutické indikácie


Ciloxan je indikovaný na liečbu vredov rohovky a povrchových infekcií oka a
pripojených orgánov spôsobených kmeňmi, ktoré sú vnímavé na
ciprofloxacín, predovšetkým P/seudomonas aeruginosa/ a iné grampozitiívne
organizmy odolné terapii.


Ciloxan je tiež indikovaný na lokalizovaný alebo difúzny zápal vonkajšieho
ucha spojený so silnou zápalovou reakciou, kmene ktorého sú vnímavé na
ciprofloxacín, a na akútne vzplanutie chronického zápalu stredného ucha.


V tomto prípade mukopurulentná sekrécia prechádza cez perforovaný ušný
bubienok. /Pseudomonas aeruginosa/ je jedným z organizmov, ktoré najčastejšie
možno nájsť v takýchto prípadoch. Tiež pri ďalších infekciách ucha, pri
ktorých je možné dokázať alebo mať podozrenie na /Pseudomonas/
/aeruginosa/ a/alebo iné vnímavé kmene (napríklad s hnisavými Eustachovými
trubicami), sa Ciloxan môže použiť pod dôsledným dozorom odborného ušného
lekára. Je potrebné si uvedomiť, že toto nie je rutinná liečba a že je
potrebné zabrániť nesprávnemu použitiu.


Očná instilácia je určená pre dospelých, novorodencov (0-27 dní), dojčatá a
batoľatá (28 dní až 23 mesiacov), deti (2-11 rokov) a dospievajúcich (12 –
16 rokov).


Ušná instilácia je určená pre dospelých a deti vo veku jedného roka a
staršie.


Je potrebné vziať do úvahy oficiálny pokyn o správnom použití antibiotík.





4.2. Dávkovanie a spôsob podávania


Oftalmické použitie


Očná instlácia je určená pre dospelých, novorodencov (0-27 dní), dojčatá a
batoľatá (28 dní až 23 mesiacov), deti (2-11 rokov) a dospievajúcich (12 –
16 rokov).


/Vredy rohovky:/


Ciloxan je potrebné podávať v nasledovných intervaloch, dokonca aj v nočnom
čase:


Prvý deň, instilovať 2 kvapky do postihnutého oka každých 15 minút počas
prvých šiestich hodín a potom 2 kvapky do postihnutého oka každých 30 minút
počas zostávajúcej časti dňa.


Na druhý deň instilovať 2 kvapky do postihnutého oka každú hodinu.


Na tretí až štrnásty deň instilovať dve kvapky do postihnutého oka každé 4
hodiny. Ak je potrebné, aby sa pacient liečil viac ako 14 dní, dávkovací
režim sa určí podľa zváženia ošetrujúceho lekára.


/Povrchová bakteriálna infekcia oka a pripojených orgánov:/


Prvé 2 dni instilovať 1 alebo 2 kvapky do spojovkového vaku postihnutého
oka (očí) každé 2 hodiny počas dňa. Potom instilovať 1 alebo 2 kvapky
každé 4 hodiny počas dňa až pokým je bakteriálna infekcia potlačená.


Ušné použitie

Ušná instilácia je určená pre dospelých a deti vo veku jedného roka a
staršie.


Najskôr je potrebné dôkladne vyčistiť vonkajší zvukový kanálik. Je
príjemnejšie podávať roztok zohriaty na teplotu miestnosti a ešte lepšie
na teplotu tela, pretože týmto spôsobom sa zabráni vestibulárnej
stimulácii. Liek aplikovať po kvapkách do vonkajšieho zvukového kanálika;
dávka predstavuje tri až štyri kvapky, dvakrát až štyrikrát denne alebo
v prípade potreby častejšie. Je potrebné, aby si pacient najskôr ľahol na
opačný bok, vzhľadom na postihnutie chorobou, a pokiaľ možno zostal ležať
v tejto polohe počas päť až desať minút. Po lokálnom vyčistení sa môže do
ušného kanálika vložiť tiež impregnovaný tampón gázy alebo hydrofilná
vatová zátka a zvyčajne sa ponechá na mieste počas jedného až dvoch dní,
avšak môže sa impregnovať do nasýtenia s instiláciou dvakrát denne. Vo
všeobecnosti by doba trvania liečby nemala prekročiť päť až desať dní.
V niektorých prípadoch sa liečba môže predĺžiť, avšak v takýchto prípadoch
sa odporúča, aby sa preukázala citlivosť lokálnej flóry. Tak ako pri
všetkých antibakteriálnych liekoch, predĺžené používanie môže viesť
k nadmernému nárastu nevnímavých mikroorganizmov alebo húb.


4.3. Kontraindikácie


Precitlivenosť na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku.
Precitlivenosť na chinolóny.


4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Tak ako pri všetkých antibakteriálnych liekoch, predĺžené používanie môže
mať za následok nadmerný nárast nevnímavých bakteriálnych kmeňov alebo húb.
Ak sa prejaví nadmerná infekcia, je potrebné začať vhodnú liečbu.
Kedykoľvek to klinický nález vyžaduje, je potrebné, aby bol pacient
vyšetrený pomocou mikroskopu, ako je biomikroskopia štrbinovou lampou.


Podávanie ciprofloxacínu je potrebné prerušiť pri prvom objavení sa vyrážok
na pokožke alebo pri akýchkoľvek iných príznakoch precitlivenosti.


Závažné a niekedy fatálne hypersenzitívne (anafylaktické) reakcie, niekedy
po prvej dávke, boli zaznamenané u pacientov, ktorým sa podávala liečba na
základe systémovo podávaných chinolónov. Niektoré reakcie boli sprevádzané
kardiovaskulárnym zlyhaním, stratou vedomia, štípaním, edémom hltanu alebo
tváre, zťaženým dýchaním, žihľavkou a svrbením. Len u veľmi málo pacientov
boli v anamnéze zaznamenané reakcie precitlivenosti.


Závažné anafylaktické reakcie vyžadujú okamžitú liečbu naliehavého prípadu
s použitím adrenalínu a ďalších resuscitačných opatrení, vrátane kyslíka,
intravenóznych tekutín, intravenóznych antihistamínových prostriedkov,
kortikosteroidov, sympatomimetík a udržiavania dýchacích ciest, podľa
klinického nálezu.


Pred aplikovaním do postihnutého oka (očí) je potrebné vybrať kontaktné
šošovky.


Pri ušnom použití sa taktiež uvádza dôkladný lekársky monitoring, aby sa
určil včasný spôsob možnej potreby ďalších terapeutických opatrení
(systémové podávanie antibiotík, chirurgická liečba a podobne).


/Použitie lieku v pediatrii/


Oftalmické použitie


Klinické skúsenosti u detí mladších ako jeden rok, predovšetkým u
novorodencov, sú veľmi obmedzené. Použitie Ciloxanu očnej instilácie u
novorodencov s neonatálnou oftalmiou, vyvolanou gonokokmi alebo chlamýdiami
sa neodporúča, pretože u týchto pacientov nebol prípravok hodnotený.
Novorodenci trpiaci neonatálnou oftalmiou by mali byť liečení adekvátne
podľa ich stavu.


Pri použití Ciloxanu očnej instilácie je potrebné vziať do úvahy riziko
rinofaryngálneho priechodu, ktorý môže prispieť k výskytu a rozšíreniu
bakteriálnej rezistencie.


Ušné použitie

Bezpečnosť a účinnosť u detí mladších ako jeden rok nebola stanovená.


Pri ušnom použití sa vyžaduje starostlivé lekárske sledovanie, aby bolo
možné včas stanoviť nutnosť iných terapeutických opatrení.


4.5. Liekové a iné interakcie


Špecifické štúdie interakcie s liekmi sa neuskutočnili s oftalmickým
ciprofloxacínom. Avšak, systémové podávanie niektorých chinolónov ukázalo,
že zvyšujú koncentrácie teofylínu v plazme, zasahujú do metabolizmu kofeínu
a zvyšujú účinok perorálneho antikoagulačného prostriedku, warfarínu, a
jeho derivátov. Prechodné zvýšenie kreatinínu v sére bolo uvádzané u
pacientov, ktorí dostávali cyklosporín súbežne so systémovým
ciprofloxacínom.


4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie


Pretože neexistujú žiadne riadené štúdie u žien počas gravidity, Ciloxan je
potrebné počas tehotenstva podávať iba vtedy, ak potencionálny prínos pre
matku prevýši riziko pre plod alebo dieťa. Perorálne podávaný ciprofloxacín
sa vylučuje do materského mlieka. Vylučovanie ciprofloxacínu do materského
mlieka po topickom oftalmickom podávaní sa neskúmalo. Je preto potrebné
zachovávať obozretnosť pri podávaní Ciloxanu dojčiacim matkám.


4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlo a obsluhovať stroje


Nie je známe.


4.8. Nežiaduce účinky


U lokálne podávaných fluorochinolónov sa veľmi zriedka môže objaviť
(generalizovaná) vyrážka, toxická epidermálna nekrolýza, exfoliatívna
dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm a žihľavka.


Oftalmické použitie


V ojedinelých prípadoch bolo u ciprofloxacínu pre očné použitie pozorované
rozmazané vidienie, znížená zraková ostrosť, a pozostatky liečby.


Po instilácii sa môže objaviť lokálne pálenie a očný diskomfort, ako aj
pichanie, pocit cudzieho telieska, potiahnutie okrajov viečka povlakom,
kryštáliky/šupinky, hyperémia spojovky a pachuť. Okrem toho sa uvádza
sfarbenie rohovky, keratopatia/keratitída, alergické reakcie, edém viečka,
slzenie, fotofóbia, infiltráty rohovky, nevoľnosť a znížené videnie.
Hypersenzitívne reakcie nemožno vylúčiť.


U pacientov s vredom rohovky a častým podávaním liekov, sa pozorovali biele
zrazeniny, ktoré sa po kontinuálnom podávaní Ciloxanu opätovne rozpustili.
Zrazeniny vopred nezabraňujú kontinuálnemu používaniu Ciloxanuu ani nemajú
nepriaznivý účinok na klinický priebeh vyliečenia.


Pri ušnom používaní sú zložky menej senzibilizujúce. Avšak, tak ako pri
iných látkach, ktoré sa aplikujú na pokožku, vždy sa môže vyskytnúť
alergická reakcia na ktorúkoľvek zložku.


Pediatrická populácia


Bezpečnosť a účinnosť Ciloxanu 3 mg/ml očnej instilácie bola stanovená
u 230 detí vo veku od 0 do 12 rokov. U tejto skupiny pacientov neboli
hlásené žiadne nežiaduce účinky.


Ušné použitie


Pri ušnom použití látky obsiahnuté v prípravku vyvolávajú precitlivenosť
len zriedka. Tak ako pri akejkoľvek inej látke, ktorá sa aplikuje na kožu,
môže dôjsť k alergickej reakcii na niektorú z pomocných látok lieku.


Pediatrická populácia


Bezpečnosť a účinnosť Ciloxanu 3 mg/ml ušnej instilácie bola stanovená
u 193 detí vo veku od 1 do 12 rokov. U tejto skupiny pacientov neboli
hlásené žiadne nežiaduce účinky.


4.9. Predávkovanie


Topické predávkovanie Ciloxanom sa môže vymyť z oka (očí) pod teplou
tečúcou vodou.





5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


5.1. Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: oftalmologikum, otorinolaryngologikum,
antiinfektívum


ATC kód: S01AX13


CILOXAN obsahuje ciprofloxacín hydrochlorid a je špeciálne pripravený pre
očné a ušné použitie. Táto instilácia je vhodná najmä pre liečbu
ochorenia, pri ktorom sa vyžaduje lokálny nesystémový účinok.


Ciprofloxacín vykazuje cídne a inhibičné aktivity voči baktériám, ktoré sú
výsledkom interferencie s DNA gyrázou, enzýmom, ktorý je pre baktérie
potrebný na syntézu DNA. Teda, vitálna informácia z bakteriálnych
chromozómov sa nedá transkribovať, čo spôsobuje zrútenie metabolizmu
baktérií.


Ciprofloxacin vykazuje veľmi vysokú aktivitu /in vitro/ proti väčšine
gramnegatívnych mikroorganizmov, vrátane /Pseudomonas aeruginosa/. Je taktiež
účinný proti grampozitívnym baktériám, ako sú stafylokoky a streptokoky.
Anaeróbne baktérie sú vo všeobecnosti menej vnímavé.


Rozvoj rezistencie voči ciprofloxacínu sa objavuje zriedkavo. Nejaví sa, že
by sa plazmidom sprostredkovaná bakteriálna rezistencia objavovala
s fluórchinolónovou triedou antibiotík.


Ciprofloxacín je najspoľahlivejší spomedzi chinolónov; avšak paralelná
rezistencia je pri tejto skupine inhibítorov gyrázy zrejmá .


Vďaka špecifickému mechanickému účinku medzi ciprofloxacínom a inými
antiinfektívami rozdielneho chemického zloženia, ako napr. beta-laktámové
antibiotiká, aminoglykozidy, tetracyklíny, makrolidy a peptidické
antibiotiká ako sulfonamidy, trimetoprím, nitrofurán a ich deriváty, sa
nevyskytuje skrížená rezistencia.


5.2. Farmakokinetické vlastnosti


Oftalmické použitie


Po topickom očnom podávaní sa ciprofloxacin absorbuje tiež systémovo.
Hladiny v plazme u dobrovoľníkov sa pohybovali v rozsahu od nemerateľných
množstiev do 4,7 ng/ml (450-krát menej ako hladiny pozorované po perorálnom
podávaní vzorky v množstve 250 mg).

O použití u detí neexistujú žiadne ďalšie farmakokinetické údaje.


Ušné použitie


Po topickom podávaní do ucha sa systémová absorpcia môže považovať za
zanedbateľnú. Hladiny v plazme boli nemerateľné 1 hodinu po podaní
instilácie do ucha, dokonca i v prípade perforovaného ušného bubienka.


U detí so zápalom stredného ucha s tympanostomickými trubicami, liečenými
roztokom ciprofloxacínu 3 mg/ml (3 kvapky trikrát denne po dobu 14 dní),
neboli v plazme zistené koncentrácie ciprofloxacínu (kvantifikačný limit 5
ng/ml). U detí s hnisavým zápalom s perforovanou membránou bubienku,
liečených roztokom ciprofloxacínu 2 mg/ml (dvakrát denne po dobu 7-10 dní),
nebola v plazme krvného obehu zistená koncentrácia ciprofloxacínu do výšky
kvantifikačného limitu 5 ng/ml. Pri normálnych podmienkach používania sa
neočakáva žiadny významný prechod do systémového obehu.


5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti


Oftalmické použitie


Bolo dokázané, že ciprofloxacin a ďalšie chinolóny spôsobujú po orálnom
podaní artropatiu pri testoch u nedospelých zvierat väčšiny druhov. Stupeň
postihnutia chrupavky závisí od veku, druhu a dávky. Pri dávke
ciprofloxacínu 30 mg/ml bol účinok na kĺb minimálny.


Jednomesačné očné štúdie s ciprofloxacínom 3 mg/ml očnými instiláciami u
nedospelých psov beaglov nepreukázali žiadne kĺbové lézie. Podobne
neexistuje žiadny dôkaz, že by mala lieková forma akýkoľvek účinok na
záťažové body.





Ušné použitie


Bolo dokázané, že ciprofloxacin a ďalšie chinolóny spôsobujú po perorálnom
podaní artropatiu pri testoch u nedospelých zvierat väčšiny druhov. Stupeň
postihnutia chrupavky závisí od veku, druhu a dávky. Pri dávke
ciprofloxacínu 30 mg/ml bol účinok na kĺb minimálny. Táto dávka je vyššia
ako 270-násobok navrhovanej klinickej dávky pri ušnom podaní, ak je dieťa s
hmotnosťou 10 kg liečené 0,27 mg ciprofloxacínu do každého ucha dvakrát
denne.


Aj keď sú kĺby mladých zvierat mnoho zvieracích druhov citlivé na
degenaratívne účinky fluorochinolónov (predovšetkým u psa), mladí dospelí
jedinci morčiat nevykazovali pri dávkovaní ciprofloxacínu do stredného ucha
po dobu jedného mesiaca žiadne štrukturálne alebo funkčné zmeny
kochleárnych vlasových buniek a žiadne lézie kostičiek stredného ucha.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE


6.1. Zoznam pomocných látok


Benzalkonii chloridi solutio, natrii edetas, manitolum, acidum aceticum
glaciale, natrii acetas trihydricus, acidum hydrochloricum / natrii
hydroxidum , aqua purificata.


6.2. Inkompatibility


Inkompatibilné s alkalickými roztokmi.


6.3. Čas použiteľnosti


24 mesiacov (neotvorené balenie).


Po prvom otvorení je čas použiteľnosti 28 dní.





6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania


Skladovať pri teplote do 25 °C.


Uchovávať mimo dosahu a dohľadu detí.


6.5. Vlastnosti a zloženie obalu (veľkosť balenia)


LDPE fľaštička s kvapkadlom a zátkou s polypropylénovým uzáverom.


/Veľkosť balenia:/ 5ml


6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom


Žiadne špeciálne požiadavky.





7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


S.A. Alcon-Couvreur N.V.


Rijksweg 14


2870 Puurs, Belgicko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO


64/0228/04-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE /PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


30.04.2004 /


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU


Máj 2009