Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA č. 2 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII LIEKU ev .č.: 2010/02906



PÍSOMNÁ INFROMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV




EBRANTIL® i.v. 25
EBRANTIL® i.v. 50
urapidiliumchlorid
injekčný a infúzny roztok


- Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať
váš liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.




V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Ebrantil i.v. a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Ebrantil i.v.
3. Ako používať Ebrantil i.v.
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Ebrantil i.v.
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE EBRANTIL i.v. A NA ČO SA POUŽÍVA

Ebrantil i.v. obsahuje liečivo urapidil, ktoré znižuje tlak krvi dvoma
rôznymi mechanizmami účinku. Základným účinkom je rozšírenie ciev uvoľnením
svaloviny v cievach (vazodilatácia). Druhým miestom pôsobenia urapidilu je
predĺžená miecha v mozgu, kde ovplyvňuje priamo centrum riadenia krvného
obehu.

Ebrantil i.v. sa používa na liečbu hypertenznej krízy – čo je akútny,
život ohrozujúci stav, pri ktorom dochádza k náhlemu zvýšeniu tlaku krvi s
poškodením a zlyhaním životne dôležitých orgánov, ťažkých a najťažších
foriem hypertenzie (vysoký tlak krvi) aj s postihnutím orgánov, vysokého
tlaku nereagujúceho na inú liečbu, na kontrolované zníženie tlaku krvi
u pacientov liečiacich sa na vysoký tlak krvi v priebehu a/alebo po
operácii.

Ebrantil i.v. sa podáva vnútrožilovo formou injekcie alebo infúzie.


2. SKÔR AKO POUŽIJETE EBRANTIL i.v.

Nepoužívajte Ebrantil i.v.
- keď ste alergický (precitlivený) na urapidil alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Ebrantilu i.v. (pozri časť 6 – „Čo Ebrantil i.v.
obsahuje“)
- keď máte stenózu istmu aorty (zúženie srdcovnice) alebo artériovenózny
skrat (abnormálne spojenie medzi tepnami a žilami) - s výnimkou
dialyzačného skratu (chirurgické spojenie tepny a žily na dialyzačnú
liečbu)

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Ebrantilu i.v.
- ak sa liečite na zlyhanie srdca, ktoré je spôsobené mechanickou
príčinou – napr. zúženie aortálnej chlopne (srdcovnicovej), mitrálnej
chlopne (medzi ľavou predsieňou a ľavou komorou srdca), embóliou do
pľúcnice (náhle uzatvorenie pľúcnej tepny), poruchou srdcovej činnosti
v dôsledku ochorenia perikardu (osrdcovník)
- ak užívate iné lieky na liečbu vysokého tlaku krvi je potrebné myslieť
na trvanie ich účinku pri podaní - účinky jednotlivých liekov sa môžu
znásobiť, čo môže vyvolať príliš rýchly pokles tlaku krvi a následne
zníženie srdcovej frekvencie až zástavu srdca
- ak máte znížený objem telovej tekutiny v dôsledku hnačky, vracania -
hrozí riziko zvýšenia účinku urapidilu na zníženie tlaku krvi
- ak máte viac ako 65 rokov – liečba sa má začať s nižšími dávkami
vzhľadom na časté zmeny citlivosti starších pacientov na liečbu tohto
typu
- ak máte poškodenie funkcie pečene - na základe výsledkov štúdií
s tabletovou formou urapidilu sa odporúča znížiť dávku
- ak sa liečite na stredne ťažký a ťažký stupeň zlyhania obličiek - je
potrebné sledovať tlak krvi a odporúča sa znížiť dávku
- ak súbežne užívate liek, ktorý obsahuje cimetidín
- ak držíte prísnu neslanú diétu - tento liek obsahuje 2,18, resp. 4,358
mg sodíka v 5, resp. 10 ml roztoku.


Užívanie iných liekov
Ak súčasne užívate aj iné lieky na zníženie krvného tlaku, lieky na
zväčšenú prostatu, lieky na erektilnú dyfunkciu (impotencia), lieky na
psychické ochorenia, amifostín, baklofén a lieky obsahujúce cimetidín, je
potrebná zvýšená opatrnosť, pretože krvný tlak vám môže výrazne klesnúť.
Používanie hormonálnych liekov – glukokortikoidov (protizápalové lieky)
a mineralokortikoidov (lieky ovplyvňujúce množstvo tekutín v organizme),
môže viesť k zníženému účinku Ebrantilu i.v., a teda k nedostatočnému
zníženiu tlaku krvi.

Z dôvodu fyzikálno-chemických nezlučiteľností sa nesmie Ebrantil
i.v. miešať s alkalickými infúznymi roztokmi a injekciami, pretože môže
dôjsť k zakaleniu alebo vyzrážaniu liečiva v roztoku.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojim lekárom.
Nie sú k dispozícii údaje o použití urapidilu u tehotných žien. Ako
preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa používaniu Ebrantilu i.v.
počas tehotenstva.
Nie sú dostatočné informácie o vylučovaní urapidilu a jeho metabolitov do
materského mlieka, dojčenie sa má preto počas liečby ukončiť.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Počas liečby Ebrantilom i.v. môže dôjsť, najmä na začiatku liečby, pri
spolupôsobení s alkoholom alebo pri prechode na iný liek k nepriaznivému
ovplyvneniu reakčnej schopnosti, koordinácie pohybov, a tým aj k obmedzeniu
aktívnej účasti v cestnej premávke, práci vo výškach alebo obsluhe strojov.
Poraďte sa so svojím lekárom, či môžete viesť vozidlo a či je pre vás
bezpečné používať nástroje alebo obsluhovať stroje.


3. AKO POUŽÍVAŤ EBRANTIL i.v.

Ebrantil i.v. vám bude vždy aplikovať lekár alebo zdravotná sestra
v nemocnici. Liek sa podáva v ľahu vnútrožilovo formou injekcie alebo
infúzie. Podanie lieku môže byť jednorazové alebo opakované, injekčné
podanie možno kombinovať s následnou infúziou. Počas liečby vám budú
sledovať tlak krvi a ďalšie vitálne (životne dôležité) funkcie.


/Dospelí/

Odporúčania na liečbu hypertenznej krízy

/Úvodná liečba/
1. Intravenózna injekcia (injekcia do žily)
1 ampulka Ebrantilu i.v. 25 sa podá v priebehu 20 sekúnd. Ak sa v priebehu
5 minút po podaní dosiahne požadovaný pokles krvného tlaku, v liečbe sa
pokračuje udržiavacou dávkou. Ak zníženie nie je dostatočné, aplikáciu je
potrebné zopakovať (injikuje sa Ebrantil i.v. 25 počas 20 sekúnd). Ak je
zníženie krvného tlaku dostatočné, v liečbe sa pokračuje udržiavacou
dávkou.

Ak však zníženie krvného tlaku nie je dostatočné po 5 minútach, má sa podať
50 mg urapidilu (Ebrantil i.v. 50) počas 20 sekúnd. Ak je zníženie krvného
tlaku dostatočné, v liečbe sa pokračuje udržiavacou dávkou.

2. Intravenózna infúzia alebo kontinuálna infúzia pomocou perfúzora
(vnútrožilová infúzia alebo infúzia pomocou infúznej pumpy)
Intravenózna infúzia:
- odporúčaná infúzna rýchlosť je 2 mg/min (88 kvapiek – 4,4 ml/min). Ak je
zníženie krvného tlaku dostatočné, v liečbe sa pokračuje udržiavacou dávkou
Kontinuálna infúzia /perfúzor:
- odporúčaná infúzna rýchlosť je 2 mg/min (1 ml/min). Ak je zníženie
krvného tlaku dostatočné, v liečbe sa pokračuje udržiavacou dávkou


Pri liečbe hypertenznej krízy sa má dávka nastaviť takým spôsobom, aby
pokles krvného tlaku nebol vyšší ako 25 % pôvodnej hodnoty 1 hodinu po
začatí liečby. Veľmi rýchly pokles krvného tlaku môže spôsobiť srdcovú,
mozgovú alebo obličkovú ischémiu (nedokrvenie).


/Udržiavacia liečba (keď je zníženie krvného tlaku dostatočné, bez ohľadu na/
/počiatočný spôsob podania: intravenózne podanie, infúzia, perfúzor)/
1. Infúzna liečba:
- rýchlosť podania má byť 9 až 30 mg/h (priemer: 15), napríklad 7 až 22
kvapiek/h (priemer: 11)

2. Kontinuálna infúzia /perfúzor:
- rýchlosť podania má byť 9 až 30 mg/h (priemer: 15), napríklad 4,5 až 15
ml/h (priemer: 7,5)


/Príprava roztokov:/
infúzia: 5 ampuliek Ebrantilu i.v. 50 sa pridá do 500 ml roztoku
(fyziologický roztok, 5 % alebo 10 % roztok glukózy)
perfúzor: 2 ampulky Ebrantilu i.v. 50 sa pridá do 50 ml roztoku
(fyziologický roztok, 5 % alebo 10 % roztok glukózy)

Odporučené dávkovanie počas anestézie


/Úvodná liečba/
1. Intravenózna injekcia (injekcia do žily)
1 ampulka Ebrantilu i.v. 25 sa podá v priebehu 20 sekúnd. Ak je zníženie
krvného tlaku po 2 minútach dostatočné, v liečbe sa pokračuje udržiavacou
dávkou. Ak zníženie krvného tlaku nie je dostatočné po 5 minútach,
aplikáciu treba zopakovať (1 ampulka Ebrantil i.v. 25 sa injikuje počas 20
sekúnd).
Ak dostatočné zníženie krvného tlaku nastane po 2 minútach, aplikuje sa
udržiavacia dávka. Ak k dostatočnému zníženiu krvného tlaku nedôjde po 5
minútach, podá sa 50 mg urapidilu (Ebrantil i.v. 50) počas 20 sekúnd. Ak je
zníženie krvného tlaku dostatočné, v liečbe sa pokračuje udržiavacou
dávkou.


2. Intravenózna infúzia alebo kontinuálna infúzia pomocou perfúzora
(vnútrožilová infúzia alebo infúzia pomocou infúznej pumpy)
Intravenózna infúzia:
- rýchlosť infúzie má byť 6 mg/min (264 kvapiek: 13,2 ml/min)
Aplikácia perfúzorom:
- prietoková rýchlosť má byť 6 mg/min (264 kvapiek: 3 ml/min)


/Udržiavacia liečba (keď je pokles krvného tlaku dostatočný):/
1. Infúzna aplikácia:
- prietoková rýchlosť má byť 60 až 180 mg/h (priemer 120, t.j. 44 až 132
kvapiek/h (priemer: 88)
2.Aplikácia perfúzorom:
- prietoková rýchlosť má byť 60 až 180 mg/h (priemer: 120, t.j. 30 až 90
ml/h, priemer 60)

/Príprava roztokov/
infúzia: 5 ampuliek Ebrantilu i.v. 50 do 500 ml roztoku (fyziologický
roztok, 5 % alebo 10 % roztok glukózy)
perfúzor: 2 ampulky Ebrantilu i.v. 50 do 500 ml roztoku(fyziologický
roztok, 5 % alebo 10 % roztok glukózy)


/Deti/
- počiatočná dávka: 2 mg/kg/h
- udržiavacia dávka: 0,8 mg/kg/h


Z dostupných toxikologických štúdií zameraných na vzťah k trvaniu liečby
vyplýva, že maximálna dĺžka vnútrožilovej liečby urapidilom je 7 dní.
Následne sa môže prejsť na dlhodobú liečbu vysokého tlaku krvi Ebrantilom
30/60 kapsulami, prípadne inými liekmi na zníženie tlaku.

Ak použijete viac Ebrantilu i.v., ako máte
Ak máte pocit, že vám podali viac lieku ako mali, ihneď kontaktujte lekára
alebo zdravotnú sestru. Tí vykonajú všetky potrebné opatrenia.
Klinické symptómy predávkovania sú cirkulačné (obehové) a neurologické:
- cirkulačné symptómy: závraty, ortostatický pokles krvného tlaku (pokles
krvného tlaku pri zmene polohy zo sedu/ľahu do stoja) a kolaps
- symptómy centrálneho nervového systému: únava, spomalená reakčná rýchlosť




4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Ebrantil i.v. môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.
Väčšina vedľajších účinkov býva spôsobená veľmi rýchlym poklesom krvného
tlaku a vo väčšine prípadov po niekoľkých minútach, ešte počas kvapkovej
infúzie spontánne vymizne. V závislosti od závažnosti vedľajších účinkov sa
musí zvážiť prerušenie liečby.

Vedľajšie účinky sa môžu vyskytovať s určitou frekvenciou, ktorá je
definovaná nasledovne:
- veľmi časté: ovplyvnia viac ako 1 pacienta z 10
- časté: ovplyvnia 1 až 10 pacientov zo 100
- menej časté: ovplyvnia 1 až 10 pacientov z 1 000
- zriedkavé: ovplyvnia 1 až 10 pacientov z 10 000
- veľmi zriedkavé: ovplyvnia menej ako 1 pacienta z 10 000
- neznáme (z dostupných údajov)


/Časté vedľajšie účink/y: bolesť hlavy, závrat, napínanie na vracanie.

/Menej časté vedľajšie účinky/: búšenie srdca, zrýchlený pulz, spomalený
pulz, pocit tlaku na hrudníku, bolesť na hrudníku, vracanie, únava.

/Zriedkavé vedľajšie účinky/: opuch nosnej sliznice, predĺžená a bolestivá
erekcia, alergické reakcie – svrbenie, sčervenenie kože, kožná vyrážka.

/Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky/: nepokoj, zníženie počtu krvných doštičiek
(v krvných testoch).

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ EBRANTIL i.v.


Uchovávajte pri teplote do 30 °C.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Ebrantil i.v. po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
škatuli a fľaši po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň
v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Ebrantil i.v. obsahuje
Liečivo je:
/EBRANTIL i.v. 25:/ urapidiliumchlorid 27, 35 mg v 5 ml injekčného roztoku,
čo zodpovedá 25 mg urapidilu.
/EBRANTIL i.v. 50:/ urapidiliumchlorid 54, 70 mg v 10 ml injekčného roztoku,
čo zodpovedá 50 mg urapidilu.
Ďalšie zložky sú:
propylénglykol, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, dihydrát
hydrogenfosforečnanu sodného, voda na injekciu.


Ako vyzerá Ebrantil i.v. a obsah balenia
Číry bezfarebný roztok v ampulkách z bezfarebného skla.

/EBRANTIL/ /i.v. 25/ - 5 a 10 ampuliek po 5 ml
/EBRANTIL i.v. 50 -/ 5 a 10 ampuliek po 10 ml

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Nycomed GmbH
Byk-Gulden-Strasse 2
D-78467 Konstanz
Nemecko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:


Slovenská republika
Nycomed s.r.o.
Plynárenská 7B
SK-821 09 Bratislava
Tel.: +421 2 20 60 26 00
e-mail: info.sk@nycomed.com


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 11/2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Č 1 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII LIEKU, EV.Č.2010/02906
PRÍLOHA Č 1 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII LIEKU, EV.Č.2009/10215




SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU




1. NÁZOV LIEKU

EBRANTIL i.v. 25
EBRANTIL i.v. 50




2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE


/EBRANTIL i.v. 25/
Každá 5 ml ampulka obsahuje 27,35 mg urapidiliumchloridu, čo zodpovedá 25
mg urapidilu.

/EBRANTIL i.v. 50/
Každá 10 ml ampulka obsahuje 54,70 mg urapidiliumchloridu, čo zodpovedá 50
mg urapidilu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1


3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný a infúzny roztok.
Číry bezfarebný roztok.


4. KLINICKE ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Hypertenzia spojená s orgánovým postihnutím, hypertenzná kríza (krátkodobá,
život ohrozujúca), hlavne v nasledovných situáciách:
- malígna hypertenzia III. stupňa hypertenznej retinopatie
- hypertenzná encefalopatia
- aortálna disekcia
- dekompenzácia ľavej komory s pľúcnym edémom

Počas anestézie:
- kontrolovaná hypotenzia
- perioperatívna hypertenzia

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Ebrantil i.v. sa podáva pacientovi v ľahu, vnútrožilovo formou injekcie
alebo infúzie. Podanie lieku môže byť jednorazové alebo opakované, injekčné
podanie možno kombinovať s následnou infúziou. Počas liečby sa má
monitorovať tlak krvi a ďalšie vitálne funkcie.

Dospelí

Odporúčania na liečbu hypertenznej krízy

/Úvodná liečba/
1. Intravenózna injekcia
1 ampulka s obsahom 25 mg urapidilu (Ebrantil i.v. 25) sa podá v priebehu
20 sekúnd. Ak sa v priebehu 5 minút po podaní dosiahne požadovaný pokles
krvného tlaku, v liečbe sa pokračuje udržiavacou dávkou. Ak zníženie nie je
po 5 minútach dostatočné, aplikáciu je potrebné zopakovať (podá sa Ebrantil
i.v. 25 počas 20 sekúnd). Ak je zníženie krvného tlaku po 5 minútach
dostatočné, v liečbe sa pokračuje udržiavacou dávkou.

Ak však zníženie krvného tlaku nie je dostatočné po 5 minútach, má sa podať
50 mg urapidilu (Ebrantil i.v. 50) počas 20 sekúnd. Ak je zníženie krvného
tlaku po 5 minútach dostatočné, v liečbe sa pokračuje udržiavacou dávkou.

2. Intravenózna infúzia alebo kontinuálna infúzia pomocou perfúzora.

Intravenózna infúzia:
- odporúčaná infúzna rýchlosť je 2 mg/min (88 kvapiek – 4,4 ml/min). Ak je
zníženie krvného tlaku dostatočné, v liečbe sa pokračuje udržiavacou
dávkou.

Kontinuálna infúzia/perfúzor:
- odporúčaná infúzna rýchlosť je 2 mg/min (1 ml/min). Ak je zníženie
krvného tlaku dostatočné, v liečbe sa pokračuje udržiavacou dávkou.

Pri liečbe hypertenznej krízy sa má dávka nastaviť takým spôsobom, aby
pokles krvného tlaku nebol vyšší ako 25 % pôvodnej hodnoty 1 hodinu po
začatí liečby. Veľmi rýchly pokles krvného tlaku môže spôsobiť srdcovú,
mozgovú alebo obličkovú ischémiu.

/Udržiavacia liečba (keď je zníženie krvného tlaku dostatočné bez ohľadu na/
/počiatočný spôsob podania: intravenózne podanie, infúzia, perfúzor)/

1. Infúzna liečba:
- rýchlosť podania má byť 9 až 30 mg/h (priemer: 15), napríklad 7 až 22
kvapiek/h (priemer: 11)

2. Kontinuálna infúzia/perfúzor:
- rýchlosť podania má byť 9 až 30 mg/h (priemer: 15), napríklad 4,5 až 15
ml/h (priemer: 7,5).

/Príprava roztokov:/
- infúzia: 5 ampuliek Ebrantilu i.v. 50 sa pridá do 500 ml roztoku
(fyziologický roztok, 5 % alebo 10 % roztok glukózy)
- perfúzor: 2 ampulky Ebrantilu i.v. 50 sa pridajú do 50 ml roztoku
(fyziologický roztok, 5 % alebo 10 % roztok glukózy)


Odporúčané dávkovanie počas anestézie


/Úvodná liečba/
1. Intravenózna injekcia:
1 ampulka Ebrantilu i.v. 25 sa podá počas 20 sekúnd. Ak je zníženie krvného
tlaku po 2 minútach dostatočné, v liečbe sa pokračuje udržiavacou dávkou.
Ak zníženie krvného tlaku nie je dostatočné po 5 minútach, aplikáciu treba
zopakovať (1 ampulka Ebrantilu i.v. 25 sa podá počas 20 sekúnd).
Ak dostatočné zníženie krvného tlaku nastane po 2 minútach, aplikuje sa
udržiavacia dávka. Ak k dostatočnému zníženiu krvného tlaku nedôjde po 5
minútach, podá sa 50 mg urapidilu (Ebrantil i.v. 50) počas 20 sekúnd. Ak je
zníženie krvného tlaku po 2 minútach dostatočné, v liečbe sa pokračuje
udržiavacou dávkou.

2. Intravenózna infúzia:
- rýchlosť infúzie má byť 6 mg/min (264 kvapiek: 13,2 ml/min)

Aplikácia perfúzorom:
- prietoková rýchlosť má byť 6 mg/min (264 kvapiek: 3 ml/min)


/Udržiavacia liečba (keď je pokles krvného tlaku dostatočný):/

1. Infúzna aplikácia:
- rýchlosť infúzie má byť 60 až 180 mg/h (priemer 120, t.j. 44 až 132
kvapiek/h priemer: 88)

2. Aplikácia perfúzorom:
- prietoková rýchlosť má byť 60 až 180 mg/h (priemer: 120, t.j. 30 až 90
ml/h, priemer 60)


/Príprava roztokov/

- infúzia: 5 ampuliek Ebrantilu i.v. 50 do 500 ml roztoku (fyziologický
roztok, 5 % alebo 10 % roztok glukózy)

- perfúzor: 2 ampulky Ebrantilu i.v. 50 do 500 ml roztoku (fyziologický
roztok, 5 % alebo 10 % roztok glukózy)



/Deti/

- počiatočná dávka: 2 mg/kg/h
- udržiavacia dávka: 0,8 mg/kg/h

Z dostupných toxikologických štúdií zameraných na vzťah k trvaniu liečby
vyplýva, že maximálna dĺžka intravenóznej liečby urapidilom je 7 dní. Po
ukončení intravenóznej liečby sa môže prejsť na dlhodobú perorálnu liečbu
hypertenzie Ebrantilom 30/60, prípadne inými antihypertenzívami.

4.3 Kontraindikácie

- známa precitlivenosť (alergia) na urapidil alebo na ktorúkoľvek z
pomocných látok
- stenóza istmu aorty, artériovenózny skrat (s výnimkou dialyzačného
skratu, ktorý je hemodynamicky nevýznamný)


4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Varovania:
- hypertenzia počas gravidity: vzhľadom na riziko ohrozenia, až úmrtia
plodu, sa môže Ebrantil i.v. použiť len v prísne určených prípadoch a
krvný tlak sa musí znižovať postupne a pravidelne monitorovať
- prudké zvýšenie krvného tlaku, ktoré sa často vyskytuje v spojení
s mozgovou príhodou, nie je indikáciou na okamžitú antihypertenzívnu
liečbu. Rozhodnutie sa musí urobiť podľa stavu orgánových
poškodení/komplikácií, ktoré môžu v krátkom čase ohroziť život

Upozornenia:
- zvláštnu pozornosť treba venovať pacientom so zlyhaním srdca, ktoré je
spôsobené funkčnou poruchou mechanického pôvodu, stenózou aortálnej alebo
mitrálnej chlopne, pľúcnou embóliou alebo poruchou srdcovej činnosti v
dôsledku ochorenia perikardu
- vzhľadom na aditívne účinky antihypertenzívnej liečby, je potrebné
myslieť na polčas ich účinku pri podaní, aby sa vyhlo príliš rýchlemu
poklesu krvného tlaku, čo môže vyvolať bradykardiu alebo zastavenie srdca
- u starších pacientov je potrebná opatrnosť pri antihypertenzívnej liečbe
a liečbu treba začínať s nižšími dávkami vzhľadom na časté zmeny
citlivosti starších pacientov na liečbu tohto typu
- pri znížení objemu krvi (hnačka, vracanie) je riziko zvýšeného
antihypertenzívneho účinku urapidilu
- pri stredne ťažkom až ťažkom poškodení funkcie obličiek je potrebné
monitorovať hemodynamické zmeny a odporúča sa znížiť dávku
- pri poškodení funkcie pečene sa na základe štúdií vykonaných s perorálnou
formou odporúča znížiť dávku
- súčasné podávanie cimetidínu môže zvýšiť sérové hladiny urapidilu o 15 %
(pozri časť 4.5)
- pri súčasnom užívaní inhibítorov 5-fosfodiesterázy (napr. sildenafil,
tadalafil, vardenafil) a Ebrantilu i.v. môže dôjsť u niektorých pacientov
k symptomatickej hypotenzii. S cieľom minimalizovať riziko vzniku
posturálnej hypotenzie, pacient má byť stabilný na liečbe urapidilom pred
začatím užívania inhibítorov 5-fosfodiesterázy
- urapidil sa môže aplikovať deťom
- tento liek obsahuje 2,18 resp. 4,358 mg sodíka v 5 resp. 10 ml roztoku.
Je potrebné to zohľadniť u pacientov s prísnou neslanou diétou

4.5 Liekové a iné interakcie

/Kontraindikovaná kombinácia/
/- Alfa-blokátory používané v urológii/
Zvýšený hypotenzívny účinok. Riziko závažnej ortostatickej hypotenzie.


/Kombinácie vyžadujúce si opatrnosť/
/- Baklofén/
Zvýšené riziko hypotenzie, najmä ortostatickej.
Monitorovanie krvného tlaku a ak je to potrebné, úprava
antihypertenzívnej dávky.

/- Inhibítory 5-fosfodiesterázy (sildenafil, tadalafil, vardenafil)/
Riziko ortostatickej hypotenzie, najmä u starších jedincov. Liečba sa
má začať s minimálnou odporúčanou dávkou a ak je to potrebné, postupne
upravovať dávku.


/Kombinácie, ktoré je potrebné zohľadniť/
/- Amifostín/
Zvýšené riziko hypotenzie, najmä ortostatickej.


/- Cimetidín/
Zvýšené riziko hypotenzie, najmä ortostatickej.


/- Imipramínové antidepresíva/
Zvýšené riziko hypotenzie, najmä ortostatickej.

/- Neuroleptiká/
Zvýšené riziko hypotenzie, najmä ortostatickej.


/- Iné antihypertenzíva okrem alfa-blokátorov/
Zvýšený antihypertenzívny účinok. Zvýšené riziko ortostatickej
hypotenzie.


/- Nitráty a príbuzné látky/
Zvýšené riziko hypotenzie, najmä ortostatickej.

/- Glukokortikoidy (okrem hydrokortizónu v substitučnej terapii) a/
/mineralokortikoidy/
Znížený antihypertenzívny účinok (retencia vody/solí spojená so
steroidmi).

/Ďalšie formy interakcií/
- Ebrantil i.v. sa nesmie miešať s alkalickými roztokmi.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Počas gravidity sa uprednostňuje ako preventívne opatrenie nepodávať
Ebrantil i.v. Aj keď sú opakované štúdie na zvieratách uspokojivé, klinické
údaje sú stále nedostatočné.

Vzhľadom na chýbajúce údaje o vylučovaní do materského mlieka, laktácia sa
počas liečby urapidilom neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Odpoveď na liečbu sa individuálne mení, urapidil môže ovplyvniť rýchlosť
reakcie v takom rozsahu, že schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
alebo pracovať bez pevnej opory je porušená. Platí to najmä na začiatku
liečby, pri zvyšovaní dávky alebo zmene lieku a v kombinácii s alkoholom.


4.8 Nežiaduce účinky

Väčšina nežiaducich účinkov býva spôsobená veľmi rýchlym poklesom krvného
tlaku a vo väčšine prípadov po niekoľkých minútach, ešte počas kvapkovej
infúzie spontánne vymizne. V závislosti od závažnosti nežiaducich účinkov
sa musí uvažovať o prerušení liečby.
Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov je uvedená podľa klasifikácie
MedDRA:

Veľmi časté (?1/10)
Časté (?1/100 až <1/10)
Menej časté (?1/1 000 až <1/100)
Zriedkavé (?1/10 000 až <1/1 000)
Veľmi zriedkavé (<1/10 000)

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
- menej časté: únava


Poruchy nervového systému:
- časté: bolesť hlavy, závrat


Psychické poruchy:
- veľmi zriedkavé: nepokoj

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:
- menej časté: tachykardia, palpitácie, bradykardia, pocit tlaku na hrudi,
dyspnoe

Poruchy gastrointestinálneho traktu:
- časté: nauzea
- menej časté: vracanie


Laboratórne a funkčné vyšetrenia:
- veľmi zriedkavé: trombocytopénia


Poruchy reprodukčného systému a prsníkov:
- zriedkavé: priapizmus


Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:
- zriedkavé: kongescia nosa


Poruchy kože a podkožného tkaniva:
- zriedkavé: alergické reakcie (pruritus, sčervenenie kože, exantém)

4.9 Predávkovanie

Klinické symptómy predávkovania sú cirkulačné a neurologické:
- cirkulačné symptómy: závraty, ortostatický pokles krvného tlaku a kolaps
- symptómy centrálneho nervového systému: únava, spomalená reakčná rýchlosť

Liečba predávkovania:
Uložiť pacienta do polohy ležmo a začať klasickú liečbu hypotenzie (doplniť
vaskulárny objem, katecholamíny, ak sú potrebné).




5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


5.1 Farmakodynamické vlastnosti
/Farmakoterapeutická skupina//:/ Antihypertenzívum - antagonista
alfa1-adrenergných receptorov.
/ATC skupina/: C02C A06

/Mechanizmus účinku//:/
Vazodilatátor pôsobiaci intramediárnym blokovaním post-synaptických
periférnych adrenergických alfa1-receptorov a pôsobením na centrálnu
reguláciu krvného tlaku a sympatický tonus inhibíciou alfa1-adrenergických
receptorov a stimuláciou sérotonínergických 5-HT1A receptorov. U pacientov
s hypertenziou prináša tento účinok rýchly pokles systolického
a diastolického krvného tlaku: v polohe ležmo aj v stojacej polohe,
v pokoji a počas námahy bez akéhokoľvek reflexného zvýšenia srdcovej
frekvencie. Zníženie krvného tlaku je sekundárne k celkovej periférnej
rezistencii (napr. v obličkách, kde sa prietok krvi zvyšuje), bez
akéhokoľvek ovplyvnenia zmeny vo výdaji srdca.

Keď je zvýšená pľúcna rezistencia, jej pokles po danej dávke urapidilu je
vyšší ako pokles celkovej periférnej rezistencie.
Nezistilo sa zosilnenie bronchospazmu. Nie je zvýšená sekrécia renínu
a aldosterónu. Nezaznamenal sa ani účinok prvej dávky, tachyfylaxia ani
spätný účinok.
Urapidil nemodifikoval rovnováhu voda/elektrolyty, metabolizmus lipidov,
toleranciu k cukrom, hepatálne a/alebo renálne funkcie a/alebo
hematologické hodnoty.
V niekoľkých štúdiách sa preukázalo, že u pacientov s ochorením pľúc,
chronickým respiračným zlyhaním (hypoxia a hyperkapnia) a sekundárnou
pľúcnou hypertenziou mal urapidil vazodilatačný účinok na pľúcnu
cirkuláciu. Nemá negatívny vplyv na ventilačnú funkciu, bronchoreaktivitu
ani na výmenu plynov.
Štúdie z oblasti neurochirurgie preukázali, že počas i.v. aplikácie
urapidilu nedochádza k zvýšeniu vnútrolebkového tlaku, ani k žiadnym
interferenciám s vnútrolebkovými hemodynamickými parametrami.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po intravenóznom podaní sa plazmatická koncentrácia znižuje počas 10 minút,
potom zostáva v rovnováhe cca 1 hodinu. Stredný eliminačný polčas je 2,7 h.

Uradipil sa metabolizuje na tri metabolity hlavne v pečeni. Hlavným
metabolitom u ľudí je parahydroxylovaný derivát (M1), ktorý je neaktívny.
Až 50 – 70 % urapidilu sa u ľudí eliminuje močom, z čoho okolo 15 – 20 %
podanej dávky je farmakologicky aktívny uradipil, zvyšok sa vylučuje
stolicou vo forme metabolitu, primárne ako para-hydroxylovaný urapidil,
ktorý nemá antihypertenzívny účinok.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti


Neuvádza sa.




6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


6.1 Zoznam pomocných látok

Propylenglycolum, natrii hydrogenphosphas dihydricus, natrii
dihydrogenphosphas dihydricus, aqua ad iniectabilia.

6.2 Inkompatibility

Ebrantil i.v. sa nesmie miešať s alkalickými injekčnými a infúznymi
roztokmi. Vzhľadom na kyslé pH injekčného roztoku môže dochádzať k vzniku
zákalu alebo vyzrážaniu.






6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Ampulky OPC (one point cut) z bezfarebného skla, triedy 1 Ph.Eur.
/EBRANTIL i.v. 25/: 5 a 10 ampuliek po 5 ml
/EBRANTIL i.v./ /50/: 5 a 10 ampuliek po 10 ml

6.6 Špeciálne opatrenia na iné zaobchádzanie s liekom

Na intravenóznu injekciu a infúziu.


7. DRŽITETĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII




Nycomed GmbH

Byk-Gulden-Strasse-2
784 67 Konstanz
Nemecko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

58/0119/85-C/S




9. DÁTUM REGISTRÁCIE /PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

27.03.1985


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

November 2010