Písomná informácia pre používateľov




PROVERA® 5 mg
/medroxyprogesteroni acetas/
tablety

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Pfizer Europe MA EEIG, Ramsgate Road, Sandwich CT13 9NJ, Veľká Británia

Zloženie
Liečivo: /medroxyprogesteroni acetas/ (medroxyprogesterónacetát) 5 mg
v 1 tablete
Pomocné látky: lactosum (laktóza), maydis amylum (kukuricový škrob),
saccharosum (sacharóza), paraffinum liquidum (tekutý parafín), calcii
stearas (stearan vápenatý), talcum (mastenec), indigocarmini lacca
aluminica (hlinitý lak indigokarmínu)

Farmakoterapeutická skupina
Hormón, syntetický gestagén

Charakteristika
Medroxyprogesterónacetát je umelý gestagén, ktorý vyvoláva sekrečnú
transformáciu proliferovaného endometria. Má tiež androgénne a anabolické
účinky, nie je však známa významná estrogénna aktivita.

Indikácie
PROVERA® 5 mg sa používa:
- diagnostikovanie primárnej a sekundárnej amenorey, po vylúčení možnosti
tehotenstva
- dysfunkčné (anovulačné) krvácanie, vyvolané hormonálnou poruchou, po
vylúčení organickej poruchy
- endometrióza
- ovplyvnenie účinkov estrogénov (ženských hormónov) na endometrium u žien
po menopauze liečených estrogénmi (ženskými hormónmi)
- liečba vazomotorických prejavov (prejavy zmenej reaktivity ciev) počas
menopauzy


Kontraindikácie (kedy nie je vhodné podávať tablety Provera® 5 mg
Liek PROVERA® 5 mg sa nemá podávať v nasledovných prípadoch:
- v prípade predpokladaného alebo potvrdeného tehotenstva, počas dojčenia
- v prípade dlhodobého krvácania bez jeho bližšej identifikácie
- pri nádorovom ochorení prsníka alebo rodidiel alebo pri podozrení na toto
ochorenie
- u pacientov s aktívnou flebitídou (zápal žíl) alebo trombózou (upchatie,
zrazeniny
v cievach) alebo s inými ochoreniami spojenými s tvorbou zrazenín
- pri ochorení pečene alebo funkčnej pečeňovej poruche
- pri precitlivenosti na medroxyprogesterónacetát alebo na iné zložky tohto
lieku



Nežiaduce účinky
Pozorovali sa nasledujúce nežiaduce účinky:
- reakcie z precitlivenosti
- trombóza (upchatie cievy), čo spôsobuje pľúcnu embóliu (upchatie pľúcnej
cievy) a flebitída
(zápal žíl)
- nervozita, nespavosť, ospalosť, únava, depresia, závraty a bolesti hlavy
- svrbenie, vyrážka, akné, zvýšené ochlpenie, vypadávanie vlasov, žihľavka
- pocit na vracanie
- poruchy menštruačného cyklu ako krvácanie mimo cyklu, silnejšie alebo
slabšie krvácanie,
žiadne krvácanie
- napätie v prsníkoch a vylučovanie mlieka z prsníkov
- prírastok hmotnosti
- zmeny tváre – mesiačikovitá tvár (guľatosť, opuchy, sčervenanie)
- horúčka

Počas liečby sa môžu objaviť niektoré zo spomínaných účinkov, ale aj také,
ktoré v tomto odstavci neboli popísané.
Preto informujte lekára o výskyte každého nežiaduceho účinku.

Interakcie
Informujte lekára o všetkých liekoch (vrátane voľnopredajných), ktoré
užívate. Niektoré z nich by mohli ovplyvniť účinok lieku PROVERA® 5 mg
a/alebo vyvolať nežiaduce účinky.
Medzi takéto patria napr. aminoglutetimid, ktorý môže ovplyvniť účinok
súčasne užívaných tabliet PROVERA® 5 mg.
Konzultujte s lekárom, ak si potrebujete dať urobiť krvné testy. Výsledky
testov môžu byť pozmenené.
PROVERA® 5 mg môže znižovať toleranciu glukózy u niektorých pacientov.
Diabetici by sa preto mali poradiť so svojím lekárom.
Dodržiavajte rady lekára, čo sa týka kombinácii tabliet PROVERA® 5 mg s
inými liekmi alebo požitím alkoholu.

Dávkovanie a spôsob podávania
primárna a sekundárna amenorea
5 až 10 mg denne počas 10 dní. V prípade, že je endometrium pripravené
dostatočným množstvom endogénne produkovaných estrogénov, progestín spustí
krvácanie počas 3 až 7 dní.

dysfunkčné (anovulačné) krvácanie z maternice
Úvodná dávka 5 až 10 mg denne počas 10 dní by mala viesť k postupnému
zastaveniu krvácania. Následne progestín spustí krvácanie po 3 až 7 dňoch
od skončenia podávania lieku PROVERA® 5 mg. Podávanie možno opakovať počas
nasledujúcich 2 - 3 cyklov, keď sa podáva 5 – 10 mg lieku PROVERA® 5 mg
počas 10 dní počnúc 16. dňom cyklu. V ďalšom cykle možno podávanie vynechať
a zistiť, či došlo k ústupu dysfunkcie.

hormonálna substitučná terapia
Potlačenie endometriálneho účinku estrogénu u postmenopauzálnych pacientok,
u ktorých nebola vykonaná hysterektómia (chirurgické odstránenie maternice)
ako estrogénová náhrada.
Ženám sa podáva 0,625 mg konjugovaného estrogénu alebo rovnocenná denná
dávka iného estrogénu a zároveň sa podávajú tablety PROVERA® v dvoch
dávkovacích režimoch:
- Súvislý režim: PROVERA® 5 mg tablety 2,5 až 5 mg denne. Amenorea sa
dostaví u 60 - 70 % žien na konci jedného roka
- Sekvenčný režim: PROVERA® 5 mg tablety 5 až 10 mg denne počas 10 - 14 po
sebe nasledujúcich dní 28-dňového alebo mesačného cyklu. Krvácanie vymizne
alebo sa obmedzí na špinenie po skončení liečby u 75 - 80% žien.

endometrióza
10 mg trikrát denne počas 90 dní počnúc 1. dňom cyklu. U 30 - 40% pacientok
môže pri liečbe dôjsť ku krvácaniu (pri vysokých hladinách hormónov), ktoré
spontánne ustúpi. Na zvládnutie takéhoto krvácania nie je potrebná žiadna
ďalšia hormonálna liečba.

vazomotorické príznaky počas menopauzy
V tejto indikácii sa odporúča kontinuálne podávanie lieku PROVERA® 5 mg
v dávke 10 - 20 mg denne.

Riaďte sa pokynmi lekára.
Ak Vám nebude niečo jasné, konzultujte to so svojím lekárom.


Upozornenie

Gravidita a laktácia

PROVERA® 5 mg tablety sa nesmú podávať počas tehotenstva a dojčenia.
Tento liek bol predpísaný Vám, nemôžu ho užívať iní pacienti. Ihneď oznámte
lekárovi, ak sa Vás týkajú nasledovné informácie:
- máte trombózu (upchatie cievy) a flebitídu (zápal žíl)
- priberáte alebo sa Vám zadržiavajú tekutiny; (máte epilepsiu, migrénu,
astmu, srdcovú poruchu
alebo funkčnú poruchu obličiek)
- ste diabetik
- trpíte depresiou

Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlo a obsluhovať stroje
Nie je známe.

Predávkovanie (ak ste užili väčšie množstvo lieku)
Príznaky akútneho predávkovania nie sú známe. Pri predávkovaní vždy
vyhľadajte ošetrujúceho lekára.

Balenie
24 tabliet v HDPE liekovke
20 tabliet v PVC/Al blistri

Uchovávanie
Uchovávajte pri teplote 15 – 30 °C.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Varovanie
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na
obale.

Dátum poslednej revízie textu
August 2007

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku





1.NÁZOV LIEKU

PROVERA® 5 mg


2.KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU
Liečivo: medroxyprogesteroni acetas 5 mg v 1 tablete

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3.LIEKOVÁ FORMA
tablety


4.KLINICKÉ ÚDAJE

4.1.Terapeutické indikácie
PROVERA® 5 mg tablety sa používajú pri diagnostikovaní primárnej amenorey
a sekundárnej amenorey, po vylúčení možnosti gravidity.

PROVERA® 5 mg tablety sa používajú v nasledovných prípadoch:
- dysfunkčné (anovulačné) krvácanie, vyvolané hormonálnou nedostatočnosťou,
po vylúčení organickej poruchy
- endometrióza
- ovplyvnenie účinkov estrogénov na endometrium u žien po menopauze
liečených
estrogénmi
- liečba vazomotorických prejavov počas menopauzy


4.2.Dávkovanie a spôsob podania

primárna a sekundárna amenorea
5 až 10 mg denne počas 10 dní. V prípade, že je endometrium pripravené
dostatočným množstvom endogénne produkovaných estrogénov, progestín spustí
krvácanie počas 3 až 7 dní.

dysfunkčné (anovulačné) krvácanie z maternice
Úvodná dávka 5 až 10 mg denne počas 10 dní má viesť k postupnému zastaveniu
krvácania. Následne progestín spustí krvácanie počas 3 až 7 dní od
skončenia podávania lieku PROVERA® 5 mg. Podávanie možno opakovať počas
nasledujúcich 2 – 3 cyklov, keď sa podáva 5 - 10 mg lieku PROVERA® 5 mg
počas 10 dní počnúc 16. dňom cyklu. V ďalšom cykle možno podávanie vynechať
a zistiť, či došlo k regresii dysfunkcie.

hormonálna substitučná terapia
Potlačenie endometriálneho účinku estrogénu u postmenopauzálnych pacientok,
u ktorých nebola vykonaná hysterektómia ako estrogénová náhrada.
Ženám sa podáva 0,625 mg konjugovaného estrogénu alebo ekvivalentná denná
dávka iného estrogénu a zároveň sa podávajú tablety PROVERA® 5 mg v dvoch
dávkovacích režimoch:
- Kontinuálny režim: PROVERA® 5 mg tablety 2,5 až 5 mg denne. Amenorea sa
dostaví u 60 - 70% žien na konci jedného roka.
- Sekvenčný režim: PROVERA® 5 mg tablety 5 až 10 mg denne počas 10 - 14 po
sebe nasledujúcich dní 28 - dňového alebo mesačného cyklu. Krvácanie
vymizne alebo sa obmedzí na špinenie po skončení liečby u 75 - 80 % žien.

endometrióza
10 mg trikrát denne počas 90 dní počnúc 1. dňom cyklu. U 30 - 40% pacientok
môže pri liečbe dôjsť ku krvácaniu (pri vysokých hladinách hormónov), ktoré
spontánne ustúpi. Na zvládnutie takéhoto krvácania nie je potrebná žiadna
ďalšia hormonálna liečba.

vazomotorické príznaky počas menopauzy
V tejto indikácii sa odporúča kontinuálne podávanie lieku PROVERA® 5 mg
v dávke 10 - 20 mg denne.



4.3.Kontraindikácie

PROVERA® 5 mg tablety sa nesmú podávať pri precitlivenosti na
medroxyprogesterónacetát alebo na iné zložky tohto lieku.
Liek PROVERA® 5 mg sa nemá podávať v nasledovných prípadoch:
- v prípade predpokladaného alebo potvrdeného tehotenstva, počas laktácie
- v prípade dlhodobého krvácania bez jeho bližšej identifikácie
- pri nádorovom ochorení prsníka alebo rodidiel alebo pri podozrení na toto
ochorenie
- u pacientov s aktívnou flebitídou alebo trombózou alebo s inými
tromboembolickými
ochoreniami
- pri ochorení pečene alebo funkčnej pečeňovej poruche

4.4.Špeciálne upozornenia
Pred začiatkom liečby liekom PROVERA® 5 mg, lekár musí byť informovaný
o stave pacienta. Treba vylúčiť možnosť karcinómu prsníka alebo rodidiel.
Hoci liek PROVERA® 5 mg priamo nespôsobuje tromboembolické poruchy,
pacientky, u ktorých sa v minulosti vyskytli takéto problémy, treba zvlášť
pozorne počas terapie sledovať a zvážiť ďalšie pokračovanie terapie.
PROVERA® 5 mg, najmä pri podávaní vysokých dávok, môže vyvolať nárast
hmotnosti a spôsobiť retenciu tekutín. S opatrnosťou preto treba postupovať
u pacientov so stavmi, pri ktorých je pravdepodobné zhoršenie stavu vplyvom
zvýšenia hmotnosti alebo zadržiavania tekutín.
U niektorých pacientov užívajúcich nízke dávky lieku PROVERA® 5 mg sa
pozorovalo zníženie glukózovej tolerancie. Tento fakt je potrebné brať do
úvahy najmä u pacientov s potvrdenou cukrovkou.
Pacientov liečených na depresiu treba pozorne sledovať počas terapie liekom
PROVERA® 5 mg. U niektorých pacientok sa môžu počas liečby objaviť
premenštruačné ťažkosti podobné depresii.
Patológ musí byť informovaný, že pacienti užívali liek PROVERA® 5 mg,
pokiaľ bude vyšetrovať tkanivo endometria alebo cervixu.

4.5.Liekové a iné interakcie
Súčasné podávanie aminoglutetimidu a lieku PROVERA® 5 mg môže spôsobiť
značný pokles biologickej dostupnosti lieku PROVERA® 5 mg.
Počas užívania lieku PROVERA® 5 mg môžu byť ovplyvnené nasledovné hodnoty
testov:

1/ hodnoty gonadotropínov
2/ plazmatické hladiny progesterónu
3/ hladiny pregnandiolu v moči
4/ plazmatické hladiny testosterónu (u mužov)
5/ plazmatické hladiny estrogénu (u žien)
6/ plazmatické hladiny kortizolu
7/ glukózovo-tolerančný test
8/ metyrapónový test



4.6.Používanie v gravidite a počas laktácie
Liek PROVERA® 5 mg sa neodporúča podávať v gravidite a taktiež počas
laktácie.

4.7.Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Nie sú známe účinky lieky ovplyvňujúce pozornosť.

4.8.Nežiaduce účinky
- anafylaxia a anafylaktoidné reakcie
- tromboembolické príhody
- /poruchy centrálneho nervového systému:/ nervozita, nespavosť, ospalosť,
únavnosť,
depresia, závraty a bolesti hlavy
- /koža a sliznica:/ žihľavka, svrbenie, vyrážky, akné, zvýšené ochlpenie,
vypadávanie vlasov
- /genitourinárny trakt/ – nepravidelné menštruačné krvácanie, špinenie a
amenorea
- /gastrointestinálny trakt/: nauzea
- napätie v prsníkoch a galaktorea
- /iné:/ horúčka, zmeny hmotnosti, mesiačikovitá tvár

4.9.Predávkovanie
U pacientov, ktorým sa podávali farmakologické dávky lieku na liečbu
karcinómu (400 mg denne a viac), sa ojedinele vyskytli účinky podobné
nadmernému podaniu glukokortikoidov.
Odporúča sa znížiť dávku a pacienta sledovať. Príznaky akútneho
predávkovania nie sú známe.
Liečba predávkovania má byť symptomatická.


5.FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

/Farmakoterapeutická skupina:/ hormóny, gestagény/medroxyprogesterón
ATC kód: G03DA02

5.1.Farmakodynamické vlastnosti
PROVERA® 5 mg je gestagén bez estrogénového účinku. Androgénny účinok je
minimálny. PROVERA® 5 mg pri vhodnom dávkovaní potláča vylučovanie
gonadotropínov hypofýzy, ktoré zabraňujú dozretiu folikulov, čo má za
následok dosiahnutie anovulácie u žien v reprodukčnom veku.
PROVERA® 5 mg v potrebných dávkach potláča funkciu Leydigových buniek
u mužov (supresia produkcie endogénneho testosterónu).
Účinok dávky 5 až 10 mg medroxyprogesterónacetátu denne podávanej počas
10 dní je ekvivalentný dávke 20 mg progesterónu podávaneho parenterálne
denne počas 10 dní na dosiahnutie optimálnych sekrečných zmien endometria.
Pri perorálnom podávaní sa dosahujú typické progestačné zmeny na sliznici
krčka a zvyšuje sa index dozretých buniek vo vaginálnom epitele.
Podobne, ako progesterón, medroxyprogesterónacetát je termogénny.
Vysoké dávky tohto derivátu majú antineoplastický účinok.

5.2.Farmakokinetické vlastnosti
Medroxyprogesterónacetát sa rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu.
Maximálne hodnoty sa dosahujú 2-6 hodín po perorálnom podaní.
Medroxyprogesterónacetát sa približne z 90 - 95% viaže na plazmatické
proteíny. Metabolizuje sa pečeňou. Po perorálnom podaní elimináciu
medroxyprogesterónacetátu možno charakterizovať dvoj a trojexponenciálnou
farmakokinetikou. Terminálny biologický polčas elimácie je približne
30 – 60 hodín.
Medroxyprogesterónacetát sa primárne vylučuje stolicou, žlčovou sekréciou.
Približne 44% podanej dávky sa vylučuje močom. Metabolity v moči možno
rozdeliť do 4 skupín:
1/ non-konjugované neutrály
2/ glukuronid konjugované neutrály
3/ sulfát konjugované neutrály
4/ enzým-rezistentné frakcie kyselín

5.3.Predklinické údaje o bezpečnosti
Neuvádzajú sa.


6.FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1.Zoznam pomocných látok
lactosum, maydis amylum, saccharosum, paraffinum liquidum, calcii stearas,
talcum, indigocarmini lacca aluminica

6.2.Inkompatibility
Nie sú známe.

6.3.Čas použiteľnosti
5 rokov

6.4.Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávajte pri teplote 15 - 30 °C.

6.5.Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
HDPE liekovka s plastovým fit-cap uzáverom, veľkosť balenia: 24 tabliet,
PVC/Al blister, veľkosť balenia: 20 tabliet

6.6.Upozornenie na zaobchádzanie s liekom
Neuvádza sa.


7.DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Pfizer Europe MA EEIG, Ramsgate Road, Sandwich CT13 9NJ, Veľká Británia


8.REGISTRAČNÉ ČÍSLO
54/0119/86-C/S


9.DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
10.3.1986


10.DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
August 2007