Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev. č. 2011/00929

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEľOV


MESTINON 60 mg
pyridostigmini bromidum
obalené tablety

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
MEDA Pharma, spol. s r.o., Bratislava, Slovenská republika

Zloženie lieku
Liečivo: 1 obalená tableta obsahuje 60 mg pyridostigmini bromidum
(pyridostigmíniumbromid).
Pomocné látky: Jadro: bezvodý koloidný oxid kremičitý, zemiakový škrob,
povidón, kukuričný škrob, mastenec, magnéziumstearát. Obal: sacharóza,
ryžový škrob, mastenec, arabská guma, tekutý parafín, tvrdý parafín,
červený oxid železitý (E 172), žltý oxid železitý (E 172).

Farmakoterapeutická skupina
Parasympatomimetikum.

Charakteristika
Pyridostigmín bromid pôsobí ako inhibítor cholínesterázy.

Indikácie
Ochorenie prejavujúce sa rýchlou únavou svalov až obrnou niektorých svalov
(myasthenia gravis), centrálne a periférne ochrnutie (parézy), ochabnutie
čriev (črevné atónie), zápcha z ochabnutia čriev (atonická obstipácia),
pooperačné zadržanie (retencia) moču.

Kontraindikácie
Mestinon je kontraindikovaný pri mechanickej prekážke tráviaceho alebo
močového systému a známej alergii na liek, pri alergii na bróm a jeho soli
alebo na pomocné látky obsiahnuté v lieku, pri prieduškovej astme, pri
zápale sliznice priedušiek, pri spastickej bronchitíde.

Nežiaduce účinky
Mestinon má podobne ako všetky cholínergné lieky nežiaduce účinky na
funkciu autonómneho nervového systému.
Nežiaduce účinky muskarínového charakteru sa prejavujú ako nevoľnosť,
vracanie, hnačka, žalúdočné kŕče, zvýšený pohyb čriev, zvýšená sekrécia
priedušiek, slinenie, slzenie, zníženie frekvencie srdca, zúženie
zreničiek, potenie a zvýšené nutkanie na močenie.
Nežiaduce účinky nikotínového charakteru sa prejavujú najmä ako svalové
zášklby, kŕče a svalová slabosť. Mestinon, podobne ako lieky obsahujúce
bromid, zriedkavo vyvoláva kožné vyrážky, ktoré vo všeobecnosti po
prerušení liečby rýchlo vymiznú.

Interakcie
Pyridostigmíniumbromid antagonizuje účinok kurareformných
nedepolarizujúcich svalových relaxancií. Atropín ruší cholínergné účinky
pyridostigmínu, predovšetkým zníženú frekvenciu srdca a zvýšenú sekréciu.
Mestinon sa nesmie podávať v kombinácii s depolarizujúcimi svalovými
relaxanciami, napr. suxametóniom.
Vždy informujte lekára o všetkých liekoch, ktoré užívate, vrátane
voľnopredajných.

Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie je individuálne. Podávanie sa odporúča v čase, keď sa maximálny
účinok zhoduje s najväčšou fyzickou námahou, napr. 15 - 30 min. pred
vstávaním a ďalšie dávky 15 - 30 min. pred jedlom. Účinok sa dostaví
zvyčajne v priebehu 15 - 30 minút.
Ochabnutie čriev (črevná atónia), zápcha z ochabnutia čriev (atonická
obstipácia), zadržanie (retencia) moču: 1 obalená tableta podľa potreby,
napr. v 4- hodinových intervaloch.
Myasténia gravis: 1 - 3 obalené tablety 2 – 4-krát denne alebo i vyššie
dávky podľa potreby (maximálne 1200 mg/deň).
Centrálne a periférne ochrnutie (parézy): 1 - 6 obalených tabliet (60 - 360
mg lieku Mestinon) v závislosti od klinického stavu.
Dávkovanie v pediatrii: odporúčaná dávka u detí je 7 mg/kg/deň rozdelená na
5 - 6 dávok. (Obvyklá denná dávka u detí sa pohybuje v rozmedzí 30 - 360
mg/deň, v závislosti od hmotnosti dieťaťa).
Pacientom s obličkovým zlyhaním treba dávky znížiť alebo predĺžiť dávkovací
interval.
Obalené tablety sa zapíjajú vodou alebo iným nealkoholickým nápojom. Pri
ťažkostiach s prehĺtaním sa môžu tablety rozdrviť.

Pokyny na špeciálne dávkovanie
V pediatrii musí byť požadovaná dávka starostlivo vytitrovaná.
U pacientov s poruchou obličkovej funkcie podmienenej vekom alebo ochorením
môžu byť vhodné dlhšie intervaly medzi dávkami alebo zníženie udržiavacích
dávok.

Špeciálne upozornenia
Opatrnosť treba u pacientov s astmou, so zápalom pľúc alebo zhoršenou
funkciou pľúc po operáciách (pooperačnou atelektázou). Môže dôjsť k
zvýšeniu bronchiálnej sekrécie (k bronchokonstrikcii).
Opatrnosť treba u pacientov s poruchami srdcového rytmu, predovšetkým so
zníženou frekvenciou srdca a AV blokádou. Pyridostigmín zvyšuje riziko
vzniku porúch srdcového rytmu a znižuje frekvenciu srdca. Rizikoví sú aj
pacienti so srdcovým zlyhaním, infarktom myokardu, so zápalmi močových
ciest a po operačných zákrokoch.
Zvýšenú opatrnosť treba u pacientov s cukrovkou, parkinsonizmom,
padúcnicou, zvýšenou činnosťou štítnej žľazy a vredovou chorobou žalúdka.
U starých ľudí sa môže po užití pyridostigmínu predĺžiť neuromuskulárna
blokáda.

Použitie v tehotenstve a počas dojčenia
Mestinon sa môže podávať počas tehotenstva a dojčenia len v absolútne
vitálnej indikácii pod prísnym lekárskym dozorom.

Vplyv na vedenie vozidiel alebo schopnosť vykonávať rizikové práce.
Mestinon môže nepriaznivo ovplyvniť pozornosť pri vedení vozidiel alebo
obsluhe strojov.

Varovanie
Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale.
Prísne sa riaďte lekárskym predpisom, spôsobom použitia a pokynmi lekárnika
vydávajúceho liek.
Nikdy svojvoľne neprerušujte predpísané trvanie liečby.

Balenie
Obalené tablety 150 x 60 mg.

Uchovávanie
Liek uchovávajte pri teplote do 25 °C.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Dátum poslednej revízie
Február 2011

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

Meda Pharma spol. s r.o.
Trnavská cesta 50
Bratislava 821 02
Tel: +421 2 49 14 01 71
Fax: +421 2 49 14 01 75
e-mail: info@meda.sk

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k žiadosti o prevode registrácie lieku, ev. č. 2009/00787


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

MESTINON 60 mg


2. KVANTITATÍVNE A KVALITATÍVNE ZLOŹENIE

1 obalená tableta obsahuje pyridostigmini bromidum 60 mg.


3. LIEKOVÁ FORMA

Obalená tableta.
Okrúhla vypuklá svetlooranžová až ružová obalená tableta.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Myasthenia gravis, centrálne a periférne parézy, črevné atónie, atonická
obstipácia, pooperačná retencia moču.
Liek môžu užívať dospelí i deti.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie je individuálne. Podávanie sa odporúča v čase, keď sa maximálny
účinok zhoduje s najväčšou fyzickou námahou, napr. 15 - 30 min. pred
vstávaním, ďalšie dávky 15 - 30 min. pred jedlom. Účinok sa dostaví
zvyčajne v priebehu 15 - 30 minút.
Črevná atónia, atonická obstipácia, retencia moču: 1 obalená tableta podľa
potreby, napr. v 4-hodinových intervaloch.
Myasthenia gravis: 1 - 3 obalené tablety (60 - 180 mg lieku Mestinon) 2 – 4-
krát denne alebo i vyššie dávky podľa potreby (maximálne 1200 mg/deň).
Centrálne a periférne parézy: 1 - 6 obalených tabliet (60 - 360 mg lieku
Mestinon) v závislosti od klinického stavu.
Dávkovanie v pediatrii: odporúčaná dávka u detí je 7 mg/kg/deň rozdelená na
5 - 6 dávok. (Obvyklá denná dávka u detí sa pohybuje v rozmedzí 30 - 360
mg/deň v závislosti od hmotnosti dieťaťa).
Pacientom s renálnym zlyhaním treba znížiť dávky alebo predĺžiť dávkovací
interval.
Obalené tablety sa zapíjajú vodou alebo iným nealkoholickým nápojom. Pri
ťažkostiach s prehĺtaním ich možno rozdrviť.

4.3 Kontraindikácie

Mestinon je kontraindikovaný pri mechanickej obštrukcii tráviaceho alebo
močového systému, pri precitlivenosti na pyridostigmín, bróm a jeho soli
alebo na pomocné látky obsiahnuté v lieku, pri bronchiálnej astme a
spastickej bronchitíde.

4.4 Špeciálne upozornenia
Opatrnosť treba u pacientov s astmou, pneumóniou alebo pooperačnou
atelektázou. Môže dôjsť k zvýšeniu bronchiálnej sekrécie (k
bronchokonstrikcii).
Opatrnosť treba u pacientov s poruchami srdcového rytmu, predovšetkým s
bradykardiou a AV blokádou. Pyridostigmín zvyšuje riziko arytmií a má
bradykardizujúci účinok. Rizikoví sú aj pacienti s kongestívnym zlyhaním
srdca, infarktom myokardu, so zápalmi močových ciest (zvýšenie tonusu
močového mechúra môže zhoršiť ochorenie) a po operačných zákrokoch
(pyridostigmín môže zhoršiť pooperačné respiračné problémy).
Zvýšenú opatrnosť treba u pacientov s diagnózou diabetes mellitus,
parkinsonizmus, epilepsia, hypertyreóza a vredová choroba žalúdka.
Pri podávaní pacientom s poškodením pečene treba pravidelne vyšetrovať
pečeňové funkcie.
Po užití pyridostigmínu sa môže u starých ľudí predĺžiť neuromuskulárna
blokáda.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pyridostigmín bromid antagonizuje účinok kurareformných nedepolarizujúcich
myorelaxancií (pankurónium, alkurónium). Kontraindikované je aj súbežné
podávanie depolarizujúcich myorelaxancií (suxametónium). Môže dôjsť k
predĺženiu neuromuskulárnej blokády spôsobenej depolarizujúcimi
myorelaxanciami v dôsledku spomaleného štiepenia plazmatickou
acetylcholínesterázou.
Kontraindikuje sa aj súbežné podávanie iných inhibítorov cholínesterázy
(neostigmín, distigmín, ambenónium) pre možnosť prehĺbenia
anticholínergného účinku a zvýšenia rizika vzniku cholínergnej krízy.
Ganglioplegiká (trimetafán) antagonizujú účinky pyridostigmínu, čo môže
spôsobiť zvýšenú svalovú slabosť a poruchy prehĺtania.
Atropín ruší cholínergné účinky pyridostigmínu, predovšetkým bradykardiu a
zvýšenú sekréciu.
Prokaínamid a chinidín môžu svojím sekundárnym anticholínergným účinkom
antagonizovať účinky pyridostigmínu.

4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie

Gravidita: Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o pôsobení pyridostigmínu v
tehotenstve. Prechodná svalová slabosť bola popísaná asi u 20 % detí
matiek, ktoré užívali počas gravidity pyridostigmín.
Laktácia: Pyridostigmín prestupuje do materského mlieka (koncentrácia
nameraná v materskom mlieku bola 36 – 113 % plazmatickej koncentrácie).
Mestinon sa môže podávať počas gravidity a laktácie len v absolútne
vitálnej indikácii pod prísnym lekárskym dohľadom.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Mestinon môže nepriaznivo ovplyvniť pozornosť pri vedení vozidiel alebo
obsluhe strojov.

4.8 Nežiaduce účinky

Väčšina nežiaducich účinkov vzniká ako dôsledok vystupňovanej
parasympatomimetickej aktivity. Najčastejšie nežiaduce účinky sú: hnačky,
potenie, zvýšená salivácia, nauzea, vracanie, kŕčovité bolesti brucha.
Menej často sa vyskytujú: zvýšené nutkanie na močenie, zvýšená bronchiálna
sekrécia, mióza, zvýšené slzenie, exantém, bradykardia, kŕče a svalové
fascikulácie. Exantém môže vzniknúť v dôsledku precitlivenosti na brómové
soli. Pri vzniku exantému je potrebné podávanie pyridostigmínu prerušiť.
Pyridostigmín má slabší muskarínový účinok ako neostigmín.

4.9 Predávkovanie

Klinické príznaky predávkovania:
Centrálny nervový systém: nepokoj, zmätenosť, dýchacie problémy, nezreteľná
artikulácia, nervozita, podráždenosť.
Muskarínové účinky: rozmazané videnie, ťažké hnačky, výrazné zvýšenie
sekrécie a salivácie, ťažké vracanie, povrchné a zrýchlené dýchanie,
bradykardia, kŕče alebo bolesti žalúdka, neobvyklá únava a slabosť.
Nikotínové účinky: zvýšená svalová slabosť až paralýza ( postihnuté sú
najmä svaly horných končatín, šije, chrbta a jazyka), svalové kŕče alebo
fascikulácie.
Predávkovanie liekom Mestinon alebo inými inhibítormi cholínesterázy vedie
ku cholínergnej kríze (generalizovaná svalová slabosť).
U pacientov s myastheniou gravis môže byť svalová slabosť tiež znakom
predávkovania alebo rezistencie na liečbu. Niekedy u nich ťažko rozlíšiť
cholínergnú krízu, pri ktorej je svalová slabosť paradoxne vyvolaná
nadmerným množstvom acetylcholínu, od myastenickej krízy. Pre rozlíšenie je
dôležitý časový interval od podania Mestinonu k objaveniu sa prvých
príznakov krízy. Ak sa slabosť prejaví po jednej hodine od podania, vzniká
väčšinou ako dôsledok predávkovania, zatiaľ čo generalizovaná slabosť,
ktorá sa objaví po troch a viac hodinách po podaní, je znakom poddávkovania
alebo rezistencie na liečbu. Na rozlíšenie cholínergnej a myastenickej
krízy (ak to nie je možné podľa klinických príznakov) sa odporúča podať
edrofónium. Edrofónium krátkodobo zníži svalovú slabosť pri cholínergnej
kríze.

Terapia predávkovania:
Okamžité prerušenie liečby pyridostigmínom, endotracheálna intubácia a
začatie umelej pľúcnej ventilácie, ak to vyžaduje stav pacienta,
intravenózne podanie atropín sulfátu (1- 2 mg) opakovane až do vymiznutia
príznakov predávkovania.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: parasympatomimetikum.
ATC kód: N07AA02

Pyridostigmín je parasympatomimetikum, reverzibilný inhibítor
acetylcholínesterázy. Predlžuje účinok acetylcholínu inhibíciou jeho
degradácie acetylcholínesterázou. Následkom toho sa zvyšuje nervovosvalový
prenos v kostrovom a autonómnom svalstve. Cholínergná odpoveď sa prejavuje
miózou, bradykardiou, zvýšením tonusu čriev a zvýšením tonusu kostrového
svalstva. Zvyšuje sa konstrikcia bronchov a uteru, dochádza k stimulácii
potných a slinných žliaz. Sila svalovej kontrakcie sa zvyšuje i v dôsledku
aktivácie nervovosvalovej platničky acetylcholínom.

5. 2 Farmakokinetické vlastnosti

Pyridostigmín sa po perorálnom podaní z GITu len čiastočne vstrebáva.
Biologická dostupnosť po perorálnom podaní je približne 10 - 20 %.
Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosiahnu po 1 - 2 hodinách po podaní
nalačno. Maximálna plazmatická koncentrácia po podaní 60 mg p.o. je 40 - 60
(g/ml. Pri podávaní s potravou sa vzostup plazmatickej hladiny spomaľuje.
Distribučný objem je približne 1,03 - 1,76 l/kg. Neviaže sa na plazmatické
bielkoviny a neprestupuje cez hematoencefalickú bariéru. Metabolizuje sa v
pečeni na 3-hydroxy-N-metylpyridín. Eliminačný polčas je 1 - 2 hodiny, ale
môže sa až trojnásobne predĺžiť. Vylučuje sa prevažne v nezmenenej forme
močom (75 – 80 %), čiastočne vo forme metabolitov. Pri poruche funkcie
pečene nedochádza k významnejšiemu ovplyvneniu jeho farmakokinetiky. Pri
renálnom poškodení môže dôjsť až k štvornásobnému predĺženiu eliminačného
polčasu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Bezpečnosť lieku je overená dlhoročným podávaním lieku.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro: silica colloidalis anhydrica, solani amylum, povidonum, maydis
amylum, talcum, magnesii stearas.
Obal: saccharosum, oryzae amylum, talcum, acaciae gummi, paraffinum
liquidum, paraffinum solidum, ferri oxidum rubrum, ferri oxidum flavum

6. 2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov.

6.4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania

Uchovávajte pri teplote do 25° C.

6.5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia

Liekovka z hnedého skla so skrutkovacím uzáverom, písomná informácia pre
používateľov, skladačka.
150 x 60 mg

6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Nie sú potrebné špeciálne inštrukcie.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

MEDA Pharma, spol. s r.o., Bratislava, Slovenská republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

67/0110/87-C/S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIE REGISTRÁCIE
30.12.1987


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Máj 2009