Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii, ev. č. 2011/00928

Písomná informácia pre používateľov

Aurorix® 150 mg
Aurorix® 300 mg
(moclobemidum)


Filmom obalené tablety


Držiteľ rozhodnutia o registrácii
MEDA Pharma, spol. s r.o., Bratislava, Slovenská republika

Zloženie lieku
Aurorix 150 mg - liečivo: moclobemidum (moklobemid) 150,0 mg v jednej
filmom obalenej tablete.
Pomocné látky: lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), maydis amylum
(kukuričný škrob), povidonum (povidón), carboxymethylamylum natricum (sodná
soľ karboxymetylškrobu), magnesii stearas (magnéziumstearát).
Filmotvorná vrstva: hydroxypropylmethylcellosum
(hydroxypropylmetylcelulóza), ethylcellulosum (etylcelulóza), macrogolum
6000 (makrogol 6000), talcum (mastenec), titanii dioxidum E171 (oxid
titaničitý), ferri oxidum flavum E172 (žltý oxid železitý).

Aurorix 300 mg - liečivo: moclobemidum (moklobemid) 300,0 mg v jednej
filmom obalenej tablete.
Pomocné látky: lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), maydis amylum
(kukuričný škrob), povidonum (povidón), carboxymethylamylum natricum (sodná
soľ karboxymetylškrobu), magnesii stearas (stearan horečnatý).
Filmotvorná vrstva: hydroxypropylmethylcellosum
(hydroxypropylmetylcelulóza), ethylcellulosum (etylcelulóza), macrogolum
6000 (makrogol 6000), talcum (mastenec), titanii dioxidum E171 (oxid
titaničitý).


Farmakoterapeutická skupina


Antidepresívum.


Charakteristika
Liek Aurorix 150 mg a 300 mg je antidepresívum, ktoré pôsobí na
monoamínergný neurotransmiterový systém mozgu prostredníctvom reverzibilnej
inhibície enzýmu monoamínoxidázy, predovšetkým typu A. Následkom toho je
metabolizmus noradrenalínu, dopamínu a serotonínu znížený, čo vedie k
zvýšeniu extracelulárnych koncentrácií týchto neurotransmiterov. Výsledkom
toho je povzbudzujúci účinok na náladu a psychomotorickú aktivitu. Liek
Aurorix zmierňuje príznaky ako sú dysfória, vyčerpanosť, nedostatok
motivácie a neschopnosť koncentrácie. Tieto účinky sa prejavujú hlavne
počas prvého týždňa terapie. Liek Aurorix zmierňuje symptómy podobné
sociálnej fóbii.
Hoci liek Aurorix nemá sedatívne účinky, zlepšuje kvalitu spánku u väčšiny
depresívnych pacientov počas dňa. Liek Aurorix neovplyvňuje ostražitosť.
Krátkodobé a dlhodobé štúdie na zvieratách poukazujú na nízku toxicitu
lieku.
Nebola pozorovaná ani kardiotoxicita tohto lieku.

Indikácie
Aurorix 150 mg a 300 mg sa používa na liečbu depresívnych syndrómov a
sociálnej fóbie.


Kontraindikácie

Použitie u pacientov so známou precitlivenosťou na moklobemid alebo pomocnú
látku lieku, u pacientov so stavmi akútnej zmätenosti.
V súčasnosti sa liek Aurorix nesmie používať v pediatrickej praxi, pretože
chýbajú klinické skúsenosti týkajúce sa účinku lieku u detí.
Kontraindikované je aj podávanie tohto lieku so selegilínom (viď
Interakcie).


Nežiaduce účinky

Medzi pozorované nežiaduce účinky patria: poruchy spánku, nepokoj, pocit
úzkosti, podráždenosť, závrat, bolesť hlavy, zmeny citlivosti, suchosť v
ústach, poruchy zraku, poruchy zažívacieho traktu a kožné reakcie (ako je
kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, sčervenanie kože). Niektoré nežiaduce
účinky môžu byť dôsledkom príznakov základného ochorenia a vymiznú u
väčšiny pacientov v priebehu liečby. V ojedinelých prípadoch sa pozorovali
prípady zmätenosti, ktoré rýchlo ustúpili po prerušení liečby.
Zaznamenali sa ojedinelé prípady zvýšenia hladín pečeňových enzýmov bez
pridružených klinických dôsledkov.
Ak sa u vás objavia akékoľvek iné nežiaduce účinky ako sú uvedené v
písomnej informácii, obráťte sa na svojho lekára.


Interakcie

Súčasné podávanie lieku Aurorix spolu so selegilínom (Deprenyl() je
kontraindikované.
Pokusmi na zvieratách sa zistilo, že moklobemid potenciuje účinky opiátov.
Z toho dôvodu môže byť potrebná úprava dávkovania týchto liekov. Kombinácia
s petidínom sa neodporúča.
Vzhľadom na to, že účinok lieku Aurorix je selektívny a reverzibilný, jeho
možnosť interakcie s tyramínom je nepatrná a krátkodobá, ako sa zistilo vo
farmakologických štúdiách na zvieratách a ľuďoch (viď Upozornenia).
Cimetidín predlžuje metabolizmus moklobemidu (viď Dávkovanie a spôsob
podávania).
Súčasná liečba moklobemidom a systémovo podávanými sympatomimetickými
látkami môže spôsobiť zosilnenie a predĺženie ich farmakologického účinku.
Pri súčasnom užívaní lieku Aurorix s inými liekmi zvyšujúcimi hladinu
serotonínu, ako sú mnohé iné antidepresíva a najmä pri kombinácii viacerých
liekov je potrebná osobitná opatrnosť. Uvedená skutočnosť sa osobitne
vzťahuje na klomipramín, pretože sa v ojedinelých prípadoch vyskytli
kombinácie závažných príznakov, vrátane zvýšenej teploty, zmätenosti,
hyperreflexie a svalového klonusu, ktoré poukazujú na nadmernú
serotonínergnú aktivitu. V prípade, že sa vyskytnú uvedené kombinácie
príznakov, pacienti musia byť úzko sledovaní lekárom (v prípade nutnosti aj
hospitalizovaní) a musí sa im zabezpečiť primeraná liečba. Bezprostredne po
vysadení lieku Aurorix (t.j. bez wash-out periódy) je možné zahájiť liečbu
tricyklickými alebo inými antidepresívami a obrátene, za predpokladu
zachovania podobnej opatrnosti. Po zahájení liečby liekom Aurorix by dávka
nemala prekročiť 300 mg/deň v priebehu prvého týždňa.
Pri súčasnom podaní lieku Aurorix s dextrometorfanom sa opísali ojedinelé
prípady závažných nežiaducich účinkov týkajúcich sa centrálneho nervového
systému. Vzhľadom na to, že lieky proti kašľu a prechladnutiu môžu
obsahovať dextrometorfán, nemali by byť podané bez predchádzajúcej
konzultácie s lekárom. Je možné užívať také náhradné lieky, ktoré
neobsahujú dextrometorfán.


Dávkovanie a spôsob podávania

/Depresívne syndrómy:/ Odporúčaná denná dávka lieku Aurorix je 300 - 600 mg,
ktorá sa obyčajne rozdelí do dvoch alebo troch jednotlivých dávok. Úvodná
denná dávka je 300 mg, ktorú je možné pri ťažkej depresii zvýšiť až na
600 mg.
Počas prvého týždňa by sa dávka nemala zvyšovať, pretože sa počas tohto
obdobia zvyšuje biologická dostupnosť liečiva. Terapia by mala pokračovať
aspoň 4 - 6 týždňov vzhľadom na účinnosť lieku.

/Sociálna fóbia:/ Odporúčaná denná dávka lieku Aurorix je 600 mg, rozdelená
do dvoch jednotlivých dávok. Úvodná denná dávka lieku Aurorix by mala byť
300 mg, ktorú je možné na 4. deň liečby zvýšiť na 600 mg. Vzhľadom na to,
že účinná denná dávka je 600 mg, neodporúča sa pokračovať v užívaní 300 mg
dennej dávky dlhšie ako tri dni. V liečbe s dávkami 600 mg denne by sa malo
pokračovať 8 - 12 týždňov, aby sa dosiahla účinnosť lieku. Sociálna fóbia
môže mať chronický charakter, a preto je vhodné zvážiť pokračovanie liečby
u pacientov, ktorí na ňu reagujú. Výsledky dlhotrvajúcich štúdií naznačujú
pretrvávanie účinnosti liečby liekom Aurorix počas jeho nepretržitého
užívania. Pacientov je potrebné opakovane vyšetrovať kvôli rozhodnutiu o
potrebe ďalšej liečby.

/Špeciálne pokyny pri dávkovaní/
Dávku je potrebné užiť až po jedle. Dávkovanie lieku Aurorix u starších
pacientov alebo u pacientov so zníženou funkciou obličiek si nevyžaduje
žiadne špeciálne úpravy. V prípade poškodenia pečeňového metabolizmu
ochorením pečene alebo v prípade jeho zníženia liekom inhibujúcim
mikrozomálne enzýmy so zmiešanou oxidázovou aktivitou (napr. cimetidín) je
potrebné zredukovať denné dávky lieku Aurorix na polovicu alebo na tretinu.


Predávkovanie

Predávkovanie samotným moklobemidom vo všeobecnosti navodzuje mierne,
vratné účinky na centrálny nervový systém a podráždenie tráviaceho
ústrojenstva, ktoré nevyžadujú špeciálny zásah. Liečba by mala byť zameraná
na podporu vitálnych funkcií.

Podobne ako pri iných antidepresívach, kombinované predávkovanie
moklobemidu (napr. spolu s inými látkami pôsobiacimi na CNS) môže byť život
ohrozujúce. Z toho dôvodu musia byť pacienti hospitalizovaní a prísne
sledovaní, aby im bolo možné zabezpečiť primeranú liečbu v prípade potreby.


Upozornenia

Podobne ako pri iných antidepresívach, môže liečba spôsobiť zhoršenie
príznakov schizofrénie u depresívnych pacientov so schizofrenickými alebo
schizoafektívnymi psychózami. Ak je to možné, je potrebné u týchto
pacientov pokračovať v liečbe dlhodobo účinkujúcimi neuroleptikami.

/Samovražedné myšlienky a zhoršovanie depresie alebo úzkosti/
Ak máte depresiu a/alebo máte stavy úzkosti môžete niekedy mať
sebapoškodzujúce alebo samovražedné myšlienky.
Tieto myšlienky môžu byť častejšie od začiatku užívania antidepresív,
dovtedy, kým tieto lieky nezačnú účinkovať, obvykle okolo dvoch týždňov,
ale niekedy aj dlhšie.
S väčšou pravdepodobnosťou môžete mať takéto myšlienky vtedy, ak:
- ste už mali v minulosti samovražedné myšlienky
- ste v mladom dospelom veku. Informácie z klinických skúšaní ukazujú
na zvyšovanie rizika samovražedného správania u dospelých mladších ako
25 rokov so psychiatrickými poruchami, ktorí boli liečení
antidepresívami.
Ak máte kedykoľvek samovražedné a sebapoškodzujúce myšlienky, kontaktujte
svojho lekára alebo priamo nemocnicu.
Môže byť vhodné informovať rodinu alebo blízkych priateľov o tom, že máte
depresiu alebo stavy úzkosti a požiadať ich, aby si prečítali túto písomnú
informáciu pre používateľov.
Môžete ich požiadať, aby Vám povedali, keď si myslia, že sa zhoršila Vaša
depresia alebo úzkosť, alebo ich trápia zmeny vo Vašom správaní.

Vo všeobecnosti si liečba liekom Aurorix nevyžaduje žiadne špeciálne
obmedzenia stravovania. Vzhľadom na to, že u niektorých pacientov môže byť
prítomná precitlivenosť na tyramín, všetkým pacientom sa odporúča, aby sa
vyvarovali konzumácie veľkého množstva jedla s bohatým obsahom tyramínu.

U náchylných jedincov sa môže vyskytnúť precitlivenosť prejavujúca sa
kožnou vyrážkou a opuchom.

Teoretické farmakologické úvahy naznačujú, že inhibítory MAO môžu spôsobiť
reakciu z precitlivenosti u pacientov s tyreotoxikózou (ochorenie štítnej
žľazy) alebo feochromocytómom (nádor drene nadobličiek). Vzhľadom na
nedostatočné skúsenosti s liečbou moklobemidom v tejto skupine pacientov je
potrebná opatrnosť pri predpisovaní liečby moklobemidom.
Pri súčasnom podávaní lieku Aurorix s inými liekmi zvyšujúcimi hladinu
serotonínu, ako aj s mnohými inými antidepresívami najmä pri kombinácii
viacerých liekov je potrebná opatrnosť. Uvedená skutočnosť sa vzťahuje na
klomipramín (pozri Interakcie).
Podávanie moklobemidu a dextrometorfanu, ktorý môže byť obsiahnutý v
prípravkoch proti kašľu, sa neodporúča.


Používanie v gravidite a počas laktácie

Reproduktívne štúdie na zvieratách nezistili žiadne riziko na plod, avšak
bezpečnosť podávania lieku Aurorix tehotným ženám sa nepotvrdila. Z toho
dôvodu je potrebné zvážiť pomer medzi úžitkom liečby liekom Aurorix počas
tehotenstva a možnými rizikami pre plod.

Napriek tomu, že len malé množstvo moklobemidu prechádza do materského
mlieka (približne 1/30 materskej dávky, upravenej vzhľadom na rozdiely v
hmotnosti), je potrebné zvážiť prospech z pokračovania liečby pre dojčiacu
matku, vzhľadom na možné riziká pre dieťa.

/Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje/
Vo všeobecnosti sa počas liečby liekom Aurorix nepredpokladá ovplyvnenie
výkonu počas aktivít vyžadujúcich úplnú psychickú bdelosť (napr. vedenie
vozidiel). Avšak podobne, ako na začiatku liečby inými liekmi, je potrebná
opatrnosť pri uvedených aktivitách.

Varovanie

Uvedený liek nepoužívajte po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na
obale.



Balenie

Aurorix 150 mg 30 filmom obalených tabliet
Aurorix 300 mg 30 filmom obalených tabliet


Uchovávanie


Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Uchovávajte pri teplote 15 - 25°C.

Dátum poslednej revízie textu
Apríl 2011

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

Meda Pharma spol. s r.o.
Trnavská cesta 50
Bratislava 821 02
Tel: +421 2 49 14 01 71
Fax: +421 2 49 14 01 75
e-mail: info@meda.sk

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k žiadosti o zmenu, ev. č. 2108/10154


Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Aurorix® 150 mg
Aurorix® 300 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

150 mg filmom obalené tablety - liečivo: moclobemidum 150,0 mg v jednej
filmom obalenej tablete.
300 mg filmom obalené tablety - liečivo: moclobemidum 300,0 mg v jednej
filmom obalenej tablete.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA




Filmom obalené tablety.



4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Aurorix 150 mg a 300 mg sa používa na liečbu depresívnych syndrómov a
sociálnej fóbie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

/Depresívne syndrómy:/ Odporúčaná denná dávka lieku Aurorix je 300 - 600 mg,
ktorá sa obyčajne rozdelí do dvoch alebo troch jednotlivých dávok. Úvodná
denná dávka je 300 mg, ktorú je možné pri ťažkej depresii zvýšiť až na
600 mg.
Počas prvého týždňa by sa dávka nemala zvyšovať, pretože sa počas tohto
obdobia zvyšuje biologická dostupnosť liečiva (pozri časť 5.2 ). Terapia by
mala pokračovať aspoň 4 - 6 týždňov vzhľadom na účinnosť lieku.

/Sociálna fóbia:/ Odporúčaná denná dávka lieku Aurorix je 600 mg, rozdelená
do dvoch jednotlivých dávok. Úvodná denná dávka lieku Aurorix by mala byť
300 mg, ktorú je možné na 4. deň liečby zvýšiť na 600 mg. Vzhľadom na to,
že účinná denná dávka je 600 mg, neodporúča sa pokračovať v užívaní 300 mg
dennej dávky dlhšie ako tri dni. V liečbe s dávkami 600 mg denne by sa malo
pokračovať 8 - 12 týždňov, aby sa dosiahla účinnosť lieku. Sociálna fóbia
môže mať chronický charakter, a preto je vhodné zvážiť pokračovanie liečby
u pacientov, ktorí na ňu reagujú. Výsledky dlhotrvajúcich štúdií naznačujú
pretrvávanie účinnosti liečby liekom Aurorix počas jeho kontinuálneho
užívania. Pacientov je potrebné opakovane vyšetrovať kvôli rozhodnutiu o
potrebe ďalšej liečby.

/Špeciálne pokyny pri dávkovaní/
Dávku je potrebné užiť až po jedle. Dávkovanie lieku Aurorix u starších
pacientov alebo u pacientov so zníženou funkciou obličiek si nevyžaduje
žiadne špeciálne úpravy. V prípade poškodenia pečeňového metabolizmu
ochorením pečene alebo v prípade jeho zníženia liekom inhibujúcim
mikrozomálne enzýmy so zmiešanou oxidázovou aktivitou (napr. cimetidín) je
potrebné zredukovať denné dávky lieku Aurorix na polovicu alebo na tretinu.

4.3 Kontraindikácie

Použitie u pacientov so známou precitlivenosťou na moklobemid alebo pomocnú
látku lieku, u pacientov so stavmi akútnej zmätenosti.
V súčasnosti sa Aurorix nesmie používať v pediatrickej praxi, pretože
chýbajú klinické skúsenosti týkajúce sa účinku lieku u detí.
Kontraindikované je aj podávanie tohto lieku so selegilínom (pozri časť
4.5 ).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Podobne ako pri iných antidepresívach, môže liečba spôsobiť exacerbáciu
symptómov schizofrénie u depresívnych pacientov so schizofrenickými alebo
schizoafektívnymi psychózami. Ak je to možné, je potrebné u týchto
pacientov pokračovať v liečbe dlhodobo účinkujúcimi neuroleptikami.

Samovražda/ samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie

Depresia sa dáva do súvislosti so zvýšeným rizikom samovražedných
myšlienok, sebapoškodením a samovraždou (udalosti spojené so samovraždou).
Toto riziko pretrváva až do nástupu zjavnej remisie.
Nakoľko sa zlepšenie nemusí ukázať počas prvých niekoľkých alebo viacerých
týždňoch liečby, pacienti musia byť starostlivo monitorovaní, až kým
nenastane zlepšenie.
Vo všeobecnosti klinické skúsenosti ukazujú, že riziko samovraždy sa môže
zvýšiť v skorých štádiách zotavovania.

Iné psychiatrické stavy, na liečbu ktorých bol Aurorix predpísaný, môžu byť
tiež spojené so zvýšeným rizikom suicidálneho chovania.
Okrem toho, tieto stavy môžu byť spojené s veľkou depresívnou poruchou.
Rovnaké opatrenia dodržiavané pri liečbe pacientov s veľkou depresívnou
poruchou majú byť dodržiavané aj pri liečbe pacientov s inými psychickými
poruchami.

Pacienti s anamnézou suicidálnych príhod alebo významnými prejavmi
samovražedných myšlienok pred začatím liečby, majú väčšie riziko
samovražedných myšlienok alebo samovražedných pokusov, a preto majú byť
starostlivo sledovaní počas liečby.
Meta–analýza placebom kontrolovaných klinických skúšaní antidepresívnych
liekov u dospelých pacientov so psychiatrickými poruchami ukázala zvýšené
riziko samovražedného chovania s antidepresívami v porovnaní s placebom
u pacientov mladších ako 25 rokov.
Pacientov, obzvlášť s vysokým rizikom suicidálnych myšlienok, je potrebné
hlavne na začiatku liečby a po zmene dávkovania starostlivo monitorovať.
Pacienti (a ich opatrovatelia) majú byť upozornení na potrebu sledovania
výskytu klinického zhoršenia, samovražedného chovania alebo myšlienok
a neobyčajných zmien v chovaní a vyhľadať lekársku pomoc hneď, ako sa tieto
príznaky objavia.

Vo všeobecnosti si liečba liekom Aurorix nevyžaduje žiadne špeciálne
obmedzenia stravovania. Vzhľadom na to, že u niektorých pacientov môže byť
prítomná precitlivenosť na tyramín, všetkým pacientom sa odporúča, aby sa
vyvarovali konzumácie veľkého množstva jedla s bohatým obsahom tyramínu.

U náchylných jedincov sa môže vyskytnúť precitlivenosť prejavujúca sa
exantémom a edémom.

Teoretické farmakologické úvahy naznačujú, že inhibítory MAO môžu spôsobiť
hypersenzitívnu reakciu u pacientov s tyreotoxikózou alebo
feochromocytómom. Vzhľadom na nedostatočné skúsenosti s liečbou
moklobemidom v tejto skupine pacientov je potrebná opatrnosť pri
predpisovaní liečby moklobemidom.

Pri súčasnom podávaní lieku Aurorix s inými liekmi zvyšujúcimi hladinu
serotonínu, ako aj s mnohými inými antidepresívami, najmä pri kombinácii
viacerých liekov je potrebná opatrnosť. Uvedená skutočnosť sa vzťahuje na
klomipramín (pozri časť 4.5 ).
Podávanie moklobemidu a dextrometorfanu, ktorý môže byť obsiahnutý v
prípravkoch proti kašľu, sa neodporúča.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súčasné podávanie lieku Aurorix spolu so selegilínom (Deprenyl() je
kontraindikované.

Pokusmi na zvieratách sa zistilo, že moklobemid potenciuje účinky opiátov.
Z toho dôvodu môže byť potrebná úprava dávkovania týchto liekov. Kombinácia
s petidínom sa neodporúča.
Vzhľadom na to, že účinok lieku Aurorix je selektívny a reverzibilný, jeho
možnosť interakcie s tyramínom je nepatrná a krátkodobá, ako sa zistilo vo
farmakologických štúdiách na zvieratách a ľuďoch (pozri časť 4.4 ). Ak sa
moklobemid podal po jedle, zvýraznenie presorického účinku bolo dokonca
nižšie, prípadne sa nevyskytlo vôbec.

Cimetidín predlžuje metabolizmus moklobemidu (pozri časť 4.2 Dávkovanie a
spôsob podávania).

Súčasná liečba moklobemidom a systémovo podávanými sympatomimetickými
látkami môže spôsobiť zosilnenie a predĺženie ich farmakologického účinku.

Pri súčasnom užívaní lieku Aurorix s inými liekmi zvyšujúcimi hladinu
serotonínu, ako sú mnohé iné antidepresíva a najmä pri kombinácii viacerých
liekov je potrebná osobitná opatrnosť. Uvedená skutočnosť sa osobitne
vzťahuje na klomipramín, pretože sa v ojedinelých prípadoch vyskytli
kombinácie záväzných príznakov, vrátane zvýšenej teploty, zmätenosti,
hyperreflexie a svalového klonusu, ktoré poukazujú na nadmernú serotonergnú
aktivitu. V prípade, že sa vyskytnú uvedené kombinácie príznakov, pacienti
musia byť prísne sledovaní lekárom (v prípade nutnosti aj hospitalizovaní)
a musí sa im zabezpečiť primeraná liečba. Bezprostredne po vysadení lieku
Aurorix (t.j. bez wash-out periódy) je možné zahájiť liečbu tricyklickými
alebo inými antidepresívami a obrátene, za predpokladu zachovania podobnej
opatrnosti. Po zahájení liečby liekom Aurorix by dávka nemala prekročiť
300 mg/deň v priebehu prvého týždňa.
Pri súčasnom podaní lieku Aurorix s dextrometorfanom sa opísali ojedinelé
prípady závažných nežiaducich účinkov týkajúcich sa centrálneho nervového
systému. Vzhľadom na to, že lieky proti kašľu a prechladnutiu môžu
obsahovať dextrometorfán, nemali by byť podané bez predchádzajúcej
konzultácie s lekárom. Je možné užívať také náhradné lieky, ktoré
neobsahujú dextrometorfán.

4.6 Gravidita a laktácia

Reprodukčné štúdie na zvieratách nezistili žiadne riziko na plod, avšak
bezpečnosť podávania lieku Aurorix gravidným ženám sa nepotvrdila. Z toho
dôvodu je potrebné zvážiť pomer medzi úžitkom liečby liekom Aurorix počas
gravidity a možnými rizikami pre plod.

Napriek tomu, že len malé množstvo moklobemidu prechádza do materského
mlieka (približne 1/30 materskej dávky, upravenej vzhľadom na rozdiely v
hmotnosti), je potrebné zvážiť prospech z pokračovania liečby pre dojčiacu
matku, vzhľadom na možné riziká pre dieťa.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Vo všeobecnosti sa počas liečby liekom Aurorix nepredpokladá ovplyvnenie
výkonu počas aktivít vyžadujúcich úplnú psychickú bdelosť (napr. vedenie
motorových vozidiel). Avšak podobne, ako na začiatku liečby inými liekmi,
je potrebná opatrnosť pri uvedených aktivitách.

4.8 Nežiaduce účinky

Medzi pozorované nežiaduce účinky patria: poruchy spánku, nepokoj, pocit
úzkosti, podráždenosť, závrat, bolesť hlavy, parestézia, suchosť v ústach,
poruchy zraku, gastrointestinálne ťažkosti a kožné reakcie (ako je exantém,
pruritus, urtikária, sčervenanie kože). Niektoré nežiaduce účinky môžu byť
dôsledkom symptómov základného ochorenia a vymiznú u väčšiny pacientov v
priebehu liečby. V ojedinelých prípadoch sa pozorovali prípady zmätenosti,
ktoré rýchlo ustúpili po prerušení liečby.

Zaznamenali sa ojedinelé prípady zvýšenia hepatálnych enzýmov bez
pridružených klinických dôsledkov.

Prípady suicidálnych myšlienok a suicidálneho správania boli hlásené počas
liečby alebo skoro po ukončení liečby moklobemidom (pozri časť 4.4).

Ak sa u vás objavia iné nežiaduce účinky ako sú uvedené v písomnej
informácii, obráťte sa na svojho lekára.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie samotným moklobemidom vo všeobecnosti navodzuje mierne,
reverzibilné účinky na centrálny nervový systém a gastrointestinálne
podráždenie, ktoré nevyžadujú špeciálny zásah. Liečba by mala byť zameraná
na podporu vitálnych funkcií.

Podobne ako pri iných antidepresívach, kombinované predávkovanie
moklobemidu (napr. spolu s inými látkami pôsobiacimi na CNS) môže byť život
ohrozujúce. Z toho dôvodu musia byť pacienti hospitalizovaní a prísne
sledovaní, aby im bolo možné zabezpečiť adekvátnu liečbu v prípade potreby.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidepresívum. ATC: N06AG02

Aurorix 150 mg a 300 mg je antidepresívum, ktoré pôsobí na monoaminergný
neurotransmiterový systém mozgu prostredníctvom reverzibilnej inhibície
enzýmu monoaminoxidázy, predovšetkým typu A. Následkom toho je metabolizmus
noradrenalínu, dopamínu a serotonínu znížený, čo vedie k zvýšeniu
extracelulárnych koncentrácií týchto neurotransmiterov. Výsledkom toho je
povzbudzujúci účinok na náladu a psychomotorickú aktivitu. Aurorix
zmierňuje symptómy ako sú dysfória, vyčerpanosť, nedostatok motivácie a
neschopnosť koncentrácie. Tieto účinky sa prejavujú hlavne počas prvého
týždňa terapie. Aurorix zmierňuje symptómy podobné sociálnej fóbii.

Hoci Aurorix nemá sedatívne účinky, zlepšuje kvalitu spánku u väčšiny
depresívnych pacientov počas dňa. Aurorix neovplyvňuje ostražitosť.

Krátkodobé a dlhodobé štúdie na zvieratách poukazujú na nízku toxicitu
lieku.
Nebola pozorovaná ani kardiotoxicita tohto lieku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia/
Moklobemid sa po perorálnom podaní úplne vstrebáva z gastrointestinálneho
traktu do portálnej cirkulácie. Maximálne plazmatické koncentrácie lieku sa
dosiahnu zvyčajne v priebehu jednej hodiny po podaní. Pečeňový first-pass
metabolizmus je zodpovedný za zníženie systémovo dostupnej časti dávky
(biologickej dostupnosti) v závislosti od podanej dávky. Avšak nasýtenie
tejto metabolickej cesty počas prvého týždňa dávkovania lieku (300 -
600 mg/deň) má v podstate za následok neskoršiu úplnú perorálnu biologickú
dostupnosť. Plazmatické koncentrácie sa po opakovanom podávaní moklobemidu
počas prvého týždňa zvýšia a potom sa stabilizujú. Ak sa zvýši denná dávka,
dôjde k nadmernému zvýšeniu rovnovážnej koncentrácie.

/Distribúcia/
Moklobemid má lipofilné vlastnosti. Predpokladaný distribučný objem (Vss)
je približne 1,0 l/kg. Väzba lieku na plazmatické bielkoviny, najmä na
albumín, je nízka (50 %). Malé množstvá sa vylučujú do materského mlieka.

/Metabolizmus/
Predtým, ako sa liek vylúči z organizmu sa takmer úplne zmetabolizuje.
Metabolizmus prebieha najmä prostredníctvom oxidatívnych reakcií na
morfolínovom zvyšku molekuly. Aktívne metabolity zistené /in/ /vitro/ alebo v
pokusoch na zvieratách sú v systémovej cirkulácii u človeka prítomné len vo
veľmi nízkych koncentráciách.

Moklobemid je čiastočne metabolizovaný prostredníctvom polymorfných
izoenzýmov CYP2C9 a CYP2D6. Z toho dôvodu môže byť metabolizmus lieku
ovplyvnený u jedincov so zlým metabolizovaním, či už geneticky
detereminovanými alebo navodenými liekmi (prostredníctvom inhibítorov
metabolizmu). Dve štúdie zamerané na skúmanie veľkosti týchto účinkov
naznačili, že nie sú terapeuticky závažné a nevyžadujú úpravu dávkovania v
dôsledku existencie viacerých náhradných metabolických ciest.

/Eliminácia/
Moklobemid sa rýchlo eliminuje metabolickými procesmi. Celkový klírens je
približne 20 - 50 l/h. Priemerný polčas eliminácie počas opakovaného
dávkovania (300 mg dvakrát denne) je približne 3 hodiny a vo všeobecnosti
sa u väčšiny pacientov pohybuje od 2 do 4 hodín. Menej ako 1 % dávky sa
vylúči obličkami v nezmenenej forme. Metabolity lieku sú taktiež vylúčené
močom.

/Farmakokinetika špeciálnej časti populácie/:




Starší pacienti

U starších pacientov sa absorpcia a dispozičné parametre nemenia.

Pacienti s renálnym poškodením

Renálna choroba nemení eliminačnú charakteristiku moklobemidu.




Pacienti s hepatálnym poškodením

Pečeňová nedostatočnosť metabolizmus moklobemidu redukuje.

3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Neaplikovateľné.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Aurorix 150 mg
/Pomocné látky/: lactosum monohydricum, maydis amylum, povidonum,
carboxymethylamylum natricum, magnesii stearas.
/Filmotvorná vrstva/: hydroxypropylmethylcellosum, ethylcellulosum,
macrogolum 6000, talcum, titanii dioxidum (E171), ferri oxidum flavum
(E172).

Aurorix 300 mg
/Pomocné látky/: lactosum monohydricum, maydis amylum, povidonum,
carboxymethylamylum natricum, magnesii stearas.
/Filmotvorná vrstva/: hydroxypropylmethylcellosum, ethylcellulosum,
macrogolum 6000, talcum, titanii dioxidum (E171).

6.2 Inkompability

Neuvádzajú sa.

6.3 Čas použiteľnosti

Aurorix 150 mg: 5 rokov
Aurorix 300 mg: 5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Liek uchovávajte pri teplote 15 – 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC blistre s hliníkovou fóliou, papierová škatuľka, písomná informácia pre
používateľov.
Veľkosti balení:
30 x 150 mg
30 x 300 mg

6.5 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

MEDA Pharma, spol. s.r.o., Bratislava, Slovenská republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

30/0159/91-C/S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE

22.05.1991


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Január 2009