Písomná informácia pre používateľov

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k notifikácii, ev. č. 4928/2005

Príloha č. 1 k notifikácii, ev. č. 4929/2005



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU
THIOPENTAL Valeant 0,5 g
THIOPENTAL Valeant 1 g

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU
Liečivo: thiopentalum natricum 0,5 g alebo 1 g v 1 injekčnej liekovke..

3. LIEKOVÁ FORMA
Prášok na injekčný roztok.
Popis lieku: žltkastobiely prášok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie
Úvod do celkovej anestézie; krátkodobé výkony približne do 15 minút v
celkovej anestézii; incízie, probatórne excízie, revízie dutiny maternice,
bolestivé preväzy, repozície, elektrošoky ap. Pri bolestivých výkonoch ho
treba doplniť vhodnými analgetikami alebo inhaláciou zmesi kyslíka s oxidom
dusným; je súčasťou doplňovanej celkovej anestézie.
U malých detí sa môže použiť aj rektálne na bazálnu anestéziu; dá sa použiť
na zvládnutie kŕčov pri tetane, eklampsii, epilepsii, pri predávkovaní a
toxickej reakcii na miestne anestetiká.
THIOPENTAL Valeant možno výberovo použiť na útlm metabolizmu mozgu po
neurotraumách, príp. po hypoxických mozgových príhodách v pokračujúcej
infúzii, titrovanej podľa EEG. Dávka sa v kontinuálnej infúzii pohybuje
medzi 1 - 3 mg/kg/h.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Na úvod do celkovej anestézie sa podáva dávka, po ktorej vymizne viečkový
reflex, najčastejšie 4 mg/kg i. v. podané titračným spôsobom, približne za
10 - 15 sekúnd. Na krátky výkon, pri ktorom sa použije THIOPENTAL Valeant
ako monoanestetikum, sa podá ďalšia dávka stanovená podľa reakcie chorého
až po odznení krátkeho bradypnoe alebo apnoe. Na úvod ku krátkodobej
celkovej anestézii sa neprekračuje dávka 250 - 500 mg.
Najvyššia jednotlivá dávka je 1 g, najvyššia denná dávka 2 g.
Na rektálnu bazálnu anestéziu u detí sa instiluje 10 % roztok THIOPENTALu
Valeant v dávke 30 - 40 mg/kg. Roztok sa predhreje na telesnú teplotu a
instiluje nad zvierač v priebehu 2 minút; dieťa sa uloží na bok. Účinok sa
dostaví postupne počas 10 - 15 minút a trvá dlhšie ako po vnútrožilovom
podaní. Pri dosiahnutí predpokladanej bazálnej sedácie možno zvyšok roztoku
z ampuly odsať zavedenou tenkou cievkou. Bazálna sedácia trvá 30 - 40 minút
a počas posledných 10 minút pomaly ustupuje.
THIOPENTAL Valeant je vhodným anestetikom pre koindukciu, ktorá umožňuje
redukciu dávkovania jednotlivých farmák až o 30 %, čím dochádza aj k
zníženiu výskytu nežiaducich účinkov. Pred aplikáciou THIOPENTALu Valeant
možno podať opioidy (fentanyl alebo alfentanyl), ktoré znižujú jeho
dávkovanie a redukujú sympatoadrenergnú reakciu pri intubácii. Aj ketamín
umožňuje redukciu dávky THIOPENTALu Valeant a svojimi účinkami na
hemodynamiku znižuje negatívny vplyv THIOPENTALu Valeant na obeh a
dýchanie.
Spôsob podávania:
THIOPENTAL Valeant vo forme lyofilizovanej sodnej soli sa pred použitím
riedi vodou na injekciu.
Spravidla sa na vnútrožilové podanie používa 2,5 %, výnimočne 5 % roztok.
Výnimočne, len na rektálnu bazálnu anestéziu u detí, sa používa 10 %
roztok.
Používajú sa len čerstvé a celkom číre roztoky. Dávka sa prispôsobuje
individuálne celkovému stavu, veku, hmotnosti a predchádzajúcej terapii
pacienta.

Roztok sa pripravuje tesne pred použitím!


4.3. Kontraindikácie
Absolútne: porfýria, astma bronchiale, kongestívna srdcová slabosť, všetky
ťažké septické stavy, šok, hypotenzia, ťažké poškodenie pečene a obličiek;
nemožnosť zaistiť priechodnosť dýchacích ciest (m. Bechterev, angína
Ludowici, peritonzilárny absces ap.); ťažká anémia; všetky stavy, kde treba
počítať s vysokým anestetickým rizikom.

4.4. Špeciálne upozornenia
THIOPENTAL Valeant smie podávať iba lekár školený v anestéziológii.
Zvýšená pozornosť je nutná u starých osôb, malnutričných a
hypoproteinemických pacientov.

4.5. Liekové a iné interakcie
Zosilňuje účinnosť jodidu suxametónia, narkotických analgetík a všetkých
liekov spôsobujúcich depresiu CNS; účinok lieku zosilňujú kontrastné RTG
diagnostické látky acetrizoátovej skupiny, disulfiram, atropín; účinok
zoslabujú niektoré sulfónamidy (napr. sulfafurazol), predchádzajúce
chronické podávanie barbiturátov, narkotické analgetiká a neuroleptiká.

4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Účinná látka preniká placentárnou bariérou, preto sa počas tehotenstva
odporúča podať THIOPENTAL Valeant iba v nevyhnutnom prípade.
Pri podaní THIOPENTALu Valeant počas laktácie sa musí dojčenie na 24 hodín
prerušiť, pretože účinná látka preniká do materského mlieka.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Riadenie motorových vozidiel sa zakazuje, významné ovplyvnenie potenciálne
nebezpečné.
Pacient môže riadiť vozidlo 24 hodín po aplikácii THIOPENTALu Valeant.

4.8. Nežiaduce účinky
Hypersenzitívna reakcia; priamy kardiodepresívny, negatívne inotropný
účinok; útlm dýchania až apnoe; pri bolestivom podráždení a v plytkej
anestézii ľahko vzniká laryngospazmus; môže vyvolať astmatický záchvat;
paravenózne podanie vedie k podráždeniu až nekróze podkožia a kože;
intraarteriálne podanie vyvolá torpídny spazmus artérie s ischemizáciou
zásobenej oblasti.
Pri paravenóznom podaní je nutný obstrek 1 % trimekaínom s hydrokortizónom,
resp. hyaluronidázou. Intraarteriálne podanie THIOPENTALu Valeant vedie ku
spazmu artérie a často k poruche výživy končatiny. Prejaví sa krutou,
periférne vyžarujúcou bolesťou bez toho, aby sa prejavil vlastný hypnotický
účinok THIOPENTALu Valeant. Ihlu ponecháme v artérii, pomaly podáme 1 %
trimekaín, resp. prokaín, heparín, vazodilatancium, vykonáme blokádu
nervovocievneho zväzku; ďalej vnútrožilovo podávame infúziu s
vazodilatanciami, heparínom a hydrokortizónom.
Pri poklese krvného tlaku z priameho pôsobenia THIOPENTALu Valeant na
myokard je vhodné podať vnútrožilovo vápnik (najlepšie Calcium chloratum 10
% v dávke do 1 g).

4.9. Predávkovanie
Znakmi predávkovania sú pokles krvného tlaku, apnoe a svalová hypotónia s
areflexiou. Pri závažnom útlme dýchania sa indikuje umelá ventilácia až do
odznenia útlmu dýchania. Nie sú vhodné celkové analeptiká. Pri
laryngospazme je vhodná relaxácia hrtanového svalstva jodidom suxametónia s
umelou ventiláciou čistým kyslíkom. Pri bronchospazme je nutná umelá
ventilácia s čistým kyslíkom s podaním bronchodilatancií.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:celkové anestetikum
ATC kód: N01AF03

Vďaka svojej lipofilite THIOPENTAL Valeant ľahko preniká hematoencefalickou
bariérou a tlmí takmer súčasne podkôrovú oblasť aj mozgovú kôru. Hĺbka
anestézie závisí od dávky, jej účinok postupuje od kortikálnej úrovne až po
úroveň predĺženej miechy.
Po i. v. podaní sa účinná koncentrácia v mozgu vytvorí približne za 30
sekúnd. Z veľkej časti sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy. Krátky
klinický účinok jednorazovej dávky je vyvolaný redistribúciou.



5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Prebieha degradácia disulfurácií pečeňovými enzýmami na oxybarbiturát so
stredne dlhým účinkom. Opakované dávky vedú k predĺženiu účinku. Biologický
polčas je 3 - 6 hodín (ale aj 16 hodín). Polčas eliminácie je 11,5 hodiny.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Podrobné údaje nie sú k dispozícii, nakoľko vývoj výrobku sa začal už pred
50 rokmi. Dlhoročná skúsenosť s podávaním tohto lieku prekonala staré a
neúplné informácie z predklinických štúdií.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok
Natrii carbonas anhydricum.

6.2. Inkompatibility
THIOPENTAL Valeant je inkompatibilný prakticky so všetkými kyslo
reagujúcimi látkami (tetracyklín, morfín, benzylpenicilín, petidín,
efedrín, lokálne anestetiká, difenhydramín, fenotiazíny a i.); v injekčnej
striekačke sa nesmie miešať s myorelaxačnými liekmi, centrálnymi
stimulanciami, lokálnymi anestetikami, kalciom.

6.3. Čas použiteľnosti
2 roky.

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uskladňovať na suchom mieste pri teplote do 250C. Chrániť pred svetlom.

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Sklenená injekčná liekovka I. a II. hydrolytickej triedy s gumovou zátkou,
hliníkový uzáver, skladačka, príbalová informácia.

Balenie:
1 x 0,5 g.
1 x 1 g.

6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
THIOPENTAL Valeant vo forme lyofilizovanej soli sa riedi pred použitím
vodou na injekciu; zvyčajne sa používa 2,5 %, výnimočne 5 % roztok na
vnútrožilové podanie a výnimočne, len na bazálnu anestéziu detí, sa používa
10 % roztok.
Roztok sa pripravuje tesne pred upotrebením.
Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Valeant Czech Pharma s.r.o., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO: 05/0027/69-C/S

9. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU: Január 2005