Písomná informácia pre používateľov



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


Genam 5 mg


Genam 10 mg

tablety
Amlodipín mesilát monohydrát
(amlodipín)


|Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete |
|užívať Váš liek. |
|Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby |
|ste si ju znovu prečítali. |
|Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára |
|alebo lekárnika. |
|Tento liek bol predpísaný iba Vám. Nedávajte ho nikomu inému. |
|Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.|
| |
|Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo |
|ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v písomnej |
|informácii pre používateľov, povedzte to, prosím svojmu lekárovi |
|alebo lekárnikovi. |


V tejto písomnej informácií pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Genam a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Genam
3. Ako užívať Genam
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Genam
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE GENAM A NA ČO SA POUŽÍVA

Genam patrí do skupiny liekov nazývaných blokátory vápnikového kanála
(antagonisty kalcia).
Používajú sa na liečbu vysokého krvného tlaku alebo bolesti na hrudníku
známej ako angina pectoris.


2. SKÔR AKO UžIJETE GENAM

Neužívajte Genam
. ak ste precitlivený (alergický) na amlodipín, iné blokátory
vápnikového kanála alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Genamu.
. ak je prietok krvi z ľavej strany srdca blokovaný (napr. veľkým
zúžením srdcovej chlopne pri aorte) alebo ak trpíte nestabilnou
anginou pectoris
. ak ste mali srdcový infarkt počas posledných 4 týždňov
. ak máte veľmi nízky krvný tlak
. ak trpíte závažnou poruchou pečene


Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Genamu
. ak máte problémy so srdcom
. ak máte poruchu obličiek vyžadujúcu dialýzu
. ak máte poruchu pečene
. ak máte nízky krvný tlak

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Je dôležité informovať Vášho lekára, najmä ak užívate niektoré z
nasledujúcich liečiv:
. Diltiazem (liek na vysoký krvný tlak a anginu pectoris)
. Ketokonazol alebo itrakonazol (lieky proti hubovým infekciám)
. Ritonavir (liek na liečbu HIV infekcie)
. Rifampicín (lieči tuberkulózu)
. Ľubovník bodkovaný (bylinný liek proti depresii)
. Sildenafil (na liečbu impotenciu)

Informujte svojho lekára, ak užívate akýkoľvek iný liek na zníženie krvného
tlaku:
. Beta-blokátory (napr. atenolol, karvedilol)
. ACE inhibítory (napr. kaptopril, enalapril)
. Alfa-1-blokátory (napr. doxazosín, terazosín)
. Diuretiká - močopudné lieky (napr. metolazon, indapamid)

Rizikoví pacienti (napr. po infarkte myokardu) nesmú užívať kombináciu
amlodipínu s beta-blokátormi (napr. atenolol, karvedilol). Táto kombinácia
môže spôsobiť srdcové zlyhanie, nízky krvný tlak alebo ďalší infarkt. Ak si
nie ste niečím istý, poraďte sa so svojím lekárom.

Deti
Účinnosť a bezpečnosť sa sledovala u chlapcov a dievčat vo veku 6 – 17
rokov. Amlodipín sa nesledoval u detí mladších ako 6 rokov. Ak potrebujete
ďalšie informácie, opýtajte sa svojho lekára.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Ak ste tehotná, alebo ak plánujete otehotnieť alebo ak dojčíte, neužívajte
Genam, ak Vám ho lekár výslovne nepredpísal.



Vedenie vozidla a obsluha strojov
Liek môže spôsobiť závraty, bolesť hlavy, celkový pocit choroby alebo
únavu. Ak sa tieto vedľajšie účinky u Vás objavia, Vaša schopnosť viesť
vozidlo a obsluhovať stroje môže byť ovplyvnená.


3. AKO UžÍVAť GENAM

Vždy užívajte Genam presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Tablety nehryzte, ani nelámte. Vždy ich prehĺtajte celé a zapite ich
pohárom vody. Liek môžete užívať s jedlom i bez jedla.

/Dospelí (a starší pacienti)/
Zvyčajná začiatočná dávka je 5 mg (1 tableta Genam 5 mg) jedenkrát denne.
Ak je to potrebné, môže Váš lekár zvýšiť dávku na 10 mg (2 tablety Genam 5
mg alebo 1 tableta Genam 10 mg) raz denne. To závisí od Vašej odpovede na
liečbu. Genam sa môže užívať spolu s liekmi proti angine pectoris.

/Deti/
Obvyklá odporučená úvodná dávka pre deti (vo veku 6 – 17 rokov) je 2,5 mg
denne. Maximálna odporúčaná dávka je 5 mg denne. Tableta amlodipínu 2,5 mg
nie je v súčasnej dobe k dispozícii a dávka 2,5 mg sa nedá dosiahnuť
rozdelením tablety Genam 5 mg pretože tablety nie sú vyrábané spôsobom,
ktorý umožňuje rozlomenie na dve rovnaké polovice.

Dodržujte vždy pokyny lekára, koľko tabliet máte užívať a ako dlho. Liek
užívajte do tej doby, kým Vám lekár neukonči liečbu.

Ak užijete viac Genamu, ako máte
Okamžite informujte svojho lekára alebo vyhľadajte najbližšiu pohotovostnú
službu, ak užijete Vy alebo niekto iný príliš veľa tabliet.

Ak zabudnete užiť Genam
Tablety užívajte pravidelne vždy v rovnakú dennú dobu.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Ak
zabudnete užiť dávku, vynechajte ju úplne. Nasledovnú dávku užite
v stanovenom čase.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOžNÉ VEDľAJšIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Genam môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.


|Veľmi časté |postihujú viac ako 1 pacienta z 10|
|Časté |postihujú 1 - 10 pacientov zo 100|
|Menej časté |postihujú 1 – 10 pacientov z 1 000|
|Zriedkavé |postihujú 1 - 10 pacientov z 10 |
| |000 |
|Veľmi zriedkavé |postihujú menej ako 1 pacienta |
| |z 10 000 |
|Neznáme |z dostupných údajov |

Okamžite informujte svojho lekára, ak:
. sa u Vás objaví vyrážka alebo iná alergická reakcia ako svrbenie,
opuch pier, jazyka alebo tváre, sipot alebo dýchavičnosť
. ak budete mať dýchacie ťažkosti
. bude Vás bolieť na hrudi alebo sa zosilnia záchvaty anginy pectoris
Všetky vyššie uvedené závažné vedľajšie účinky sa vyskytujú menej často.

U pacientov so srdcovým ochorením boli hlásené ojedinelé prípady infarktu
myokardu, nepravidelného srdcového rytmu a bolesti na hrudníku, ale jasná
súvislosť s amlodipínom (Genamom) nebola preukázaná.

Časté vedľajšie účinky sú:
Bolesť hlavy (najmä na začiatku liečby), opuch, kožná vyrážka, pocit únavy,
celkový pocit choroby, poruchy trávenia, bolesť žalúdka (kardialgia),
sčervenanie, závraty (vertigo), pocit na vracanie, únava, búšenie srdca.
Veľmi často sa vyskytuje opuch členkov (vyskytuje sa u viac ako 1 z 10
pacientov).

Menej časté vedľajšie účinky, iné ako vyššie popísané časté vedľajšie
účinky, sú:
Zväčšené prsné žľazy u mužov, slabosť, únava, sucho v ústach, tras,
nadmerné potenie, poruchy videnia ako je dvojité videnie, pískanie v ušiach
(tinnitus), nespavosť, podráždenosť, depresia, nepravidelný srdcový tep,
nízky krvný tlak, mdloby, príznaky sennej nádchy, vracanie, zápcha, opuch
alebo bolesť ďasien, vyrážka alebo svrbenie pokožky, vypadávanie vlasov,
sfarbenie kože, svalové kŕče, bolesť chrbta, bolesť svalov alebo kĺbov,
zvýšená tvorba moču - predovšetkým v noci, sexuálne problémy (ako
impotencia) a zmeny telesnej hmotnosti.

Zriedkavé vedľajšie účinky sú:

Zmätenosť, zmeny nálady vrátane úzkosti, žltačka (zožltnutie kože), zvýšené
hladiny pečeňových enzýmov a zápal pečene.

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky sú:
Poškodenie červených krviniek (nezvyčajné modriny alebo krvácanie),
jednoduchšia tvorba modrín alebo červené bodky na koži, ojedinelé prípady
alergických reakcií, malátnosť, zvýšená hladina cukru v krvi, bolesť a
strata citu s poruchou kontroly pohybu, mravčenie alebo necitlivosť prstov
na rukách a nohách, zápal pankreasu alebo žalúdka, závažné alergické kožné
reakcie.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ GENAM

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale. Dátum exspirácie sa
vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30°C. Uchovávajte v pôvodnom obale.

Liek sa nesmie likvidovať odpadovou vodou alebo domácim odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.



6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Genam obsahuje
Liečivo je amlodipín (ako amlodipín mesilát monohydrát).
Ďalšie zložky sú: mikrokryštalická celulóza, bezvodý hydrogenfosforečnan
vápenatý, sodná soľ karboxymetylškrobu typ A, magnéziumstearát.

Ako vyzerá Genam a obsah balenia
Genam tablety sú biele až takmer biele, okrúhle obojstranne vypuklé tablety
v dvoch silách: 5 mg a 10 mg.
5 mg tablety majú vyrazené číslo “5“ na jednej strane a 10 mg tablety majú
vyrazené číslo “10“ na jednej strane spolu s deliacou ryhou.

Obe sily Genamu sa dodávajú v baleniach po: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 98,
100, 200 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

GENERICON s.r.o., Anny Letenské 1108/15, 120 00 Praha, Česká republika

Výrobca
/Siegfried Ltd., Untere Brühlstrasse 4, CH-4800 Zofingen, Švajčiarsko/

/Siegfried Generics (Malta) Ltd., HHF070 Hal Far Industrial Estate, Hal Far/
/BBG3000, Malta/

/Techimede-Sociedade Technico-Medicinal, S.A., Quinta da Cerca, Caixaria,/
/2565-187 Dois Portos, Portugalsko/


Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

Dánsko: Amloblet 5 mg Tabletter, Amloblet 10 mg Tabletter
Česká republika: Genam 5 mg, Genam 10 mg
Slovenská republika: Genam 5 mg, Genam 10 mg


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 04/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Genam 5 mg
Genam 10 mg
tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Genam 5 mg
Každá tableta obsahuje 5 mg amlodipínu (ako amlodipín mesilát monohydrát).

Genam 10 mg
Každá tableta obsahuje 10 mg amlodipínu (ako amlodipín mesilát monohydrát).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety

Genam 5 mg
Biele až takmer biele, okrúhle bikonvexné tablety s vyrazeným “5“ na jednej
strane.

Genam 10 mg
Biele až takmer biele, okrúhle bikonvexné tablety s deliacou ryhou a s
vyrazeným “10“ na jednej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Esenciálna hypertenzia.
Chronická stabilná a vazospastická angina pectoris.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

/Dospelí/
Zvyčajná úvodná dávka na liečbu hypertenzie a anginy pectoris je 5 mg raz
denne. Ak sa požadovaný terapeutický účinok nedosiahne do 2-4 týždňov, túto
dávku možno zvýšiť na maximálnu dávku 10 mg denne (ako jednorazovú dávku) v
závislosti od individuálnej odpovede pacienta.

/Deti s hypertenziou vo veku od 6 do 17 rokov/
Odporúčaná perorálna dávka na liečbu hypertenzie u pediatrických pacientov
vo veku od 6 do 17 rokov je 2,5 mg jedenkrát denne ako počiatočná dávka. Ak
sa však po 4 týždňoch liečby nedosiahne požadovaný krvný tlak, dávka sa
môže titrovať na 5 mg jedenkrát denne. Dávky presahujúce 5 mg denne sa u
pediatrických pacientov neskúmali (pozri časť 5.1. a 5.2). Účinok
amlodipínu na krvný tlak pacientov mladších ako 6 rokov nie je známy.
Dávku 2,5 mg nie je možné získať z tabliet Genam 5 mg pretože tieto tablety
nie sú vyrábané spôsobom, ktorý by umožňoval rozlomeniu na dve rovnaké
polovice.

/Starší pacienti/
U starších pacientov sa odporúča obvyklá dávkovacia schéma, avšak zvýšenie
dávky sa má vykonať s opatrnosťou (pozri časť 5.2).

/Pacienti s poruchou funkcie obličiek/
U týchto pacientov možno použiť amlodipín v obvyklej dávke (pozri časť
5.2).

/Pacienti s poruchou funkcie pečene/
U pacientov s poruchou funkcie pečene sa dosiaľ nestanovila dávkovacia
schéma, preto sa má amlodipín podávať s opatrnosťou (pozri časť 4.4).

Tablety sa majú zapiť pohárom vody nezávisle od príjmu potravy.

4.3 Kontraindikácie

Amlodipín je kontraindikovaný u pacientov s/so:
• precitlivenosťou na deriváty dihydropyridínov, amlodipín alebo na
ktorúkoľvek z pomocných
látok
• závažnou hypotenziou
• šokom (vrátane kardiogénneho šoku)
• obštrukciou výtokovej časti ľavej komory (napr. vysoký stupeň aortálnej
stenózy)
• hemodynamicky nestabilným srdcovým zlyhaním po akútnom infarkte myokardu

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Bezpečnosť a účinnosť amlodipínu pri hypertenznej kríze nebola stanovená.

/Pacienti so srdcovým zlyhaním/
Pacienti so srdcovým zlyhaním sa majú liečiť s opatrnosťou. V dlhodobej
štúdii, placebom kontrolovanej, zahŕňajúcej pacientov so závažným srdcovým
zlyhaním (NYHA III. a IV. stupňa) bol zaznamenaný vyšší výskyt pľúcneho
edému v skupine liečenej amlodipínom ako v placebo skupine, ale zhoršenie
srdcového zlyhania sa nepreukázalo (pozri časť 5.1).

/Pacienti s poruchou funkcie pečene/
U pacientov s poruchou funkcie pečene je polčas eliminácie amlodipínu
predĺžený; odporúčané dávkovanie sa nestanovilo. U týchto pacientov sa má
preto amlodipín podávať s opatrnosťou.

/Starší pacienti/
U starších pacientov sa má zvýšenie dávky vykonať s opatrnosťou (pozri časť
5.2).

/Pacienti s obličkovou nedostatočnosťou/
Amlodipín môže byť u týchto pacientov použitý s bežným dávkovaním. Zmeny
plazmatickej koncentrácie amlodipínu neodrážajú stupeň obličkovej
nedostatočnosti. Amlodipín nie je dialyzovateľný.

4.5 Liekové a iné interakcie

/Účinky iných liekov na amlodipín/
CYP3A4 inhibítory: Pri súbežnej liečbe CYP3A4 inhibítorom erytromycínom
u mladších a diltiazemom u starších pacientov sa plazmatická koncentrácia
amlodipínu zvýšila o 22% resp. o 50% pri diltiazeme. Klinický význam
uvedeného nálezu je však neurčitý. Nemožno vylúčiť, že silné inhibítory
CYP3A4 (napr. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) môžu zvýšiť plazmatickú
koncentráciu amlodipínu vo väčšej miere ako diltiazem. Pri kombinácii
amlodipínu a CYP3A4 inhibítorov je potrebná opatrnosť. Avšak neboli hlásené
žiadne nežiaduce účinky, ktoré by bolo možné pripisovať tejto interakcii.

/CYP3A4 induktory:/ Nie sú dostupné údaje o účinku CYP3A4 induktorov na
amlodipín. Súbežné podávanie CYP3A4 induktorov (napr. rifampicínu,
hypericum perforatum - ľubovníka bodkovaného) môže viesť k redukcii
plazmatickej koncentrácie amlodipínu. Pri kombinácii amlodipínu a CYP3A4
induktorov je potrebná opatrnosť.
V klinických štúdiách interakcií grapefruitová šťava, cimetidín,
hliník/horčík (antacidá) a sildenafil neovplyvnili farmakokinetiku
amlodipínu.

/Vplyvy amlodipínu na iné lieky/
Antihypertenzný účinok amlodipínu zvyšuje antihypertenzný účinky iných
antihypertenzných látok.

V klinických štúdiách interakcií amlodipín neovplyvnil farmakokinetiku
atorvastatínu, digoxínu, etanolu (alkoholu), warfarínu alebo cyklosporínu.

Amlodipín nemá vplyv na výsledky laboratórnych testov.

4.6 Gravidita a laktácia

/Gravidita/
Bezpečnosť amlodipínu u gravidných žien nebola stanovená.
Štúdie na potkanoch nepreukázali reprodukčnú toxicitu okrem oneskorenia
dátumu pôrodu a predĺženia jeho trvania v dávkach 50-krát vyšších ako sú
najvyššie doporučené dávky pre človeka.
Použitie amlodipínu v gravidite je doporučené iba v prípade, že neexistuje
bezpečnejšia alternatíva a ak ochorenie predstavuje pre matku aj plod
vyššie riziko.

/Laktácia/
Nie je známe, či sa amlodipín vylučuje do materského mlieka. Pri rozhodnutí
či pokračovať/prerušiť dojčenie alebo pokračovať/prerušiť liečbu
amlodipínom sa má zobrať do úvahy prospech dojčenia pre dieťa a prospech
liečby amlodipínom pre matku.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Amlodipín má malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá
a obsluhovať stroje. Pacienti trpiaci závratmi, bolesťami hlavy, únavou
alebo nevoľnosťou môžu mať narušenú schopnosť reagovania.

4.8 Nežiaduce účinky

V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané v
poradí klesajúcej závažnosti: Veľmi časté: ? 1/10, Časté: ? 1/100 až <1/10,
Menej časté: ? 1/1000 až <1/100, Zriedkavé: ? 1/10 000 až <1/1000, Veľmi
zriedkavé: <1/10 000, neznáme (z dostupných údajov).

|Triedy orgánových |Frekvencia |Nežiaduce účinky |
|systémov | | |
|Poruchy krvi a |Veľmi zriedkavé|Leukocytopenia |
|lymfatického systému | |Trombocytopenia |
|Poruchy imunitného |Veľmi zriedkavé|Alergické reakcie |
|systému | | |
|Poruchy metabolizmu a |Veľmi zriedkavé|Hyperglykémia |
|výživy | | |
|Psychické poruchy |Menej časté |Nespavosť, zmeny nálady,|
| | |(vrátane úzkosti), |
| | |depresia |
| |Zriedkavé |Zmätenosť |
|Poruchy nervového |Časté |Somnolencia, závraty, |
|systému | |bolesť hlavy (zvlášť na |
| | |začiatku liečby) |
| |Menej časté |Tremor, dysgeuzia, |
| | |synkopa, |
| | |hypoestézia, parestézia |
| |Veľmi zriedkavé|Hypertónia, periférna |
| | |neuropatia |
|Poruchy oka |Menej časté |Vizuálne poruchy |
| | |(vrátane dvojitého |
| | |videnia – diplopia) |
|Poruchy ucha a labyrintu|Menej časté |Tinnitus |
|Poruchy srdca a srdcovej|Menej časté |Palpitácie |
|činnosti | | |
| |Veľmi zriedkavé|Infarkt myokardu, |
| | |arytmia (vrátane |
| | |bradykardie, komorovej |
| | |tachykardie a fibrilácie|
| | |predsiení) |
|Poruchy ciev |Časté |Začervenanie |
| |Menej časté |Hypotenzia |
| |Veľmi zriedkavé|Vaskulitída |
|Poruchy dýchacej |Menej časté |Dyspnoe, rinitída |
|sústavy, hrudníka a | | |
|mediastína | | |
| |Veľmi zriedkavé|Kašeľ |
|Poruchy |Časté |Bolesť brucha, nevoľnosť|
|gastrointestinálneho | | |
|traktu | | |
| |Menej časté |Vracanie, dyspepsia, |
| | |zmeny vo vyprázdňovaní |
| | |čriev (vrátane hnačky a |
| | |zápchy), sucho v ústach |
| |Veľmi zriedkavé|Pankreatitída, |
| | |gastritída, hyperplázia |
| | |ďasien |
|Poruchy pečene a |Veľmi zriedkavé|Hepatitída, žltačka, |
|žlčových ciest | |zvýšenie pečeňových |
| | |enzýmov* |
|Poruchy kože a |Menej časté |Alopecia, purpura, |
|podkožného tkaniva | |diskolorácia kože, |
| | |hyperhidróza, pruritus, |
| | |vyrážka, exantém |
| |Veľmi zriedkavé|Angioedém, erythema |
| | |multiforme, žihľavka, |
| | |exfoliatívna |
| | |dermatitída, |
| | |Stevensov-Johnsonov |
| | |syndróm, Quinckeho edém,|
| | |fotosenzitivita |
|Poruchy kostrovej |Časté |Opuch členkov |
|a svalovej sústavy | | |
|a spojivového tkaniva | | |
| |Menej časté |Artralgia, myalgia, |
| | |svalové kŕče, bolesť |
| | |chrbta |
|Poruchy obličiek |Menej časté |Poruchy močenia, |
|a močových ciest | |nyktúria, zvýšená |
| | |frekvencia močenia |
|Poruchy reprodukčného |Menej časté |Impotencia, gynekomastia|
|systému a prsníkov | | |
|Celkové poruchy a |Časté |Opuchy, vyčerpanosť |
|reakcie v mieste podania| |(únava) |
| | | |
| |Menej časté |Bolesť hrudníka, |
| | |asténia, bolesť, celkový|
| | |pocit choroby |
|Laboratórne a funkčné |Menej časté |Zvýšenie alebo zníženie |
|vyšetrenia | |telesnej hmotnosti |


*odpovedajú hlavne cholestáze


4.9 Predávkovanie

Skúsenosti s úmyselným predávkovaním u ľudí sú obmedzené.

/Symptómy/
Dostupné údaje naznačili, že výrazné predávkovanie môže viesť k nadmernej
periférnej vazodilatácii s pravdepodobne reflexnou tachykardiou. Bola
hlásená zreteľná a pravdepodobne dlhotrvajúca systémová hypotenzia až
k šokovému stavu so smrteľným koncom.

/Liečba/
Klinicky významná hypotenzia v dôsledku predávkovania amlodipínom si
vyžaduje aktívnu kardiovaskulárnu podporu vrátane častého monitorovania
srdcových a dýchacích funkcií, zvýšenie polohy končatín a sledovanie objemu
cirkulujúcich tekutín a vylučovanie moču.

Vazokonstrikčné látky môžu pomôcť obnoviť cievny tonus a tlak krvi za
predpokladu, že ich použitie nie je kontraindikáciou. Glukonan vápenatý
aplikovaný intravenózne môže byť prospešný pri zvrátení účinkov blokády
kalciových kanálov.
V niektorých prípadoch môže byť vhodný výplach žalúdka. U zdravých
dobrovoľníkov ukázalo použitie aktívneho uhlia do 2 hodín po podaní 10 mg
amlodipínu zníženie miery absorpcie amlodipínu.
Keďže sa amlodipín veľmi dobre viaže na bielkoviny, nie je pravdepodobná
prospešnosť dialýzy.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Blokátory kalciového kanála (Dihydropyridínové
deriváty)
ATC kód: C08CA01

Amlodipín je antagonista kalcia, inhibuje vstup kalciových iónov do
srdcových a cievnych buniek hladkých svalov. Mechanizmus antihypertenzného
účinku spočíva v priamom relaxačnom účinku na cievne hladké svalové bunky.
Presný mechanizmus, ktorým amlodipín zmierňuje angínu nebol úplne
stanovený, ale úlohu zohrávajú nasledovné dva faktory:
1. Amlodipín dilatuje periférne arterioly, teda znižuje celkovú periférnu
rezistenciu (afterload), proti ktorej pracuje srdce. Táto znížená záťaž
srdca redukuje spotrebu energie v myokarde a potrebu kyslíka.
2. Mechanizmu účinku pravdepodobne tiež zahŕňa dilatáciu hlavných
koronárnych artérií a koronárnych arteriol. Táto dilatácia zvyšuje dodávku
kyslíka do myokardu u pacientov s Prinzmetalovým záchvatom angíny.

/Pacienti so srdcovým zlyhaním/
Hemodynamické štúdie u pacientov so srdcovým zlyhaním a klinické štúdie
založené na záťažových testoch u pacientov so srdcovou dekompenzáciou
triedy NYHA II-IV preukázali, že amlodipín nevedie ku klinickému zhoršeniu,
meranému toleranciou záťaže, ejekčnou frakciou ľavej komory a klinickou
symptomatológiou.
Placebom kontrolovaná štúdia (PRAISE) navrhnutá na hodnotenie pacientov so
srdcovou dekompenzáciou triedy NYHA III-IV užívajúcich digoxín, diuretiká a
ACE inhibítory ukázala, že amlodipín nevedie k zvýšeniu rizika mortality
alebo kombinovaného rizika mortality a morbidity u týchto pacientov.
V follow-up, dlhodobej placebom kontrolovanej štúdii (PRAISE 2) sa
preukázalo, že amlodipín nemal účinok na celkovú alebo kardiovaskulárnu
mortalitu pacientov so srdcovým zlyhaním NYHA triedy III a IV bez
klinických príznakov alebo objektívnych nálezov naznačujúcich prebiehajúcu
ischemickú chorobu, ktorí dostávali stabilné dávky ACE-inhibítorov,
digitálisu a diuretík. V rovnakej skupine bolo podávanie amlodipínu spojené
s nárastom pľúcnych edémov, avšak nebol zistený žiadny významný rozdiel vo
výskyte zhoršenia srdcového zlyhania v porovnaní so skupinou s placebom.

/Použitie u detí s hypertenziou/
V štúdii, ktorá zahŕňala 268 detí vo veku od 6 do 17 rokov s prevažne
sekundárnou hypertenziou, porovnanie 2,5 mg dávky a 5 mg dávky amlodipínu
s placebom preukázalo, že obidve dávky v porovnaní s placebom významne
znižujú systolický tlak krvi. Rozdiel medzi obidvoma dávkami nebol
štatisticky významný.
Dlhodobé účinky amlodipínu na rast, pubertu a celkový vývoj sa neskúmali.
Dlhodobá účinnosť
liečby amlodipínom v detstve na zníženie kardiovaskulárnej morbidity
a mortality v dospelosti sa
taktiež nestanovila.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia/distribúcia/
Po perorálnom podaní terapeutických dávok sa amlodipín pomaly vstrebáva.
Vstrebávanie amlodipínu nie je ovplyvnené súbežným príjmom potravy.
Absolútna biologická dostupnosť nezmeneného liečiva sa odhaduje asi na 64-
80%. Maximálne plazmatické hladiny sa dosiahnu 6-12 hodín po podaní.
Distribučný objem je približne 21 l/kg. pKa amlodipínu je 8,6. /In vitro/
štúdie ukázali, že na plazmatické bielkoviny sa viaže až 97,5% amlodipínu.

Populačná farmakokinetická štúdie bola vykonaná na 74 deťoch s hypertenziou
vo veku od 12 mesiacov do 17 rokov (34 pacientov bolo vo veku 6 až 12 rokov
a 28 pacientov vo veku 13 až 17 rokov), ktorí amlodipín v dávkach od 1,25
mg do 20 mg dostávali jeden alebo dvakrát denne. U detí vo veku 6 až 12
rokov a dospievajúcich 13-17 rokov bol typický perorálny klírens (CL/F)
22,5 a 27,4 L/hod. v uvedenom poradí u jedincov mužského pohlavia a 16,4 a
21,3 L/hod. v uvedenom poradí u jedincov ženského pohlavia. Medzi jedincami
bola pozorovaná vysoká variabilita expozície. Údaje zaznamenané u detí
mladších 6 rokov sú obmedzené.

/Metabolizmus/eliminácia/
Plazmatický eliminačný polčas je asi 35–50 hodín.
Rovnovážne plazmatické hladiny sa dosiahnu po 7–8 dňoch nepretržitého
užívania.
Amlodipín sa metabolizuje predovšetkým na neúčinné metabolity. Približne
60% podanej dávky sa vylučuje močom, z toho asi 10% ako nezmenený
amlodipín.

/Starší pacienti/
Čas na dosiahnutie maximálnych plazmatických koncentrácií u starších i
mladších pacientov je rovnaký. Klírens amlodipínu má tendenciu znižovať sa
s výsledným zvýšením AUC a terminálnym polčasom eliminácie u starších
pacientov. Zvýšenie AUC a eliminačný polčas u pacientov s kongestívnym
srdcovým zlyhaním boli podľa očakávania pre pacienta v štúdii vekovej
skupiny (pozri časť 4.4).

/Pacienti s poruchou funkcie obličiek/
Amlodipín sa značne metabolizuje na neúčinné metabolity. 10% liečiva sa
vylučuje nezmenené močom. Zmeny koncentrácie amlodipínu nekorelujú so
stupňom renálneho poškodenia. Preto sa odporúča bežné dávkovanie. Amlodipín
nie je dialyzovateľný.

/Pacienti s poruchou funkcie pečene/
U pacientov s porušenou funkciou pečene sa predlžuje biologický polčas
amlodipínu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti,
toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu
neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. V štúdiách na zvieratách sa v
súvislosti s reprodukciou potkanov pri vysokých dávkach pozorovalo
oneskorenie pôrodu, ťažký pôrod, poškodenie plodu a zhoršené prežívanie
mláďat.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Mikrokryštalická celulóza, bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná soľ
karboxymetylškrobu typ A, magnéziumstearát.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30°C. Uchovávajte v pôvodnom obale.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PE/PVDC – Al blister
Veľkosť balenia: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 98, 100 a 200 tabliet.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

GENERICON s.r.o.
Anny Letenské 1108/15
120 00 Praha 2
Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Genam 5 mg: 83/0162/06-S
Genam 10 mg: 83/0163/06-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

31.3.2006


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Apríl 2011