Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev. č.:
2107/11147, 11148


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Tenox 5 mg
Tenox 10 mg
tablety
amlodipín maleát

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste
si ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácií pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Tenox a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Tenox
3. Ako užívať Tenox
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Tenox
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE TENOX A NA ČO SA POUŽÍVA

Tenox patrí do skupiny liekov nazývaných antagonisty vápnika. Pomáha
znižovať krvný tlak a spôsobuje uvoľňovanie krvných ciev. Taktiež zmierňuje
bolesť v hrudi súvisiacu s ochorením srdca (stabilná angina pektoris).

Tenox sa používa na liečbu:
- vysokého krvného tlaku (hypertenzia)
- určitého druhu bolesti v hrudi, nazývanej stabilná angina pektoris
(dôsledok nedostatku kyslíka v srdcových cievach zásobujúcich srdcový
sval) a jej zriedkavej formy, nazývanej Prinzmetalova alebo variantná
angína, ktorá je spôsobená kŕčovitým stiahnutím srdcových ciev.

2. SKÔR AKO UŽIJETE TENOX

Neužívajte Tenox keď:
- ste alergický (precitlivený) na amlodipín, iné antagonisty vápnika
(dihydropyridíny) alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek
- máte veľmi nízky krvný tlak,
- máte poruchu cirkulácie (veľmi nízky krvný tlak, zrýchlený pulz,
bledosť, slabosť, závrat, mdloby)
- trpíte srdcovým zlyhaním (srdce nedostatočne pumpuje krv, čo má za
následok skrátenie dychu alebo periférny opuch) po nedávno prekonanom
srdcovom záchvate (počas prvých 28 dní)
- máte zúžený srdcový vývod, čo spôsobuje ťažkosti pri pumpovaní krvi
cez ľavú srdcovú komoru (napr. aortálna stenóza)
- máte bolesť v hrudi súvisiacu s ochorením srdca, ktorá sa objavuje aj
v pokoji alebo len pri minimálnej námahe, nazývanú nestabilná angina
pektoris.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Tenoxu:
- keď je činnosť Vášho srdca nedostatočná, vrátane srdcového zlyhania
- keď máte poruchu funkcie pečene.
Ak si myslíte, že sa Vás týka niečo z vyššie uvedeného, či už v súčasnosti
alebo sa týkalo v minulosti, povedzte to Vášmu lekárovi.

Užívanie iných liekov:
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, rastlinné
prípravky alebo iné prírodné produkty, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi
alebo lekárnikovi.
Niektoré lieky sa môžu s Tenoxom navzájom ovplyvňovať. To znamená, že
účinok oboch liekov môže byť zmenený. Povedzte Vášmu lekárovi, ak užívate
niektorý z nasledujúcich liekov:
- diltiazem alebo verapamil (na liečbu zvýšeného krvného tlaku alebo
problémov so srdcom)
- iné lieky na znižovanie krvného tlaku, ako sú ACE inhibítory, alfa-
blokátory, beta-blokátory, diuretiká (močopudné lieky) alebo iné
antagonisty vápnika
- flukonazol, ketokonazol a itrakonazol (lieky proti plesňovým
infekciám)
- erytromycín, klaritromycín alebo telitromycín (antibiotiká)
- fenobarbital, fenytoín alebo karbamazepín (lieky na liečbu epilepsie)
- rifampicín (antibiotikum na liečbu tuberkulózy a lepry)
- rastlinné prípravky obsahujúce ľubovník bodkovaný (používaný na liečbu
depresie)
- niektoré lieky na liečbu infekcií spojených s HIV.
U rizikových pacientov (napr. po srdcovom záchvate) môže užívanie Tenoxu
spolu s beta-blokátormi viesť k srdcovému zlyhaniu, zníženiu krvného tlaku
alebo k ďalšiemu srdcovému záchvatu.

Užívanie Tenoxu s jedlom a nápojmi
Tenox môžete užívať s jedlom alebo bez jedla.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Tenox sa počas tehotenstva nemá užívať, pokiaľ Váš lekár nerozhodne, že je
užívanie potrebné. Počas liečby Tenoxom sa odporúča prerušiť dojčenie.
Ak ste tehotná alebo dojčíte, NEUžÍVAJTE tento liek, pokiaľ sa neporadíte
so svojim lekárom. Ak otehotniete počas užívania tohto lieku, okamžite sa
poraďte so svojím lekárom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Vaša schopnosť reagovať môže byť ovplyvnená závratom, bolesťami hlavy,
únavou alebo nevoľnosťou. Tieto príznaky sa pravdepodobnejšie objavia na
začiatku liečby alebo po zvýšení dávky.
Ak sa Vás niektorý z týchto príznakov týka, uistite sa, či ste dostatočne
schopný viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.


3. AKO UŽÍVAŤ TENOX

Vždy užívajte Tenox presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dospelí:
Pri liečbe vysokého krvného tlaku a angíny pektoris je zvyčajná úvodná
dávka 5 mg denne v jednej dávke. Váš lekár, bude možno potrebovať zvýšiť
Vašu dávku na maximálne 10 mg denne, aby sa dosiahol čo najlepší účinok

Deti:
Tenox nie je určený na podávanie deťom.

Ako užívať Váš liek:
Tenox musíte prehltnúť vcelku a zapiť pohárom vody. Tabletu užívajte každý
deň v rovnakom čase. Liek môžete užívať bez ohľadu na jedlo.

Ako dlho máte užívať Tenox
Pokračujte v užívaní lieku tak dlho, ako Vám povedal Váš lekár. Tenox sa
zvyčajne predpisuje na dlhodobé užívanie. Predtým, ako sa rozhodnete
prestať liek užívať, povedzte to svojmu lekárovi.

Ak si myslíte, že účinok Tenoxu je príliš silný alebo príliš slabý, poraďte
sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.

Ak užijete viac Tenoxu, ako máte
Ak užijete viac Tenoxu, ako máte, okamžite vyhľadajte svojho lekára alebo
najbližšiu pohotovostnú službu.

Ak ste užili príliš veľa tabliet, môžu sa u Vás objaviť nasledovné
príznaky:
veľmi nízky krvný tlak, bolesť hlavy, ospanlivosť, nevoľnosť, bolesť
žalúdka, pocit zrýchlenej alebo nepravidelnej srdcovej činnosti a závrat.
Ak sa tak stane, ľahnite si, nohy vyložte do vyvýšenej polohy a podložte si
ich vankúšom.

Ak zabudnete užiť Tenox
Ak zabudnete užiť dávku alebo viac dávok, užite ďalšiu dávku vo zvyčajnom
čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Tenox:
Ak náhle prestanete užívať liek, príznaky choroby sa môžu opätovne objaviť.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte
sa svojho lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Tenox môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Veľmi zriedkavo sa vyskytujú alergické reakcie, ktoré môžu byť niekedy
závažné.
Tieto zahŕňajú:
- svrbenie
- kožnú vyrážku
- ťažké kožné reakcie, ako sú nepravidelné červené a vlhké škvrny alebo
zápal kože spojený s olupovaním kože
- závažné alergické reakcie so sčervenaním pokožky celého tela, (vysoká)
horúčka, bolesť kĺbov a zápal očí
- závažné alergické reakcie s opuchom tváre, jazyka, hlasiviek alebo
hrdla s ťažkosťami s dýchaním a opuchom kĺbov.
Ak pocítite niektorú zo závažných alergických reakcií, okamžite prestaňte
liek užívať a povedzte to svojmu lekárovi.

Veľmi časté vedľajšie účinky (vyskytujú sa u viac ako 1 zo 10 používateľov)
sú:
- /Telo ako celok:/ Opuch členka

Časté vedľajšie účinky (vyskytujú sa u viac ako 1 zo 100 používateľov) sú:
/- Nervový systém/: bolesť hlavy (najmä na začiatku liečby), závrat
/- Srdce/: pocit zrýchlenej alebo nepravidelnej činnosti srdca
(palpitácie)
/- Pľúca a hrudník/: ťažkosti s dýchaním
/- Tráviaci systém:/ bolesť žalúdka, nevoľnosť (nauzea), porucha trávenia
/- Koža a podkožné/ /tkanivá:/ sčervenanie pokožky a návaly tepla
/- Svaly a kĺby:/ svalové krče
/- Močová sústava/: zvýšená častosť močenia
/- Telo ako celok/: únava, strata sily

Menej časté vedľajšie účinky (vyskytujú sa u menej ako 1 zo 100 ale viac
ako 1 z 1 000 používateľov) sú:
/- Krv a lymfatický systém/: znížený počet krvných doštičiek
(trombocytopénia) spojený s náchylnosťou k vytváraniu modrín
a krvácaniu, znížený počet bielych krviniek (leukopénia) spojený so
zvýšeným rizikom infekcií
/- Hormonálna sústava:/ zväčšenie prsných žliaz u mužov (gynekomastia)
/- Psychické zmeny:/ poruchy spánku, podráždenosť, depresie
/- Nervový systém:/ zvláštne pocity, ako sú tŕpnutie a mravčenie
(parestézia), zníženie alebo strata citlivosti v rukách a nohách
(periférna neuropatia)
/- Oči a uši:/ poruchy videnia a zvonenie v ušiach (tinnitus)
/- Srdce:/ mdloba (synkopa), zrýchlená činnosť srdca a bolesť v hrudi
/- Pľúca a hrudník:/ kašeľ
/- Tráviaci systém:/ vracanie, hnačka, zápcha, opuch ďasien, suchosť v
ústach, zápal pankreasu (pankreatitída)
/- Koža a podkožné tkanivá:/ vyrážka, svrbenie, žihľavka, vypadávanie
vlasov
/- Cievy:/ nízky krvný tlak (hypotenzia), zápal ciev (vaskulitída)
/- Svaly a kĺby:/ bolesť chrbta, bolesť svalov, bolesť kĺbov
/- Reprodukčný systém:/ impotencia (neschopnosť dosiahnuť alebo udržať
erekciu)
/- Telo ako celok:/ zvýšené potenie, zvýšenie alebo zníženie telesnej
hmotnosti, celková nevoľnosť

Zriedkavé vedľajšie účinky (vyskytujú sa u menej ako 1 z 1 000 ale viac ako
1 z 10 000 používateľov) sú:
/- Psychické zmeny/: zmätenosť, zmeny nálady a úzkosť
/- Pečeň a žlčník//: zvýšenie hladín pečeňových enzýmov v krvi, žltačka/
/(zožltnutie pokožky a očí, zápal pečene (hepatitída)/

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (vyskytujú sa u menej ako 1 z 10 000
užívateľov) sú:
/- Metabolizmus a výživa/: nárast hladiny cukru v krvi
/- Nervový systém//:/ mimovoľný tras (tremor)
/- Tráviaci systém:/ zápal žalúdka (gastritída)
/- Koža a podkožné tkanivá:/ opuch tváre, jazyka alebo hrdla (angioedém)

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok alebo ak spozorujete
vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre
používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ TENOX

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte pri teplote do 30°C.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

Neužívajte Tenox po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum
exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Tenox obsahuje:
- Liečivo je amlodipín. Každá tableta obsahuje 5 mg amlodipínu, čo
zodpovedá 6,42 mg amlodipín maleátu alebo 10 mg amlodipínu, čo
zodpovedá 12,84 mg amlodipín maleátu.
- Ďalšie zložky sú: mikrokryštalická celulóza, hydrolyzát škrobu
(kukuričný), sodná soľ karboxymetylškrobu A, koloidný oxid kremičitý
bezvodý a magnéziumstearát.

Ako vyzerá Tenox a obsah balenia

Tenox 5 mg sú biele, okrúhle, mierne bikonvexné tablety, so zrezanými
hranami, na jednej strane s deliacou ryhou a priemerom 8 mm.
Tenox 10 mg sú biele, okrúhle, mierne bikonvexné tablety, so zrezanými
hranami, na jednej strane s deliacou ryhou a priemerom 10 mm.

Obe sily sa dodávajú v škatuľkách s 10, 14, 20, 28, 30, 50, 50 x 1, 56, 60,
90, 98, 100, 100 x 1, 200 a 250 tabletami v blistrovom balení.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca:
KRKA, d.d., Novo mesto
Šmarješka cesta 6
8501 Novo mesto
Slovinsko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

|Názov členského |Názov lieku |
|štátu | |
|Holandsko |Amlodipine Krka 5 mg |
| |Amlodipine Krka 10 mg |
|Rakúsko |Amlodinova 5 mg |
| |Amlodinova 10 mg |
|Belgicko |Doc Amlodipine 5 mg |
| |Doc Amlodipine 10 mg |
|Fínsko |Amlodipine Ivax 5 mg |
| |Amlodipine Ivax 10 mg |
|Maďarsko |Tenox 5 mg |
| |Tenox 10 mg |
|Slovensko |Tenox 5 mg |
| |Tenox 10 mg |
|Lotyšsko |Tenox 5 mg |
| |Tenox 10 mg |
|Luxembusko |Amlodipine Krka 5 mg |
| |Amlodipine Krka 10 mg |

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
KRKA Slovensko, s.r.o., Moyzesova 4, 811 05 Bratislava,
krka.slovakia@krka.biz

Táto písomná informácia pre používateľov bola schválená v októbri 2008.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev. č.:
2107/11147, 2107/11148


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Tenox 5 mg
Tenox 10 mg
tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Tenox 5 mg
Každá tableta obsahuje 6,42 mg amlodipín maleátu, čo zodpovedná 5 mg
amlodipínu.

Tenox 10 mg
Každá tableta obsahuje 12,84 mg amlodipín maleátu, čo zodpovedná 10 mg
amlodipínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta.

Tenox 5 mg: biele, okrúhle, mierne bikonvexné tablety so skosenými hranami
s deliacou ryhou na jednej strane, priemer 8 mm.
Tenox 10 mg: biele, okrúhle, mierne bikonvexné tablety so skosenými hranami
s deliacou ryhou na jednej strane, priemer 10 mm.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Esenciálna hypertenzia.
Chronická stabilná a vazospastická angina pectoris.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí
Zvyčajná úvodná dávka na liečbu hypertenzie i anginy pectoris je 5 mg raz
denne. Ak sa požadovaný terapeutický účinok nedosiahne do 2-4 týždňov, túto
dávku možno zvýšiť na maximálnu dávku 10 mg denne (ako jednotlivú dávku) v
závislosti od individuálnej odpovede pacienta.

Deti
Použitie amlodipínu u detí sa neodporúča.

Starší pacienti
U starších pacientov sa odporúča normálna dávkovacia schéma, avšak zvýšenie
dávky sa má vykonať s opatrnosťou (pozri časť 5.2).

Pacienti s poruchou funkcie obličiek
U týchto pacientov možno použiť amlodipín v bežnej dávke (pozri časť 5.2).

Pacienti s poruchou funkcie pečene
U pacientov s poruchou funkcie pečene nebola dosiaľ stanovená dávkovacia
schéma, preto sa má amlodipín podávať s opatrnosťou (pozri časť 4.4).

Tablety sa majú zapiť pohárom vody nezávisle od príjmu potravy.

4.3 Kontraindikácie



Amlodipín je kontraindikovaný u pacientov s:
- precitlivenosťou na deriváty dihydropyridínov, amlodipín, alebo na
ktorúkoľvek z pomocných látok
- závažnou hypotenziou
- šokom
- srdcovým zlyhaním po akútnom infarkte myokardu (počas prvých 28 dní)
- obštrukciou výtokovej časti ľavej komory (napr. vysoký stupeň
aortálnej stenózy)
- nestabilnou anginou pectoris

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Amlodipín sa má podávať s opatrnosťou u pacientov s nízkou srdcovou
rezervou.

Pacienti so srdcovým zlyhaním
Pacienti so srdcovým zlyhaním sa majú liečiť s opatrnosťou. V dlhodobej
štúdii zahrňujúcej pacientov so závažným srdcovým zlyhaním (NYHA III a IV)
bol zaznamenaný vyšší výskyt pľúcneho edému v skupine liečenej amlodipínom
ako v placebo skupine, čo však nenaznačovalo zhoršenie srdcového zlyhania
(pozri časť 5.1).

Použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene
U pacientov s poruchou funkcie pečene je polčas eliminácie amlodipínu
predĺžený; odporúčané dávkovanie sa nestanovilo. U týchto pacientov sa má
preto amlodipín podávať s opatrnosťou.

Použitie u starších pacientov
U starších pacientov sa má zvýšenie dávky vykonať s opatrnosťou (pozri časť
5.2).

Použitie u detí
Amlodipín sa nemá podávať deťom z dôvodu nedostatočných klinických
skúseností.

4.5 Liekové a iné interakcie

Účinky iných liekov na amlodipín
/CYP3A4 inhibítory/: Štúdia so staršími pacientmi ukázala, že diltiazem
inhibuje metabolizmus amlodipínu pravdepodobne cez CYP3A4, keďže sa
plazmatická koncentrácia zvýšila približne o 50% a účinok amlodipínu je
zvýšený. Nemožno vylúčiť, že silnejšie inhibítory CYP3A4 (napr.
ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) zvyšujú plazmatickú koncentráciu
amlodipínu vo väčšej miere ako diltiazem. Pri kombinácii amlodipínu a
CYP3A4 inhibítorov je potrebná opatrnosť.

/CYP3A4 induktory/: Nie sú dostupné žiadne informácie o účinku CYP3A4
induktorov (napr. rifampicínu, ľubovníka bodkovaného) na amlodipín. Súbežné
podávanie môže viesť k redukcii plazmatickej koncentrácie amlodipínu. Pri
kombinácii amlodipínu a CYP3A4 induktorov je potrebná opatrnosť.

V klinických štúdiách interakcií grapefruitová šťava, cimetidín,
hliník/horčík (antacidá) a sildenafil neovplyvnili farmakokinetiku
amlodipínu.

Vplyvy amlodipínu na iné lieky
Amlodipín môže zvýšiť účinok iných antihypertenzív, ako sú beta-blokátory,
ACE inhibítory, alfa-1-blokátory a diuretiká. U pacientov so zvýšeným
rizikom (napríklad po infarkte myokardu) môže kombinácia blokátora
kalciových kanálov s beta-blokátorom viesť k zlyhaniu srdca, k hypotenzii a
k (novému) infarktu myokardu.

V klinických štúdiách interakcií amlodipín neovplyvnil farmakokinetiku
atorvastatínu, digoxínu, warfarínu alebo cyklosporínu.

Amlodipín nemá vplyv na výsledky laboratórnych testov.

4.6 Gravidita a laktácia

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití amlodipínu u gravidných
žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu pri vysokých
dávkach (pozri časť 5.3). Nie je známe potenciálne riziko u ľudí. Amlodipín
má byť užívaný počas gravidity iba v nevyhnutných prípadoch. Nie je známe,
či sa amlodipín vylučuje do materského mlieka. Počas liečby amlodipínom sa
odporúča prerušiť dojčenie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

U pacientov trpiacich závratmi, bolesťami hlavy, únavou alebo nevoľnosťou
môže byť schopnosť reagovať narušená.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby Tenoxom sú v rámci
jednotlivých skupín frekvencií usporiadané v poradí klesajúcej závažnosti:
- veľmi časté: >1/10
- časté: ?1/100 až <1/10
- menej časté: ?1/1 000 až <1/100
- zriedkavé: ?1/10 000 až <1/1 000
- veľmi zriedkavé: <1/10 000, neznáme (z dostupných údajov).

/Poruchy krvi a lymfatického systému/
- menej časté: trombocytopénia, leukocytopénia

/Poruchy srdca a poruchy srdcovej činnosti/
- časté: palpitácia
- menej časté: bolesť na hrudníku, tachykardia, synkopa

/Poruchy ucha a labyrintu/
- menej časté: tinnitus

/Poruchy endokrinného systému/
- menej časté: gynekomastia

/Poruchy oka/
- menej časté: poruchy zraku

/Poruchy gastrointestinálneho traktu/
- časté: abdominálna bolesť, nauzea, dyspepsia
- menej časté: vracanie, hnačka, zápcha, hyperplázia gingivy, suchosť v
ústach, pankreatitída
- veľmi zriedkavé: gastritída

/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania/
- veľmi časté: periférny edém (opuch členkov)
- časté: asténia, únava
- menej časté: potenie, zvýšenie alebo zníženie telesnej hmotnosti,
celková nevoľnosť

/Poruchy pečene a žlčových ciest/
- zriedkavé: zvýšenie pečeňových enzýmov, hepatitída, žltačka

/Poruchy imunitného systému/
- veľmi zriedkavé: alergická reakcia

/Poruchy metabolizmu a výživy/
- veľmi zriedkavé: hyperglykémia

/Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva/
- časté: svalové kŕče
- menej časté: bolesti chrbta, bolesti kĺbov, bolesti svalov

/Poruchy nervového systému/
- časté: závraty, bolesť hlavy
- menej časté: parestézia, periférna neuropatia
- veľmi zriedkavé: tremor

/Psychické poruchy/
- menej časté: poruchy spánku, podráždenosť, depresia
- zriedkavé: zmätenosť, zmeny nálady (vrátane anxiety)

/Poruchy obličiek a močových ciest/
- časté: polakizúria (zvýšená frekvencia močenia)

/Poruchy reprodukčného systému a prsníkov/
- menej časté: impotencia

/Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína/
- časté: dyspnoe
- menej časté: kašeľ

/Poruchy kože a podkožného tkaniva/
- časté: sčervenenie s pocitom horúčavy
- menej časté: exantém, pruritus, urtikária, alopécia
- veľmi zriedkavé: angioedém

/Poruchy ciev/
- menej časté: vaskulitída, hypotenzia


Bolesti hlavy a sčervenenie tváre s pocitom horúčavy sa môže objaviť najmä
na začiatku liečby.
U pacientov s ochorením koronárnych artérií sa zaznamenalo na začiatku
liečby zhoršenie anginy pectoris, v ojedinelých prípadoch infarkt myokardu
a arytmie (vrátane extrasystoly, tachykardie a arytmií predsiení) a bolesť
v hrudníku, ale zrejmá súvislosť s amlodipínom sa nepotvrdila.
V ojedinelých prípadoch sa zaznamenali alergické reakcie vrátane pruritu,
vyrážky, angioedému a erythemu multiforme, exfoliatívnej dermatitídy,
Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a Quinckeho edému.

4.9 Predávkovanie

Skúsenosti s úmyselným predávkovaním u ľudí sú obmedzené. Dostupné údaje
naznačili, že závažné predávkovanie (>100mg) môže viesť k nadmernej
periférnej vazodilatácii s následnou výraznou a pravdepodobne predĺženou
systémovou hypotenziou. Klinicky významná hypotenzia v dôsledku
predávkovania amlodipínom si vyžaduje aktívnu kardiovaskulárnu podporu
vrátane častého monitorovania srdcových a dýchacích funkcií, zvýšenie
polohy končatín a sledovanie objemu cirkulujúcej tekutiny a diurézy.
Vazokonstrikčné látky môžu pomôcť obnoviť cievny tonus a krvný tlak za
predpokladu, že ich použitie nie je kontraindikáciou. Glukonan vápenatý
aplikovaný intravenózne môže byť prospešný pri zvrátení účinkov blokády
kalciových kanálov. V niektorých prípadoch môže byť vhodný výplach žalúdka.
U zdravých dobrovoľníkov ukázalo použitie aktívneho uhlia do 2 hodín po
podaní 10 mg amlodipínu zníženie miery absorpcie amlodipínu. Keďže sa
amlodipín v značnej miere viaže na bielkoviny, nie je pravdepodobná
prospešnosť dialýzy.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: dihydropyridínové deriváty, ATC kód: C08CA01

Amlodipín je antagonista kalcia, inhibuje vstup kalciových iónov do
srdcových a cievnych hladkých svalov. Mechanizmus antihypertenzného účinku
je v dôsledku priameho relaxačného účinku na cievne hladké svalové bunky.
Presný mechanizmus, ktorým amlodipín zmierňuje angínu nebol úplne
stanovený, ale úlohu zohrávajú nasledovné dva faktory:
1. Amlodipín dilatuje periférne arterioly, teda znižuje celkovú periférnu
rezistenciu (afterload), proti ktorej pracuje srdce. Táto znížená záťaž
srdca redukuje spotrebu energie v myokarde a potrebu kyslíka.
2. Mechanizmu účinku pravdepodobne tiež zahŕňa dilatáciu hlavných
koronárnych artérií a koronárnych arteriol. Táto dilatácia zvyšuje dodávku
kyslíka myokardu u pacientov s Prinzmetalovým záchvatom angíny.
U pacientov s hypertenziou zabezpečuje dávkovanie jedenkrát denne klinicky
významné zníženie krvného tlaku (tak ležmo, ako i v stoji) počas 24
hodinového intervalu.
U pacientov s anginou pectoris dávkovanie amlodipínu jedenkrát denne
predlžuje celkový čas záťaže, odďaľuje výskyt anginózneho záchvatu a
odďaľuje výskyt 1-mm ST intervalu. Amlodipín znižuje tak frekvenciu
anginóznych záchvatov, ako aj užívanie tabliet nitroglycerínu.

/Pacienti so srdcovým zlyhaním/
Hemodynamické štúdie a klinické skúšky s využitím záťažových testov u
pacientov so srdcovým zlyhaním triedy NYHA II-IV preukázali, že amlodipín
nevedie ku klinickému zhoršeniu meranému toleranciou záťaže, ejekčnou
frakciou ľavej komory a klinickou symptomatológiou.
Placebom kontrolovaná štúdia (PRAISE) navrhnutá na sledovanie pacientov so
srdcovým zlyhaním triedy NYHA III-IV užívajúcich digoxín, diuretiká a ACE
inhibítory ukázala, že amlodipín nevedie k zvýšeniu rizika mortality alebo
kombinovaného rizika mortality a morbidity so srdcovým zlyhaním.
V následnej štúdii (PRAISE 2) sa ukázalo, že amlodipín nemal účinok na
celkovú alebo kardiovaskulárnu mortalitu pacientov so srdcovým zlyhaním
tried III-IV bez ischemickej príčiny. V tejto štúdii sa liečba amlodipínom
spájala s nárastom pľúcnych edémov, hoci to nesúviselo s nárastom
symptómov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia/distribúcia/
Po perorálnom podaní terapeutických dávok sa amlodipín pomaly vstrebáva.
Absorpcia amlodipínu nie je ovplyvnená súbežným príjmom potravy. Absolútna
biologická dostupnosť nezmeneného liečiva sa odhaduje asi na 64-80%.
Vrcholové plazmatické hladiny sa dosiahnu 6-12 hodín po podaní. Distribučný
objem je približne 21 l/kg. pKa amlodipínu je 8,6. /In vitro/ štúdie ukázali,
že amlodipín sa viaže na plazmatické bielkoviny až do 97,5%.

/Metabolizmus/eliminácia/
Plazmatický eliminačný polčas je asi 35–50 hodín. Rovnovážne plazmatické
hladiny sa dosiahnu po 7–8 po sebe nasledujúcich dňoch. Amlodipín sa značne
metabolizuje na neúčinné metabolity. Približne 60% podanej dávky sa
vylučuje močom, z toho 10% ako nezmenený amlodipín.

/Starší pacienti/
Čas na dosiahnutie vrcholových plazmatických koncentrácií u starších i
mladších pacientov je podobný. Klírens má tendenciu k zníženiu s výsledným
zväčšením „plochy pod krivkou“ (AUC) a terminálneho polčasu eliminácie.
Odporučená dávkovacia schéma pre starších pacientov je rovnaká, hoci sa
zvyšovanie dávky má vykonať s opatrnosťou.

/Pacienti s renálnym zlyhaním/
Amlodipín sa značne metabolizuje na neúčinné metabolity. 10% nezmenenej
materskej zlúčeniny sa vylučuje močom. Zmeny koncentrácie amlodipínu
nekorelujú so stupňom renálneho poškodenia. Preto sa odporúča bežné
dávkovanie. Amlodipín nie je dialyzovateľný.

/Pacienti s poruchou funkcie pečene/
U pacientov s porušenou funkciou pečene sa predlžuje biologický polčas
amlodipínu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií
bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity a karcinogénneho
potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
V štúdiách na zvieratách sa v súvislosti s reprodukciou potkanov pri
vysokých dávkach pozorovalo oneskorenie pôrodu, ťažký pôrod a zhoršené
prežívanie plodov a mláďat.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

mikrokryštalická celulóza
hydrolyzát škrobu (kukuričný)
sodná soľ karboxymetylškrobu A
koloidný oxid kremičitý bezvodý
magnéziumstearát

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 °C.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blister (OPA-Alu-PVC/Alu): 10, 14, 20, 28, 30, 50, 50 x 1, 56, 60, 90, 98,
100, 100 x 1, 200 a 250 tabliet v škatuľke.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.
Všetky nepoužité lieky alebo odpad vzniknutý z liekov majú byť zlikvidované
v súlade s národnými požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

KRKA, d.d., Novo mesto
Šmarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto
Slovinsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Tenox 5 mg: 83/0267/04-S
Tenox 10 mg: 83/0268/04-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

22.11.2004


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2008