Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č.2009/07841


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

MESOCAIN 1%
(trimecaini hydrochloridum)
injekčný roztok

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Zentiva, k.s., Praha, Česká republika

Zloženie lieku
/Liečivo/: trimecaini hydrochloridum (trimekíniumchlorid) 10 mg (1%) v 1 ml
injekčného roztoku
/Pomocné látky/: chlorid sodný, voda na injekciu

Farmakoterapeutická skupina
Lokálne anestetikum

Charakteristika
Trimekaín patrí k anestetikám amidovej skupiny, ktoré vyvolávajú menej
alergických reakcií ako anestetiká esterové. Skrížená precitlivenosť medzi
obidvomi skupinami nie je. Vyvolávajú blokádu vzniku a vedenia bolestivých
podnetov i ďalších centripetálnych vzruchov, vznikajúcich tlakom, ťahom,
teplom a pod. Jeho krátkodobý antiarytmický účinok nie je možné zdôvodniť
zvýšením prahu fibrilácie. Je výrazne lipofilný.

Farmakokinetické údaje
Anestetický účinok nastupuje do 15 minút od podania a trvá 60 - 90 minút.
Trimekaín sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa obličkami v 10% nezmenený,
v 90% vo forme metabolitov.
Biologický polčas v organizme je približne 90 minút. Účinná látka
prestupuje cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru.
Kyslé pH tkaniva pri zápale znižuje jeho účinnosť, alkaliémia jeho
pôsobenie mierne zosilňuje.

Indikácie
Topická, infiltračná, regionálna, povrchová slizničná a inhalačná, spinálna
a Bierova vnútrožilová anestézia; profylaxia sympatikovej reakcie pri
tracheálnej intubácii; profylaxia a terapia komorových arytmií pri akútnom
infarkte myokardu a v kardiochirurgii.

Kontraindikácie
Precitlivenosť na amidové anestetiká, malígna hypertermia v anamnéze,
porfýria, hypovolémia, hypotenzia, poruchy srdcového vedenia, asystólia,
kardiogénny šok.

Nežiaduce účinky
Alergické reakcie sú pomerne vzácne. Ich najčastejším prejavom je vývoj
anafylaktického šoku alebo kožné a slizničné prejavy. Okamžitá liečba je
rovnaká ako pri anafylaktických príhodách všeobecne: zvýšená poloha dolných
končatín, doplnenie objemu, vazopresory, glukokortikoidy, antihistaminikum,
kalcium, inhalácia kyslíka.
Pri chybnom intravazálnom podaní dávky určenej na extravazálnu miestnu
anestéziu vznikne toxická reakcia. Jej intenzita úzko závisí od množstva
podanej látky.
Dominujú príznaky zo strany CNS, myokardu a hemodynamiky: vzrušenie,
nepokoj, logorea, ľahká zmätenosť, poruchy videnia, hučanie v ušiach,
kovová pachuť v ústach, nystagmus, chvenie až tras končatín.
Pri ťažkej reakcii nastúpi spavosť, hyporeflexia, kóma, poruchy dýchania až
apnoe, často sprevádzané kŕčmi.
Obehová reakcia sa vyznačuje v miernom stupni hypotenziou, len prechodne
spojenou s tachykardiou. Rýchlo nastupuje bradykardia až asystólia.
Nevýrazná intenzita počiatočných príznakov nemusí byť prognosticky
priaznivá. Môže celkom chýbať fáza excitácie a kŕčov, nie je výnimkou
rýchla strata vedomia a náhla zástava obehu.

Interakcie
Plazmatickú hladinu trimekaínu zvyšujú betablokátory, cimetidín a halotan,
znižujú ju barbituráty, fenytoín a rifampicín. Miestny anestetický účinok
sa takisto znižuje glukózou, kalciom a vazodilatanciami.
Vyššie dávky lokálnych anestetík môžu zvyšovať účinnosť a i toxicitu
antiarytmík (chinidínu a prajmalínu, pravdepodobne i ďalších, napr.
amiodarónu, dofetilidu, fenytoínu, mexiletínu, propafenónu a tocainidu),
kardiotoník, vazodilatancií a antihypertenzív a zvyšovať negatívne
inotropný efekt betablokátorov (napr. propranololu, metoprololu
a nadololu).
Na dosiahnutie rýchlejšieho nástupu a dlhšieho účinku i
multifaktoriálneho pôsobenia sa na miestnu anestéziu, a to najmä spinálnu,
s výhodou využíva kombinácia trimekaínu s bupivakaínom, s opiátmi zo
skupiny fentanylu, s alfa-2 agonistami, ako napr. klonidínom a pod.

Dávkovanie a spôsob podávania
Povrchová anestézia
Používa sa 1%.

Infiltračná anestézia
Používa sa 0,5 - 1% roztok. Na dosiahnutie nižších koncentrácií sa riedi
izotonickým roztokom NaCl. Môže sa pridať adrenalín 1 : 200 000 (na 100 ml
roztoku Mesocainu výslednej koncentrácie sa pridá 0,5 mg adrenalínu, t.j.
0,5 ml adrenalínu koncentrácie 1 mg/ml).
V riedení 0,25% bez adrenalínu sa môže využiť aj na modifikované
vagosympatikové blokády podľa Višnevského.

Zvodová anestézia
Používa sa 1 - 2% roztok s prípadnou prísadou adrenalínu 1 : 200 000. Ako
prísada sa môže pri spinálnej anestézii zvoliť aj dihydroergotamín. Môže sa
kombinovať aj s prípravkami iných skupín, ako je uvedené v odseku o
interakciách.

Profylaxia a terapia komorových arytmií
Na úvod sa podá 50 - 100 mg (5 - 10 ml 1% roztoku) pomaly (2 - 5 minút)
i.v. Nasleduje dlhodobá infúzia 0,1% roztoku (500 mg trimekaínu/500 ml
nosnej infúzie) rýchlosťou 1 - 4 mg (1 - 4 ml)/min. podľa reakcie pacienta.
Maximálna dávka je 300 mg/hod.
Pri kardiopulmocerebrálnej resuscitácii pri opakujúcej sa komorovej
fibrilácii sa podáva dávka 1 mg/ kg telesnej hmotnosti i.v. pred opakovanou
defibriláciou.
Pri akútnom infarkte myokardu sa v prípadoch, kedy sa nejedná o A-V blok,
bradykardiu a o šokový stav, podáva profylakticky 100 mg trimekaínu (10 ml
1% roztoku) pomaly i.v. Podľa dĺžky prednemocničného transportu sa môže
úvodná dávka doplniť 300 mg (30 ml 1% roztoku) vnútrosvalovo.
Pred tracheálnou intubáciou je možné podať 3-5 minút vopred 50 mg i.v. ako
jednorazovú profylaktickú dávku, chrániacu exponovaných pacientov pred
systémovou a vnútrolebkovou hypertenznou reakciou.
Na ukľudnenie bronchomotorickej reakcie je možné v tryskovom nebulizátore
vytvoriť hmlu zo 4 - 5 ml k inhalácii.
Maximálne jednotlivé dávky
50 ml injekčného roztoku Mesocain 1% bez vazokonstrikčnej prímesi.
Maximálna jednotlivá dávka sa nevzťahuje na podanie v oblasti hlavy a krku
a na pôrodnícky paracervikálny blok. V týchto prípadoch by pôsobila
toxicky, je potrebná 50% redukcia.

Upozornenie
Pri poruche pečeňových funkcií a pri predsieňových arytmiách, bradykardii,
predsieňokomorovej blokáde, počas gravidity a vo vyššom veku sa odporúča
zníženie dávkovania.
Predávkovanie:
Príznaky - pozri nežiaduce účinky (chybné intravazálne podanie).
Mierne excitačné príznaky reagujú priaznivo na diazepam i.v. V závažných
prípadoch kŕčov je navyše indikovaná svalová relaxácia s umelou
ventiláciou. Hypotenzia reaguje priaznivo na doplnenie kolujúceho objemu
rýchlou infúziou, na efedrín, príp. dihydroergotamín jednorazovo alebo na
dopamín v infúzii. Pri náhlej zástave obehu je nutná kardiopulmocerebrálna
resuscitácia.

Varovanie
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na
obale.

Uchovávanie
V suchu, pri teplote 10 - 25°C, chrániť pred svetlom.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!

Balenie
Mesocain 1%: 10 ampuliek po 10 ml

Dátum poslednej revízie
August 2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č.2009/07841



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU
MESOCAIN 1%

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Liečivo: Trimecaini hydrochloridum 10 mg (1%) v 1 ml injekčného roztoku
Úplný zoznam pomocných látok: pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA
Injekčný roztok
Číry bezfarebný injekčný roztok bez mechanických nečistôt

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie
Topická, infiltračná, regionálna, povrchová slizničná a inhalačná, spinálna
a Bierova vnútrožilová anestézia; profylaxia sympatikovej reakcie pri
tracheálnej intubácii; profylaxia a terapia komorových arytmií pri akútnom
infarkte myokardu a v kardiochirurgii.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Povrchová anestézia
Používa sa 1%.
Infiltračná anestézia
Používa sa 0,5 - 1% roztok. Na dosiahnutie nižších koncentrácií sa riedi
izotonickým roztokom NaCl. Môže sa pridať adrenalín 1 : 200 000 (na 100 ml
roztoku Mesocainu výslednej koncentrácie sa pridá 0,5 mg adrenalínu, t.j.
0,5 ml adrenalínu koncentrácie 1 mg/ml).
V riedení 0,25% bez adrenalínu sa môže využiť aj na modifikované
vagosympatikové blokády podľa Višnevského.
Zvodová anestézia
Používa sa 1% roztok s prípadnou prísadou adrenalínu 1 : 200 000. Ako
prísada sa môže pri spinálnej anestézii zvoliť aj dihydroergotamín. Môže sa
kombinovať aj s prípravkami iných skupín, ako je uvedené v odseku o
interakciách.
Profylaxia a terapia komorových arytmií
Na úvod sa podá 50 - 100 mg (5 - 10 ml 1% roztoku) pomaly (2 - 5 minút)
i.v. Nasleduje dlhodobá infúzia 0,1% roztoku (500 mg trimekainu/500 ml
nosnej infúzie) rýchlosťou 1 - 4 mg (1 - 4 ml)/ min podľa reakcie pacienta.
Maximálna dávka je 300 mg/hod.
Pri kardiopulmocerebrálnej resuscitácii pri opakujúcej sa komorovej
fibrilácii sa podáva dávka 1 mg/kg telesnej hmotnosti i.v. pred opakovanou
defibriláciou.
Pri akútnom infarkte myokardu sa v prípadoch, kedy sa nejedná o A-V blok,
bradykardiu a o šokový stav, podáva profylakticky 100 mg Mesocainu (10 ml
1% roztoku) pomaly i.v. Podľa dĺžky prednemocničného transportu sa môže
úvodná dávka doplniť 300 mg (30 ml 1% roztoku) vnútrosvalovo.
Pred tracheálnou intubáciou je možné podať 3-5 minút vopred 50 mg i.v. ako
jednorazovú profylaktickú dávku, chrániacu exponovaných pacientov pred
systémovou a vnútrolebkovou hypertenznou reakciou.
Na upokojenie bronchomotorickej reakcie je možné v tryskovom nebulizátore
vytvoriť hmlu zo 4 - 5 ml roztoku na inhaláciu.
Maximálne jednotlivé dávky
Mesocain 1% bez vazokonstrikčnej prímesi 50 ml.
Maximálna jednotlivá dávka sa nevzťahuje na podanie v oblasti hlavy a krku
a na pôrodnícky paracervikálny blok. V týchto prípadoch by pôsobila
toxicky, je potrebná 50% redukcia.

4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na amidové anestetiká, malígna hypertermia v anamnéze,
porfýria, hypovolémia, hypotenzia, poruchy srdcového vedenia, asystólia,
kardiogénny šok.


4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Pri poruche pečeňových funkcií a pri predsieňových arytmiách, bradykardii,
predsieňovo-komorovej blokáde, počas gravidity a vo vyššom veku sa odporúča
zníženie dávkovania.

4.5 Liekové a iné interakcie
Plazmatickú hladinu trimekaínu zvyšujú betablokátory, cimetidín a halotan,
znižujú ju barbituráty, fenytoín a rifampicín. Miestny anestetický účinok
sa takisto znižuje glukózou, kalciom a vazodilatanciami.
Vyššie dávky lokálnych anestetík amidového typu môžu zvyšovať účinnosť i
toxicitu antiarytmík (chinidínu a prajmalínu, pravdepodobne aj ďalších,
napr. amiodarónu, dofetilidu, fenytoínu, mexiletínu, propafenónu
a tocainidu), kardiotoník, vazodilatancií a antihypertenzív a zvyšovať
negatívne inotropný efekt betablokátorov (napr. propranololu, metoprololu
a nadololu).
Na dosiahnutie rýchlejšieho nástupu a dlhšieho účinku i multifaktoriálneho
pôsobenia na miestnu anestéziu, a to najmä spinálnu, sa s výhodou využíva
kombinácia trimekaínu s bupivakaínom, s opiátmi zo skupiny fentanylu, s
alfa-2 agonistami, ako napr. klonidínom a pod.


4.6 Gravidita a laktácia
Počas gravidity sa odporúča nižšie dávkovanie. Trimekaín prestupuje cez
placentárnu bariéru.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje sa riadi stavom pacienta,
účinok Mesocainu je druhoradý.


4.8 Nežiaduce účinkyAlergické reakcie sú pomerne vzácne. Ich
najčastejším prejavom je vývoj anafylaktického šoku alebo kožné a slizničné
prejavy. Okamžitá liečba rovnaká ako pri anafylaktických príhodách
všeobecne: zvýšená poloha dolných končatín, doplnenie objemu, vazopresory,
glukokortikoidy, antihistaminikum, kalcium, inhalácia kyslíka.
Pri chybnom intravazálnom podaní dávky určenej na extravazálnu miestnu
anestéziu vznikne toxická reakcia. Jej intenzita úzko závisí od množstva
podanej látky.
Dominujú príznaky zo strany CNS, myokardu a hemodynamiky: vzrušenie,
nepokoj, logorea, ľahká zmätenosť, poruchy videnia, hučanie v ušiach,
kovová pachuť v ústach, nystagmus, chvenie až tras končatín.
Pri ťažkej reakcii nastúpi spavosť, hyporeflexia, kóma, poruchy dýchania až
apnoe, často sprevádzané kŕčmi.
Obehová reakcia sa vyznačuje v miernom stupni hypotenziou, len prechodne
spojenou s tachykardiou. Rýchlo nastupuje bradykardia až asystólia.
Nevýrazná intenzita počiatočných príznakov nemusí byť prognosticky
priaznivá. Môže celkom chýbať fáza excitácie a kŕčov, nie je výnimkou
rýchla strata vedomia a náhla zástava obehu.


4.9 Predávkovanie
Príznaky - pozri časť 4.8. (chybné intravazálne podanie).
Terapia:
Mierne excitačné príznaky reagujú priaznivo na diazepam i.v. V závažných
prípadoch kŕčov je navyše indikovaná svalová relaxácia s umelou
ventiláciou. Hypotenzia reaguje priaznivo na doplnenie kolujúceho objemu
rýchlou infúziou, na efedrín, príp. dihydroergotamín jednorazovo alebo na
dopamín v infúzii. Pri náhlej zástave obehu je nutná kardiopulmocerebrálna
resuscitácia.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti
FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA: Lokálne anestetikum
ATC kód: N01BB - lokálne anestetiká, amidy

Mesocain patrí k anestetikám amidovej skupiny, ktoré vyvolávajú menej
alergických reakcií ako anestetiká esterové. Skrížená precitlivenosť medzi
obidvomi skupinami nie je. Vyvolávajú blokádu vzniku a vedenia bolestivých
podnetov i ďalších centripetálnych vzruchov, vznikajúcich tlakom, ťahom,
teplom a pod. Jeho krátkodobý antiarytmický účinok nie je možné zdôvodniť
zvýšením prahu fibrilácie. Je výrazne lipofilný.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Anestetický účinok nastupuje do 15 minút od podania a trvá 60 - 90 minút.
Trimekaín sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa obličkami v 10% nezmenený,
v 90% vo forme metabolitov.
Biologický polčas v organizme je približne 90 minút. Účinná látka
prestupuje cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru.
Kyslé pH tkaniva pri zápale znižuje jeho účinnosť, alkaliémia jeho
pôsobenie mierne zosilňuje.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna toxicita (LD50) trimekaínu u myši i.v. je okolo 60 mg/kg, s.c. 480
mg/kg, u potkana i.m. 450 mg/kg.
Špeciálne toxikologické štúdie, ani štúdie na reprodukčnú toxicitu sa
neuskutočnili.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok
Natrii chloridum, aqua pro iniectione

6.2 Inkompatibility
Trimekaín sa nesmie miešať s inými injekčnými prípravkami.

6.3 Čas použiteľnosti
4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
V suchu pri teplote 10 - 25°C, chrániť pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia
Druh obalu: zatavená ampulka z číreho skla hydrolytickej triedy I s obsahom
10 ml s označeným miestom zlomu? samolepiaca etiketa? vhodná vložka s
prepážkami, písomná informácia pre používateľov, papierová skladacia
škatuľka.
Veľkosť balenia: 10 ampuliek po 10 ml

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s
liekom

Na parenterálne podanie, spôsob zaobchádzania pozri časť 4.2.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Zentiva, k.s., Praha, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
01/0024/69-C/S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
1969


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
August 2009