Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2009/01474


/Písomná informácia pre používateľov, čítajte pozorne!/





CARDILAN


injekčný roztok





Držiteľ rozhodnutia o registrácii

BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika


Zloženie lieku

Jedna 10 ml ampula obsahuje 500 mg /liečiva/ Kalii hydrogenoaspartas
hemihydricus (hemihydrát káliumhydrogenaspartátu ) a 500 mg
/liečiva/ Magnesii hydrogenoaspartas tetrahydricus (tetrahydrát
magnéziumhydrogenaspartátu).
Koncentrácia iónov:
10 ml obsahuje 108,5 mg draslíka, to zodpovedá 2,77 mmol.
10 ml obsahuje 33,7 mg horčíka, to zodpovedá 1,39 mmol.
/Pomocné látky/: voda na injekciu.

Farmakoterapeutická skupina

Kardiakum.

Charakteristika

Ióny draslíka a horčíka viazané na kyselinu asparágovú prenikajú do buniek
srdcového svalu, najmä ak sú ochudobnené o tieto ióny následkom ischémie,
preťaženia, podávania kardiotoník a diuretík. Cardilan zlepšuje toleranciu
digitalisových glykozidov. Prípravok nie je vhodný na suplementáciu iónov
draslíka a horčíka, pretože ich obsahuje veľmi malé množstvo.

Indikácie

Všeobecnou indikáciou je bunková deplécia draslíka a horčíka. Injekcie sa
podávajú pri akútnych stavoch myokardiálnej ischémie, pri infarkte
myokardu, pri supraventrikulárnych a najmä komorových dysrytmiách (ako
príprava na antidysrytmickú liečbu alebo elektrický výboj), pri
predávkovaní digitálisovými glykozidmi, najmä pri toxických digitalisových
dysrytmiách. Pri nemožnosti perorálnej liečby pri ťažkej srdcovej
nedostatočnosti na zlepšenie tolerancie kardiotoník.

Kontraindikácie

Hyperkaliémia, hypermagneziémia, metabolická acidóza, akútna renálna
nedostatočnosť v anurickej fáze, terminálna oligurická fáza chronickej
renálnej nedostatočnosti, Addisonova choroba, AV blokáda vyššieho stupňa.

Nežiaduce účinky

Ojedinele nutkanie na vracanie, tlak v nadbrušku, hnačka. Pri predávkovaní
možnosť vzniku hyperkaliémie a hypermagneziémie. Riziko poškodenia obličiek
pri dlhodobom podávaní vysokých dávok.

Interakcie

Zvýšenie účinku diuretík šetriacich kálium (spironolaktón a i.).

Dávkovanie a spôsob podávania

V ľahších prípadoch 1-2 ampulky 1-2 krát denne (1 ampulu zriedenú 20 ml 10
% roztoku glukózy, alebo izotonického roztoku chloridu sodného pomaly
intravenózne, prípadne v mikroinfúzii 100 ml 10 % roztoku glukózy alebo
izotonického roztoku chloridu sodného). V naliehavých prípadoch možno podať
4-5 ampúl
v 500 ml 10 % roztoku glukózy rýchlosťou 20 kvapiek za minútu.

Špeciálne upozornenia

Predávkovanie
Príznaky /hyperkaliémie/ sú parestézie v končatinách, svalová slabosť,
paralýza, srdcové blokády, bradykardia až zástava srdca, prípadne
fibrilácia komôr v terminálnej fáze. Hodnota kaliémie
je nad 5 mmol/l.
Príznaky /hypermagneziémie/ sú nutkanie na vracanie, vracanie, dychová
depresia, svalová slabosť, duševná otupenosť, zmätenosť, periférna
vazodilatácia, hypotenzia, srdcové arytmie. Magneziémia je nad 2,5 mmol/l.
/Liečba:/ Vylučovanie iónov draslíka zvyšujú saluretiká furosemid a kyselina
etakrynová. Kardiovaskulárne a neurologické účinky draslíka a horčíka
antagonizujú vápenaté ióny podané vnútrožilovo. Pri zachovanej funkcii
obličiek podporuje sa diuréza izoosmolárnymi roztokmi. Pri masívnom
predávkovaní alebo poruche obličiek je možná hemodialýza alebo
peritoneálna dialýza.

Varovanie

Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je vyznačený na
obale.

Balenie

10 ampúl po 10 ml



Uchovávanie

Uchovávať pri teplote od +10 °C do +25 °C.
Liek musí byť uložený mimo dosahu a dohľadu detí/./

Dátum poslednej revízie
Marec 2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2009/01474

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU
CARDILAN


2. KVANTITÍVNE A KVALITATÍVNE ZLOŽENIE
Liečivá : Kalii hydrogenoaspartas hemihydricus 500 mg, Magnesii
hydrogenoaspartas
tetrahydricus 500 mg v 10 ml.
10 ml obsahuje 108,5 mg draslíka, to zodpovedá 2,77 mmol.
10 ml obsahuje 33,7 mg horčíka, to zodpovedá 1,39 mmol.
Pomocné látky: úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA
injekčný roztok
Popis lieku: číry, bezfarebný až slabo žlto zafarbený roztok, bez
mechanických cudzorodých častíc.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie
CARDILAN sa používa v kombinácii s kardiotonikami pri chronických
stavoch spojených s bunkovou depléciou iónov draslíka, horčíka a na
prevenciu ich strát.
Injekcie sa používajú pri myokardiálnej ischémii, infarkte myokardu,
supraventrikulárnych a najmä komorových arytmiách (ako príprava na
antidysrytmickú liečbu alebo elektrický výboj). Podávajú sa pri
digitálisových dysrytmiách najmä pri ich predávkovaní.

4.2 Dávkovanie a spôsob podania
a) Dávkovanie deťom:
Podávanie v pediatrii sa neodporúča.
b) Dávkovanie dospelým:
CARDILAN injekcie sa podávajú 1 - 2 ampuly po 10 ml 1 až 2 krát denne
pomaly intravenózne, lepšie
v mikroinfúzii v 100 ml 10 % roztoku glukózy alebo fyziologického
roztoku. V naliehavých prípadoch možno podať 4 až 5 ampúl v 500 ml 10 %
roztoku glukózy rýchlosťou 20 kvapiek za minútu.

4.3 Kontraindikácie
CARDILAN je kontraindikovaný pri hyperkaliémii, hypermagneziémii,
metabolickej acidóze, pri akútnej renálnej insuficiencii v anurickej
fáze a chronickej renálnej insuficiencii v terminálnej oligurickej
fáze, ďalej pri Addisonovej chorobe a pri AV blokáde vyššieho stupňa.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Poruchy pečene a obličiek: Pri metabolickej acidóze a pri akútnej,
resp. chronickej renálnej insuficiencii sa CARDILAN nepodáva.
Neodporúča sa jeho podávanie v kombinácii s látkami šetriacimi kálium,
ako sú kálium šetriace diuretiká alebo samotné prípravky s káliom,
pretože dochádza k potenciácii účinku kálium šetriacich látok. Súčasné
podávanie týchto látok si vyžaduje častejšiu kontrolu hladiny kália.

4.5 Liekové a iné interakcie
Môžu prísť do úvahy pri súčasnom podaní iných suplementárnych
prípravkov, napr. prípravkov s káliom a magnéziom, pri ktorých
dochádza k aditívnemu efektu.
Interakcie s inými liekmi sa nepredpokladajú. Pri preeklampsii po
podaní spolu so suxametóniom, resp. kurareformnými myorelaxanciami
potenciuje neuromuskulárnu blokádu.

4.6 Gravidita a laktácia
Platí rovnaké obmedzenie ako pri ostatných suplememtárnych prípravkoch
kália a magnézia.
Magnézium pri vysokých dávkach sa vo zvýšenej miere vylučuje do
materského mlieka a môže vyvolať hnačky dojčaťa.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
CARDILAN nebol špeciálne testovaný pre túto možnosť. Pri použití
odporučených dávok ovplyvnenie pozornosti neprichádza do úvahy v
kauzálnom vzťahu k mechanizmu účinku káliumaspartátu
a magnéziumaspartátu.

4.8 Nežiaduce účinky
Počas klinických kontrolovaných štúdií II. a III. fázy sa najčastejšie
pozorovali prejavy gastrointestinálneho dyskomfortu ako je tlak v
nadbrušku, hnačky, nauzea. Pri rýchlej intravenóznej injekcii môžu sa
vyskytnúť všetky prejavy hyperkaliémie a hypermagneziémie. Pri
dlhodobom podávaní vysokých dávok môže dôjsť
k poškodeniu obličiek.

4.9 Predávkovanie
Prejavuje sa hyperkaliémiou a hypermagneziémiou. Zvlášť citliví sú
pacienti s poruchami vnútorného prostredia, dehydratovaní pacienti,
pacienti s poruchou činnosti obličiek a pacienti s kardiovaskulárnymi
ochoreniami.
Príznaky hyperkaliémie: parestézie v končatinách, svalová slabosť,
bradykardia, zástava srdca alebo fibrilácia komôr v terminálnej fáze.
Hodnota kaliémie je nad 5 mmol/l.
EKG príznaky sú: predĺženie PQ intervalu, rozšírenie QRS segmentu,
vysoké hrotnaté T vlny.
Príznaky hypermagneziémie: nauzea, dávenie, dychová depresia, svalová
slabosť, duševná otupenosť, zmätenosť, periférna vazodilatácia,
hypotenzia, srdcové arytmie až zástava srdca.
Magneziémia je nad 2,5 mmol/l, v smrteľných prípadoch nad 8 mmol/l.
EKG príznaky sú: predĺženie AV prevodu, rozšírenie QRS komplexu a
zvýšené T vlny.
Liečba: prestup draslíka do buniek podporujú venózne podané ióny
vápnika vo forme glukonátu alebo chloridu (10 až 40 ml 10 % roztoku).
Vápnik antagonizuje niektoré kardiovaskulárne účinky draslíka a tiež
niektoré kardiovaskulárne a neurologické účinky iónov horčíka.
Vylučovanie iónov draslíka zvyšujú saluretiká (furosemid, kys.
etakrynová). Pri zachovanej funkcii obličiek sa podporuje diuréza
izoosmolárnymi roztokmi. Pri masívnom predávkovaní je možné vykonať
hemodialýzu alebo peritoneálnu dialýzu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina
Kardiakum
ATC kód: A12BA
Mechanizmus účinku
CARDILAN je kompozitný dvojzložkový liek s obsahom organicky viazaného
kália a magnézia. Draslík ako esenciálny, predovšetkým intracelulárne
viazaný prvok, hrá kľúčovú úlohu v udržiavaní transmembránového
potenciálu, čo je základom pre funkciu svalu, hlavne myokardu.
Magnézium patrí rovnako medzi biogénne prvky. Má kľúčovú úlohu vo
funkcii vitálne dôležitých enzymatických sústav, predovšetkým
zúčastnených na neurotransmisii, ako je ATP-áza. Magnézium má inhibičný
účinok na CNS, znižuje uvoľňovanie acetylcholínu zo zakončení.
Predlžuje refraktérnu periódu myokardu, v konečnom dôsledku zvyšuje
elektrickú stabilitu myokardu a má tak určitý kardioprotektívny účinok.
V experimentálnych podmienkach počas ischémie myokardu sa dokázal
potenciujúci efekt kálium a magnézium aspartátu na membránovú
repolarizáciu a priaznivý efekt vo vývoji postinfarktovej fázy.
Pravdepodobne na základe inhibície úniku kália z asfyktických buniek
preventívne podanie kálium a magnézium aspartátu znižuje mortalitu
hypoxii vystavených potkanov a zvyšuje prežívanie srdca /in vitro/.
V kontrolovaných klinických štúdiách sa preukázala dobrá znášanlivosť
prípravku a očakávané výsledky
v zvyšovaní tolerancie glykozidových kardiotoník v prevencii arytmií.
Podávanie analogických prípravkov magnézia sa osvedčilo v prevencii a
komplexnej terapii arytmií, pri myokardiálnej ischémii a po infarkte
myokardu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetika zmesi magnéziumaspartátu a káliumaspartátu po
intravenóznom podaní zodpovedá kinetike oboch iónov. V prípade kália
nie je známy špecifický mechanizmus kontroly absorpcie a distribúcie.
Draslík sa vylučuje hlavne obličkou a 10 % sliznicou čreva. Vylučovanie
sa výrazne redukuje pri renálnej insuficiencii, čo u týchto pacientov
zvyšuje toxicitu solí kália.
Adrenalín a beta sympatikomimetiká cez beta efekt presunujú kálium do
buniek, na základe toho môže vznikať plazmatická hypokaliémia. Inzulín
zvyšuje intracelulárne vychytávanie kália bunkami, preto pri súčasnom
podávaní inzulínu a suplementácie kália sú potrebné vyššie dávky.
Kinetika magnézia vo fáze absorpcie je rôzna u jednotlivých solí s
výnimkou sulfátu, chloridu a aspartátu, ktoré sa dobre absorbujú.
Jedna tretina plazmatického magnézia je viazaná na proteín. Hlavným
eliminačným orgánom je oblička, preto pri renálnej insuficiencii a
súčasnej suplementácii magnézia hrozí zvýšené nebezpečie akumulácie
magnézia.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Základné údaje akútnej toxicity sa získavali v hodnotení LD 50 po
perorálnej aplikácii u potkanov a myší. Letalita nebola zistená do
dávky 2 000 mg/kg hmotnosti, čo je limitom určenie akútnej toxicity.
Parenterálne podanie nebolo testované. Testy na subchronickú a
chronickú toxicitu neboli uskutočnené. U tohoto typu prípravkov kália a
magnézia sa neočakávajú významné organotoxické účinky, ani ostatné
nežiaduce účinku typu idiosynkratických reakcií. Zatiaľ nebola dokázaná
mutagénna alebo karcinogénna aktivita zlúčenín kália alebo magnézia.
K dispozícii sú výsledky klinických kontrolovaných štúdií s
analogickými liekmi, kde sa preukázala dobrá tolerancia a predpokladaný
efekt.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok
Aqua ad iniectabilia

6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti
3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávať pri teplote od +10 °C do +25 °C.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia
Ampula z bezfarebného skla s etiketou, výlisok z PVC, papierová
škatuľka, písomná informácia pre používateľov.
Veľkosť balenia: 10 ampúl po 10 ml.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.
Nepoužitý liek sa má vrátiť do lekárne.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
41/0798/92-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
18.12.1992


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Marec 2009