Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č. 2107/2684


Písomná informácia pre používateľa


Vážený pacient,
táto informácia je pre vás dôležitá. Pozorne si ju prečítajte. Ak máte
nejaké ďalšie otázky, obráťte sa na vášho lekára alebo lekárnika.


TISERCIN®
/(levomepromazinum)/
filmom obalené tablety


Držiteľ rozhodnutia o registrácii: EGIS Pharmaceuticals PLC, Budapešť ·
Maďarsko


1 Čo obsahuje váš liek


Každá filmom obalená tableta obsahuje levomepromazinum (levomepromazín) 25
mg, vo forme levomepromazini maleas (levomepromaziniumhydrogénmaleinát)
33,8 mg.
Vnútro tablety okrem toho obsahuje: magnesii stearas (magnéziumstearát),
carboxymethylamylum natricum (sodná soľ karboxymetylškrobu), povidonum
(povidón), cellulosum microcristallinum (mikrokryštalická celulóza), solani
amylum (zemiakový škrob) a lactosum monohydricum (monohydrát laktózy).
Povrch tablety obsahuje: titanii dioxidum (oxid titaničitý), magnesii
stearas (magnéziumstearát), hypromellosum (hypromelóza), dimeticonum
(dimetikón).


2 Kedy užívať Tisercin® filmom obalené tablety


Levomepromazin, liečivo Tisercin® filmom obalených tabliet, patrí do
skupiny liekov známych ako fenotiazínové deriváty. Používa sa najmä na
liečbu zvýšenej motorickej a psychomotorickej aktivity. Možno ho použiť aj
na liečbu úzkosti. V niektorých špeciálnych prípadoch by sa mohol použiť na
liečbu závažnej bolesti a na privodenie spánku.

PAMÄTAJTE: Tento liek lekár predpísal iba pre vás. NEDÁVAJTE ho iným, aj ak
majú príznaky podobné vašim.


3 Kedy sa Tisercin® filmom obalené tablety nemajú užívať


Tieto tablety by ste nemali užívať, ak:
- máte alergiu na fenotiazín alebo na niektorú z pomocných látok,
- ste tehotná , snažíte sa otehotnieť alebo dojčíte,
- máte závažné ochorenie pečene, poruchy krvotvorby alebo obehovú
nedostatočnosť,
- ste niekedy mali náhly pokles krvného tlaku,
- sa už liečite inhibítormi MAO (sú to antidepresíva).

Ak vám nie je jasný váš stav alebo liek, ktorý užívate, požiadajte o radu
lekára.

Tento liek sa nemá dávať deťom, pacientom, ktorí nie sú pri vedomí alebo
osobám pod vplyvom alkoholu alebo narkotík.


4 Pred začiatkom užívania tohto lieku


Ak ste sa liečili inhibítormi MAO, pred začiatkom liečby tabletami
Tisercin®, by ste mali počkať 3-6 týždňov.

Pred začatím liečby môže lekár vyšetriť vaše srdce, pečeňové a obličkové
funkcie ako aj krvný obraz.


5 V priebehu užívania týchto tabliet


Počas celej liečby NEPITE alkoholické nápoje.

Počas liečby by lekár mohol urobiť niektoré laboratórne vyšetrenia, aby
zistil funkciu pečene a krvný obraz.

Ak sa tieto tablety použijú na liečbu starších alebo oslabených osôb, možno
predpísať menej tabliet. Lekár môže považovať za potrebné pravidelne
kontrolovať krvný tlak týchto pacientov.

Ak je vám po užití tabliet na odpadnutie alebo máte závrat, je lepšie si na
chvíľu ľahnúť, kým sa necítite lepšie.

Ak vás prijmú do nemocnice na operáciu, alebo ak idete k zubárovi, uistite
sa, že ste ošetrujúceho lekára informovali o užívaní tabliet Tisercin®.


6 Ako môžu iné lieky ovplyvniť liečbu Tisercinom


Ak začínate liečbu Tisercinom, uistite sa, že ste lekárovi povedali
o všetkých liekoch, ktoré už užívate. Niektoré lieky by sa spolu
s tabletami Tisercin® užívať nemali (pozrite časť 3. Kedy sa
Tisercin® filmom obalené tablety nemajú užívať)

Lekárovi oznámte, ak už užívate niektoré z nasledujúcich liekov: tablety na
spanie, lieky proti bolesti, lieky na liečbu depresie, úzkosti,
parkinsonizmu alebo hocijakých iných neurologických problémov, lieky
používané na liečbu vysokého krvného tlaku (najmä guanetidín a ACE
inhibítory).


7 Vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje


Počas prvej liečby NEVEĎŤE motorové vozidlo, NEOBSLUHUJTE stroje
a NEVYKONÁVAJTE rizikové činnosti. V neskoršom období sa poraďte s lekárom,
či už tieto aktivity počas liečby vykonávať môžete.


8 Dávkovanie


Lekár vám povie, koľko tabliet užívať a ako často. Uistite sa, že
postupujete tak, ako vám povedal. Denná dávka sa obvykle užíva rozdelená do
2-4 jednotlivých dávok. Ak užívate liek každý deň v rovnakom čase, je menej
pravdepodobné, že na to zabudnete.

Pri niektorých psychotických stavoch sa lekár môže rozhodnúť začať liečbu 1-
2 tabletami za deň (25-50 mg). Neskôr môže dávku zvýšiť na 6-10 tabliet za
deň (150-250 mg).

NEUŽITE viac ako 10 tabliet za deň.

Na zmiernenie úzkosti je ˝-1 tableta za deň (12,5-25 mg). Ak je to pre vás
potrebné, lekár môže zvýšiť dávku na 3-4 tablety za deň (75-100 mg).

Ak sa váš stav zlepší, lekár dávku zníži. Určí počet tabliet, ktoré by ste
mali užívať ako udržiavaciu dávku. Uistite sa, že postupujete podľa jeho
pokynov.

Starší pacienti obvykle dostávajú menšie dávky, aby sa predišlo nežiaducim
účinkom počas liečby.

Ak máte ochorenie obličiek alebo pečene, môžete užívať horeuvedené dávky.
Lekár však môže častejšie požadovať pravidelné kontrolné testy.

Je dôležité neužiť viac tabliet, ako určil lekár. Ak zabudnete užiť dávku,
užite ju hneď, ako si spomeniete, ibaže by už bol čas na ďalšiu. Ak je tak,
vynechajte ju a pokračujte podľa plánu.

Ak náhodne užijete príliš veľa tabliet, alebo si myslíte, že to urobil
niekto iný, okamžite sa spojte s najbližším pohotovostným oddelením
nemocnice. Možno bude potrebná ďalšia liečba. Vezmite všetky zvyšné tablety
a túto informáciu, aby ste ich mohli ukázať lekárovi.


9 Aké nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť


Najčastejší nežiaduci účinok je posturálna hypotenzia. Môžete omdlieť, mať
závrat, cítiť sa ospalý alebo unavený. Môžete pociťovať sucho v ústach,
rýchle búšenie srdca, zápchu a/alebo ťažkosti s močením. Môže sa vyskytnúť
impotencia, frigidita a zastavenie menštruačného krvácania.

/Ak vám hociktorý z horeuvedeným nežiaducich účinkov spôsobuje problémy,/
/alebo ak sa u vás objavia hocijaké iné nežiaduce účinky, ktoré tu nie sú/
/uvedené, musíte informovať lekára./


10 Varovanie


Dátum použiteľnosti je vyznačený na obale. Po tomto dátume liek NEUŽÍVAJTE.


Uchovávajte v suchu pri teplote do 25oC.

VŠETKY LIEKY USCHOVAJTE MIMO DOSAHU DETÍ!


11 Dátum poslednej revízie


Apríl 2007

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č. 2107/2684

Súhrn charakteristických vlastností lieku


NÁZOV LIEKU


TISERCIN®


KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU


Každá filmom obalená tableta obsahuje liečivo levomepromazinum 25 mg (vo
forme levomepromazini maleas 33,8 mg).

Pomocné látky, pozri časť 6.1.


LIEKOVÁ FORMA


Filmom obalené tablety.


KLINICKÉ ÚDAJE


1 Terapeutické indikácie

Tisercin® filmom obalené tablety môžu byť použité v nasledujúcich
prípadoch:
- zvýšená motorická a psychomotorická aktivita, paranoidné halucinačné
syndrómy (schizofrénia, delírium, organické psychosyndrómy),
- indukcia a udržanie predĺženého spánku,
- ako adjuvans pri liečbe epilepsie, oligofrénie a agitovanej depresie,
- v malých dávkach by sa liek mohol použiť pri neurotických úzkostiach,
a ako jednotlivá dávka pred spaním pri poruche spánku,
- potenciácia účinkov analgetík,
- chirurgická premedikácia a potenciácia anestézie.


2 Dávkovanie a spôsob podávania


Liečba by sa mala začať malými dávkami, ktoré možno neskôr postupne
zvyšovať podľa individuálnej tolerancie pacienta. Hneď, ako badať
zlepšenie, by sa mali dávky znížiť na individuálne udržiavacie hladiny.

Pri psychotických stavoch by sa mala liečba začať 25-50 mg (1-2 tabletami),
pokračovať po maximálnu dennú dávku 150 až 250 mg (6-10 tabliet). Po
zlepšení by sa mali dávky znížiť na udržiavacie hladiny.
Udržiavaciu dávku treba určiť individuálne.

Na zmiernenie neurotických úzkostí, tenzie a nepokoja sa podávajú
počiatočné denné dávky 12,5-25 mg (1/2 tablety) a môžu sa zvýšiť na 75-100
mg (3-4 tablety). Po zlepšení by sa mali dávky zredukovať na udržiavacie
hladiny, nastavené individuálne.

Uprednostňuje sa užívanie denných dávok rozdelených na 2-4 jednotlivé
dávky.

Starší pacienti sú citlivejší na vedľajšie účinky. Preto sa pre týchto
pacientov odporúčajú redukované dávky.

Pacienti s renálnou a/alebo hepatálnou insuficienciou: nevyžaduje sa
špeciálne nastavenie dávky. Pri liečbe týchto pacientov Tisercinom sa však
odporúča opatrnosť.


3 Kontraindikácie


- Hypersenzitivita na fenotiazín,
- hepatálne poškodenie, hematopoetické poruchy a obehová nedostatočnosť,
- gravidita a laktácia,
- komatózne stavy spôsobené alkoholom, narkotikami, hypnotikami,
- liečba inhibítormi MAO (tieto lieky by sa mali vysadiť 3 až 6 týždňov
pred liečbou levomepromazínom),
- patologické stavy, keď môže vzniknúť náhla závažná hypotenzia.

Keďže bezpečnosť použitia Tisercin® filmom obalených tabliet sa u detí
neurčovala, treba sa jeho podávaniu tejto skupine pacientov vyhnúť.


4 Špeciálne upozornenia


U starších pacientov by sa mala liečba uskutočňovať pri pravidelnej
kontrole krvného tlaku. Môže byť potrebné podávanie menších dávok. Odporúča
sa pravidelná kontrola krvného obrazu a funkcie pečene.

Aby sa zabránilo ortostatickej hypotenzii a/alebo kolapsu pri podaní prvej
vysokej dávky a v prípade opakovanej aplikácie je potrebné pacientov uložiť
na pol hodiny na lôžko.

Počas celého obdobia liečby je prísne zakázaná konzumácia alkoholu.


5 Liekové a iné interakcie


Tisercin® filmom obalené tablety by sa nemali podávať spolu s:
- inhibítormi MAO (zvýšenie centrálnej excitácie). Po podaní MAO-
inhibítorov by sa mala urobiť 3-6 týždňová prestávka predtým, než sa
začne liečba Tisercinom.

Tisercin® filmom obalené tablety možno opatrne podávať spolu s:
- antihypertenzívami (najmä guanetidínom a ACE inhibítormi, môže sa objaviť
ortostatická hypotenzia),
- benzodiazepínmi, hypnotikami, analgetikami, anestetikami,
parasympatolytikami, tricyklickými antidepresívami (zvyšujú
anticholinergné, sedatívne účinky Tisercinu),
- levodopou (Tisercin® znižuje terapeutické účinky levodopy farmakologickým
antagonizmom).


6 Používanie v gravidite a počas laktácie


Liečba levomepromazínom je kontraindikovaná počas gravidity a laktácie.


7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje


Počas prvej fázy liečby je zakázané viesť motorové vozidlo, obsluhovať
stroje a vykonávať práce so zvýšeným rizikom úrazu. V neskoršom období
liečby treba rozsah obmedzení určiť individuálne.


8 Nežiaduce účinky


Najčastejšie nežiaduce účinky sú: malátnosť, ortostatická hypotenzia,
ospalosť, závrat, sucho v ústach, tachykardia, konstipácia, urinárna
retencia.
Môže sa objaviť aj impotencia, frigidita, amenorea a galaktorea.
Zriedkavo sa vyskytuje hematotoxicita (agranulocytóza) a/alebo
extrapyramidálne symptómy (akútna dystónia, syndróm podobný parkinsonizmu,
akatatízia, oneskorená dyskinéza a periorálny tremor). Medzi ostatné
zriedkavé nežiaduce účinky patrí fotosenzitizácia, alergia a poškodenie
pečene (žltačka vzhľadom na cholestázu).


9 Predávkovanie


Symptómy: mierne prípady predávkovania by sa mohli javiť ako vážny syndróm
podobný Parkinsonovmu, agitácia, zmätenosť alebo CNS depresia. Závažné
prípady by sa mohli prejaviť hyotenziou, záchvatmi, respiračnou depresiou,
alebo zmenami EKG (napr. rozšírenie QRS, predĺženie QT). Môže sa objaviť
kóma.
Liečba: Špecifické antidotum neexistuje. Vyžaduje sa symptomatická liečba.
Použitie ipekakuanového koreňa je kontraindikované. Mohol by sa aplikovať
výplach žalúdka. Na liečbu záchvatov možno intravenózne (iv) aplikovať
benzodiazepíny. Na zvládnutie hypotenzie by sa mohlo podať 10-20 mg/kg 0,9%
NaCl. Dôležité je tiež monitorovať vitálne znaky (kardiálne, CNS
a respiračné) a stav tekutín a elektrolytov. Odporúča sa prijatie na
jednotku intenzívnej starostlivosti.



FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


Farmakoterapeutická skupina: antipsychotikum (neuroleptikum)
ATC kód: N05AA02


1 Farmakodynamické vlastnosti


Levomepromazín, účinná zložka Tisercin® filmom obalených tabliet, je
derivát fenotiazínu. Je to účinné depresívum centrálneho nervového systému
s predpokladanými miestami účinku v talame, hypotalame, retikulárnom
a limbickom systéme. Spôsobuje potlačenie senzorických impulzov, čo vedie
k redukcii motorickej aktivity a upokojeniu. Je účinný pri redukovaní
excitovanosti, hypermotility, abnormálnej iniciatívy, afektívneho napätia
a nepokoja prostredníctom inhibičného účinku na psychomotorické funkcie. Je
účinný pri liečbe psychotických porúch a potrebný na liečbu emocionálnych
a mentálnych porúch sprevádzajúcich interné a neurologické ochorenia.

Levomepromazín dvíha prah bolesti a mohol by potencovať účinok niektorých
analgetík. Preto by sa mohol použiť ako adjuvans na uvoľnenie závažnej
chronickej alebo akútnej bolesti spojenej s terminálnym ochorením (napr.
v pokročilých štádiách niektorých rakovinových ochorení).
Aktivita lieku ako alfa adrenergného antagonistu je signifikantná vďaka
nízkej mozgovo-plazmatickej distribúcii, zatiaľ čo jeho anticholinergný
účinok je slabý. Výskyt vedľajších extrapyramidálnych účinkov je veľmi
nízky. Má aj antihistamínové a antiadrenalínové účinky. Levomepromazín má
najvýraznejší hypotenzívny účinok vo fenotiazínovej skupine.


2 Farmakokinetické vlastnosti


ABSORPCIA, METABOLIZMUS A EXKRÉCIA
Po perorálnom podaní sa maximálna plazmatická koncentrácia dosiahne
v priebehu 1-3 hodín. Liek sa aktívne metabolizuje v pečeni sulfonáciou na
sulfoxidy a glukurónové konjugáty a vo veľkej miere sa vylučuje v moči
v takej podobe. Malé množstvá nezmeneného lieku sa vylučujú v stolici
a moči (1%). Eliminačný polčas pôvodnej zlúčeniny je medzi 15 a 30
hodinami, kým jeho sulfoxidový metabolit má priemerný polčas 15 hodín, ako
bolo publikované.


3 Predklinické údaje o bezpečnosti


AKÚTNA TOXICITA
Akútna toxicita levomepromazínu u myší bola popísaná nasledujúcimi
hladinami: LD50 po intravenóznom podaní: 51 mg/kg,
LD50 po intraperitoneálnom podaní: 144 mg/kg,
LD50 po perorálnom podaní: 377 mg/kg.

SUBCHRONICKÁ TOXICITA
Krátkodobá toxicita levomepromazínu sa sledovala na potkanoch a psoch po
perorálnych dávkach. Pri dennom podávaní 5 a 10 mg dávok počas jedného
mesiaca sa u potkanov nepozorovali žiadne tráviace ťažkosti ani strata
hmotnosti. Len v prvých niekoľkých dňoch sa pozoroval jednoduchý depresívny
syndróm, ktorý kulminoval na tretí alebo štvrtý deň a potom zmizol.
V obličkách, pečeni, krvnom obraze sa neobjavila žiadna patologická zmena
a pri viscerálnych histologických skúškach sa nenašli žiadne toxické lézie.

Keď sa počas jedného mesiaca podávalo 2,5 alebo 5 mg/kg levomepromazínu
psom, nepozorovala sa žiadna zmena telesnej hmotnosti. Pozorovala sa určitá
nečinnosť, relaxácia kontraktilných membrán a progresívne, ale prechodné
zníženie arteriálneho krvného tlaku. Počet leukocytov a koagulácia ostali
nezmenené.
Anatomicko-patologické skúmanie utratených zvierat neukázalo žiadne
zasiahnutie parenchymálnych orgánov.

REPRODUKČNÁ TOXICITA A TERATOGENITA
Bezpečnosť Tisercinu pre vývoj embrya sa jednoznačne neurčila. Možný
antifertilný účinok sa predpokladal u následných generácií zvierat, ktoré
po užívaní tohto lieku prejavovali zmenšenie veľkosti vrhu v porovnaní
s kontrolou. Neexistuje žiadny dôkaz nežiaduceho vývojového účinku, keď sa
liek podával počas neskorého obdobia gravidity a začiatku pôrodu. Zistilo
sa, že u experimentálnych zvierat, v dávkach vysoko prekračujúcich
odporúčanú dávku pre ľudí, potláča spermatogenézu. Existujú aj nejaké práce
o deťoch s defektami, ktoré sa narodili matkám užívajúcim počas tehotenstva
levomepromazín. Avšak vzťah príčina-účinok medzi liekom a defektom sa určiť
nemohla.



FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


1 Zoznam pomocných látok


Vnútro: magnesii stearas, carboxymethylamylum natricum, povidonum,
cellulosum microcristallinum, solani amylum, lactosum monohydricum.
Povrch: titanii dioxidum, magnesii stearas, hypromellosum, dimeticonum.


2 Inkompatibility


Nie sú známe.


3 Čas použiteľnosti


5 rokov.


4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania


Uchovávajte v suchu pri teplote do 25oC.


5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia


Sklenená liekovka, papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia: 50 tabliet


6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom


Nevyžaduje žiadne špeciálne pokyny.



DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


EGIS Pharmaceuticals PLC
1106 Budapešť, Keresztúri ul. 30-38, Maďarsko



REGISTRAČNÉ ČÍSLO


68/0044/71-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


Dátum registrácie: 1971

Predĺženie registrácie do: bez časového obmedzenia


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Apríl 2007.