Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k notifikácii zmeny v registrácii, ev. č. 2108/02471
Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii, ev. č. 2009/02367

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


Viregyt-K
(amantadini hydrochloridum)
kapsuly

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
4. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácií pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Viregyt-K a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Viregyt-K
3. Ako užívať Viregyt-K
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Viregyt-K
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE VIREGYT-K A NA ČO SA POUŽÍVA

Viregyt-K je antivírusová látka, ktorá sa používa na predchádzanie a liečbu
infekcií dýchacieho traktu
spôsobených vírusom chrípky A. Používa sa aj na liečbu Parkinsonovej
choroby rôzneho pôvodu.


2. SKÔR AKO UŽIJETE VIREGYT-K

Neužívajte Viregyt-K
- keď ste alergický (precitlivený) na amantadín alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek lieku Viregyt-K (pozrite časť: 6. “Ďalšie informácie“),
5. ak ste tehotná alebo dojčíte.

Deti

Tento liek sa nemá používať u detí mladších ako 5 rokov.


Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Viregytu-K

- ak máte epilepsiu alebo ste niekedy mali záchvat epilepsie,
- ak máte srdcové zlyhanie, hypotenziu (nízky tlak) alebo periférny edém
(opuch kože a podkožia napr. v oblasti členkov, okolo očí a pod.),
- ak mávate depresie, alebo ste sa niekedy pokúsili o samovraždu,
- ak máte ekzém, žalúdočný vred, alebo ste ho mali niekedy predtým,
- ak máte ochorenie pečene.

Ak sa Vás čokoľvek z vyššie uvedeného týka, poraďte sa so svojim lekárom
ešte skôr, ako začnete Viregyt-K užívať.
Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je
viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

Ak užívate anticholinergiká (lieky na liečbu chronického zúženia dýchacích
ciest), antidepresíva (lieky proti depresii), antidyskinetické lieky (lieky
na liečbu pohybových porúch), antihistaminiká (lieky proti alergii),
fenotiazíny (lieky používané na liečbu psychózy), oznámte to svojmu
lekárovi ešte pred začiatkom liečby Viregytom-K.

Použitie amantadínu spolu so stimulanciami CNS (lieky povzbudzujúce činnosť
centrálnej nervovej
sústavy) zosilňuje príznaky podráždenia CNS (napr. nervozitu, úzkosť,
problémy so spaním, zvyšuje
riziko záchvatu) a/alebo nepravidelný srdcový rytmus.

Súčasné užívanie lieku spolu s liekmi na močenie, znižuje vylučovanie
liečiva obličkami, čo môže zvýšiť jeho plazmatickú hladinu a tým zvýšiť
jeho toxicitu.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Viregyt-K sa počas tehotenstva a v období dojčenia nesmie používať.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Užívanie kapsúl môže ovplyvniť schopnosť sústrediť sa na takéto činnosti.
Kým užívate kapsuly, NEVEĎTE vozidlá, neobsluhujte stroje a nevykonávajte
činnosti so
zvýšeným rizikom úrazu.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Viregytu-K
Viregyt-K obsahuje mliečny cukor laktózu. Ak Vám lekár oznámil, že trpíte
neznášanlivosťou niektorých druhov cukrov, poraďte sa so svojim lekárom
skôr ako začnete užívať tento liek


3. AKO UŽÍVAŤ VIREGYT-K

Vždy užívajte Viregyt-K presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

/Na liečbu parkinsonizmu:/
Úvodná denná dávka: 100 mg (1 kapsula) počas 4 – 7 dní.
Dĺžka liečby môže byť maximálne 15 dní.

Udržiavacia dávka: 100 mg dvakrát denne (2x1 kapsula).

Maximálna denná dávka: 300 mg (3 kapsuly).

Pri obnovení liečby s bežnou úvodnou dávkou sa lekár môže rozhodnúť zvýšiť
vám dávku len
postupne, aby zabezpečil účinnosť a zabránil vzniku nežiaducich účinkov.

Starším pacientom nad 65 rokov sa odporúča denná dávka 100 mg, kvôli
možnému poškodeniu funkcie
obličiek a zvýšeniu plazmatickej koncentrácie.

/Na liečbu infekcie spôsobenej vírusom chrípky A/:
Dospelí a deti nad 12 rokov: obvyklá dávka je 2 x 1 kapsula denne.
Starší pacienti nad 65 rokov môžu dostávať dennú dávku 1 kapsulu.
Táto dávka je vhodná na liečbu aj na odvrátenie vzniku infekcie..
Deti vo veku 5-9 rokov: pre tento vek môže lekár predpísať dennú dávku 1
kapsulu.
Dávka pre deti vo veku 9-12 rokov: 1 kapsula 1-2 razy za deň, podľa
telesnej hmotnosti a závažnosti
individuálneho prípadu.
Lekár určí presné množstvo pre Vaše dieťa. Uistite sa, že postupujete podľa
jeho pokynov.

Liečbu na zabránenie vzniku infekcie je lepšie začať pred kontaktom
s infikovanými osobami alebo
bezprostredne po ňom, a má trvať najmenej 10 dní. Užívanie kapsúl počas
účinku aktívnej vakcíny má
trvať 2-3 týždne, kým sa vytvorí imunita. Ak je podanie aktívnej vakcíny
nemožné, treba Viregyt-K
užívať počas 6 týždňov, aby sa zabezpečila imunita proti chrípke.
Pri liečbe infekcie vírusom chrípky-A je lepšie začať podávanie lieku 24-48
hodín po objavení sa
prvých príznakov. Je potrebná 4-5-dňová liečba, zlepšenie sa objaví po 1-2
dňoch.

Pacienti s porušenou funkciou obličiek pred užívaním kapsúl majú podstúpiť
krvné vyšetrenie. Prvá
dávka je obyčajne 200 mg.
Počas liečby Viregytom-K sa môžu objaviť vratné zmeny hladín pečeňových
enzýmov, najmä
u pacientov s ochorením pečene alebo ekzémovými kožnými reakciami
v minulosti.

Pacienti s Parkinsonovou chorobou nesmú náhle prerušiť užívanie kapsúl,
pretože pri náhlom
vysadení lieku sa môže objaviť parkinsonická kríza.
Pri užívaní kapsúl by ste mali byť pod pravidelnou kontrolou. Je potrebná
na sledovanie účinnosti lieku a nastavenie najvhodnejšej dávky, na
určenie prípadného prerušenia a znovuobnovenia liečby.

Počas liečby kapsulami Viregyt-K nepite alkoholické nápoje.

Ak užijete viac Viregytu-K, ako máte
Okamžite vyhľadajte svojho lekára alebo najbližšiu nemocnicu. Prejavy a
príznaky predávkovania sú:
kŕče, halucinácie, nadmerná aktivita. Môžu sa vyvinúť poruchy srdcového
rytmu.
Všeobecné opatrenia pri predávkovaní zahŕňajú: výplach žalúdka, vyvolanie
vracania, podanie dostatočného množstva tekutiny a použitie infúzie, ak
je potrebné.

Ak zabudnete užiť Viregyt-K
Pokračujte v užívaní predpísanej dávky v čase užitia nasledujúcej
plánovanej dávky. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili
vynechanú dávku.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa užívania tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Viregyt-K môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Psychické poruchy:
/Menej časté:/ depresia, úzkosť, halucinácie (vidiny), zmätenosť,
nechutenstvo.
/Zriedkavé:/ psychóza.
Poruchy nervového systému:
/Menej časté:/ poruchy normálnych pohybov tela.
/Veľmi zriedkavé:/ kŕče, krúživé pohyby očí.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
/Veľmi časté:/ nevoľnosť, závrat, nespavosť.
/Menej časté:/ nepokoj, bolesť hlavy.
/Zriedkavé:/ únava, slabosť, splývavá reč.

Poruchy gastrointestinálneho traktu:
/Menej časté:/ sucho v ústach, zápcha.
/Zriedkavé:/ vracanie.

Poruchy kože a podkožného tkaniva:
/Menej časté:/ mramorovaná (škvrnitá) koža.
/Zriedkavé:/ vyrážky.
/Veľmi zriedkavé:/ zvýšená citlivosť kože na svetlo, ekzému podobný zápal
kože.

Poruchy srdca:
/Menej časté:/ opuchy.
/Zriedkavé:/ zlyhanie srdca, búšenie srdca.

Poruchy ciev:
/Menej časté:/ pokles tlaku krvi pri zmene polohy tela.

Poruchy oka:
/Zriedkavé:/ poruchy videnia.
/Veľmi zriedkavé:/ zvýšená citlivosť rohovky.

Poruchy obličiek a močových ciest:
/Zriedkavé:/ zadržiavanie alebo neudržanie moču.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:
/Zriedkavé:/ dušnosť.

Poruchy pečene a žlčových ciest:
/Zriedkavé:/ zvýšená hladina pečeňových enzýmov.

Poruchy krvi a lymfatického systému:
/Veľmi zriedkavé:/ zníženie počtu bielych krviniek.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ VIREGYT-K

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Liek nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na fľaške a na
škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do
Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Viregyt-K obsahuje

Jedna kapsula obsahuje liečivo amantadini hydrochloridum
(amantadíniumchlorid) 100 mg.
Obsahuje aj pomocné látky: magnesii stearas (magnéziumstearát), lactosum
monohydricum
(monohydrát laktózy).
Obal tvoria: flavum quinolini (E 104 - chinolínová žltá), indigocarminum (E
132 - indigokarmín),
titanii dioxidum (E 171 - oxid titaničitý).

Veľkosť balenia

50 kapsúl


Držiteľ rozhodnutia o registrácii


EGIS Pharmaceuticals PLC
Keresztúri út 30-38
1106 Budapešť
Maďarsko

Výrobcovia
EGIS Pharmaceuticals PLC
Keresztúri út 30-38
1106 Budapešť
Maďarsko
a
EGIS Pharmaceuticals PLC
Bökényföldi út 116-120
1165 Budapešť
Maďarsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v októbri
2009.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii, ev. č. 2108/02471


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Viregyt-K


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna kapsula obsahuje liečivo amantadini hydrochloridum 100 mg.

Pomocná látka: každá kapsula obsahuje 98 mg laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Kapsula


4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikácie

Viregyt-K sa používa:

- v neurológii: Parkinsonova choroba a extrapyramídový syndróm rôzneho
pôvodu, postencefalitický parkinsonizmus, symptomatický parkinsonizmus
vyvolaný oxidom uhoľnatým, arteriosklerotický parkinsonizmus starších
pacientov. Môže sa použiť aj na liečbu extrapyramídových porúch
indukovaných liekmi.

- pri vírusových infekciách: na profylaxiu a včasnú liečbu vírusových
infekcií spôsobených vírusom chrípky A, zasahujúcim respiračný systém.
Z profylaktického použitia kapsúl Viregyt-K môžu mať úžitok osoby
vystavené riziku infekcie, alebo jedinci, ktorí nemôžu alebo by nemali
použiť vakcínu proti chrípke typu A. Ak sa kapsuly užívajú spolu
s vakcínou, neovplyvňujú vývin imunity.

O podávaní kapsúl má rozhodnúť lekár a liečení pacienti majú byť pravidelne
kontrolovaní.

Amantadín nie je účinný v prípade vírusových infekcií spôsobených inými
vírusmi (vrátane typu B a parainfluenzy) okrem chrípky typu A.

2. Dávkovanie a spôsob podávania

Parkinsonova choroba a syndróm:
Úvodná denná dávka je 100 mg (1 kapsula) počas 4 až 7 dní. Maximálna dĺžka
liečby je 15 dní. Počas tohto obdobia treba analyzovať reakciu pacienta
a terapeutický účinok. Podľa výsledku možno podávať udržiavaciu dávku
100 mg dvakrát denne (2x1 kapsulu).
Tri mesiace po začatí liečby sa môže pozorovať pokles účinnosti. V takomto
prípade je možné zvýšenie dávky na 300 mg/deň. Inou alternatívou je
zastavenie liečby na niekoľko týždňov a jej následné reštartovanie, čo môže
obnoviť jej terapeutickú účinnosť, ale aj spôsobiť zvýšenie toxicity. Aby
sa tak nestalo, denná dávka sa má zvýšiť postupne, najmenej v týždňových
intervaloch.

Pre pacientov neúspešne liečených antiparkinsonikami s anticholínergným
účinkom alebo levodopou-carbidopou, či levodopou-benserazidom môže byť
Viregyt-K prínosom, lebo podávanie jedného zo spomínaných liekov
v kombinácii s Viregytom-K má za následok aditívny účinok.
Maximálna denná dávka je 300 mg (3 kapsuly).

Starším pacientom nad 65 rokov sa odporúča denná dávka 100 mg, kvôli
možnému poškodeniu funkcie obličiek a zvýšeniu plazmatickej koncentrácie.

Liečba infekcie spôsobenej vírusom chrípky-A a profylaxia:
Dospelí a deti nad 12 rokov: obvyklá dávka je 2x1 kapsula denne.
Na túto liečbu alebo profylaxiu môže byť účinných aj 100 mg denne a takáto
dávka sa odporúča tým, ktorí netolerujú dennú dávku 200 mg.
Starší pacienti nad 65 rokov môžu dostávať dennú dávku 100 mg.

Deti vo veku 5-9 rokov: odporúča sa denná dávka 1 kapsula.
Dávka pre deti vo veku 9-12 rokov: 1 kapsula 1-2 razy za deň, podľa
telesnej hmotnosti a závažnosti individuálneho prípadu.


Profylaktickú liečbu je lepšie začať pred kontaktom s infikovanými osobami
alebo bezprostredne po ňom, a má trvať najmenej 10 dní. Užívanie kapsúl
počas účinku aktívnej vakcíny má trvať 2-3 týždne, kým sa vyvinie imunita.
Ak je aplikácia aktívnej vakcíny nemožná alebo kontraindikovaná, na
získanie imunity proti chrípke je lepšie užívať Viregyt-K počas 6 týždňov.

Pri liečbe infekcie vírusom chrípky-A je lepšie začať podávanie lieku 24-48
hodín po objavení sa prvých symptómov. Je potrebná 4-5-dňová liečba,
zlepšenie sa objaví po 1-2 dňoch.

Pacienti s porušenou funkciou obličiek: po podaní úvodnej dávky 200 mg
v prvý deň sa pre takýchto pacientov odporúča schéma zostavená na základe
klírensu kreatinínu:

|Klírens kreatinínu (ml/min) |dávky a časové intervaly medzi |
| |nimi |
| > 75 | 2x100 mg za |
| |deň |
| 35-75 | 100 mg raz za |
| |deň |
| 25-35 | 100 mg raz za |
| |dva dni |
| 15-25 | 100 mg každé 3 |
| |dni |
| < 15 a hemodialyzovaní | 100 mg každých |
|pacienti |7 dní |


4.3 Kontraindikácie

- hypersenzitivita na liečivo alebo ktorúkoľvek inú zložku kapsúl,
- gravidita a laktácia.

Nasledujúce podmienky tvoria relatívne kontraindikácie a vyžadujú dôkladné
zváženie prínosu/rizika:
- Epilepsia a/alebo zvýšená citlivosť na vznik konvulzií. Ak sa Viregyt-K
podá takýmto pacientom, odporúča sa zvýšená opatrnosť, keďže existuje
zvýšené riziko epileptických záchvatov.
- Srdcové zlyhanie, hypotenzia alebo periférny edém. Liečba liekom Viregyt-
K u pacientov, ktorí majú v anamnéze jeden z týchto stavov, vyžaduje
extrémnu opatrnosť, keďže môže nastať zhoršenie už existujúceho alebo
vznik nového srdcového zlyhania viac kvôli objemovej redistribúcii ako
objemovej expanzii.
- Psychózy. U pacientov trpiacich závažnou psychoneurózou treba postupovať
opatrne. Po užití amantadínu sa ľahko môžu vyvinúť centrálne nežiaduce
účinky podobné anticholínergným (napr. halucinácie, nočné mory,
zmätenosť).
- Parkinsonickí pacienti so symptómami depresie môžu mať samovražedné
úmysly. Predpísanie obmedzeného množstva kapsúl môže ich intenzitu
eliminovať.
- Pacienti s relapsami ekzému alebo žalúdkovým vredom (aktívnym alebo
liečeným) majú byť počas liečby kapsulami Viregyt-K pod prísnym lekárskym
dohľadom.

S použitím lieku pre deti vo veku do 5 rokov nie sú dostatočné skúsenosti.
Preto sa jeho použitie pre túto vekovú skupinu neodporúča.

4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Opatrnosť sa odporúča pri liečbe pacientov s hepatálnymi ochoreniami
a pacientov, ktorí majú v anamnéze ekzematoidné kožné reakcie. Počas liečby
Viregytom-K sa môžu objaviť reverzibilné zmeny v hladinách pečeňových
enzýmov.

Amantadín sa nemá vysadiť náhle, pretože pri náhlom prerušení užívania môže
dôjsť k parkinsonickej kríze.

Počas užívania kapsúl Viregyt-K sa nesmú piť alkoholické nápoje.

/Laktóza/
Viregyt-K obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými
problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo
glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

5. Liekové a iné interakcie

S nasledujúcimi liekmi sa má Viregyt-K kombinovať len opatrne:
anticholínergné látky, antidepresíva, antidyskinetické lieky,
antihistaminiká, fenotiazíny. Existuje riziko zvýšeného potenciálu
nežiaducich účinkov podobných anticholínergným (napr. halucinácie,
zmätenosť, nočné mory).

Výsledkom užívania amantadínu spolu s karbidopou a levodopou je aditívny
terapeutický efekt. Použitiu tejto kombinácie sa treba vyvarovať
u pacientov s psychózou v anamnéze.

Užívanie amantadínu spolu s CNS-stimulanciami zosilňuje symptómy excitácie
CNS (t.j. nervozitu, úzkosť, nespavosť, zvyšuje riziko záchvatu) a/alebo
arytmie.

Súčasné užívanie lieku spolu s hydrochlórtiazidom a/alebo draslík-
šetriacimi diuretikami znižuje obličkový klírens amantadínu, čo môže viesť
ku zvýšenej plazmatickej hladine lieku a zvýšenej toxicite.

6. Gravidita a laktácia

Podávanie kapsúl Viregyt-K je počas gravidity a laktácie kontraindikované
(pozrite časť 4.3. a 5.3).


7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Kvôli nežiaducim účinkom amantadínu treba pacientov upozorniť, aby počas
liečby neviedli vozidlá, neobsluhovali stroje, ani nevykonávali činnosti so
zvýšeným rizikom úrazu.


8. Nežiaduce účinky
Psychické poruchy:
/Menej časté:/ depresia, úzkosť, halucinácie, zmätenosť, anorexia.
/Zriedkavé:/ psychóza.

Poruchy nervového systému:
/Menej časté:/ ataxia.
/Veľmi zriedkavé:/ konvulzie, okulogyrické epizódy.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
/Veľmi časté:/ nauzea, závrat, nespavosť.
/Menej časté:/ nepokoj, bolesť hlavy.
/Zriedkavé:/ únava, slabosť, splývavá reč.

Poruchy gastrointestinálneho traktu:
/Menej časté:/ sucho v ústach, zápcha.
/Zriedkavé:/ vracanie.

Poruchy kože a podkožného tkaniva:
/Menej časté:/ mramorovaná (škvrnitá) koža.
/Zriedkavé:/ vyrážky.
/Veľmi zriedkavé:/ fotosenzitivita, ekzematoidná dermatitída.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:
/Menej časté:/ periférny edém.
/Zriedkavé:/ kongestívne zlyhanie srdca, palpitácie.

Poruchy ciev:
/Menej časté:/ ortostatická hypotenzia.

Poruchy oka:
/Zriedkavé:/ poruchy videnia.
/Veľmi zriedkavé:/ zvýšená korneálna senzitivita.

Poruchy obličiek a močových ciest:
/Zriedkavé:/ retencia alebo inkontinencia moča.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:
/Zriedkavé:/ dyspnoe.

Poruchy pečene a žlčových ciest:
/Zriedkavé:/ zvýšená hladina pečeňových enzýmov.

Poruchy krvi a lymfatického systému:
/Veľmi zriedkavé:/ leukopénia, neutropénia.

9. Predávkovanie

V prípade predávkovania sa môžu objaviť: konvulzie, halucinácie,
hyperaktivita. Môže sa vyvinúť arytmia.
Keďže neexistuje špecifické antidotum, vyžaduje sa primeraná symptomatická
liečba a všeobecné podporné opatrenia. U dospelých sa má toxicita CNS
liečiť podaním fyzostigmínu 1-2 mg v infúzii počas 1-2 hodín. Deťom sa môže
podať 0,5 mg lieku každých 5-10 minút (efektívne sa môže použiť max. 2
mg/hod). Všeobecné opatrenia zahŕňajú: výplach žalúdka, indukovanú emézu,
podanie dostatočného množstva tekutiny a použitie infúzie, ak je potrebné.
Odporúča sa aj podanie liekov okysľujúcich moč, čo môže pomôcť zvýšiť
rýchlosť vylučovania amantadínu. Na odstránenie
amantadínu z obehu nie je hemodialýza obvykle účinná. Je nevyhnutné
monitorovať dýchanie, telesnú teplotu a krvný obeh. V prípade
hyperaktivity, konvulzií, hypotenzie alebo arytmie sa majú aplikovať vhodné
liečebné opatrenia. Je potrebné kontrolovať aj krvné elektrolyty a pH, ako
aj vylučovanie moča.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiparkinsonikum.
ATC kód: N04BB01.

Amantadíniumchlorid, liečivo kapsúl Viregyt-K, je antivírusová látka, ktorá
sa používa na liečbu Parkinsonovej choroby a parkinsonického syndrómu
rôzneho pôvodu. Mechanizmus účinku v liečbe tejto kategórie nie je celkom
objasnený. V pokusoch na zvieratách sa ukázalo, že amantadín aktivuje
a zvyšuje uvoľnenie dopamínu (centrálne aj periférne). Rovnako inhibuje aj
reuptake dopamínu.
Podľa testov na zvieratách liek nemá v dávkach podobných klinicky
používaným anticholínergnú aktivitu. Hoci anticholínergné nežiaduce účinky
sa zaznamenali, majú oveľa nižší výskyt ako tie, ktoré sa pozorovali pri
liečbe anticholínergnými antiparkinsonikami.

Čo sa týka mechanizmu účinku ako antivírusovej látky, amantadín zrejme
bráni najmä uvoľneniu infekčnej vírusovej nukleovej kyseliny do
hostiteľskej bunky interferenciou s funkciou transmembránovej domény
vírusového M2 proteínu. V určitých prípadoch je známe, že liek tiež bráni
zhromažďovaniu vírusov počas ich replikácie. Viac detailov týkajúcich sa
tohto zvláštneho mechanizmu je potrebné ešte vysvetliť. Nezdá sa, že by
liek interferoval s imunogenicitou inaktivovanej vakcíny chrípkového vírusu
A. Amantadín inhibuje replikáciu súčastí chrípkového vírusu A každého
podtypu (t.j. H1N1, H2N2 a H3N2). Má veľmi malú alebo žiadnu aktivitu proti
izolovanému vírusu chrípky typu B.

2. Farmakokinetické vlastnosti

ABSORPCIA A DISTRIBÚCIA
Amantadíniumchlorid sa po perorálnom podaní ľahko absorbuje
z gastrointestinálneho traktu. Maximálne plazmatické koncentrácie priamo
závisia od jednotlivých dávok (pri dávkach do 200 mg/deň). Pri dávkach nad
200 mg/deň môže byť výsledkom vyšší, než proporcionálny nárast maximálnych
plazmatických koncentrácií. Liek sa približne na 67 % viaže na proteíny /in/
/vitro/. U hemodialyzovaných pacientov je väzba na proteíny takmer 59 %.
Amantadíniumchlorid sa extenzívne viaže na tkanivá. Štúdie na zvieratách
popísali vysokú koncentráciu lieku v srdcovom a pľúcnom tkanive. Dočasne sa
zadržiava v červených krvinkách.

METABOLIZMUS A VYLUČOVANIE
5-10 % amantadínu podlieha acetylácii. Viac ako 90 % lieku sa vylučuje
v nezmenenej forme do moču. V ľudskom moči sa identifikovalo osem
metabolitov. Jeden metabolit, N-acetylovaná zlúčenina, sa kvantifikoval
v moči v množstve 5-10 % z podanej dávky. U zdravých jedincov je eliminačný
polčas medzi 9,7-14,5 hod. U starších pacientov sa zvyšuje na 24-29 hodín.
Pri závažnom obličkovom zlyhaní sa eliminačný polčas môže zvýšiť 2-3
násobne a u pacientov na dlhodobej hemodialýze môže byť až 8 dní. Liek sa
vylučuje do materského mlieka a hemodialýzou sa efektívne neodstráni.
Acidifikácia moču však uľahčí jeho elimináciu z organizmu.

NÁSTUP ÚČINKU
Nástup terapeutického účinku lieku, ako antiparkinsonika, sa objaví
v priebehu 2 dní. Účinok lieku môže po 2 alebo 3 mesiacoch klesnúť, ale
obnoví sa po dočasnom vysadení lieku. Relatívny pokles účinnosti sa
neobjaví, alebo sa objaví oveľa zriedkavejšie, ak sa amantadín podáva
súbežne s L-dopou.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti


ŠTÚDIE /IN VITRO/
Výsledky testov citlivosti, vyjadrené ako koncentrácia amantadínu potrebná
na inhibíciu rastu vírusu o 50 % (ED50) v tkanivovej kultúre, veľmi
kolísali (od 0,1 µg/ml do 25,0 µg/ml) v závislosti od použitého
testovacieho protokolu, veľkosti vírusového inokula, častí testovaných
vírusových kmeňov a použitého bunkového typu. Hostiteľské bunky
v tkanivovej kultúre tolerovali amantadín do koncentrácie 100 µg /ml.


LIEKOVÁ REZISTENCIA

V oblastiach, kde sa používajú deriváty adamantanu sa z epidemických kmeňov
izolovali varianty influenzy A s redukovanou /in vitro/ senzitivitou na
amantadín. Ukázalo sa, že influenza vírusy s redukovanou /in/
/vitro/ senzitivitou sú prenosné a spôsobujú typické chrípkové ochorenie.
Kvantitatívny vzťah medzi citlivosťou variantov influenzy A /in vitro/ na
amantadín a klinickou odozvou na liečbu sa neurčil.

ŠTÚDIE /IN VIVO/
Študovala sa akútna toxicita amantadíniumchloridu u CFLP albinických myší
a zistilo sa, že po perorálnom podaní lieku je hladina LD50 920 mg/kg.
Vysoké dávky sú embryotoxické a teratogénne.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

1. Zoznam pomocných látok

Lactosum monohydricum, magnesii stearas.
Obal: flavum quinolini, indigocarminum, titanii dioxidum.

2. Inkompatibility

Nie sú známe.

3. Čas použiteľnosti

5 rokov.

4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 oC.

5. Druh obalu a obsah balenia

Hnedá sklenená liekovka s uzáverom z plastickej hmoty, papierová škatuľka,
písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia: 50 kapsúl

6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom


Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

EGIS Pharmaceuticals PLC
H-1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38
Maďarsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

27/0014/74-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

12.4.1974/09.10.2006


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU


Október 2009