Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k rozhodnutiu o zmene registrácie, ev.č.: 2011/05724
PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Omarit
20 mg, tablety
bilastín


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
Váš liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju
znovu prečítali.

- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.

- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.



V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Omarit a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete Omarit

3. Ako užívať Omarit

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Omarit

6. Ďalšie informácie







1. ČO JE OMARIT A NA ČO SA POUŽÍVA



Omarit tablety obsahujú antihistaminikum bilastín (používa sa na zníženie
alebo odstránenie účinkov vyvolaných histamínom). Omarit sa používa na
zmiernenie príznakov sennej nádchy (kýchanie, svrbenie, výtok z nosa,
upchatý nos, červené oči a slzenie očí) a iné formy alergickej nádchy. Môžu
sa tiež použiť na liečbu svrbiacich kožných vyrážok (žihľavky).



2. SKÔR AKO UŽIJETE OMARIT




Neužívajte Omarit:

- keď ste alergický (precitlivený) na bilastín alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Omaritu (pozri časť 6, Ďalšie informácie).




Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Omaritu

- ak máte stredne závažnú alebo závažnú poruchu funkcie obličiek a ak
užívate iné lieky (pozri nižšie).

Liek nie je vhodný pre deti do 12 rokov.

Neprekračujte odporúčanú dávku. Ak príznaky pretrvávajú, poraďte sa so
svojím lekárom.

Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.




Prosím, poraďte sa so svojím lekárom, najmä ak užívate niektorý
z nasledujúcich liekov:

. Ketokonazol (liek proti plesniam)

. Erytromycín (antibiotikum)

. Diltiazem (na liečbu angíny pektoris)

. Cyklosporín (na potlačenie aktivity imunitného systému, čím sa
zabráni odmietnutiu transplantátu alebo zníženiu
aktivity autoimunitných a alergických ochorení ako je lupienka,
atopický ekzém alebo reumatoidná artritída)

. Ritonavir (na liečbu AIDS)

. Rifampicín (antibiotikum)




Užívanie Omaritu s jedlom a nápojmi

Tieto tablety sa nemajú užívať s jedlom alebo s grapefruitovou šťavou
alebo s inými ovocnými šťavami, pretože znižujú účinok bilastínu. Aby
ste sa tomuto vyhli, môžete:

. užiť tabletu a počkať jednu hodinu, kým užijete jedlo alebo
ovocný džús alebo

. ak ste užili jedlo alebo ovocný džús, počkajte dve hodiny, kým
užijete tabletu.




Tehotenstvo a dojčenie

Informujte svojho lekára, ak ste tehotná, plánujete otehotnieť alebo
dojčíte.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom
alebo lekárnikom.




Vedenie vozidla a obsluha strojov

Štúdia vykonaná za účelom stanovenia vplyvu bilastínu na schopnosť
viesť vozidlá preukázala, že liečba 20 mg bilastínu nemá vplyv na
vedenie vozidla. Avšak veľmi zriedkavo sa pozorovala u ľudí ospalosť,
ktorá môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stoje.




Užívanie alkoholu

Bilastín pri odporúčanej dávke (20 mg) nezvyšuje ospalosť vyvolanú
alkoholom.




3. AKO UŽÍVAŤ OMARIT



Dospelí, vrátane starších pacientov a mladistvých nad 12 rokov

. Užite jednu tabletu denne.

. Tableta sa musí užiť na prázdny žalúdok, napríklad ráno pred
raňajkami. Po užití bilastínu nesmiete jesť 1 hodinu.

. Zapite tabletu pohárom vody.

. Deliaca ryha nie je určená na rozdelenie tablety na rovnaké
dávky. Slúži na rozdelenie tablety a na uľahčenie prehĺtania.




Váš lekár vám určí podľa typu ochorenia, ktorým trpíte, ako dlho máte
užívať Omarit.

Ak užijete viac Omaritu, ako máte
Ak ste vy alebo niekto iný užili viac Omaritu ako ste mali,
ihneď kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika.

Ak zabudnete užiť Omarit
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak zabudnete užiť vašu dávku na čas, užite ju čo najskôr a potom sa
vráťte k vášmu pravidelnému harmonogramu dávkovania.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa
svojho lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY



Tak ako všetky lieky, aj Omarit môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.


Vedľajšie účinky, ktoré sa u Vás môžu objaviť:

Časté: postihujú 1-10 zo 100 pacientov

. bolesť hlavy

. ospalosť

Menej časté: postihujú 1-10 z 1 000 pacientov

. abnormálna EKG aktivita srdca

. krvnými testami preukázané zmeny vo funkcii pečene

. závrat

. bolesť žalúdka

. únava

. zvýšená chuť do jedla

. nepravidelný pulz

. zvýšenie hmotnosti

. nevoľnosť (pocit na vracanie)

. úzkosť

. suchý nos alebo nepríjemný pocit v nose

. bolesť brucha

. hnačka

. gastritída (zápal steny žalúdka)

. vertigo (pocit závratu alebo točenia)

. pocit slabosti

. smäd

. dyspnoe (problémy s dýchaním)

. sucho v ústach

. tráviace problémy

. svrbenie

. opar (herpes v ústach)

. horúčka

. tinnitus (zvonenie v ušiach)

. problémy so spánkom

. krvnými testami preukázané zmeny vo funkcii obličiek

. zvýšené hodnoty tukov v krvi

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi
alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ OMARIT



Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.



Nepoužívajte Omarit po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke
a blistroch po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.




Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.



Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.



6. ĎALŠIE INFORMÁCIE



Čo Omarit obsahuje

- Liečivo je bilastín. Každá tableta obsahuje 20 mg bilastínu.

- Ďalšie zložky sú mikrokryštalická celulóza, sodná soľ
karboxymetylškrobu typ A (získaný zo zemiaku), koloidný oxid
kremičitý, magnézium stearát.




Ako vyzerá Omarit a obsah balenia

Omarit sú biele, oválne, bikonvexné tablety s deliacou ryhou.

Tablety sú dostupné v blistroch balených po 10, 20, 30, 40 alebo 50
tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.




Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
1, Avenue de la Gare
L-1611 Luxembourg
Luxembursko


Výrobca:
FAES FARMA S.A.
Máximo Aguirre, 14
48.940 Leioa (Vizcaya)
Španielsko

alebo

A. Menarini Manufacturing Logistics and Services S.r.l.
Via Campo di Pile
I-67100 L’Aquila
Taliansko

alebo

Menarini - Von Heyden GmbH
Leipziger Strasse 7-13
D-01097 Dresden
Nemecko



Tento liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho
priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:


Rakúsko: Nasitop 20 mg Tabletten


Belgicko: Bellozal 20 mg Tablet


Bulharsko: Fortecal 20 mg ????????


Cyprus: Bilaz 20 mg ??????


Česká republika: Xados 20 mg Tablety


Dánsko: Revitelle 20 mg Tablet


Estónsko: Opexa


Fínsko: Revitelle 20 mg Tabletti


Francúzsko: Bilaska 20 mg Comprimé


Nemecko: Bilaxten 20 mg Tabletten


Grécko: Bilaz 20 mg ??????


Maďarsko: Lendin 20 mg tabletta


Island: Bilaxten 20 mg Tafla


Írsko: Drynol 20 mg tablets


Taliansko: Olisir 20 mg Compressa


Lotyšsko: Opexa 20 mg Tabletes


Litva: Opexa 20 mg Tabletěs


Luxembursko: Bellozal 20 mg Tablet


Malta: Gosall 20 mg tablets


Nórsko: Zilas 20 mg Tablett


Poľsko: Clatra


Portugalsko: Lergonix 20 mg Comprimido


Rumunsko: Borenar 20 mg Comprimate


Slovensko: Omarit, 20 mg tablety


Slovinsko: Bilador 20 mg tablete


Španielsko: Ibis 20 mg Comprimido


Švédsko: Bilaxten 20 mg Tablett


Veľká Británia: Ilaxten 20 mg tablets




Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
januári 2012.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Schválený text k rozhodnutiu o zmene registrácie, ev.č.: 2011/03088
SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU



Omarit

20 mg, tablety



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE



Každá tableta obsahuje 20 mg bilastínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.



3. LIEKOVÁ FORMA



Tableta.

Oválne biele bikonvexné tablety s deliacou ryhou.

Deliaca ryha iba pomáha rozlomiť tabletu na ľahšie prehĺtanie a neslúži na
rozdelenie na rovnaké dávky.



4. KLINICKÉ ÚDAJE



1. Terapeutické indikácie




Tento liek je indikovaný na symptomatickú liečbu alergickej
rinokonjunktivitídy (sezónna alebo celoročná) a urtikárie.




4.2 Dávkovanie a spôsob podávania




Spôsob podania:




Perorálne podanie




Dospelí a mladiství (12 rokov a viac)

20 mg (1 tableta) jedenkrát denne na zmiernenie príznakov alergickej
rinokonjunktivitídy (sezónnej a celoročnej) a urtikárie.

Tablety sa majú užívať perorálne jednu hodinu pred alebo dve hodiny po
jedle alebo po ovocnom

džúse. Odporúča sa užiť dennú dávku jednorazovo.




Starší pacienti

Nie je potrebná úprava dávkovania u starších pacientov (pozri časti
5.1 a 5.2). U pacientov nad 65 rokov je málo skúseností.




Deti do 12 rokov

Bezpečnosť a účinnosť bilastínu u detí do 12 rokov nebola stanovená.




Porucha funkcie obličiek

Nie je potrebná úprava dávkovania u pacientov s poruchou funkcie
obličiek (pozri časť 5.2).




Porucha funkcie pečene

Nie sú žiadne klinické skúsenosti u pacientov s poruchou funkcie
pečene. Vzhľadom k tomu, že bilastín sa nemetabolizuje a jeho hlavnou
eliminačnou cestou je renálny klírens, neočakáva sa, že by porucha
funkcie pečene viedlo k zvýšeniu systémovej expozície nad bezpečnú
hranicu. Preto nie je potrebná úprava dávkovania u pacientov
s poruchou funkcie pečene (pozri časť 5.2).




Dĺžka terapie:

Terapia alergickej rinitídy má byť obmedzená na dobu expozície
alergénom. Terapia sezónnej alergickej rinitídy sa môže ukončiť po
vymiznutí príznakov a znovu začať po znovuobjavení príznakov. Pri
celoročnej alergickej rinitíde sa môže u pacientov navrhnúť
kontinuálna liečba počas doby expozície alergénom. Dĺžka terapie
žihľavky závisí na type, dĺžke a priebehu ťažkostí.




4.3 Kontraindikácie




Precitlivenosť na liečivo bilastín alebo na ktorúkoľvek z pomocných
látok.




4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní




Bezpečnosť a účinnosť bilastínu u detí do 12 rokov nebola stanovená.




Súčasné podávanie bilastínu s inhibítormi P-glykoproteínu, ako je
napr. ketokonazol, erytromycín, cyklosporín, ritonavir alebo
diltiazem, môže u pacientov so stredne závažnou alebo závažnou
poruchou funkcie obličiek spôsobiť zvýšenie plazmatickej hladiny
bilastínu, a preto aj zvýšenie rizika vzniku nežiaducich účinkov
bilastínu. Z tohto dôvodu sa má vyhnúť súbežnému podávaniu bilastínu a
inhibítoru P-glykoproteínu u pacientov so stredne závažnou alebo
závažnou poruchou funkcie obličiek.




4.5 Liekové a iné interakcie




Interakcie s jedlom: Jedlo značne znižuje perorálnu biologickú
dostupnosť bilastínu o 30 %.




Interakcie s grapefruitovou šťavou: súbežné užívanie bilastínu 20 mg
s grapefruitovou šťavou znižuje biologickú dostupnosť bilastínu o 30
%. Tento účinok sa môže tiež vzťahovať na iné ovocné šťavy. Stupeň
zníženia biologickej dostupnosti sa môže líšiť v závislosti od výrobcu
a druhu ovocia. Mechanizmus tejto interakcie je inhibícia OATP1A2,
absorpčný transportér, pre ktorý je bilastín substrátom (pozri časť
5.2). Lieky, ktoré sú substrátmi alebo inhibítormi OATP1A2, ako je
ritonavir alebo rifampicín, môžu mať taktiež potenciál znižovať
plazmatické koncentrácie bilastínu.




Interakcie s ketokonazolom alebo erytromycínom: Súbežné užívanie
bilastínu a ketokonazolu alebo erytromycínu zvyšuje AUC bilastínu
dvojnásobne a Cmax dvoj - trojnásobne. Tieto zmeny môžu byť vysvetlené
interakciou s črevnými transportérmi, pretože bilastín je substrátom
pre P-glykoproteín a nie je metabolizovaný (pozri časť 5.2). Zdá sa,
že tieto zmeny neovplyvňujú bezpečnostný profil bilastínu
a ketokonazolu alebo erytromycínu. Iné lieky, ktoré sú substrátmi
alebo inhibítormi P-glykoproteínu, ako je cyklosporín, môžu mať
taktiež potenciál zvyšovať plazmatické koncentrácie bilastínu.




Interakcie s diltiazemom: Súbežné užívanie 20 mg bilastínu a 60
mg diltiazemu zvyšuje Cmax bilastínu o 50 %. Tento efekt môže byť
vysvetlený interakciou s črevnými transportérmi (pozri časť 5.2) a zdá
sa, že nemá vplyv na bezpečnostný profil bilastínu.




Interakcie s alkoholom: Psychomotorická výkonnosť po súbežnom užití 20
mg bilastínu a alkoholu bola podobná ako po užití alkoholu s placebom.






Interakcie s lorazepamom: Súbežné užívanie 20 mg bilastínu a 3
mg lorazepamu počas 8 dní nepotencovala tlmivý účinok lorazepamu na
CNS.




4.6 Fertilita, gravidita a laktácia




Fertilita: Neexistujú žiadne alebo len obmedzené klinické údaje.
Štúdia na potkanoch nepreukázala akýkoľvek negatívny účinok na
plodnosť (pozri časť 5.3).




Gravidita: Neexistujú žiadne alebo obmedzené údaje o užívaní
bilastínu u tehotných žien.

Štúdie na zvieratách nepreukázali priamy alebo nepriamy škodlivé
účinky s ohľadom na reprodukčnú toxicitu, pôrod alebo postnatálny
vývoj (pozri časť 5.3). Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť
sa podávaniu Omaritu počas tehotenstva.




Laktácia: Nie je známe, či sa bilastín vylučuje do ľudského materského
mlieka. Vylučovanie bilastínu do mlieka sa u zvierat neštudovalo. Pri
rozhodovaní, či pokračovať/prerušiť dojčenie alebo
pokračovať/prerušiť terapiu Omaritom, je potrebné vziať do úvahy
prínos dojčenia pre dieťa a prínos liečby bilastínom pre matku.



4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje




Štúdia uskutočnená s cieľom posúdiť vplyv bilastínu na schopnosť viesť
vozidlá preukázala, že liečba 20 mg neovplyvnila schopnosť viesť
vozidlá. Avšak, pacienti majú byť informovaní, že veľmi zriedkavo sa
u pacientov zaznamenala ospalosť, ktorá môže ovplyvniť ich schopnosť
viesť vozidlá a obsluhovať stroje.




4.8 Nežiaduce účinky




Počet nežiaducich účinkov zaznamenaných u pacientov trpiacich
alergickou rinokonjunktivitídou alebo chronickou idiopatickou
urtikáriou liečených 20 mg bilastínu v klinických štúdiách bol
porovnateľný s pacientmi, ktorí dostávali placebo (12,7 % versus 12,8
%).

Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky u pacientov liečených 20 mg
bilastínu počas druhej a tretej fázy klinického skúšania boli bolesť
hlavy, ospalosť, závrat a únava. Tieto nežiaduce účinky sa objavili
s porovnateľnou frekvenciou u pacientov užívajúcich placebo.

Nežiaduce účinky, ktoré mali aspoň minimálnu možnú súvislosť s liečbou
bilastínom a hlásené u viac ako 0,1 % pacientov liečených 20 mg
bilastínu v priebehu klinického vývoja, sú uvedené v nasledujúcej
tabuľke.




Frekvencia je určená nasledovne:

Veľmi časté (?1/10)

Časté (?1/100 až <1/10)

Menej časté (?1/1 000 až <1/100)

Zriedkavé (?1/10 000 až <1/1 000)

Veľmi zriedkavé (<1/10 000)

Neznáme (nemožno odhadnúť z dostupných údajov)




Zriedkavé, veľmi zriedkavé a reakcie s neznámou frekvenciou neboli
zahrnuté do tabuľky.

|Trieda orgánových |Bilastín |Všetky |Placebo |
|systémov | |dávky | |
| | |bilastínu | |
|Frekvencia nežiaducej |20 mg | |N=1362 |
|reakcie | | | |
| |N=1697 |N=2525 | |
|Infekcie a nákazy |
|menej |orálny herpes |2 (0,12 %) |2 (0,08 %) |0 (0,0 %) |
|časté | | | | |
|Poruchy metabolizmu a výživy |
|menej |zvýšenie chuti|10 (0,59 %) |11 (0,44 %)|7 (0,51 %) |
|časté |do jedla | | | |
|Psychické poruchy |
|menej |úzkosť |6 (0,35 %) |8 (0,32 %) |0 (0,0 %) |
|časté | | | | |
| |nespavosť |2 (0,12 %) |4 (0,16 %) |0 (0,0 %) |
|Poruchy ucha a labyrintu |
|menej |tinnitus |2 (0,12 %) |2 (0,08 %) |0 (0,0 %) |
|časté | | | | |
| |vertigo |3 (0,18 %) |3 (0,12 %) |0 (0,0 %) |
|Poruchy srdca a srdcovej činnosti |
|menej |blokáda |4 (0,24 %) |5 (0,20 %) |3 (0,22 %) |
|časté |pravého | | | |
| |ramienka | | | |
| |sínusová |5 (0,30 %) |5 (0,20 %) |1 (0,07 %) |
| |arytmia | | | |
| |predĺženie QT |9 (0,53 %) |10 (0,40 %)|5 (0,37 %) |
| |intervalu EKG | | | |
| |iné abnormálne|7 (0,41 %) |11 (0,44 %)|2 (0,15 %) |
| |EKG | | | |
|Poruchy nervového systému |
|časté |ospalosť |52 (3,06 %) |82 (3,25 %)|39 (2,86 %) |
| |bolesť hlavy |68( 4,01 %) |90 (3,56 %)|46 (3,38 %) |
|menej |závrat |14 (0,83 %) |23 (0,91 %)|8 (0,59 %) |
|časté | | | | |
|Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína |
|menej |dyspnoe |2 (0,12 %) |2 (0,08 %) |0 (0,0 %) |
|časté | | | | |
| |dyskomfort v |2 (0,12 %) |2 (0,08 %) |0 (0,0 %) |
| |nose | | | |
| |sucho v nose |3 (0,18 %) |6 (0,24 %) |4 (0,29 %) |
|Poruchy gastrointestinálneho traktu |
|menej |bolesť v |11 (0,65 %) |14 (0,55 %)|6 (0,44 %) |
|časté |hornej časti | | | |
| |brucha | | | |
| |bolesť brucha |5 (0,30 %) |5 (0,20 %) |4 (0,29 %) |
| |nevoľnosť |7 (0,41 %) |10 (0,40 %)|14 (1,03 %) |
| |dyskomfort v |3 (0,18 %) |4 (0,16 %) |0 (0,0 %) |
| |žalúdku | | | |
| |hnačka |4 (0,24 %) |6 (0,24 %) |3 (0,22 %) |
| |sucho v ústach|2 (0,12 %) |6 (0,24 %) |5 (0,37 %) |
| |dyspepsia |2 (0,12 %) |4 (0,16 %) |4 (0,29 %) |
| |gastritída |4 (0,24 %) |4 (0,16 %) |0 (0,0 %) |
|Poruchy kože a podkožného tkaniva |
|menej |pruritus |2 (0,12 %)|4 (0,16 %) |2 (0,15 %) |
|časté | | | | |
|Celkové poruchy a reakcie v mieste podania |
|menej |únava |14 (0,83 |19 (0,75 %) |18 (1,32 %) |
|časté | |%) | | |
| |smäd |3 (0,18 %)|4 (0,16 %) |1 (0,07 %) |
| |rozvoj |2 (0,12 %)|2 (0,08 %) |1 (0,07 %) |
| |predchádzajúc| | | |
| |eho stavu | | | |
| |horúčka |2 (0,12 %)|3 (0,12 %) |1 (0,07 %) |
| |asténia |3 (0,18 %)|4 (0,16 %) |5 (0,37 %) |
|Laboratórne a funkčné vyšetrenia |
|menej |zvýšenie |7 (0,41 %)|8 (0,32 %) |2 (0,15 %) |
|časté |gama-glutamyl| | | |
| |transferázy | | | |
| |zvýšenie |5 (0,30 %)|5 (0,20 %) |3 (0,22 %) |
| |alanín | | | |
| |aminotransfer| | | |
| |ázy | | | |
| |zvýšenie |3 (0,18 %)|3 (0,12 %) |3 (0,22 %) |
| |aspartát | | | |
| |aminotransfer| | | |
| |ázy | | | |
| |zvýšenie |2 (0,12 %)|2 (0,08 %) |0 (0,0 %) |
| |kreatinínu v | | | |
| |krvi | | | |
| |zvýšenie |2 (0,12 %)|2 (0,08 %) |3 (0,22 %) |
| |triglyceridov| | | |
| |v krvi | | | |
| |zvýšenie |8 (0,47 %)|12 (0,48 %) |2 (0,15 %) |
| |hmotnosti | | | |






4.9 Predávkovanie

Informácie týkajúce sa akútneho predávkovania sú limitované
skúsenosťami z klinických štúdií uskutočnených počas vývoja bilastínu.
Po podaní bilastínu v dávkach 10 – 11 násobku terapeutickej dávky (220
mg (jedna dávka); alebo 200 mg/deň počas 7 dní) zdravým dobrovoľníkom
bola frekvencia akútnych nežiaducich účinkov dvakrát vyššia ako pri
placebe. Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky boli závrat, bolesť
hlavy a nevoľnosť. Neboli hlásené žiadne závažné nežiaduce účinky
a žiadne významné predĺženie QTc intervalu.




Rozhodujúce zhodnotenie účinku opakovaných dávok (100 mg x 4 dni)
bilastínu na ventrikulárnu repolarizáciu v „thorough QT/QTc cross-
over“ štúdii zahŕňajúcej 30 zdravých dobrovoľníkov nepreukázala
signifikantné predĺženie QTc.




V prípade predávkovania sa odporúča symptomatická a podporná liečba.




Nie je známe žiadne špecifické antidótum bilastínu.




5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI



5.1 Farmakodynamické vlastnosti



Farmakoterapeutická skupina: antihistaminiká na systémové použitie, iné
antihistaminiká na systémové použitie, ATC kód: R06AX29.




Bilastín je nesedatívny, dlhodobo pôsobiaci antagonista histamínu so
selektívnou afinitou k H1 periférnym receptorom a bez afinity
k muskarínovým receptorom.




Bilastín inhibuje histamínom vyvolaný opuch a reakcie začervenania
kože po dobu 24 hodín po podaní jednotlivých dávok.




V klinických štúdiách vykonaných u dospelých a mladistvých pacientov
s alergickou rinokonjunktivitídou (sezónna alebo celoročná), bol
bilastín, podávaný v dávke 20 mg raz denne počas 14 – 28 dní, účinný
pri zmierňovaní príznakov ako je kýchanie, výtok z nosa, svrbenie
nosa, upchatie nosa, svrbenie očí, slzenie a začervenanie očí.
Bilastín účinne ovplyvnil príznaky počas 24 hodín.




V dvoch klinických štúdiách vykonaných u pacientov s chronickou
idiopatickou urtikáriou, bol bilastín v dávke 20 mg, podávaný
jedenkrát denne počas 28 dní, účinný pri zmierňovaní intenzity
svrbenia a počtu a veľkosti opuchov, rovnako ako dyskomfortu pacientov
v dôsledku žihľavky. U pacientov došlo k zlepšeniu kvality ich spánku
a života.




V klinických štúdiách s bilastínom, a to aj pri dávkach 200 g denne
(10 násobok klinickej dávky) počas 7 dní u 9 osôb alebo dokonca pri
súbežnom podávaní P-glykoproteínových inhibítorov, ako je ketokonazol
(24 osôb) a erytromycín (24 osôb), nebolo pozorované žiadne klinicky
relevantné predĺženie QTc intervalu alebo akýkoľvek iný
kardiovaskulárny účinok. Dodatočne bola vykonaná „thorough QT“ štúdia
zahŕňajúca 30 dobrovoľníkov.




V kontrolovaných klinických štúdiách pri odporúčanej dávke 20 mg
jedenkrát denne bol bezpečnostný profil bilastínu týkajúci sa CNS
podobný ako pri placebe a výskyt somnolencie sa štatisticky nelíšil od
placeba. V klinických štúdiách bilastín v dávkach až do 40 mg denne
neovplyvnil psychomotorickú výkonnosť a nemal vplyv na schopnosť viesť
vozidlá pri štandardných vodičských testoch.




U starších pacientov (? 65 rokov) zahrnutých do štúdií II. a III. fázy
sa nepozorovali žiadne rozdiely v účinnosti a bezpečnosti lieku
v porovnaní s mladšími pacientmi.




5.2 Farmakokinetické vlastnosti




Absorpcia

Bilastín sa rýchlo absorbuje po perorálnom podaní a dosiahne maximálnu
plazmatickú koncentráciu približne po 1,3 hodine. Nepozorovala sa
žiadna akumulácia. Priemerná hodnota biologickej dostupnosti perorálne
podaného bilastínu je 61 %.




Distribúcia

/In vivo/ a /in vitro/ štúdie preukázali, že bilastín je substrátom P-
glykoproteínu (pozri časť 4.5 Interakcie s ketokonazolom,
erytromycínom a diltiazemom) a OATP (Organic Anion-Transporting
Polypeptide) (pozri časť 4.5 Interakcie s grapefruitovou šťavou).

Zdá sa, že bilastín nie je substrátom BCRP transportérov alebo
obličkových transportérov OCT2, OAT1 a OAT3. Na základe /in/
/vitro/ štúdií sa nepredpokladá, že bilastín inhibuje nasledujúce
transportéry v systémovej cirkulácii: P-glykoproteín, MRP2, BCRP,
BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 a NTCP. Len
mierny inhibičný účinok bol zistený u P-glykoproteínu, OATP2B1 a OCT1,
s odhadovanou IC50 ? 300 µM, oveľa vyššou ako vypočítaná klinická
plazmatická koncentrácia Cmax, a preto tieto interakcie nebudú
klinicky relevantné. Avšak na základe týchto výsledkov nemožno vylúčiť
inhibíciu transportérov prítomných v sliznici čreva bilastínom, napr.
P-glykoproteínu.



Väzba bilastínu na plazmatické proteíny je 84 - 90 % pri
terapeutických dávkach.


Biotransformácia


Bilastín neindukoval alebo neinhiboval aktivitu izoenzýmov CYP450 v /in/
/vitro/ štúdiách.


Eliminácia



V štúdii hmotnostnej rovnováhy uskutočnenej u zdravých dobrovoľníkov
po podaní jednotlivej dávky 20 mg 14C-bilastínu, bolo takmer 95 %
podanej dávky vylúčené močom (28,3 %) a stolicou (66,5 %) ako
nezmenený bilastín, čo potvrdzuje, že bilastín nie je významne
metabolizovaný u ľudí. Priemerný eliminačný polčas vypočítaný
u zdravých dobrovoľníkov bol 14,5 hodiny.




Linearita

V študovanom dávkovom rozmedzí (5 mg až 220 mg) má bilastín lineárnu
farmakokinetiku s nízkou interindividuálnou variabilitou.




Pacienti s poruchou funkcie obličiek:




V štúdii u pacientov s poruchou funkcie obličiek sa priemerná (SD)
AUC0-( zvýšila z 737,4 (± 260,8 ngxh/ml u osôb bez poruchy (GFR: > 80
ml/min/1,73 m2) na: 967,4 (± 140,2) ngxh/ml u osôb s miernou poruchou
(GFR: 50 - 80 ml/min/1,73 m2), 1384,2 (± 263,23) ngxh/ml u osôb so
stredne závažnou poruchou (GFR: 30 - < 50 ml/min/1,73 m2), and 1708,5
(± 699,0) ngxh/ml u osôb so závažnou poruchou (GFR: < 30 ml/min/1,73
m2).

Priemerný (SD) polčas bilastínu bol 9,3 hodiny (± 2,8) u osôb bez
poruchy, 15,1 hodiny (± 7,7) u osôb s miernou poruchou, 10,5 hodiny (±
2,3) u osôb so stredne závažnou poruchou a 18,4 hodiny (± 11,4) u osôb
so závažnou poruchou. Vylučovanie bilastínu močom bolo kompletné po 48
-72 hodinách u všetkých jedincov. Neočakáva sa, že by tieto
farmakokinetické zmeny mali klinicky významný vplyv na bezpečnosť
bilastínu, pretože plazmatické hladiny bilastínu u pacientov
s poruchou funkcie obličiek sú stále v rozmedzí, ktoré je pre bilastín
bezpečné.




Pacienti s poruchou funkcie pečene:




Nie sú dostupné žiadne farmakokinetické údaje u pacientov s poruchou
funkcie pečene. Bilastín sa nemetabolizuje u ľudí. Keďže výsledky
štúdie o poruche funkcie obličiek ukazujú, že eliminácia obličkami je
hlavnou cestou eliminácie, očakáva sa, že biliárna exkrécia sa iba
okrajovo podieľa na eliminácii bilastínu. Nepredpokladá sa, že zmeny
pečeňových funkcií majú klinicky relevantný vplyv na farmakokinetiku
bilastínu.




Starší pacienti:




K dispozícii sú iba obmedzené údaje u osôb nad 65 rokov. Nepozorovali
sa žiadne štatisticky významné rozdiely s ohľadom na farmakokinetiku
bilastínu u starších osôb v porovnaní s mladšími jedincami.




5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti




Neklinické údaje o bilastíne na základe konvenčných farmakologických
štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity
a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre
ľudí.




V štúdiách reprodukčnej toxicity, účinok bilastínu na plod (pre-
a post-implementačné straty u potkanov a neúplná osifikácia lebečných
kostí, sterna a končatín u králikov) bol pozorovaný len pri toxických
dávkach pre matku. Úroveň expozície u NOAEL prevyšuje (> 30-krát)
expozíciu u ľudí pri odporúčanej terapeutickej dávke.




V štúdii plodnosti u potkanov, bilastín podávaný perorálne až do dávok
1000 mg/kg/deň nevyvolal žiadny vplyv na samičie a samčie pohlavné
orgány. Indexy párenia, plodnosti a tehotenstva neboli ovplyvnené.




Ako je vidieť v štúdii distribúcie u potkanov so stanovením
koncentrácie lieku autorádiografiou, bilastín sa neakumuloval v CNS.




6. FARMACEUTICKÉ INRORMÁCIE



6.1 Zoznam pomocných látok



Mikrokryštalická celulóza

Sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) (získaný zo zemiakov)

Koloidný oxid kremičitý

Magnézium stearát



6.2 Inkompatibility



Neaplikovateľné.



6.3 Čas použiteľnosti



5 rokov.



6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie



Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.



6.5 Druh obalu a obsah balenia



Liek je balený v blistroch, ktoré sa skladajú z dvoch častí:

1. Laminát, ktorý sa skladá z orientovaného polyamidu (vonkajšia
strana laminátu), hliníka a PVC (vnútorná strana laminátu).

2. Hliníková fólia

Hliníková fólia je tepelne zatavená s tepelne spojiteľným lakom (PVC-
PVAC kopolymérom a živicami butylmetakrylátu) k laminátu po uzatvorení
a naplnení tabletkami.

Každý blister obsahuje 10 tabliet. Blistre sú balené do papierovej
škatuľky.

Veľkosti balenia: 10, 20, 30, 40 a 50 tabliet.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.


6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky. Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý
z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Menarini International Operations Luxembourg S.A.
1, Avenue de la Gare
L-1611 Luxembourg
Luxembursko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO



24/0912/10-S



9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE



25.01.2011



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU



2/2012