Písomná informácia pre používateľov


Príloha č 2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev. č. 2009/12914


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


Helex 0,25 mg
Helex 0,5 mg
Helex 1 mg

alprazolam


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Helex a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Helex
3. Ako užívať Helex
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Helex
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE HELEX A NA ČO SA POUŽÍVA

Helex obsahuje liečivo alprazolam, ktorá patrí do skupiny benzodiazepínov.
Alprazolam odstraňuje nepokoj a úzkosť, má uvoľňujúci a ukľudňujúci
účinok a pôsobí proti depresiám.

Helex je určený na liečbu stavov úzkosti s príznakmi depresie (apatia,
strata záujmu alebo spokojnosti, znížená energia) alebo bez týchto
príznakov, na liečbu kombinovaných stavov úzkosti a depresie, ktoré sú
sprevádzané inými chorobami a na liečbu panických porúch.


2. SKÔR AKO UŽIJETE HELEX

/Ak máte akúkoľvek chronickú chorobu, metabolickú poruchu (zvyčajne vrodená/
/porucha látkovej výmeny prebiehajúcej v tele človeka), ak máte alergiu/
/alebo ak užívate iné lieky, povedzte to svojmu lekárovi./

Neužívajte Helex
- keď ste alergický (precitlivený) na alprazolam, na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek lieku alebo na iné benzodiazepíny, ak máte myasteniu
gravis (svalová slabosť) alebo ťažkú poruchu dýchania.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Helexu
Ak máte akúkoľvek chronickú chorobu, metabolickú poruchu (zvyčajne vrodená
porucha látkovej výmeny prebiehajúcej v tele človeka alebo ak máte
alergiu, povedzte to svojmu lekárovi. Ak sa liečite na myasténiu
gravis, parkinsonizmus, porfýriu (porucha metabolizmu porfyrínov),
pľúcnu chorobu alebo ak ste zoslabnutý a vyčerpaný, musíte to povedať
svojmu lekárovi, aby pri predpisovaní lieku postupoval opatrne.
Povedzte svojmu lekárovi, ak máte ťažké depresie alebo ste ich mali
v minulosti alebo ak ste mali samovražedné myšlienky.
Tento liek sa má dávať s veľkou opatrnosťou pacientom so zlyhaním pečene
a obličiek a pacientom so zlyhaním dýchania.
Tak, ako na iné benzodiazepíny, aj na alprazolam sa môže vyvinúť tolerancia
(stav, kedy po užití určitej dávky lieku, pacient pociťuje jeho nižšiu
účinnosť) a psychická a fyzická závislosť. Je potrebná zvláštna
opatrnosť, keď sa tento liek predpisuje pacientom, o ktorých je známe,
že majú sklony ku konzumácii alkoholu, užívaniu drog a liekov alebo sú
na nich závislí.
Neužívajte liek vo vyšších dávkach alebo dlhšie ako Vám predpísal Váš
lekár. Ak ste z akéhokoľvek dôvodu užívali vyššie dávky lieku alebo ste
liek užívali dlhšie, poraďte sa svojim lekárom pred tým ako prestanete
liek užívať. Prudké zníženie dávok alebo náhle prerušenie liečby
alprazolamom môže vyvolať abstinenčné príznaky. Abstinenčné príznaky sa
môžu prejaviť ako mierne poruchy nálad a nespavosť a v ťažších
prípadoch ako brušné a svalové kŕče, vracanie, potenie, triaška a kŕče.
Bezpečnosť a účinnosť alprozolamu nebola u detí dostatočne preskúmaná
a preto sa liek neodporúča pre túto vekovú skupinu.

Užívanie iných liekov
/Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane/
/liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,/
/prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi./
Alprazolam (tak ako všetky benzodiazepíny) môže mať zosilnený tlmivý účinok
na centrálny nervový systém, ak bol podaný spolu s ďalšími liekmi, ktoré
tiež pôsobia na centrálny nervový systém a majú naň tlmivý účinok
(barbituráty, opioidy, antipsychotiká, antidepresíva, anestetiká,
antikonvulzíva, antihistaminiká).
Alprazolam môže zosilňovať účinok alkoholu, preto sa neodporúča počas
liečby alprozolamom piť alkohol.
Alprazolam zosilňuje účinok niektorých liekov na liečbu depresie (imipramín
a klomipramín), ak sa užívajú súšasne.
Pri súčasnom užívaní alprazolamu a niektorých liekov (fluvoxamín,
ketokonazol, itrakonazol, makrolidové antibiotiká alebo cimetidín) sa môže
zosilniť účinok účinok alprazolamu.

Užívanie Helexu s jedlom a nápojmi
Súčasné užívanie alkoholických nápojov a Helexu sa neodporúča, pretože
tlmivý účinok lieku na centrálnu nervovú sústavu sa môže neprimerane
zosilniť.

Tehotenstvo a dojčenie
/Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo/
/lekárnikom./
Užívanie alprozolamu počas tehotenstva môže mať škodlivý účinok na plod. Ak
ste tehotná, domnievate sa, že ste tehotná alebo plánujete tehotenstvo,
povedzte to svojmu lekárovi. Ak ste tehotná, neužívajte Helex pokiaľ sa
o tom neporozprávate so svojim lekárom.
Alproazolam sa vylučuje do materského mlieka, preto počas liečby
alprazolamom nesmiete dojčiť.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Helex môže značne ovplyvniť Vaše psychické a fyzické schopnosti. Na
začiatku liečby neveďte vozidlo a neobsluhujte stroje, kým sa Váš lekár
nepresvedčí, či netrpíte závratmi a nespavosťou. Vašu schopnosť viesť
vozidlo a obsluhovať stroje zhodnotí Váš lekár, ktorý vezme do úvahy
stav Vašej choroby a účinok liečby.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Helexu
Azo farbivo E151 môže vyvolať alergické reakcie, vrátane astmy. Alergické
reakcie sa vyskytujú častejšie u ľudí, ktorí sú precitlivení na kyselinu
acetylsalicylovú.
Helex obsahuje mliečny cukor laktózu. Ak viete o vašej neznášanlivosti
niektorých druhov cukrov, poraďte sa so svojim lekárom ešte pred začiatkom
liečby.


3. AKO UŽÍVAŤ HELEX

/Vždy užívajte Helex presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste/
/niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika./
Lekár určí každému pacientovi najvhodnejšiu dávku alprazolamu a trvanie
liečby, na základe závažnosti príznakov a reakcie na liečbu.
Tabletky prehltnite vcelku a zapite tekutinou.
/Stavy úzkosti a stavy úzkosti s príznakmi depresie/
Zvyčajná dávka na začiatku liečby je 0,25 až 0,5 mg trikrát denne. Starším
pacientom bude predpísaná nižšia dávka (0,25 mg dva až trikrát denne).
/Panická porucha/
Zvyčajná dávka na začiatku liečby je 0,5 až 1 mg trikrát denne (dávka sa má
zvyšovať o 1 mg za 3 až 4 dni).
Pacientom, ktorí si vyžadujú vyššie dávky, sa má dávka zvyšovať
s opatrnosťou, aby sa predišlo vedľajším účinkom. Najskôr sa má zvýšiť
večerná dávka a neskôr aj denná.
Ak sa na začiatku liečby objavia vedľajšie účinky, dávky sa majú znížiť.
Liečba alprazolamom sa má ukončovať postupne, pretože náhle prerušenie môže
vyvolať abstinenčné príznaky. Postupné ukončovanie liečby má trvať
dlhší čas, napr. ak pacient užíva 0,5 mg ráno, 0,5 mg na obed a 1 mg
večer, odporúča sa, aby boli denné dávky znižované o maximálne 0,25 mg
každý tretí deň.
/Ak máte pocit, že účinok lieku je príliš silný alebo príliš slabý,/
/porozprávajte sa o tom so svojím lekárom alebo lekárnikom./

Ak užijete viac Helexu, ako máte
/Ak ste užili nadmernú dávku, okamžite sa poraďte so svojím lekárom alebo/
/lekárnikom./
Príliš vysoké dávky môžu vyvolať najmä poruchy vedomia, zníženie krvného
tlaku a plytké dýchanie a v ťažších prípadoch taktiež bezvedomie,
zastavenie dýchania a zastavenie srdca.
Ak je pacient po požití nadmerného množstva tabliet pri vedomí, pokúste sa
vyvolať vracanie, v prípade že nie je pri vedomí, odporúča sa výplach
žalúdka s podporou dýchania.
Vstrebávanie alprazolamu z tráviaceho traktu sa znižuje po podaní aktívneho
uhlia a osmotických laxatív (preháňadiel obsahujúcich látky, ktoré
pôsobia fyzikálnou cestou tak, že zväčšujú objem vody v črevách čo
napomáha ich vyprázdneniu). Pacient sa má pozorne sledovať na jednotke
intenzívnej starostlivosti. V ťažších prípadoch, najmä pri poruchách
dýchania, sa má podať flumazenil, ktorý je antagonista
benzodiazepínových receptorov.

Ak zabudnete užiť Helex
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Helex
Trvanie liečby určuje lekár. Neprerušujte liečbu bez toho, aby ste sa o tom
poradili so svojím lekárom, pretože je tu možnosť výskytu abstinenčných
príznakov. Dávku znižujte postupne, pomalšie v prípade ak bola liečba
dlhodobejšia, nie o viac ako 0,5 mg každé 3 dni.

/Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho/
/lekára alebo lekárnika./


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Helex môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Vedľajšie účinky sa môžu objaviť na začiatku liečby, počas liečby však
zvyčajne vymiznú. Ide zvyčajne o zosilnené farmakologické účinky, ako sú
závrat alebo ospanlivosť.
Nežiaduce účinky, ktoré sa vyskytujú u menej ako 1 % pacientov sú podobné
tým, ktoré sa vyskytujú pri všetkých benzodiazepínoch: porucha svalového
napätia (dystónia), poruchy koncentrácie, strata chuti do jedla (anorexia),
poruchy pamäti, strata koordinácie, kŕče, útlm, únava, poruchy reči,
žltačka, svalová slabosť, svrbenie, neschopnosť udržať moč (inkontinencia)
a neschopnosť vymočiť sa (retencia moču).
Tak ako pri všetkých benzodiazepínoch, môže sa výnimočne vyskytnúť
paradoxná reakcia (opačné účinky lieku) ako sú napr. podráždenosť, zvýšené
svalové napätie, nespavosť, nočné mory alebo halucinácie. Ak sa takéto
stavy objavia, liečba sa má okamžite prerušiť.
Pri dlhodobej liečbe benzodiazepínmi sa mení znášanlivosť lieku a môžu sa
vyvinúť známky psychickej a fyzickej závislosti. Riziko závislosti je
vyššie pri vyšších dávkach a dlhodobejšom užívaní.

/Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak/
/spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej/
/informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo/
/lekárnikovi./


5. AKO UCHOVÁVAŤ HELEX

Uchovávajte pri teplote do 25 (C.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Helex po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum
exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Helex obsahuje
- Liečivo je alprozolam.
Helex 0,25 mg: každá tableta obsahuje 0,25 mg alprazolamu.
Helex 0,5 mg: každá tableta obsahuje 0,5 mg alprazolamu.
Helex 1 mg: každá tableta obsahuje 1 mg alprazolamu.
- Ďalšie zložky sú monohydrát laktózy, polysorbát 80, povidón,
kukuričný škrob, magnéziumstearát, erytrozín E127 (len Helex 0,5 mg),
brilantná čerň E151 (len Helex 1 mg), patentná modrá V E131 (len Helex
1 mg).


Ako vyzerá Helex a obsah balenia
Helex 0,25 mg sú okrúhle biele mierne dvojvypuklé tablety s deliacou ryhou
na jednej strane.
Helex 0,5 mg sú okrúhle mierne dvojvypuklé svetloružové tablety s bielymi
škvrnami s deliacou ryhou na jednej strane.
Helex 1 mg sú okrúhle mierne dvojvypuklé svetlomodré tablety s bielymi
škvrnami s deliacou ryhou na jednej strane.

Obsah balenia:
Blistrové balenie (Al fólia, PVC/PE/PVDC fólia): 30 tabliet v blistrovom
balení (2 blistre s 15 tabletami) v škatuľke.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
KRKA, d.d., Novo mesto
Šmarješka cesta 6
8501 Novo mesto
Slovinsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
KRKA Slovensko, s.r.o., Moyzesova 4, 811 05 Bratislava,
krka.slovakia@krka.biz

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v januári
2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev. č. 2009/12914


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Helex 0,25 mg
Helex 0,5 mg
Helex 1 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Helex 0,25 mg
Každá tableta obsahuje 0,25 mg alprazolamu.
Helex 0,5 mg
Každá tableta obsahuje 0,5 mg alprazolamu.
Helex 1 mg
Každá tableta obsahuje 1 mg alprazolamu.

Pomocné látky:
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta.
Helex 0,25 mg sú okrúhle biele mierne dvojvypuklé tablety s deliacou ryhou
na jednej strane.
Helex 0,5 mg sú okrúhle mierne dvojvypuklé svetloružové tablety s bielymi
škvrnami s deliacou ryhou na jednej strane.
Helex 1 mg sú okrúhle mierne dvojvypuklé svetlomodré tablety s bielymi
škvrnami s deliacou ryhou na jednej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

. Úzkostné poruchy s príznakmi depresie alebo bez nich.
Prejavmi úzkostných porúch sú úzkosť, napätie, strach, bojazlivosť,
nepokoj, slabá koncentrácia, podráždenosť, nespavosť a/alebo autonómna
hyperaktivita, ktorá môže spôsobovať rôzne fyzické problémy.
Príznaky depresie, ktoré sa môžu objaviť u pacientov s úzkostnými
poruchami, sa prejavujú formou depresívnej alebo dysforickej nálady,
stratou záujmu alebo spokojnosti, zníženou energiou a psychomotorickým
nepokojom.
. Úzkostné poruchy a kombinované úzkostno-depresívne poruchy sprevádzané
organickými chorobami a chronickou fázou alkoholickej abstinencie.
. Panické poruchy.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania


Optimálna dávka sa má prispôsobiť závažnosti príznakov a individuálnej
odpovede pacienta na liečbu. V tabuľke je uvedená štruktúra dávkovacej
schémy, ktorá vyhovuje potrebám väčšiny pacientov. U pacientov, ktorí
vyžadujú vyššie dávky, sa má dávkovanie zvyšovať opatrne, aby sa predišlo
nežiaducim účinkom. Najskôr sa zvýši večerná dávka a až neskôr denná.

|Indikácia |Počiatočná liečba |Udržiavacia liečba |
|Úzkostné |Dospelí: |Dospelí: |
|poruchy |0,25 až 0,5 mg trikrát |0,5 až 4 mg denne v 2 alebo |
|s príznakmi |denne |3 dávkach |
|depresie alebo| | |
|bez nich |Starší pacienti: |Starší pacienti: |
| |0,25 mg dva až trikrát |0,5 až 0,75 mg denne v 2 alebo|
| |denne |3 dávkach |
|Panické |0,5 až 1 mg trikrát |4 až 10 mg denne, rozdelené |
|poruchy |denne (nezvyšovať dávku|v niekoľkých dávkach |
| |o viac ako 1 mg počas 3| |
| |až 4 dní) | |

Ak sa nežiaduce účinky objavia už pri počiatočných dávkach, dávka sa má
znížiť.

Prerušenie liečby alprazolamom má byť postupné. Náhle ukončenie by mohlo
viesť k abstinenčným príznakom. Škála týchto príznakov môže siahať od
miernych dysforických reakcií a nespavosti až po vážne príznaky, ako sú
svalové a brušné kŕče, vracanie, potenie, tras a kŕče. Postupné znižovanie
dávky má byť dlhodobé, napr. ak pacient užíva 0,5 mg ráno, 0,5 mg na obed
a 1 mg večer, odporúča sa mu znižovať dennú dávku nie o viac ako 0,25 mg
každé tri dni.
Niektorí lekári odporúčajú znižovať dennú dávku o 0,5 mg každé tri dni, bez
ohľadu na jej veľkosť. Ak sa objavia typické abstinenčné príznaky, má sa
obnoviť predošlý dávkovací režim, až kým je pacient stabilizovaný a potom
sa má začať s ešte postupnejším znižovaním dávky.
Pacienti liečení dennými dávkami vyššími ako 4 mg alprazolamu majú pri
znižovaní dávky viac problémov.
Kontrolované post-marketingové štúdie ukázali, že u pacientov s panickou
poruchou dĺžka užívania (do 6 mesiacov) výrazne neovplyvnila abstinenčné
príznaky.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na alprazolam alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok a iné
benzodiazepíny a u pacientov s akútnym glaukómom s ostrým uhlom alebo so
závažným pľúcnym zlyhaním.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Alprazolam sa neodporúča na liečbu pacientom s primárnymi príznakmi
depresie manifestovanými zhoršením psychomotoriky, pacientom s bipolárnou
depresiou a pacientom s psychotickými príznakmi. Neodporúča sa na liečbu
pacientov s ťažkými formami depresie so samovražednými úmyslami. Riziko
samovraždy je vyššie na začiatku liečby a preto majú byť všetci pacienti
s depresiou pod dohľadom.
Alprazolam sa má s veľkou opatrnosťou podávať pacientom so zlyhaním pečene
alebo obličiek a pacientom s respiračným zlyhaním.
Dlhodobé podávanie benzodiazepínov, vrátane alprazolamu, môže viesť k
psychickej a fyzickej závislosti na ich užívaní. Špeciálna opatrnosť je
potrebná u pacientov náchylných k závislosti alebo k zneužívaniu alkoholu,
drog alebo liekov.
Taktiež je potrebná opatrnosť pri myasténii gravis, parkinsonizme,
porfýrii, pľúcnych chorobách a u vážnejšie oslabených a vyčerpaných
pacientov.
Dlhodobá liečba sa má prerušovať postupne. Náhle ukončenie môže spôsobiť
abstinenčné príznaky. Po náhlom prerušení liečby alprazolamom boli
pozorované abstinenčné príznaky, ktoré sa zhodovali s abstinenčnými
príznakmi pozorovanými pri barbiturátoch a alkohole (kŕče, tras, brušné
a svalové kŕče, vracanie, potenie). U pacientov, ktorí užívali vysoké dávky
dlhší čas, sa môžu objaviť závažnejšie abstinenčné príznaky. U pacientov,
ktorí užívali terapeutické dávky benzodiazepínov niekoľko mesiacov boli
hlásené miernejšie abstinenčné príznaky (dysfória, nespavosť).
Po náhlom prerušení liečby sa môže objaviť prechodné zhoršenie úzkosti
a nespavosti, tzv „rebound fenomén“ (prechodné zosilnenie príznakov, ktoré
viedli k začatiu liečby). Preto sa treba pri dlhodobom užívaní vyhnúť
náhlemu prerušeniu liečby a denné dávky sa majú znižovať postupne.
Bezpečnosť a účinnosť alprazolamu nebola u detí dostatočne preskúmaná
a preto sa liek pre túto vekovú skupinu neodporúča.
Starším pacientom sa majú podávať nižšie účinné dávky, keďže je tu možnosť
rozvoja ataxie alebo neprimeranej sedácie.
/Osobitné upozornenia na pomocné látky:/
Azo farbivo E151 môže vyvolať precitlivenostné reakcie, vrátane astmy.
Precitlivenostné reakcie sa vyskytujú častejšie u ľudí, ktorí sú
precitlivení na kyselinu acetylsalicylovú.
Liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami
galaktózovej intolerancie, laponského deficitu laktázy alebo glukózo-
galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Alprazolam (ako všetky benzodiazepíny) môže zosilňovať depresné účinky na
CNS, ak bol podaný spolu s ďalšími psychotropnými liekmi (barbituráty,
opioidy, antipsychotiká, antidepresíva, anestetiká, antikonvulzíva,
antihistaminiká), ktoré sami o sebe majú depresné účinky na CNS. Alprazolam
môže zosilňovať účinok alkoholu, preto sa neodporúča počas liečby piť
alkohol.
Ak sa alprazolam (pri dávkach až do 4 mg) podáva súčasne s imipramínom
a klomipramínom, môžu sa ich plazmatické koncentrácie v rovnovážnom stave
zvýšiť (o 30 % imipramín a o 20 % klomipramín).
Súčasné podávanie alprazolamu s fluvoxamínom zvyšuje koncentráciu
alprazolamu v plazme približne o 30 %.
Súčasné podávanie ketokonazolu, itrakonazolu, erytromycínu alebo cimetidínu
môže znížiť metabolizmus alprazolamu v pečeni, čo zosilňuje jeho účinok.

4.6 Gravidita a laktácia

Podávanie alprazolamu počas tehotenstva môže mať škodlivé účinky na plod
a preto sa alprazolam počas gravidity a laktácie neodporúča.
Ak pacientka počas užívania alprazolamu otehotnie alebo má podozrenie, že
je tehotná, má sa okamžite poradiť so svojim lekárom.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek môže ovplyvniť psychomotorické schopnosti, najmä ak sa užíva spolu
s alkoholom alebo s depresantmi centrálnej nervovej sústavy. Lekár a
lekárnik má na to pacienta upozorniť, ak počas liečby vedie vozidlá alebo
obsluhuje stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sa zvyčajne vyskytujú na začiatku liečby a v priebehu
liečby vymiznú. Ide zvyčajne o zosilnené farmakologické účinky, ako sú
závrat alebo ospanlivosť.
Nežiaduce účinky, ktoré sa vyskytujú u menej ako 1 % pacientov sú podobné
tým, ktoré sa vyskytujú pri všetkých benzodiazepínoch: dystónia, poruchy
koncentrácie, anorexia, poruchy pamäti, strata koordinácie, kŕče, sedácia,
únava, poruchy reči, žltačka, svalová slabosť, pruritus, inkontinencia a
retencia moču.
Tak ako pri všetkých benzodiazepínoch môže sa výnimočne vyskytnúť paradoxná
reakcia. Ak sa objaví podráždenosť, zvýšené svalové napätie, nespavosť,
nočné mory alebo halucinácie, je nutné liečbu prerušiť.
Pri dlhodobej liečbe benzodiazepínmi sa mení tolerancia lieku a môžu sa
vyvinúť príznaky psychickej a fyzickej závislosti. Riziko závislosti je
vyššie pri vyšších dávkach a dlhodobejšom používaní.

4.9 Predávkovanie

Nadmerné dávky môžu spôsobiť poruchy vedomia, hypotenziu a plytké dýchanie;
vo vážnejších prípadoch aj bezvedomie a útlm dýchania a zastavenie srdca.
Ak je pacient po užití veľkého množstva tabliet pri vedomí, má sa vyvolať
vracanie. Ak nie je pri vedomí, je potrebná gastrická laváž s podporou
dýchania.
Absorpcia alprazolamu z gastrointestinálneho traktu sa zníži podaním
aktívneho uhlia a osmotických laxatív. Pacient sa má starostlivo sledovať
na jednotke intenzívnej starostlivosti. V závažnejších prípadoch, najmä pri
dychovej nedostatočnosti, sa má podať špecifický antagonista
benzodiazepínových receptorov, flumazenil. Polčas vylučovania flumazenilu
je približne jedna hodina a je kratší ako polčas vylučovania alprazolamu.
Z tohto dôvodu je pre udržiavanie primeraného stavu vedomia potrebné
opakované podávania flumazenilu, najlepšie formou infúzie. Liečba
komatózneho stavu je najmä symptomatická; treba predchádzať komplikáciám,
napr. dusenie z dôvodu zapadnutia jazyka alebo vdýchnutia obsahu žalúdka.
Na predchádzanie dehydratácii sa majú intravenózne podávať tekutiny.
V prípade kombinácie s inými sedatívami je nevyhnutná podpora vitálnych
funkcií. Je známe, že pri požití veľmi veľkých dávok môže účinok pretrvávať
dlhší čas. Forsírovaná diuréza a hemodialýza sú len málo účinné.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: anxiolytiká, ATC kód: N05BA12

Alprazolam má antikonvulzívne, myorelaxačné a anxiolytické účinky, ktoré sú
podobné ako pri iných benzodiazepínoch. Pôsobí na špecifické
benzodiazepínové receptory, ktorých najvyšší počet je v limbickom systéme,
hypotalame, mozočku a corpus striatum.
Alprazolam vykazuje tiež antidepresívne účinky, ktoré nie sú bežné pre
klasické benzodiazepíny. Táto aktivita je pravdepodobne spojená s jeho
schopnosťou zvýšiť REM latenciu, čo je účinok pozorovaný u tricyklických
antidepresív ale nie u ostatných benzodiazepínov.
Je mnoho dôkazov o tom, že alprazolam a tricyklické antidepresíva majú
podobné účinky. Znižuje množstvo ?-adrenergných receptorov a má antipanický
účinok sprostredkovaný noradrenergným mechanizmom.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní sa alprazolam dobre vstrebáva z gastrointestinálneho
traktu. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosahuje do 1 až 2 hodín po
podaní. Plazmatické koncentrácie alprazolamu sú úmerné podanej dávke,
pohybujú sa v rozmedzí od 8 do 37 ng/ml pri dávkach od 0,5 do 3 mg.
Biologická dostupnosť je 80 %, jedlo znižuje rýchlosť vstrebávania, ale
neznižuje jej rozsah.
Distribučný objem alprazolamu je 0,8-1,3 l/kg a u obéznych ľudí sa zvyšuje.
80 % alprazolamu sa viaže na plazmatické bielkoviny, najmä albumín.
Alprazolam sa metabolizuje v pečeni. Metabolity nie sú klinicky významné
z dôvodu nízkych plazmatických koncentrácií.
Alprazolam a jeho metabolity sú primárne vylučované močom. Renálny klírens
alprazolamu je 371 ml/hod a výrazne sa redukuje u starších pacientov.
Polčas vylučovania je 11-16 hodín a u starších mužov je zvyčajne výrazne
predĺžený v porovnaní so staršími ženami. Je taktiež dlhší u obéznych
pacientov a u pacientov s cirhózou pečene.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie akútnej toxicity alprazolamu preukázali u laboratórnych zvierat
nízku toxicitu. Hodnoty LD50 po perorálnom podaní boli v rozmedzí od 700 do
1800 mg/kg u myší a v rozmedzí od 300 do viac ako 200 mg/kg u potkanov.
Štúdie toxicity po opakovaných dávkach na potkanoch ukázali, že veľmi
vysoké dávky alprazolamu (375-krát vyššie ako bežná dávka u človeka) môžu
spôsobiť u samíc šedý zákal súvisiaci s dávkou a vaskularizáciu rohovky
u samcov.
Z hľadiska teratogenity je alprazolam zaradený v triede D. Ak sa podáva
v prvom trimestri gravidity, je zvýšené riziko anomálií.
V súvislosti s alprazolamom nie sú dôkazy o karcinogenite a mutagenite.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Helex 0,25 mg
Monohydrát laktózy, polysorbát 80, povidón, krospovidón, kukuričný škrob,
magnéziumstearát.
Helex 0,5 mg
Monohydrát laktózy, polysorbát 80, erytrozín (E127), povidón, krospovidón,
kukuričný škrob, magnéziumstearát.
Helex 1 mg
Monohydrát laktózy, brilantná čerň (E151), polysorbát 80, povidón,
krospovidón, kukuričný škrob, magnéziumstearát, patentná modrá V (E131).

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 (C.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Helex 0,25 mg
Blistrové balenie (Al fólia, PVC/PE/PVDC fólia): 30 tabliet v blistrovom
balení (2 blistre s 15 tabletami) v škatuľke.
Helex 0,5 mg
Blistrové balenie (Al fólia, PVC/PE/PVDC fólia): 30 tabliet v blistrovom
balení (2 blistre s 15 tabletami) v škatuľke.
Helex 1 mg
Blistrové balenie (Al fólia, PVC/PE/PVDC fólia): 30 tabliet v blistrovom
balení (2 blistre s 15 tabletami) v škatuľke.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

KRKA, d.d., Novo mesto Šmarješka cesta 6, Slovinsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

70/0178/98-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

07/04/1998/29.6.2009


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Január 2010