Písomná informácia pre používateľov


Schválený text k rozhodnutiu o registrácii lieku, evid. č. 2010/06630-REG,
2010/06631-REG

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Rosuvastatin Actavis 20 mg
Rosuvastatin Actavis 40 mg
filmom obalené tablety
rosuvastatín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete
užívať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.
0. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
1. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
2. Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.
- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho
lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov,
ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Rosuvastatin Actavis a na čo sa používa
2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako užijete Rosuvastatin Actavis
3. Ako užívať Rosuvastatin Actavis
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Rosuvastatin Actavis
6. Obsah balenia a ďalšie informácie


1. Čo je Rosuvastatin Actavis a na čo sa používa

Rosuvastatin Actavis patrí do skupiny liekov, ktoré sa nazývajú statíny.
Rosuvastatin Actavis vám bol predpísaný, pretože:

3. Máte vysokú hladinu cholesterolu. To znamená, že máte zvýšené riziko
vzniku srdcového infarktu alebo mozgovej porážky. Odporučili vám
užívať statíny, pretože zmena stravovania a zvýšenie pohybovej
aktivity nestačili na úpravu vašej hladiny cholesterolu. Počas
užívania Rosuvastatinu Actavis pokračujte v diéte znižujúcej
cholesterol a v pohybovej aktivite
alebo

4. u Vás existujú iné okolnosti, ktoré zvyšujú riziko vzniku srdcového
infarktu, mozgovej porážky alebo súvisiacich zdravotných problémov.
Srdcový infarkt, mozgová porážka alebo iné problémy môžu byť
zapríčinené ochorením, ktoré sa volá ateroskleróza. Ateroskleróza je
spôsobená tvorbou tukových usadenín v tepnách.

Prečo je dôležité pokračovať v užívaní Rosuvastatinu Actavis
Rosuvastatin Actavis sa používa na úpravu hodnôt hladiny tukových látok v
krvi nazývaných lipidy, z ktorých najbežnejším je cholesterol.
V krvi sa nachádzajú rôzne druhy cholesterolu – „zlý“ cholesterol (LDL-C) a
„dobrý“ cholesterol (HDL-C).
5. Rosuvastatin Actavis znižuje „zlý“ cholesterol a zvyšuje „dobrý“
cholesterol.
6. Rosuvastatin Actavis účinkuje tak, že zabraňuje tvorbe „zlého“
cholesterolu vo vašom tele a zároveň zlepšuje schopnosť vášho tela
odstraňovať ho z krvi.



U väčšiny ľudí vysoká hladina cholesterolu nemá vplyv na to, ako sa cítia,
pretože sa neprejavuje žiadnymi príznakmi. Ak sa však nelieči, tukové
látky sa môžu usadzovať v stenách vašich krvných ciev a spôsobiť tak
ich zúženie.

Niekedy sa tieto zúžené krvné cievy môžu upchať, čo môže prerušiť
zásobovanie srdca alebo mozgu krvou a viesť k srdcovému infarktu alebo
mozgovej porážke. Úpravou hladiny cholesterolu môžete znížiť riziko
vzniku srdcového infarktu alebo mozgovej porážky.

Je potrebné, aby ste naďalej užívali Rosuvastatin Actavis, aj keď ste
dosiahli normálnu hladinu cholesterolu, pretože tým predídete tomu, aby
sa hladina cholesterolu opäť zvýšila a zapríčinila tvorbu tukových
usadenín. Avšak prestaňte užívať liek, keď vám to povie lekár alebo keď
otehotniete.


2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako užijete Rosuvastatin Actavis

Neužívajte Rosuvastatin Actavis:
7. keď ste alergický (precitlivený) na rosuvastatín alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6),
8. keď ste tehotná alebo dojčíte. Ak otehotniete počas užívania
Rosuvastatinu Actavis, okamžite ho prestaňte užívať a informujte
svojho lekára. Ženy sa majú snažiť zabrániť otehotneniu počas liečby
Rosuvastatinom Actavis používaním vhodnej antikoncepcie.
9. keď máte ochorenie pečene,
10. keď máte ťažké ochorenie obličiek,
11. keď máte opakované alebo nevysvetliteľné bolesti svalov,
12. keď užívate liek nazývaný cyklosporín (užíva sa napr. po
transplantácii orgánov).
Ak sa vás týka čokoľvek z vyššie spomenutého (alebo máte pochybnosti),
prosím, navštívte svojho lekára.

Okrem toho, neužívajte Rosuvastatin Actavis 40 mg (najvyššiu dávku):
13. keď máte stredne ťažké ochorenie obličiek (ak máte pochybnosti,
spýtajte sa svojho lekára),
14. keď trpíte ochorením štítnej žľazy,
15. keď ste v minulosti trpeli akýmikoľvek opakovanými alebo
nevysvetliteľnými bolesťami svalov, keď sa u vás alebo vo vašej rodine
v minulosti vyskytli ochorenia svalov, alebo keď ste v minulosti počas
užívania iných liekov na zníženie hladiny cholesterolu v krvi
zaznamenali svalové ťažkosti,
16. keď pravidelne pijete väčšie množstvo alkoholu,
17. keď máte ázijský pôvod (ste Japonec, Číňan, Filipínec, Vietnamec,
Kórejčan a Ind),
18. keď užívate ďalšie lieky na zníženie cholesterolu nazývané fibráty.
Ak sa vás týka čokoľvek z vyššie spomenutého (alebo máte pochybnosti),
prosím, navštívte svojho lekára.

Upozornenia a opatrenia
Informujte svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete užívať
Rosuvastatin Actavis:
19. ak máte problémy s obličkami,
20. ak máte problémy s pečeňou,
21. ak ste v minulosti trpeli opakovanými alebo nevysvetliteľnými
bolesťami svalov, keď sa u vás alebo vo vašej rodine v minulosti
vyskytli ochorenia svalov, alebo keď ste v minulosti počas užívania
iných liekov na zníženie hladiny cholesterolu v krvi zaznamenali
svalové ťažkosti. Okamžite informujte svojho lekára, ak u seba
spozorujete nevysvetliteľné bolesti svalov, najmä ak sa zároveň
necítite dobre alebo máte horúčku.
22. ak pravidelne pijete väčšie množstvo alkoholu,
23. ak trpíte ochorením štítnej žľazy,
24. ak užívate ďalšie lieky na zníženie cholesterolu, nazývané fibráty.
Prečítajte si, prosím, túto písomnú informáciu pre používateľov
pozorne, a to aj v prípade, že ste už predtým užívali iné lieky na
zníženie hladiny cholesterolu,
25. ak užívate lieky používané na liečbu infekcie HIV, napr.
lopinavir/ritonavir, prosím, pozrite si časť "Iné lieky a Rosuvastatin
Actavis",
26. ak máte menej ako 10 rokov: Rosuvastatin Actavis nesmú užívať deti
mladšie ako 10 rokov,
27. ak máte menej ako 18 rokov: Rosuvastatin Actavis 40 mg tablety nie sú
vhodné na užívanie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov,
28. ak máte viac ako 70 rokov (váš lekár vám musí určiť správnu začiatočnú
dávku Rosuvastatinu Actavis, ktorá bude pre vás vhodná),
29. ak máte ázijský pôvod (ste Japonec, Číňan, Filipínec, Vietnamec,
Kórejčan alebo Ind). Váš lekár musí určiť správnu začiatočnú dávku
Rosuvastatinu Actavis, ktorá bude pre vás vhodná.

Ak sa vás týka čokoľvek z vyššie spomenutého (alebo máte pochybnosti):

. neužívajte Rosuvastatin Actavis 40 mg (najvyššiu dávku)
a poraďte sa so svojím lekárom
alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať akúkoľvek dávku
Rosuvastatinu Actavis.

U malého počtu pacientov môžu statíny spôsobiť poškodenie pečene, ktoré sa
zisťuje jednoduchým testom, určujúcim hladiny pečeňových enzýmov v krvi.
Z tohto dôvodu vám lekár pravdepodobne urobí tento krvný test (test funkcie
pečene) pred liečbou a počas liečby Rosuvastatinom Actavis.

Počas užívania tohto lieku vás bude lekár starostlivo sledovať, ak máte
cukrovku alebo riziko rozvíjajúcej sa cukrovky. Riziko rozvíjajúcej sa
cukrovky je u vás pravdepodobné vtedy, ak máte vysokú hladinu cukru
a tukov, máte nadváhu a máte vysoký krvný tlak.

Iné lieky a Rosuvastatin Actavis
Informujte svojho lekára alebo lekárnika ak užívate alebo ste nedávno
užívali akékoľvek iné lieky vrátane liekov, ktorých výdaj nie je
viazaný na lekársky predpis.

Povedzte svojmu lekárovi, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov:
. cyklosporín užívaný napr. po transplantácii orgánov,
. warfarín alebo iný liek užívaný na zriedenie krvi,
. fibráty, napr. gemfibrozil alebo fenofibrát, alebo akýmkoľvek
iný liek na
zníženie hladiny cholesterolu (napr. ezetimib),
. lieky užívané pri zažívacích ťažkostiach (na neutralizáciu
kyseliny v žalúdku),
. erytromycín (antibiotikum),
. perorálnu antikoncepciu (antikoncepčné tabletky),
. hormonálnu substitučnú liečbu,
. lopinavir/ritonavir užívaný na liečbu HIV infekcie, prosím,
pozrite si časť Upozornenia
a opatrenia.

Účinky týchto liekov môžu byť ovplyvnené Rosuvastatinom Actavis alebo môžu
ovplyvniť účinok Rosuvastatinu Actavis.

Rosuvastatin Actavis a jedlo a nápoje
Rosuvastatin Actavis môžete užívať s jedlom alebo bez jedla.

Tehotenstvo a dojčenie
Neužívajte Rosuvastatin Actavis, ak ste tehotná alebo dojčíte. Ak
otehotniete počas užívania Rosuvastatinu Actavis, okamžite informujte
svojho lekára. Ženy sa majú snažiť zabrániť otehotneniu počas liečby
Rosuvastatinom Actavis používaním vhodnej antikoncepcie.
Poraďte sa so svojím lekárom predtým ako začnete užívať akýkoľvek liek.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov
Väčšina ľudí môže počas užívania Rosuvastatinu Actavis viesť vozidlo
a obsluhovať stroje – neovplyvní to túto ich schopnosť. Niektorí ľudia
však počas liečby Rosuvastatinom Actavis trpia závratmi. Ak máte
závraty, poraďte sa so svojím lekárom predtým, ako sa pokúsite viesť
vozidlo alebo obsluhovať stroje.

Rosuvastatin Actavis obsahuje laktózu
Ak vám lekár povedal, že neznášate niektoré cukry (laktózu alebo mliečny
cukor), informujte svojho lekára predtým, ako začnete užívať
Rosuvastatin Actavis.

Úplný zoznam pomocných látok nájdete v časti Ďalšie informácie.


3. Ako užívať Rosuvastatin Actavis

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.




Zvyčajná dávka u dospelých


Ak užívate Rosuvastatin Actavis na vysoký cholesterol:

Začiatočná dávka:

Vaša liečba rosuvastatínom sa musí začať dávkou 5 mg alebo 10 mg, a to aj
vtedy, keď ste v minulosti užívali vyššie dávky iného statínu, liečiva na
zníženie vysokej hladiny cholesterolu. Určenie vašej počiatočnej dávky bude
závisieť od:
. vašej hladiny cholesterolu,
. stupňa rizika vzniku srdcového infarktu alebo mozgovej
porážky,
. prítomnosti faktora, ktorý môže spôsobiť vašu zvýšenú
citlivosť na možné vedľajšie účinky.

Overte si, prosím, u svojho lekára alebo lekárnika, aká úvodná dávka
Rosuvastatinu Actavis bude pre vás najvhodnejšia.

Váš lekár sa môže rozhodnúť, že vám dá najnižšiu dávku (5 mg), ak:
. máte ázijský pôvod (ste Japonec, Číňan, Filipínec, Vietnamec,
Kórejčan alebo Ind),
. ste starší ako 70 rokov,
. máte stredne ťažké ochorenie obličiek,
. máte zvýšené riziko vzniku svalových bolestí (myopatia).




Zvyšovanie dávky a maximálna denná dávka

Váš lekár sa môže rozhodnúť, že vám zvýši dávku lieku. Je to preto, aby vám
zabezpečil užívanie takej dávky Rosuvastatinu Actavis, ktorá je pre vás
najvhodnejšia. Ak začnete užívať dávku 5 mg, váš lekár sa môže rozhodnúť
zvýšiť túto dávku na 10 mg, potom na 20 mg a ak je to nevyhnutné, tak na
40 mg. Dávka sa môže upraviť vždy až po 4 týždňoch.
Dávky 5 mg a 10 mg nie sú dostupné Rosuvastatinom Actavis, a preto vám
lekár na užívanie dávok 5 mg a 10 mg predpíše iný liek s obsahom
rosuvastatínu.

Najvyššia denná dávka Rosuvastatinu Actavis je 40 mg. Táto dávka je určená
len pre pacientov s vysokými hladinami cholesterolu a vysokým rizikom
vzniku srdcového infarktu alebo mozgovej porážky, u ktorých na zníženie
hladiny cholesterolu nepostačuje dávka 20 mg.



Ak užívate Rosuvastatin Actavis na zníženie rizika srdcového infarktu,
mŕtvice alebo s tým súvisiacich zdravotných problémov
Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Avšak lekár môže rozhodnúť o použití
nižšej dávky, ak máte niektorý z vyššie uvedených faktorov. Nižšia dávka
ako 20 mg nie je dostupná Rosuvastatinom Actavis, a preto vám lekár na
užívanie nižších dávok ako 20 mg predpíše iný liek s obsahom rosuvastatínu.




Užívanie u detí a dospievajúcich vo veku 10-17 rokov


Zvyčajná úvodná dávka je 5 mg. Lekár vám môže zvýšiť dávku, aby pre vás
našiel správne množstvo Rosuvastatinu Actavis. Maximálna denná dávka je
20 mg Rosuvastatinu Actavis. Užívajte vašu dávku raz denne. Deti nemajú
užívať tablety Rosuvastatinu Actavis 40 mg.

Dávky nižšie ako 20 mg nie sú dostupné Rosuvastatinom Actavis, a preto vám
lekár na užívanie nižších dávok ako 20 mg predpíše iný liek s obsahom
rosuvastatínu.


Užívanie lieku

Tabletu prehltnite celú a zapite ju pohárom vody.
Rosuvastatin Actavis užívajte raz denne. Môžete ho užiť kedykoľvek
v priebehu dňa.
Tabletu sa snažte užiť každý deň v rovnakom čase, aby ste si to lepšie
zapamätali.

Pravidelné kontroly cholesterolu
Je dôležité, aby ste pravidelne navštevovali lekára kvôli kontrolám
cholesterolu, aby sa mohol ubezpečiť, že vaša hladina cholesterolu
dosiahla správnu hodnotu a že sa na správnej hodnote aj udržuje.

Lekár sa môže rozhodnúť, že vám zvýši dávku lieku, aby ste užívali takú
dávku Rosuvastatinu Actavis, ktorá je pre vás najvhodnejšia.

Ak užijete viac Rosuvastatinu Actavis, ako máte
Obráťte sa na svojho lekára alebo navštívte najbližšie zdravotnícke
zariadenie.

Ak ste hospitalizovaný alebo liečený aj na iné ochorenie, informujte
zdravotnícky personál, že užívate Rosuvastatin Actavis.

Ak zabudnete užiť Rosuvastatin Actavis
Neobávajte sa a nasledujúcu dávku užite v obvyklom čase.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Rosuvastatin Actavis
Povedzte svojmu lekárovi, ak chcete prestať užívať Rosuvastatin Actavis.
Hladina vášho cholesterolu sa môže opäť zvýšiť, ak prestanete užívať
Rosuvastatin Actavis.

Ak máte akékoľvek iné otázky týkajúce sa užívania tohto lieku, poraďte sa
so svojím lekárom alebo lekárnikom.


4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Je dôležité, aby ste vedeli o týchto vedľajších účinkoch, ktoré sa môžu
vyskytnúť. Sú zvyčajne mierne a vymiznú po krátkom čase.

Prestaňte užívať Rosuvastatin Actavis a okamžite vyhľadajte lekársku
pomoc, ak spozorujete ktorúkoľvek z nasledujúcich alergických reakcií:
. ťažkosti s dýchaním spolu s opuchom tváre, pier, jazyka a/alebo hrdla
alebo bez neho
. opuch tváre, pier, jazyka a/alebo hrdla, ktorý môže spôsobiť ťažkosti
s prehĺtaním
. výrazné svrbenie kože (s vyvýšenými hrčkami).

Tiež prestaňte užívať rosuvastatín a poraďte sa okamžite s lekárom, ak máte
nejaké neobvyklé bolesti alebo bolestivosť vo svaloch, ktoré trvajú dlhšie,
ako by ste mohli očakávať.
Tak ako pri iných statínoch, zaznamenal veľmi malý počet osôb nepríjemné
svalové účinky, z ktorých sa v zriedkavých prípadoch vyvinulo potenciálne
život ohrozujúce poškodenie svalov známe ako rabdomyolýza.

Časté možné vedľajšie účinky (postihujú 1 až 10 používateľov zo 100):
. bolesť hlavy
. bolesť brucha
. zápcha
. nevoľnosť
. bolesť svalov
. pocit slabosti
. závraty
. zvýšené množstvo bielkovín v moči – zvyčajne vymizne samotné, bez potreby
prerušiť liečbu
Rosuvastatinom Actavis (len tablety Rosuvastatinu Actavis 40
mg)
. cukrovka. Je viac pravdepodobná, ak máte vysoké hladiny cukru a tukov vo
vašej krvi,
nadváhu a máte vysoký krvný tlak. Váš lekár vás bude sledovať,
kým budete užívať tento liek.

Menej časté možné vedľajšie účinky (postihujú 1 až 10 používateľov
z 1 000):
. vyrážka, svrbenie alebo iné kožné reakcie
. zvýšené množstvo bielkovín v moči – zvyčajne vymizne samotné, bez potreby
prerušiť liečbu
Rosuvastatinom Actavis (iba Rosuvastatin Actavis 20 mg)

Zriedkavé možné vedľajšie účinky (postihujú 1 až 10 používateľov z 10 000):
. ťažké alergické reakcie vrátane opuchu tváre, pier, jazyka a/alebo hrdla,
ktorý môže
spôsobiť ťažkosti s prehĺtaním a dýchaním, závažné svrbenie kože (s
vyvýšenými hrčkami).
Ak si myslíte, že máte alergickú reakciu, prestaňte užívať
Rosuvastatin Actavis a okamžite
vyhľadajte lekársku pomoc
. poškodenie svalov – ako upozornenie, prestaňte užívať Rosuvastatin
Actavis a okamžite
povedzte lekárovi, ak máte nezvyčajnú bolesť svalov alebo
bolestivosť svalov, ktoré trvajú
dlhšie ako by ste očakávali
. ťažká bolesť brucha (zápal pankreasu)
. zvýšenie hodnôt pečeňových enzýmov v krvi

Veľmi zriedkavé možné vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 používateľa
z 10 000):
. žltačka (zožltnutie kože a očí)
. hepatitída (zápal pečene)
. stopy krvi v moči
. poškodenie nervov nôh a rúk (ako napríklad znížená citlivosť)
. bolesť kĺbov
. strata pamäti
. gynekomastia (zväčšenie prsnej žľazy u mužov a žien)

Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou (frekvencia nie je známa
z dostupných údajov) môžu
zahŕňať:
. hnačka (riedka stolica)
. Stevensov–Johnsonov syndróm (závažný stav spojený s tvorbou pľuzgierov
kože, úst, očí
a pohlavných orgánov)
. kašeľ
. dýchavičnosť
. edém (opuch)
. poruchy spánku, vrátane nespavosti a nočnej mory
. sexuálne problémy
. depresia
. dýchacie problémy vrátane pretrvávajúceho kašľa a/alebo dýchavičnosť

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára
alebo lekárnika. Týka sa
to aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre
používateľov.


5. Ako uchovávať Rosuvastatin Actavis

Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
škatuľke/blistri/štítku po EXP.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Obal tablety obsahuje kyslíkový absorbent - Neprehĺtajte.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Rosuvastatin Actavis obsahuje
30. Liečivo Rosuvastatinu Actavis je rosuvastatín. Rosuvastatin Actavis
filmom obalené tablety obsahujú vápenatú soľ rosuvastatínu
zodpovedajúcu 20 alebo 40 mg rosuvastatínu.
31. Ďalšie zložky sú: /jadro tablety:/ mikrokryštalická celulóza,
krospovidón typu A, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého,
monohydrát laktózy, magnéziumstearát; /obal tablety:/ hypromelóza, oxid
titaničitý (E171), monohydrát laktózy, makrogol 3350, triacetín.
Rosuvastatin Actavis 20 mg a 40 mg obsahuje karmín (E120).

Ako vyzerá Rosuvastatin Actavis a obsah balenia
Rosuvastatin Actavis 20 mg filmom obalené tablety sú ružové, okrúhle,
priemer 9 mm, obojstranne vypuklé, filmom obalené tablety s vyrytým
označením „ST 3“ na jednej strane.
Rosuvastatin Actavis 40 mg filmom obalené tablety sú ružové, oválne, 16 mm
x 8 mm, obojstranne vypuklé, filmom obalené tablety s vyrytým označením „ST
4“ na jednej strane.

Tablety sú dostupné v blistrových baleniach obsahujúcich 20, 28, 30, 56,
60, 90, 98 a 100 tabliet
a v obale na tablety obsahujúcom 100 tabliet a kyslíkový absorbent
(kyslíkový absorbent neprehĺtajte).

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Actavis Group PTC ehf.
Reykjavikurvegur 76-78
220 Hafnarfjordur
Island

Výrobca
Actavis Ltd.
BLB 016 Bulebel Industrial Estate
Zejtun ZTN 3000
Malta

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

|Portugalsko |Rosuvastatina Actavis |
|Rakúsko |Rosuvastatin Actavis 5 mg, 10|
| |mg, 20 mg, 40 mg |
| |Filmtabletten |
|Bulharsko |Rosuvastatin Actavis |
|Cyprus |Tintaros |
|Česká republika |Rosuvastatin Actavis |
|Dánsko |Rosuvastatin Actavis |
|Estónsko |Rosuvastatin Actavis |
|Grécko |Rosuvastatin/Actavis |
|Španielsko |Rosuvastatina Actavis 5 mg, |
| |10 mg, 20 mg, 40 mg |
| |comprimidos recubiertos con |
| |película EFG |
|Maďarsko |Rosuvastatin Actavis 10 mg, |
| |20 mg, |
| |40 mg |
|Island |Rosuvastatin Actavis |
|Litva |Rosuvastatin Actavis 5 mg, 10|
| |mg, 20 mg, 40 mg plévele |
| |dangtos tabletés |
|Lotyšsko |Rosuvastatin Actavis 5 mg, 10|
| |mg, 20 mg apvalkotăs tabletes|
|Malta |Tintaros |
|Nórsko |Rosuvastatin Actavis |
|Poľsko |Actarosin |
|Rumunsko |Exceltin 5mg, 10mg, 20mg, |
| |40mg comprimate filmate |
|Slovinsko |Rosuvastatin Actavis 5 mg, 10|
| |mg, 20 mg, 40 mg filmsko |
| |obložene tablete |
|Slovenská republika |Rosuvastatin Actavis 20 mg, |
| |40 mg |


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená 05/2012.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Schválený text k rozhodnutiu o registrácii lieku, evid. č.: 2010/06630-REG,
2010/06631-REG








SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU

Rosuvastatin Actavis 20 mg
Rosuvastatin Actavis 40 mg
filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE

Jedna tableta obsahuje 20 mg alebo 40 mg rosuvastatínu (vo forme vápenatej
soli rosuvastatínu).

Pomocné látky so známym účinkom:
Jedna 20 mg tableta obsahuje 128,60 mg monohydrátu laktózy.
Jedna 40 mg tableta obsahuje 257,21 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

20 mg tablety: ružové, okrúhle, 9 mm, bikonvexné, filmom obalené tablety s
vyrytým označením „ST 3“ na jednej strane.

40 mg tablety: ružové, oválne, 16 mm x 8 mm, bikonvexné, filmom obalené
tablety s vyrytým označením „ST 4“ na jednej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE




4.1 Terapeutické indikácie


Liečba hypercholesterolémie
Rosuvastatin Actavis je indikovaný u dospelých, mladistvých a detí vo veku
10 rokov a starších s primárnou hypercholesterolémiou (typu IIa) alebo
zmiešanou dyslipidémiou (typu IIb) ako doplnok k diéte v prípadoch, keď
odpoveď na diétu a inú nefarmakologickú liečbu (napr. telesná aktivita,
zníženie hmotnosti) nie je dostatočná.

Rosuvastatin Actavis je indikovaný na homozygotnú familiárnu
hypercholesterolémiu ako doplnok k diéte a inej liečbe na zníženie hladiny
lipidov (napr. LDL aferéza), alebo ak tieto postupy nie sú vhodné.

Prevencia kardiovaskulárnych príhod
Rosuvastatin Actavis je indikovaný na prevenciu závažných
kardiovaskulárnych príhod u pacientov, u ktorých sa predpokladá vysoké
riziko prvej kardiovaskulárnej príhody (pozri časť 5.1) ako doplnok ku
korekcii iných rizikových faktorov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania


Dávkovanie

Pred začiatkom liečby sa pacient musí nastaviť na štandardnú diétu
znižujúcu cholesterol, ktorá má pokračovať počas celej liečby. Dávkovanie
má byť individuálne v závislosti od cieľa terapie a reakcie pacienta,
v súlade s platnými odporúčaniami.


Liečba hypercholesterolémie

Odporúčaná začiatočná perorálna dávka je 5 alebo 10 mg raz denne
u pacientov, ktorí doteraz neužívali statíny alebo u pacientov, ktorým sa
zmenila liečba z iného inhibítora HMG-CoA reduktázy.
Pri určovaní začiatočnej dávky treba brať do úvahy hladinu cholesterolu
u pacienta, kardiovaskulárne riziko, ako aj možné riziko vzniku nežiaducich
účinkov (pozri nižšie). V prípade potreby sa po 4 týždňoch podávania môže
dávka upraviť na ďalšiu dávkovú úroveň (pozri časť 5.1). Vzhľadom na
zvýšenú frekvenciu hlásení nežiaducich účinkov pri užívaní dávky 40 mg
v porovnaní s nižšími dávkami lieku (pozri časť 4.8), finálna titrácia na
maximálnu dávku 40 mg sa má zvážiť len u pacientov s ťažkou
hypercholesterolémiou a s vysokým kardiovaskulárnym rizikom (predovšetkým u
pacientov s familiárnou hypercholesterolémiou), u ktorých sa pri užívaní
dávky 20 mg nedosiahol liečebný cieľ a ktorí budú pod stálym lekárskym
dohľadom (pozri časť 4.4). Odporúča sa, aby pacient, ktorý začína užívať
dávku 40 mg, bol pod dohľadom odborníka.

Prevencia kardiovaskulárnych príhod

V štúdii zameranej na redukciu rizika kardiovaskulárnych príhod sa podávala
dávka 20 mg denne (pozri časť 5.1).

Deti a dospievajúci
Deti a dospievajúci vo veku 10 - 17 rokov (chlapci v Tannerovom štádiu II
a vyššom a dievčatá, ktoré majú menštruáciu najmenej 1 rok)
U detí a dospievajúcich je zvyčajná začiatočná dávka 5 mg denne. Zvyčajný
rozsah dávky je 5 - 20 mg perorálne jedenkrát denne. Titrácia sa má u
detských pacientov vykonať podľa individuálnej odpovede a znášanlivosti,
ako je uvedené v odporúčaniach pre liečbu detí a dospievajúcich (pozri časť
4.4). Pred začatím liečby rosuvastatínom majú mať deti a dospievajúci
štandardnú diétu na zníženie cholesterolu; táto diéta má pokračovať počas
liečby rosuvastatínom. Bezpečnosť a účinnosť dávok vyšších ako 20 mg sa u
tejto populácie neskúmala.
U detí a dospievajúcich sa nemajú používať 40 mg tablety.
/Deti mladšie ako 10 rokov/
Skúsenosti u detí mladších ako 10 rokov sú obmedzené na malý počet detí (vo
veku medzi 8 a 10 rokov) s homozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou.
Preto sa Rosuvastatin Actavis neodporúča u detí mladších ako 10 rokov.

Použitie u starších osôb
Odporúčaná začiatočná dávka u pacientov starších ako 70 rokov je 5 mg
(pozri časť 4.4). Nie je potrebná žiadna ďalšia úprava dávky pokiaľ ide o
vek.


Dávkovanie u pacientov s poruchou funkcie obličiek

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek nie je
potrebné upravovať dávku. U pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie
obličiek (klírens kreatinínu < 60 ml/min) je odporúčaná začiatočná dávka
5 mg. Dávka 40 mg je kontraindikovaná u pacientov so stredne ťažkým
poškodením funkcie obličiek. Použitie Rosuvastatinu Actavis u pacientov s
ťažkým poškodením funkcie obličiek je kontraindikované v akejkoľvek dávke
(pozri časti 4.3 a 5.2).




Dávkovanie u pacientov s poruchou funkcie pečene

U pacientov s Childovým-Pughovým skóre 7 a nižším sa nezaznamenalo žiadne
zvýšenie systémovej expozície rosuvastatínu. Zvýšenie systémovej expozície
sa však pozorovalo u pacientov s Childovým-Pughovým skóre 8 a 9 (pozri časť
5.2). U týchto pacientov je potrebné zhodnotiť funkciu obličiek (pozri časť
4.4). Nie sú žiadne skúsenosti u pacientov s Childovým-Pughovým skóre nad
9. Rosuvastatin Actavis je kontraindikovaný u pacientov s aktívnym
ochorením pečene (pozri časť 4.3).

Rasa
U pacientov ázijského pôvodu sa pozorovala zvýšená systémová expozícia
(pozri časti 4.4 a 5.2). Odporúčaná začiatočná dávka pre pacientov
ázijského pôvodu je 5 mg. Dávka 40 mg je kontraindikovaná u pacientov
ázijského pôvodu.

Dávkovanie u pacientov s predispozíciou pre vznik myopatie
Odporúčaná začiatočná dávka je 5 mg u pacientov s predispozičnými faktormi
pre vznik myopatie (pozri časť 4.4). Dávka 40 mg je u týchto pacientov
kontraindikovaná (pozri časť 4.3).

Spôsob podávania
Rosuvastatin Actavis sa môže užívať kedykoľvek počas dňa s jedlom alebo bez
jedla.


4.3 Kontraindikácie


Rosuvastatin Actavis je kontraindikovaný:
- u pacientov s precitlivenosťou na rosuvastatín alebo na ktorúkoľvek
pomocnú látku uvedenú
v časti 6.1,
- u pacientov s aktívnym ochorením pečene, vrátane nevysvetleného
pretrvávajúceho zvýšenia
sérových transamináz a akéhokoľvek zvýšenia sérových transamináz nad
trojnásobok hornej hranice normálnych hodnôt (upper limit of
normal, ULN),
- u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu <
30 ml/min),
- u pacientov s myopatiou,
- u pacientov, ktorí súbežne užívajú cyklosporín,
- počas gravidity a laktácie a u žien vo fertilnom veku, ktoré
nepoužívajú primeranú
antikoncepciu.

Dávka 40 mg je kontraindikovaná u pacientov s nasledovnými predispozičnými
faktormi pre vznik myopatie/rabdomyolýzy. Tieto faktory zahŕňajú:
- stredne ťažké poškodenie funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 60
ml/min),
- hypotyreoidizmus,
- osobná alebo rodinná anamnéza dedičných muskulárnych porúch,
- predchádzajúca anamnéza muskulárnej toxicity po podaní iných
inhibítorov HMG-CoA
reduktázy alebo fibrátov,
- nadmerné požívanie alkoholu,
- okolnosti, pri ktorých môže dôjsť k zvýšeniu plazmatických hladín,
- pacienti ázijského pôvodu,
- súbežné užívanie fibrátov,
(Pozri časti 4.4, 4.5 a 5.2).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Účinky na obličky

U pacientov, ktorí dostávali vyššie dávky rosuvastatínu, najmä 40 mg, sa
pri vyšetrení moču, vykonanom pomocou diagnostických prúžkov, zistila
proteinúria, ktorá bola väčšinou tubulárneho pôvodu a mala prechodný alebo
intermitentný charakter. Proteinúria nepredznamenávala akútne alebo
progresívne ochorenie obličiek (pozri časť 4.8). Výskyt hlásení závažných
renálnych nežiaducich príhod je po uvedení lieku na trh vyšší pri dávke
40 mg. U pacientov liečených dávkou 40 mg sa má zvážiť zaradenie sledovania
obličkových funkcií do rutinných kontrol.

Účinky na kostrové svalstvo
U pacientov užívajúcich rosuvastatín v akýchkoľvek dávkach, najmä v dávkach
vyšších ako 20 mg, boli hlásené účinky na kostrové svalstvo, akými sú napr.
myalgia, myopatia a v zriedkavých prípadoch rabdomyolýza. Pri užívaní
ezetimibu v kombinácii s inhibítormi HMG-CoA reduktázy bol vo veľmi
zriedkavých prípadoch hlásený výskyt rabdomyolýzy. Nedajú sa vylúčiť
farmakodynamické interakcie (pozri časť 4.5), preto je potrebná zvýšená
opatrnosť pri ich kombinovanom použití.
Rovnako ako u iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy je výskyt prípadov
rabdomyolýzy spojených s užívaním rosuvastatínu v sledovaní po uvedení
lieku na trh vyšší pri dávke 40 mg.

/Stanovovanie kreatínkinázy/
Kreatínkináza (CK) sa nemá stanovovať po fyzickej námahe alebo ak jestvuje
iná možná príčina zvýšenia hodnoty CK, ktorá môže skresliť výsledok. Ak sú
východiskové hodnoty CK významne zvýšené (> 5-krát ULN), je potrebné
vykonať potvrdzujúci test v priebehu 5-7 dní. Ak opakovaný test potvrdí CK
> 5-krát ULN, liečba sa nemá začať.

/Pred liečbou/
Rosuvastatín, podobne ako iné inhibítory HMG-CoA reduktázy, je potrebné
predpisovať s opatrnosťou pacientom s nasledovnými predispozičnými faktormi
pre vznik myopatie/rabdomyolýzy. Tieto faktory zahŕňajú:
- poškodenie funkcie obličiek,
- hypotyreoidizmus,
- osobná alebo rodinná anamnéza dedičných muskulárnych porúch,
- predchádzajúca anamnéza muskulárnej toxicity po podaní iných
inhibítorov HMG-CoA
reduktázy alebo fibrátov,
- nadmerné požívanie alkoholu,
- vek nad 70 rokov,
- okolnosti, pri ktorých môže dôjsť k zvýšeniu plazmatických hladín
(pozri časť 5.2),
- súbežné užívanie fibrátov.

U týchto pacientov sa má zvážiť riziko liečby v porovnaní s možným prínosom
liečby a odporúča sa ich klinické monitorovanie. Ak sú východiskové hodnoty
CK významne zvýšené (> 5-krát ULN), liečba sa nemá začať.

/Počas liečby/
Pacientov treba požiadať, aby okamžite hlásili nevysvetliteľnú bolesť
svalov, slabosť alebo kŕče, najmä ak sú spojené s nevoľnosťou alebo
horúčkou. U týchto pacientov je potrebné stanoviť hladinu kreatínkinázy
(CK). Ak dôjde k výraznému vzostupu hladiny kreatínkinázy (> 5-krát ULN),
alebo ak sú muskulárne symptómy závažné, prípadne spôsobujú ťažkosti počas
dňa (aj keď sú hodnoty CK [pic] 5-krát ULN), liečba sa musí vysadiť. Po
úprave symptómov a hodnôt CK sa má zvážiť opätovné podávanie rosuvastatínu
alebo alternatívneho inhibítora HMG-CoA reduktázy v najnižšej dávke
a pacienta je treba starostlivo sledovať.
Pravidelné sledovanie hodnôt CK u asymptomatických pacientov nie je
potrebné.
V klinických skúškach sa u malého počtu pacientov užívajúcich rosuvastatín
súbežne s inou terapiou nepreukázalo zosilnenie účinkov na kostrové
svalstvo. Lenže u pacientov, ktorí užívali iné inhibítory HMG-CoA reduktázy
spolu s derivátmi kyseliny fibrovej vrátane gemfibrozilu, cyklosporínom,
kyselinou nikotínovou, azolovými antimykotikami, inhibítormi proteáz
a makrolidovými antibiotikami sa pozoroval zvýšený výskyt myozitídy
a myopatie. Gemfibrozil zvyšuje riziko myopatie, ak sa podáva súbežne
s niektorými inhibítormi HMG-CoA reduktázy. Preto sa kombinácia
rosuvastatínu a gemfibrozilu neodporúča. Prínos ďalšej úpravy hladín
lipidov súbežným podávaním rosuvastatínu s fibrátmi alebo niacínom má
prevýšiť potenciálne riziká takýchto kombinácií. Užívanie rosuvastatínu
v dávke 40 mg súbežne s fibrátmi je kontraindikované (pozri časti 4.5
a 4.8).

Rosuvastatín sa nemá podávať pacientom s akútnym závažným ochorením
naznačujúcim myopatiu alebo s predispozíciou na vývoj obličkovej
nedostatočnosti v dôsledku rabdomyolýzy (napr. sepsa, hypotenzia, veľké
chirurgické zákroky, trauma, závažné metabolické, endokrinné a
elektrolytové poruchy alebo nekontrolované kŕče).




Účinky na pečeň

Podobne ako pri iných inhibítoroch HMG-CoA reduktázy, aj pri podávaní
rosuvastatínu je potrebné venovať zvýšenú pozornosť pacientom, ktorí
konzumujú nadmerné množstvá alkoholu a/alebo majú v anamnéze ochorenie
pečene. Pred začiatkom a 3 mesiace po začatí liečby sa odporúča vykonať
funkčné testy pečene. Liečba sa má prerušiť alebo dávkovanie znížiť, ak
hladina sérových transamináz je 3-krát vyššia ako horná hranica normálnych
hodnôt. Výskyt hlásení závažných hepatálnych nežiaducich účinkov (najmä
zvýšenie hepatálnych transamináz) je po uvedení lieku na trh vyšší pri
dávke 40 mg.

U pacientov so sekundárnou hypercholesterolémiou spôsobenou
hypotyreoidizmom alebo nefrotickým syndrómom je potrebné vyliečiť základné
ochorenie pred začatím terapie rosuvastatínom.




Rasa

Farmakokinetické štúdie preukázali zvýšenú expozíciu u pacientov
ázijského pôvodu v porovnaní s kaukazskou rasou (pozri časti 4.2 a 5.2).




Proteázové inhibítory

Súbežné užívanie s inhibítormi proteázy sa neodporúča (pozri časť 4.5).


Intolerancia laktózy

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie,
laponského deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nemajú
užívať tento liek.

Intersticiálna choroba pľúc

Výnimočné prípady intersticiálnej choroby pľúc sa vyskytli pri užití
niektorých statínov, obzvlášť počas dlhodobej liečby (pozri časť 4.8 ).
Existujúce príznaky môžu zahŕňať dyspnoe, neproduktívny kašeľ a celkové
zhoršenie zdravia (únava, strata hmotnosti a horúčka). Ak je podozrenie, že
pacient má rozvinutú intersticiálnu chorobu pľúc, liečba statínmi sa má
ukončiť.


Diabetes mellitus
Niektoré dôkazy naznačujú, že statíny ako trieda zvyšujú hladinu cukru
v krvi u niektorých pacientov s vysokým rizikom následného diabetu a môžu
zapríčiniť hladinu hyperglykémie, pri ktorej je potrebná diabetická
starostlivosť podľa súčasných odporúčaní. Toto riziko je však prevážené
redukciou vaskulárneho rizika u statínov, a preto nie je dôvod pre
ukončenie liečby statínmi. Rizikoví pacienti (glykémia nalačno 5,6-6,9
mmol/l, BMI (body mass index) > 30 kg/m2, zvýšené triglyceridy,
hypertenzia) sa majú sledovať klinicky aj biochemicky v súlade s platnými
odporúčaniami.
V štúdii JUPITER bola hlásená celková frekvencia diabetu mellitus 2,8 %
v skupine s rosuvastatínom a 2,3 % s placebom, predovšetkým u pacientov
s glykémiou nalačno 5,6-6,9 mmol/l.




Deti a dospievajúci
Hodnotenie lineárneho rastu (výška), telesnej hmotnosti, BMI (body mass
index) a sekundárnych znakov pohlavného dozrievania podľa Tannera je u
detských pacientov vo veku 10 až 17 rokov užívajúcich rosuvastatín
obmedzené na jednoročné obdobie. Po 52 týždňoch liečby v rámci štúdie sa
nezistil žiadny vplyv na rast, telesnú hmotnosť, BMI alebo sexuálne
dozrievanie (pozri časť 5.1). Skúsenosti z klinickej štúdie u detí a
dospievajúcich sú obmedzené a dlhodobý účinok rosuvastatínu (> 1 rok) na
pubertu nie je známy.

V klinických štúdiách u detí a dospievajúcich užívajúcich rosuvastatín
počas 52 týždňov sa pozorovali zvýšené CK > 10-krát ULN a svalové symptómy
po cvičení alebo zvýšenej fyzickej aktivite častejšie v porovnaní s
pozorovaním v klinických štúdiách u dospelých (pozri časť 4.8).



4.5 Liekové a iné interakcie


Cyklosporín: Počas súbežnej liečby s rosuvastatínom a cyklosporínom sa
pozorovalo, že hodnoty AUC rosuvastatínu boli v priemere 7-násobne vyššie v
porovnaní s hladinami pozorovanými u zdravých dobrovoľníkov (pozri časť
4.3).
Súbežné podávanie s cyklosporínom nemalo vplyv na koncentrácie cyklosporínu
v plazme.




Antagonisty vitamínu K: Podobne ako pri iných inhibítoroch HMG-CoA
reduktázy, môže začatie terapie alebo zvyšovanie dávky rosuvastatínu u
pacientov súbežne liečených antagonistami vitamínu K (napr. warfarín alebo
iné kumarínové antikoagulans) viesť k zvýšeniu INR (International
Normalised Ratio). Prerušenie podávania alebo zníženie dávky rosuvastatínu
môže viesť k zníženiu INR. Za takýchto okolností je vhodné kontrolovať INR.


Ezetimib: Súbežné užívanie rosuvastatínu a ezetimibu nemalo ani u jedného
z nich za následok zmeny AUC alebo Cmax. Farmakodynamické interakcie medzi
rosuvastatínom a ezetimibom, vzhľadom na nežiaduce účinky, sa však nedajú
vylúčiť (pozri časť 4.4).

Gemfibrozil a iné hypolipidemiká: Súbežné užívanie rosuvastatínu a
gemfibrozilu viedlo k dvojnásobnému vzostupu Cmax a AUC rosuvastatínu
(pozri časť 4.4). Na základe údajov zo špecifických interakčných štúdií sa
nepredpokladajú žiadne farmakokineticky relevantné interakcie
s fenofibrátom, farmakodynamické interakcie sa však vyskytnúť môžu.
Gemfibrozil, fenofibrát, iné fibráty a niacín (kyselina nikotínová) v
dávkach znižujúcich lipidy (? 1 g/deň) zvyšujú riziko myopatie, ak sa
podávajú súbežne s inhibítormi HMG-CoA reduktázy, pravdepodobne preto, že
môžu spôsobiť myopatiu, aj keď sa podávajú samostatne. Súbežné podávanie
dávky 40 mg s fibrátmi je kontraindikované (pozri časti 4.3 a 4.4).
U týchto pacientov sa má liečba tiež začať dávkou 5 mg.

Proteázové inhibítory: Hoci presný mechanizmus interakcie nie je známy,
súbežné užívanie inhibítorov proteázy môže výrazne zvýšiť expozíciu
rosuvastatínu. Súbežné podávanie 20 mg rosuvastatínu a kombinovaného lieku
pozostávajúceho z dvoch inhibítorov proteázy (400 mg lopinaviru/100 mg
ritonaviru) zdravým dobrovoľníkom v rámci farmakokinetického skúšania bolo
spojené s približne dvojnásobným zvýšením rovnovážneho AUC(0-
24) a päťnásobným zvýšením Cmax rosuvastatínu. Súbežné užívanie
rosuvastatínu a inhibítorov proteázy u HIV-pozitívnych pacientov sa preto
neodporúča (pozri tiež časť 4.4).

Antacidá: Súbežné užívanie rosuvastatínu a suspenzie antacíd obsahujúcej
hydroxid hlinitý a horečnatý viedlo k poklesu plazmatických koncentrácií
rosuvastatínu približne o 50 %. Tento účinok sa však zmiernil, ak sa
antacidum podalo 2 hodiny po podaní rosuvastatínu. Klinický význam tejto
interakcie sa neskúmal.

Erytromycín: Súbežné užívanie rosuvastatínu a erytromycínu viedlo k 20 %
poklesu AUC (0-t) a k 30 % zníženiu hodnoty Cmax rosuvastatínu. Príčinou
tejto interakcie môže byť zvýšenie motility čreva vyvolané erytromycínom.

Perorálne kontraceptíva/substitučná hormonálna liečba (hormone replacement
therapy, HRT): Súbežné podávanie rosuvastatínu a perorálnych kontraceptív
viedlo k vzostupu AUC etinylestradiolu o 26 % a norgestrelu o 34 %. Takéto
zvýšenie hladín v plazme treba vziať do úvahy pri určení dávok perorálneho
kontraceptíva. U pacientok užívajúcich súbežne rosuvastatín a substitučnú
hormonálnu liečbu nie sú dostupné farmakokinetické údaje, a preto sa nedá
vylúčiť, že môže dôjsť k podobnému účinku. Takáto kombinácia sa však
podávala veľkému počtu žien v klinických štúdiách a bola dobre tolerovaná.

Iné lieky: Na základe údajov zo špecifických interakčných štúdií sa
neočakávajú žiadne klinicky relevantné interakcie s digoxínom.

Izoenzýmy cytochrómu P450: Výsledky skúšok /in vitro/ a /in vivo/ ukázali, že
rosuvastatín nie je inhibítorom ani induktorom izoenzýmov cytochrómu P450.
Navyše, rosuvastatín je slabým substrátom pre tieto izoenzýmy. Medzi
rosuvastatínom a flukonazolom (inhibítor CYP2C9 a CYP3A4) alebo
ketokonazolom (inhibítor CYP2A6 a CYP3A4) sa nepozorovali žiadne klinicky
relevantné interakcie. Súbežné podávanie itrakonazolu (inhibítor CYP3A4)
a rosuvastatínu viedlo k 28 % zvýšeniu AUC rosuvastatínu. Takéto malé
zvýšenie sa nepovažuje za klinicky významné. Liekové interakcie
v súvislosti s metabolizmom sprostredkovaným cytochrómom P450 sa preto
neočakávajú.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Rosuvastatín je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie.

Ženy vo fertilnom veku musia používať počas liečby účinnú antikoncepciu.

Keďže cholesterol a iné produkty jeho biosyntézy sú pre vývoj plodu
nenahraditeľné, potenciálne riziká vyplývajúce z inhibície HMG-CoA
reduktázy prevažujú nad prínosom liečby počas gravidity. Štúdie na
zvieratách poskytli obmedzené dôkazy reprodukčnej toxicity (pozri časť
5.3). Ak počas užívania tohto lieku pacientka otehotnie, liek je potrebné
okamžite vysadiť.

U potkanov sa rosuvastatín vylučuje do mlieka. O vylučovaní do materského
mlieka u ľudí nie sú žiadne údaje (pozri časť 4.3).


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá
a obsluhovať stroje.
Na základe farmakodynamických vlastností rosuvastatínu je nepravdepodobné,
že bude ovplyvňovať schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pri vedení
vozidiel alebo obsluhe strojov je potrebné vziať do úvahy, že počas liečby
sa môže objaviť závrat.


4.8 Nežiaduce účinky


Nežiaduce účinky pozorované v súvislosti s podávaním rosuvastatínu sú
spravidla mierne a prechodné. V kontrolovaných klinických skúškach menej
ako 4 % pacientov liečených rosuvastatínom ukončilo účasť v štúdii kvôli
nežiaducim účinkom.

Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov je nasledovná:
Časté (?1/100 až <1/10)
Menej časté (?1/1000 až <1/100)
Zriedkavé (?1/10 000 až <1/1000)
Veľmi zriedkavé (<1/10 000)
Neznáme (z dostupných údajov).

/Poruchy imunitného systému/
Zriedkavé: hypersenzitívne reakcie vrátane angioedému

/Poruchy endokrinného systému/
Časté: diabetes mellitus1

/Poruchy nervového systému/
Časté: bolesť hlavy, závrat

/Poruchy gastrointestinálneho traktu/
Časté: zápcha, nauzea, bolesť brucha
Zriedkavé: pankreatitída

/Poruchy kože a podkožného tkaniva/
Menej časté: pruritus, vyrážka a žihľavka

/Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva/
Časté: myalgia
Zriedkavé: myopatia (vrátane myozitídy) a rabdomyolýza

/Poruchy reprodukčného systému a prsníkov/
Veľmi zriedkavé: gynekomastia

/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania/
Časté: asténia

1 frekvencia závisí od prítomnosti alebo absencii rizikových faktorov
(glykémia nalačno ? 5,6 mmol/l, BMI>30 kg/m2, zvýšené triglyceridy,
anamnéza hypertenzie).

Podobne ako pri iných inhibítoroch HMG-CoA reduktázy, výskyt nežiaducich
účinkov lieku má stúpajúcu tendenciu so zvyšujúcou sa dávkou.

Účinky na obličky: U pacientov užívajúcich rosuvastatín sa pri vyšetrení
moču pomocou diagnostických prúžkov zistila proteinúria väčšinou
tubulárneho pôvodu. Zmena z negatívneho alebo stopového nálezu bielkoviny v
moči na ++ alebo viac v určitom časovom úseku liečby sa pozorovala pri
podávaní dávky 10 a 20 mg u menej ako 1 % prípadov, pri podávaní dávky
40 mg približne u 3 %. Pri podávaní dávky 20 mg sa zistilo malé zvýšenie
proteinúrie (z negatívneho alebo stopového nálezu na +). Počas ďalšej
liečby došlo vo väčšine prípadov k spontánnemu zníženiu, resp. k vymiznutiu
proteinúrie. Zhodnotenie údajov z klinických skúšaní a po uvedení lieku na
trh doteraz neidentifikovalo príčinnú súvislosť medzi proteinúriou a
akútnym alebo progresívnym ochorením obličiek.

U pacientov liečených rosuvastatínom sa pozoroval výskyt hematúrie a údaje
z klinických skúšaní preukázali, že jej výskyt je nízky.

Účinky na kostrové svalstvo: U pacientov užívajúcich rosuvastatín
v akýchkoľvek dávkach, najmä v dávkach vyšších ako 20 mg, boli hlásené
účinky na kostrové svalstvo, akými sú napr. myalgia, myopatia (vrátane
myozitídy) a v zriedkavých prípadoch rabdomyolýza s akútnym renálnym
zlyhaním a bez neho.

U pacientov užívajúcich rosuvastatín sa pozoroval dávkovo závislý vzostup
koncentrácie kreatínkinázy (CK), vo väčšine prípadov bolo toto zvýšenie
mierne, asymptomatické a prechodné. Ak sa hladiny CK zvýšia (> 5-krát ULN),
liečba sa má prerušiť (pozri časť 4.4).

Účinky na pečeň: Podobne ako pri iných inhibítoroch HMG-CoA reduktázy, u
malého počtu pacientov užívajúcich rosuvastatín sa pozoroval dávkovo
závislý vzostup transamináz, vo väčšine prípadov bolo toto zvýšenie mierne,
asymptomatické a prechodné.

Skúsenosti po uvedení lieku na trh:
Počas skúseností po uvedení rosuvastatínu na trh boli okrem vyššie
uvedených hlásené nasledujúce nežiaduce účinky:

/Poruchy nervového systému/:


Veľmi zriedkavé: polyneuropatia, strata pamäti
/Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína/:


Neznáme: kašeľ, dýchavičnosť


/Poruchy gastrointestinálneho traktu:/


Neznáme: hnačka


/Poruchy pečene a žlčových ciest/

Veľmi zriedkavé: žltačka, hepatitída
Zriedkavé: zvýšenie hepatálnych transamináz
/Poruchy kože a podkožného tkaniva:/
Neznáme: Stevensov-Johnsonov syndróm
/Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva/
Veľmi zriedkavé: artralgia

/Poruchy obličiek a močovej sústavy/

Veľmi zriedkavé/:/ hematúria
/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania/:
Neznáme: edém

Po podaní niektorých statínov sa vyskytli nasledujúce nežiaduce účinky:
Depresia.
Poruchy spánku vrátane nespavosti a nočných môr.
Sexuálna dysfunkcia.
Výnimočné prípady intersticiálnej choroby pľúc, a to najmä počas dlhodobej
liečby (pozri časť 4.4).

Výskyt prípadov rabdomyolýzy, závažných renálnych nežiaducich účinkov
a závažných hepatálnych nežiaducich účinkov (najmä zvýšenie hodnôt
hepatálnych transamináz) je vyšší pri dávke 40 mg.

Deti a dospievajúci: Zvýšenie kreatínkinázy > 10-krát ULN a svalové
symptómy sa pozorovali po cvičení alebo zvýšenej fyzickej aktivite v 52-
týždňovej klinickej štúdii u detí a dospievajúcich častejšie v porovnaní s
dospelými (pozri časť 4.4). V ostatných ohľadoch, bezpečnostný profil
rosuvastatínu bol u detí a dospievajúcich podobný v porovnaní s dospelými.




4.9 Predávkovanie


Neexistuje žiadna špecifická liečba predávkovania. Ak dôjde k
predávkovaniu, liečba je symptomatická a podľa potreby sa majú vykonať
podporné opatrenia. Je potrebné sledovať funkcie pečene a hladiny
kreatínkinázy. Hemodialýza pravdepodobne nemá prospešný účinok.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: látky upravujúce hladinu tuku v krvi;
inhibítory HMG-CoA reduktázy
ATC kód: C10AA07

Spôsob účinku
Rosuvastatín je selektívny a kompetitívny inhibítor HMG-CoA reduktázy,
rýchlosť limitujúceho enzýmu, ktorý konvertuje 3-hydroxy-3-
metylglutaryl koenzým A na mevalonát, prekurzor cholesterolu. Primárnym
miestom účinku rosuvastatínu je pečeň, cieľový orgán pre znižovanie hladiny
cholesterolu.

Rosuvastatín zvyšuje počet LDL receptorov v pečeni na povrchu buniek, čím
sa potencuje vychytávanie a katabolizmus LDL a inhibuje sa syntéza VLDL v
pečeni, následkom čoho sa znižuje celkový počet častíc VLDL a LDL.




Farmakodynamický účinky

Rosuvastatín znižuje zvýšenú koncentráciu LDL-cholesterolu, koncentráciu
celkového cholesterolu, triglyceridov a zvyšuje hladinu HDL-cholesterolu.
Znižuje tiež hladiny ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG a zvyšuje hladinu ApoA-
I (pozri tabuľku 1). Rosuvastatín tiež znižuje vzájomný pomer LDL-C/HDL-C,
celkového C/HDL-C, nonHDL-C/HDL-C a pomer ApoB/ApoA-I.

/Tabuľka 1 Dávkovo závislá odpoveď u pacientov s primárnou/
/hypercholesterolémiou (typ IIa a IIb) (upravené priemerné/
/percento zmien v porovnaní s východiskovými hodnotami)/
|Dávka |N |LDL-C |Celkový-C|HDL-C |TG |nonHDL-C |ApoB |ApoA-I|
|Placebo|13 |- 7 |- 5 |3 |- 3 |- 7 |- 3 |0 |
|5 | | - 45| - 33 | 13 | - 35| - 44 |- 38 |4 |
| |17 | | | | | | | |
|10 |17 |- 52 |- 36 |14 |- 10 |- 48 |- 42 |4 |
|20 |17 |- 55 |- 40 | 8 |- 23 |- 51 |- 46 |5 |
|40 |18 |- 63 |- 46 |10 |- 28 |- 60 |- 54 |0 |


Terapeutický účinok sa prejaví v priebehu 1 týždňa od začiatku liečby
a 90 % maximálnej odpovede sa dosiahne spravidla do 2 týždňov. Maximálna
odpoveď sa obyčajne dosiahne do 4 týždňov a potom sa udržuje.

Klinická účinnosť a bezpečnosť
Rosuvastatín je účinný u dospelých pacientov s hypercholesterolémiou,
hypertriglyceridémiou i bez nej, bez ohľadu na rasu, pohlavie či vek, je
účinný u osobitných skupín pacientov, napríklad u diabetikov a u pacientov
s familiárnou hypercholesterolémiou.

Kumulované údaje z fázy III klinického skúšania ukázali, že rosuvastatín
bol účinný v liečbe väčšiny pacientov s hypercholesterolémiou typu IIa a
IIb (priemerné východiskové hodnoty LDL - C okolo 4,8 mmol/l) podľa
prijatých smerníc Európskej spoločnosti pre aterosklerózu (EAS; 1998);
približne 80 % pacientov užívajúcich dávku 10 mg dosiahlo cieľové hodnoty
LDL - C (< 3 mmol/l) odporúčané smernicami EAS.

V rozsiahlej štúdii s pacientmi s heterozygótnou formou familiárnej
hypercholesterolémie sa rosuvastatín podával 435 osobám v dávkach od 20 mg
do 80 mg v rámci titrovania vhodnej sily lieku. Vo všetkých dávkach
vykazoval rosuvastatín priaznivý účinok na parametre lipidov a dosahovanie
cieľov terapie. Po titrácii na dennú dávku 40 mg (12 týždňov liečby) sa
hladina LDL - C znížila o 53 %. 33 % pacientov dosiahlo cieľové hodnoty pre
hladinu LDL - C (< 3 mmol/l) stanovené v smerniciach EAS.

V rámci titrovania vhodnej sily lieku v otvorenej štúdii sa hodnotila
odpoveď 42 pacientov s homozygótnou formou familiárnej hypercholesterolémie
na rosuvastatín 20 – 40 mg. V celkovej populácii sa dosiahlo priemerné
zníženie hladín LDL - C o 22 %.

V klinických skúšaniach, do ktorých bol zaradený obmedzený počet pacientov,
sa preukázalo, že rosuvastatín má v kombinácii s fenofibrátom aditívny
účinok na znižovanie hladiny triglyceridov a v kombinácii s niacínom na
zvyšovanie hladiny HDL - C (pozri časť 4.4).

V multicentrickom, dvojito zaslepenom, placebom kontrolovanom klinickom
skúšaní (METEOR) bolo 984 pacientov vo veku od 45 do 70 rokov s nízkym
rizikom ICHS (definovanom ako Framinghamovo riziko < 10 % počas viac ako
10 rokov), s priemernou hodnotou LDL-cholesterolu 4,0 mmol/l (154,5 mg/dl),
ale so subklinickou aterosklerózou (zistenou pomocou CIMT - Carotid Intima
Media Thickness) randomizovaných na liečbu buď rosuvastatínom 40 mg
jedenkrát denne alebo placebom počas 2 rokov. Rosuvastatín v porovnaní
s placebom signifikantne spomalil progresiu aterosklerotického procesu
zisteného pomocou CIMT na 12 miestach karotídy, a to o 0,0145 mm/rok [95 %
CI - 0,0196 až - 0,0093; p < 0,0001]. Zmena z východiskovej hodnoty u
skupiny pacientov liečených rosuvastatínom bola - 0,0014 mm/rok [- 0,12
%/rok (nesignifikantné)] v porovnaní s progresiou [+ 0,0131 mm/rok
(1,12 %/rok (p < 0,0001)] u pacientov užívajúcich placebo. Zatiaľ sa
nepreukázala priama súvislosť medzi znížením CIMT a redukciou rizika
výskytu kardiovaskulárnych udalostí. Populácia pacientov, ktorá sa
zúčastnila klinického skúšania METEOR, je z hľadiska koronárneho ochorenia
srdca nízko riziková a nepredstavuje cieľovú populáciu pre liečbu
rosuvastatínom v dávke 40 mg. Dávka 40 mg sa má podávať len pacientom
s ťažkou hypercholesterolémiou s vysokým kardiovaskulárnym rizikom (pozri
časť 4.2).

Zdôvodnenie použitia statínov v primárnej prevencii: Intervenčná štúdia s
rosuvastatínom (JUPITER štúdia) posudzovala vplyv rosuvastatínu na výskyt
závažných aterosklerotických kardiovaskulárnych ochorení u 17 802 mužov (?
50 rokov) a žien (? 60 rokov). Účastníci štúdie boli náhodne rozdelení do
skupiny s placebom (n = 8901) alebo rosuvastatínom 20 mg jedenkrát denne
(n = 8901) a boli sledovaní počas jej trvania priemerne 2 roky.

Koncentrácia LDL-cholesterolu sa znížila o 45 % (p < 0,001) v
rosuvastatínovej skupine v porovnaní so skupinou s placebom.

V post-hoc analýze vysoko rizikovej podskupiny subjektov s východiskovým
Framinghamovým rizikovým skóre > 20 % (1558 osôb) došlo k významnému
zníženiu kombinovaného koncového ukazovateľa kardiovaskulárnej smrti,
mŕtvice a infarktu myokardu (p = 0,028) pri liečbe rosuvastatínom oproti
placebu. Absolútne zníženie rizika bolo v pomere 8,8 prípadov na
1000 pacientorokov. Celková mortalita sa v tejto vysoko rizikovej skupine
nezmenila (p = 0,193). V post-hoc analýze vysoko rizikovej podskupiny
subjektov (celkovo 9302 osôb) s východiskovým SCORE rizikom ? 5 %
(extrapolovaným, aby boli zahrnutí pacienti nad 65 rokov) došlo
k významnému zníženiu kombinovaného koncového ukazovateľa kardiovaskulárnej
smrti, mŕtvice a infarktu myokardu (p = 0,0003) pri liečbe rosuvastatínom
oproti placebu. Absolútne zníženie rizika bolo v pomere 5,1 prípadov na
1000 pacientorokov. Celková mortalita v tejto vysoko rizikovej skupine sa
nezmenila (p = 0,076).

V štúdii JUPITER prerušilo z dôvodu nežiaducich účinkov liečbu 6,6 %
subjektov liečených rosuvastatínom a 6,2 % subjektov liečených placebom.
Najčastejšie nežiaduce účinky, ktoré viedli k prerušeniu liečby boli:
myalgia (0,3 % rosuvastatín, 0,2 % placebo), abdominálna bolesť (0,03 %
rosuvastatín, 0,02 % placebo) a vyrážka (0,02 % rosuvastatín, 0,03 %
placebo). Najčastejšie nežiaduce účinky, ktoré sa vyskytli s vyššou alebo
rovnakou frekvenciou ako po podaní placeba, boli infekcie urogenitálneho
traktu (8,7 % rosuvastatín, 8,6 % placebo), nazofaryngitída (7,6 %
rosuvastatín, 7,2 % placebo), bolesť chrbta (7,6 % rosuvastatín, 6,9 %
placebo) a myalgia (7,6 % rosuvastatín, 6,6 % placebo).

Deti a dospievajúci
V multicentrickej dvojito zaslepenej, randomizovanej, placebom
kontrolovanej, 12-týždňovej štúdii (n = 176, z toho 97 mužov a 79 žien)
nasledovanej 40-týždňovou otvorenou titračnou fázou rosuvastatínu (n = 173,
z toho 96 mužov a 77 žien), užívali pacienti vo veku 10 - 17 rokov
(Tannerovo štádium II-V, dievčatá, ktoré majú menštruáciu najmenej 1 rok) s
heterozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou, rosuvastatín 5, 10 alebo
20 mg alebo placebo denne počas 12 týždňov a potom užívali všetci
rosuvastatín denne počas 40 týždňov. Pri vstupe do štúdie bolo približne
30 % pacientov vo veku 10 - 13 rokov a približne 17 % bolo v Tannerovom
štádiu II, 18 % v Tannerovom štádiu III, 40 % v Tannerovom štádiu IV
a 25 % bolo v Tannerovom štádiu V.

LDL - C sa znížil o 38,3 % s rosuvastatínom 5 mg, o 44,6 % s rosuvastatínom
10 mg a o 50,0 % s rosuvastatínom 20 mg, v porovnaní s 0,7 % znížením u
placeba.

Na konci 40-týždňovej otvorenej fázy titrovaním do cieľovej hodnoty a
zvyšovaním dávky do maximálne 20 mg jedenkrát denne dosiahlo cieľovú
hodnotu LDL - C menej ako 2,8 mmol/l 70 zo 173 pacientov (40,5 %).

Po 52 týždňoch liečby v rámci štúdie sa nezistil vplyv na rast,
telesnú hmotnosť, BMI alebo sexuálne dozrievanie (pozri časť 4.4).
Skúsenosti z klinických štúdií u detí a dospievajúcich pacientov sú
obmedzené a dlhodobý účinok rosuvastatínu (> 1 rok) na pubertu nie je
známy. Táto štúdia (n = 176) nebola vhodná pre porovnanie zriedkavých
nežiaducich účinkov.




5.2 Farmakokinetické vlastnosti


Absorpcia
Maximálne koncentrácie rosuvastatínu v plazme sa dosahujú približne 5 hodín
po perorálnom podaní. Absolútna biologická dostupnosť je približne 20 %.

Distribúcia
Rosuvastatín sa extenzívne vychytáva v pečeni, ktorá je primárnym miestom
syntézy cholesterolu a klírensu LDL-C. Distribučný objem rosuvastatínu je
približne 134 l. Približne 90 % rosuvastatínu sa viaže na bielkoviny
plazmy, hlavne na albumín.

Biotransformácia
Rosuvastatín sa čiastočne metabolizuje (približne 10 %). Metabolické štúdie
/in vitro/ s použitím ľudských hepatocytov indikujú, že rosuvastatín je
slabým substrátom pre metabolizmus sprostredkovaný cytochrómom P450. CYP2C9
bol hlavným izoenzýmom, v menšej miere 2C19, 3A4 a 2D6. Hlavnými
identifikovanými metabolitmi sú N-desmetyl metabolit a laktónový
metabolit. N-desmetyl metabolit je približne o 50 % menej účinný ako
rosuvastatín, kým laktónová forma sa považuje za klinicky neúčinnú.
Rosuvastatín je zodpovedný za viac ako 90 % inhibície aktivity HMG-CoA
reduktázy v cirkulácii.

Vylučovanie
Približne 90 % rosuvastatínu sa vylúči v nezmenenej forme stolicou (vo
forme absorbovaného a neabsorbovaného liečiva) a zvyšok močom. Približne
5 % sa vylučuje v nezmenenej forme močom. Polčas eliminácie z plazmy je
približne 19 hodín. Polčas eliminácie sa so zvyšujúcou dávkou nezvyšuje.
Geometrický priemer hodnoty plazmatického klírensu je približne 50 l/h
(koeficient zmeny 21,7 %). Podobne ako u iných inhibítorov HMG-CoA
reduktázy, do hepatálnej absorpcie rosuvastatínu je zapojený membránový
prenášač OATP-C. Tento prenášač je dôležitý pre elimináciu rosuvastatínu
pečeňou.

Linearita
Systémová expozícia rosuvastatínu sa zvyšuje proporcionálne v závislosti od
dávky.
Po podaní viacnásobných denných dávok nie sú zmeny vo farmakokinetických
parametroch.


Osobitné skupiny pacientov


Vek a pohlavie: Farmakokinetika rosuvastatínu nie je u dospelých klinicky
relevantne ovplyvnená vekom ani pohlavím. Farmakokinetika rosuvastatínu
u detí a dospievajúcich s heterozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou
bola podobná ako u dospelých dobrovoľníkov (pozri nižšie „Deti
a dospievajúci“).




Rasa: Farmakokinetické štúdie preukázali približne dvojnásobné zvýšenie
strednej hodnoty AUC a Cmax u pacientov ázijského pôvodu (Japonci, Číňania,
Filipínci, Vietnamci a Kórejci) v porovnaní s kaukazskou rasou, u Indov sa
vyskytla približne 1,3-násobná elevácia strednej hodnoty AUC a Cmax.
Populačná farmakokinetická analýza neodhalila klinicky relevantné rozdiely
vo farmakokinetike medzi kaukazskou rasou a černochmi.


Porucha funkcie obličiek: V klinickej štúdii s pacientmi s rôznym stupňom
poruchy obličkových funkcií nemali poruchy mierneho až stredne ťažkého
stupňa vplyv na koncentrácie rosuvastatínu alebo N-desmetylmetabolitu v
plazme. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu
< 30 ml/min) sa však zistil 3-násobný vzostup koncentrácií v plazme a 9-
násobný vzostup koncentrácie N-desmetylmetabolitu v porovnaní so zdravými
dobrovoľníkmi. Rovnovážne stavy plazmatických koncentrácií rosuvastatínu
u osôb vystavených hemodialýze boli približne o 50 % vyššie v porovnaní so
zdravými dobrovoľníkmi.

Porucha funkcie pečene: V štúdii, ktorej sa zúčastnili pacienti s rôznym
stupňom poškodenia funkcie pečene, sa nedokázala zvýšená expozícia
rosuvastatínu u pacientov s Childovým-Pughovým skóre 7 alebo nižším.
U dvoch pacientov s Childovým-Pughovým skóre 8 a 9 sa však zistilo najmenej
dvojnásobné zvýšenie systémovej expozície v porovnaní s pacientmi s nižším
Childovým-Pughovým skóre. U pacientov s Childovým-Pughovým skóre vyšším ako
9 nie sú žiadne skúsenosti.

Deti a dospievajúci: Farmakokinetické parametre u detí a dospievajúcich s
heterozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou vo veku od 10 do 17 rokov
neboli úplne charakterizované. Malá farmakokinetická štúdia s
rosuvastatínom (podávaným vo forme tabliet) u 18 detských pacientov
ukázala, že expozícia u detských pacientov sa zdá porovnateľná s expozíciou
u dospelých pacientov. Okrem toho výsledky ukazujú, že veľká odchýlka od
proporcionality dávky sa neočakáva.


5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti


Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti,
genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko
pre ľudí. Špecifické testy na účinky hERG neboli skúmané. Nežiaduce
reakcie, ktoré sa nepozorovali v klinických skúšaniach ale zistili sa
u zvierat pri hladinách expozície podobnej klinickej expozícii, boli
nasledovne: v skúšaniach toxicity po opakovanom podávaní sa pozorovali
histopatologické zmeny pečene pravdepodobne vzhľadom na farmakologický
účinok rosuvastatínu u myší, potkanov a s nižším rozsahom účinkov na močový
mechúr u psov, avšak nie u opíc. Okrem toho sa pozorovala testikulárna
toxicita u opíc a psov pri vyšších dávkach. Reprodukčná toxicita evidentná
u potkanov, zníženie počtu vrhov, zníženie hmotnosti mláďat vo vrhu a ich
prežitia sa pozorovala pri dávkach toxických pre matku, kde systémová
expozícia bola niekoľkokrát vyššia ako hodnota terapeutickej expozície.



6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE





6.1 Zoznam pomocných látok


Jadro tablety
mikrokryštalická celulóza
krospovidón typu A
dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatý
monohydrát laktózy
magnéziumstearát

Obal tablety
hypromelóza
oxid titaničitý (E 171)
monohydrát laktózy
makrogol 3350
triacetín
karmín (E120) (20 mg a 40 mg tablety)


6.2 Inkompatibility


Neaplikovateľné.


6.3 Čas použiteľnosti

30 mesiacov


6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie


Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC-Al a Al-Al blister: 20, 28, 30, 56, 60, 90, 98 a 100 tabliet.
HDPE obal na tablety s kyslíkovým absorbentom: 100 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.
Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.



7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


Actavis Group PTC ehf.
Reykjavikurvegur 76-78
220 Hafnarfjordur
Island



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA


31/0212/12-S
31/0213/12-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


Dátum prvej registrácie:
Dátum posledného predĺženia:



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU