Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev. č. 2108/09042


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Haloperidol Decanoat-Richter
injekčný roztok

haloperidol dekanoát


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
Váš liek.
Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju
znovu prečítali.
Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť,
dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Haloperidol Decanoat-Richter injekčný roztok a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Haloperidol Decanoat-Richter injekčný roztok
3. Ako používať Haloperidol Decanoat-Richter injekčný roztok
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Haloperidol Decanoat-Richter injekčný roztok
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE Haloperidol Decanoat-Richter injekčný roztok A ČO OBSAHUJE

Haloperidol Decanoat-Richter je liek, ktorý sa používa na liečbu istých
psychotických ochorení spojených s poruchami správania a myslenia. Môže sa
tiež použiť na liečbu iných mentálnych problémov alebo problémov v správaní
na ukľudnenie a odstránenie nepokoja.


2. SKÔR AKO POUŽIJETE Haloperidol Decanoat-Richter injekčný roztok

Nepoužívajte Haloperidol Decanoat-Richter injekčný roztok
- ak ste alergický (precitlivený) na haloperidol dekanoát alebo
ktorúkoľvek inú zložku tohto lieku,
- pri komatóznych stavoch,
- pri útlme centrálneho nervového systému spôsobenom alkoholom alebo iným
liekom,
- pri Parkinsonovej chorobe,
- pri istých ochoreniach mozgu,
- v detstve.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní lieku Haloperidol Decanoat-Richter, ak
máte
- srdcové ťažkosti,
- ochorenie pečene,
- depresiu,
- epilepsiu,
- alkoholizmus a liečbu alkoholovej závislosti,
- hyperfunkciu štítnej žľazy,
- znížené hladiny draslíka v krvi,
- znížené hladiny vápnika v krvi,
- znížené hladiny horčíka v krvi.

Používanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Haloperidol Decanoat-Richter môže ovplyvniť spôsob účinkovania konkrétne
nasledovných typov liekov:

. lieky na ukľudnenie alebo na uspatie (trankvilizéry), silné lieky
proti bolesti a isté antidepresíva, zvané “tricykliká”,
. isté lieky, ktoré ovplyvňujú krvný tlak (napr. guanetidín, metyldopa),
. isté lieky na liečbu Parkinsonovej choroby (napr. levodopa),
. liek, zvaný fenindión, ktorý sa používa na zriedenie krvi,
. isté lieky, používané na liečbu ťažkých alergických reakcií (napr.
adrenalín).

Ktorýkoľvek z týchto liekov môžete pri súčasnej liečbe liekom Haloperidol
Decanoat-Richter užívať, iba ak Vám to odporučí lekár. Navyše spôsob účinku
lieku Haloperidol Decanoat-Richter môžu ovplyvniť aj nasledujúce lieky:

. isté antidepresíva (napr. fluoxetín),
. isté lieky na uvoľnenie úzkosti (napr. buspirón),
. isté lieky, ktoré ovplyvňujú srdce (napr. chinidín),
. isté lieky na liečbu epilepsie (napr. fenobarbital a karbamazepín),
. isté lieky na liečbu ťažkých bakteriálnych infekcií (napr.
rifampicín).

Ak začnete alebo prestanete užívať ktorýkoľvek z vyššie uvedených liekov,
môže byť potrebné zmeniť dávkovanie lieku Haloperidol Decanoat-Richter.

Ak ste pri liečbe liekom Haloperidol Decanoat-Richter súčasne liečený
lítiom, môže Vám lekár odporučiť špeciálne sledovanie. Ak sa u Vás pri
súčasnej liečbe lítiom a liekom Haloperidol Decanoat-Richter rozvinie
zmätenosť, dezorientácia, bolesť hlavy, poruchy rovnováhy a ospanlivosť
(znaky syndrómu, podobného encefalopatii), oznámte to Vášmu lekárovi a
bezodkladne prerušte liečbu.

Používanie lieku Haloperidol Decanoat-Richter s jedlom a nápojmi
Počas liečby liekom Haloperidol Decanoat-Richter je požívanie alkoholických
nápojov zakázané, pretože Haloperidol Decanoat-Richter môže zvýšiť účinok
alkoholu.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Ak ste tehotná alebo plánujete otehotnieť, spýtajte sa svojho
lekára/lekárky, a on/ona po starostlivom zvážení prínosov a rizík rozhodne,
či Haloperidol Decanoat-Richter môžete použiť počas tehotenstva.

Liečivo lieku Haloperidol Decanoat-Richter prechádza do materského mlieka,
preto sa spýtajte svojho lekára, či môžete Haloperidol Decanoat-Richter
používať počas dojčenia.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neveďte vozidlá, nakoľko Haloperidol Decanoat-Richter môže spôsobiť
ospanlivosť a zníženie pozornosti, čo znižuje schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje. Preto sú vedenie vozidiel a obsluha nebezpečných strojov
na začiatku liečby liekom Haloperidol Decanoat-Richter zakázané, pokým
lekár po vyhodnotení vplyvu liečiva na Vás neupraví alebo nezruší toto
obmedzenie.


3. AKO POUŽÍVAŤ Haloperidol Decanoat-Richter injekčný roztok

Haloperidol Decanoat-Richter injekčný roztok používajte vždy tak, ako Vám
povedal lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára
alebo lekárnika.
Haloperidol Decanoat-Richter je určený iba pre dospelých. Má sa zvyčajne
podávať jedenkrát mesačne vnútrosvalovo, teda bude podaný do Vašej sedacej
oblasti.

Uplynie istý čas (3-9 dní), kým pocítite účinok prvej injekcie tohto lieku.

Ak použijete viac lieku Haloperidol Decanoat-Richter, ako máte
Najvýznamnejšie príznaky predávkovania sú ťažké extrapyramídové reakcie,
nízky krvný tlak a útlm. Extrapyramídové reakcie sa môžu prejaviť ako
stuhnutosť svalov a celková alebo ohraničená triaška. Môže sa tiež objaviť
vysoký krvný tlak.

Vo výnimočných prípadoch sa môžu rozvinúť komatózny stav a útlm dýchania s
nízkym krvným tlakom, ktoré vedú k stavu, podobnému šoku. Treba zvážiť
nepravidelnú činnosť srdcových komôr s predĺžením QT intervalu.

Nakoľko neexistuje špecifická protilátka, je liečba predovšetkým podporná.

Ak prestanete používať Haloperidol Decanoat-Richter injekčný roztok
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Haloperidol Decanoat-Richter injekčný roztok môže
spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Niekedy môže Haloperidol Decanoat-Richter spôsobiť pohybové problémy, ako
napr. pomalosť, zášklby, stuhnuté svaly, tras a nepokoj. Môžu sa tiež
vyskytnúť zvýšené slinenie, zášklby alebo nenormálne pohyby jazyka, tváre,
čeľuste alebo hrdla alebo gúľanie očami. Ak zažijete ktorýkoľvek z týchto
príznakov, spojte sa so svojím lekárom, pretože liečba sa má čo najskôr
prerušiť. Môžete tiež dostať ďalšie lieky.
Zriedkavo môžu niektorí ľudia zažiť pocit zmätenosti, kŕče, depresiu, únavu
a ospanlivosť, bolesť hlavy, závrat, ťažkosti pri zaspávaní, vzrušenosť a
agitovanosť alebo všeobecné zhoršenie príznakov.
Niekedy sa môže vyskytnúť mierny pokles krvného tlaku a/alebo mierne
zrýchlenie srdcového rytmu. Zriedkavo boli hlásené mierne zvýšenia krvného
tlaku, zmeny srdcového rytmu alebo srdcová porucha, známa ako predĺženie QT
intervalu.
Ďalšie menej časté vedľajšie účinky zahrňujú sucho v ústach, zvýšené
slinenie, rozostrené videnie, ťažkosti pri močení, abnormálne potenie,
kožné vyrážky, podráždenie alebo opuch, precitlivenosť kože na svetlo,
stratu chuti do jedla alebo žalúdočné ťažkosti ako nevoľnosť, zápcha a
poruchy trávenia.
. Ženy môžu spozorovať nezvyčajné vylučovanie materského mlieka,
vynechanie menštruácie alebo zmenu v jej pravidelnosti. Muži môžu
spozorovať zdurenie prsníkov a zhoršenú pohlavnú schopnosť .

Iné vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytli zriedka alebo veľmi zriedka sú
žltačka (rozpoznateľná podľa zažltnutia kože a očných bielok) a iné
problémy s pečeňou, zmeny telesnej hmotnosti, výrazné zmeny telesnej
teploty, poruchy krvi (rozpoznateľné podľa krvácania, podliatin, bolesti v
hrdle, horúčky), alergické reakcie alebo nízka hladina cukru v krvi.
U pacientov, liečených týmto typom liekov sa v zriedkavých prípadoch
vyskytli neočakávané úmrtia.
/Haloperidol Decanoat-Richter môže spôsobiť horúčku, zrýchlené dýchanie,/
/potenie, stuhnutie svalov a zníženie pozornosti. Ak sa objavia tieto/
/príznaky, ihneď kontaktujte lekára./
V mieste podania injekcie môžete niekedy spozorovať mierne sčervenanie
alebo opuchnutie kože alebo mäkké opuchliny.
Ak sa u Vás objaví vyrážka, svrbenie, opuch tváre alebo pier, alebo
dýchavičnosť, môžete byť alergický na Haloperidol Decanoat-Richter a mali
by ste sa spojiť so svojím lekárom.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ Haloperidol Decanoat-Richter injekčný roztok

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Uchovávajte v pôvodnom balení na ochranu pred svetlom.

Nepoužívajte Haloperidol Decanoat-Richter injekčný roztok po dátume
exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na
posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Haloperidol Decanoat-Richter injekčný roztok obsahuje

4. Liečivom je 70,52 mg haloperidol dekanoátu, čo zodpovedá 50 mg
haloperidolu.
Ďalšími zložkami sú benzylalkohol, sezamový olej.

Ako Haloperidol Decanoat-Richter injekčný roztok vyzerá a obsah balenia

Injekčný roztok
Žltý alebo žltozelený (max. Y1) roztok, číry a prakticky bez častíc

1 ml ampula z hnedého skla
1 alebo 5 ampúl s obsahom 1 ml, balených v papierovej škatuľke.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Gedeon Richter Plc.
Gyömrői út 19-21
H-1103 Budapešť
Maďarsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v máji
2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev. č. 2108/09042


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Haloperidol Decanoat-Richter
injekčný roztok


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Každá 1 ml ampula obsahuje 70,52 mg haloperidol dekanoátu, čo zodpovedá 50
mg haloperidolu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

injekčný roztok
Žltý alebo žltozelený (max. Y1) roztok číry a prakticky bez častíc


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Udržiavacia liečba chronickej schizofrénie a iných psychóz, najmä ak sa
potvrdila účinnosť akútnej liečby haloperidolom. Je tiež indikovaný na
liečbu iných mentálnych alebo behaviorálnych problémov, kde psychomotorický
nepokoj vyžaduje udržiavaciu liečbu.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Haloperidol Decanoat-Richter je určený na použitie u chronických
psychotických pacientov, ktorí vyžadujú dlhodobú parenterálnu
antipsychotickú liečbu. Treba aby títo pacienti boli vopred stabilizovaní
na antipsychotickej liečbe, než príde k rozhodnutiu prejsť na Haloperidol
Decanoat-Richter.

Haloperidol Decanoat-Richter je určený /iba pre dospelých/ a je upravený tak,
aby poskytol mesačnú liečbu u väčšiny pacientov po podaní jednej hlbokej
intramuskulárnej injekcie do gluteálnej oblasti.
Haloperidol Decanoat-Richter /sa nemá podávať intravenózne!/ Nakoľko podanie
objemu väčšieho ako 3 ml je pre pacienta nepríjemné, takéto veľké injekčné
objemy sa neodporúčajú.

Nakoľko individuálna odpoveď na neuroleptiká je variabilná, dávka sa má
vyrátať individuálne a najlepšie je začať ju podávať a titrovať pod prísnym
dohľadom lekára. Individuálna počiatočná dávka bude závisieť aj od
závažnosti symptomatológie, aj od veľkosti perorálnej dávky, potrebnej na
udržiavanie pred začatím depotnej liečby.

Odporúča sa, aby /počiatočná dávka lieku Haloperidol Decanoat-Richter bola/
/10 - 15-násobkom predchádzajúcej perorálnej dávky haloperidolu/. Pre väčšinu
pacientov to značí počiatočnú dávku medzi 25 a 75 mg lieku Haloperidol
Decanoat-Richter. /Maximálna počiatočná dávka nemá prekročiť 100 mg/. V
závislosti od individuálnej odpovede pacienta dávku možno postupne /zvyšovať/
/o 50 mg/, až kým sa dosiahne optimálny terapeutický účinok.
Najvhodnejšia mesačná dávka lieku Haloperidol Decanoat-Richter je často asi
20-násobok dennej dávky perorálneho haloperidolu.
Počas úpravy dávky alebo pri epizódach exacerbácií psychotických symptómov
možno liečbu liekom Haloperidol Decanoat-Richter doplniť normálnym
haloperidolom.
/Zvyčajný časový interval medzi injekciami je štyri týždne/. Avšak výkyvy v
odpovedi pacienta si môžu vyžiadať úpravu intervalu medzi dávkami.

Odporúča sa začať s nízkymi dávkami, na úvod 12,5 mg - 25 mg každé 4 týždne
u starších a oslabených pacientov. Túto dávku možno zvýšiť v závislosti od
odpovede pacienta.
Pri nízkej teplote sa môže liečivo v roztoku vyzrážať. Vyzrážanie sa dá
odstrániť zahriatím ampuly v ruke. Použiť sa smie iba číry roztok.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na haloperidol alebo ktorúkoľvek z pomocných látok;
Parkinsonova choroba a iné extrapyramídové poruchy; akútna otrava
alkoholom, hypnotikami-analgetikami a/alebo psychotropnými liekmi;
komatózny stav; lézie bazálnych ganglií.
Nemôže sa podávať deťom.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Odporúča sa, aby boli pacienti, ktorým sa bude podávať Haloperidol Decanoat-
Richter najprv liečení perorálnym haloperidolom, aby sa vylúčila možnosť
neočakávanej nežiaducej citlivosti na haloperidol.

Pred začatím liečby haloperidolom je treba úplne vyhodnotiť pomer prínosu
a rizika a pacientov s rizikovými faktormi pre ventrikulárne arytmie ako
napr. ochorenie srdca, rodinná anamnéza náhlej smrti a/alebo predĺženie QT
intervalu, neupravená porucha elektrolytov, subarachnoidálne krvácanie,
hladovanie alebo abúzus alkoholu treba pozorne sledovať (EKG a hladiny
draslíka) najmä počas úvodnej fázy liečby, aby sa dosiahli stabilné
plazmatické hladiny. Haloperidol sa má u pacientov, o ktorých je známe, že
majú pomalý CYP2D6 metabolizmus a počas podávania inhibítorov cytochrómu
P450 podávať opatrne. Treba sa vyhnúť súčasnému podávaniu antipsychotík.

Pred zavedením liečby haloperidolom treba vykonať EKG vyšetrenie. Počas
liečby treba potrebu EKG vyšetrení stanoviť individuálne.
V prípade predĺženia QT intervalu počas liečby treba znížiť dávku
haloperidolu a liečbu treba prerušiť, ak QT interval presiahne 500 ms.
Odporúča sa tiež pravidelné sledovanie plazmatických hladín elektrolytov.

Nakoľko sa haloperidol metabolizuje v pečeni, odporúča sa u pacientov
s ochorením pečene opatrnosť. Po začatí liečby liekom Haloperidol Decanoat-
Richter treba upraviť dávkovanie perorálnych antikoagulancií.

Pri súčasnom podávaní s látkami, tlmiacimi CNS môže Haloperidol Decanoat-
Richter zvýšiť ich účinok, spôsobujúci respiračnú depresiu, čo treba vziať
do úvahy pri stanovovaní dávky najmä u starších pacientov.

Existujú dôkazy, že Haloperidol Decanoat-Richter môže znižovať prah pre
kŕče. Preto sa u pacientov so známou epilepsiou alebo stavmi
predisponujúcimi ku kŕčom v anamnéze (napr. odvykanie od alkoholu
a poškodenie mozgu) odporúča pozornosť.

Tyroxín môže zvyšovať toxicitu lieku Haloperidol Decanoat-Richter. Ten sa
preto môže u pacientov s hypertyreoidizmom používať iba s veľkou
opatrnosťou. U týchto pacientov musí byť antipsychotická liečba vždy
sprevádzaná vhodnou tyreostatickou liečbou.

Ako všetky antipsychotická sa Haloperidol Decanoat-Richter nemá používať
samotný tam, kde prevláda depresia. Možno ho kombinovať s antidepresívami
pri liečbe stavov, pri ktorých sa súčasne vyskytujú depresia a psychóza.
Haloperidol môže narušiť metabolizmus tricyklických antidepresív (klinický
význam nie je známy).

Ak sa súčasne vyžaduje liečba antiparkinsonikami, bude v nej potrebné
pokračovať niekoľko týždňov po poslednej injekcii lieku Haloperidol
Decanoat-Richter kvôli veľmi dlhému biologickému polčasu lieku Haloperidol
Decanoat-Richter.

4.5 Liekové a iné interakcie

Rovnako ako všetky neuroleptiká môže Haloperidol Decanoat-Richter prehĺbiť
útlm centrálneho nervového systému, ktorý vyvolali lieky tlmiace CNS,
vrátane alkoholu, hypnotík, sedatív alebo silných analgetík.

Bol hlásený zosilnený účinok na CNS pri kombinácii s metyldopou.

Haloperidol Decanoat-Richter môže antagonizovať účinok adrenalínu a iných
sympatomimetík (napr. adrenalínu) a zvrátiť účinky adrenergných blokujúcich
látok, znižujúcich krvný tlak, ako napr. guanetidín.

Haloperidol Decanoat-Richter môže oslabiť antiparkinsonické účinky
levodopy.
Haloperidol Decanoat-Richter inhibuje metabolizmus tricyklických
antidepresív, čím zvyšuje plazmatické hladiny týchto liekov. Toto môže
vyústiť do zvýšenia toxicity tricyklických antidepresív (anticholínergné
účinky, kardiovaskulárna toxicita, zníženie prahu pre epileptické
záchvaty).

Keď sa k liečbe liekom Haloperidol Decanoat-Richter pridá dlhodobá liečba
karbamazepínom, výsledkom je významné zníženie plazmatických hladín
haloperidolu. Preto sa má pri kombinovanej liečbe v prípade potreby zvýšiť
dávka lieku Haloperidol Decanoat-Richter, a po vysadení karbamazepínu treba
dávku znížiť.

V zriedkavých prípadoch bol pri kombinovanej liečbe lítiom a liekom
Haloperidol Decanoat-Richter hlásený syndróm podobný encefalopatii. Zostáva
sporné, či tieto prípady predstavujú odlišnú klinickú jednotku, alebo či to
boli v skutočnosti prípady neuroleptického malígneho syndrómu a/alebo
neurotoxicity lítia. Znaky syndrómu, podobného encefalopatii zahrňujú
zmätenosť, dezorientáciu, bolesť hlavy, poruchy rovnováhy a ospanlivosť.
Jedna správa, zahrňujúca EEG abnormality bez symptómov pri tejto kombinácii
naznačuje, že je vhodné sledovať EEG. Keď sa lítium a haloperidol podávajú
súčasne, má sa haloperidol podávať v najnižšej účinnej dávke a hladiny
lítia sa majú sledovať a udržiavať pod 1 mmol/l. Ak sa vyskytnú príznaky
syndrómu, podobného encefalopatii, liečbu treba bezodkladne zastaviť.

Haloperidol Decanoat-Richter znižuje účinok perorálnych antikoagulancií.

4.6 Gravidita a laktácia

Hoci existujú ojedinelé hlásenia prípadov pôrodných defektov po expozícii
plodu haloperidolu v kombinácii s inými liekmi, príčinná súvislosť nebola
nikdy stanovená. U novorodencov, exponovaných haloperidolu /in/
/utero/ počas posledného trimestra gravidity boli pozorované reverzibilné
extrapyramídové príznaky. Preto treba prínosy liečby počas gravidity zvážiť
oproti potenciálnym rizikám.

Haloperidol sa vylučuje do materského mlieka. Vyskytli sa ojedinelé prípady
extrapyramídových príznakov u dojčených detí. Ak sa použitie lieku
Haloperidol Decanoat-Richter vyhodnotí ako nevyhnutné, treba zvážiť
prospech dojčenia oproti možným rizikám.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Môže sa objaviť určitý stupeň sedácie alebo oslabenia bdelosti najmä pri
vyšších dávkach a na začiatku liečby a môže sa zosilňovať alkoholom alebo
inými CNS tlmiacimi látkami. Pacientom treba odporučiť, aby počas liečby
neviedli vozidlá a neobsluhovali stroje, až kým nebude známa ich vnímavosť
na liečivo.

4.8 Nežiaduce účinky

Všetky nežiaduce účinky po podaní lieku Haloperidol Decanoat-Richter sú
všeobecne spôsobené haloperidolom. Ako pri všetkých injekčných liekoch aj
u lieku Haloperidol Decanoat-Richter boli hlásené lokálne tkanivové
reakcie.

/Poruchy krvi a lymfatického systému/

Príležitostne sa vyskytli hlásenia miernych a zvyčajne prechodných znížení
počtov krvných buniek. Zriedkavo boli popísané agranulocytóza,
trombocytopénia a prechodná leukopénia, zvyčajne pri súčasnom podávaní
haloperidolu s inými liekmi.

/Poruchy endokrinného systému/

Hormonálne účinky antipsychotických neuroleptických liekov zahrňujú
hyperprolaktinémiu, ktorá môže spôsobiť galaktoreu, gynekomastiu a oligo-
alebo amenoreu. Veľmi zriedkavo boli hlásené prípady hypoglykémie
a zníženia sekrécie ADH.

/Psychické poruchy/

Vyskytujú sa príležitostne a zahrňujú: depresiu, sedáciu, agitovanosť,
ospanlivosť, nespavosť, bolesť hlavy, zmätenosť, vertigo, záchvaty grand
mal a zjavné prehĺbenie psychotických príznakov.

/Poruchy nervového systému/

Neurologické nežiaduce účinky sú najčastejšie.

Extrapyramídové príznaky
Ako u všetkých neuroleptík sa môžu vyskytnúť extrapyramídové príznaky.
Akútne dystonické reakcie sa môžu vyskytnúť na začiatku liečby a v čase
najvyššej plazmatickej koncentrácie môžu byť výrazné, napr.: 3 - 9 dní po
injekcii. Boli hlásené okulogyrické krízy a laryngeálne dystonické reakcie.
Parkinsonická rigidita, tremor, hypersalivácia, bradykinéza, akinéza,
akútna dystónia a akatízia majú tendenciu oveľa pomalšieho nástupu.
Anticholínergné lieky sa nemajú predpisovať rutinne, ale len keď sú
potrebné, kvôli možnému riziku zníženia účinnosti lieku Haloperidol
Decanoat-Richter.

Tardívna dyskinéza
U niektorých dlhodobo liečených pacientov sa môže objaviť tardívna
dyskinéza, alebo po prerušení podávania lieku. Riziko sa zvyšuje so
stúpajúcim vekom a so zvyšujúcimi sa dávkami najmä u žien. Príznaky môžu
pretrvávať a u niektorých pacientov môžu byť ireverzibilné. Syndróm je
charakterizovaný najmä rytmickými mimovoľnými pohybmi jazyka, tváre, úst a
čeľuste. Bolo hlásené, že jemné točivé, červovité pohyby jazyka môžu byť
skorým príznakom tardívnej dyskinézy. Ak sa v tom čase liečba zastaví,
úplný syndróm sa nerozvinie. V prípade symptómov tardívnej dyskinézy treba
ihneď prestať podávať liek a pacienta treba previesť na inú liečbu.

Neuroleptický malígny syndróm
Ako všetky antipsychotické lieky sa Haloperidol Decanoat-Richter spája so
zriedkavými prípadmi neuroleptického malígneho syndrómu (NMS),
idiosynkratickej odpovede, charakterizovanej hypertermiou, svalovou
stuhnutosťou, autonómnou nestabilitou, poruchami vedomia, kómou a zvýšenými
plazmatickými hladinami CPK. Znaky autonómnej dysfunkcie ako napr.
tachykardia, labilný arteriálny tlak a potenie môžu predchádzať nástupu
hypertermie, čím pôsobia ako včasné varovné signály. Antipsychotickú liečbu
treba ihneď prerušiť a odporúča sa zaviesť primeranú podpornú liečbu
a starostlivé sledovanie. Pri liečbe NMS sa ukázali ako účinné dantrolén a
bromokriptín.

/Poruchy oka/

Príležitostne sa môže vyskytnúť rozostrené videnie.
U starších pacientov sa môže rozvinúť atak glaukómu úzkeho uhla.

/Poruchy srdca a srdcovej činnosti/

Príležitostne boli hlásené tachykardia a hypotenzia. Zriedkavo boli hlásené
predĺženie QT intervalu, /torsade de pointes,/ ventrikulárne arytmie, vrátane
ventrikulárnej fibrilácie a ventrikulárnej tachykardie a zastavenie srdca,
prednostne pri parenterálnom podávaní haloperidolu.
Tieto nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť častejšie pri vysokých dávkach a u
predisponovaných pacientov.

/Poruchy gastrointestinálneho traktu/

Boli hlásené nauzea, vracanie, strata chuti do jedla, dyspepsia a zápcha.
Môžu sa vyskytnúť zmeny hmotnosti.

/Poruchy pečene a žlčových ciest/

Boli hlásené ojedinelé prípady abnormalít funkcií pečene alebo hepatitídy,
najčastejšie cholestatickej, žltačka.

/Poruchy kože a podkožného tkaniva/

Zriedkavo boli pozorované reakcie z precitlivenosti, napr. kožná vyrážka,
žihľavka, anafylaxia, fotosenzitivita, exfoliatívna dermatitída
a multiformný erytém.

/Poruchy kostrovej a svalovej sústavy spojivového tkaniva/

Môže sa vyskytnúť svalová stuhnutosť.

/Poruchy obličiek a močových ciest/

Príležitostne sa môže objaviť retencia moču.

/Poruchy reprodukčného systému a prsníkov/

Príležitostne sa môže rozvinúť priapizmus, poruchy erekcie, poškodenie
sexuálnych funkcií vrátane ejakulácie.

/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania/

Môžu sa vyskytnúť periférny edém, zvýšené potenie alebo slinenie, sucho v
ústach, poruchy regulácie telesnej teploty.

4.9 Predávkovanie

Prejavmi sú prehĺbenie známych farmakologických účinkov a nežiaducich
účinkov haloperidolu. Najvýraznejšie symptómy sú: ťažké extrapyramídové
reakcie, hypotenzia, sedácia. Extrapyramídové príznaky sa prejavujú
svalovou stuhnutosťou, celkovým alebo lokálnym tremorom. Môže sa tiež
objaviť hypertenzia. Vo výnimočných prípadoch sa môže rozvinúť komatózny
stav a útlm dýchania, sprevádzaný hypotenziou, vedúcou k stavu podobnému
šoku. Môže tiež vzniknúť ventrikulárna arytmia, ktorá môže byť spojená s
predĺžením QT intervalu.

Liečba predávkovania: nakoľko neexistuje špecifické antidotum, liečba je
primárne podporná. U komatóznych pacientov treba udržiavať dýchacie cesty v
činnosti použitím orofaryngeálneho dýchania alebo endotracheálnou
intubáciou. Útlm dýchania si môže vyžiadať umelé dýchanie. Proti hypotenzii
a cirkulačnému kolapsu možno pôsobiť použitím intravenóznych roztokov,
plazmy alebo koncentrovaného albumínu a vazopresorickými liekmi, ako sú
dopamín alebo noradrenalín. Adrenalín nemá používať. V prípade ťažkých
extrapyramídových reakcií sa má podať antiparkinsonická liečba
anticholínergného typu a má sa podávať niekoľko týždňov. S ukončením
podávania týchto liekov treba postupovať veľmi opatrne, lebo sa môžu znovu
objaviť extrapyramídové príznaky. Treba monitorovať EKG a vitálne funkcie a
v monitoringu treba pokračovať, až kým EKG nie je normálne. Ťažké arytmie
treba liečiť vhodnými antiarytmikami.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antipsychotiká, ATC kód: N05AD01

Haloperidol Decanoat-Richter je ester haloperidolu a kyseliny dekanovej
a ako taký je depotným neuroleptikom zo skupiny butyrofenónov. Pri
intramuskulárnej injekcii sa Haloperidol Decanoat-Richter postupne uvoľňuje
zo svalového tkaniva a pomaly sa hydrolyzuje na voľný haloperidol, ktorý
vstupuje do systémovej cirkulácie. Haloperidol je silný antagonista
dopamínu, a preto aj veľmi incizívne neuroleptikum.
V mozgu haloperidol výrazne ovplyvňuje preludy a halucinácie (pravdepodobne
cez interakciu s dopamínovými receptormi v mezokortikálnom a limbickom
tkanive) a má inhibičný účinok sprostredkovaný jeho ovplyvnením bazálnych
ganglií, t. j. nigrostriatálnych zväzkov, čo súčasne podčiarkuje
extrapyramídové motorické nežiaduce účinky (najmä dystóniu, akatíziu a
parkinsonizmus). Haloperidol vykazuje účinný psychomotorický sedatívny
účinok, ktorý vysvetľuje súčasne priaznivý vplyv na mániu a ďalšie syndrómy
agitovanosti. U emocionálne utiahnutých bol pozorovaný resocializačný
vplyv. Periférnejšie antidopamínergné účinky vysvetľujú účinnosť proti
nevoľnosti a vracaniu (ovplyvnením chemoreceptorovej spúšťacej zóny),
relaxáciu gastrointestinálnych sfinkterov a zvýšené uvoľňovanie prolaktínu
(prostredníctvom inhibície aktivity prolaktín-inhibujúceho faktora (PIF-
dopamín) na úrovni adenohypofýzy).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Podanie lieku Haloperidol Decanoat-Richter vo forme depotnej
intramuskulárnej injekcie vyúsťuje do pomalého a trvalého uvoľňovania
voľného haloperidolu. Plazmatická koncentrácia sa zvyšuje postupne,
a zvyčajne vrcholí počas 3-9 dní po injekcii a potom klesá so zjavným
biologickým polčasom približne 3 týždňov. Rovnovážny stav plazmatických
hladín sa dosahuje počas 2-4 mesiacov u pacientov liečených jednou
injekciou mesačne. Farmakokinetika lieku Haloperidol Decanoat-Richter sa po
intramuskulárnej injekcii vzťahuje na dávku. Vzťah medzi dávkou a
plazmatickou hladinou haloperidolu je pri dávkach do 450 mg približne
lineárny. Haloperidol ľahko prechádza cez hematoencefalickú bariéru. Väzba
na plazmatické bielkoviny je 92 %. Haloperidol sa metabolizuje v pečeni
a vylučuje sa močom (40 %) a stolicou (60 %). Približne 1 % dávky sa
vylučuje nezmenené močom. Metabolity sú neurolepticky neúčinné.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Údaje v Tabuľke I naznačujú široký rozsah bezpečnosti medzi hodnotami
LD50 v štúdiách akútnej toxicity u zvierat a odporúčanými dávkami pre ľudí,
napr. najnižšie (psy: 90 mg/kg) a najvyššie (potkany: 850 mg/kg) perorálne
dávky sú 300-krát a 2833-krát väčšie ako odporúčaná maximálna denná dávka
pre dospelého s priemernou hmotnosťou (0,3 mg/kg).

Table I.

|Hodnoty LD50 (mg/kg) v štúdiách akútnej toxicity podľa spôsobu |
|podávania |
|druh |intravenózne |subkutánne |perorálne |
|myši |13 |54 |144 |
|potkany |22 |63 |850 |
|škrečky |žiadne údaje |žiadne údaje |405 |
|králiky |8 |žiadne údaje |žiadne údaje |
|psy |18 |> 80 |90 |

Počas 18-mesačného hodnotenia bezpečnosti u potkanov sa haloperidol miešal
s normálnou dennou stravou zvierat a potkany ho konzumovali v množstvách v
priemere 33,0; 14,5; 6,5 a 3,5 mg/kg/deň. Žiadna z týchto dávok
haloperidolu nespôsobila abnormality, čo sa dokladovalo opakovaným rozborom
moču, hematologickými vyšetreniami, chemickým rozborom krvi a
makroskopickými a/alebo mikroskopickými vyšetreniami. Avšak na konci
hodnotenia u zvierat s liečbou bola nižšia priemerná telesná hmotnosť a
príjem potravy než u zvierat bez liečby (kontroly). Znížený prírastok
telesnej hmotnosti môže byť spôsobený zníženým príjmom potravy; pričom sa
predpokladá, že znížený príjem potravy bol spôsobený trankvilizačným
účinkom lieku.
U psov boli vykonané dve hodnotenia bezpečnosti haloperidolu. V jednom
hodnotení dostávali 2 skupiny zvierat (6 zvierat v každej) 2,0 alebo 0,5
mg/kg/deň počas 6 mesiacov; bola tiež pozorovaná neliečená (kontrolná)
skupina 6 zvierat. V druhom hodnotení dostávali 3 skupiny zvierat (8
zvierat v každej) počas 12 mesiacov 12,0; 6,0 alebo 2,0 mg/kg/deň; bola
tiež pozorovaná neliečená (kontrolná) skupina 8 zvierat. V žiadnom
hodnotení sa nevyskytli smrteľné prípady a ani jeden zo psov v 6-mesačnom
hodnotení nevykázal žiadne liekom podmienené toxické účinky (makroskopické
alebo mikroskopické). V 12-mesačnom hodnotení neboli pozorované žiadne
zmeny v telesnej hmotnosti alebo v hodnotách hlásených pre hematologické
vyšetrenia a rozbor moču. Jedinou liekom podmienenou zmenou pozorovanou
makroskopicky bol vznik prechodného preplnenia prsníkov a laktácia u 6 z 12
sučiek. Tieto účinky sa vyskytli iba medzi tretím a ôsmym týždňom
hodnotenia a neboli podmienené dávkou. Zvýšenie ALT a mierne
hepatocelulárne zmeny sa pozorovali najprv u zvierat, ktoré dostávali dennú
dávku 12 mg/kg (približne 120-krát a 40-krát vyššiu ako priemerná a
maximálna denná dávka odporúčaná pre dospelých s priemernou hmotnosťou).

Zmeny ALT v štúdiách na zvieratách boli reverzibilné a vrátili sa k normálu
už mesiac po ukončení podávania; vzorky pečene zo zvierat usmrtených v
tomto čase tiež naznačili, že celulárne zmeny sa vrátili k normálu.
Keď sa haloperidol podával potkanom (0,6-3 mg/kg), králikom (1,0 a 6,0
mg/kg) a psom (1,0-4,0 mg/kg), potomstvo žiadneho z týchto druhov
nevykázalo vyšší výskyt teratogénnych účinkov, ako sa pozorovalo v
príslušných kontrolných skupinách. U potkanov, ktoré dostávali množstvá
lieku (4,0 mg/kg) dosť veľké na to, aby vyvolali výrazný útlm CNS, bol
zaznamenaný oneskorený čas vrhu. Dostupné údaje u potkanov svedčia, že
veľké intravenózne dávky (3,0 mg/kg) u tohto druhu prípadne môžu znížiť
implantáciu.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam pomocných látok

Benzylalkohol, sezamový olej

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom balení pre ochranu pred svetlom.

5. Druh obalu a obsah balenia

1 ml ampula z hnedého skla
1 alebo 5 ampúl s obsahom 1 ml, balených v papierovej škatuľke.



6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Pri nízkej teplote sa môže liečivo v roztoku vyzrážať. Vyzrážanie sa dá
odstrániť zahriatím ampuly v ruke. Použiť sa smie iba číry roztok.

Všetky nepoužité lieky alebo odpad vzniknutý z liekov treba vrátiť do
lekárne.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Gedeon Richter Plc.
Gyömrői út 19-21
H-1103 Budapešť
Maďarsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

68/0054/88-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Registrácia: 29.11.1988
Predĺženie registrácie: 24.03.2003


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU


Máj 2010