Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2010/03836


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Tenoloc( 200
(celiprololi hydrochloridum)
filmom obalené tablety

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
Zentiva k.s., Praha, Česká republika

Zloženie lieku:
/Liečivo:/ celiprololi hydrochloridum (celiprololiumhydrochlorid) 200 mg v 1
filmom obalenej tablete
/Pomocné látky:/ manitol, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy,
magnéziumstearát, hypromelóza, oxid titaničitý (E 171), makrogol, mastenec,
simetikonová emulzia SE 4, žltá Opaspray.

Farmakoterapeutická skupina:
Antihypertenzívum, sympatolytikum, kardiakum.

Charakteristika:
Tenoloc 200 sa podáva na predchádzanie záchvatom angíny pektoris a na
liečbu vysokého krvného tlaku. Angína pektoris je vyvolaná nedostatočným
prívodom krvi do srdca pri zúžení koronárnych ciev. Prejavuje sa ako náhla
zvieravá, kŕčovitá alebo pálčivá bolesť na prsiach, ktorá často vystreľuje
do ľavej ruky a je sprevádzaná nepríjemnými pocitmi tiesne. Bolesť vzniká
následkom nedostatočného zásobenia srdca kyslíkom pri zvýšenej telesnej
námahe, pri rozrušení a v podobných situáciách, kedy sú na činnosť srdca
kladené zvýšené nároky.
Tenoloc 200 spomaľuje srdcovú frekvenciu a znižuje spotrebu kyslíka v
srdci. Tým zmenšuje pravdepodobnosť vzniku záchvatu angíny pektoris.
Dochádza tiež k poklesu krvného tlaku.

Indikácie:
Liek sa používa pri predchádzaní záchvatov angíny pektoris a na liečbu
vysokého krvného tlaku u dospelých pacientov.

Kontraindikácie:
Tenoloc 200 sa nesmie užívať pri precitlivenosti na liečivo alebo na
pomocné látky obsiahnuté v lieku. Ďalej sa neužíva pri niektorých poruchách
srdcového rytmu (predsieňovo-komorová blokáda II. a III. stupňa, tzv.
syndróm chorého sínusu), pri príliš nízkom krvnom tlaku a spomalenej
srdcovej frekvencii (menej ako 50 tepov za minútu), pri pokročilom štádiu
tzv. ischemickej choroby dolných končatín (ochorenie, ktoré vzniklo
zníženým prekrvením nôh, sprevádzané bolesťou počas chôdze alebo aj v
pokoji), pri prieduškovej astme, pri ťažkom srdcovom zlyhaní.
Liek sa nepodáva deťom.

Tehotenstvo a dojčenie:
Bezpečnosť podávania lieku v tehotenstve nie je dostatočne preukázaná.
Pre používanie lieku v tehotenstve musia byť zvlášť závažné dôvody.
Počas liečby sa neodporúča dojčenie.

Nežiaduce účinky:
Liečba Tenolocom 200 sa zväčša dobre znáša. Príležitostne sa môže počas
liečby Tenolocom 200 objaviť únava, bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty,
svrbenie alebo vyrážka, zhoršenie prejavov lupienky, nevoľnosť, vracanie,
hnačka či zápcha, bolesti brucha, svalová slabosť, tras, pocit mravčenia
v končatinách alebo pocit chladných končatín, znížená tvorba sĺz (závažná
pre nositeľov kontaktných šošoviek). Zriedkavo sa môžu objaviť poruchy
videnia. Tieto nežiaduce účinky sú zvyčajne nezávažné a nevyžadujú ďalšiu
liečbu.
Zriedkavo sa môže zhoršiť kompenzácia cukrovky alebo dôjsť k maskovaniu
prejavov zníženej hladiny krvného cukru (hypoglykémie), ako sú tras
a zrýchlenie pulzovej frekvencie. Zriedkavo môže dôjsť k poruchám srdcového
rytmu (tzv. predsieňovo-komorovej blokáde) alebo ku vzniku srdcovej
nedostatočnosti prejavujúcej sa dýchavicou a opuchmi. U pacientov s
prieduškovou astmou môže dôjsť k zhoršenému dýchaniu. Celkom výnimočne sa
počas liečby môže objaviť dlhodobé zhoršenie nálady (depresia), živé sny
a poruchy potencie.
Pri prípadnom výskyte týchto nežiaducich účinkov alebo iných nezvyčajných
reakcií sa poraďte s lekárom. Bez jeho súhlasu liečbu neprerušujte.

Interakcie:
Pri súčasnom podaní Tenolocu 200 a iných liekov, najmä liekov pôsobiacich
na srdce a cievy alebo liekov užívaných pri depresii, môže dôjsť k
vzájomnému ovplyvneniu ich účinkov. Informujte preto vášho lekára o
všetkých liekoch, ktoré v súčasnej dobe užívate alebo začnete užívať, a to
na lekársky predpis aj bez predpisu, aby mohol prípadne upraviť dávkovanie.
Ak vám ďalší lekár bude predpisovať nejaký iný liek, informujte ho, že už
užívate Tenoloc 200.

Dávkovanie a spôsob podávania:
Presné dávkovanie a dĺžku liečby vždy určuje lekár. Zvyčajne sa podávajú 1
raz denne 1 tableta. Pri nedostatočnom účinku môže lekár po niekoľkých
týždňoch liečby túto dávku zvýšiť až na maximálne 3 tablety denne. Tablety
sa užívajú nalačno, najmenej 30 minút pred jedlom alebo aspoň 2 hodiny po
jedle, prehĺtajú sa celé, nerozhryznuté, zapijú sa vodou alebo iným
nealkoholickým nápojom.

Upozornenie:
Liek môže na začiatku liečby alebo pri prechode z liečby iným liekom
nepriaznivo ovplyvniť činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť a rýchle
rozhodovanie (vedenie motorových vozidiel, obsluha strojov, práca vo
výškach a pod.). Tieto činnosti sa môžu vykonávať iba na základe súhlasu
lekára.
Počas liečby sa neodporúča požívať alkoholické nápoje.
Pri predávkovaní alebo ak tablety náhodne požije dieťa, vyhľadajte lekára.

Varovanie:
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na
obale.

Balenie:
30 alebo 100 filmom obalených tabliet

Uchovávanie:
Uchovávajte pri teplote do 25 (C v pôvodnom vnútornom obale, liekovku dobre
uzavrite.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!

Dátum poslednej revízie:
August 2010

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2010/03836


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Tenoloc 200


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Celiprololi hydrochloridum 200 mg v 1 filmom obalenej tablete.
Úplný zoznam pomocných látok: pozri časť 6.1


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta
Svetložlté filmom obalené tablety s deliacou ryhou typu karate na jednej
strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Hypertenzia všetkých stupňov v monoterapii aj v kombinácii s inými
antihypertenzívami. Ischemická choroba srdca - na profylaxiu záchvatov
angíny pektoris.
Liek je určený na liečbu dospelých pacientov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Zvyčajná dávka u dospelých je 200 mg denne (1 tableta) v 1 dennej dávke.
Táto dávka sa môže po niekoľkých týždňoch zvýšiť na 400 mg alebo postupne
na maximálne 600 mg v závislosti na terapeutickej odpovedi.
U pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek sa dávka znižuje až na 100
mg (1/2 tablety) denne. Liečba je dlhodobá.
Liek je vhodné užívať ráno nalačno najmenej 30 minút pred jedlom alebo
aspoň 2 hodiny po jedle. Tablety sa prehĺtajú celé a zapijú sa vodou alebo
iným nealkoholickým nápojom.

4.3 Kontraindikácie

AV blokáda II. a III. stupňa, SA blokáda, ”sick-sinus” syndróm, bradykardia
menej ako 50/min pred začatím terapie, akútna srdcová nedostatočnosť,
kardiogénny šok, ťažká hypotenzia, nedostatočne kompenzovaná chronická
srdcová nedostatočnosť, pokročilé štádiá ischemickej choroby dolných
končatín s pokojovými bolesťami alebo trofickými defektami, metabolická
acidóza, bronchiálna astma aj v anamnéze, neliečený feochromocytóm,
precitlivenosť na celiprolol alebo pomocné látky obsiahnuté v lieku.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pretože nie je dostatok skúseností s podávaním celiprololu deťom,
neodporúča sa podávať liek pacientom tejto vekovej skupiny.

Pri feochromocytóme sa môžu podávať betablokátory až po vykonanej alfa-
blokáde. Pri poškodení funkcie obličiek treba zvýšenú opatrnosť a prípadne
upraviť dávkovanie (pozri časť 4.2).

U pacientov s koronárnou insuficienciou sa nesmie liečba okamžite prerušiť.
Náhle vysadenie beta-blokátorov u pacientov s ischemickou chorobou srdca
môže viesť k vyvolaniu anginóznych záchvatov alebo k zvýšeniu ich
frekvencie či viesť k zhoršeniu kardiálnej kompenzácie. Dávku je potrebné
postupne znižovať počas 1 – 2 týždňov. V prípade nevyhnutnosti je potrebné
v rovnakom čase začať náhradnú liečbu k zabráneniu exacerbácie anginóznych
ťažkostí.

Beta-blokátory môžu viesť u pacientov s Prinzmetalovou angínou ku zvýšeniu
počtu a trvania anginóznych záchvatov. Týmto pacientom je možné podávať
celiprolol len so zvýšenou opatrnosťou.

U pacientov s dobre kompenzovaným srdcovým zlyhaním vyžaduje terapia
celiprololom prísny lekársky dohľad. Príznaky srdcovej dekompenzácie je
potrebné považovať za signál na prerušenie terapie.

Celiprolol sa môže so zvýšenou opatrnosťou podávať pacientom s AV blokádou
I. stupňa.

Celiprolol sa môže vzhľadom k vazodilatačnému pôsobeniu podávať pacientom
s ochorením periférnych ciev (Raynaudova choroba alebo syndróm,
intermitentná klaudikácia). Týchto pacientov je potrebné dôkladne sledovať.

U pacientov s hypertyreózou, myasténiou gravis alebo depresívnou chorobou
je potrebná opatrnosť.

U pacientov s psoriázou môže dôjsť v priebehu liečby k exacerbácii
ochorenia.

Pri terapii celiprololom je treba hlásiť anesteziológovi pre podaním
celkovej anestézy. V prípade rozhodnutia o vysadení celiprololu pred
operáciou je potrebné ponechať aspoň 48 hodinový odstup medzi poslednou
dávkou a anestéziou. V prípade pokračovania podávania celiprololu je
potrebná mimoriadna opatrnosť pri podávaní celkových anestetík, pretože by
mohlo dôjsť k prehĺbeniu jeho negatívne inotropného účinku.

Hoci celiprolol väčšinou neinterferuje s metabolizmom glycidov, môže
podobne ako ostatné beta-blokátory maskovať príznaky hypoglykémie.

Celiprolol môže zvyšovať citlivosť voči alergénom alebo zvyšovať závažnosť
anafylaktickej reakcie. U pacientov s ťažkými prejavmi precitlivenosti
v anamnéze je potrebné použitie celiprololu dôkladne zvážiť, lebo tu hrozí
nebezpečenstvo závažnej alergickej reakcie.

Celiprolol môže viesť k pozitivite skríningových liekových testov. Pacienta
je potrebné o tom informovať.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pri kombinácii s blokátormi kalciových kanálov treba sledovať hodnoty
krvného tlaku a ďalších obehových parametrov. Pri súčasnom podávaní
nifedipínu sa môže prejaviť negatívne inotropné pôsobenie a manifestovať
alebo zhoršiť srdcová nedostatočnosť so vznikom závažnej hypotenzie. Pri
podávaní verapamilu, diltiazemu, bepridilu, antiarytmík triedy I
(disopyramid, chinidín) alebo amiodarónu je nutné trvalé sledovanie
pacienta kvôli možnosti zhoršenia porúch rytmu, hypotenzii a bradykardii.
Pri terapii celiprololom by sa tieto látky nemali podávať intravenózne.

Neodporúča sa súčasné podávanie inhibítorov MAO (nebezpečenstvo zosilnenia
hypotenzívnych účinkov, ale aj riziko hypertenznej krízy až do 14 dní po
vysadení inhibítorov MAO).

Súčasné podávanie klonidínu s beta-blokátormi sa tiež neodporúča. Ak nemu
napriek tomu dôjde, je potrebné najprv postupne vysadiť beta-blokátor
a najskôr po týždni postupne ukončiť terapiu klonidínom.

Pred operačným výkonom u pacienta liečeného celiprololom treba informovať
anesteziológa, aby bolo možné predísť negatívne inotropnému účinku v
kombinácii s niektorými anestetikami.

K výraznému poklesu srdcovej frekvencie môže takisto viesť súčasné
podávanie metyldopy, rezerpínu, digoxínu, guanfacínu alebo meflochinu.

Kombinácia celiprololu s ďalšími beta-blokátormi má aditívny účinok.

Pri kombinácii celiprololu s inzulínom alebo perorálnymi antidiabetikami je
potrebná zvýšená opatrnosť. Betaadrenergná blokáda môže maskovať príznaky
hypoglykémie, napr. tachykardiu. U diabetikov liečených derivátmi
sulfonylurey môže dôjsť ku zvýšeniu účinnosti a nevyhnutnosti úpravy
liečby.

Pri súčasnom používaní sympatomimetík môže dôjsť ku vzájomnému zníženiu
účinnosti. Pri súčasnom užívaní inhibítorov prostaglandínsyntetázy sa môžu
oslabovať hypotenzívne účinky beta-blokátorov.

4.6 Gravidita a laktácia

Bezpečnosť podávania lieku v gravidite a počas laktácie nie je dostatočne
preukázaná. Z tohto dôvodu je možné povoliť podávanie lieku v gravidite iba
vtedy, ak predpokladaný terapeutický prínos presahuje potenciálne riziko
pre plod.
Kvôli zvýšenému riziku bradykardie u dieťaťa treba prípadnú liečbu
celiprololom u gravidnej ženy prerušiť asi 2 - 3 dni pred vypočítaným
termínom pôrodu.
Ak to nie je možné, treba novorodenca starostlivo sledovať počas asi 72
hodín po pôrode na jednotke intenzívnej starostlivosti.
Počas liečby sa neodporúča dojčenie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pokles krvného tlaku na začiatku liečby môže výnimočne spôsobiť zvýšenú
únavu alebo závraty a tým môže viesť k ovplyvneniu činností vyžadujúcich
zvýšenú pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr.
vedenie vozidiel, obsluha strojov, práce vo výškach a pod.).

4.8 Nežiaduce účinky

Známe nežiaduce účinky, ktoré se môžu po podaní celiprololu vyskytnúť, sú
uvedené v následujúcej tabuľke s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté
(>10%), časté(1-10%), menej časté (0,1-1%), zriedkavé (0,01 – 0,1%), veľmi
zriedkavé (<0,01%) zahrňujúci jednotlivé hlásenia.

|MedDRA triedy |Frekvencia |Typ nežiaduceho účinku |
|orgánových systémov | | |
|Poruchy metabolizmu a|veľmi |zhoršenie glukózovej tolerancie u |
|výživy |zriedkavé |diabetikov zastreté prejavy |
| | |hypoglykémie u diabetikov (pozri |
| | |časť 4.4.) |
|Psychické poruchy |veľmi |depresívne stavy |
| |zriedkavé | |
|Poruchy nervového |časté |únava, bolesti hlavy, závraty/ |
|systému | |točenie hlavy, poruchy spánku |
| |menej časté |tras, parestézie (pocit mravenčenia |
| | |v končatinách), živé sny (nočne |
| | |mory) |
|Ochorenia oka |zriedkavé |poruchy zraku |
| | |znížená produkcia sĺz (syndróm |
| | |suchých očí)* |
|Poruchy srdca |zriedkavé |bradykardia, palpitácia |
| |veľmi |AV blok |
| |zriedkavé |srdcová insuficiencia, zlyhanie |
| | |srdca |
|Cievne poruchy |menej časté |pocit chladných končatín |
| |zriedkavé |hypotenzia |
|Poruchy dýchacej |zriedkavé |bronchospazmus |
|sústavy, hrudníka a | | |
|mediastína | | |
| |veľmi |intersticiálny pneumonitis |
| |zriedkavé | |
|Gastrointestinálne |časté |nauzea, vracanie, hnačka alebo |
|poruchy | |zápcha, bolesti brucha |
|Poruchy kože a |menej časté |alergické kožné reakcie (pruritus), |
|podkožného tkaniva | |zhoršenie psoriázy alebo výsevy |
| | |psoriatiformných exantémov |
|Poruchy kostrového |menej časté |svalová slabosť |
|svalstva, spojivových| | |
|tkanív a kostí | | |
| |veľmi |lupoidný syndróm (reverzibilný) |
| |zriedkavé | |
|Poruchy reprodukčného|veľmi |pokles libida |
|systému a prsníkov |zriedkavé |impotencia |
|Vyšetrenia |zriedkavé |zvýšenie transamináz v sére |
| |veľmi |vzostup hladiny antinukleárnych |
| |zriedkavé |protilátok, vzostup sérových hladín |
| | |draslíka* |


* suchosť očí môže byť závažná pre nositeľov kontaktných šošoviek.
u pacientov s ťažkou obštrukčnou bronchopulmonálnou chorobou nie je
celkom možné vylúčiť vznik spastických prejavov
* celiprolol môže viesť ku zvýšeniu sérových hladín draslíka, celkový
obsah draslíka v tele však nie je ovplyvnený.

4.9 Predávkovanie

Najčastejšie príznaky predávkovania celiprololom sú: AV-blokáda,
bradykardia, srdcová nedostatočnosť s hromadením tekutín spojená s
dýchavicou, periférne edémy, Raynaudov syndróm - bolestivé alebo chladné
končatiny.
Pri predávkovaní celiprololu neexistuje žiadna špecifická liečba
(antidotum). Pri vzniku vyššie uvedených príznakov treba pacienta
hospitalizovať a pri súčasnom monitorovaní dosiahnuť stabilizácie vitálnych
funkcií. V rámci všeobecných terapeutických opatrení sa môže použiť aj
dialýza.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihypertenzívum, sympatolytikum, kardiakum.
ATC kód : CO7AB08

Celiprolol je vysoko selektívny beta1-blokátor s čiastočným
beta2-sympatomimetickým účinkom. Jeho vazodilatačné a pozitívne inotropné
pôsobenie sa vysvetľuje práve miernym beta2-mimetickým účinkom. V štúdiách
na zvieratách preukázal celiprolol asi 30 % -né zníženie denzity
beta2-receptorov v lymfocytoch, čo je vlastnosťou beta2-agonistov. Jeho
vazodilatačný účinok sa ale vysvetľuje tiež slabou alfa2-blokujúcou
aktivitou, podobne ako bronchodilatácia. Vplyv lieku na srdcovú frekvenciu
i ejekčnú frakciu závisí od východzieho tonusu sympatiku: v pokoji sa
takmer neprejavuje, pri záťaži a strese znižuje chronotropné reakcie.
Celiprolol nemá membrány stabilizujúcu aktivitu a má nízku lipofilitu.
Celiprolol prakticky nevyvoláva bronchospazmus a nemá negatívne inotropný
efekt. Celiprolol môže priaznivo ovplyvňovať spektrum sérových
lipoproteínov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia celiprololu z gastrointestinálneho traktu je závislá od dávky a
stúpa s veľkosťou podanej dávky. Pre dávku 100 mg sa udáva biologická
dostupnosť 30 %, pre dávku 400 mg už 70 %. Pri jednorazovom podaní znižuje
potrava biologickú dostupnosť celiprololu. Pri chronickom podávaní je však
biologická dostupnosť dlhodobo identická pri podaní lieku 1 hodinu pred
jedlom alebo 2 hodiny po jedle. Maximálne koncentrácie sa dosahujú asi 2-3
hodiny po podaní lieku. Pri chronickom podávaní sa dosahuje ustálený stav
po 2-3 dňoch.
Celiprolol sa iba minimálne metabolizuje v pečeni (1 – 2 %), pričom
metabolity sú aktívne a kardioselektívne. Tým sa celiprolol líši od
lipofilných látok, ktoré podliehajú rozsiahlej metabolizácii pri prvom
priechode pečeňou. Celiprolol sa vylučuje močom a stolicou, počas 72 hodín
po perorálnom podaní sa preukázalo 11% nezmeneného celiprolu v moči a 84 %
v stolici. Štúdie u osôb starších ako 65 rokov nepreukázali rozdiely vo
farmakokinetických parametroch v porovnaní s mladšími.

5.3 Preklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie toxicity celiprololu na zvieratách udávajú pre perorálne podanie
LD50 u potkanov približne 2000 mg/kg, u myší 1300 mg/kg a u psov 500 mg/kg.
Pre subkutánne podanie platia hodnoty približne 700 mg/kg u potkanov a 300
mg/kg u myší.
Relevantné dáta o kancerogenite, mutagenite a teratogenite celiprololu nie
sú známe.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Mannitolum, cellulosum microcrystallinum, croscarmellosum natricum,
magnesii stearas, hypromellosum, titanii dioxidum E 171, macrogolum 6000,
talcum, simeticoni emulsio SE 4, flavum Opaspray M-1-22801.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 (C v pôvodnom vnútornom obale, liekovku dobre
uzavrieť.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu:
Balenie 30 filmom obalených tabliet: PVC/Al blister, škatuľka, písomná
informácia pre používateľov.
Balenie 100 filmom obalených tabliet: HDPE liekovka so skrutkovým uzáverom,
štítok, škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia: 30 alebo 100 filmom obalených tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne podmienky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva k.s., Praha, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

58/0006/01-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

17.01.2001


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

August 2010