Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č. 2107/2682,
2107/2683

Písomná informácia pre používateľa



Spitomin® 5mg
Spitomin® 10mg
(buspironi hydrochloridum)
tablety

Držiteľ rozhodnutia o registrácii: EGIS Pharmaceuticals PLC
Keresztúri
ul. 30-38
1106 Budapešť
Maďarsko
Tel.: (36-1)
265-5555
Fax: (36-1)
265-5529


1 Čo obsahuje váš liek

Každá tableta Spitomin® 5mg obsahuje buspironi hydrochloridum
(buspironiumchlorid) 5 mg.
Každá tableta Spitomin® 10mg obsahuje buspironi hydrochloridum
(buspironiumchlorid) 10 mg.
Každá tableta obsahuje aj lactosum monohydricum (monohydrát laktózy),
cellulosum microcristallinum (mikrokryštalickú celulózu),
carboxymethylamylum natricum - typ A (sodnú soľ karboxymetylškrobu - typ
A), magnesii stearas (magnéziumstearát) a silica colloidalis anhydrica
(koloidný oxid kremičitý bezvodý).

2. Prečo užívať tento liek
Spitomin patrí do skupiny liekov nazývaných anxiolytiká.
Predpisuje sa na liečbu pretrvávajúcej úzkosti. Spitominom možno liečiť
príznaky ako sú triaška, nutkavé pohyby, napätie a neschopnosť uvoľniť sa,
zvýšené svalové napätie, svalové zášklby a bolesť. Tabletami Spitomin sa
lieči aj spontánna nadmerná aktivita, prejavujúca sa zvýšeným potením,
suchom v ústach, rýchlym tepom, skrátením dychu, zrýchlením dýchania,
závratmi, pocitmi pálenia alebo pichania, zvýšeným močením, hnačkou,
brušnou nepohodou a bledosťou kože. Niektorí lekári považujú tieto tablety
za užitočné pri zvládnutí psychologických príznakov sprevádzajúcich úzkosť,
ako sú nepokoj, vzrušenie, agitovanosť, obavy a strach, vrátane strachu zo
smrti, nadmerná pozornosť vedúca k podráždenosti, ťažkosti pri sústredení a
poruchy spánku.

3. Kedy by ste nemali užívať tablety Spitomin

Tablety neužívajte, ak:
- ste alergický na ktorúkoľvek horeuvedenú zložku,
- trpíte vážnou poruchou obličiek a/alebo pečene,
- sa už liečite inhibítormi MAO, keďže vzniká riziko vývinu život
ohrozujúceho prípadu vysokého krvného tlaku.
Ak sa snažíte otehotnieť, ste tehotná, alebo dojčíte, pred začatím užívania
Spitominu sa poraďte s lekárom. Tieto tablety môžete užívať, len ak to
vyžaduje váš klinický stav.

Deti a mladiství do 18 rokov by tablety Spitomin nemali užívať.

/Pamätajte:/ Tieto tablety boli predpísané len pre VÁS. Nedávajte ich nikomu
ďalšiemu, aj ak sú jeho príznaky podobné vašim.


4. Upozornenia pred začatím liečby

Pred začatím liečby vám lekár môže dať urobiť niektoré laboratórne testy.

Uistite sa, že ste svojho lekára informovali o všetkých ochoreniach, ktoré
máte a o ktorých dosiaľ nevedel, ako sú napr. akútny glaukóm (zelený zákal)
alebo myasténia gravis (chorobná unavenosť svalov). Mali by ste mu tiež
povedať, ak netolerujete laktózu.


5. Upozornenia počas užívania tabliet

Počas liečby Spitominom je lepšie vyhnúť sa pitiu alkoholických nápojov.

Tablety užívajte tak často a tak dlho, ako vám určí lekár. Liečbu
neprerušte, aj keď nebadáte žiadne zlepšenie vášho stavu. Účinok lieku sa
dostaví za niekoľko dní až týždňov.

Neexistuje žiadne riziko stať sa závislým na Spitomine.


6. Ako môže byť liečba ovplyvnená inými liekmi

Pred začatím liečby Spitominom oznámte lekárovi, ak už užívate hocijaké iné
lieky .

Poraďte sa s ním, ak máte Spitomin užívať súčasne s nasledujúcimi liekmi:
s hocijakým liekom pôsobiacim na centrálny nervový systém (napr. s iným
anxiolytikom - liekom proti úzkosti, antidepresívom - liekom proti
depresii);
s liekmi používanými na liečbu vysokého krvného tlaku;
s liekmi používanými na liečbu ochorení srdca - glykozidmi;
s liekmi na liečbu cukrovky - antidiabetikami;
s antikoncepčnými liekmi užívanými ústami.

Ak užívate antihistaminikum alebo cimetidín, môžete užívať aj tablety
Spitomin.

Ak sa liečite liekmi ako sú benzodiazepíny alebo sedatíva, alebo ak ste
pravidelne konzumovali alkohol, pred začatím liečby Spitominom by bolo
potrebné tieto vplyvy najprv postupne znižovať, až úplne zastaviť.

7. Vedenie motorových vozidiel a obsluha strojov počas liečby Spitominom

V počiatočnej fáze liečby Spitominom sa vyhnite vedeniu motorových
vozidiel, obsluhe strojov a práci so zvýšeným rizikom úrazu. V neskoršom
období liečby sa poraďte s lekárom, či je pre vás už bezpečné tieto
činnosti vykonávať.


8. Ako užívať váš liek

Liek sa užíva perorálne (ústami).
Lekár vám povie koľko a ako často ho užívať. Uistite sa, že postupujete
podľa jeho pokynov.

Počet tabliet, ktoré užívate za určitý čas, sa nazýva „dávka“.

Lekár môže určiť začať liečbu s 5 mg (1 tabletou Spitomin® 5mg) trikrát za
deň, potom zvýšiť o 5 mg za deň každé 2-3 dni. Priemerná denná dávka je 20-
30 mg (4-6 tabliet Spitomin® 5mg, alebo 2-3 tablety Spitomin® 10mg). Vaša
jednotlivá dávka nemá byť viac ako 30 mg a maximálna denná dávka by nemala
prekročiť 60 mg.

Ak máte problémy s obličkami a/alebo pečeňou, lekár sa môže rozhodnúť dávku
znížiť a priebežne sledovať váš stav. Uistite sa, že neužívate viac ako je
dávka, ktorú vám určil.

/Pamätajte:/ Ak užívate tablety v pravidelnom čase dňa, ľahšie si to
zapamätáte a nezabudnete ich užiť. Pomáha to dosiahnuť lepšie výsledky.
Ak zabudnete užiť dávku, užite ju hneď ako si spomeniete, aj keď je skoro
čas na ďalšiu. Neužite však dvojitú dávku, aby ste nahradili chýbajúcu.

Ak ste omylom užili príliš veľa tabliet alebo sa domnievate, že tabletu
prehltlo dieťa, spojte sa ihneď s najbližším pohotovostným oddelením.
Vezmite všetky zostávajúce tablety a túto písomnú informáciu, aby ste ich
mohli ukázať lekárovi.


9. Nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť

Môžete pociťovať nasledujúce: nevoľnosť, bolesti hlavy, závraty, nervozitu,
poruchy spánku, bolesť v hrudi, tinnitus (hučanie v ušiach), zdurenie
nosovej sliznice a tráviace problémy.

/Ak vám niektorý z vyššie uvedených prejavov spôsobuje problémy alebo sa u/
/vás prejavujú iné nežiaduce účinky, ktoré tu nie sú uvedené, musíte to/
/oznámiť svojmu lekárovi!/
Možno bude potrebné vo vašom prípade znížiť dávku!

10. Varovanie

Na obale je vyznačený dátum použiteľnosti. Po tomto dátume sa tablety nesmú
používať.


11. Uchovávanie

Liek uchovávajte pri teplote do 300C na suchom a chladnom mieste.

VŠETKY LIEKY USCHOVAJTE MIMO DOSAHU DETÍ!


12. Balenie

60 tabliet x 5mg
60 tabliet x 10mg


13. Dátum poslednej revízie textu

Apríl 2007

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č. 2107/2682,
2107/2683

Súhrn charakteristických vlastností lieku (SPC)



NÁZOV LIEKU


Spitomin® 5mg.
Spitomin® 10mg.



KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU


Každá tableta Spitomin 5mg obsahuje buspironi hydrochloridum 5 mg.
Každá tableta Spitomin 10mg obsahuje buspironi hydrochloridum 10 mg.



LIEKOVÁ FORMA


Tablety.
Vzhľad: biele alebo takmer biele, okrúhle, ploché tablety so zrezanou
hranou, bez vône, s deliacou čiarou na jednej a označením ?151 (Spitomin
5mg) a ?152 (Spitomin 10mg) na druhej strane.



KLINICKÉ ÚDAJE


1 Terapeutické indikácie


Spitomin je indikovaný na liečbu pretrvávajúcej úzkosti. Hlavné použitie je
na zmiernenie symptómov generalizovanej úzkostnej poruchy (GUP), ako sú:
- tremor, nutkavé pohyby, napätie a neschopnosť uvoľnenia, zvýšený svalový
tonus, svalové zášklby a bolesti, ktoré preukazujú existenciu motorického
napätia,
- autonómna hyperaktivita prejavujúca sa zvýšeným potením, suchom v ústach,
tachykardiou, dýchavičnosťou, zrýchleným dýchaním, závratmi, parestéziami,
zvýšeným močením, hnačkou, brušnou nepohodou a zblednutím,
- psychologické symptómy obyčajne sprevádzajúce úzkosť: nepokoj, vzrušenie,
agitovanosť, obavy a strach, vrátane strachu zo smrti,
- nadmerná pozornosť vedúca k podráždenosti, ťažkosti pri sústredení a
nespavosť.

Spitomin možno tiež použiť ako doplnkové liečivo pri liečbe pacientov
závislých od alkoholu alebo depresívnych pacientov. (Pozrite časť 4.5.
Liekové a iné interakcie.)



2 Dávkovanie a spôsob podávania


Dávky treba individualizovať podľa stavu pacienta.
Odporúčaná úvodná dávka je 3 x 5mg denne. Možno ju zvýšiť o 5mg denne každé
2-3 dni. Priemerná denná dávka je 20-30mg. Jednotlivá dávka by nemala
prekročiť 30mg. Maximálna denná dávka nesmie prekročiť 60mg.
Dávkovanie pri obličkovom zlyhaní: Pacienti so slabým až stredne ťažkým
poškodením obličkových funkcií vyžadujú časté monitorovanie. U týchto
pacientov je obyčajne potrebné redukovať dávku.

Dávkovanie pri cirhóze a pečeňovej nedostatočnosti: U týchto pacientov
treba zvážiť zníženie dávky.

Dávkovanie pre geriatrických pacientov: Pre geriatrických pacientov možno
použiť rovnaké úvodné dávky ako v prípade dospelých pacientov.


3 Kontraindikácie


Spitomin sa nemá podávať pacientom s nasledujúcimi ťažkosťami:
- hypersenzitivita na liečivo alebo ktorúkoľvek pomocnú látku,
- vážne poškodenie pečeňových alebo obličkových funkcií.

Pre nedostatok potrebných štúdií na ľuďoch možno na liečbu Spitominom počas
gravidity alebo laktácie pristúpiť len v prípade klinickej indikácie.

Účinnosť a bezpečnosť buspirónu sa neštudovala na deťoch ani mladistvých do
18 rokov. Použitie v tejto vekovej skupine sa neodporúča.


4 Špeciálne upozornenia


Neexistujú údaje svedčiace o možnej interakcii medzi buspirónom a
alkoholom. Aj keď liek nezvyšuje poškodenie fyzických a mentálnych
schopností vyvolaných alkoholom, pacientov treba upozorniť, že sa majú
požívaniu alkoholu počas liečby Spitominom vyhnúť.

Aby sa prejavili uspokojivé anxiolytické účinky, môže byť potrebných
niekoľko dní liečby (7-14dní). Pacientov treba upozorniť, že nemajú
očakávať okamžité zlepšenie. Optimálne výsledky vyžadujú opakované dávky
lieku. Pre maximálny terapeutický účinok sa môžu vyžadovať 4 týždne liečby.
U pacientov s vážnymi symptómami úzkosti je potrebný lekársky dohľad.

Pri buspiróne sa nevyskytuje závislosť ani abstinenčné príznaky. Použitie
lieku môže byť osobitne dôležité v prípade pacientov s anamnézou
zneužívania liekov.

Pacienti s akútnym glaukómom s ostrým uhlom a/alebo s myasténiou gravis
môžu užívať Spitomin len pod prísnym lekárskym dohľadom.

Pacientov netolerujúcich laktózu treba pred začatím užívania Spitominu
varovať. 5mg tableta obsahuje 55,7mg laktózy a 10mg tableta 111,4mg
laktózy.


5 Liekové a iné interakcie


Spitomin sa nemá podávať súčasne s:
- inhibítormi MAO, kvôli nebezpečiu vzniku hypertenznej krízy.

Používanie buspirónu spolu s inými anxiolytikami a liekmi pôsobiacimi na
CNS nie je dostatočne zdokumentované. Súčasné užívanie Spitominu s
neuroleptikami alebo antidepresívami preto vyžaduje výnimočnú opatrnosť.
Opatrnosť je potrebná pri podávaní Spitominu spolu s antihypertenzívami,
srdcovými glykozidmi, antidiabetikami a perorálnymi antikoncepčnými
prostriedkami.
Spitomin možno podávať spolu s antihistaminikami, cimetidínom a nikotínom.

Spitomin neodstraňuje abstinenčné príznaky po náhlom vysadení
benzodiazepínov, sedatív-hypnotík, ani alkoholu. Ak sa má ukončiť užívanie
niektorej z týchto látok, odporúča sa pred začatím liečby buspirónom
postupne znížiť jej množstvo.


6 Používanie v gravidite a počas laktácie


Tehotné ženy nemajú užívať tablety Spitomin bez klinickej indikácie, keďže
nie je k dispozícii dostatok údajov o rozsahu ich účinku počas tehotenstva.
Štúdie na zvieratách ukázali, že látka preniká do materského mlieka.
Zodpovedajúce štúdie na človeku chýbajú, preto sa u dojčiacich matiek
podávaniu lieku treba vyhnúť.


7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje


Spitomin má slabšie sedatívne účinky v porovnaní s inými anxiolytikami.
Počas liečby týmito tabletami však treba pacientov inštruovať, aby neviedli
motorové vozidlo, neobsluhovali stroje ani nevykonávali práce so zvýšeným
rizikom úrazu. Toto opatrenie treba striktne dodržiavať aspoň na začiatku
liečby. Neskôr možno obmedzenia stanoviť individuálne.


8 Nežiaduce účinky


Môžu sa vyskytnúť nasledujúce ťažkosti: nevoľnosť, bolesti hlavy, závraty,
nervozita, poruchy spánku, hrudná bolesť, tinitus, zdurenie nosovej
sliznice a gastrointestinálne symptómy. Veľmi zriedkavo sa môžu objaviť
extra-pyramidálne príznaky. V niektorých prípadoch je indikované zníženie
dávky.


9 Predávkovanie


Predávkovanie Spitominom sa prejavuje nevoľnosťou, vracaním a inými
gastrointestinálnymi príznakmi, závratmi, spavosťou a miózou. Liečbou prvej
voľby je výplach žalúdka spolu so zvládnutím sprievodných príznakov.
Špecifická protilátka neexistuje. Buspirón nie je dialyzovateľný.



FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


1 Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: anxiolytikum. ATC kód: N05BE01.

Buspironi hydrochloridum, liečivo tabliet Spitomin, je nebenzodiazepínové
anxiolytikum. Presný mechanizmus účinku nie je známy. Na rozdiel od
klasických anxiolytík, buspirón nemá antikonvulzný, sedatívny a svalovo
relaxačný účinok. Znižuje acetylcholín v niektorých častiach mozgu a
neviaže sa na benzodiazepínové GABA-receptory, ako preukázali štúdie /in/
/vitro/ a /in vivo/. Potencujúci účinok buspirónu na dopaminergný systém sa
zisťoval /in vitro/. Ukazuje sa, že látka blokuje presynaptické dopamínové
receptory selektívne a vyvoláva zvýšenie frekvencie výbojov v dopamínových
neurónoch stredného mozgu. Navyše má buspirón a jeden z jeho metabolitov
vysokú afinitu voči serotonínovým receptorom. Buspirón bol klasifikovaný
ako parciálny agonista selektívneho serotonínového podtypu 1A (5-HT1A) s
presynaptickými aj postsynaptickými receptormi 5-HT1A /in vitro/. Predpokladá
sa, že anxiolytické účinky buspirónu sú spôsobené jeho účinkom na
serotonergný a dopamínergný systém.

Buspirón nemá negatívny účinok na schopnosť výkonu psychomotorických
funkcií. Počas liečby sa nevyskytuje závislosť na látke ani tolerancia, a
objavenie sa abstinenčných príznakov je nepravdepodobné. Látka nepotencuje
ani tlmiace účinky na CNS vyvolané alkoholom.


2 Farmakokinetické vlastnosti


NÁSTUP ÚČINKU A JEHO TRVANIE
Postupné liečebné účinky sú pozorovateľné 7-14 dní po začatí liečby, pričom
maximálny účinok sa dosahuje po 4 týždňoch.

ABSORPCIA
Po perorálnom podaní sa buspirón rýchlo absorbuje s biologickou
dostupnosťou blízkou 90%.

DISTRIBÚCIA
Buspirón má celkovú viazanosť na bielkoviny 95%. Dve tretiny buspirónu sa
viažu na albumín, zvyšok je viazaný na ?-1-kyslý glykoproteín.

METABOLIZMUS
Liek je rozsiahlo metabolizovaný pri prvom prechode pečeňou. Zistili sa tri
skupiny metabolitov: 1-pyrimidinyl piperazín (1-PP), hydroxylované deriváty
a glukuronidy. Spomedzi nich sa 1-PP považuje za farmakologicky aktívny
metabolit.

VYLUČOVANIE
Eliminačný polčas pôvodnej zlúčeniny je 2,4 - 2,7 hod., pre metabolit 1-PP
je to asi 4,8 hod. Menej než 1% perorálne podanej dávky sa vylúči močom
bezo zmeny. 29-63% perorálnej dávky sa vylúči do 24 hod. po podaní,
predovšetkým vo forme metabolitov. 18-38% dávky možno nájsť v stolici.
Štúdie na zvieratách ukázali, že látka sa vylučuje do materského mlieka.
Zodpovedajúce štúdie na ľuďoch sa nevykonali. Buspirón nie je
dialyzovateľný.


3 Predklinické údaje o bezpečnosti


AKÚTNA TOXICITA
Toxické účinky buspirónu po jednotlivej perorálnej dávke sa študovali na
niekoľkých živočíšnych druhoch, ako ukazuje nasledujúca tabuľka:

|Druh |Hodnota LD50 (mg/kg) |
|Myš | 621,5 |
|Potkan |196 |
|Pes |586 |
|Opica |356 |

Intravenózne, subkutánne a perorálne podanie hydrochloridu buspirónu sa
vyhodnocovalo na potkanoch a myšiach oboch pohlaví. Toxické príznaky
vyvolané látkou zahrňovali hypokinézu, kŕče sprevádzané slinením a
opistotonus. Slinenie a klonické kŕče boli pozorované u psov. Vo všetkých
študovaných prípadoch sa tieto zistenia vyskytli nezávisle od spôsobu
podania lieku. Pitva zvierat uhynutých v dôsledku respiračnej
nedostatočnosti ukázala patologické roztiahnutie žalúdka u potkanov a
hypersekréciu žalúdočnej šťavy a poškodenia povrchovej sliznice v oblasti
gastro-pylorického spojenia u psov. Obidvom skupinám zvierat sa podávali
perorálne dávky hydrochloridu buspirónu.

Pokusy s opakovanou dávkou sa na zvieratách nerobili. Dlhodobé skúsenosti u
ľudí potvrdili, že môžu znášať dávku až 375mg/deň počas 30 dní bez prejavu
vážnych vedľajších účinkov. Pozorovala sa nevoľnosť, vracanie, pocity
chvenia, ospalosť, nespavosť a rozostrené videnie.

REPRODUKČNÁ TOXICITA
Vykonali sa dva súbory štúdií. V prvom súbore sa vyšetrovala reprodukčná a
vývojová toxicita potkaních matiek a plodov pri podávaní perorálnych dávok
buspirónu od 7. do 17. dňa gestácie. Použili sa dávky buspirónu 2, 12 a
75mg/kg/deň. Najvyššie dávky spôsobili zastavenie rastu plodu s následnou
nižšou váhou plodu a zvýšeným výskytom abnormálnej kostry. Pôrod, pomer
živonarodených mláďat, postnatálna diferenciácia, schopnosť učenia a
pohybový a emočný vývoj však neboli ovplyvnené. Je zaujímavé, že vrhy dvoch
generácií samíc potkana pôvodne ošetrovaných buspirónom nepreukazovali
žiadne odchýlky v pozorovaných parametroch.
Druhý súbor štúdií zisťoval možné toxické účinky buspirónu pri podávaní
látky počas perinatálneho a laktačného obdobia. Podávali sa dávky 2, 12 a
75mg/kg/deň buspirónu samiciam potkana od 17. dňa gestácie do 20. dňa po
vrhu. Najvyššia dávka vyvolala zvýšenie počtu potratov, pokles príjmu
potravy testovaných matiek a následne pokles váhového prírastku. Novorodené
mláďatá mali nižšiu schopnosť prežitia a tiež oneskorenie v rôznych
vývojových štádiách (napr. uvoľnenie boltca). Motorický a emočný vývoj
nebol ovplyvnený. Vyhodnocovali sa aj vrhy nasledujúcich generácií, pričom
sa neobjavili žiadne negatívne zistenia.

Záver: Liek spôsobuje zmeny plodu, preto je potrebná opatrnosť. Keďže nie
sú k dispozícii dôkladné štúdie na človeku, počas tehotenstva sa treba
užívaniu buspirónu vyhnúť. Jeho účinok na pôrod nie je známy.

MUTAGENITA
Neboli pozorované žiadne bodové mutácie v žiadnej zo študovaných bunkových
kultúr 5 kmeňov druhu Salmonella a myšacieho lymfómu. Po podaní
jednorazovej alebo viacnásobnej dávky buspirónu neboli zistené žiadne
chromozómové zmeny ani abnormality buniek kostnej drene.

KARCINOGENITA
Dlhodobé štúdie (24 a 18 mesiacov) na myšiach s použitím 167-násobku
maximálnej odporúčanej perorálnej dávky pre človeka ukázali, že látka nemá
žiadny karcinogénny potenciál.


FARMACEUTICKÉ ÚDAJE


1 Zoznam pomocných látok


Lactosum monohydricum, cellulosum microcristallinum, carboxymethylamylum
natricum (typ A), magnesii stearas a silica colloidalis anhydrica.


2 Inkompatibility


Nie sú známe.


3 Čas použiteľnosti


5 rokov.

4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania


Liek uchovávajte pri teplote do 300C na suchom a chladnom mieste.


5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia


Vnútorný obal: OPA/Al/PVC blister (6 plátkov po 10 tabliet).
Vonkajší obal: papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia: 60 x 5mg, 60 x 10mg

6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom


Len na lekársky predpis.
Pozrite aj 6.4.



DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


EGIS Pharmaceuticals PLC
Budapešť · Maďarsko



REGISTRAČNÉ ČÍSLO


Spitomin 5mg: 70/0344/00-S
Spitomin 10mg: 70/0345/00-S



9. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

31.10.2000



DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU


Máj 2007.