Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k rozhodnutiu o registrácii, ev. č. 2108/05009

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Paroxetin Orion 20 mg filmom obalené tablety
Paroxetín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.


1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
4. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Paroxetin Orion a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Paroxetin Orion
3. Ako užívať Paroxetin Orion
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Paroxetin Orion
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE PAROXETIN ORION A NA ČO SA POUŽÍVA

Paroxetin Orion je jedným zo skupiny liekov nazývaných SSRIs (selektívne
inhibítory spätného vychytávania serotonínu), ktoré sa užívajú ako
antidepresíva.

Paroxetin Orion sa používa na liečbu:
- depresie (veľká depresívna epizóda),
- obsedantno-kompulzívnej poruchy (opakované, vtieravé myšlienky s
nekontrolovateľným správaním),
- panickej poruchy s a bez agorafóbie (napr. strach opustiť domov, strach
vstúpiť do obchodu a strach z verejných priestorov),
- sociálnej fóbie (strach zo spoločenských situácií alebo vyhýbanie sa
spoločenským situáciám),
- generalizovanej úzkostnej poruchy (celkový pocit veľkej úzkosti alebo
nervozity)
- posttraumatickej stresovej poruchy (úzkosť spôsobená traumatickou
udalosťou)




2. SKÔR AKO UŽIJETE PAROXETIN ORION

Neužívajte Paroxetin Orion
- keď ste alergický (precitlivený) na paroxetín alebo na ktorúkoľvek z
ďalších zložiek Paroxetinu Orion.
- keď užívate liečivá nazývané inhibítory monoaminooxidázy (IMAO), alebo
keď ste ich užili niekedy v priebehu posledných dvoch týždňov. IMAO je
skupiny liekov, ktoré sa používajú napríklad na liečbu depresie
a Parkinsonovej choroby. Váš lekár Vám poradí, kedy môžete začať užívať
Paroxetin Orion, keď prestanete užívať IMAO.
- keď sa chystáte začať užívať IMAO. Liečbu Paroxetinom Orion je treba
ukončiť minimálne týždeň pred zahájením liečby IMAO. Váš lekár Vám
poradí.
- keď užívate tioridazín alebo pimozid (antipsychotiká)

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Paroxetinu Orion

- Deti a mladiství mladší ako 18 rokov:
Paroxetin Orion sa nemá používať u detí a mladistvých mladších ako 18
rokov. Pacienti mladší ako 18 rokov sú počas užívania Paroxetin Orion
vystavení aj zvýšenému riziku vedľajších účinkov ako sú pokus
o samovraždu, myšlienky na samovraždu a nepriateľstvo (hlavne agresia,
nepriateľské správanie a hnev). Napriek tomu lekár môže predpísať
Paroxetin Orion aj pacientovi mladšiemu ako 18 rokov, ak uzná že je to
v jeho najlepšom záujme. Ak lekár predpísal Paroxetin Orion pacientovi
mladšiemu ako 18 rokov a chcete sa o tomto porozprávať, prosím, znovu
navštívte svojho lekára. Ak u pacienta mladšieho ako 18 rokov počas
užívania Paroxetinu Orion vznikne alebo sa zhorší niektorý z vyššie
uvedených príznakov, musíte o tom informovať svojho lekára. V tejto
vekovej skupine sa taktiež nepreukázala bezpečnosť dlhodobých účinkov
Paroxetinu Orion na rast, dospievanie a kognitívny (týkajúci sa
poznania) a behaviorálny (týkajúci sa správania) vývoj.

- Myšlienky na samovraždu a zhoršenie depresie alebo úzkostnej poruchy
Ak ste depresívni a/alebo trpíte na úzkostné poruchy, môžete niekedy mať
myšlienky na sebapoškodenie alebo samovraždu. Takéto myšlienky môžu byť
intenzívnejšie vtedy, keď prvýkrát začnú užívať antidepresíva, pretože
všetky takéto lieky začnú účinkovať až po istom čase, obvykle po dvoch
týždňoch, niekedy dlhšie.
U niektorých skupín pacientov je pravdepodobnejšie, že budú mať takéto
myšlienky:
- ak ste v minulosti mysleli na samovraždu alebo na sebapoškodenie.
- ak ste mladý dospelý. Informácie z klinických skúšok ukázali zvýšené
riziko samovražedného správania u mladých dospelých (mladších ako 25
rokov) s psychiatrickými ochoreniami, ktorí boli liečení
antidepresívom.
Ak kedykoľvek začnete myslieť na sebapoškodenie alebo na samovraždu,
okamžite sa obráťte na svojho lekára alebo choďte do nemocnice.
Môže byť pre Vás užitočné, ak priateľovi alebo príbuznému poviete, že
ste depresívny alebo že trpíte na úzkostnú poruchu a požiadate ho, aby
si prečítal túto písomnú informáciu pre používateľov. Mohli by ste ho
požiadať, aby Vám povedal, či si myslí, že sa Vaša depresia alebo
úzkosť zhoršuje, alebo či si robí starosti kvôli zmenám vo Vašom
správaní.


- ak sa u Vás prejavia príznaky, ako je vnútorný pocit nepokoja a
psychomotorického nepokoja, napr. neschopnosť posedieť alebo postáť,
ktoré sa zvyčajne spájajú so subjektívnym rozrušením (akatíziou).
Najpravdepodobnejšie sa to prejaví v prvých týždňoch liečby. Zvýšenie
dávky lieku Paroxetin Orion môže tieto pocity zhoršiť (pozri časť
„Možné vedľajšie účinky“).
- ak sa u Vás prejavia príznaky, ako je vysoká teplota, svalové kŕče,
zmätenosť a úzkosť, lebo môžu byť známkou tzv. „sérotonínového
syndrómu“.
- ak ste v minulosti trpeli mániou (prehnane aktívne správanie alebo
myšlienky). Ak vstupujete do manickej fázy, mali by ste ukončiť
užívanie Paroxetinu Orion a obrátiť sa na svojho lekára.
- ak máte srdcové, pečeňové alebo obličkové ochorenie. U pacientov
s vážnou poruchou obličiek alebo pečene je potrebné znížiť dávku.
- ak trpíte diabetom. Paroxetin Orion môže zvýšiť alebo znížiť hladinu
cukru v krvi. Dávku inzulínu alebo lieku proti cukrovke, ktorý užívate,
bude pravdepodobne potrebné upraviť.
- ak máte epilepsiu.
- ak začnete trpieť počas liečby Paroxetinom Orion záchvatmi. Ukončite
užívanie Paroxetinu Orion a obráťte sa na svojho lekára.
- ak sa liečite na depresiu pomocou elektro-konvulzívnej liečby (ECT).
- ak trpíte glaukómom (zvýšený tlak v očiach).
- ak u Vás existuje riziko výskytu zníženej hladiny sodíka v krvi
(hyponatrémia), napr. z dôvodu súbežnej liečby a cirhózy. Počas liečby
Paroxetinom Orion bola hyponatrémia zaznamenaná len zriedka, väčšinou
iba u starších pacientov.
- ak užívate tamoxifén (na liečbu rakoviny prsníka). Paroxetin Orion môže
znižovať účinnosť tamoxifénu a Váš lekár Vám môže odporučiť liečbu iným
antidepresívom.
- ak ste trpeli alebo trpíte poruchou zrážanlivosti krvi (napr.
abnormálne krvácanie na koži alebo do žalúdka).
- ak užívate lieky, ktoré by mohli zvyšovať riziko krvácania (pozri časť
Užívanie iných liekov).
Obráťte sa na svojho lekára aj vtedy, ak ste niektorý z vyššie uvedených
problémov mali v minulosti.


Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis a rastlinných
prípravkov, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi.

Interakcia znamená, že lieky použité súčasne môžu vzájomne ovplyvniť svoj
účinok a alebo vedľajší účinok. Nasledujúce údaje sa vzťahujú aj
na lieky, ktoré ste užívali v minulosti alebo plánujete užívať
v budúcnosti. Interakcia sa môže vyskytnúť pri použití Paroxetinu Orion
s liekmi ako napr.:
- tricyklické antidepresíva ( na liečbu depresie) ako sú klomipramín,
nortriptylín a desipramín,
- SSRI, napr. citalopram a fluoxetín.
- L-tryptofán (na liečbu porúch spánku)
- IMAO (na liečbu depresie a Parkinsonovej choroby) (pozri časť
Neužívajte Paroxetin Orion), lítium ( na liečbu mentálnych porúch).
- Ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum)
- Triptány (liečba migrény), napr. sumatriptan
- Tramadol (silný liek proti bolesti)
- Linezolid (antibiotikum)

Ak užívate súčasne vyššie uvedené lieky, existuje riziko vzniku
„serotonínového syndrómu“ zosilnením serotonergného efektu Paroxetinu
Orion (pozri Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Paroxetinu Orion)

- Perfenazín, risperidon, atomoxetín, tioridazín, pimozid a klozapín
(antipsychotiká)
- Propafenon a flekainid (na liečbu nepravidelného rytmu srdca)
- Metoprolol (na liečbu zlyhania srdca)

Ak užívate súčasne vyššie uvedené lieky, existuje zvýšené riziko výskytu
vedľajších účinkov ako napríklad srdcové poruchy, ktoré v určitých
prípadoch môžu byť závažné (pozri Neužívajte Paroxetin Orion)

- Fenobarbital, karbamazepín, fenytoín (na liečbu epilepsie)
- Rifampicín (antibiotikum)
- Kombinácia fosmprenaviru a ritonaviru (na liečbu HIV infekcie)

Ak užívate súčasne vyššie uvedené lieky, zvýšením metabolizmu paroxetínu
môže nastať oslabenie účinku Paroxetinu Orion.

- Tamoxifén, určený na liečbu rakoviny prsníka

Súčasné užívanie tamoxifénu a Paroxetinu Orion môže znížiť účinnosť
tamoxifénu.

- NSAID (napr. ibuprofen, diklofenak), COX-2 inhibítory
a acetylsalicylová kyselina (liečba bolesti)
- Warfarín (proti zrážaniu krvi)


Súčasné užívanie vyššie uvedených liekov môže zvýšiť/predĺžiť krvácanie
(pozri Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Paroxetinu Orion)

- Procyklidín (liečba Parkinsonovej choroby). Zvýšená koncentrácia
procyklidínu v krvi môže spôsobiť zvýšený výskyt vedľajších účinkov
procyklidínu.


Vyššie uvedené lieky môžete poznať pod iným názvom, často obchodným menom.
V tejto časti je uvedený iba názov liečiva alebo terapeutickej skupiny, nie
obchodný názov. Vždy si pozorne prečítajte informácie na obale a v písomnej
informácii pre lieky, ktoré užívate, aby ste zistili liečivo, prípadne
terapeutickú skupinu liekov.

Užívanie Paroxetinu Orion s jedlom a nápojmi

/Jedlo:/ Tablety je treba užívať ráno s jedlom. Zmenší sa tak pravdepodobnosť
výskytu vedľajších účinkov.
/Alkohol:/ Neodporúča sa kombinovať Paroxetin Orion a alkohol.

Tehotenstvo a dojčenie

Tehotenstvo:
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom.
Keďže u detí, ktorých matky užívali Paroxetin Orion počas prvých troch
mesiacov tehotenstva môže dôjsť k malému zvýšeniu rizika vzniku
vrodených defektov (srdcové vady), je dôležité aby ste informovali
svojho lekára, ak ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť. Váš lekár
rozhodne, či je liečba Paroxetínom Orion nevyhnutná alebo či môžete
počas tehotenstva prejsť na iný liek.

Liečbu Paroxetinom Orion neprerušujte náhle.

Ak užívate Paroxetin Orion v posledných 3 mesiacoch tehotenstva, dajte
o tom vedieť Vašej pôrodnej asistentke, pretože Vaše dieťa môže mať po
narodení niektoré príznaky. Tieto príznaky sa zvyčajne začnú v priebehu
prvých 24 hodín po narodení dieťaťa. Tieto príznaky zahŕňajú ťažkosti so
spánkom alebo poruchu príjmu potravy, ťažkosti s dýchaním, modrasté
sfarbenie kože alebo príliš vysokú alebo nízku telesnú teplotu, dávenie,
nepretržitý plač, stuhnuté alebo nadmerne uvoľnené svaly, letargiu, tras,
nervozitu alebo záchvaty. Ak bude mať Vaše dieťa po narodení niektorý
z týchto príznakov, poraďte sa so svojím lekárom alebo pôrodnou
asistentkou.

Dojčenie:
Paroxetin Orion sa môže vo veľmi malých množstvách dostať do materského
mlieka. Ak užívate Paroxetin Orion, znovu navštívte svojho lekára
a porozprávajte sa s ním skôr, ako začnete dojčiť.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Paroxetin Orion môže spôsobiť vedľajšie účinky (napr. závrat, ospalosť
alebo zmätenosť), ktoré ovplyvňujú Vaše sústredenie a rýchlosť reakcií.
Ak spozorujete tieto vedľajšie účinky, neveďte vozidlo a neobsluhujte
stroje, ani nevykonávajte žiadnu činnosť, ktorá vyžaduje pozornosť
a koncentráciu.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Paroxetinu Orion
Paroxetin Orion obsahuje malé množstvo laktózy. Ak Vám lekár povedal, že
neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto
lieku.


3. AKO UŽÍVAŤ PAROXETIN ORION

Vždy užívajte Paroxetin Orion presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajná dávka je:

Dospelí

/Depresia/
Odporúčaná denná dávka je 20 mg denne. Podľa Vašej reakcie na liečbu je
možné dávku postupne zvyšovať po 10 mg na 50 mg denne.

Vo všeobecnosti sa stav pacienta začína zlepšovať po týždni, ale viditeľné
zlepšenie prichádza až po druhom týždni liečby. Liečba by mala trvať
minimálne 6 mesiacov.

/Obsedantno-kompulzívna porucha (OCD)/
Počiatočná denná dávka je 20 mg. Podľa Vašej reakcie na liečbu je možné
dávku postupne zvyšovať po 10 mg až na 40 mg denne. Odporúčaná denná dávka
je 40 mg. Maximálna denná dávka je 60 mg. Liečba by mala trvať niekoľko
mesiacov.

/Panická porucha/
Počiatočná denná dávka je 10 mg. Podľa Vašej reakcie na liečbu je možné
dávku postupne zvyšovať po 10 mg až na 40 mg denne. Odporúčaná denná dávka
je 40 mg. Maximálna denná dávka je 60 mg. Liečba by mala trvať niekoľko
mesiacov.

/Sociálna úzkosť, generalizovaná úzkostná porucha a posttraumatická stresová/
/porucha/
Odporúčaná denná dávka je 20 mg. Podľa Vašej reakcie na liečbu je možné
dávku postupne zvyšovať po 10 mg až na 50 mg denne. Maximálna denná dávka
je 50 mg.

Deti a mladiství
Deti a mladistvé osoby mladšie ako 18 rokov by nemali užívať Paroxetin
Orion.

Starší pacienti (starší ako 65 rokov)
Podľa reakcie je možné dávku postupne zvyšovať až na 40 mg denne. Maximálna
denná dávka je 40 mg.

Závažná porucha funkcie obličiek
Lekár určí najvhodnejšiu dávku.

Porucha funkcie pečene
Lekár určí najvhodnejšiu dávku.

Perorálne použitie.

Tablety alebo rozpolené tablety prehltnite a zapite ich vodou. Tablety
užívajte ráno s jedlom. Nežujte ich.

Ak užijete viac Paroxetin Orionu, ako máte
Ak užijete príliš veľa tabliet Paroxetinu Orion, okamžite sa obráťte na
svojho lekára alebo choďte do nemocnice.
Príznaky predávkovania sú napr.: dávenie, rozšírené zrenice, horúčku, zmeny
krvného tlaku, bolesť hlavy, mimovoľné stiahnutie svalov, nepokoj,
úzkosť a zrýchlený rytmus srdca.

Ak zabudnete užiť Paroxetin Orion
Ak zabudnete užiť Paroxetin Orion, vynechanú dávku ignorujte a ďalšiu dávku
užite v obvyklom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili
vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Paroxetin Orion
Neprestaňte užívať Paroxetin Orion, pokiaľ Vám to nenariadi Váš lekár, aj
keď sa budete cítiť lepšie.

Ak ukončíte dlhodobú liečbu náhle, môžete spozorovať abstinenčné príznaky
ako napr. závrat, poruchy vnímania (znížená citlivosť alebo meravenie
a tŕpnutie, nazývané aj parestézia, pocity elektrických výbojov
a zvonenie v ušiach),poruchy spánku (vrátane extrémnych snov),
nevoľnosť (nauzea), hnačka, bolesť hlavy, rýchly alebo nepravidelný
rytmus srdca (palpitácie), triaška, potenie, poruchy videnia, pocity
agitácie, úzkosti, podráždenia alebo zmätenosti a dezorientácie. Tieto
prejavy sú obvykle mierne až stredne závažné a vymiznú v priebehu dvoch
týždňov. U niektorých pacientov môžu byť prejavy vážnejšie a trvajú
dlhšie. Vyskytnú sa obvykle prvé dni po ukončení liečby. Pozri časť 4
Možné abstinenčné príznaky po ukončení liečby.

Keď budete ukončovať liečbu Paroxetinom Orion, Váš lekár Vám pomôže
znižovať Vašu dávku pomaly v priebehu niekoľkých týždňov alebo mesiacov –
pomôže to znížiť možnosť abstinenčných príznakov. Jedným zo spôsobov, ako
to urobiť, je postupné znižovanie dávky, ktorú užívate, o 10 mg týždenne.

Ak u Vás dôjde k abstinenčným príznakom pri vysadzovaní Vašich tabliet, Váš
lekár sa môže rozhodnúť, že ich budete vysadzovať pomalšie. Ak u Vás dôjde
k ťažkým abstinenčným príznakom po ukončení užívania Paroxetinu Orion,
prosím, navštívte svojho lekára. Môže Vás požiadať, aby ste tablety začali
užívať znovu a vysadzovali ich pomalšie.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa o použitia tohto lieku, opýtajte
sa svojho lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Paroxetin Orion môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek z uvedených vedľajších účinkov, okamžite
vyhľadajte svojho lekára:
- Opuch tváre, jazyka a/alebo hrdla a/alebo problémy s prehĺtaním,
žihľavku spolu s ťažkosťami pri dýchaní (angioedém).
- Vysoká horúčka, svalové zášklby, zmätenosť a úzkosť, keďže môžu byť
príznakmi takzvaného serotonínového syndrómu.

Ak spozorujete samovražedné myšlienky alebo predstavy počas liečby
Paroxetinom Orion, obzvlášť počas prvých 2 - 4 týždňov, okamžite vyhľadajte
svojho lekára.

Ďalšie možné vedľajšie účinky

Frekvencie vedľajších účinkov sú definované ako:

|Veľmi časté: postihujú viac ako 1 |
|pacienta z 10 |
|Časté: postihujú 1 až 10 pacientov|
|zo 100 |
|Menej časté: postihujú 1 až 10 |
|pacientov |
|z 1 000 |
|Zriedkavé: postihujú 1 až 10 |
|pacientov z 10 000 |
|Veľmi zriedkavé: postihujú menej |
|ako 1 |
|pacienta z 10 000 |
|Neznáme: nedajú sa odhadnúť z |
|dostupných |
|údajov |

Pozorované boli nasledovné vedľajšie účinky:

/Veľmi časté:/
- Pocit nevoľnosti (nauzea)
- Zmena v sexuálnej funkcii

/Časté:/
- Znížená chuť do jedla, zvýšená hladina cholesterolu v krvi
- Ťažkosti so spánkom (insomnia), pocit ospalosti, nepokoj
- Bolesť hlavy
- Pocit závratu alebo chvenia (tremor)
- Rozmazané videnie
- Zívanie
- Sucho v ústach, hnačka alebo zápcha
- Potenie
- Prírastok hmotnosti, pocit nezvyčajnej slabosti (asténia)

/Menej časté:/
- Abnormálne krvácanie, prevažne kože a slizníc (najčastejšie
ekchymóza)
- Zmätenosť, výskyt halucinácií
- Pomalé a/alebo mimovoľné pohyby (extrapyramidálne poruchy)
- Rýchly tlkot srdca
- Dočasné zvýšenie krvného tlaku, prípadne krátke zníženie krvného tlaku,
ktoré môže spôsobiť nevoľnosť a závrate, ak sa prudko postavíte. Pri
liečbe Paroxetinom Orion bolo pozorované dočasné zvýšenie a pokles
krvného tlaku, obvykle u pacientov s vysokým krvným tlakom
(hypertenziou) alebo úzkosťou v anamnéze.
- Rozšírené zrenice
- Kožné vyrážky, svrbenie
- Neschopnosť vylúčenia moču (urinálna retencia), nekontrolovaný,
mimovoľný únik moču (inkontinencia moču)

/Zriedkavé:/
- Znížená hladina sodíka v krvi (hyponatrémia). Hyponatrémia bola
pozorovaná prevažne u starších pacientov a niekedy vzniká v dôsledku
SIADH (Syndróm neprimeraného vylučovania antidiuretického hormónu)
- manické reakcie, pocit úzkosti, pocit, že ste oddelený od seba samého
(depersonalizácia), panické záchvaty, nepokoj a pocit, že nedokážete
obsedieť ani pokojne stáť (pozri časť Buďte zvlášť opatrný pri užívaní
Paroxetinu Orion). Tieto prejavy môžu tiež vzniknúť dôsledkom
ochorenia.
- Záchvaty
- Pomalý rytmus srdca
- Zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov
- Bolesť kĺbov alebo svalov.
- Hyperprolaktinémia (abnormálne vysoká hladina prolaktínu v krvi) /
výtok z prsníkov

/Veľmi zriedkavé:/
- Nízky počet krvných doštičiek
- Alergické reakcie vrátane žihľavky (urtikária), opuchu tváre, pier,
jazyka alebo hrdla s ťažkosťami pri dýchaní alebo prehĺtaní
(angioedém)
- Nárast vylučovania antidiuretického hormónu (Syndróm neprimeraného
vylučovania antidiuretického hormónu), ktorý spôsobuje hyponatrémiu
s prejavmi ako bolesť hlavy, nauzea a vracanie
- Serotonínový syndróm (prejavy sú napríklad nepokoj, zmätenosť, potenie,
halucinácie, zintenzívnenie reflexov, svalové zášklby, triaška, zvýšený
tep srdca a tremor)
- Akútny glaukóm (ochorenie oka, ktoré poškodzuje zrakový nerv)
- Krvácanie do žalúdka a čriev (gastrointestinálne krvácanie)
- Problémy s pečeňou (napríklad zápal pečene (hepatitída), niekedy
spojená so žltačkou a/alebo zlyhaním pečene). V post marketingových
štúdiách boli problémy s pečeňou (napríklad zápal pečene (hepatitída),
niekedy spojená so žltačkou a/alebo zlyhaním pečene) zaznamenané veľmi
zriedka. V prípade zvýšených hodnôt pečeňových testov je potrebné
zvážiť ukončenie liečby paroxetínom.
- Citlivosť na slnečné svetlo
- Trvalá erekcia (priapizmus)
- Zadržiavanie tekutín alebo vody, ktoré môže spôsobiť opuch

/Neznáme:/
- Myšlienky samopoškodzovania alebo samovražedné myšlienky sa vyskytli
počas liečby paroxetínom alebo krátko po ukončení liečby (pozri časť
Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Paroxetinu Orion)
- Niektorí pacienti pozorovali pri užívaní Paroxetinu Orion bzučanie,
syčanie, pískanie, zvonenie alebo iný pretrvávajúci zvuk v ušiach
(tinitus).

Možné abstinenčné príznaky po ukončení liečby
/Časté/: nevoľnosť, poruchy vnímania, zvonenie v ušiach (tinitus), poruchy
spánku, pocity úzkosti, bolesť hlavy.
/Menej časté:/ nepokoj, nevoľnosť, triaška, pocit zmätenosti, potenie, citová
nestálosť, poruchy videnia, palpitácie, hnačka, podráždenosť.
Pozri časť 3 Ak prestanete užívať Paroxetin Orion.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ PAROXETIN ORION

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Paroxetin Orion po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
škatuli a blistroch po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný
deň v mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Paroxetin Orion obsahuje

- Liečivo je paroxetín.
Každá filmom obalená tableta obsahuje 20 mg paroxetínu (vo forme
hemihydrátu paroxetíniumchloridu).

- Ďalšie zložky sú:
/Jadro tablety:/
Dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého
Bezvodý hydrogénfosforečnan vápenatý
Monohydrát laktózy
Sodná soľ karboxymetylškrobu (Typ A)
Magnéziumstearát

/Obal tablety:/
Oxid titaničitý (E171)
Hypromelóza
Makrogol 400
Polysorbát 80

Ako vyzerá Paroxetin Orion a obsah balenia

Filmom obalená tableta.
Paroxetin Orion 20 mg sú biele až sivobiele bikonvexné filmom obalené
tablety v tvare kapsuly na jednej strane s nápisom „56“ a na druhej
strane s nápisom „C“ a hlbokou deliacou ryhou.
Filmom obalená tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.

Paroxetin Orion filmom obalené tablety sú dostupné v baleniach po 20, 30,
60 a 100 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Orion Corporation
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Fínsko

Výrobca

Orion Corporation, Orion Pharma
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Fínsko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:
|Členský štát |Názov lieku |
|Česká republika |Paroxetin Orion 20 mg potahované |
| |tablety |
|Dánsko |Paroxetin Orion 20 mg |
| |filmovertrukne tabletter |
|Estónsko |Paroxetine Orion 20 mg őhukese |
| |polümeerikattega tabletid |
|Fínsko |Paroxetin Orion 20 mg |
| |kalvopäällysteiset tabletit |
| |Paroxetin Orion 20 mg filmdragerade|
| |tabletter |
|Lotyšsko |Paroxetine Orion 20 mg apvalkot?s |
| |tabletes |
|Litva |Paroxetine Orion 20 mg pl?vele |
| |dengtos tablet?s |
|Nemecko |Paroxetin Orion 20 mg Filmtabletten|
|Nórsko |Paroxetin Orion 20 mg filmdrasjerte|
| |tabletter |
|Poľsko |Paroxinor 20 mg tabletki powlekane |
|Slovenská republika |Paroxetin Orion 20 mg filmom |
| |obalené tablety |
|Švédsko |Paroxetin Orion 20 mg filmdragerade|
| |tabletter |


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v auguste
2009.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev. č. 2108/05009

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Paroxetin Orion 20 mg filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá filmom obalená tableta obsahuje 20 mg paroxetínu (vo forme
hemihydrátu paroxetíniumchloridu).
Pomocné látky: každá filmom obalená tableta obsahuje 9,5 mg laktózy (vo
forme monohydrátu laktózy).
Pre úplný zoznam pomocných látok pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Biele až sivobiele bikonvexné filmom obalené tablety v tvare kapsuly na
jednej strane s nápisom „56“ a na druhej strane s nápisom „C“ a hlbokou
deliacou ryhou.

Filmom obalená tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba
- Veľkej depresívnej epizódy
- Obsedantno-kompulzívnej poruchy
- Panickej poruchy s agorafóbiou a bez nej
- Sociálnej úzkosti/Sociálnej fóbie
- Generalizovanej úzkostnej poruchy
- Posttraumatickej stresovej poruchy

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Odporúča sa podávať paroxetín jedenkrát denne ráno spolu s jedlom. Filmom
obalenú tabletu je lepšie prehltnúť ako žuvať.

/Veľká depresívna epizóda/
Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Zlepšenie stavu sa u pacientov začne
zvyčajne už po prvom týždni liečby, ale môže sa stať zjavnejšie až od
druhého týždňa liečby.

Tak ako u všetkých antidepresívnych liekov sa dávkovanie musí podľa potreby
hodnotiť a upravovať počas 3 až 4 týždňov od začiatku liečby a potom
následne, ak to bude považované za klinicky vhodné. U niektorých pacientov
s nedostatočnou odpoveďou na 20 mg sa táto dávka môže podľa odpovede
pacienta postupne zvyšovať o 10 mg prírastky až na maximálnych 50 mg denne.

Pacienti s depresiou sa majú liečiť počas dostatočnej dlhej doby najmenej 6
mesiacov, aby sa zaistilo, že u nich nepretrvávajú žiadne symptómy.

/Obsedantno-kompulzívna porucha (OCD)/
Odporúčaná dávka je 40 mg denne. Pacienti majú začať 20 mg/deň a táto dávka
sa môže postupne zvyšovať o 10 mg prírastky na odporúčanú dávku. V prípade,
že po niekoľkých týždňoch na odporúčanej dávke bude pozorovaná nedostatočná
odpoveď, pre niektorých pacientov môže byť prínosné postupné zvýšenie ich
dávky až na maximálnych 60 mg/deň.

Pacienti s OCD sa majú liečiť počas dostatočne dlhej doby, aby sa zaistilo,
že u nich nepretrvávajú žiadne symptómy. Táto doba môže byť niekoľkomesačná
alebo aj dlhšia (pozri časť 5.1).

/Panická porucha/
Odporúčaná dávka je 40 mg denne. Pacienti majú začať na 10 mg/deň a táto
dávka sa môže podľa odpovede pacienta postupne zvyšovať o 10 mg prírastky
až na odporúčanú dávku. Nízka úvodná počiatočná dávka sa odporúča preto,
aby sa minimalizovalo potenciálne zhoršenie symptomatológie panického
syndrómu, k čomu zvyčajne dochádza v skorých štádiách liečby tejto poruchy.
V prípade, že po niekoľkých týždňoch na odporúčanej dávke bude pozorovaná
nedostatočná odpoveď, pre niektorých pacientov môže byť prínosné postupné
zvýšenie ich dávky až na maximálnych 60 mg/deň.

Pacienti s panickou poruchou sa majú liečiť počas dostatočne dlhej doby,
aby sa zaistilo, že u nich nepretrvávajú žiadne symptómy. Táto doba môže
byť niekoľkomesačná alebo aj dlhšia (pozri časť 5.1).

/Sociálna úzkosť/sociálna fóbia/
Odporúčaná dávka je 20 mg denne. V prípade, že po niekoľkých týždňoch na
odporúčanej dávke bude pozorovaná nedostatočná odpoveď, pre niektorých
pacientov môže byť prínosné postupné zvyšovanie ich dávky o 10 mg
prírastky, až na maximálnych 50 mg/deň. Dlhodobé používanie sa musí
pravidelne vyhodnocovať (pozri časť 5.1).

/Generalizovaná úzkostná porucha/

Odporúčaná dávka je 20 mg denne. V prípade, že po niekoľkých týždňoch na
odporúčanej dávke bude pozorovaná nedostatočná odpoveď, pre niektorých
pacientov môže byť prínosné postupné zvyšovanie ich dávky o 10 mg
prírastky, až na maximálnych 50 mg/deň. Dlhodobé používanie sa musí
pravidelne vyhodnocovať (pozri časť 5.1).

/Posttraumatická stresová porucha/

Odporúčaná dávka je 20 mg denne. V prípade, že po niekoľkých týždňoch na
odporúčanej dávke bude pozorovaná nedostatočná odpoveď, pre niektorých
pacientov môže byť prínosné postupné zvyšovanie ich dávky o 10 mg
prírastky, až na maximálnych 50 mg/deň. Dlhodobé používanie sa musí
pravidelne vyhodnocovať (pozri časť 5.1).

Špeciálne skupiny pacientov:
/Starší ľudia/
U starších ľudí sa vyskytujú zvýšené plazmatické koncentrácie paroxetínu,
dosiahnuté hodnoty však nevybočujú z rozmedzia hodnôt pozorovaných v
mladších vekových skupinách. Dávkovanie sa má začať počiatočnou dávkou pre
dospelých. U niektorých pacientov môže byť zvyšovanie dávky užitočné, ale
nemá sa presiahnuť maximálna dávka 40 mg denne.

/Deti a mladiství (7-17 roční)/
Paroxetín sa nesmie používať na liečbu detí a mladistvých, pretože
kontrolované klinické štúdie zistili, že paroxetín sa spája so zvýšeným
rizikom samovražedného správania a nepriateľstva. V týchto štúdiách okrem
toho nebola dostatočne potvrdená účinnosť (pozri časť 4.4 a časť 4.8).

/Deti mladšie ako 7 rokov/
U detí mladších ako 7 rokov nebolo použitie paroxetínu skúmané. Paroxetín
sa nemá používať, pretože v tejto vekovej skupine nebola bezpečnosť a
účinnosť potvrdená.
/Porucha funkcie obličiek/pečene/
U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej
ako 30 ml/min) alebo u pacientov s poruchou funkcie pečene dochádza k
zvýšeným plazmatickým koncentráciám paroxetínu. Dávkovanie sa preto musí
obmedziť na nižšie dávky.

Abstinenčné symptómy pozorované po prerušení podávania paroxetínu
Náhlemu prerušeniu užívania sa musí zabrániť. Pri ukončení liečby
paroxetínom sa má dávka postupne znižovať po dobu aspoň jedného či dvoch
týždňov, aby sa znížilo riziko abstinenčných reakcií (pozri časti 4.4 a
4.8). Režim postupného znižovania dávky uplatnený v klinických štúdiách
spočíval v znižovaní dennej dávky o 10 mg v týždenných intervaloch. Ak sa
po znížení dávky alebo po prerušení liečby objavia neznesiteľné symptómy,
môže sa zvážiť pokračovanie v liečbe s predtým predpísanou dávkou. Následne
môže lekár pokračovať v znižovaní dávky, ale s pozvoľnejšou rýchlosťou.

4.3 Kontraindikácie

Známa precitlivenosť na paroxetín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Paroxetín je kontraindikovaný v kombinácii s inhibítormi monoaminooxidázy
(IMAO).
Vo výnimočných situáciách je možné paroxetín podávať súčasne s linezolidom
(antibiotikum, reverzibilný neselektívny IMAO) za predpokladu, že sú
k dispozícií zariadenia na monitorovanie prejavov serotonínového syndrómu
a krvného tlaku (pozri časť 4.5).

Liečba paroxetínom sa môže začať:
- po dvoch týždňoch po prerušení podávania ireverzibilného IMAO, alebo
- najmenej po 24 hodinách po prerušení podávania reverzibilného IMAO
(napr. moklobemidu, linezolidu) (pozri časť 4.4 a 4.5).

Medzi prerušením liečby paroxetínom a začatím liečby akýmkoľvek IMAO musí
uplynúť najmenej jeden týždeň.
- Paroxetín sa nesmie používať v kombinácii s tioridazínom, pretože, tak
ako iné lieky, ktoré inhibujú pečeňový enzým CYP450 2D6, paroxetín
môže zvýšiť plazmatické hladiny tioridazínu (pozri časť 4.5).
Podávanie samostatného tioridazínu môže viesť k predĺženiu QTc
intervalu v spojení so závažnou komorovou arytmiou ako je torsades de
pointes a náhlou smrťou.
- Paroxetín sa nesmie používať v kombinácii s pimozidom (pozri časť
4.5).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Použitie u detí a mladistvých mladších ako 18 rokov
Paroxetín sa nesmie používať na liečbu detí a mladistvých mladších ako 18
rokov. Správanie spojené so samovraždou (pokus o samovraždu a samovražedné
myšlienky) a nepriateľstvo (hlavne agresia, nepriateľské správanie a hnev)
boli v klinických štúdiách pozorované častejšie u detí a mladistvých
liečených antidepresívami v porovnaní s deťmi a mladistvými liečenými
placebom. Ak sa na základe klinickej potreby napriek tomu prijme
rozhodnutie pre liečbu, pacient má byť pozorne sledovaný kvôli vzniku
samovražedných symptómov. Okrem toho chýbajú údaje o dlhodobej bezpečnosti
u detí a mladistvých týkajúce sa rastu, dospievania a kognitívneho
a behaviorálneho vývoja.

Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO)
Liečba paroxetínom sa má začať opatrne až po dvoch týždňoch po ukončení
liečby ireverzibilným IMAO alebo po 24 hodinách po ukončení liečby
reverzibilným inhibítorom MAO. Dávky paroxetínu sa majú postupne zvyšovať
až dovtedy, kým sa nedosiahne optimálna odpoveď (pozri časť 4.3 a časť
4.5).

Samovražda/samovražedné myšlienky alebo zhoršenie klinického stavu
Depresia sa spája so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok,
sebapoškodzovania a samovraždy (udalosti súvisiace so samovraždou). Toto
riziko pretrváva až dovtedy, kým nedôjde k významnému dočasnému ústupu
choroby. Nakoľko zlepšenie sa nemusí prejaviť počas niekoľkých prvých alebo
viacerých týždňov liečby, pacienti musia byť starostlivo sledovaní až
dovtedy, kým k takémuto zlepšenie nedôjde. Všeobecnou klinickou skúsenosťou
je, že riziko samovraždy sa môže zvýšiť v skorých štádiách uzdravenia.

Aj ďalšie psychické stavy, na ktoré sa paroxetín predpisuje, sa môžu spájať
so zvýšeným rizikom udalostí súvisiacich so samovraždou. Tieto stavy môžu
byť okrem toho komorbidné s veľkou depresívnou poruchou. Pri liečbe
pacientov s ďalšími psychickými poruchami sa preto musia dodržiavať rovnaké
opatrenia ako sú opatrenia pri liečbe pacientov s veľkou depresívnou
poruchou.

Je známe, že pacienti s udalosťami súvisiacimi so samovraždou v anamnéze,
alebo pacienti, u ktorých sa pred začatím liečby prejavuje významná miera
samovražedných predstáv, sú vystavení väčšiemu riziku samovražedných
myšlienok alebo pokusov o samovraždu, a preto musia byť počas liečby
starostlivo sledovaní. Metaanalýza placebom kontrolovaných klinických
skúšok skúmajúcich liečbu antidepresívami u dospelých pacientov
s psychiatrickými poruchami ukázala zvýšené riziko samovražedného správania
pri liečbe antidepresívami v porovnaní s liečbou placebom u pacientov
mladších ako 25 rokov.

Počas medikamentóznej liečby, najmä v skorej fáze liečby a po zmenách
dávky, musia byť pacienti a obzvlášť vysokorizikoví pacienti pod prísnym
dohľadom. Pacienti (a osoby, ktoré pacientom poskytujú starostlivosť) musia
byť upozornení na to, že je potrebné sledovať akékoľvek zhoršenie
klinického stavu, samovražedné správanie alebo samovražedné myšlienky a
nezvyčajné zmeny správania a na to, že ak budú takéto symptómy prítomné,
musia okamžite vyhľadať lekársku pomoc.

Akatízia/psychomotorický nepokoj
Použitie paroxetínu bolo spojené s rozvojom akatízie, ktorá je
charakterizovaná vnútorným pocitom nepokoja a psychomotorickou
agitovanosťou ako je neschopnosť sedieť alebo stáť pokojne zvyčajne spojené
so subjektívnou tiesňou. Akatízia sa s najväčšou pravdepodobnosťou
vyskytuje počas prvých týždňov liečby. U pacientov, u ktorých dôjde k týmto
symptómom, môže byť zvyšovanie dávky škodlivé.

Serotonínový syndróm/Malígny neuroleptický syndróm
V zriedkavých prípadoch sa môže v súvislosti s liečbou paroxetínom
vyskytnúť rozvoj serotonínového syndrómu alebo príznakov podobných
malígnemu neuroleptickému syndrómu, najmä ak sa podáva v kombinácii
s ďalšími serotonergnými a/alebo neuroleptickými liekmi. Vzhľadom k tomu,
že tieto syndrómy môžu viesť k potenciálne život ohrozujúcim stavom, liečba
paroxetínom sa musí prerušiť, ak sa takéto príznaky (charakterizované
skupinou symptómov ako sú hypertermia, rigidita, myoklónia, autonómna
nestabilita s možnými rýchlymi výkyvmi známok života, zmeny v duševnom
stave zahŕňajúce zmätenosť, podráždenosť, extrémnu agitovanosť s progresom
do delíria a kómy) vyskytnú a musí sa začať podporná symptomatická liečba.
Paroxetín sa nesmie používať v kombinácii s prekurzormi serotonínu (ako je
L-tryptofán, oxitriptan) z dôvodu rizika serotonergného syndrómu (pozri
časti 4.3 Kontraindikácie a 4.5 Liekové a iné interakcie).

Mánia
Tak ako u všetkých antidepresív sa paroxetín musí používať opatrne
u pacientov s mániou v anamnéze. Podávanie paroxetínu sa musí prerušiť
u akéhokoľvek pacienta, u ktorého sa začne mánická fáza.

Porucha funkcie obličiek/pečene
Opatrnosť sa odporúča u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek alebo
u pacientov s poruchou funkcie pečene (pozri časť 4.2).

Diabetes
U pacientov s diabetom môže liečba selektívnymi inhibítormi spätného
vychytávania serotonínu (SSRI) ovplyvniť kompenzáciu diabetu. Je možné, že
bude potrebné upraviť dávkovanie inzulínu a/alebo perorálnych hypoglykemík.

Epilepsia
Tak ako u ostatných antidepresív sa paroxetín musí používať opatrne
u pacientov s epilepsiou.

Záchvaty
Celkový výskyt záchvatov je u pacientov liečených paroxetínom menej ako
0,1%. Podávanie lieku sa musí prerušiť ak u akéhokoľvek pacienta nastane
záchvat.

Elektrokonvulzívna liečba (ECT)
Existuje málo klinických skúseností so súčasným podávaním paroxetínu s ECT.

Glaukóm
Tak ako u ostatných SSRIs, paroxetín môže zriedkavo spôsobiť mydriázu,
a preto sa musí používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí trpia glaukómom
so zatvoreným uhlom alebo s glaukómom v anamnéze.

Ochorenia srdca
U pacientov s ochoreniami srdca sa majú dodržiavať zvyčajné opatrenia.

Hyponatrémia
Hyponatrémia bola hlásená zriedkavo, najmä u starších ľudí. Opatrnosť je
potrebná aj u pacientov vystavených riziku hyponatrémie, napr. z dôvodu
súčasne podávaných liekov a cirhózy. Hyponatrémia zvyčajne vymizne po
prerušení liečby paroxetínom.

Krvácanie
U pacientov liečených SSRIs boli hlásené prípady krvácania kože ako je
ekchymóza a purpura. Hlásené boli ďalšie prejavy krvácania napr.
gastrointestinálne krvácanie. Starší ľudia môžu byť vystavení zvýšenému
riziku krvácania.

Opatrnosť sa odporúča u pacientov užívajúcich SSRIs súčasne s perorálnymi
antikoagulantmi, s liekmi, o ktorých je známe, že ovplyvňujú funkciu
krvných doštičiek alebo s ďalšími liekmi, ktoré môžu zvýšiť riziko
krvácania (napr. s atypickými antipsychotikami ako je klozapín,
fenotiazíny, väčšina TCA, kyselina acetylsalicylová, NSAID, inhibítory COX-
2), ako aj u pacientov, ktorí majú v anamnéze poruchy krvácania alebo
stavy, ktoré ich môžu byť predisponovať ku krvácaniu.

Interakcia s tamoxifénom
Paroxetín môže znižovať účinnosť tamoxifénu (pozri časť 4.5). Odporúča sa,
aby lekár zvážil použitie iných antidepresív, ktoré ovplyvňujú aktivitu
CYP2D6 minimálne.

Abstinenčné symptómy pozorované po prerušení liečby paroxetínom
Abstinenčné symptómy sú po prerušení liečby časté, najmä ak je prerušenie
náhle (pozri časť 4.8). V klinických štúdiách sa nežiaduce účinky po
prerušení liečby vyskytli u 30% pacientov liečených paroxetínom oproti 20%
pacientov liečených placebom. Výskyt abstinenčných symptómov nie je rovnaký
ako u lieku, ktorý vytvára návyk alebo závislosť.

Riziko abstinenčných symptómov môže závisieť od niekoľkých faktorov,
vrátane dĺžky trvania a dávky použitej v liečbe a rýchlosti znižovania
dávky.

Po prerušení liečby paroxetínom boli hlásené: závrat, zmyslové poruchy
(vrátane parestézie, pocitov elektrických šokov a tinitu), poruchy spánku
(vrátane intenzívnych snov), agitovanosť alebo úzkosť, nauzea, tremor,
zmätenosť, potenie, bolesť hlavy, hnačka, palpitácie, emocionálna
nestabilita, podráždenosť a zrakové poruchy. Tieto symptómy sú zvyčajne
miernej až stredne ťažkej intenzity, u niektorých pacientov však môžu byť
ťažké. Zvyčajne sa vyskytnú počas prvých niekoľkých dní po prerušení
liečby, ale takéto symptómy boli veľmi zriedkavo hlásené u pacientov, ktorí
dávku vynechali nevedomky. Tieto symptómy sú zvyčajne prechodné a zvyčajne
sa vyriešia do 2 týždňov, aj keď u niektorých jedincov môžu trvať dlhšie (2-
3 mesiace a viac). Z tohto dôvodu sa pri prerušení liečby odporúča, aby sa
dávka paroxetínu znižovala postupne počas doby niekoľkých týždňov alebo
mesiacov podľa potrieb pacienta (pozri „Abstinenčné symptómy pozorované po
prerušení podávania paroxetínu“, časť 4.2).


Paroxetin Orion obsahuje malé množstvo laktózy Pacienti so zriedkavými
dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy
alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Serotonergné lieky
Tak ako u ostatných SSRIs, súčasné podávanie so serotonergnými liekmi môže
viesť k výskytu účinkov súvisiacich s 5-HT (serotonínový syndróm: pozri
časť 4.3 a 4.4).

Opatrnosť a pozornejšie klinické sledovanie sa odporúča vtedy, ak sú
serotonínergné lieky (ako: L-tryptofán, triptány, tramadol, linezolid,
SSRIs, lítium a prípravky obsahujúce ľubovník bodkovaný – Hypericum
perforatum) kombinované s paroxetínom. Súčasné podávanie paroxetínu a IMAO
je kontraindikované z dôvodu rizika vzniku serotonínového syndrómu (pozri
časť 4.3).

Pimozid
V štúdii jednorazovej nízkej dávky pimozidu (2 mg) podávanej súčasne s 60
mg paroxetínu sa preukázali zvýšené hladiny pimozidu v priemere o 2,5-
násobne. Túto skutočnosť vysvetľujú známe inhibičné vlastnosti paroxetínu
voči CYP2D6. Kvôli úzkemu terapeutickému indexu pimozidu a jeho známej
schopnosti predĺžiť QT interval, je súčasné podávanie pimozidu a paroxetínu
kontraindikované (pozri časť 4.3).

Enzýmy metabolizujúce lieky
Metabolizmus a farmakokinetiku paroxetínu môže ovplyvniť indukcia alebo
inhibícia enzýmov metabolizujúcich lieky.

Keď sa paroxetín má podávať súčasne so známym inhibítorom enzýmov
metabolizujúcich lieky, musí sa zvážiť používanie nižších dávok. Keď sa má
liek podávať súčasne so známymi induktormi enzýmov metabolizujúcich lieky
(napr. karbamazepínom, rifampicínom, fenobarbitalom, fenytoínom) alebo
s fosamprenavirom/ritonavirom nie je potrebná žiadna úprava úvodného
dávkovania. Akákoľvek úprava dávkovania paroxetínu (buď po nasadení, alebo
po vysadení induktora enzýmov) sa má riadiť klinickým účinkom (znášanlivosť
a účinnosť).

Fosamprenavir/ritonavir: Súčasné podávanie fosamprenaviru/ritonaviru
700/100 mg dvakrát denne s paroxetínom 20 mg denne zdravým dobrovoľníkom
počas 10 dní významne znížilo plazmatické hladiny paroxetínu približne
o 55%. Plazmatické hladiny fosamprenaviru/ritonaviru boli počas súčasného
podávania paroxetínu podobné referenčným hodnotám iných štúdií, čo svedčí
o tom, že paroxetín nemal významný vplyv na metabolizmus
fosamprenaviru/ritonaviru. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinkoch
dlhodobého súčasného podávania paroxetínu a fosamprenaviru/ritonaviru
presahujúceho 10 dní.

Procyklidín
Každodenné podávanie paroxetínu významne zvyšuje plazmatické hladiny
procyklidínu. Pokiaľ sa spozorujú anticholínergné účinky, dávka
procyklidínu sa musí znížiť.

Antikonvulzíva:
Karbamazepín, fenytoín, valproát sodný. Nezdá sa, že by súčasné podávanie
malo nejaký účinok na farmakokinetický/dynamický profil u epileptických
pacientov.

Inhibičný potenciál paroxetínu voči CYP2D6
Tak ako ostatné antidepresíva, vrátane ostatných SSRIs, paroxetín inhibuje
pečeňový enzým CYP2D6 cytochrómu P450. Inhibícia CYP2D6 môže viesť
k zvýšeným plazmatickým koncentráciám súčasne podávaných liekov, ktoré sú
metabolizované týmto enzýmom. Patria medzi ne niektoré tricyklické
antidepresíva (napr. klomipramín, nortriptylín a desipramín), fenotiazínové
neuroleptiká (napr. perfenazín a tioridazín, pozri časť 4.3), risperidón,
atomoxetín, niektoré antiarytmiká typu 1c (napr. propafenón a flekainid)
a metoprolol. Neodporúča sa používať paroxetín v kombinácii s metoprololom,
keď sa podáva pri srdcovej nedostatočnosti, a to z dôvodu jeho úzkeho
terapeutického indexu pri tejto indikácii.

Tamoxifén je prekurzor, ktorý sa pomocou CYP2D6 metabolicky aktivuje.
Inhibícia CYP2D6 paroxetínom môže viesť k zníženiu koncentrácie aktívneho
metabolitu v plazme a následne znížiť účinnosť tamoxifénu, obzvlášť
u rýchlych metabolizérov. Odporúča sa, aby lekár zvážil použitie iných
antidepresív s minimálnou aktivitou CYP2D6.

Alkohol
Tak ako u ostatných psychotropných liekov sa pacienti musia upozorniť na
to, aby sa počas užívania paroxetínu vyhli konzumácii alkoholu. I keď
paroxetín nezvyšuje narušenie duševných a motorických schopností spôsobené
alkoholom, súčasné užívanie paroxetínu a alkoholu sa neodporúča.

Perorálne antikoagulanciá
Môže sa vyskytnúť farmakodynamická interakcia medzi paroxetínom
a perorálnymi antikoagulanciami. Súčasné použitie paroxetínu a perorálnych
antikoagulancií môže viesť k zvýšenej antikoagulačnej aktivite a riziku
krvácania. Paroxetín sa preto musí používať opatrne u pacientov, ktorí sú
liečení perorálnymi antikoagulanciami (pozri časť 4.4).

NSAIDs a kyselina acetylsalicylová a ďalšie antikoagulačné lieky
Môže sa vyskytnúť farmakodynamická interakcia medzi paroxetínom
a NSAIDs/kyselinou acetylsalicylovou. Súčasné použitie paroxetínu
a NSAIDs/kyseliny acetylsalicylovej môže viesť k zvýšenému riziku krvácania
(pozri časť 4.4).

Opatrnosť sa odporúča u pacientov užívajúcich SSRIs súčasne s perorálnymi
antikoagulaciami, s liekmi, o ktorých je známe, že ovplyvňujú funkciu
krvných doštičiek alebo s ďalšími liekmi, ktoré môžu zvýšiť riziko
krvácania (napr. s atypickými antipsychotikami ako je klozapín,
fenotiazíny, väčšina TCAs, kyselina acetylsalicylová, NSAIDs, inhibítory
COX-2), ako aj u pacientov, ktorí majú v anamnéze poruchy krvácania alebo
stavy, ktoré ich môžu predisponovať ku krvácaniu.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita

Niektoré epidemiologické štúdie poukazujú na malé zvýšené riziko vrodeného
defektu, najmä kardiovaskulárneho (napr. defekty komorovej a predsieňovej
priehradky) spojené s používaním paroxetínu počas prvého trimestra.
Mechanizmus nie je známy. Údaje svedčia o tom, že riziko, že sa dieťa
narodí s kardiovaskulárnym defektom po expozícii matky paroxetínu je menšie
ako 2/100 v porovnaní s očakávaným výskytom takýchto defektov približne
1/100 vo všeobecnej populácii.

Paroxetín sa má užívať počas gravidity len v prípade striktnej indikácie.
Bude potrebné, aby lekár zvážil možnosť alternatívnej liečby u žien, ktoré
sú tehotné alebo plánujú otehotnieť.

Náhlemu prerušeniu liečby počas gravidity sa má zabrániť (pozri
„Abstinenčné symptómy pozorované po prerušení podávania paroxetínu“, časť
4.2).

Novorodenci sa musia pozorovať, ak ich matky pokračovali v používaní
paroxetínu v neskorších štádiách gravidity, hlavne v treťom trimestri.

Nasledujúce symptómy sa môžu vyskytnúť u novorodenca, ktorého matka
používala paroxetín v neskorších štádiách gravidity: respiračná tieseň,
cyanóza, apnoe, záchvaty, nestabilita teploty, porucha príjmu potravy,
dávenie, hypoglykémia, hypotónia, hypertónia, hyperreflexia, tremor,
nervozita, podráždenosť, letargia, nepretržitý plač, somnolencia a ťažkosti
so spánkom. Tieto symptómy môžu byť buď dôsledkom serotonínergných účinkov,
alebo abstinenčných symptómov. Vo väčšine prípadov komplikácie začnú
okamžite, alebo krátko (<24 hodín) po pôrode.

Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu, ale nepreukázali
priame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo
postnatálny vývoj (pozri časť 5.3).

Laktácia
Malé množstvá paroxetínu sa vylučujú do materinského mlieka.
V publikovaných štúdiách boli sérové koncentrácie u dojčených detí
nezistiteľné (<2 ng/ml) alebo veľmi nízke (<4 ng/ml) a u týchto dojčiat
neboli pozorované žiadne známky účinkov lieku. Napriek tomu by sa paroxetín
počas dojčenia nemal používať, okrem nevyhnutných prípadov, keď očakávané
výhody pre matku opodstatňujú možné riziká pre dieťa.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Paroxetín nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť
vozidlá a obsluhovať stroje.

Klinické skúsenosti ukázali, že liečba paroxetínom nie je spojená
s ovplyvnením kognitívnej alebo psychomotorickej funkcie. Tak ako
u všetkých liekov pôsobiacich na psychiku však pacienti musia byť obozretní
pokiaľ ide o ich schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

S pokračujúcou liečbou sa môže intenzita a frekvencia niektorých z nižšie
uvedených nežiaducich liekových reakcií znižovať a zvyčajne nevedú
k ukončeniu liečby.
Nežiaduce liekové reakcie sú uvedené nižšie podľa tried orgánových systémov
a frekvencie.
Frekvencie sú definované ako :
veľmi časté (?1/10)
časté (?1/100 až <1/10)
menej časté (?1/1000 až <1/100)
zriedkavé (?1/10 000 až <1/1000)
veľmi zriedkavé (<1/10 000)
neznáme (nedajú sa odhadnúť z dostupných údajov)

Ochorenia krvi a lymfatického systému
Menej časté: abnormálne krvácanie, predovšetkým do kože a slizníc (hlavne
ekchymózy).
Veľmi zriedkavé: trombocytopénia.

Poruchy imunitného systému
Veľmi zriedkavé: alergické reakcie (zahŕňajúce urtikáriu a angioedém).

Poruchy endokrinného systému
Veľmi zriedkavé: syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu
(SIADH).

Poruchy metabolizmu a výživy
Časté: zvýšené hladiny cholesterolu, znížená chuť do jedla.
Zriedkavé: hyponatrémia.
Hyponatrémia bola hlásená predovšetkým u starších pacientov a niekedy je
dôsledkom syndrómu neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH).

Psychiatrické poruchy a ochorenia
Časté: somnolencia, insomnia, agitovanosť.
Menej časté: zmätenosť, halucinácie.
Zriedkavé: manické reakcie, úzkosť, depersonalizácia, záchvaty paniky,
akatízia (pozri časť 4.4).
Tieto symptómy môžu byť aj dôsledkom základného ochorenia.
Neznáme: samovražedné myšlienky a správanie.*
*Samovražedné myšlienky a prípady samovražedného správania boli zaznamenané
počas liečby paroxetínom ale krátko po prerušení liečby (pozri časť 4.4).

Poruchy nervového systému
Časté: závraty, tremor, bolesť hlavy
Menej časté: extrapyramídové poruchy.
Zriedkavé: kŕče.
Veľmi zriedkavé: serotonínový syndróm (symptómy môžu zahŕňať agitovanosť,
zmätenosť, diaforézu, halucinácie, hyperreflexiu, myoklóniu, chvenie,
tachykardiu a tremor).
Hlásenia o extrapyramídovej poruche zahrňujúcej orofaciálnu dystóniu boli
získané od pacientov niekedy so základnými pohybovými poruchami alebo u
tých, ktorí používali neuroleptický liek.

Ochorenia oka
Časté: rozmazané videnie.
Menej časté: mydriáza (pozri časť 4.4)
Veľmi zriedkavé: akútny glaukóm.

Ochorenia ucha a labyrintu
Neznáme: tinitus.

Ochorenia srdca a poruchy srdcovej činnosti
Menej časté: sínusová tachykardia.
Zriedkavé: bradykardia.

Cievne poruchy
Menej časté: prechodné zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, posturálna
hypotenzia
Po liečbe paroxetínom bolo hlásené prechodné zvýšenie alebo zníženie
krvného tlaku, zvyčajne u pacientov, u ktorých už existovala hypertenzia
alebo úzkosť.

Ochorenia dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Časté: zívanie.

Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu
Veľmi časté: nauzea.
Časté: zápcha, hnačka, sucho v ústach.
Veľmi zriedkavé: gastrointestinálne krvácanie.

Ochorenia pečene a žlčových ciest
Zriedkavé: vzostup hladiny pečeňových enzýmov.
Veľmi zriedkavé: poruchy pečene (ako je hepatitída, niekedy spojená so
žltačkou a/alebo zlyhaním pečene).
Hlásený bol vzostup hladiny pečeňových enzýmov. Veľmi zriedkavo boli
získané aj postmarketingové hlásenia o poruchách pečene (ako je hepatitída,
niekedy spojená so žltačkou a/alebo zlyhaním pečene). Prerušenie podávania
paroxetínu sa musí zvážiť vtedy, ak sú výsledky funkčných testov pečene
dlhodobo zvýšené.

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: potenie.
Menej časté: kožná vyrážka, pruritus.
Veľmi zriedkavé: fotosenzitívne reakcie.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy
Zriedkavé: artralgia, myalgia.

Poruchy obličiek a močovej sústavy
Menej časté: zadržiavanie moču, inkontinencia moču.

Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
Veľmi časté: sexuálna dysfunkcia.
Zriedkavé: hyperprolaktinémia/galaktorea.
Veľmi zriedkavé: priapizmus.

Celkové ochorenia a reakcie v mieste podania
Časté: asténia, prírastok telesnej hmotnosti.
Veľmi zriedkavé: periférny edém.

Abstinenčné symptómy pozorované po prerušení liečby paroxetínom
Časté: závrat, zmyslové poruchy, poruchy spánku, úzkosť, bolesť hlavy.
Menej časté: agitovanosť, nauzea, tremor, zmätenosť, potenie, emocionálna
nestabilita, zrakové poruchy, palpitácie, hnačka, podráždenosť.

Prerušenie podávania paroxetínu (najmä ak je náhle) často vedie
k abstinenčným symptómom. Hlásené boli závrat, zmyslové poruchy (vrátane
parestézie, pocitov elektrických šokov a tinitu), poruchy spánku (vrátane
intenzívnych snov), agitovanosť alebo úzkosť, nauzea, tremor, zmätenosť,
potenie, bolesť hlavy, hnačka, palpitácie, emocionálna nestabilita,
podráždenosť a zrakové poruchy.
Tieto symptómy sú zvyčajne miernej až stredne ťažkej intenzity a prechodné,
ale u niektorých pacientov môžu byť ťažké a/alebo dlhodobo trvajúce.
Z tohto dôvodu sa odporúča postupné znižovanie dávky, ak liečba paroxetínom
už nie je potrebná (pozri časť 4.2 a 4.4)

Nežiaduce účinky získané z pediatrických klinických skúšok
V krátkodobých (až do 10-12 týždňov) klinických skúškach u detí
a mladistvých boli u pacientov liečených paroxetínom pozorované nasledujúce
nežiaduce udalosti s frekvenciou najmenej u 2% pacientov a výskytom
v pomere najmenej dvojnásobnom voči placebu: zvýšená miera správania
spojeného so samovraždou (zahŕňajúca pokusy o samovraždu a samovražedné
myšlienky), sebapoškodzujúce správanie a zvýšená miera nepriateľstva.
Samovražedné myšlienky a pokusy o samovraždy boli pozorované hlavne
v klinických štúdiách u mladistvých s veľkou depresívnou poruchou. Zvýšená
miera nepriateľstva sa vyskytovala hlavne u detí s obsedantno-kompulzívnou
poruchou a najmä u mladších detí vo veku pod 12 rokov. Ďalšie nežiaduce
účinky, ktoré boli častejšie pozorované u skupine užívajúcej paroxetín ako
u skupiny s placebom, boli znížená chuť do jedla, tremor, potenie,
hyperkinéza, agitovanosť, emocionálna labilita (vrátane plaču a zmien
nálady).

V štúdiách s režimom postupného znižovania dávky boli počas fázy znižovania
dávky alebo po prerušení podávania paroxetínu hlásené nasledujúce symptómy
s frekvenciou najmenej u 2% pacientov a výskytom v pomere najmenej
dvojnásobnom voči placebu: emocionálna nestabilita (vrátane plaču, zmien
nálady, sebapoškodzovania, samovražedných myšlienok a pokusov
o samovraždu), nervozita, závrat, nauzea a bolesť brucha (pozri časť 4.4).

4.9 Predávkovanie

/Symptómy a znaky/
Z dostupných informácii o predávkovaní paroxetínom je zrejmé jeho široké
rozmedzie bezpečnosti.
Skúsenosti s predávkovaním paroxetínom ukázali, že okrem symptómov
uvedených v časti 4.8, bolo hlásené vracanie, horúčka a mimovoľné svalové
kontrakcie. Pacienti sa zvyčajne uzdravili bez závažných následkov, a to aj
v prípadoch, keď užili samostatné dávky až do 2000 mg. Zriedkavo boli
hlásené nežiaduce udalosti ako kóma alebo zmeny v EKG a veľmi zriedkavo
s fatálnym následkom, ale zvyčajne vtedy, keď bol paroxetín užitý spolu
s ďalšími psychotropnými liekmi, s alkoholom alebo bez neho.

/Liečba/
Špecifické antidotum nie je známe.

Liečba má pozostávať zo všeobecných opatrení, ktoré sa dodržiavajú v liečbe
predávkovania akýmkoľvek antidepresívom. Pokiaľ je to vhodné, má sa
vyprázdniť žalúdok a to buď vyvolaním dávenia, výplachom, alebo oboma
spôsobmi. Po vyprázdnení žalúdka je možné počas prvých 24 hodín po požití
podávať každé 4 až 6 hodín 20 až 30 g živočíšneho uhlia. Indikovaná je
podporná starostlivosť s častým monitorovaním známok života a pozorným
sledovaním.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antidepresíva – selektívne inhibítory spätného
vychytávania serotonínu. ATC kód: N06AB05.

Mechanizmus účinku
Paroxetín je účinný a selektívny inhibítor spätného vychytávania 5-
hydroxytryptamínu (5-HT, serotonínu) a predpokladá sa, že jeho
antidepresívny účinok a účinnosť v liečbe OCD, sociálnej úzkosti /
sociálnej fóbie, generalizovanej úzkostnej poruchy, posttraumatickej
stresovej poruchy a panickej poruchy súvisí práve so špecifickou inhibíciou
spätného vychytávania 5-HT na synaptických membránach mozgových neurónov.

Paroxetín nie je chemicky príbuzný s tricyklickými alebo tetracyklickými
antidepresívami, ani s inými dostupnými antidepresívami.
Paroxetín má nízku afinitu k muskarínovým cholínergným receptorom a štúdie
na zvieratách zistili iba slabé anticholínergné vlastnosti.

V zhode s týmto selektívnym účinkom štúdie uskutočňované in vitro ukazujú,
že paroxetín má na rozdiel od tricyklických antidepresív nízku afinitu k
alfa1-, alfa 2- a beta-adrenergným receptorom a ďalej k dopamínovým (D2),
rôznym 5-HT1, 5-HT2 a histamínovým (H1) receptorom. Tomu, že neexistujú
interakcie s postsynaptickými receptormi in vitro, zodpovedajú i výsledky
štúdií in vivo, pri ktorých nedochádza k útlmu CNS ani k hypotenznému
účinku.

Farmakodynamické účinky
Paroxetín neovplyvňuje psychomotorické funkcie a nepotenciuje depresívny
účinok etanolu.

Tak ako u ostatných selektívnych inhibítorov spätného vychytávania 5-HT,
paroxetín spôsobuje príznaky nadmernej stimulácie 5-HT receptorov, keď sa
podá zvieratám, ktorým boli predtým podané iné inhibítory monoaminooxidázy
(MAO) alebo tryptofán.

Behaviorálne a EEG štúdie naznačujú, že paroxetín má v dávke, ktorá
zvyčajne prevyšuje dávky potrebné pre inhibíciu spätného vychytávania 5-HT,
slabý stimulačný účinok. Stimulácia nie je amfetamínovej povahy. Na základe
štúdií na zvieratách sa preukázalo, že kardiovaskulárny systém znáša
paroxetín dobre. Paroxetín nevyvoláva po podaní zdravým dobrovoľníkom
žiadne klinicky významné zmeny krvného tlaku, tepovej frekvencie ani EKG.

Štúdie svedčia o tom, že paroxetín má na rozdiel od antidepresív, ktoré
inhibujú spätné vychytávanie noradrenalínu, omnoho menšiu tendenciu
inhibovať antihypertenzívne účinky guanetidínu.
V liečbe depresívnych porúch je účinnosť paroxetínu porovnateľná so
štandardnými antidepresívami.

Existujú určité dôkazy o tom, že paroxetín môže byť terapeuticky úspešný i
u pacientov, ktorí na liečbu štandardnými antidepresívami nereagujú.

Ranné užívanie paroxetínu nemá negatívny vplyv na kvalitu ani na dĺžku
spánku. Okrem toho je pravdepodobné, že pri reagovaní na liečbu pacienti
spozorujú zlepšenie spánku.

Analýza suicidality u dospelých
Analýza placebom kontrolovaných skúšok u dospelých s psychiatrickými
poruchami špecificky zameraná na paroxetín ukázala zvýšenie výskytu
samovražedného správania u mladých dospelých (vo veku 18-24 rokov)
liečených paroxetínom oproti liečbe placebom (2,19% oproti 0,92%).
V starších vekových skupinách nebolo takéto zvýšenie pozorované.
U dospelých s veľkou depresívnou poruchou (všetkých vekových skupín) došlo
k zvýšeniu výskytu samovražedného správania u pacientov liečených
paroxetínom oproti liečbe placebom (0,32% oproti 0,05%); vo všetkých
prípadoch sa jednalo o pokusy o samovraždu. U pacientov liečených
paroxetínom sa však väčšina týchto pokusov o samovraždu (8 z 11) vyskytla
u mladších dospelých (pozri aj časť 4.4).

Odpoveď na dávku
V štúdiách fixnej dávky je krivka odpovede na dávku plochá, čo svedčí
o tom, že neexistuje výhoda týkajúca sa účinnosti pre používanie vyšších
ako odporúčaných dávok. Existujú však niektoré klinické údaje, ktoré
svedčia o tom, že pre niektorých pacientov môže byť prínosná titrácia dávky
smerom nahor.

Dlhodobá účinnosť
Dlhodobá účinnosť paroxetínu u depresie bola preukázaná v 52-týždňovej
štúdii udržiavacej dávky s koncepciou prevencie relapsu: relaps malo 12%
pacientov užívajúcich paroxetín (20-40 mg denne) oproti 28% pacientov na
placebe.

Dlhodobá účinnosť paroxetínu v liečbe obsedantno-kompulzívnej poruchy bola
preskúmaná v troch 24-týždňových štúdiách udržiavacej dávky s koncepciou
prevencie relapsu. Jedna z troch štúdii dosiahla významný rozdiel v podiele
jedincov s relapsom medzi paroxetínom (38%) oproti placebu (59%).

Dlhodobá účinnosť paroxetínu v liečbe panickej poruchy bola preukázaná v 24-
týždňovej štúdii udržiavacej dávky s koncepciou prevencie relapsu: relaps
malo 5% pacientov užívajúcich paroxetín (10-40 mg denne) oproti 30%
pacientov na placebe. Táto bola podporená 36-týždňovou štúdiou udržiavacej
dávky.

Dlhodobá účinnosť paroxetínu v liečbe sociálnej úzkosti a generalizovanej
úzkostnej poruchy a posttraumatickej stresovej poruchy nebola dostatočne
preukázaná.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Paroxetín sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva a podlieha first-pass
metabolizmu. V dôsledku first-pass metabolizmu je množstvo paroxetínu
dostupné v systémovej cirkulácii menšie ako množstvo, ktoré sa vstrebe z
gastrointestinálneho traktu. Dochádza k čiastočnej saturácii first-pass
účinku a k zníženému plazmatickému klírensu, pretože množstvo látky v tele
sa zvýši pri vyšších jednorazových dávkach alebo po podaní opakovanej
dávky. To má za následok disproporčné zvýšenia plazmatických koncentrácií
paroxetínu, a z tohto dôvodu nie sú farmakokinetické parametre konštantné,
čo vedie k nelineárnej kinetike. Nelinearita je však zvyčajne malá a
obmedzuje sa na tých jedincov, ktorí dosiahnu nízke plazmatické hladiny pri
nízkych dávkach.
Systémové hladiny v ustálenom stave sa dosiahnu po 7 až 14 dňoch od začatia
liečby u prípravkov s okamžitým alebo kontrolovaným uvoľňovaním a nezdá sa,
že by sa farmakokinetické parametre počas dlhodobej liečby zmenili.

Distribúcia
Paroxetín je v rozsiahlej miere distribuovaný do tkanív a farmakokinetické
výpočty svedčia o tom, že v plazme zostáva len 1 % celkového množstva
paroxetínu.

Pri terapeutických koncentráciách sa asi 95 % prítomného paroxetínu viaže
na proteíny.
Plazmatické koncentrácie paroxetínu nekorelujú s klinickým účinkom
(nežiaduce účinky a účinnosť).

Malé množstvo paroxetínu prechádza do ľudského materského mlieka a do
plodov laboratórnych zvierat.

Metabolizmus
Hlavnými metabolitmi paroxetínu sú polárne a konjugované produkty oxidácie
a metylácie, ktoré sú ľahko vylučované. Vzhľadom na ich relatívnu
farmakologickú neúčinnosť, nie je veľmi pravdepodobné, že by prispievali
k terapeutickému účinku paroxetínu.

Metabolizmus neovplyvňuje selektívny účinok paroxetínu na spätné
vychytávanie 5-HT v neurónoch.

Eliminácia
Asi 64% podanej dávky paroxetínu sa vylučuje močom vo forme metabolitov,
v nezmenenej forme sa zvyčajne vylúči menej ako 2%. Približne 36% podanej
dávky sa vylučuje stolicou, pravdepodobne prostredníctvom žlče, z toho
menej ako 1% pripadá na nemetabolizovaný paroxetín. Paroxetín sa teda
vylučuje prevažne vo forme metabolitov.

Vylučovanie metabolitov je dvojfázové. Primárne je výsledkom first-pass
metabolizmu a sekundárne je ovplyvnené systémovou elimináciou paroxetínu.

Polčas vylučovania je premenlivý, zvyčajne býva asi 1 deň.

Špeciálne skupiny pacientov
Starší pacienti a porucha funkcie obličiek/pečene
U starších ľudí a u jedincov s ťažkou poruchou funkcie obličiek alebo
u jedincov s poruchou funkcie pečene dochádza k zvýšeniu plazmatických
koncentrácií paroxetínu, ale dosiahnuté hodnoty nevybočujú z rozmedzia
hodnôt pozorovaných u zdravých dospelých jedincov.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Uskutočnili sa toxikologické štúdie na opiciach (rhesus) a bielych
potkanoch. U oboch sú metabolické procesy podobné ako u ľudí. Podľa
očakávaní bola po podávaní paroxetínu u potkanov, podobne ako po podávaní
ostatných lipofilných amínov vrátane tricyklických antidepresív, zistená
fosfolipidóza.
Fosfolipidóza sa nezistila v štúdiách na primátoch ani pri podávaní
paroxetínu po dobu až jedného roka v dávkach 6-násobne prevyšujúcich
odporúčané klinicky účinné dávkovanie.
/Karcinogenéza/: Paroxetín nepreukazoval v dvojročných štúdiách na myšiach a
potkanoch žiadny karcinogénny účinok.
/Genotoxicita/: V celom rade testov in vitro ani in vivo sa nezistila
genotoxicita.

Štúdie reprodukčnej toxicity u potkanov preukázali, že paroxetín ovplyvňuje
fertilitu u samíc aj samcov. U potkanov bola pozorovaná zvýšená mortalita
mláďat a oneskorená osifikácia. Tieto účinky pravdepodobne súviseli
s dávkami vyvolávajúcimi toxické prejavy u gravidných samíc a nepovažujú sa
za priamy účinok na plod/novorodenca.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Jadro tablety:/
Dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého
Bezvodý hydrogénfosforečnan vápenatý
Monohydrát laktózy
Sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) (použitý škrob je zemiakový škrob)
Magnéziumstearát

/Obal tablety:/
Oxid titaničitý (E171)
Hypromelóza
Makrogol 400
Polysorbát 80

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Paroxetin Orion filmom obalené tablety sú dostupné
v PVC/PE/PVDC/hliníkových blistroch.
Veľkosť balenia:
20, 30, 60 a 100 filmom obalených tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Orion Corporation
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Fínsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

30/0401/09-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU