Písomná informácia pre používateľov


PRILOHA Č. 3 K PREVODE REGISTRACIE EV. Č.: 2009/02196
PRÍLOHA Č. 3 K NOTIFIKÁCII O ZMENE V ROZHODNUTÍ O REGISTRÁCII, EV. Č.
2009/01848


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Paroxetin +pharma 20 mg
filmom obalené tablety

paroxetín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
Váš liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste
si ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi
alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Paroxetin +pharma a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Paroxetin +pharma
3. Ako užívať Paroxetin +pharma
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Paroxetin +pharma
6. Ďalšie informácie

1. ČO JE PAROXETIN +PHARMA A NA ČO SA POUžÍVA

Paroxetin +pharma sa používa na liečbu depresie (epizód veľkej depresívnej
poruchy) a/alebo úzkostných porúch u dospelých pacientov.

Úzkostné poruchy, na liečbu ktorých sa používa Paroxetin +pharma sú:

- obsedantno-kompulzívna porucha (opakujúce sa, nástojčivé myšlienky
s nekontrolovateľným správaním sa)
- panická porucha (záchvaty paniky, vrátane záchvatov spôsobených
agorafóbiou - strachu z otvorených priestranstiev)
- sociálna fóbia (strach alebo vyhýbanie sa každodenným spoločenským
situáciám)
- posttraumatická stresová porucha (úzkosť vyvolaná traumatizujúcou
udalosťou)
- generalizovaná úzkostná porucha ( neustály strach a nervozita)

Paroxetin +pharma patrí do skupiny liekov nazývaných selektívne inhibítory
spätného vychytávania sérotonínu (SSRI). Každý človek má v mozgu látku
nazývanú sérotonín. Ľudia trpiaci depresiou alebo úzkosťou majú nižšie
hladiny sérotonínu ako ostatní. Nie je úplne objasnené, ako Paroxetin
+pharma a iné SSRI účinkujú, ale pravdepodobne pomáhajú zvýšiť hladinu
sérotonínu v mozgu. Pre zlepšenie stavu depresie alebo úzkosti je
dôležitá náležitá liečba.


2. SKÔR AKO UžIJETE PAROXETIN +PHARMA

Neužívajte Paroxetin +pharma:

- keď ste alergický (precitlivený) na paroxetín, búrske oriešky, sóju
alebo ktorúkoľvek z pomocných látok lieku Paroxetin +pharma,
- keď užívate alebo ste v uplynulých dvoch týždňoch užívali
lieky, ktoré sa nazývajú inhibítory monoamínooxidázy (MAOI, vrátane
moklobemidu).Váš lekár Vám povie ako začať užívať Paroxetin +pharma,
keď ukončíte liečbu MAOI. Naopak liečba MAO-inhibítormi môže začať
najskôr 1 týždeň po ukončení liečby Paroxetinom +pharma.
- keď užívate antipsychotikum nazývané tioridazín alebo pimozid.

Ak sa Vás týka niektoré z vyššie uvedeného , povedzte to svojmu lekárovi
skôr, ako začnete užívať Paroxetin +pharma.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní lieku Paroxetin +pharma

/Použitie u detí a dospievajúcich do 18 rokov:/
Paroxetin +pharma sa nemá bežne používať u detí a dospievajúcich do 18
rokov. Je potrebné vedieť, že u pacientov do 18 rokov je zvýšené riziko
nežiaducich účinkov, ako je pokus o samovraždu, samovražedné myšlienky a
nepriateľstvo (predovšetkým agresivita, negatívne správanie a hnev), keď
užívajú takéto lieky. Napriek tomu však lekár môže predpísať Paroxetin
+pharma aj pacientom do 18 rokov, keď usúdi, že je to v ich najlepšom
záujme. Ak sa tak stane a chcete to s ním prediskutovať, zájdite za ním
znovu. Informujte ho, ak sa objaví alebo zhorší ktorýkoľvek z vyššie
uvedených príznakov v prípade, keď Paroxetin +pharma užíva pacient do 18
rokov. V tejto vekovej skupine sa taktiež doposiaľ nepreukázala bezpečnosť
dlhodobých účinkov lieku Paroxetin +pharma na rast, dospievanie
a kognitívny (týkajúci sa poznania) a behaviorálny (týkajúci sa správania)
vývoj.
V štúdiách zameraných na paroxetín u pacientov do 18 rokov boli popísané
časté vedľajšie účinky (vyskytujúce sa u 1 až 10 pacientov zo 100):
zintenzívnenie myšlienok na samovraždu a zvýšenie počtu pokusov
o samovraždu, úmyselné sebapoškodenie, negatívne , agresívne alebo
nepriateľské správanie, znížená chuť do jedla, chvenie, nadmerné potenie,
hyperaktivita (príliš veľa energie), agitovanosť (telesný nepokoj),
meniace sa emócie ( vrátane plaču a zmien nálady).Tieto štúdie takisto
preukázali, že rovnaké príznaky (hoci nie tak často) sa objavili aj
u detí a dospievajúcich, ktorí užívali placebo (tabletku bez liečiva)
namiesto Paroxetinu +pharma.

Niektorí pacienti do 18 rokov v týchto štúdiách mali po prerušení liečby
Paroxetinom +pharma abstinenčné príznaky. Tieto príznaky boli podobné
príznakom pozorovaným u dospelých po prerušení liečby Paroxetinom +pharma
(pozri časť 3“Ako užívať Paroxetin +pharma“ ). Navyše, pacienti do 18
rokov taktiež často ( 1 až 10 pacientov zo 100) pociťovali bolesť žalúdka,
nervozitu a meniace sa emócie (vrátane plaču, zmien nálad, pokusov o
sebapoškodenie, samovražedných myšlienok a pokusov o samovraždu).

Myšlienky na sebapoškodenie a zhoršenie stavu
Ľudia, ktorí trpia depresiou a/alebo úzkostnými poruchami, môžu občas mať
myšlienky na sebapoškodenie či samovraždu. Tieto stavy sa môžu stupňovať,
keď sa začnú užívať antidepresíva, lebo pri všetkých týchto liekoch chvíľu
trvá, než začnú účinkovať.
Takéto zmýšľanie je pravdepodobnejšie u tých skupín pacientov, :
­ ktorým už predtým napadali myšlienky na samovraždu alebo
sebapoškodenie
- u mladých dospelých. Informácie z klinických skúšok ukázali zvýšené
riziko samovražedného správania u dospelých pacientov do 25 rokov s
psychickou poruchou, ktorých liečili antidepresívami.
Ak kedykoľvek začnete myslieť na sebapoškodenie alebo samovraždu,,
obráťte sa ihneď na svojho lekára alebo choďte rovno do nemocnice.
Možno Vám pomôže, keď poviete svojmu priateľovi alebo príbuznému, že máte
depresiu alebo trpíte úzkosťou a požiadate ho, aby si prečítal túto
písomnú informáciu pre používateľa. Opýtajte sa, či sa podľa ich názoru
Vaša depresia alebo úzkosť zhoršuje alebo či ich znepokojujú zmeny Vášho
správania.

Informujte Vášho lekára:
- ak sa u Vás prejavia príznaky, ako je pocit nepokoja (akatízia
- neschopnosť pokojne stáť alebo sedieť . Môžu sa prejaviť v prvých
týždňoch liečby. V takom prípade pomáha úprava dávkovania.
- ak sa u Vás vyvinie tzv. sérotonínový syndróm, pri ktorom sa objavia
niektoré alebo všetky z nasledujúcich príznakov: zmätenosť, nepokoj,
potenie, trasenie, chvenie, halucinácie (zvláštne vidiny a zvuky),
náhle zášklby svalov alebo rýchly tep. Ak zbadáte ktorýkoľvek
z týchto príznakov ihneď kontaktujte Vášho lekára.
- ak trpíte alebo ste trpeli mániou (hyperaktívne správanie
alebo myslenie
- ak máte zníženú funkciu obličiek alebo pečene
- ak máte diabetes

- ak podstupujete elektrokonvulzívnu liečbu (ECT)
- ak máte glaukóm (zvýšený vnútroočný tlak)
- ak máte ochorenie srdca
- ak máte zníženú hladinu sodíka v krvi
- ak ste niekedy mali poruchy krvácania (napr. abnormálne
krvácanie na koži alebo v tráviacom trakte).)
- ak používate lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko krvácania (sem
patria lieky na zriedenie krvi, napr. warfarín, antipsychotiká ako
perfenazín alebo klozapín, tricyklické antidepresíva, lieky proti
bolesti a zápalu nazývané nesteroidné protizápalové lieky alebo NSAID,
ako sú kyselina acetylsalicylová, ibuprofén, celekoxib, etodolak,
diklofenak, meloxikam).



Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Nasledujúce lieky môžu ovplyvniť účinok Paroxetinu +pharma, alebo ich
účinok môže byť naopak ovplyvnený Paroxetinom +pharma:

- Lieky nazývané inhibítory monoamínooxidázy (IMAO, vrátane
moklobemidu) proti depresii alebo Parkinsonovej chorobe - pozri časť
„Neužívajte Paroxetin +pharma“.
- Tioridazín alebo pimozid, antipsychotiká - pozri časť „Neužívajte
Paroxetin +pharma“.
- Kyselina acetylsalicylová, ibuprofén alebo iné lieky nazývané NSAID
(nesteroidné protizápalové liečivá), ako sú celekoxib, etodolak,
diklofenak a meloxikam, ktoré sa používajú proti zápalom a bolesti.
- Tramadol, liek proti bolesti,
- triptány (lieky proti migréne), napr. sumatriptan,
- iné antidepresíva, vrátane ostatných SSRI a tricyklických
antidepresív, napr. klomipramín,
nortriptylín a desipramín,
- ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum), rastlinný liek proti
depresii,
- tryptofán – výživový doplnok,
- lieky ako lítium, risperidón, perfenazín, klozapín (nazývané
antipsychotiká) na liečbu niektorých psychických porúch,
- kombinácia fosamprenaviru a ritonaviru, ktorá sa používa na liečbu
infekcie spôsobenej vírusom ľudskej imunitnej nedostatočnosti (HIV),
- fenobarbital, fenytoín, valporát sodný alebo karbamazepín, používaný
na liečbu záchvatov alebo epilepsie,
- atomoxetín, na liečbu poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD),
- procyklidín (na zmiernenie triašky, najmä pri Parkinsonovej
chorobe),
- warfarín alebo iné lieky (antikoagulanciá ) používané na zriedenie
krvi ,
- propafenón, flekainid a lieky na liečbu nepravidelného srdcového
rytmu,
- metoprolol (beta blokátor) - na liečbu vysokéh tlaku
krvi a srdcových problémov ,
- rifampicín , používaný na liečbu tuberkulózy a lepry,
- linezolid (antibiotikum).

Užívanie Paroxetinu +pharma s jedlom a nápojmi
Paroxetin +pharma užívajte s jedlom, prednostne ráno.
Počas liečby Paroxetinom +pharma nepite alkohol. Alkohol môže zhoršiť
príznaky alebo vedľajšie účinky.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr, ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom
alebo lekárnikom.

Tehotenstvo:

Keďže môže existovať malé zvýšenie rizika vrodenej chyby
(kardiovaskulárneho znetvorenia), ak užívate Paroxetin +pharma v prvých
troch mesiacoch tehotenstva, je dôležité, aby ste svojho lekára
informovali, že chcete otehotnieť alebo ste už tehotná. Lekár rozhodne, či
je liečba Paroxetinom +pharma úplne nevyhnutná alebo či je možné liečiť
Vás inak. Liečbu liekom Paroxetin +pharma nesmiete prerušiť náhle.

Ak užívate Paroxetin +pharma v posledných 3 mesiacoch tehotenstva, oznámte
to svojmu lekárovi, pretože dieťa môže mať po pôrode určité príznaky.
Tieto príznaky zvyčajne začínajú počas prvých 24 hodín po pôrode. Patrí
medzi ne neschopnosť spať a riadne jesť, ťažkosti s dýchaním, modrastá
pokožka alebo prílišné teplo či chlad, nevoľnosť, prílišný plač, stuhnuté
alebo ochabnuté svaly, apatia, tras, príliš nízka hladina cukru v krvi,
triaška alebo záchvaty. Ak má dieťa po narodení ktorýkoľvek z týchto
príznakov, obráťte sa ihneď na svojho lekára, ktorý Vám poradí.

Dojčenie:

Paroxetin +pharma sa môže v malom množstve vylučovať do materského mlieka.
Ak užívate Paroxetin +pharma, porozprávajte sa so svojím lekárom skôr, ako
začnete dojčiť.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Tento liek môže spôsobiť vedľajšie účinky (ako je pocit závratu, ospalosť
alebo zmätenosť), ktoré ovplyvňujú Vašu schopnosť sústrediť sa a rýchlo
reagovať. Ak pociťujete niektoré z týchto vedľajších účinkov, neveďte
vozidlá, neobsluhujte stroje nerobte nič iné, čo vyžaduje Vašu bdelosť a
sústredenosť.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Paroxetinu +pharma

Paroxetin +pharma obsahuje sóju. Ak ste alergický na búrske oriešky alebo
sóju, neužívajte tento liek.


3. AKO UžÍVAť PAROXETIN +PHARMA


Vždy užívajte liek Paroxetin +pharma presne tak, ako Vám povedal Váš
lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo
lekárnika.

Odporúča sa, aby sa paroxetín podával raz denne, ráno pri jedle. Tabletu
prehltnite vcelku a nežujte ju.

Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.



Obvyklá dávka lieku:

Dospelí

Depresia
Odporúčaná dávka je 20 mg denne.
Zlepšenie obvykle nastane v priebehu 1-2 týždňov po začatí liečby.
Zvýšenie dávky je možné len po odporúčaní Vášho lekára. Ten môže rozhodnúť
o postupnom zvýšení dávky, v krokoch po 10 mg, až na maximálnu dávku 50 mg
denne.
Liečba musí trvať najmenej 6 mesiacov aby bolo isté, že ste sa zbavili
príznakov.

Obsedantné a kompulzívne poruchy:
Počiatočná dávka je 20 mg denne, ktorá sa postupne zvyšuje v krokoch po 10
mg až kým sa nedosiahne odporúčaná dávka 40 mg denne. Maximálna dávka je
60 mg denne.
Zvýšenie dávky je možné len po odporúčaní Vášho lekára.
Liečba musí trvať niekoľko mesiacov alebo dlhšie.

Panická porucha:
Počiatočná dávka je 10 mg denne. Na základe Vašej reakcie a odporúčania
lekára sa môže dávka postupne zvyšovať v krokoch po 10 mg až kým sa
nedosiahne odporúčaná dávka 40 mg denne. Maximálna dávka je 60 mg denne.
Zvýšenie dávky je možné len po odporúčaní Vášho lekára.
Liečba musí trvať niekoľko mesiacov alebo dlhšie.

Sociálna úzkostná porucha/fóbia, generalizovaná úzkostná porucha a
posttraumatická stresová porucha:
Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Maximálna dávka je 50 mg denne.
Zvýšenie dávky je možné len po odporúčaní Vášho lekára.
Trvanie liečby: dlhodobé užívanie je potrebné pravidelne vyhodnocovať.



Staršie osoby
Dávkovanie sa má začať rovnakou dávkou ako pre dospelých, ale maximálna
dávka nesmie prekročiť 40 mg denne.

Deti a mladiství do 18 rokov:
Paroxetin +pharma sa nesmie podávať deťom a mladistvým do 18 rokov (pozri
časť „Buďte zvlášť opatrný pri užívaní lieku Paroxetin +pharma“).

Znížená funkcia obličiek alebo pečene:
Môže byť potrebná úprava dávkovania. Riaďte sa pokynmi Vášho lekára.

Liečba Paroxetinom +pharma sa nesmie ukončiť/prerušiť náhle alebo bez
predchádzajúceho odporúčania Vášho lekára. (pozri časť „Ak prestanete
užívať Paroxetin +pharma“).

Ak užijete viac Paroxetinu +pharma ako máte
Ak ste užili viac Paroxetinu +pharma, ako uvádza táto informácia, alebo
ako Vám určil lekár, kontaktujte ihneď svojho lekára alebo lekárnika,
alebo najbližšiu nemocnicu.

Najbežnejšie príznaky predávkovania sú. vracanie, rozšírené zrenice,
horúčka, zmeny krvného tlaku, bolesť hlavy, spontánne sťahy svalov,
nepokoj, úzkosť a zrýchlený pulz.

Ak zabudnete užiť Paroxetin +pharma
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú. Ďalšiu dávku
užite v obvyklom čase.

Ak prestanete užívať Paroxetin +pharma
Liek Paroxetin +pharma neprestaňte užívať bez predchádzajúcej konzultácie
s lekárom, aj keď sa cítite dobre.

Keď po dlhom užívaní tento liek náhle vysadíte, môžete pocítiť nasledovné
príznaky:

Časté vedľajšie účinky, vyskytujúce sa u 1 až 10 zo 100 používateľov:
- mdloby, poruchy rovnováhy,
- zmyslové poruchy (znecitlivenie alebo ‚mravčenie‘, pocity pálenia,
(zriedkavejšie) pocity elektrických šokov aj v hlave, zvonenie, syčanie,
bzučanie, pískanie alebo iné pretrvávajúce zvuky v ušiach (tinnitus)
- poruchy spánku (vrátane živých snov, nočných môr, neschopnosti spať),
- pocit úzkosti,
- bolesti hlavy.

Menej časté vedľajšie účinky, vyskytujúce sa u 1 až 10 z 1000
používateľov:
- nevoľnosť(nausea),
- potenie (vrátene nočného potenia),
- pocit nepokoja alebo vzrušenia,
- triaška (rozochvenosť),
- pocit zmätenosti alebo dezorientácie,
- hnačka (riedka stolica),
- pocit precitlivenosti alebo podráždenosti,
- zrakové poruchy,
- búšenie srdca alebo nepravidelný tlkot srdca (palpitácie).

Keď prestávate Paroxetin +pharma užívať, Váš lekár Vám pomôže znižovať
dávku pozvoľna v priebehu niekoľkých týždňov či mesiacov, čo pomôže
zredukovať možnosť vzniku abstinenčných účinkov. Jedným zo spôsobov je
postupné znižovanie dávky lieku Paroxetin +pharma o 10 mg týždenne.
U väčšiny ľudí sú príznaky po prerušení užívania Paroxetínu +pharma mierne
a vymiznú sami od seba v priebehu dvoch týždňov. U niektorých pacientov
však tieto príznaky môžu byť silnejšie alebo pretrvávajú dlhšie.

Ak sa u Vás prejavia abstinenčné účinky, keď prestávate užívať tablety,
Váš lekár môže rozhodnúť o spomalení znižovania dávky. Ak sa u Vás pri
vysadení lieku Paroxetin +pharma objavia silné abstinenčné účinky,
navštívte svojho lekára. Možno bude potrebné tablety znovu užívať, a potom
ich vysadiť pomalšie.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOžNÉ VEDľAJšIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Paroxetin +pharma môže spôsobovať vedľajšie
účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Navštívte svojho lekára, ak sa u Vás počas liečby vyskytne akýkoľvek
z nasledujúcich vedľajších účinkov. V niektorých prípadoch môže byť
potrebné, aby ste ihneď kontaktovali svojho lekára alebo išli do nemocnice.

Menej časté vedľajšie účinky, vyskytujúce sa u 1 až 10 z 1000
používateľov:
- Ak objavíte neobvyklé krvácanie alebo pomliaždeniny, vrátane
vracania krvi alebo krvi v stolici, kontaktujte Vášho lekára alebo choďte
rovno do nemocnice.
- Ak zistíte, že nie ste schopní močiť, kontaktujte Vášho lekára alebo
choďte rovno do nemocnice.


Zriedkavé vedľajšie účinky, vyskytujúce sa u 1 až 10 z 10000 používateľov:
- Ak dostanete záchvat, kontaktujte Vášho lekára alebo choďte rovno do
nemocnice.
- Ak pociťujete nepokoj a nie ste schopný pokojne sedieť alebo stáť,
môžete mať takzvanú akatíziu. Zvýšenie dávky Paroxetinu +pharma môže
tento stav zhoršiť. Ak sa takto cítite, kontaktujte Vášho lekára.
- Ak sa cítite unavený, slabý alebo zmätený a máte bolestivé, stuhnuté
alebo nekoordinované svaly, môže to byť z dôvodu nízkej hladiny
sodíka v krvi. Ak máte takéto príznaky, kontaktujte Vášho lekára.
- Ak máte kedykoľvek myšlienky na sebapoškodzovanie alebo samovraždu,
kontaktujte Vášho lekára alebo choďte rovno do nemocnice.

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky, vyskytujúce sa u menej ako 1 z 10000
používateľov:
- Alergické reakcie na Paroxetin +pharma.
Ak spozorujete červenú a hrčkovitú kožnú vyrážku, opuch viečok,
tváre, pier, úst alebo jazyka, svrbenie alebo ťažkosti s dýchaním
alebo prehĺtaním, kontaktujte Vášho lekára alebo choďte rovno do
nemocnice.
- Ak máte niektoré alebo všetky z nasledujúcich príznakov, môžete
trpieť takzvaným sérotonergným syndrómom. Príznaky zahŕňajú: pocit
zmätenosti, pocit nepokoja, potenie, triašku, chvenie, halucinácie
(zvláštne vidiny a zvuky), náhle zášklby svalov alebo zrýchlený tep.
Ak máte tieto príznaky, kontaktujte Vášho lekára.


- Akútny glaukóm.
Ak Vás začnú bolieť oči a máte rozmazané videnie, kontaktujte Vášho
lekára.

Ďalšie možné vedľajšie účinky počas liečby

Veľmi časté vedľajšie účinky, vyskytujúce sa u viac ako 1 z 10
používateľov:
pocit nevoľnosti (nauzea), zmeny libida alebo sexuálnej výkonnosti (napr.
neschopnosť dosiahnuť orgazmus a u mužov abnormálna erekcia a ejakulácia).

Časté vedľajšie účinky, vyskytujúce sa u 1 až 10 zo 100 používateľov:
znížená chuť do jedla, zvýšená hladina cholesterolu v krvi, ťažkosti so
spánkom alebo ospalosť, závraty, triaška, pocit vzrušenia, rozmazané
videnie, zívanie, sucho v ústach, zápcha, hnačka, potenie, únava,
prírastok hmotnosti.

Menej časté vedľajšie účinky, vyskytujúce sa u 1 až 10 z 1000
používateľov:
zmätenosť, halucinácie, pomalé alebo nekontrolovateľné pohyby, taktiež
jazyka a úst, svalová stuhnutosť, rýchly pulz, dočasné zvýšenie alebo
zníženie krvného tlaku, kožná vyrážka, svrbenie, samovoľný únik moča
(inkontinencia).

Zriedkavé vedľajšie účinky, vyskytujúce sa u 1 až 10 z 10000 používateľov:

prehnané správanie sa alebo myšlienky (mánia), nepokoj, úzkosť,
odosobnenie (depersonalizácia), panické záchvaty (tieto príznaky môžu byť
následok základného ochorenia), pomalý pulz, abnormálna tvorba materského
mlieka u mužov a žien, bolesť kĺbov, bolesť svalov, zvýšené pečeňové
testy.

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky, vyskytujúce sa u menej ako 1 z 10000
používateľov:
príliš nízky počet krvných doštičiek v krvi, zmeny stavu pečene
(hepatitída, žltačka a/alebo zlyhanie pečene), precitlivenosť pokožky na
slnečné svetlo, trvalá a bolestivá erekcia, hromadenie tekutiny v rukách
a nohách.

U niektorých pacientov, ktorí užívajú Paroxetine +pharma, sa prejaví
bzučanie, syčanie, pískanie, zvonenie alebo iný neutíchajúci hluk v ušiach
(tinitus).

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAť PAROXETIN +PHARMA

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Paroxetin +pharma nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
vnútornom aj vonkajšom obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný
deň v mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.



6. ĎALšIE INFORMÁCIE

Čo Paroxetin +pharma obsahuje

Liečivo (zložka, ktorá zabezpečuje účinok lieku) je paroxetín.

Každá filmom obalená tableta Paroxetin +pharma 20 mg obsahuje 22,2 mg
bezvodého paroxetíniumchloridu, čo zodpovedá 20 mg paroxetínu.

/Ďalšie zložky sú:/

Jadro tablety: magnéziumstearát, metylmetakrylátový kopolymér kyseliny
metakrylovej (Eudragit E100), sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A),
manitol, mikrokryštalická celulóza.

Obal tablety: polyvinyl alkohol (čiastočne hydrolyzovaný), oxid titaničitý
(E171), mastenec, sójový lecitín (E322), xantánová guma (E415)


Ako vyzerá Paroxetin +pharma a obsah balenia

Paroxetin +pharma 20 mg sú: okrúhle, klenuté, biele až takmer biele filmom
obalené tablety, priemer 10 mm, s deliacou ryhou na oboch stranách,
skosenými hranami a označením P20 na jednej strane.

Tabletu možno rozdeliť na rovnaké polovice.


Veľkosti balenia:
Blistre obsahujú: 10, 12, 14, 28, 30 a 56 filmom obalených tabliet.

Biely cylindrický PP-obal na tablety s bielym uzáverom a vysušovadlom
(silikagél): 20, 30, 60, 100 filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

+pharma arzneimittel gmbh, Graz, Rakúsko

Výrobca:
Actavis Ltd., B16 Bulebel Industrial Estate, Zejtum ZTN 08, Malta
Actavis hf., Reykjavikurvegur 78, P.O. Box 420, 220 Hafnarfjordur, Island


Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP)pod nasledovnými názvami:



Nemecko Paroxemis 20 mg Filmtabletten
Rakúsko Paroxetin Actavis 20 mg Filmtabletten
Belgicko Paroxetin Actavis 20 mg Filmomhulde tabletten
Grécko Paroxetin Actavis 20 mg tablets
Írsko Paroxetine 20 mg tablets
Taliansko Paroxetina Actavis 20 mg compresse rivestite con film
Slovinsko Paroksetin Actavis 20 mg


Táto písomná informácia pre používateľov bola schválená v máji 2009.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRILOHA Č. 3 K PREVODE V REGISTRACIE EV. Č.: 2009/02196
PRÍLOHA Č. 3 K NOTIFIKÁCII O ZMENE V ROZHODNUTÍ O REGISTRÁCII, EV. Č.
2009/01848


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Paroxetin +pharma 20 mg

filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna filmom obalená tableta obsahuje paroxetíniumchlorid, bezvodý 22,2 mg,
čo zodpovedá 20 mg paroxetínu.

Pomocné látky:
Jedna filmom obalená tableta obsahuje 0,24 mg sójového lecitínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Paroxetin +pharma 20 mg sú: okrúhle, bikonvexné, biele až takmer biele
filmom obalené tablety, s priemerom 10 mm, deliacou ryhou na oboch
stranách, skosenými hranami a reliéfnym označením P20 na jednej strane.

Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba:

- Epizód veľkej depresie
- Obsedantno-kompulzívnej poruchy (OCD)
- Panickej poruchy s agorafóbiou alebo bez nej
- Sociálnej úzkostnej poruchy/sociálnej fóbie
- Generalizovanej úzkostnej poruchy
- Posttraumatickej stresovej poruchy

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Paroxetín sa odporúča podávať jedenkrát denne ráno spolu s jedlom.
Filmom obalenú tabletu je lepšie prehltnúť vcelku ako žuvať.



EPIZÓDA VEĽKEJ DEPRESIE


Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Zlepšenie u pacientov začne zvyčajne po
jednom týždni, ale evidentné môže byť až od druhého týždňa liečby. Tak ako
u všetkých antidepresívnych liekov je potrebné dávkovanie vyhodnotiť a v
prípade potreby upraviť do 3 až 4 týždňov od začiatku liečby, a potom, ak
sa to považuje za klinicky vhodné. U niektorých pacientov s nedostatočnou
odpoveďouna 20 mg sa môže dávka pozvoľna zvyšovať až na maximum 50 mg denne
postupne po 10 mg podľa odozvy u pacienta.

Pacienti s depresiou sa musia liečiť dostatočne dlhé obdobie aspoň 6
mesiacov, aby bolo isté , že sa zbavili príznakov.





/OBSEDANTNO-KOMPULZÍVNA PORUCHA/ /(OCD)/


Odporúčaná dávka je 40 mg denne. Pacienti by mali začať s 20 mg denne a
táto dávka sa môže postupne zvyšovať v prírastkoch po 10 mg až na
odporúčanú dávku. Ak sa po niekoľkých týždňoch podávania odporúčanej dávky
nepozoruje dostatočná odozva, niektorým pacientom môže prospieť postupné
zvyšovanie dávky až na maximum 60 mg denne. Pacienti s OCD sa musia liečiť
dostatočne dlhé obdobie, aby bolo isté, že sa zbavili príznakov. Toto
obdobie môže trvať niekoľko mesiacov i dlhšie (pozri časť 5.1).



/PANICKÁ PORUCHA/


Odporúčaná dávka je 40 mg denne. Pacienti majú začať s 10 mg denne a táto
dávka sa môže postupne zvyšovať v prírastkoch po 10 mg, podľa odpovede
pacienta, až na odporúčanú dávku. Odporúča sa nízka počiatočná dávka, aby
sa minimalizovalo potenciálne zhoršovanie panickej symptomatológie, ktorá
sa podľa všeobecného názoru vyskytuje na začiatku liečby tejto poruchy. Ak
sa po niekoľkých týždňoch podávania odporúčanej dávky nepozoruje dostatočná
odozva, niektorým pacientom môže prospieť postupné zvyšovanie dávky až na
maximum 60 mg denne. Pacienti s panickou poruchou sa musia liečiť
dostatočne dlhé obdobie, aby bolo isté, že sa zbavili príznakov. Toto
obdobie môže trvať niekoľko mesiacov i dlhšie (pozri časť 5.1).



/SOCIÁLNA ÚZKOSŤ/SOCIÁLNA FÓBIA/


Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Ak sa po niekoľkých týždňoch podávania
odporúčanej dávky nepozoruje dostatočná odozva, niektorým pacientom môže
prospieť postupné zvyšovanie dávky v prírastkoch po 10 mg až na maximum 50
mg denne. Dlhodobé užívanie je potrebné pravidelne vyhodnocovať (pozri časť
5.1).


/GENERALIZOVANÁ ÚZKOSTNÁ PORUCHA/

Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Ak sa po niekoľkých týždňoch podávania
odporúčanej dávky nepozoruje dostatočná odozva, niektorým pacientom môže
prospieť postupné zvyšovanie dávky v prírastkoch po 10 mg až na maximum 50
mg denne. Dlhodobé užívanie je potrebné pravidelne vyhodnocovať (pozri časť
5.1).

POSTTRAUMATICKÁ STRESOVÁ PORUCHA

Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Ak sa po niekoľkých týždňoch podávania
odporúčanej dávky nepozoruje dostatočná odozva, niektorým pacientom môže
prospieť postupné zvyšovanie dávky v prírastkoch po 10 mg až na maximum 50
mg denne. Dlhodobé užívanie je potrebné pravidelne vyhodnocovať (pozri časť
5.1).



VšEOBECNÉ INFORMÁCIE

ABSTINENČNÉ PRÍZNAKY PO PRERUšENÍ LIEČBY PAROXETÍNOM:
Je potrebné vyhnúť sa náhlemu ukončeniu liečby (pozri časť 4.4 a 4.8).
Režim postupného
znižovania dávky uplatnený v klinických štúdiách spočíval v znižovaní
dennej dávky o 10 mg v týždenných intervaloch. Ak sa po znížení dávky
alebo ihneď po prerušení liečby objavia neznesiteľné symptómy, potom treba
zvážiť návrat k predpísanej dávke. Následne môže lekár pokračovať v
znižovaní dávky, ale v ešte miernejšom tempe.

/Osobitné skupiny pacientov/

/Starší pacienti/
U starších osôb sa vyskytujú zvýšené plazmatické koncentrácie paroxetínu,
ale rozsah koncentrácií sa prekrýva s rozsahom pozorovaným u mladších osôb.
Dávkovanie má začať počiatočnou dávkou pre dospelých. Zvyšovanie dávky by
niektorým pacientom mohlo prospieť, ale maximálna dávka nesmie prekročiť 40
mg denne.

/Deti a dospievajúci (7-17 rokov)/
Paroxetín sa nesmie používať na liečbu detí a dospievajúcich, pretože pri
kontrolovaných klinických skúškach sa zistilo, že liečba paroxetínom sa
spája so zvýšeným rizikom samovražedného chovania a nepriateľstva. Navyše
sa pri týchto skúškach dostatočne nepreukázala jeho účinnosť (pozri časti
4.4 a 4.8).

/Deti do 7 rokov/
Použitie paroxetínu u detí do 7 rokov sa neskúmalo. Paroxetín sa nesmie
používať, pokiaľ nebude preukázaná bezpečnosť a účinnosť u tejto vekovej
skupiny.

/Pacienti s poruchou funkcie pečene a obličiek/
U pacientov s vážnym poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu nižší
než 30 ml/min.) alebo u pacientov s poškodením funkcie pečene sa vyskytujú
zvýšené plazmatické koncentrácie paroxetínu. Preto by sa dávkovanie malo
obmedziť na dolnú hranicu rozsahu dávok.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Paroxetín je kontraindikovaný v kombinácii s inhibítormi monoaminooxidázy
(MAOI). Vo výnimočných prípadoch sa môže podávať linezolid (antibiotikum,
ktoré patrí medzi reverzibilné neselektívne MAOI) v kombinácii s
paroxetínom pod podmienkou, že je k dispozícii vybavenie na dôkladné
pozorovanie príznakov sérotonínového syndrómu a sledovanie krvného tlaku
(pozri bod 4.5).

Liečbu paroxetínom je možné začať:
- dva týždne po vysadení ireverzibilného MAOI, alebo
- najmenej 24 hodín po vysadení reverzibilného MAOI (napr. moklobemidu,
linezolidu). Medzi vysadením paroxetínu a začiatkom liečby akýmkoľvek MAOI
musí uplynúť najmenej jeden týždeň.

Paroxetín sa nesmie používať v kombinácii s tioridazínom, pretože tak ako u
iných liečiv, ktoré inhibujú pečeňový enzým CYP450 2D6, paroxetín môže
zvyšovať plazmatické hladiny tioridazínu (pozri časť 4.5). Podávanie
samotného tioridazínu môže viesť k predĺženému intervalu QTc, s tým
súvisiacou vážnou ventrikulárnou arytmiou, ako je torsades de pointes, a
náhlym úmrtím.

Paroxetín sa nesmie používať v kombinácii s pimozidom (pozri časť 4.5).


4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Liečbu paroxetínom je nutné začať s opatrnosťou 2 týždne po ukončení liečby
ireverzibilným MAOI alebo 24 hodín ukončení liečby reverzibilným
inhibítorom MAO. Dávkovanie paroxetínu sa musí zvyšovať postupne pokiaľ sa
nedosiahne optimálna odozva (pozri časť 4.3 a 4.5).

Použitie u detí a dospievajúcich do 18 rokov
Paroxetin +pharma sa nesmie používať na liečbu detí a dospievajúcich do 18
rokov. Pri klinických skúškach sa chovanie spájajúce sa so samovraždou
(pokus o samovraždu a samovražedné myšlienky) a nepriateľstvo (predovšetkým
agresivita, opozičné chovanie a hnev) častejšie pozorovalo u detí a
dospievajúcich liečených antidepresívami, v porovnaní s deťmi a
dospievajúcimi liečenými placebom. Ak sa však na základe klinickej potreby
rozhodne o liečbe, pacient sa musí starostlivo sledovať, či sa u neho
neprejavia samovražedné príznaky. Okrem toho chýbajú údaje o dlhodobej
bezpečnosti u detí a mladistvých týkajúce sa rastu, dospievania a
kognitívneho a behaviorálneho vývoja.

Samovražda/samovražedné predstavy alebo klinické zhoršenie
Depresia sa spája so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, myšlienok
na sebapoškodzovanie a samovraždy (udalosti súvisiace so samovraždou). Toto
riziko pretrváva, dokiaľ nedôjde k významnej remisii. Keďže zlepšenie
nemusí nastať hneď v priebehu niekoľkých prvých alebo viacerých týždňov
liečby, pacienti sa musia starostlivo sledovať dovtedy, kým dôjde k
zlepšeniu. Podľa všeobecných klinických skúseností sa riziko samovraždy
môže v počiatočných fázach uzdravenia zvyšovať.

Takisto ďalšie psychiatrické stavy, na ktoré sa predpisuje paroxetín, môžu
súvisieť so zvýšeným rizikom samovražedného správania. Navyše tieto stavy
môžu byť komorbidné s ťažkou depresívnou poruchou. Preto pri liečbe
pacientov s ťažkou depresívnou poruchou je potrebné dodržiavať rovnaké
opatrenia ako pri liečbe pacientov s inými psychickými poruchami.

Je známe, že pacienti s udalosťami súvisiacimi so samovraždou v anamnéze,
alebo pacienti, u ktorých sa pred začiatkom liečby prejavuje významná miera
samovražedných predstáv, sú vystavení väčšiemu riziku samovražedných
myšlienok alebo pokusov o samovraždu, a preto musia byť počas liečby
starostlivo sledovaní. Meta-analýza placebom kontrolovaných klinických
skúšok antidepresív u dospelých pacientov s psychickou poruchou ukázala
zvýšené riziko samovražedného správania pri liečbe antidepresívami
v porovnaní s liečbou placebom u pacientov do 25 rokov (pozri tiež časť
5.1).

Počas medikamentóznej liečby, najmä v skorej fáze liečby a po zmenách
dávky, majú byť pacienti a obzvlášť vysokorizikoví pacienti pod prísnym
dohľadom. Pacienti (a ich opatrovatelia ) majú byť upozornení na potrebu
sledovania zameranú na akékoľvek zhoršenie klinického stavu, samovražedné
správanie alebo samovražedné myšlienky a na nezvyčajné zmeny správania a na
to, že v prípade výskytu takýchto symptómov, musia ihneď vyhľadať lekársku
pomoc.
Akatízia/psychomotorický nepokoj
Užívanie paroxetínu súvisí so vznikom akatízie, ktorá je charakterizovaná
vnútorným pocitom nepokoja a psychomotorickým nepokojom, napr.
neschopnosťou obsedieť alebo stáť v pokoji, ktoré sa zvyčajne spája so
subjektívnym rozrušením. Toto sa častejšie vyskytuje počas prvých týždňov
liečby. Pacientom, u ktorých sa rozvinuli tieto príznaky, môže zvyšovanie
dávky škodiť.

Sérotonínový syndróm/neuroleptický malígny syndróm
V zriedkavých prípadoch sa môže v súvislosti s liečbou paroxetínom rozvinúť
sérotonínový syndróm alebo príznaky podobné malígnemu neuroleptickému
syndrómu, najmä ak sa podáva v kombinácii s ďalšími sérotonergnými a/alebo
neuroleptickými liekmi. Vzhľadom k tomu, že tieto syndrómy môžu viesť k
stavom potenciálne ohrozujúcim život, liečba paroxetínom sa musí prerušiť,
ak sa takéto príznaky (charakterizované skupinou symptómov, ako sú
hypertermia, rigidita, myoklónia, autonómna nestabilita s možnými rýchlymi
výkyvmi vitálnych znakov, zmeny v duševnom stave, zahŕňajúce zmätenosť,
podráždenosť, extrémnu agitovanosť s progresom do delíria a kómy) vyskytnú,
a musí sa začať podporná symptomatická liečba. Paroxetín sa nesmie používať
v kombinácii so sérotonínovými prekurzormi (ako je L-tryptofán, oxitriptán)
vzhľadom na riziko sérotonínového syndrómu (pozri časti 4.5).

Mánia
Ako u všetkých antidepresív, paroxetín sa musí používať s opatrnosťou u
pacientov s anamnézou mánie. Paroxetín sa musí vysadiť u všetkých pacientov
vstupujúcich do manickej fázy.

Poškodenie obličiek/pečene
Opatrnosť sa odporúča u pacientov s ťažkým poškodením obličiek alebo
s poškodením pečene (pozri časť 4.2).

Diabetickí pacienti
U diabetických pacientov môže liečba selektívnym inhibítorom spätného
vychytávania sérotonínu (SSRI) zmeniť glykemickú kontrolu. Môže byť
potrebné upraviť inzulínové a/alebo perorálne hypoglykemické dávkovanie.

Epilepsia
Ako u všetkých antidepresív sa paroxetín musí používať s opatrnosťou u
pacientov s epilepsiou.

Záchvaty
Celkový výskyt záchvatov je u pacientov liečených paroxetínom nižší než 0,1
%. U všetkých pacientov, u ktorých dochádza k záchvatom, sa musí podávanie
lieku prerušiť.

Elektrokonvulzívna liečba (ECT)
Existuje málo klinických skúseností so súbežným podávaním paroxetínu s ECT.


Glaukóm
Tak ako u iných SSRI, i paroxetín môže zriedkavo spôsobiť mydriázu, a preto
sa musí používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí trpia glaukómom so
zatvoreným uhlom alebo s anamnézou glaukómu.

Ochorenia srdca
U pacientov s ochoreniami srdca sa majú dodržiavať zvyčajné opatrenia.

Hyponatrémia
Hyponatrémia bola hlásená len zriedkavo, prevažne u starších osôb. Takisto
sa musí dodržiavať opatrnosť u pacientov s rizikom hyponatrémie, napr. zo
súbežného užívania liekov a cirhózy. Hyponatrémia pri vysadení paroxetínu
zvyčajne vymizne.

Krvácanie
Pri podávaní SSRI boli hlásené abnormality kožného krvácania, ako je
ekchymóza a purpura. Boli hlásené aj iné prejavy krvácania, ako napr.
gastrointestinálne krvácanie. Zvýšené riziko môže existovať u starších
pacientov.

Opatrnosť sa odporúča u pacientov, ktorí užívajú SSRI súbežne s perorálnymi
antikoagulanciami, liekmi, o ktorých je známe, že ovplyvňujú funkciu
krvných doštičiek, či inými liekmi, ktoré môžu zvýšiť riziko krvácania
(napr. atypickými antipsychotikami, ako je klozapín, fenotiazíny, väčšina
TCA, kyselina acetylsalicylová, NSAID, COX-2 inhibítory), a ďalej u
pacientov s anamnézou krvácavých porúch alebo stavmi, ktoré môžu
predisponovať krvácanie.


Abstinenčné príznaky pozorované po prerušení liečby paroxetínom

Abstinenčné príznaky po prerušení liečby sú časté, zvlášť ak je toto
prerušenie náhle (pozri časť 4.8). Pri klinických skúškach sa vedľajšie
účinky pozorované pri prerušení liečby prejavili u 30 % pacientov liečených
paroxetínom v porovnaní s 20 % pacientov liečených placebom. Výskyt
abstinenčných príznakov nie je rovnaký ako u liekov, ktoré vytvárajú návyk
alebo závislosť. Riziko abstinenčných príznakov môže závisieť od niekoľkých
faktorov, vrátane trvania a dávky liečby a rýchlosti znižovania dávky. Po
vysadení paroxetínu boli hlásené príznaky, ako sú mdloby, zmyslové poruchy
(vrátane parestézie, pocitu elektrických šokov a tinitus), poruchy spánku
(vrátane intenzívnych snov), vzrušenie alebo úzkosť, nauzea, tras,
zmätenosť, potenie, bolesti hlavy, hnačka, palpitácie, citová nestálosť,
podráždenosť a zrakové poruchy. Tieto príznaky sú zvyčajne slabé až mierne,
ale u niektorých pacientov môžu mať silnú intenzitu. Zvyčajne sa prejavia
do niekoľkých prvých dní po vysadení lieku, ale veľmi zriedkavo boli
hlásené takéto symptómy u pacientov, ktorí neúmyselne vynechali dávku.
Tieto príznaky sú prechodné a zvyčajne ustúpia do 2 týždňov, i keď u
niektorých jednotlivcov môžu mať dlhšie trvanie (2-3 mesiace alebo dlhšie).
Preto sa odporúča, aby sa dávka paroxetínu pri prerušovaní liečby postupne
znižovala počas niekoľkých týždňov alebo mesiacov podľa potrieb pacienta
(pozri časť 4.2, „Abstinenčné príznaky po prerušení liečby paroxetínom“).

4.5 Liekové a iné interakcie

Sérotonergné liečivá
Tak ako u iných SSRI, môže súbežné podávanie so sérotonergnými liečivami
viesť k výskytu účinkov súvisiacich s 5-HT (Sérotonínový syndróm: pozri
časti 4.3 a 4.4).
Odporúča sa opatrnosť a vyžaduje sa dôkladné klinické sledovanie, ak sa
sérotonergické liečivá (vrátane L-tryptofánu, triptánov, tramadolu,
linezolidu, SSRI, lítia a prípravkov obsahujúcich ľubovník bodkovaný-
Hypericum perforatum) kombinujú s paroxetínom.
Súbežné podávanie paroxetínu a MAOI je kontraindikované kvôli riziku
sérotonínového syndrómu (pozri časť 4.3).

Pimozid
V štúdii jednorazovej nízkej dávky pimozidu (2 mg) pri súbežnom podávaní
so 60 mg paroxetínu sa preukázali priemerne 2,5- krát zvýšené hladiny
pimozidu. Dá sa to vysvetliť známou vlastnosťou paroxetínu inhibovať
CYP2D6. Vzhľadom na úzky terapeutický index pimozidu a jeho známu schopnosť
predlžovať interval QT, je súbežné užívanie pimozidu a paroxetínu
kontraindikované (pozri časť 4.3).

Enzýmy metabolizujúce lieky
Metabolizmus a farmakokinetika paroxetínu môžu byť ovplyvnené indukciou
alebo inhibíciou enzýmov metabolizujúcich lieky. Ak sa paroxetín podáva
súbežne so známym inhibítorom enzýmu metabolizujúceho lieky, musí sa zvážiť
použitie nižších dávok paroxetínu. Keď sa má liek podávať súbežne so
známymi induktormi enzýmu metabolizujúceho lieky (napr. karbamazepínom,
rifampicínom, fenobarbitalom, fenytoínom) alebo s
fosamprenavirom/ritonavirom, nie je potrebná žiadna úprava počiatočného
dávkovania. Akákoľvek úprava dávkovania paroxetínu (buď po začatí podávania
alebo po vysadení induktora enzýmu) sa musí regulovať podľa klinického
účinku (tolerancia a účinnosť).

Fosamprenavir/ritonavir: Súbežné podávanie fosamprenaviru/ritonaviru
700/100 mg dvakrát denne s paroxetínom 20 mg denne zdravým dobrovoľníkom
počas desiatich dní významne znížilo plazmatické hladiny paroxetínu
približne o 55 %. Plazmatické hladiny fosamprenaviru/ritonaviru počas
súbežného podávania s paroxetínom boli podobné referenčným hodnotám v iných
štúdiách, čo indikuje, že paroxetín nemá žiadny významný účinok na
metabolizmus fosamprenaviru/ritonaviru. K dispozícii nie sú žiadne údaje o
účinkoch dlhodobého súbežného podávania paroxetínu a
fosamprenaviru/ritonaviru presahujúceho 10 dní.

Procyklidín: Denné podávanie paroxetínu významne zvyšuje plazmatické
hladiny procyklidínu. Ak sú pozorované anticholinergné účinky, dávka
procyklidínu sa musí znížiť.

Antikonvulzíva: karbamazepín, fenytoín, valproát sodný. Zdá sa, že súbežné
podávanie nevyvoláva žiadny účinok na farmakokinetický/dynamický profil u
epileptických pacientov.


/Inhibičný potenciál paroxetínu na CYP2D6/

Tak ako iné antidepresíva, vrátane ostatných SSRI, paroxetín inhibuje enzým
CYP2D6 hepatického cytochrómu P450. Inhibícia CYP2D6 môže viesť ku zvýšeným
koncentráciám súbežne podávaných liekov metabolizovaných týmto enzýmom v
plazme. Patria sem niektoré tricyklické antidepresíva (napr. klomipramín,
nortriptylín a desipramín), fenotiazínové neuroleptiká (napr. tioridazín,
pozri časť 4.3), risperidón, atomoxetín, určité antiarytmiká typu 1c (napr.
propafenón a flekainid) a metoprolol. Neodporúča sa používať paroxetín v
kombinácii s metoprololom, aj keď sa podáva pri srdcovej nedostatočnosti,
vzhľadom na úzky terapeutický index metoprololu v tejto indikácii.

Alkohol
Tak ako u iných psychotropných liekov je potrebné pacientom odporúčať, aby
sa pri
užívaní paroxetínu vyhýbali alkoholu.

Perorálne antikoagulanciá
Môže dôjsť ku vzájomnému farmakodynamickému pôsobeniu medzi paroxetínom a
perorálnymi antikoagulanciami. Súbežné užívanie paroxetínu a perorálnych
antikoagulancií môže viesť ku zvýšenej antikoagulačnej činnosti a riziku
krvácania. Preto sa paroxetín musí používať s opatrnosťou u pacientov,
ktorí sú liečení perorálnymi antikoagulanciami (pozri časť 4.4).

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) a kyselina acetylsalicylová, a iné
antikoagulačné lieky
Môže dôjsť k vzájomnému farmakodynamickému pôsobeniu medzi paroxetínom a
NSAID/kyselinou acetylsalicylovou. Súbežné užívanie paroxetínu a
NSAID/kyseliny acetylsalicylovej môže viesť ku zvýšenému riziku krvácania
(pozri časť 4.4). Opatrnosť sa odporúča u pacientov, ktorí užívajú SSRI
súbežne s perorálnymi antikoagulanciami, liekmi, o ktorých je známe, že
ovplyvňujú funkciu krvných doštičiek, alebo zvyšujú riziko krvácania (napr.
atypickými antipsychotikami, ako je klozapín, fenotiazíny, väčšina TCA,
kyselinou acetylsalicylovou, NSAID, COX-2 inhibítormi), a ďalej u pacientov
s anamnézou krvácavých porúch alebo stavmi, ktoré môžu predisponovať
krvácanie.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita
Niektoré epidemiologické štúdie naznačujú zvýšené riziko kardiovaskulárnych
malformácií (napr. defekt ventrikulárneho septa (majoritné) a defekt
atriálneho septa) súvisiacich s užívaním paroxetínu v prvom trimestri.
Mechanizmus nie je známy. Údaje naznačujú, že riziko narodenia dieťaťa s
kardiovaskulárnou chybou po expozícii matky pôsobeniu paroxetínu je menej
ako 2/100 (OR = 1,55 [1,18< >2,04]) v porovnaní s očakávaným výskytom
týchto chýb 0,9% v bežnej populácii.

Paroxetín sa má počas tehotenstva užívať len vtedy, ak je striktne
indikovaný. Predpisujúci lekár musí zvážiť možnosť alternatívnej liečby u
žien, ktoré sú tehotné alebo majú v úmysle otehotnieť. Je potrebné vyhnúť
sa náhlemu vysadeniu lieku počas tehotenstva (pozri časť 4.2, „Abstinenčné
príznaky po prerušení liečby paroxetínom“).

Novorodenca je potrebné pozorovať, ak matka užíva paroxetín až do neskorých
fáz tehotenstva, menovite do tretieho trimestra.

U novorodencov, ktorých matka užívala paroxetín v neskorých fázach
tehotenstva, sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: ťažkosti s dýchaním,
cyanóza, apnoe, záchvaty, kolísanie teploty, ťažkosti pri kŕmení, vracanie,
hypoglykémia, hypertónia, hypotónia, hyperreflexia, tremor, nervozita,
podráždenosť, apatia, trvalý plač, ospalosť a ťažkosti so spánkom. Tieto
príznaky môžu byť vyvolané buď sérotonergickými účinkami alebo
abstinenčnými príznakmi. Vo väčšine prípadov začnú komplikácie buď ihneď
alebo čoskoro (<24 hodín) po pôrode.

Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu, ale nenaznačujú
priame škodlivé účinky na priebeh tehotenstva, embryonálny/fetálny vývoj,
pôrod alebo postnatálny vývoj (pozri časť 5.3).

Laktácia
Malé množstvo paroxetínu sa vylučuje do materského mlieka. Vo zverejnených
štúdiách boli koncentrácie v sére u dojčiacich detí buď nezistiteľné (<2
ng/ml) alebo veľmi nízke (<4 ng/ml). U týchto detí sa nepozorovali žiadne
príznaky účinkov lieku. I napriek tomu sa paroxetín nesmie používať v
období dojčenia, pokiaľ sa nepreukáže, že očakávaný prínos pre matku
prevyšuje potenciálne riziko pre dieťa.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Klinické skúsenosti ukazujú že liečba paroxetínom nesúvisí s poškodením
kognitívnej alebo psychomotorickej funkcie. Avšak, tak ako u všetkých
psychoaktívnych liekov, pacienti musia byť opatrní, pokiaľ ide o ich
schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje. Hoci paroxetín nestupňuje
mentálne a motorické poruchy spôsobené alkoholom, súbežné používanie
alkoholu a paroxetínu sa neodporúča.

4.8 Nežiaduce účinky

Intenzita a frekvencia niektorých z nižšie uvedených nežiaducich účinkov
lieku sa môže znižovať pokračujúcou liečbou a tieto účinky všeobecne nevedú
k ukončeniu liečby.

Nežiaduce liekové reakcie sú ďalej uvedené podľa tried orgánových systémov
a frekvencie výskytu. Frekvencia je definovaná nasledovne:

Veľmi časté (? 1/10),
Časté (? 1/100, <1/10),
Menej časté (? 1/1 000, <1/100),
Zriedkavé (? 1/10 000, <1/1 000),
Veľmi zriedkavé (<1/10,000) neznáme (z dostupných údajov).

Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Menej časté: sínusová tachykardia
Zriedkavé: bradykardia

Poruchy krvi a lymfatického systému
Menej časté: abnormálne krvácanie, prevažne na koži a slizniciach (väčšinou
ekchymóza)
Veľmi zriedkavé: trombocytopénia

Poruchy nervového systému
Časté: závraty, tras, bolesť hlavy
Menej časté: extrapyramidálne poruchy
Zriedkavé: kŕče, psychomotorický nepokoj/akatízia (pozri časť 4.4).

Veľmi zriedkavé: sérotonínový syndróm (príznaky môžu zahŕňať nepokoj,
zmätenosť, diaforézu, halucinácie, hyperreflexiu, myoklóniu, chvenie,
tachykardiu a tras). Niekedy boli hlásené extrapyramidálne poruchy, vrátane
orofaciálnej dystónie u pacientov so základnými pohybovými poruchami alebo
u pacientov, ktorí užívali neuroleptické lieky.

Poruchy oka
Časté: rozmazané videnie
Menej časté: mydriáza (pozri časť 4.4).
Veľmi zriedkavé: akútny glaukóm

Poruchy ucha a labyrintu
Neznáma frekvencia: Tinitus
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Časté: zívanie

Poruchy gastrointestinálneho traktu
Veľmi časté: nevoľnosť
Časté: zápcha, hnačka, sucho v ústach
Veľmi zriedkavé: gastrointestinálne krvácanie

Poruchy obličiek a močových ciest
Menej časté: retencia moču, inkontinencia moču

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: potenie
Menej časté: vyrážka, pruritus
Veľmi zriedkavé: reakcia citlivosti na svetlo

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Zriedkavé: artralgia, myalgia

Poruchy endokrinného systému
Veľmi zriedkavé: syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu
(SIADH)

Poruchy metabolizmu a výživy
Časté: strata chuti, zvýšenie hladiny cholesterolu
Zriedkavé: hyponatrémia. Hyponatrémia bola hlásená prevažne u starších
pacientov a niekedy je vyvolaná syndrómom neprimeranej sekrécie
antidiuretického hormónu (SIADH).

Poruchy ciev
Menej časté: dočasné zvýšenie či zníženie krvného tlaku, posturálna
hypotenzia. Po liečbe paroxetínom boli hlásené dočasné zvýšenia či zníženia
krvného tlaku, zvyčajne u pacientov s už existujúcou hypertenziou alebo
úzkosťou.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Časté: asténia, prírastok telesnej hmotnosti
Veľmi zriedkavé: periférny edém

Poruchy imunitného systému
Veľmi zriedkavé: alergické reakcie (vrátane žihľavky a angioedému)

Poruchy pečene a žlčových ciest
Zriedkavé: zvýšenie pečeňových enzýmov
Veľmi zriedkavé: hepatálne poruchy (ako je hepatitída, niekedy súvisiaca so
žltačkou a/alebo zlyhaním pečene). Bolo hlásené zvýšenie pečeňových
enzýmov. Veľmi zriedkavo boli takisto prijaté postmarketingové hlásenia o
hepatálnych poruchách (ako je hepatitída, niekedy súvisiaca so žltačkou
a/alebo zlyhaním pečene). V prípade dlhodobého zvýšenia výsledkov testov
funkcie pečene sa musí zvážiť vysadenie paroxetínu.

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
Veľmi časté: sexuálna dysfunkcia
Zriedkavé: hyperprolaktinémia/galaktorea
Veľmi zriedkavé: priapizmus

Psychické poruchy
Časté: ospalosť, nespavosť, nepokoj
Menej časté: zmätenosť, halucinácie
Zriedkavé: manické reakcie, úzkosť, odosobnenie, záchvaty paniky. Tieto
príznaky môžu byť vyvolané aj dôsledkom základného ochorenia.
Neznáma frekvencia: samovražedné myšlienky/chovanie

Prípady samovražedných myšlienok a samovražedného správania sa boli hlásené
počas liečby paroxetínom alebo ihneď po ukončení liečby (pozri časť 4.4).

ABSTINENČNÉ PRÍZNAKY POZOROVANÉ PO PRERUŠENÍ LIEČBY PAROXETÍNOM

Časté: závrat, zmyslové poruchy, poruchy spánku, úzkosť, bolesť hlavy
Menej časté: nepokoj, nauzea, tras, zmätenosť, potenie, citová nestálosť,
zrakové poruchy, búšenie srdca, hnačka, podráždenosť.

Vysadenie paroxetínu (najmä vtedy, ak je náhle) bežne vedie k abstinenčným
príznakom. Boli hlásené závrat, zmyslové poruchy (vrátane parestézie,
pocitu elektrických šokov a tinitu), poruchy spánku (vrátane intenzívnych
snov), vzrušenie alebo úzkosť, nauzea, tras, zmätenosť, potenie, bolesti
hlavy, hnačka, palpitácie, citová nestálosť, podráždenosť a zrakové
poruchy.
Tieto udalosti sú všeobecne slabé až mierne a prechodné, avšak u niektorých
pacientov môžu byť silné a/alebo trvalejšie. Preto sa odporúča, aby sa v
prípade, že liečba paroxetínom už nie je potrebná, vykonalo postupné
vysadenie znižovaním dávky (pozri časti 4.2 a 4.4).

NEžIADUCE ÚČINKY Z PEDIATRICKÝCH KLINICKÝCH SKÚšOK
Pri krátkodobých (do 10-12 týždňov) klinických skúškach u detí a
dospievajúcich boli nasledujúce nežiaduce účinky pozorované u pacientov
liečených paroxetínom s frekvenciou najmenej 2 % pacientov a vyskytovali sa
v pomere najmenej dvakrát vyššom ako u pacientov s placebom: zvýšená miera
správania spojeného so samovraždou (vrátane pokusov o samovraždu a
samovražedných myšlienok), sebapoškodzujúce správanie a zvýšené
nepriateľstvo. Samovražedné myšlienky a pokusy o samovraždu boli hlavne
pozorované pri klinických skúškach s dospievajúcimi s veľkou depresívnou
poruchou. Zvýšené nepriateľstvo sa vyskytovalo predovšetkým u detí s
obsedantno-kompulzívnou poruchou, a zvlášť u detí do 12 rokov. Medzi ďalšie
príhody, ktoré boli častejšie sledované v paroxetínovej skupine než v
skupine s placebom, patrí: strata chuti, tras, potenie, hyperkinéza,
vzrušenie, emocionálna labilita (vrátane plaču a zmeny nálad).

Pri štúdiách s režimom postupného znižovania dávky boli počas fázy
znižovania dávky alebo po vysadení paroxetínu s frekvenciou najmenej 2 %
pacientov hlásené nasledujúce príznaky, ktoré sa vyskytovali v pomere
najmenej dvakrát vyššom ako u pacientov s placebom: emocionálna labilita
(vrátane plaču, zmeny nálad, sebapoškodzovania, samovražedných myšlienok a
pokusov o samovraždu), nervozita, závrat, nauzea a bolesti brucha (pozri
časť 4.4).

4.9 Predávkovanie

Symptómy a znaky
Z dostupných informácií o predávkovaní paroxetínom je evidentná vysoká
miera jeho bezpečnosti. Skúsenosti s predávkovaním paroxetínu indikujú, že
okrem symptómov uvedených v bode 4.8 "Nežiaduce účinky" bolo hlásené
vracanie, horúčka, spontánne sťahy svalov. Pacienti sa zvyčajne zotavili
bez vážnych následkov i vtedy, ak užili jedinú dávku až do 2000 mg. Občas
boli hlásené udalosti, ako je kóma alebo zmeny EKG, veľmi zriedkavo so
smrteľným následkom, ale všeobecne len vtedy, ak sa paroxetín užil v
kombinácii s inými psychotropnými liekmi, s alkoholom alebo bez alkoholu.

Liečba
Nie je známe žiadne špecifické antidotum. Liečba má pozostávať zo
všeobecných opatrení používaných pri zvládaní predávkovania akýmkoľvek
antidepresívom. Pokiaľ je to vhodné, má sa vyprázdniť žalúdok, buď
vyvolaním vracania alebo výplachom, prípadne oboma spôsobmi. Po vyprázdnení
žalúdka sa môže podať počas prvých 24 hodín po požití 20 až 30 g aktívneho
živočíšneho uhlia každých 4-6 hodín. Indikuje sa podporná starostlivosť s
častým sledovaním vitálnych znakov a dôkladné pozorovanie.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antidepresíva – selektívne inhibítory spätného
vychytávania sérotonínu, ATC kód: N06A B05

Mechanizmus účinku
Paroxetín je účinný a selektívny inhibítor spätného vychytávania 5-
hydroxytryptamínu (5-HT, sérotonínu) a predpokladá sa, že jeho
antidepresívna akcia a účinnosť pri liečbe OCD, sociálnej úzkostnej
poruchy/sociálnej fóbie, generalizovanej úzkostnej poruchy,
posttraumatickej stresovej poruchy a panickej poruchy súvisia s jeho
špecifickou inhibíciou spätného vychytávania 5-HT v mozgových neurónoch.
Paroxetín nie je chemicky príbuzný s tricyklickými, tetracyklickými a inými
dostupnými antidepresívami. Paroxetín má nízku afinitu voči muskarínovým
cholinergným receptorom a štúdie na zvieratách indikujú iba slabé
anticholinergné vlastnosti. V zhode s týmto selektívnym účinkom štúdie /in/
/vitro/ ukázali, že na rozdiel od tricyklických antidepresív má paroxetín
nízku afinitu voči alfa 1, alfa 2 a beta-adrenoceptorom, dopamínu (D2),
receptorom podobným 5-HT1, 5-HT2 a histamínovým (H1) receptorom. To, že
neexistujú interakcie s postsynaptickými receptormi /in vitro/ potvrdzujú aj
štúdie /in vivo/, ktoré preukázali, že nedochádza k útlmu CNS ani k
hypotenznému účinku.

Farmakodynamické účinky
Paroxetín nenarušuje psychomotorickú funkciu a neumocňuje depresívne účinky
etanolu.
Tak ako iné selektívne inhibítory spätného vychytávania 5-HT vyvoláva
paroxetín príznaky nadmernej stimulácie receptora 5-HT, ak sa podáva
zvieratám, ktoré predtým dostali inhibítory monoamínooxidázy (MAO) alebo
tryptofán. Behaviorálne a EEG štúdie naznačujú, že paroxetín má v dávke,
ktorá zvyčajne prevyšuje dávky potrebné pre inhibíciu spätného vychytávania
5-HT, slabý stimulačný účinok. Stimulácia nie je amfetamínovej povahy.
Štúdie na zvieratách indikujú, že kardiovaskulárny systém dobre znáša
paroxetín. Paroxetín po podaní zdravým jedincom nevyvoláva žiadne klinicky
významné zmeny krvného tlaku, tepu a EKG. Štúdie indikujú, že na rozdiel od
antidepresív, ktoré inhibujú spätné vychytávanie noradrenalínu, paroxetín
má silne zníženú tendenciu k inhibícii antihypertenzných účinkov
guanetidínu. Pri liečbe depresívnych porúch prejavuje paroxetín účinnosť
porovnateľnú so štandardnými antidepresívami. Existujú i určité dôkazy, že
paroxetín môže mať terapeutickú hodnotu u pacientov, ktorí nereagovali na
štandardnú liečbu.
Ranné užívanie paroxetínu nemá žiadny negatívny účinok na kvalitu či dĺžku
spánku. Navyše pacienti pravdepodobne spozorujú zlepšenie spánku ako
odpoveď na liečbu paroxetínom.

Analýza samovražedného správania u dospelých
Analýza placebom kontrolovaných skúšok u dospelých s psychiatrickými
poruchami špecificky zameraná na paroxetín preukázala vyššiu frekvenciu
výskytu samovražedného správania u mladých dospelých (vek 18-24 rokov)
liečených paroxetínom v porovnaní s placebom (2,19% oproti 0,92%).
U vyšších vekových skupín nebol pozorovaný žiadny podobný nárast.
U dospelých s veľkou depresívnou poruchou (všetky vekové skupiny) bol
pozorovaný nárast frekvencie výskytu samovražedného správania u pacientov
liečených paroxetínom v porovnaní s placebom (0,32% oproti 0,05%); všetky
príhody boli pokusmi o samovraždu. U pacientov liečených paroxetínom sa
však väčšina týchto pokusov (8 z 11) vyskytla u mladších dospelých (pozri
tiež časť 4.4).

Odpoveď na dávku
V štúdiách fixnej dávky je plochá krivka odpovede na dávku, čo z hľadiska
účinnosti nenaznačuje žiadnu výhodu používania vyšších dávok než sú
odporúčané. Existujú však určité klinické údaje naznačujúce, že pre
niektorých pacientov môže byť prospešná titrácia dávky smerom nahor.

Dlhodobá účinnosť
Dlhodobá účinnosť paroxetínu pri liečbe depresie sa ukázala v 52-týždňovej
štúdii udržiavacej liečby s cieľom prevencie relapsu: relaps malo 12 %
pacientov, ktorí dostávali paroxetín (20-40 mg denne), na rozdiel od 28 %
pacientov, ktorí dostávali placebo.

Dlhodobá účinnosť paroxetínu pri liečbe obsedantno-kompulzívnej poruchy sa
skúmala v troch 24-týždňových štúdiách udržiavacej liečby s cieľom
prevencie relapsu. V jednej z týchto troch štúdií sa dosiahol významný
rozdiel u osôb s relapsom medzi paroxetínom (38 %) a placebom (59%).

Dlhodobá účinnosť paroxetínu pri liečbe panickej poruchy sa ukázala v 24-
týždňovej štúdii udržiavacej liečby s cieľom prevencie relapsu: relaps malo
5% pacientov, ktorí dostávali paroxetín (10-40 mg denne), na rozdiel od 30
% pacientov, ktorí dostávali placebo. Tento výsledok podporila aj 36-
týždňová udržiavacia štúdia.

Dlhodobá účinnosť paroxetínu pri liečbe sociálnej úzkostnej poruchy,
generalizovanej úzkostnej poruchy a posttraumatickej stresovej poruchy sa
dostatočne nepreukázala.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Paroxetín sa po perorálnom dávkovaní dobre absorbuje a podlieha “first-
pass“ metabolizmu. V dôsledku „first - pass“ metabolizmu je množstvo
paroxetínu dostupné v systémovej cirkulácii menšie ako množstvo absorbované
z gastrointestinálneho traktu. Dochádza k čiastočnej saturácii “first pass
efektu“ a zníženiu plazmatického klírensu, pretože množstvo látky v tele sa
zvýši pri vyšších jednorazových dávkach alebo po podaní opakovanej dávky.
To vedie k disproporčnému zvyšovaniu plazmatických koncentrácií paroxetínu,
a preto nie sú farmakokinetické parametre konštantné, čo vedie k
nelineárnej kinetike. Táto nelinearita je však všeobecne malá a obmedzuje
sa na jedincov, ktorí dosahujú nízku plazmatickú hladinu pri nízkych
dávkach. Systémové hladiny v ustálenom stave sa dosahujú 7-14 dní od
začiatku liečby liekmi s okamžitým alebo kontrolovaným uvoľňovaním, a zdá
sa, že sa farmakokinetiky počas dlhodobej liečby nemenia.

Distribúcia
Paroxetín sa extenzívne distribuuje do tkanív a farmakokinetické výpočty
indikujú, že len 1 % paroxetínu v tele zostáva v plazme. Približne 95 %
prítomného paroxetínu sa pri terapeutických koncentráciách viaže na
bielkoviny. Nezistila sa žiadna korelácia medzi plazmatickými
koncentráciami paroxetínu a klinickým účinkom (nežiaduce účinky a
účinnosť). Malé množstvá paroxetínu prechádzajú do ľudského materského
mlieka a do plodov laboratórnych zvierat.

Metabolizmus
Hlavné metabolity paroxetínu sú polárne a konjugované produkty oxidácie a
metylácie, ktoré sa ľahko vylučujú. Vzhľadom na ich relatívnu nedostatočnú
farmakologickú aktivitu je nanajvýš nepravdepodobné, že by prispievali k
terapeutickým účinkom paroxetínu.
Metabolizmus neovplyvňuje selektívny účinok paroxetínu pri spätnom
vychytávaní na 5-HT neurónoch.

Eliminácia
Vylučovanie nezmeneného paroxetínu močom je všeobecne menej ako 2 % z
dávky, zatiaľ čo vylučovanie metabolitov je asi 64 % z dávky. Približne 36
% z dávky sa vylučuje stolicou, pravdepodobne žlčou, z čoho nezmenený
paroxetín predstavuje menej ako 1 % z dávky. Paroxetín sa teda eliminuje
takmer úplne metabolizmom. Vylučovanie metabolitov je dvojfázové, spočiatku
je výsledkom „first - pass“ metabolizmu a následne kontrolované systémovou
elimináciou paroxetínu. Polčas eliminácie je premenlivý, ale spravidla býva
asi 1 deň.

Osobitné skupiny pacientov
/Starší pacienti a porucha funkcie obličiek/pečene/
Zvýšené plazmatické koncentrácie paroxetínu sa vyskytujú u starších
pacientov a u pacientov s ťažkým poškodením obličiek alebo s poškodením
pečene, ale rozsah plazmatických koncentrácií nevybočuje z rozsahu hodnôt u
zdravých dospelých jedincov.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxikologické štúdie sa vykonali na opiciach makak rézus a bielych
potkanoch; u obidvoch sú metabolické procesy podobné ako procesy popisované
u ľudí. Podľa očakávaní sa po podaní lipofilných amínov, vrátane
tricyklických antidepresív, u potkanov zistila fosfolipidóza. Fosfolipidóza
nebola pozorovaná v štúdiách na primátoch ani pri podávaní dávok počas až
jedného roka, ktoré boli 6-násobne vyššie ako je odporúčané klinicky účinné
dávkovanie.

/Karcinogenéza:/ V dvojročných štúdiách uskutočnených na myšiach a potkanoch
nemal paroxetín žiadny karcinogénny účinok.

/Genotoxicita:/ nebola pozorovaná v množstve testov /in vitro/ a /in vivo/.
Štúdie reprodukčnej toxicity na potkanoch odhalili, že paroxetín ovplyvňuje
fertilitu u samcov a samíc. U potkanov sa pozorovala zvýšená mortalita
mláďat a oneskorená osifikácia. Tieto účinky pravdepodobne súviseli
s tehotenskou toxicitou a nepovažujú sa za priamy účinok na
plod/novorodenca.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok


/Jadro tablety/
Magnéziumstearát
Sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A)
Manitol
Mikrokryštalická celulóza

/Filmový obal/
Kopolymér kyseliny metakrylovej s etylakrylátom (Eudragit E100)
Polyvinyl alkohol čiastočne hydrolyzovaný
Oxid titaničitý (E171)
Mastenec
Sójový lecitín (E322)
Xantánová guma (E415)


6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

AL/AL blister a/alebo PP obal na tablety s uzáverom z polypropylénu
a vysušovadlom.

Veľkosti balenia:
Blistre: 10, 12, 14, 28, 30, 56 filmom obalených tabliet.
PP- obal 20, 30, 60, 100 filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

+pharma arzneimittel gmbh, Graz, Rakúsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

30/0146/09-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

16.03.2009

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

máj 2009