Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k Rozhodnutiu o prevode registrácie lieku, ev. č. 2107/7076
Príloha č.1 k Rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev. č. 0820/2005







Písomná informácia pre používateľov


ANXIRON® 10
(buspironi hydrochloridum)
tablety



Držiteľ rozhodnutia o registrácii


ICN Polfa Rzeszów S.A., Przemyslowa 2, Rzeszów, Poľsko.



Liečivo

1 tableta obsahuje buspironi hydrochloridum (buspironium hydrochlorid) 10
mg


Pomocné látky

lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), amylum (škrob), povidonum
(povidón), magnesii stearas (stearan horečnatý), talcum (mastenec).


Farmakoterapeutická skupina


Anxiolytikum



Charakteristika

Anxiron má azaspiro-dekándionovú štruktúru s anxioselektívnymi
vlastnosťami. Presný mechanizmus účinku doteraz nepoznáme. Oproti
benzodiazepínovým prípravkom nemá hypnotický, myorelaxančný,
antikonvulzívny účinok a oproti sedatívnemu účinku benzodiazepínov sa
Anxiron vyznačuje skôr stimulačným účinkom. Tolerancia, vytvorenie návyku a
rebound fenomén (syndróm náhleho vynechania) neprichádza do úvahy.




Indikácie

Liečba akútnych a chronických úzkostných stavov, predovšetkým
generalizovanej úzkosti, ktorej prejavmi sú:
1. Motorické napätie (neistota, tras, nepokoj, netrpezlivosť a nespavosť).
2. Autonómna hyperaktivita (potenie, sucho v ústach, zvýšená frekvencia
srdca a závraty).
3. Vystupňovaný stav bdenia ( dráždivosť, neschopnosť koncentrácie,
nespavosť).
Liečba pacientov zneužívajúcich alebo závislých od liekov, ďalej ako
doplňujúca terapia depresívnych stavov.


Kontraindikácie

Myasthenia gravis, dojčenie, akútny zelený očný zákal, vážne poškodenie
funkcie pečene a obličiek, tehotenstvo, precitlivenosť na prípravok.


Nežiaduce účinky

Nauzea (nútenie na zvracanie), bolesti hlavy, závraty, gastrointestinálne
ťažkosti, podráždenosť, nespavosť.

Všetky nežiaduce účinky, aj tie ktoré nie sú uvedené v písomnej informácii
pre použivateľa je nutné oznámiť ošetrujúcemu lekárovi.



Interakcie

Zvýšená opatrnosť je nutná pri súčasnom podávaní Anxironu s inými
prípravkami, ktoré znižujú prejavy úzkosti, depresie, s neuroleptikami, ako
i antihypertenzívami, antikoncepčnými prípravkami, kardioglykozidmi,
pretože s týmito kombináciami nie je dostatok skúseností.
Nemá aditívny účinok s alkoholom.


Dávkovanie

Dávkovanie je individuálne a určí ho lekár.
Obvyklá denná dávka pre dospelých je 20 - 30 mg (2 - 3 krát denne 1
tabletu). V odôvodnených prípadoch možno zvýšiť dávkovanie až na 40 mg
denne, denná dávka však nesmie prekročiť 60 mg (6 tabliet).
Tolerancia, vytvorenie návyku a návratová reakcie po prerušení liečby
neprichádzajú do úvahy.
Znížené dávkovanie je potrebné u pacientov so zníženou funkciou pečene.
Deťom, tehotným a dojčiacim ženám sa liek neodporúča.


Upozornenie

Aj keď Anxiron má minimálny sedatívny účinok v porovnaní s inými liekmi,
ktoré znižujú prejavy úzkosti neodporúča sa pacientom užívajúcim Anxiron
viesť motorové vozidlá, ani vykonávať rizikové práce.
Neodporúča sa podávať liek tehotným a dojčiacim ženám.
Rebound fenomén (syndróm náhleho vynechania) neprichádza do úvahy.
Ak sa pri užívaní lieku prejavia nežiaduce účinky, skontaktujte sa so
svojim lekárom.


Varovanie

Neužívajte liek po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale, ani pri
viditeľných znakoch znehodnotenia (zmena farby).


Veľkosť balenia

50 tabliet


Uchovávanie

Uchovávajte v suchu pri teplote do 30? C v originálnom obale.

Uschovávajte mimo dosahu a dohľadu detí


Dátum poslednej revízie textu

november 2007

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k Rozhodnutiu o prevode registrácie lieku, ev. č. 2107/7076
Príloha č.1 k Rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev. č. 0820/2005





SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU




1. NÁZOV LIEKU
ANXIRON® 10 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE LIEKU
Liečivo: 1 tableta obsahuje buspironi hydrochloridum (buspironum
hydrochlorid) 10 mg.
Pomocné látky, pozri časť 6.1..

3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie
Liečba generalizovanej anxiety ako i somatických symptómov anxiety za
prítomnosti , ale i bez symptómov depresie.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie je individuálne podľa stavu pacienta.
/Dospelí:/ Obvyklá dávka je 20 - 30 mg denne. Ak si to vyžaduje stav pacienta
dávka sa môže zvýšiť. Obvyklá terapeutická dávka 20 až 30 mg denne je
rozdelená do niekoľkých dávok. Jednotlivá dávka nesmie prekročiť 30 mg,
denná dávka nesmie byť vyššia ako 60 mg.
/Deti:/ Deťom do 18 rokov sa liek neodporúča.
/Starší pacienti/: Dávka je rovnaká ako u dospelých, môže byť znížená ak sú
u nich diagnostikované ochorenia obličiek a pečene.
Znížené dávkovanie je potrebné u pacientov so zníženou funkciou obličiek
a pečene.

4.3. Kontraindikácie
Anxiron je kontraindikovaný u pacientov so zvýšenou citlivosťou na
buspironiumchlorid, s akútnym glaukómom, s myasténiou gravis
a s poškodeniami funkcie pečene a obličiek. Nepodáva sa pacientom do 18
rokov.

4. Špeciálne upozornenia
Anxiron neznižuje anxiety vyvolané prerušením liečby benzodiazepínmi, preto
liečba benzodiazepínmi (najmä dlhodobá liečba) musí byť opatrne a postupne
znižovaná pred liečbou Anxironom.
Počas liečby Anxironom pacient nesmie konzumovať alkohol.
Anxiolytický účinok Anxironu sa prejaví za 7 - 10 dní. Pacienti s rôznymi
stavmi úzkosti musia byť počas tohto obdobia pod lekárskym dozorom.

5. Liekové a iné interakcie
Anxiron sa nesmie používať súčasne s inhibítormi monoaminooxidázy (napr.
moklobemidom), pretože, uvedená kombinácia môže spôsobiť hypertenznú krízu.
Zvýšená opatrnosť je nutná pri súčasnom podávaní Anxironu s látkami
ovplyvňujúcimi CNS (napr. neuroleptikami, antidepresívami) a inými
anxiolytikami, antihypertenzívami, antikoagulanciami, perorálnymi
antidiabetikami, antikoncepčnými liekmi, srdcovými glykozidmi, pretože
s týmito kombináciami nie je dostatok skúseností.
Neboli popísané interakcie Anxironu s antihistaminikami, cimetidínom ani
nikotínom.

4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Tehotným a dojčiacim ženám sa Anxiron neodporúča. Aj keď sa
teratogénny/embryotoxický nepozoroval v experimentoch na zvieratách, úžitok
liečby počas tehotenstva musí prevážiť možné riziko poškodenia plodu. Nie
je dokázané, či liečivo prechádza do mlieka. Požitie Anxironu počas
laktácie je možné len v odôvodnenom prípade, keď úžitok prevyšuje nad
rizikom.

7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Aj keď Anxiron má minimálny sedatívny účinok v porovnaní s inými
anxiolytikami neodporúča sa pacientom užívajúcim Anxiron viesť motorové
vozidlá a vykonávať iné zložité úlohy vyžadujúce si zvýšenú pozornosť najmä
na začiatku liečby.

8. Nežiaduce účinky
Nauzea, bolesti hlavy, závraty, excitácie, nespavosť, gastrointestinálne
ťažkosti, a (vzácne) sa môže objaviť extrapyramídový účinok. Tento efekt sa
môže prejaviť na začiatku liečby a v priebehu liečby vymizne. Avšak u
niektorých pacientov musí byť dávka znížená.
Výskyt nežiaducich účinkov u dospelých pacientov (65 rokov a starších) nie
je rozdielny v porovnaní s ich výskytom u mladších pacientov.
Mnohé štúdie porovnávajú nežiaduce účinky buspironu podávaného perorálne
najmä jeho sedatívny efekt so sedatívnym účinkom diazepamu. Výsledky
štúdii potvrdili,

že sedatívny účinok, ospalosť po buspirone sú významne nižšie v porovnaní
s diazepamom podaným v ekvivalentných dávkach.

9. Predávkovanie
Časté symptómy predávkovania sú: nauzea, vracanie, závraty, mióza
a gastrointestinálne ťažkosti. Nie sú známe prípady úmrtia v dôsledku
predávkovania liekmi s obsahom buspironu.
Po predávkovaní sa odporúča laváž žalúdka. Nie sú známe špecifické
antidotá. Dialýza nie je vhodná pri predávkovaní.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Anxiolytikum
ATC kód: N05BE01
Buspiron hydrochlorid je psychotropná látka, má azaspiro-dekándionovú
štruktúru, so selektívnymi anxiolytickými vlastnosťami.. V porovnaní
s benzodiazepínmi redukcia úzkosti nie je spojená so sedatívnym,
antikonvulzívnym alebo myorelaxačným účinkom.
Presný mechanizmus účinku nie je známy. Anxiron sa neviaže na
benzodiazepínové receptory. V predklinických in vitro štúdiach sa zistila
vysoká afinita Anxironu ku serotonínovým receptorom (5-HT1A). Zistila sa
aj slabá afinita k D2 receptorom v mozgu.
Štúdie na zvieratách a na ľuďoch potvrdili, že na buspironiumchlorid
nevzniká návyk, závislosť. Nevzniká naň tolerancia, dependencia
a nespôsobuje syndróm vynechania.
Buspiron nepotencuje efekt alkoholu, nespôsobuje narušenie vedomia ani
psychomotorických funkcií.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti
/Všeobecná charakteristika buspironiumchloridu:/
/Absorpcia:/ Buspironiumchlorid sa rýchlo a kompletne absorbuje: maximálnu
plazmatickú koncentráciu dosiahne za 30 – 60 minút. Kinetika absorbcie je
lineárna pri dávkach 10, 20 a 40 mg. Biologická dostupnosť je 5-20%, má
vysoký first- pass efekt.
/Distribúcia/: 75 - 90% buspironu sa viaže na bielkoviny plazmy.
Metabolizmus: Buspiron sa v organizme vo veľkej miere metabolizuje, len 1%
sa eliminuje v nezmenenej forme. Hlavným metabolitom je jeho inaktívna
forma 5-hydroxybuspiron. Dealkyláciou vzniká aktívny metabolit (1-
pirimidínylpiperazín), ktorý má 20% anxiolytického účinku materskej látky.
/Eliminácia:/ 65% buspironu a jeho metabolitov sa eliminuje močom a 35%
stolicou. Biologický polčas eliminácie je 2 – 9 hodín.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Reprodukčné štúdie na zvieratách nepreukázali ani teratogénny ani
embryotoxický efekt. Karcinogénny ani mutagénny vplyv nebol preukázaný.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok
Každá tableta obsahuje: lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), amylum
(škrob), polyvidonum (povidón), magnesii stearas (stearan horečnatý),
talcum (mastenec).

6.2. Inkompatibility
Nie sú známe

6.3. Čas použiteľnosti
5 rokov

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávajte v suchu pri teplote do 30?C v originálnom obale.

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu
Al/PVC blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.
Veľkosť balenia: 50 tabliet.

6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Nie sú potrebné špeciálne inštrukcie.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

ICN Polfa Rzeszów S.A., Przemyslowa 2, Rzeszów, Poľsko.


8. Registračné číslo
70/0300/00-S

9. Dátum prvej registrácie lieku:
13. 9. 2000

10. Dátum poslednej revízie textu
november 2007