Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k notifikácii zmeny v registrácii, ev. č. 2107/6276

Písomná informácia pre používateľov

Vážený pacient,
táto písomná informácia je pre Vás dôležitá. Pozorne si ju prečítajte.

Lucetam
(piracetamum)
injekčný roztok


Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
EGIS Pharmaceuticals PLC

Keresztúri ul. 30-38, 1106 Budapešť

Maďarsko


2 Čo obsahuje váš liek


5ml ampulka injekčného roztoku Lucetam obsahuje 1g piracetamum (piracetam).
15ml ampulka injekčného roztoku Lucetam obsahuje 3g piracetamum
(piracetam).
Každá ampulka obsahuje aj natrii acetas (octan sodný), acidum aceticum 98%
(koncentrovanú kyselinu octovú), aqua ad iniectabilia (vodu na injekciu).


2. Na čo je liek určený
Piracetam, aktívna zložka injekčného roztoku Lucetam, sa nazýva „nootropná“
látka.
Používa sa na liečbu rôznych typov demencie, t.j. pri strate alebo
poškodení pamäte. Pomáha zlepšiť intelektuálne funkcie ako sú myslenie,
učenie a obnovenie predtým získaných schopností. Je užitočný ako doplnková
látka na liečbu sprievodných symptómov pri poškodeniach hlavy a operáciách
mozgu (ako sú napr. závrat, mimovoľný pohyb očnej buľvy, strata schopnosti
rozprávať a/alebo písať). Piracetam zlepšuje využitie kyslíka a glukózy
v mozgu.
Niektorí lekári považujú Lucetam za dôležitý pri liečbe poškodenia
kognitívnych (poznávacích funkcií) spôsobeného alkoholizmom.

3. Kto by nemal dostať injekčný roztok Lucetam

- osoby alergické na liečivo alebo ktorúkoľvek inú zložku injekčného
roztoku,
- tehotné ženy, alebo dojčiace matky,
- pacienti s poruchou obličiek (zistenie tejto skutočnosti vyžaduje
predchádzajúce vyšetrenie).

4. Upozornenia pred podaním injekčného roztoku Lucetam

Pacienta sa vždy treba opýtať na všetky zdravotné problémy, ktoré má alebo
mal (napr. epilepsiu, ochorenie štítnej žľazy).
Ak má pacient vážne obličkové ochorenie, alebo ak sa tento liek predpíše
starším pacientom, pred začatím liečby je potrebné vykonať dôkladné
obličkové vyšetrenie. Je to nevyhnutné pre plánovanie dávky.


5. Upozornenia počas liečby Lucetamom

Pacient musí vedieť, že liečbu Lucetamom nemožno prerušiť, aj keď sa
nepozoruje zlepšenie stavu.


6. Ako môže byť liečba Lucetamom ovplyvnená inými liekmi

Pred začatím liečby Lucetamom musí lekár vedieť o všetkých liekoch, ktoré
pacient užíva.

Tento injekčný roztok sa môže podávať pacientom spolu s nasledujúcimi
liekmi, ale vyžaduje to opatrnosť:
- s liekmi stimulujúcimi centrálny nervový systém (stimulačný účinok sa
zvýši),
- s neuroleptikami (zvýšenie motorických funkcií),
- s tyroidálnymi hormónmi (môžu sa zvýšiť centrálne účinky, napr. tremor,
úzkosť, nepokoj, poruchy spánku a zmätenosť).

Epileptikom je potrebné zosúladiť ich anti-epileptickú liečbu s Lucetamom.


7. Vedenie motorových vozidiel a obsluha strojov počas liečby Lucetamom

Nie je potrebné obmedzovať vedenie motorových vozidiel, obsluhu strojov a
vykonávanie aktivít spojených so zvýšeným rizikom úrazu, kým sa neobjavia
vážnejšie nežiaduce účinky v rozsahu, ktorý by mohol ovplyvniť také
činnosti.


8. Ako sa podáva tento liek

Tento injekčný roztok sa používa na infúziu (t.j. vnútrožilové podanie).

Dospelí:
Liečbu treba nastaviť individuálne. Je potrebné brať do úvahy aj odozvu
pacienta.

Obvyklá denná dávka je v rozsahu 30 a 160mg/kg.
Priemerná počiatočná dávka pre dospelých je 2400mg/deň, udržiavacia dávka
je 1200-2400mg/deň. Maximálna denná dávka je 4800 mg, má sa podať v 2-4
oddelených dávkach.

V závislosti od stavu pacienta sa odporúča, ak je to možné, prejsť
z parenterálnej na perorálnu liečbu Lucetamom.


Vyššie než obvyklé dávky môžu byť opodstatnené v nasledujúcich situáciách:
- obdobie ukončenia konzumácie alkoholu: 12g/deň, potom udržiavacia dávka
2400mg/deň,
- adjuvantná liečba mozgového myoklonu: odporúča sa začať s dávkou
4,8g/deň. Ak je potrebné, môže sa zvýšiť každé 3-4 dni po 4,8g na maximum
20g za deň. Odporúča sa niekoľko dní udržať liečbu vysokou dávkou
predtým, než sa začne postupné redukovanie dávky. Treba dať pozor, aby
pacienti ostali bez symptómov.
- organický psychosyndróm u starších pacientov: v liečbe so 4800mg/deň je
lepšie pokračovať počas niekoľkých týždňov. Potom možno podávať
udržiavaciu dávku 1200-2400mg/deň,
- cerebro-vaskulárne príhody a kognitívne deficity spôsobené zranením
hlavy: denná dávka 9-12g môže byť podaná počas prvých 2 týždňov, následne
udržiavacia dávka 2400mg/deň počas aspoň 3 týždňov.

Pacienti s narušenou renálnou funkciou:

|klírens kreatinínu |sérový kreatinín |dávka |
|40-60ml/min. |1,25-1,7mg |1/2 normálnej dávky |
|20-40ml/min. |1,7-3,0mg |1/4 normálnej dávky |

Starší pacienti môžu dostať rovnaké dávky určené pre dospelých bez potreby
ďalšieho prispôsobenia.

Deti:
Hoci piracetam možno použiť na liečbu dyslexických detí, pre túto skupinu
sa prednostne používajú filmom obalené tablety Lucetam.


9. Nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť

Najčastejšie nežiaduce účinky prejavujúce sa u starších pacientov alebo pri
dennej dávke presahujúcej 2400mg sú nervozita, podráždenosť, úzkosť,
nepokoj, agresívne správanie, poruchy spánku, hyperstimulácia a zvýšená
pohybová aktivita.
Môžete sa cítiť chorý alebo byť chorý, mať hnačku a žalúdočné bolesti.
Zriedka sa vyskytujú nízky alebo vysoký krvný tlak, závrat, bolesti hlavy,
triaška, zvýšenie sexuálnej žiadostivosti a alergické reakcie.
Príležitostne sa objavujú paradoxné nežiaduce účinky ako spavosť a únava.
Tieto nežiaduce účinky ustupujú pri postupnom znižovaní dávky Lucetamu.

Pacient má vedieť, že ak mu niektorý z vyššie uvedených prejavov spôsobuje
problémy alebo sa uňho prejavujú iné nežiaduce účinky, ktoré tu nie sú
uvedené, musí to oznámiť lekárovi. Aby nežiaduce účinky vylúčili, je
potrebné postupné znižovanie dávky.





10. Varovanie

Dátum použiteľnosti je vyznačený na obale. Po tomto dátume sa injekčný
roztok nesmie používať.


11. Uchovávanie

Liek uchovávajte v pôvodnom balení, za normálnych podmienok, pri teplote do
25oC.

VŠETKY LIEKY USCHOVAJTE MIMO DOSAHU DETÍ!


12. Balenie

10 x 1g/5ml
4 x 3g/15ml
20 x 3g/15ml


13. Dátum poslednej revízie textu

Január 2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii, ev. č. 2107/6276

Súhrn charakteristických vlastností lieku (SPC)



NÁZOV LIEKU


Lucetam®



KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU


Liečivo: piracetamum 200mg/ml.
(Injekčný roztok Lucetam® s obsahom 1g piracetamu/5ml
a injekčný roztok Lucetam® s obsahom 3g piracetamu/15ml.)



LIEKOVÁ FORMA


Injekčný roztok na parenterálne použitie ako infúzia.
Vzhľad: číra, bezfarebná až úplne svetlozelená kvapalina bez vône.



KLINICKÉ ÚDAJE


1 Terapeutické indikácie


Lucetam® injekčný roztok je indikovaný pri liečbe demencie, strate
koncentrácie a/alebo pozornosti, poruchách osobnosti a správania, ktoré sú
zapríčinené difúznym alebo lokálnym poškodením mozgu. Klinický obraz môže
mať podobu demencie alebo organického psychosyndrómu (napr. vaskulárna
demencia, Alzheimerova choroba, senilná demencia Alzheimerovho typu). V
prípade ohniskového poškodenia mozgu alebo funkčnej poruchy (napr. mozgová
trauma, mozgová operácia alebo stavy po prekonanej náhlej cievnej mozgovej
príhode) možno liek použiť ako adjuvans na liečbu sprievodných symptómov,
ako sú závrat, vestibulárny nystagmus, kortikálny myoklonus a afázia.

Lucetam® je indikovaný aj na liečbu alkoholizmom spôsobených kognitívnych
porúch. Ako adjuvans môže byť užitočný pri liečbe abstinenčných symptómov
alkoholikov.

Pri liečbe dyslexie u detí môže Lucetam® pomôcť zlepšiť učenie
u dyslexických detí, za predpokladu, že nie sú mentálne retardované. Pred
začatím liečby Lucetamom u detí by sa malo vylúčiť aj poškodenie kvôli
sociálnym vplyvom a/alebo vplyvom okolia. Tento prípravok by sa nemal
použiť ako substitúcia vhodného nápravného vzdelávania. Pre túto indikáciu
sa prednostne používajú filmom obalené tablety Lucetam®.


2 Dávkovanie a spôsob podávania


Liečbu je potrebné určiť individuálne. Do úvahy treba brať aj odozvu
pacienta.

Injekčný roztok Lucetam® sa môže podávať ako intravenózna (i.v.) infúzia.

Denná dávka sa pohybuje v rozsahu od 30 do 160mg/kg. Priemerná počiatočná
dávka pre dospelých je 2400mg/deň, udržiavacia dávka 1200-2400mg/deň.
Maximálna denná dávka je 4800mg a má sa podať v 2-4 rozdelených dávkach.

V závislosti od stavu pacienta sa odporúča, ak je to možné, prejsť
z parenterálnej na perorálnu liečbu Lucetamom.

Vyššie než obvyklé dávky môžu byť opodstatnené v nasledujúcich situáciách:
- obdobie ukončenia konzumácie alkoholu: 12g/deň, potom udržiavacia dávka
2400mg/deň,
- adjuvantná liečba mozgového myoklonu: odporúča sa začať s dávkou
4,8g/deň. Ak je potrebné, môže sa zvýšiť každé 3-4 dni po 4,8g na maximum
20g za deň. Odporúča sa niekoľko dní udržať liečbu vysokou dávkou
predtým, než sa začne postupné redukovanie dávky. Treba dať pozor, aby
pacienti ostali bez symptómov.
- organický psychosyndróm u starších pacientov: v liečbe so 4800mg/deň je
lepšie pokračovať počas niekoľkých týždňov. Potom možno podávať
udržiavaciu dávku 1200-2400mg/deň,
- cerebro-vaskulárne príhody a kognitívne deficity spôsobené zranením
hlavy: denná dávka 9-12g môže byť podaná počas prvých 2 týždňov, následne
udržiavacia dávka 2400mg/deň počas aspoň 3 týždňov.

Pacienti s narušenou renálnou funkciou: u týchto pacientov je potrebné
nastavenie dávky. Odporúča sa nasledujúca schéma:

|Klírens kreatinínu |sérový kreatinín |dávka |
|40-60ml/min. |1,25-1,7mg |1/2 normálnej dávky |
|20-40ml/min. |1,7-3,0mg |1/4 normálnej dávky |


3 Kontraindikácie


Tento prípravok sa nemá podávať v nasledujúcich prípadoch:
- pacienti trpiaci závažnou obličkovou nedostatočnosťou (glomerulárna
filtrácia pod 20ml/min.),
- hypersenzitivita na piracetam alebo inú zložku prípravku,
- tehotné ženy a/alebo dojčiace matky.


4 Špeciálne upozornenia


Pacientov s narušenou renálnou funkciou treba často monitorovať a viesť pod
prísnym dohľadom. Pre nastavenie dávky pre týchto pacientov sa odporúča
postupovať podľa horeuvedených inštrukcií.
Pred začatím liečby Lucetamom u geriatrických pacientov sa odporúča vykonať
dôkladné vyšetrenie obličkových funkcií.

Lucetam® znižuje prah vzniku kŕčov, preto zvyšuje ich riziko pri epilepsii.
Pri epileptických pacientoch liečených Lucetamom sa odporúča úprava
dávkovania antikonvulzívnej terapie aj pri dosiahnutí dobrých liečebných
výsledkov.

U pacientov, ktorí trpia hypertyreózou alebo sú liečení tyroidálnymi
hormónmi, je vhodná zvýšená starostlivosť.

Liečba Lucetamom sa nemá prerušiť náhle.


5 Liekové a iné interakcie


Opatrnosť je namieste pri podávaní Lucetamu súčasne s nasledujúcimi liekmi:
- látkami stimulujúcimi CNS (nárast stimulačného účinku),
- neuroleptikami (nárast hyperkinézy),
- tyroidálnymi hormónmi (môžu zvýšiť centrálne účinky, napr. tremor,
úzkosť, nepokoj, poruchy spánku a zmätenosť).


6 Používanie v gravidite a počas laktácie


Liečba Lucetamom počas gravidity a laktácie je kontraindikovaná, pretože
liek preniká placentou a vylučuje sa do materského mlieka.


7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje


Obmedzovanie, čo sa týka vedenia vozidiel, obsluhy strojov a činností so
zvýšeným rizikom úrazu, nie je potrebné, ak sa pacienti nesťažujú na vážne
vedľajšie účinky, ktoré môžu pri takýchto činnostiach prekážať.


8 Nežiaduce účinky


Väčšina nasledujúcich vedľajších účinkov sa prejavuje u starších pacientov
a/alebo pri denných dávkach nad 2400mg: nervozita, podráždenosť, úzkosť,
agitovanosť, agresívne správanie, poruchy spánku, hyperstimulácia a zvýšená
pohybová aktivita.
Menej často sa môže objaviť nevoľnosť a vracanie, hnačka a bolesť žalúdka.
Zriedkavo sa popisuje hypo- alebo hypertenzia, závrat, bolesti hlavy,
tremor, zvýšenie sexuálnej žiadostivosti a alergické reakcie. Príležitostne
sa objavujú paradoxné nežiaduce účinky ako somnolencia a únava. Tieto
nežiaduce účinky ustupujú pri postupnom znižovaní dávky Lucetamu.


9 Predávkovanie


Liek nie je toxický ani vo vysokých dávkach.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


1 Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: nootropikum.
ATC kód: N06BX03
Piracetam, účinná zložka injekčného roztoku Lucetam®, je cyklickým
derivátom kyseliny ?-aminomaslovej (GABA). Je známy aj ako „nootropná"
látka. Existuje množstvo návrhov definovania presného mechanizmu pôsobenia
tejto látky. V dôsledku jeho spletitosti sa nenašlo presné vysvetlenie.
Primárnym účinkom tohto lieku je zvýšenie a zlepšenie intelektuálnych
funkcií, ako je učenie, pamäť a myslenie. Piracetam pôsobí na nervové bunky
prostredníctvom zvyšovania metabolizmu nukleotidov. Usudzuje sa, že pôsobí
aj prostredníctvom komplexu interferujúceho s glutamátovou,
acetylcholínovou, noradrenalínovou, dopamínovou a 5-hydroxytryptamínovou
neurotransmisiou. Podstatné sú aj jeho účinky na proteínový/lipidový
metabolizmus. Výsledkom je následný nárast využitia kyslíka a glukózy v
mozgu.

Iným opísaným účinkom lieku je jeho zvýšená inhibícia agregácie krvných
doštičiek. Tiež umožňuje prekonať poruchy mikrocirkulácie v mozgovom
tkanive spôsobené deformovanými červenými krvinkami. Podľa údajov získaných
z experimentov na zvieratách sa piracetam pokladá za látku ochraňujúcu
mozog pred hypoxiou, traumou, nevratným poškodením, účinkom chemických
toxínov (vrátane alkoholu) a elektrokonvulziami, či aspoň potláčajúcu ich
škodlivé účinky. Nemá sedatívny ani anxiolytický účinok.


2 Farmakokinetické vlastnosti


Lieková farmakokinetika intravenózne podaného piracetamu sa študovala na
niektorých živočíšnych modeloch ako aj na zdravých dobrovoľníkoch. U myší
a potkanov boli farmakokinetické parametre nasledujúce:


|Druh |IV dávka |t1/2 (h) |Vd (L/kg) |AUC |CL |
| |(mg/kg) | | |(mg/L.h) |(ml/min/kg|
| | | | | |) |
|Myš |10 |0,51 |0,57 |12,88 |12,94 |
|Myš |50 |0,56 |0,59 |68,75 |12,12 |
|Myš |250 |0,52 |0,64 |292,25 |14,25 |
|Potkan |10 |1,16 |0,77 |21,71 |7,67 |
|Potkan |20 |1,12 |0,60 |134,02 |6,22 |
|Potkan |250 |1,14 |0,63 |650,59 |6,40 |

U zdravých dobrovoľníkov sa farmakokinetika piracetamu sledovala po i.v.
a aj perorálnom podaní. Zistenia boli podobné po každom podaní.

DISTRIBÚCIA
Eliminačný polčas lieku je 4-5 hodín v plazme, a 6-8 hodín v CSF (cerebro-
spinálna tekutina). Vysoké koncentrácie lieku sa zisťujú v mozgovej kôre,
mozočku a v početných bazálnych gangliách.

METABOLIZMUS
Liek sa v tele nemetabolizuje.

VYLUČOVANIE
Piracetam sa primárne vylučuje nezmenený močom. Liek preniká placentou a
vylučuje sa do materského mlieka.


3 Predklinické údaje o bezpečnosti


AKÚTNA TOXICITA
Akútne toxické účinky piracetamu sa hodnotili testovaním na potkanoch,
myšiach a psoch v skupinách po 10-30 zvierat v experimente. U hlodavcov a
psov bola po jednotlivej perorálnej dávke piracetamu hodnota LD50>10g/kg.
Výsledkom jednotlivej i.v. dávky boli hodnoty LD50>8g/kg u hlodavcov a
LD50>5g/kg u psov. V oboch štúdiách došlo k uhynutiu zvierat 24 hodín resp.
1 týždeň po podaní dávky potkanom resp. myšiam. Možno uzavrieť, že akútna
toxicita piracetamu je zanedbateľná.

Štúdium akútnej toxicity sa vykonalo aj podaním opakovanej dávky potkanom a
psom. Subkutánne (dávky 100mg/kg), perorálne (6g/kg) a intravenózne (100,
320 a 1000mg/kg) denné podávanie počas dlhšieho obdobia (4-5 týždňov)
nevyvolalo žiadne zmeny pri makroskopickom a mikroskopickom vyšetrení
tkanív rozličných orgánových systémov. Hematologické, biochemické a EKG
parametre sa zaznamenávali pred, počas a po experimentoch, pričom žiaden z
parametrov neprekročil v dôsledku liečby normálne hodnoty alebo hodnoty
zistené v kontrolnej skupine.

CHRONICKÁ TOXICITA
Potkany, ktorým sa podávali perorálne dávky 100, 300 a 1000mg/kg piracetamu
denne počas 6 mesiacov, 5 dní v týždni, boli posudzované vo 8. týždni, 3. a
6. mesiaci štúdie. Neboli zaznamenané žiadne klinické (vrátane správania a
telesnej hmotnosti) ani hematologické zmeny pokusných zvierat oproti
kontrolnej skupine. Vyšetrenie orgánov po utratení zvierat nepreukázalo
žiadny dôkaz zmien, ktoré by boli vyvolané podávaním lieku.

Na psoch sa vykonala jednoročná štúdia zvyšovania dávok. Úvodné dávky 1g/kg
sa podávali počas 4 týždňov, zvýšili sa na 3g/kg v nasledujúcich 3 týždňoch
a potom na 6g/kg počas ďalších 31 týždňov. Posledné zvýšenie dávky bolo na
10g/kg počas posledných 13 týždňov. Vyšetrenie zvierat sa vykonalo pre
začiatkom podávania, vo 4., 8., 12., 18., 38. a 50. týždni štúdie. Všetky
zaznamenané nálezy podporujú stanovisko, že piracetam nemá žiadne toxické
účinky napriek dlhodobej liečbe a pomerne vysokému dávkovaniu.

REPRODUKČNÁ TOXICITA
Vykonali sa štúdie s dávkami od 300 do 2700mg/kg na samcoch aj na samiciach
potkanov v rozličnom čase pred párením. Účelom štúdií bolo vyhodnotiť
sexuálne správanie zvierat a ich rozmnožovaciu schopnosť, správanie samíc
počas tehotenstva a vrhu, trvanie a typ vrhu a tiež materinský pud a
schopnosť laktácie. Piracetam podaný až 60 dní pred kopuláciou negatívne
neovplyvnil žiaden z týchto parametrov.

TERATOGENITA
Teratogénne a embryotoxické vlastnosti piracetamu sa vyšetrovali na
myšiach, králikoch a potkanoch v dávkach medzi 100 a 2700mg/kg. Zisťovala
sa telesná hmotnosť samíc, počet živých a mŕtvych plodov, makro- a
mikroskopické malformácie orgánov a kostry a tiež počet rezorpčných a
regresných bodov. Na základe všetkých experimentálnych správ sa dospelo k
spoľahlivému záveru, že piracetam nemá žiaden teratogénny účinok v
porovnaní s výsledkami podávania potvrdených teratogénnych látok pri
podobných experimentálnych podmienkach.

MUTAGENITA
V zmysle štúdií na kmeňoch Salmonella typhimurium a E. coli neboli podané
správy o žiadnych mutagénnych účinkoch piracetamu.

KARCINOGENITA
Neboli predložené žiadne správy o možnom karcinogénnom účinku piracetamu.



FARMACEUTICKÉ ÚDAJE


1 Zoznam pomocných látok


Natrii acetas, acidum aceticum 98%, aqua ad iniectabilia.


2 Inkompatibility


Nie sú dostupné žiadne údaje.


3 Čas použiteľnosti


2 roky.


4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania.


Uchovávajte za normálnych podmienok, do 250C.


5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia


Vnútorný obal: sklenená ampulka, PVC púzdro s prepážkami
Vonkajší obal: papierová škatuľka, písomná informáca pre používateľov.

Veľkosť balenia:
10 x 1g / 5ml
4 x 3g / 15ml
20 x 3g / 15ml


6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom


Injekčný roztok Lucetam® sa môže podávať ako intravenózna (i.v.) infúzia



DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


EGIS Pharmaceuticals PLC
Keresztúri ul. 30-38, 1106 Budapešť
Maďarsko


REGISTRAČNÉ ČÍSLO


06/0144/01-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

23.4.2001


DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU


Január 2009