Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č. 2108/00551


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


Lendacin 250 mg
Lendacin 1 g
Lendacin 2 g
prášok na injekčný a infúzny roztok
disodná soľ ceftriaxónu

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete
používať Váš liek.
0. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
1. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
2. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
3. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácií pre používateľov:
1. Čo je Lendacin a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Lendacin
3. Ako používať Lendacin
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Lendacin
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE Lendacin A NA ČO SA POUŽÍVA

Lendacin patrí do skupiny cefalosporínových antibiotík používaných na
liečbu infekcií. Pôsobia tak, že zabíjajú baktérie, ktoré spôsobujú
infekcie.

Lendacin sa používa na liečbu infekcií vrátane:
- infekcií dýchacích ciest vrátane zápalu pľúc, akútnej a chronickej
bronchitídy (zápal priedušiek)
, infekcií ucha, nosa a hrdla
- septikémie (bakteriálna infekcia krvi)
4. endokarditídy (zápal vnútornej srdcovej blany)
- bakteriálnej meningitídy (zápal mozgových blán)
- infekcií brucha: peritonitída (zápal pobrušnice) a infekcie žlčových
ciest
- týfusu, invazívnej salmonelózy, šigelózy
- infekcií obličiek a močových ciest
- infekcií kostí, kĺbov, mäkkých tkanív, kože a rán
- kvapavky a mäkkého vredu
- Lymskej boreliózy v štádiu II. a III (infekčné ochorenie prenášané
kliešťami)
- infekcií u pacientov s oslabeným imunitným systémom (t.j. febrilná
neutropénia u pacientov so zhubným ochorením)

Lendacin sa tiež používa na liečbu a prevenciu vzniku niektorých
pooperačných infekcií.


2. SKÔR AKO POUŽIJETE Lendacin

Nepoužívajte Lendacin
5. keď ste alergický (precitlivený) na ceftriaxón alebo na akékoľvek iné
cefalosporínové antibiobitkum.
6. keď ste mali okamžitú a/alebo závažnú reakciu z precitlivenosti na
penicilín alebo na iné betalaktámové antibiotikum.
7. Lendacin sa nemá podávať novorodencom a nedonoseným deťom, ktorí majú
žltačku (hyperbilirubinémiu - zvýšenú koncentráciu bilirubínu v krvi).
8. Lendacin sa nemá podávať pri liečbe vápnikom, pretože u novorodencov
existuje riziko vyzrážania ceftriaxónovo-vápnikových solí.

Ak si myslíte, že sa Vás týka niektoré z vyššie uvedených stavov, povedzte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Lendacinu
- keď ste (precitlivený) na penicilíny alebo na iné betalaktámové
antibiotiká. Môže dôjsť ku skríženej reakcii.
- keď ste náchylný na alergickú reakciu.
- keď máte poruchu odtoku žlče.
- keď máte súčasne závažné poškodenie funkcie obličiek a pečene. Lendacin
môže tvoriť v žlčníku a obličkách zrazeniny.
- keď ste niekedy mali po liečbe antibiotikami ťažkú hnačku.
- keď liek užívate dlhodobo. Môže dôjsť k premnoženiu necitlivých
mikroorganizmov (napr. /Candida spp/. a enterokokov).
- keď sa Lendacin rozpúšťa v lidokaíne.
- keď sa do žily podávajú vyššie dávky (> 1 g alebo ? 50 mg/kg telesnej
hmotnosti). Tieto dávky sa musia podávať pomaly (minimálne počas 30
minút), aby sa zabránilo vzniku vysokých koncentrácií v žlči. Keďže
enzýmový systém predčasne narodených detí nie je ešte vyvinutý, denná
dávka nesmie presiahnuť 50 mg/kg telesnej hmotnosti.
- keď sa do svalu podávajú dávky vyššie ako 1 g. Dávky vyššie ako 1 g,
ktoré sa podávajú do svalu, sa majú rozdeliť a podať do viacerých
miest.

Ak sa Vás týka niektoré z vyššie uvedených ochorení alebo ak máte akékoľvek
iné ochorenie, povedzte to svojmu ošetrujúcemu lekárovi.

Užívanie iných liekov
Ak užívate, alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, aj
rastlinného pôvodu, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na
lekársky predpis, prosím, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Kvôli bezpečnému podávaniu Lendacinu je dôležité, aby ste informovali
svojho lekára, ak užívate niektoré z nasledujúcich liekov.
- niektoré iné antibiotiká, ktoré zabraňujú rastu baktérií (napr.
penicilíny)
- probenecid (liečivo na liečbu dny)
- hormonálna antikoncepcia
- diklofenak

Cefalosporíny môžu spôsobiť pozitívne výsledky testov na stanovenie
niektorých látok v krvi (Coombsov test). Stanovenia hladiny galaktózy v
krvi a stanovenia glukózy v moči môžu tiež viesť k falošne pozitívnym
výsledkom.

Používanie Lendacinu s jedlom a nápojmi
Jedlo neovplyvňuje farmakokinetiku ceftriaxónu.

Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná (alebo si myslíte, že ste tehotná) alebo dojčíte, povedzte
to svojmu lekárovi.
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití Lendacinu u tehotných žien.
Štúdie na zvieratách nepreukázali škodlivý účinok lieku na plod. Lendacin
sa môže v tehotenstve používať len vtedy, ak možný prínos pre matku prevýši
možné riziko pre plod. Iba malé množstvá ceftriaxónu sa vylučujú do
materského mlieka, čo má pre dieťa len malý klinický význam.
Dojčenie sa neodporúča u predčasne narodených detí a novorodencov so
žltačkou.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Lendacin neovplyvňuje pozornosť, ale môžu sa objaviť vedľajšie reakcie, ako
je závrat alebo slabosť. Ak máte opísané ťažkosti, Vaša schopnosť viesť
vozidlo alebo obsluhovať stroje môže byť ovplyvnená.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Lendacinu
Tento liek obsahuje sodík. 1 g Lendacinu obsahuje 83 mg (3,6 mmol) sodíka.
Je to potrebné vziať do úvahy u pacientov s diétou so zníženým obsahom
sodíka.


3. AKO POUŽÍVAŤ Lendacin

Lekár určí Vašu dávku a dĺžku trvania liečby.
Lekár alebo zdravotná sestra pripravia injekčný alebo infúzny roztok
a podajú Vám ho buď do svalu alebo do žily. Vnútrožilová infúzia sa podáva
minimálne 30 minút.

/Dospelí a mladiství starší ako 12 rokov s telesnou hmotnosťou ( 50 kg/
Zvyčajná dávka je 1 až 2 g ceftriaxónu jedenkrát denne (každých 24 hodín).
Pri závažných infekciách alebo infekciách spôsobených stredne citlivými
mikroorganizmami je možné dávku ceftriaxónu zvýšiť na 4 g jedenkrát denne.

/Novorodenci (vek 0 – 14 dní):/
20 – 50 mg/kg telesnej hmotnosti podaných do žily jedenkrát denne (každých
24 hodín).
Pri závažných infekciách sa nesmie prekročiť denná dávka 50 mg/kg telesnej
hmotnosti.

/Deti vo veku 15 dní – 12 rokov s telesnou hmotnosťou < 50 kg/
20 – 80 mg/kg telesnej hmotnosti podaných do žily jedenkrát denne (každých
24 hodín).
Pri závažných infekciách sa nesmie prekročiť denná dávka 80 mg/kg telesnej
hmotnosti, s výnimkou meningitídy (pozri časť Osobitné odporúčania pri
dávkovaní).

Deti s telesnou hmotnosťou 50 kg alebo vyššou dostávajú zvyčajnú dávku pre
dospelých jedenkrát denne (pozri vyššie).

/Starší pacienti/
Ak je funkcia obličiek a pečene normálna, dávku pre dospelých nie je
potrebné upravovať.

/Osobitné odporúčania pri dávkovaní/

/Meningitída/
Liečba sa začne dávkou 100 mg/kg telesnej hmotnosti jedenkrát denne (nemá
sa prekročiť dávka 4 g denne). Dávka sa môže znížiť, keď sa zistí citlivosť
patogénu.
U novorodencov 0 – 14 dní nesmie dávka prekročiť 50 mg/kg/24 hodín.

/Kvapavka/
Dospelým pacientom a mladistvým starším ako 12 rokov a s telesnou
hmotnosťou ? 50 kg s nekomplikovanou kvapavkou sa má do svalu podať
jednorazová dávka 250 mg ceftriaxónu.

/Lymská borelióza v štádiu II. a III/
Liečebná dávka u dospelých a mladistvých starších ako 12 rokov je 50 mg/kg
s maximálnou dávkou 2 g ceftriaxónu jedenkrát denne počas 14 dní.
Deti: 50-100 mg/kg telesnej hmotnosti jedenkrát denne až do maximálnej
dennej dávky 2 g počas 14 dní.

/Prevencia infekcií pred operáciou/
Na prevenciu pooperačnej infekcie v kontaminovanej alebo potenciálne
kontaminovanej operačnej sále sa odporúča podať 30 - 90 minút pred
operáciou jednorazová dávka 1 – 2 g v závislosti od rizika infekcie. Pri
operácii hrubého čreva a konečníka sa má ceftriaxón podať
s protibakteriálnym liečivom, ktoré pôsobí na anaeróbne mikroorganizmy/./

/Pacienti s nedostatočnosťou obličiek/
U pacientov s poškodenou funkciou obličiek nie je potrebné dávku upravovať,
ak je činnosť pečene v norme. U pacientov so závažným zlyhaním obličiek
(klírens kreatinínu < 10 ml/min) nemá dávka presiahnuť 2 g denne.
U pacientov so súčasným závažným zlyhaním obličiek a pečene je potrebné
pravidelné sledovanie plazmatických koncentrácií ceftriaxónu a náležitá
úprava dávky.
Pacienti podrobujúci sa hemodialýze alebo peritoneálnej dialýze nevyžadujú
po dialýze ďalšiu dávku ceftriaxónu. Je však nutné monitorovať plazmatické
koncentrácie ceftriaxónu, aby sa zistilo, či je potrebná úprava dávkovania,
nakoľko u týchto pacientov môže byť znížená rýchlosť eliminácie.

/Pacienti s nedostatočnosťou pečene/
Dávku nie je potrebné upravovať, ak je v poriadku funkcia obličiek. U
pacientov so súčasným závažným zlyhaním obličiek a pečene je potrebné
pravidelné sledovanie plazmatických koncentrácií ceftriaxónu a náležitá
úprava dávky.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, spýtajte sa svojho
lekára alebo iných zdravotníckych pracovníkov.

Ak použijete viac Lendacinu, ako máte
Keďže tento liek Vám bude podaný v nemocnici, je nepravdepodobné, že by ste
dostali menej alebo viac lieku. Ak však máte obavy, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak ste nepoužili Lendacin
Ak máte obavy, povedzte to svojmu lekárovi alebo zdravotnej sestre.
Je veľmi dôležité, aby ste dostali všetky predpísané dávky lieku. Aj keď sa
čoskoro po začatí liečby môžete cítiť lepšie, liečbu svojvoľne
neprerušujte, pretože infekcia sa môže znovu vrátiť alebo sa môže dokonca
zhoršiť.
Ak sa cítite zle, aj napriek tomu, že ste používali liek tak dlho, ako Vám
bolo predpísané, povedzte to lekárovi.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Lendacin môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Veľmi časté (postihujú viac ako 1 z 10 ľudí):
9. symptomatické vyzrážanie ceftriaxónovo-vápnikových solí v žlčníku,
žlčové kamene u detí (ide o vratný stav)

Časté (postihujú menej ako 1 z 10 ľudí):
10. hnačka
11. nutkanie na vracanie
12. zápal sliznice ústnej dutiny
13. glositída (zápal jazyka)
14. vracanie
15. zvýšenie pečeňových enzýmov

Menej časté (postihujú menej ako 1 zo 100 ľudí):
16. exantém (vyrážka rozšírená po celom tele)
17. alergická dermatitída (alergický zápal kože)
18. vyrážka
19. svrbenie
20. opuch
21. multiformný erytém (vyrážky a svrbenie kože, alergické kožné reakcie,
ako je vyrážka s nepravidelnými červenými škvrnami)

Zriedkavé (postihujú menej ako 1 z 1000 ľudí):
22. infekcie pohlavných orgánov spôsobené hubami (mykóza)
23. pokles počtu červených krviniek (anémia), bielych krviniek (leukopénia,
granulocytopénia) a krvných doštičiek (trombocytopénia)
24. vysoká hladina určitého typu bielych krviniek (eozinofília)
25. anafylaktická reakcia (prudký pokles krvného tlaku, bledosť, strata
vedomia alebo kolaps)
26. bolesť hlavy, závraty
27. symptomatické vyzrážanie ceftriaxónovo-vápnikových solí v žlčníku,
žlčové kamene u dospelých (ide o vratný stav)
28. oligúria (znížená tvorba moču)
29. zvýšenie kreatinínu v sére
30. vyzrážanie ceftriaxónu v obličkách detí
31. flebitída (zápal žíl) v mieste podania

Veľmi zriedkavé (postihujú menej ako 1 z 10 000 ľudí):
32. nedostatok bielych krviniek (agranulocytóza)
33. poruchy zrážania krvi
34. infekcia hrubého čreva (pseudomembranózna enterokolitída)
35. pankreatitída (zápal pankreasu vedúci k bolesti brucha)
36. krvácanie do tráviaceho traktu
37. Stevensov-Johnsonov syndróm (závažná kožná reakcia)
38. toxická epidermálna nekrolýza (život ohrozujúce ochorenie kože
charakterizované tvorbou pľuzgierov a odlupovaním vrchnej vrstvy kože)
39. hematúria (prítomnosť krvi v moči)

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľa, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ Lendacin

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!

Injekčné liekovky uchovávajte pri teplote do 25°C, chráňte pred svetlom.
Pripravený roztok je použiteľný 6 hodín, ak sa uchováva pri teplote do 25(C
a 24 hodín, ak sa uchováva v chladničke pri teplote od 2-8(C.

Nepoužívajte Lendacin po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na štítku a na
škatuli po „EXP“.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Lendacin obsahuje
Lendacin 250 mg:
Každá injekčná liekovka (prášok na injekčný roztok) obsahuje 250 mg
ceftriaxónu vo forme disodnej soli ceftriaxónu.

Lendacin 1 g:
Každá injekčná liekovka (prášok na injekčný roztok) obsahuje 1 g
ceftriaxónu vo forme disodnej soli ceftriaxónu.

Lendacin 2 g:
Každá injekčná liekovka (prášok na infúzny roztok) obsahuje 2 g ceftriaxónu
vo forme disodnej soli ceftriaxónu.

Liek neobsahuje žiadne ďalšie zložky.

Ako vyzerá Lendacin a obsah balenia
Lendacin je biely až žltkastý prášok.
Lendacin je balený v injekčných liekovkách z bezfarebného skla s gumovou
zátkou, hliníkovým uzáverom a krytom z plastovej hmoty.
Lekár alebo zdravotná sestra pred použitím liek pripravia (prášok zmiešajú
s rozpúšťadlom) a podajú Vám ho do svalu alebo do žily.

Veľkosť balenia:

Lendacin 250 mg: 5, 10, 50 injekčných liekoviek


Lendacin 1 g: 5, 10, 50 injekčných liekoviek


Lendacin 2 g: 5, 10, 50 injekčných liekoviek.


Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Sandoz Pharmaceuticals d.d., Verovškova 57, 1000 Ľubľana, Slovinsko

Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy schválená
v 07/2008.


Nasledujúca informácia je určená len pre lekárov a zdravotníckych
pracovníkov:

Z mikrobiologického hľadiska sa má rekonštituovaný roztok použiť okamžite.
Keď sa nepoužije okamžite, za dobu použiteľnosti a podmienky pred použitím
je zodpovedný používateľ, pričom doba použiteľnosti nemôže byť dlhšia ako
24 hodín pri 2-8oC.

Lendacin sa môže podávať intramuskulárne, intravenózne alebo ako
intravenózna infúzia minimálne počas 30 minút.

Lendacin sa nesmie miešať v tej istej injekčnej striekačke s inými liekmi,
okrem 1% roztoku hydrochloridu lidokaínu (len na intramuskulárne podanie).

Roztok ceftriaxónu s lidokaínom sa nikdy nesmie použiť:
- intravenóznou cestou
- u dojčiat do 24 mesiacov
- u pacientov so srdcovou blokádou bez kardiostimulátora
- u pacientov so závažným zlyhaním srdca.

Na rekonštitúciu Lendacinu nepoužívajte rozpúšťadlá s obsahom kalcia, ako
je Ringerov alebo Hartmannov roztok. Môžu sa vytvoriť čiastočky.

Kvôli možnej fyzikálnej inkompatibilite sa roztoky s obsahom ceftriaxónu
nemajú miešať s vankomycínom, flukonazolom, aminoglykozidmi, amsakrínom
a labetalolom, alebo s inými infúznymi roztokmi s výnimkou uvedených.
Lendacin nie je predovšetkým kompatibilný s roztokmi obsahujúcimi kalcium
(t.j. Ringerov roztok).

Aminoglykozidy a ceftriaxón sa nemôžu miešať v tej istej injekčnej
striekačke alebo s tekutinami na prečistenie krvi.

/Intramuskulárne podanie/: 250 mg ceftriaxónu sa má rozpustiť v 2 ml 1%
roztoku lidokaínu alebo 1 g ceftriaxónu v 3,5 ml 1% roztoku lidokaínu.
Injekcia sa podáva hlboko do sedacieho svalu. Neodporúča sa podať do jednej
strany viac ako 1 g.

/Intravenózne podanie/: 250 mg ceftriaxónu sa má rozpustiť v 5 ml vody na
injekciu alebo 1 g ceftriaxónu sa má rozpustiť v 10 ml vody na injekciu.
Injekcia sa podáva pomaly priamo do žily, 2-4 minúty.

/Intravenózna infúzia/: 2 g ceftriaxónu sa majú rozpustiť v 40 ml vhodného
infúzneho roztoku, ktorý neobsahuje kalcium (0,45% alebo 0,9% roztok
chloridu sodného; 2,5%, 5% alebo 10% roztoku glukózy, 5% roztoku levulózy,
6% roztoku dextránu v glukóze). Infúzia sa má podávať minimálne 30 minút.

Pri rekonštitúcii injekčného roztoku na intramuskulárne alebo intravenózne
použitie sa mení biely až žltkastý kryštalický prášok na bledožltý až
žltohnedý roztok.

Rekonštituovaný roztok sa musí skontrolovať vizuálne. Môžu sa použiť len
číre roztoky bez viditeľných čiastočiek. Rekonštituovaný roztok je určený
len na jednorazové použitie a akýkoľvek nepoužitý roztok sa musí
zlikvidovať.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č. 2108/00551



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU


Lendacin 250 mg

Lendacin 1 g
Lendacin 2 g


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Lendacin 250 mg:
Každá injekčná liekovka (prášok na injekčný roztok) obsahuje 250 mg
ceftriaxónu vo forme disodnej soli.

Lendacin 1 g:
Každá injekčná liekovka (prášok na injekčný roztok) obsahuje 1 g
ceftriaxónu vo forme disodnej soli.

Lendacin 2 g:
každá injekčná liekovka (prášok na infúzny roztok) obsahuje 2 g ceftriaxónu
vo forme disodnej soli.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

prášok na injekčný a infúzny roztok

Biely až žltkastý kryštalický prášok.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Ceftriaxón je indikovaný na liečbu závažných infekcií spôsobených alebo
pravdepodobne spôsobených mikroorganizmami citlivými na ceftriaxón, ktoré
vyžadujú parenterálnu liečbu (pozri časť 5.1):

- infekcie dýchacích ciest vrátane pneumónie, akútnej a chronickej
bronchitídy a infekcie ucha, nosa a hrdla
- septikémia
- endokarditída
- bakteriálna meningitída
- abdominálna infekcia: peritonitída a infekcie žlčových ciest
- týfus, invazívna salmonelóza, šigelóza
- infekcie obličiek a močových ciest
- infekcií kostí, kĺbov, mäkkých tkanív, kože a rán
- gonorea a mäkký vred (chancroid)
- Lymská borelióza v štádiu II. a III
- febrilná neutropénia u pacientov s malígnym ochorením
- Ceftriaxón sa môže používať v monoterapii alebo v kombinácii s inými
antibakteriálnymi liečivami na profylaxiu pooperačných infekcií
spojených s operáciami srdcovo-cievneho systému alebo chirurgickými
výkonmi v urológii a kolorektálnou chirurgiou. Pri kolorektálnych
operáciách sa má ceftriaxón používať v kombinácii s inými
antibiotikami, ktoré pokrývajú anaeróbne patogény.

Je potrebné dodržiavať oficiálne lokálne usmernenia o vhodnom používaní
antibakteriálnych liečiv.

2. Dávkovanie a spôsob podávania


/Dávkovanie/


Dávka a spôsob podávania závisia od závažnosti a miesta infekcie,
citlivosti patogénnych mikroorganizmov , veku a stavu pacienta. Zvyčajné
trvanie liečby závisí od odpovede na liečbu. Pri liečbe antibiotikami vo
všeobecnosti platí, že ceftriaxón sa má podávať ešte najmenej 48 - 72 hodín
po tom, ako je pacient afebrilný alebo sa dosiahne eradikácia baktérie.


/Dospelí a adolescenti starší ako 12 rokov s telesnou hmotnosťou ( 50 kg/


Zvyčajná dávka je 1 - 2 g ceftriaxónu jedenkrát denne (každých 24 hodín).
Pri závažných infekciách alebo infekciách spôsobených stredne citlivými
mikroorganizmami je možné dávku ceftriaxónu zvýšiť na 4 g jedenkrát denne.


/Novorodenci (vek 0 – 14 dní):/
20 – 50 mg/kg telesnej hmotnosti intravenózne jedenkrát denne (každých 24
hodín).
Pri závažných infekciách sa nesmie prekročiť denná dávka 50 mg/kg telesnej
hmotnosti.

/Deti vo veku 15 dní – 12 rokov s telesnou hmotnosťou < 50 kg/
20 – 80 mg/kg telesnej hmotnosti intravenózne jedenkrát denne (každých 24
hodín).
Pri závažných infekciách sa nesmie prekročiť denná dávka 80 mg/kg telesnej
hmotnosti, s výnimkou meningitídy (pozri časť Osobitné odporúčania pri
dávkovaní).

Deti s telesnou hmotnosťou 50 kg alebo vyššou dostávajú zvyčajnú dávku pre
dospelých jedenkrát denne (pozri vyššie).

/Starší pacienti/
Ak je funkcia obličiek a pečene dostatočná, dávku pre dospelých nie je
potrebné upravovať.

/Osobitné odporúčania pri dávkovaní/

/Meningitída/
Terapia sa začne dávkou 100 mg/kg telesnej hmotnosti jedenkrát denne (nemá
sa prekročiť dávka 4 g denne). Dávka sa môže znížiť, keď sa zistí citlivosť
patogénu.
U novorodencov 0 – 14 dní nesmie dávka prekročiť 50 mg/kg/24 hodín.

/Kvapavka/
Dospelým pacientom a adolescentom starším ako 12 rokov a telesnou
hmotnosťou ? 50 kg s nekomplikovanou kvapavkou sa má intramuskulárne podať
jednorazová dávka 250 mg ceftriaxónu.

/Lymská borelióza v štádiu II. a III/
Liečebná dávka u dospelých a adolescentov starších ako 12 rokov je 50 mg/kg
s maximálnou dávkou 2 g ceftriaxónu jedenkrát denne počas 14 dní.
Deti: 50-100 mg/kg telesnej hmotnosti jedenkrát denne až do maximálnej
dennej dávky 2 g počas 14 dní.

/Perioperačná profylaxia/
Na prevenciu pooperačnej infekcie v kontaminovanej alebo potenciálne
kontaminovanej operačnej sále sa v závislosti od rizika infekcie odporúča
podať 30 - 90 minút pred operáciou jednorazová dávka
1 – 2 g. Pri kolorektálnej operácii sa má ceftriaxón podať
s antibakteriálnym liečivom, ktoré pôsobí na anaeróbne mikroorganizmy.

/Pacienti s insuficienciou obličiek/
U pacientov s poškodenou funkciou obličiek nie je potrebné dávku cefriaxónu
upravovať, ak je činnosť pečene v norme. U pacientov so závažným zlyhaním
obličiek (klírens kreatinínu < 10 ml/min) nemá dávka presiahnuť 2 g denne.
U pacientov so súčasným závažným zlyhaním obličiek a pečene je potrebné
pravidelné sledovanie plazmatických koncentrácií ceftriaxónu a náležitá
úprava dávky.
Pacienti podrobujúci sa hemodialýze alebo peritoneálnej dialýze nevyžadujú
po dialýze ďalšiu dávku ceftriaxónu. Je však nutné monitorovať plazmatické
koncentrácie ceftriaxónu, aby sa zistilo, či je potrebná úprava dávkovania,
nakoľko u týchto pacientov môže byť znížená rýchlosť eliminácie.

/Pacienti s insuficienciou pečene/
U pacientov s poškodením funkcie pečene nie je potrebné upravovať dávku, ak
je zároveň v poriadku obličková funkcia. U pacientov so súčasným závažným
zlyhaním obličiek a pečene je potrebné pravidelné sledovanie plazmatických
koncentrácií ceftriaxónu a náležitá úprava dávky.

/Spôsob podávania/
Cefriaxón sa môže podávať ako intravenózna bolus injekcia, intravenózna
infúzia alebo intramuskulárna injekcia po rekonštitúcii roztoku podľa
pokynov uvedených nižšie (pozri časť 6.6).

Dojčatám vo veku < 2 roky sa nemá liek podávať intramuskulárne.

Na rekonštitúciu Lendacinu nepoužívajte rozpúšťadlá s obsahom kalcia, ako
je Ringerov roztok alebo Hartmannov roztok. Môžu sa vytvoriť čiastočky.

3. Kontraindikácie

Lendacin sa nesmie používať pri:
- precitlivenosti na ceftriaxón alebo na iné cefalosporíny.
- predchádzajúcej okamžitej a/alebo závažnej hypersenzitívnej reakcii
na penicilín alebo akéhokoľvek iného lieku s obsahom betalaktámu.
Novorodenci s hyperbilirubinémiou a predčasne narodené deti sa nemajú
liečiť ceftriaxónom. /In vitro/ štúdie ukazujú, že ceftriaxón môže
vytesňovať bilirubín z väzby na sérový albumín, a preto sa môže u
týchto pacientov rozvinúť bilirubínová encefalopatia.
- liečbe kalciom, pretože u novorodencov existuje riziko precipitácie
ceftriaxónovo-kalciových solí.

Intramuskulárne podanie
Pred súbežným podaním lidokaínu s ceftriaxónom sa musia vylúčiť
kontraindikácie lidokaínu.

4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Osobitná opatrnosť je potrebná pri zisťovaní akéhokoľvek iného typu
predchádzajúcej hypersenzitívnej reakcie na penicilín alebo iné
betalaktámové liečivá, pretože pacienti precitlivení na tieto liečivá môžu
byť precitlivení aj na ceftriaxón (skrížená alergia).

Pacientom s alergickou diatézou sa majú injekcie ceftriaxónu podávať
s osobitnou opatrnosťou, pretože hypersenzitívne reakcie majú po podaní
intravenóznej injekcie rýchlejší nástup a oveľa ťažší priebeh (pozri časť
4.8).

Hypersenzitívne reakcie sa môžu objaviť vo všetkých stupňoch závažnosti až
po anafylaktický šok (pozri časť 4.8).

U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek sprevádzaným
insuficienciou pečene sa vyžaduje redukcia dávky podľa pokynov uvedených
v časti 4.2.
Pri súbežnom poškodení funkcie obličiek a pečene sa majú hladiny
ceftriaxónu v sére pravidelne monitorovať.

Je potrebné zvážiť náhodný výskyt nedostatku vitamínu K.

Podobne ako pri iných cefalosporínoch môže dlhodobé použitie ceftriaxónu
viesť k premnoženiu necitlivých mikroorganizmov, ako sú enterokoky a
/Candida sp/.

Veľmi zriedkavo sa hlásila pankreatitída. Vyskytla sa u pacientov s rizikom
stázy žlče / tvorby sludge (žlčové blato), napr. pri predchádzajúcom
chirurgickom zákroku, parenterálnej výžive alebo závažnom ochorení. Fakt,
že vznik precipitácie v žlčníku počas liečby súvisí s použitím ceftriaxónu,
nemožno vylúčiť.

Ceftriaxón môže precipitovať v žlčníku a obličkách, čím sa stáva
detekovateľný v podobe zatienenia pri ultrazvukovom vyšetrení (pozri časť
4.8). Môže sa vyskytnúť u pacientov všetkých vekových kategórií, ale
pravdepodobnejšie u dojčiat a malých detí, ktoré zvyčajne dostávajú väčšie
dávky ceftriaxónu vzhľadom k svojej telesnej hmotnosti. U detí sa treba
vyhnúť podávaniu dávok vyšších ako 80 mg/kg telesnej hmotnosti - s výnimkou
meningitídy - z dôvodu zvýšeného rizika žlčových precipitátov. Neexistuje
jasný dôkaz vzniku žlčových kameňov a akútnej cholecystitídy u detí alebo
dojčiat liečených ceftriaxónom a odporúča sa konzervatívna liečba
precipitátov ceftriaxónu v žlčníku (pozri časť 4.8).

Roztok ceftriaxónu s lidokaínom sa nikdy nesmie použiť:
. intravenóznou cestou
. u dojčiat do 24 mesiacov
. u pacientov so srdcovou blokádou bez kardiostimulátora
. u pacientov so závažným zlyhaním srdca.

Cefalosporíny sú skupina liečiv, ktoré majú tendenciu sa absorbovať na
povrch membrán erytrocytov a reagovať s protilátkami proti lieku. Výsledkom
je pozitívny Coombsov test a príležitostne aj mierna hemolytická anémia.
V tejto súvislosti sa môže jednať o akúsi skríženú reaktivitu
s penicilínmi.

S použitím ceftriaxónu sa zaznamenala hnačka, kolitída a pseudomembránová
kolitída spôsobená antibiotikami. U pacientov, u ktorých sa počas liečby
alebo krátko po liečbe objaví hnačka, je potrebné zvážiť túto diagnózu. Ak
sa počas liečby objaví úporná hnačka a/alebo krvavá hnačka, liečbu
ceftriaxónom je potrebné vysadiť a má sa začať vhodná liečba.

Ceftriaxón sa má opatrne používať u pacientov po prekonaní
gastrointestinálnych chorôb, obzvlášť kolitídy.

Aby sa zabránilo vzniku vysokých koncentrácií v žlči, vysoké intravenózne
dávky ceftriaxónu (> 1 g alebo ( 50 mg/kg telesnej hmotnosti) sa majú
podávať pomaly (počas minimálne 30 minút).

Keďže enzýmový systém nedonosených detí nie je ešte plne vyvinutý, denná
dávka nemá prekročiť 50 mg/kg telesnej hmotnosti.

Dávky väčšie ako 1 g podávané intramuskulárne sa majú rozdeliť a podať na
viaceré miesta (pozri časť 6.6).

Osobitné upozornenia týkajúce sa pomocných látok
Lendacin obsahuje sodík. 1 g Lendacinu obsahuje 83 mg (3,6 mmol) sodíka.

5. Liekové a iné interakcie

Je potrebné sa vyhnúť súbežnému použitiu niektorých antimikrobiálnych
liečiv (vankomycín, aminoglykozidy, flukonazol) z dôvodu ich možného
antagonistického pôsobenia voči aktivite baktericídnych antibiotík, ako je
ceftriaxón, najmä pri akútnych infekciách sprevádzaných rýchlou
proliferáciou mikroorganizmov.

/Ceftriaxón / probenecid/
Súbežné použitie probenecidu (1 – 2 g/deň) môže inhibovať biliárnu sekréciu
ceftriaxónu. Na rozdiel od iných cefalosporínov, probenecid neinhibuje
tubulárnu sekréciu ceftriaxónu.

/Ceftriaxón / hormonálna antikoncepcia/
Ceftriaxón môže nepriaznivo ovplyvňovať účinnosť hormonálnej antikoncepcie.
Preto sa počas liečby a mesiac po liečbe odporúča používať dodatočné
nehormonálne antikoncepčné prostriedky.

Diklofenak zvyšuje sekréciu v žlči a znižuje celkový klírens v moči.

/Laboratórne diagnostické vyšetrenia/
Cefalosporíny sú skupina liečiv, ktoré majú tendenciu sa absorbovať na
povrch membrán erytrocytov a reagovať s protilátkami proti lieku, čo vedie
k pozitivite Coombsovho testu a príležitostne aj k miernej hemolytickej
anémii. V tejto súvislosti sa môže jednať o akúsi skríženú reaktivitu
s penicilínmi.
Podobne ako pri liečbe inými antibiotikami, u pacientov liečených
ceftriaxónom môžu byť testy na galaktosémiu tiež falošne pozitívne. Rovnaká
situácia môže nastať aj pri použití neenzymatických metód stanovenia
glukózy v moči. Falošnej pozitivite reakcií na stanovenie glukózy v moči sa
dá zabrániť použitím špecifických glukózooxidázových metód.

4.6 Gravidita a laktácia


Gravidita

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití ceftriaxónu u gravidných
žien. Ceftriaxón prechádza placentou. Štúdie na zvieratách nepreukázali
reprodukčnú toxicitu. Z dôvodu obmedzených skúseností je potrebná pri
predpisovaní lieku gravidným ženám opatrnosť.


Dojčenie

Ceftriaxón sa v malých koncentráciách vylučuje do materského mlieka, a
preto sa má opatrne podávať dojčiacim matkám.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Hoci sa nezaznamenal žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať
stroje, je potrebné pamätať na možné nežiaduce účinky, ako sú závraty.

4.8 Nežiaduce účinky

Zriedkavo sa hlásili závažné nežiaduce reakcie u predčasne narodených
a donosených detí. V niektorých prípadoch tieto reakcie spôsobili smrť.
Títo novorodenci boli liečení ceftriaxónom a kalciom podávanými
intravenózne. Niektoré z nich dostali ceftriaxón a kalcium v rôznom čase
a rôznymi intravenóznymi linkami. U týchto mŕtvych predčasne narodených
detí sa pozorovali precipitáty ceftriaxónovo-kalciových solí v pľúcach
a obličkách. Vysoké riziko precipitácie je spôsobené malým objemom
krvi novorodencov. Navyše biologický polčas je dlhší ako u dospelých.

Frekvencia nežiaducich reakcií uvedených nižšie je definovaná pomocou
nasledovnej konvencie:
Veľmi časté ((1/10); časté ((1/100, <1/10); menej časté ((1/1000, <1/100);
zriedkavé ((1/10 000, <1/1000); veľmi zriedkavé (<1/10 000).

/Infekcie a nákazy/
/Zriedkavé:/ mykóza genitálneho traktu, superinfekcie spôsobené necitlivými
mikroorganizmami.

/Ochorenia krvi a lymfatického systému/
/Zriedkavé:/ Anémia (vrátane hemolytickej anémie), leukocytopénia,
granulocytopénia, trombocytopénia a eozinofília.
/Veľmi zriedkavé:/ agranulocytóza (< 500/mm3), väčšinou po 10 dňoch liečby
alebo po podaní celkovej dávky 20 g alebo viac; poruchy koagulácie; bolo
opísané mierne predĺženie protrombínového času.

/Poruchy imunitného systému/
/Zriedkavé:/ anafylaktické alebo anafylaktoidné reakcie (pozri časť 4.4),
horúčka, zimnica, urtikária

/Poruchy nervového systému/
/Zriedkavé:/ bolesť hlavy, závraty

/Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu/
/Časté:/ hnačka, nauzea, stomatitída, glositída, vracanie
/Veľmi zriedkavé:/ pseudomembranózna enterokolitída (pozri časť 4.4),
pankreatitída, gastrointestinálne krvácanie

/Ochorenia pečene a žlčových ciest/
/Veľmi časté:/ Symptomatická precipitácia ceftriaxónovo-kalciovej soli v
žlčníku u detí/reverzibilná cholelitiáza u detí. Ochorenie je zriedkavé u
dospelých (pozri nižšie).
/Časté:/ zvýšenie pečeňových enzýmov
/Zriedkavé/: Pri ultrasonografickom vyšetrení žlčníka pacientov liečených
ceftriaxónom sa hlásili abnormality. Niektorí z týchto pacientov mali tiež
príznaky ochorenia žlčníka. Pri ultrazvukových vyšetreniach sa pozorovalo
buď echo bez akustického tieňa svedčiace o sludge (žlčové blato), alebo
echo s akustickým tieňom, ktoré môže byť nesprávne interpretované ako
žlčové kamene. Chemický pôvod tieňa detekovateľného pri ultrazvukovom
vyšetrení je najmä ceftriaxónovo-kalciová soľ. Zatienenie je prechodné
a reverzibilné po prerušení liečby a začatí konzervatívnej liečby. Preto
u pacientov so znakmi a príznakmi ochorenia žlčníka a/alebo vyššie
opísanými zisteniami pri ultrazvukovom vyšetrení sa má liečba ceftriaxónom
ukončiť. Viac ako 14 dňové trvanie liečby, zlyhanie obličiek, dehydratácia
alebo celková parenterálna výživa môžu zvýšiť riziko vzniku žlčových
precipitátov. Zaznamenali sa ojedinelé prípady pankreatitídy. Kauzálny
vzťah s liečbou ceftriaxónom sa však nezistil (pozri časť 4.4).

/Poruchy kože a podkožného tkaniva/
/Menej časté:/ exantém, alergická dermatitída, vyrážka, pruritus, edém,
multiformný erytém
/Veľmi zriedkavé:/ Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza

/Poruchy obličiek a močových sústavy/
/Zriedkavé:/ oligúria, zvýšenie kreatinínu v sére, precipitácia v obličkách
pediatrických pacientov
/Veľmi zriedkavé:/ Môže sa objaviť hematúria.

/Celkové ochorenia a reakcie v mieste podania/
/Zriedkavé:/ flebitída po intravenóznom podaní. Tieto prejavy sa minimalizujú
pomalým podávaním injekcie počas 2-4 minút. Intramuskulárna injekcia
ceftriaxónu je bez lidokaínu bolestivá.

/Abnormálne laboratórne a funkčné vyšetrenia/
Môže sa objaviť glukozúria.

U nedonosených a donosených detí sa popísali prípady fatálnych reakcií s
precipitátmi ceftriaxónovo-kalciovej soli v pľúcach a obličkách.
V niektorých prípadoch sa ceftriaxón a roztoky s obsahom kalcia podali
v rôznom čase a rôznymi infúznymi linkami.

4.9 Predávkovanie

/Symptómy/
Predávkovanie cefalosporínmi podanými parenterálne môže spôsobiť kŕče. Na
základe profilu nežiaducich účinkov sa dá predpokladať výskyt
gastrointestinálnych symptómov.

/Liečba/
O liečbe predávkovania ceftriaxónom nie sú dostupné žiadne špecifické
informácie. Vo všeobecnosti sa majú prijať podporné opatrenia a pri výskyte
kŕčov sa má zvážiť antikonvulzívna terapia.
Ceftriaxón sa nedá odstrániť hemodialýzou ani peritoneálnou dialýzou.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: iné betalaktámové antibiotiká, cefalosporínové
antibiotikum tretej generácie
ATC kód: J01DD04

Ceftriaxón je polosyntetické cefalosporínové antibiotikum tretej generácie
na parenterálne použitie. Baktericídne pôsobí na množstvo gramnegatívnych a
grampozitívnych baktérií.
Ceftriaxón má baktericídnu aktivitu, ktorá vyplýva z inhibície syntézy
bakteriálnej bunkovej steny.




Hraničné hodnoty

Hraničné hodnoty pre minimálne inhibičné koncentrácie (µg/ml) pre
ceftriaxón podľa NCCLS (US National Committee on Clinical Laboratory
Standards) (S: citlivosť, I: stredná citlivosť, R: rezistencia) definované
v roku 2002 sú:

| |S |I |R |
|Enterobacteriaceae |( 8 |16-32 |( 64 |
|Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. |( 8 |16-32 |( 64 |
|a iné baktérie, ktoré nepatria do čelade | | | |
|Enterobacteriaceae | | | |
|Staphylococcus spp. |( 8 |16-32 |( 64 |
|Haemophilus spp. |( 2 | | |
|Neisseria gonorrhoeae |( 0,25 | | |
|Streptococcus pneumoniae (ako pôvodca |( 0,5 |1 |( 2 |
|meningitídy) | | | |
|Streptococcus pneumoniae (ako pôvodca iných |( 1 |2 |( 4 |
|ochorení okrem meningitídy) | | | |
|Streptococcus viridans |( 1 |2 |( 4 |

Citlivosť:
Výskyt získanej rezistencie sa môže pre jednotlivé kmene v závislosti od
geografickej polohy a času líšiť. Informácie o lokálnej situácii
rezistencie sú preto potrebné, najmä v prípadoch liečby závažných infekcií.
Keď je lokálny výskyt rezistencie taký vysoký, že účinnosť ceftriaxónu v
liečbe niektorých infekcií môže byť sporná, požaduje sa odborné posúdenie
prípadu.

Druh

Citlivé

/Grampozitívne aeróby/
/koagulázo-negatívny Staphylococcus spp./
/Staphylococcus aureus/*
/Streptococcus spp./
Streptococcus pyogenes*
streptokoky skupiny B (vrátane /Streptococcus agalactiae/)
/Streptococcus pneumoniae/*
/Streptococcus viridans/*

/Gramnegatívne aeróby/
/Citrobacter spp./
Citrobacter diversus
Citrobacter freundii
/Escherichia coli*/
Haemophilus influenzae*
/Haemophilus parainfluenzae/*
/Klebsiella spp./
Klebsiella pneumoniae*
/Klebsiella oxytoca/*
/Moraxella catarrhalis/*
/Morganella morganii/
Neisseria gonorrhoeae*
/Neisseria meningitidis/*
/Proteus mirabilis/*
/Proteus vulgaris/*
/Providencia spp./
Salmonella s/pp./
Serratia s/pp./
Serratia marcescens
Shigella s/pp./

Stredne citlivé

/Grampozitívne aeróby/

/Staphylococcus epidermidis/*


/Gramnegatívne aeróby/
/Enterobacter spp./
/Enterobacter aerogenes/ *
/Enterobacter cloacae/*

Rezistentné

/Grampozitívne aeróby/
/Enterococccus spp./
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Listeria monocytogenes
Staphylococcus s/pp./ rezistentný na meticilín
/Staphylococcus aureus/ rezistentný na meticilín

/Grampozitívne anaeróby/
/Clostridium difficile/

/Gramnegatívne aeróby/
/Aeromonas spp./
Achromobacter s/pp./
Acinetobacter s/pp./
Alcaligenes s/pp./
Flavobacterium s/pp./
Legionella s/pp./
Proteus vulgaris/*/
/Pseudomonas spp./
Pseudomonas aeruginosa

/Anaeróby/
/Bacteroides fragilis/
/Bacteroides spp./




Iné


Chlamydia


Mycobacteria


Mycoplasma


/Rickettsia spp./


* Klinická účinnosť sa preukázala pre citlivé izoláty v schválených
klinických indikáciách.

Ďalšie informácie: Meticilín rezistentné a oxacilín rezistentné stafylokoky
(MRSA) sú rezistentné na všetky v súčasnej dobe dostupné betalaktámové
antibiotiká vrátane ceftriaxónu.
Penicilín-rezistentný /Streptococcus pneumoniae/ je skrížene rezistentný na
cefalosporíny, ako je ceftriaxón.
Kmene /Klebsiella spp/. a /Escherichia coli/, ktoré produkujú rozšírené
spektrum betalaktamáz (ESBLs, extended spectrum (-lactamase) môžu byť
klinicky rezistentné na liečbu cefalosporínmi napriek zrejmej /in/
/vitro/ citlivosti a majú byť posudzované ako rezistentné.
Niektoré kmene /Enterobacter spp., Citrobacter freundii, Morganella spp.,/
/Serratia spp./ a /Providencia spp/. produkujú inducibilné chromozomálne
kódované cefalosporinázy. Indukcia alebo trvalé odblokovanie týchto
chromozomálnych betalaktamáz počas alebo pred vystavením účinku
cefalosporínov viedli k rezistencii na všetky v súčasnej dobe dostupné
cefalosporíny. Použitie ceftriaxónu v liečbe infekcií spôsobených týmito
patogénmi sa neodporúča, najmä v prípade, keď je dostupná iná možnosť.

/Rezistencia/
Ceftriaxón môže pôsobiť na mikroorganizmy produkujúce niektoré typy
betalaktamáz, napr. TEM-1. Je však inaktivovaný betalaktamázami, ktoré
efektívne hydrolyzujú cefalosporíny, ako veľa betalaktamáz s rozšíreným
spektrom a chromozomálne cefalosporinázy, ako sú enzýmy typu AmpC.
Nedá sa predpokladať, že by ceftriaxón pôsobil na väčšinu baktérií
s proteínmi viažucimi penicilín, ktoré majú zníženú afinitu voči
betalaktámových liečivám. Rezistencia môže byť tiež spôsobená bakteriálnou
nepriepustnosťou alebo bakteriálnou liekovou efluxnou pumpou. V jednom
mikroorganizme môže byť prítomných viac ako jeden z týchto štyroch
mechanizmov rezistencie.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia po intramuskulárnom podaní/
Biodostupnosť ceftriaxónu po intramuskulárnom podaní je 100%.

/Distribúcia/
Po intravenóznom podaní ceftriaxón preniká rýchlo do tkanivových tekutín,
kde – pri použití odporúčaných dávok – dosahuje baktericídne koncentrácie
pretrvávajúce najmenej 24 hodín.

/Infiltrácia do cerebrospinálneho moku:/
Ceftriaxón preniká do zapálených meningov dojčiat a detí v množstve
zodpovedajúcom v priemere 17% plazmatickej hladiny ceftriaxónu, čo je
približne 4-krát viac ako difúzia cez nezapálené meningy. Koncentrácia
cefriaxónu > 1,4 µg/ml sa v cerebrospinálnej tekutine dosiahne 24 hodín po
intravenóznom podaní dávky 50–100 mg/kg. U dospelých pacientov s
meningitídou sa v likvore 2 - 24 hodín po podaní dávky 50 mg/kg telesnej
hmotnosti dosiahnu niekoľkokrát vyššie koncentrácie ceftriaxónu ako sú
minimálne inhibičné koncentrácie rastu väčšiny bežných pôvodcov
meningitídy. Po 24 hodinách klesne koncentrácia v likvore na 1 µg/ml.

Ceftriaxón prechádza rýchlo do materského mlieka. Jeho eliminačný polčas je
12-17 hodín. Koncentrácia v materskom mlieku dosahuje približne 3-4%
koncentrácie ceftriaxónu v sére matky (0,5-0,7 µg/ml po podaní dávky 1 g).

Najmä kvôli nízkej perorálnej absorpcii liečiva má prechod ceftriaxónu do
materského mlieka len malú klinickú závažnosť.

Ceftriaxón prechádza rýchlo do krvi v pupočnej šnúre a do amniotickej
tekutiny. Dosiahnuté koncentrácie (približne 20 µg/ml v krvi pupočnej šnúry
a 15 µg/ml v amniotickej tekutine po intravenóznom podaní dávky 2 g) sú
pravdepodobne dostatočne vysoké na liečbu infekcií matky-plodu.

/Väzba na proteíny/
Cefriaxón sa revezibline viaže na plazmatické proteíny, najmä albumín. So
stúpajúcou koncentráciou ceftriaxónu sa percento väzby na proteíny znižuje,
t.j. väzba na proteíny 95% pri koncentráciách nižších ako 100 µg/ml až 85%
pri koncentráciách 300 µg/ml.

/Metabolizmus/
Ceftriaxón sa bakteriálnou flórou v tenkom čreve metabolizuje na neaktívne
metabolity.

/Eliminácia/
Ceftriaxón sa v nezmenenej forme vylučuje obličkami (60%) a pečeňou (40%).

Koncentrácia ceftriaxónu v žlči jednu až tri hodiny po intravenóznom podaní
dávky 1 g je 600-900 µg/ml. Koncentrácia v tkanivách žlčníka je 80 µg/ml.

/Osobitné skupiny pacientov/
Polčas ceftriaxónu v sére sa u zdravých dospelých pohybuje od 6 do 9 hodín.
U novorodencov do troch dní od narodenia je polčas ceftriaxónu v sére
približne 16 hodín. Polčas približne 9 hodín je u novorodencov vo veku od 9
-30 dní.
Priemerný eliminačný polčas sa zvyčajne u starších pacientov nad 75 rokov
dvojnásobne až trojnásobne predlžuje v porovnaní s mladými dospelými
pacientmi.
Plazmatický eliminačný polčas pacientov s renálnou insuficienciou v
terminálnom štádiu sa signifikantne predlžuje na približne 14 hodín. U
pacientov so súčasným zlyhaním alebo poškodením funkcie obličiek a pečene
je potrebné pravidelné sledovanie plazmatických koncentrácií ceftriaxónu
a v prípade potreby úprava dávky.

/In vitro/ štúdie ukazujú, že ceftriaxón môže vytesňovať bilirubín z väzby na
sérový albumín. Kvôli riziku vzniku bilirubínovej encefalopatie sa pri
liečbe novorodencov so žltačkou, najmä predčasne narodených detí, vyžaduje
opatrnosť (pozri časť 4.4).

Pacienti s poruchou funkcie obličiek majú zvýšenú exkréciu ceftriaxónu do
žlče. Pacienti s poruchou funkcie pečene majú zvýšenú renálnu exkréciu
ceftriaxónu. Plazmatický eliminačný polčas sa u týchto pacientov takmer
nepredlžuje. Pacienti s poruchou funkcie obličiek a pečene môžu mať
predĺžený eliminačný polčas.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje založené na konvenčných štúdiách akútnej toxicity,
toxicity po opakovanom podaní, reprodukčnej toxicity a genotoxicity
neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí okrem tých informácií, ktoré už
sú uvedené v ostatných častiach tohto SPC.

Intramuskulárne podanie:
Lidokaín: pozri súhrn charakteristických vlastností roztokov lidokaínu


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok



Žiadne.

6.2 Inkompatibility

Kvôli možnej fyzikálnej inkompatibilite sa roztoky s obsahom ceftriaxónu
nemajú miešať s vankomycínom, flukonazolom, aminoglykozidmi, amsakrínom
a labetalolom, alebo s inými infúznymi roztokmi s výnimkou uvedených (pozri
časť 4). Lendacin nie je predovšetkým kompatibilný s roztokmi obsahujúcimi
kalcium (t.j. Ringerov roztok) (pozri časť 6.6).
Aminoglykozidy a ceftriaxón sa nemôžu miešať v tej istej injekčnej
striekačke alebo s perfúznymi tekutinami.

Roztok ceftriaxónu s lidokaínom sa nikdy nesmie použiť:
. intravenóznou cestou
. u dojčiat do 24 mesiacov
. u pacientov so srdcovou blokádou bez kardiostimulátora
. u pacientov so závažným zlyhaním srdca.

6.3 Čas použiteľnosti

Prášok na injekčný a infúzny roztok: 3 roky.
Rekonštituovaný roztok: Pripravený roztok je použiteľný 6 hodín, ak sa
uchováva pri teplote do 25(C a 24 hodín, ak sa uchováva v chladničke pri
teplote od 2-8(C.
Liek sa nesmie používať po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli
a injekčnej liekovke po EXP.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Prášok na injekčný a infúzny roztok:
Uchovávajte vo vonkajšom obale.

Rekonštituovaný roztok:
Chemická a fyzikálna stabilita bola preukázaná počas 24 hodín pri 2-8oC.

Z mikrobiologického hľadiska sa má rekonštituovaný roztok použiť okamžite.
Keď sa nepoužije okamžite, za dobu použiteľnosti a podmienky pred použitím
je zodpovedný používateľ, pričom doba použiteľnosti nemôže byť dlhšia ako
24 hodín pri 2-8oC.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Injekčná liekovka z bezfarebného skla, gumová zátka, hliníkový uzáver, kryt
z plastovej hmoty.
Veľkosť balenia:

Lendacin 250 mg: 5, 10, 50 injekčných liekoviek


Lendacin 1 g: 5, 10, 50 injekčných liekoviek


Lendacin 2 g: 5, 10, 50 injekčných liekoviek.


Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Ceftriaxón sa nesmie miešať v tej istej injekčnej striekačke s inými
liekmi, okrem 1% roztoku hydrochloridu lidokaínu (len na intramuskulárne
podanie).

Na rekonštitúciu Lendacinu nepoužívajte rozpúšťadlá s obsahom kalcia, ako
je Ringerov alebo Hartmannov roztok. Môžu sa vytvoriť čiastočky.

Cefriaxón sa môže podávať intramuskulárne, intravenózne alebo ako
intravenózna infúzia minimálne počas 30 minút.

/Intramuskulárne podanie/: 250 mg ceftriaxónu sa má rozpustiť v 2 ml 1%
roztoku lidokaínu alebo 1 g ceftriaxónu v 3,5 ml 1% roztoku lidokaínu.
Injekcia sa podáva hlboko do sedacieho svalu. Neodporúča sa podať do jednej
strany viac ako 1 g.

/Intravenózne podanie/: 250 mg ceftriaxónu sa má rozpustiť v 5 ml vody na
injekciu alebo 1 g ceftriaxónu sa má rozpustiť v 10 ml vody na injekciu.
Injekcia sa podáva pomaly priamo do žily, 2-4 minúty.

/Intravenózna infúzia/: 2 g ceftriaxónu sa majú rozpustiť v 40 ml vhodného
infúzneho roztoku, ktorý neobsahuje kalcium (0,45% alebo 0,9% roztok
chloridu sodného; 2,5%, 5% alebo 10% roztoku glukózy, 5% roztoku levulózy,
6% roztoku dextránu v glukóze). Infúzia sa má podávať minimálne 30 minút.

Pri rekonštitúcii injekčného roztoku na intramuskulárne alebo intravenózne
použitie sa mení biely až žltkastý kryštalický prášok na bledožltý až
žltohnedý roztok.

Rekonštituovaný roztok sa musí skontrolovať vizuálne. Môžu sa použiť len
číre roztoky bez viditeľných čiastočiek. Rekonštituovaný roztok je určený
len na jednorazové použitie a akýkoľvek nepoužitý roztok sa musí
zlikvidovať.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


Sandoz Pharmaceuticals d.d.


Verovškova 57


1000 Ľubľana


Slovinsko



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

15/0013/96-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

9.1.1996


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

júl 2008