Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č.3 K NOTIFIKÁCII ZMENY, EV. Č. 2106/8291




Písomná informácia pre používateľa


/Pred užívaním si pozorne prečítajte charakteristiku tohto lieku./


Názov lieku


LOPERAMID WZF POLFA

(Loperamidi hydrochloridum)

Lieková forma

tablety

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A.
Karolkowa 22/24; 01 - 207 Warszawa, Poľsko

Zloženie lieku

1 tableta obsahuje:


Liečivo: Loperamidi hydrochloridum /loperamidiumchlorid/
2,0 mg


Pomocné látky: lactosum /laktóza/, maydis amylum /kukuričný škrob/,
povidonum 25 /povidón 25/,

acidum stearicum /kyselina stearová/

Farmakoterapeutická skupina

Antidiaroikum

Charakteristika


Loperamid je účinné antidiaroikum. Jeho účinok trvá približne 24 hodín.
Predlžuje dobu prechodu potravy cez gastrointestinálny trakt. Znižuje
exkréciu vody a elektrolytov a zvyšuje tonus análneho zvierača. Výsledkom
pôsobenia Loperamidu je znížená frekvencia a počet nutkaní na stolicu.


Indikácie
Symptomatická liečba akútnej a chronickej hnačky pri:
funkčných črevných poruchách
zápalových črevných ochoreniach
Zníženie vylučovaného objemu u pacientov s ilieálnou fistulou (ileostómiou)
po kolektómii, alebo extenzívnej resekcii čreva.

Kontraindikácie
Precitlivenosť na loperamid, alebo na iné zložky lieku.
Loperamid sa nesmie podávať pri útlme peristaltiky, najmä ak ide o
paralytický ileus, nepriechodnosť čriev a abdominálnu distenziu
u extrémne dehydratovaných detí, pri pseudomembranóznej kolitíde, ktorá
prevažne súvisí s podávaním širokospektrálnych antibiotík, (môže sa
vyskytnúť toxický megakolon). Loperamid sa nesmie podávať pri akútnej
bakteriálnej dyzentérii, najmä ak je v stolici prítomná krv, a ak je
sprevádzaná zvýšenou telesnou teplotou ako aj pri iných bakteriálnych
hnačkách.

Nežiaduce účinky
Zriedkavo, obzvlášť pri dlhodobom podávaní, sa môžu vyskytnúť nasledovné
symptómy:
alergické kožné reakcie – vyrážky, bolesti brucha, plynatosť, nauzea,
zvracanie, zápcha, ileus, ospalosť, závraty, suchosť v ústach a anorexia.
Všetky nežiaduce účinky oznámte lekárovi, aj tie ktoré nie sú uvedené.

Interakcie
Súčasné podanie loperamidu a opiátových analgetík zvyšuje riziko ťažkej
zápchy. Informujte svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré užívate, vrátane
voľnopredajných.

Dávkovanie a spôsob podávania

Na vnútorné použitie.
Dospelí a deti od 12 rokov:
Akútna hnačka:
- úvodná dávka 2 tablety (4 mg), následne 2 mg (1 tableta) po každej
hnačkovej stolici. Denná dávka by nemala prekročiť 16 mg na deň (8
tabliet). Klinické zlepšenie sa obvykle dostaví do 48 hodín.
Chronická hnačka:
- úvodná dávka 1 tableta (2 mg) dvakrát denne. Dávka sa môže v prípade
potreby zvýšiť na 4 tablety
(8 mg), maximálne 6 tabliet (12 mg) denne.
Pri chronických hnačkách sa loperamid nesmie podávať dlhšie ako 10 dní.
Pacient nesmie užívať viac než 4 tablety (8 mg) bez konzultácie s lekárom.

Deti od 6 do 12 rokov:
1 tableta (2 mg) po každej abnormálnej črevnej peristaltike.
Denne by sa nemalo deťom mladším ako 7 rokov podať viac ako 2 tablety
(4 mg) a deťom mladším ako 10 rokov dávka vyššia 3 tablety ako (6 mg).

Špeciálne upozornenia

Ak po podaní loperamidu do 48 hodín nenastane zlepšenie, mali by ste
prestať s užívaním a poradiť sa s lekárom.


Pacientom s Crohnovou chorobou a zlyhaním pečene by sa mal liek podávať
zvlášť opatrne. Účinná látka sa metabolizuje v pečeni, a preto osobám so
zlyhaním pečene hrozí zvýšené riziko, že vyvolá toxický účinok na centrálny
nervový systém. Podávanie lieku sa musí ukončiť pri zápche, nadúvaní, alebo
ak vzniká ileus. Inhibícia črevnej peristaltiky môže maskovať príznaky
dehydratácie a nedostatku elektrolytov, obzvlášť u detí. Preto musia
pacienti pri užívaní loperamidu prijímať primerané množstvo vody
a minerálnych solí.


Deti

Podávanie loperamidu sa neodporúča deťom do 6 rokov. U detí, najmä mladších
ako 3 tri roky, je možnosť zvýšeného výskytu nežiaducich účinkov na
centrálny nervový systém (CNS).

/Podávanie v gravidite a počas dojčenia/


Počas gravidity sa liek smie podať len ak je to bezpodmienečne nevyhnutné.
Nedoporučuje sa podávať loperamid dojčiacim ženám.


/Účinky lieku na schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje/

Loperamid neovplyvňuje schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať
stroje, okrem prípadov, ak sa prejavia nežiaduce účinky, akými sú ospalosť
a závraty.

Predávkovanie
Aj relatívne predávkovanie, spojené s pečeňovou nedostatočnosťou, môže mať
nasledovné príznaky : zápchu, svalovú hypertóniu, ospalosť, alebo klesanie
horných viečok, spomalenie dychovej frekvencie. Ak spozorujete niektorý
z uvedených príznakov, prípadne sa vyskytnú iné nežiaduce príznaky,
okamžite sa skontaktujte so svojím lekárom. Na zastavenie absorpcie účinnej
látky zo zažívacieho traktu, sa môže urobiť výplach žalúdka s pridaním
aktívneho uhlia. Antidota: naloxon. Pacienti majú byť pozorovaní 48 hodín.

Varovanie
Nepoužívať liek po uplynutí dátumu použiteľnosti, ktorý je uvedený na
obale.

Balenie
10 a 30 tabliet

Uchovávanie
Uchovávajte pri teplote od 15O C do 25O C.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Dátum poslednej revízie textu
február 2008

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Č.2 K NOTIFIKÁCII ZMENY, EV. Č. 2106/8291


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. názov lieku

LOPERAMID WZF POLFA


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE LIEKU
1 tableta obsahuje 2 mg /loperamidi hydrochloridum/
Pomocné látky – pozri bod 6.1.

3. Lieková forma
Tablety

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4. 1.Terapeutické indikácie
V symptomatickej terapii akútnych a chronických hnačiek spôsobených
funkčnou poruchou čriev
zápalovým črevným ochorením
Zníženie vylučovaného objemu u pacientov s umelým vývodom čreva
(ileostómiou), po kolektómii a extenzívnej resekcii čreva.

4. 2. Dávkovanie a spôsob podávania
Dospelí a deti od 12 rokov:
Akútna hnačka:
Úvodná dávka 4 mg (2 tablety) potom 2 mg (1 tableta) po každej hnačkovej
stolici.
Najviac 16 mg na deň (8 tabliet)
Zlepšenie sa obvykle dostaví do 48 hodín.
Chronická hnačka:
Úvodná dávka 2 mg (1 tableta) dvakrát denne. V prípade potreby sa môže
dávka zvýšiť na 8 – 12 mg (4 – 6 tabliet) denne. Pri chronických hnačkách
sa loperamid nesmie podávať dlhšie ako 10 dní.
Deti od 6 do 12 rokov:
2 mg (1 tableta) po každej nasledujúcej abnormálnej črevnej peristaltike.
Denne by sa nemalo deťom mladším ako 7 rokov podávať viac ako 4 mg (2
tablety) a deťom mladším ako 10 rokov dávka vyššia ako 6 mg (3 tablety).

4. 3. Kontraindikácie
Hypersenzitivita na loperamid, alebo na iné zložky lieku.
Loperamid sa nesmie podávať pri útlme peristaltiky, najmä ak ide o
paralytický ileus, nepriechodnosť čriev a abdominálnu distenziu
u extrémne dehydratovaných detí, pri pseudomembranóznej kolitíde, ktorá
prevažne súvisí s podávaním širokospektrálnych antibiotík, (môže sa
vyskytnúť toxický megakolon). Loperamid sa nesmie podávať pri akútnej
bakteriálnej dyzentérii, najmä ak je v stolici prítomná krv, a ak je
sprevádzaná zvýšenou telesnou teplotou ako aj pri iných bakteriálnych
hnačkách.

4. 4. Špeciálne upozornenia

Inhibícia črevnej peristaltiky môže maskovať, alebo vyvolať príznaky
dehydratácie a deficiencie elektrolytov, obzvlášť u detí. Preto musia
pacienti pri užívaní loperamidu prijímať primerané množstvo vody
a minerálnych solí.

Pacientom s nedostatočnosťou pečene treba liek podávať uvážlivo. Loperamid
sa transformuje pri prvom prechode pečeňou, preto pacientom so zlyhávaním
pečene hrozí zvýšené riziko vzniku toxických účinkov na centrálny nervový
systém.
Pacientom s Crohnovou chorobou (akútne záchvaty hemoragickej proctitídy
a kolitídy a iné) sa musí loperamid podávať opatrne.
V prípade zápchy, nadúvania, alebo incipientnej obštrukcie čriev, sa musí
loperamid prestať užívať.
U pacientov, ktorí majú horúčku a krv v stolici, sa musí pred začiatkom
podávania Loperamidu stanoviť etiológia hnačkového ochorenia.

/Deti/

Podávanie loperamidu sa neodporúča deťom do 6 rokov. U detí, najmä
mladších ako 3 tri roky, je možnosť zvýšeného výskytu nežiaducich účinkov
na centrálny nervový systém (CNS). Ukázalo sa, že citlivosť detí na tento
liek je variabilná.

/Starší pacienti/

Dávka sa musí upraviť podľa terapeutickej odpovede pacienta.
Ak pri akútnej hnačke nenastane klinické zlepšenie počas 48 hodin,
podávanie lieku treba ukončiť a rozhodnúť o inej liečbe.

4. 5. Liekové a iné interakcie
Podávanie loperamidu súčasne s opiátovými analgetikami zvyšuje riziko
ťažkej konstipácie.

4. 6. Používanie v gravidite a počas laktácie
U ľudí neboli vykonané žiadne výskumy týkajúce sa podávania loperamidu
gravidným ženám. U zvierat sa nezistili žiadne embryotoxické
ani teratogénne účinky.
Loperamid sa môže počas gravidity užívať len ak je to úplne nevyhnutné.
Hoci do materského mlieka prechádza len malé množstvo účinnej látky,
dojčiacim ženám sa nedoporučuje podávať loperamid.

4. 7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Loperamid neovplyvňuje schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať
stroje, okrem prípadov, ak sa prejavia nežiaduce účinky, akými sú ospalosť
a závraty.

4. 8. Nežiaduce účinky
Môžu sa objaviť nasledovné nežiaduce účinky: alergické kožné reakcie –
vyrážky, bolesti brucha, plynnatosť, nauzea, vomitus, konstipácia, ileus,
somnolencia, závraty, suchosť v ústach a anorexia.

4. 9. Predávkovanie
Predávkovanie (aj relatívne predávkovanie- spojené s pečeňovou
insuficienciou) môže viesť ku konstipácii, podráždeniu gastrointestinálneho
traktu, a k poruchám centrálneho nervového systému, akým sú ptosis,
zvýšený svalový tonus, somnolencia, bradypnoe, (spomalenie dychovej
frekvencie).
Neurologické symptómy po podaní nadmerných dávok sa môžu vyskytnúť hlavne
u detí a osôb s útlmom funkcie centrálneho nervového systému.
V takých prípadoch sa môže ako antidotum podať naloxon. Pretože naloxon
účinkuje kratšie ako loperamid, musia byť pacienti pozorovaní 48 hodín. Ak
sa objavia príznaky depresie centrálneho nervového systému, musí sa naloxon
podať opakovane.
Na zastavenie absorpcie účinnej látky loperamidu zo zažívacieho traktu, sa
môže urobiť výplach žalúdka s pridaním aktívneho uhlia.

5. Farmakologické vlastnosti

1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antidiaroikum, kód ATC: A07DA03
Loperamid je syntetické antidiaroikum. Inhibuje aktivitu cirkulárnej
a longitudinálnej vrstvy hladkého svalstva čriev, vďaka pôsobeniu na
cholinergné a necholinergné neurálne mechanizmy uvoľňovania, ktoré sú
zodpovedné za reflexnú peristaltickú funkciu. Viaže sa na opioidný receptor
črevnej steny a priamym pôsobením na hladké svalstvo, tlmí propulzívnu
peristaltiku, čím sa predlžuje čas prechodu potravy gastrointestiálnym
traktom. Loperamid zvyšuje aj tonus análneho sfinktera. Okrem toho, liek
znižuje sekréciu črevnej šťavy a elektrolytov. Toto je dôležité, vzhľadom
na to, že veľa faktorov, vyvolávajúcich hnačku, spôsobuje aj nadmernú
črevnú sekréciu. V štúdiách, ktoré sa robili na zdravých dobrovoľníkoch sa
ukázalo, že tento liek inhibuje sekréciu a zvyšuje celkovú absorpčnú
kapacitu čreva.
Loperamid nepôsobí na črevnú flóru. Napriek tomu, že je agonistom (
opioidných receptorov, nemá analgetické účinky.
Antidiaroický účinok loperamidu je 3 krát silnejší ako účinok difenoxylátu
a 50 krát silnejší ako účinok kodeínu. Na rozdiel od tradične podávaných
opioidných antidiaroík, má loperamid schopnosť viazať a inhibovať
kalmodulín, proteín, ktorý reguluje intestinálny transport iónov. Zatiaľ čo
sa kodeín a iné opiáty vyznačujú interakciami s opioidnými receptormi
centrálneho nervového systému, loperamid účinkuje na periférne receptory
tým, že spomaľuje peristaltiku a predlžuje čas potrebný na absorpciu
tekutín.
Účinná látka sa vychytáva a metabolizuje v pečeni (first pass effect). Len
malé množstvo nezmenenej účinnej látky preniká do systémového obehu
a neprechádza hematoencefalickou bariérou. Loperamid nevyvoláva eufóriu ani
v dávkach desaťnásobne prekračujúcich terapeutické dávky. Loperamid nie je
návykový.

5. 2. Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom podaní sa absorbuje 65% lieku. Loperamid sa vychytáva
a metabolizuje v pečeni (first pass effect), dôsledkom čoho je absolútna
biovaliabilita len 17%. Približne 35% absorbovaného loperamidu prechádza
do žlče a vylučuje sa stolicou, prevažne vo forme glukouranátov. Tieto sa
následne hydrolyzujú za prítomnosti črevnej flóry do iniciálnej formy
účinnej látky. Zvyšné absorbované množstvo loperamidu sa vylučuje močom ako
metabolit a 1% sa vylučuje v nezmenenej forme.
Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa dosahuje 4 hodiny po podaní.
Plazmatický polčas je 10 – 12 hodín, 96,5 % sa viaže na proteíny. Účinok
pretrváva 24 hodín. V terapeutických dávkach loperamid nevykazuje systémovú
aktivitu. Upozornenie – pri ochoreniach pečene sa môžu koncentrácie
loperamidu zvýšiť.

5. 3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Podľa literárnych údajov, vychádzajúcich z 18 mesačného výskumu na
laboratórnych potkanoch, v ktorom sa sledovali účinky podania dávok 133
krát prevyšujúcich maximálnu dávku stanovenú pre ľudí (mg/telesná
hmotnosť), sa nezistili žiadne karcinogénne účinky. Neboli robené žiadne
štúdie zamerané na mutagénny účinok loperamidu.
Reprodukčné štúdie u laboratórnych potkanov, ukázali, že vysoké dávky lieku
(150 – 200 krát vyššie ako dávky podávané ľuďom) môžu viesť k infertilite
samíc a znížiť fertilitu samcov.

6. Farmaceutické informácie

6. 1. Zoznam pomocných látok

Lactosum, maydis amylum, povidonum 25, acidum stearicum


6. 2. Inkompatibility
Nevzťahuje sa.

6. 3. Čas použiteľnosti
36 mesiacov

6. 4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávajte pri teplote 15°C - 25°C.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí


6. 5. Vlastnosti a zloženie obalu
Blister PVC/Al fólia papierová skladačka, písomnou informáciou pre
používateľa
Balenie( 2x 15 tabliet
1 x 10 tabliet

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Warszawskie Zaklady Farmaceutyczne Polfa S. A.
01-207 Warszawa, ul. Karolkowa 22/24, Poľsko

8. registračné číslo

49/0094/98-S

8. PREDĹžENIE REGISTRÁCIE DO: BEZ ČASOVÉHO OBMEDZENIA.

8. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU FEBRUÁR 2008