Písomná informácia pre používateľov


SCHVÁLENÝ TEXT K ROZHODNUTIU O REGISTRÁCII, EV. Č. 2011/00618


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Trinell
filmom obalené tablety
paracetamol, propyfenazón, kofeín


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu, pretože obsahuje pre Vás
dôležité informácie.
Tento liek je dostupný bez lekárskeho predpisu. Avšak aj tak musíte
Trinell užívať obozretne, aby sa dosiahli čo najlepšie výsledky.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
- Ak potrebujete ďalšie informácie alebo radu, obráťte sa na svojho
lekárnika.
- Ak sa príznaky Vášho ochorenia nezlepšia do 3 dní, alebo ak sa
zhoršia, musíte kontaktovať lekára.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi
alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Trinell a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Trinell
3. Ako užívať Trinell
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Trinell
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE TRINELL A NA ČO SA POUŽÍVA

Trinell je liek používaný na zníženie horúčky a bolesti, odporúča sa užívať
v prípade miernej až stredne silnej bolesti, napr. menštruačná bolesť,
bolesť hlavy, migréna, bolesť zubov, reumatické bolesti, na zmiernenie
bolesti po operáciách, ako aj zmiernenie bolesti a horúčky spôsobených
prechladnutím.


2. SKÔR AKO UŽIJETE TRINELL

Nepoužívajte Trinell
- keď ste alergický (precitlivený) na liečivo alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek,
- keď užívate lieky na zníženie horúčky a bolesti (obsahujúce
fenylbutazón, kyselinu acetylsalicylovú, pyrazolón alebo podobné
zlúčeniny, napr.: fenazón, propyfenazón, aminofenazón, metamizol),
- keď trpíte dedičným nedostatkom enzýmu glukóza 6-fosfátdehydrogenáza,
- keď máte závažné ochorenie pečene a/alebo obličiek,
- keď máte poruchu metabolizmu porfyrínu (porfýria),
- keď máte nízky počet bielych krviniek,
- keď nadmerne konzumujete alkohol alebo ste alkoholik,
- keď máte do 12 rokov.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Trinellu

- ak máte astmu,
- ak ste precitlivený na analgetiká (lieky na bolesť)
alebo antireumatiká (lieky na reumu),
- ak máte iné ochorenie alebo alergie.

Skôr ako začnete užívať Trinell, poraďte sa so svojím lekárom.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi.
Súbežne užívané lieky môžu navzájom ovplyvňovať svoje účinky.

V prípade, že užívate:
. lieky na spanie (hypnotiká),
. lieky na vyprázdňovanie žalúdka (metoklopramid),
. antibiotiká (chloramfenikol),
. lieky na alergiu,
. lieky proti zrážaniu krvi (antikoagulanciá),
. antikoncepciu,
poraďte sa so svojím lekárom.

Užívanie Trinellu s jedlom a nápojmi
Počas užívania Trinellu sa treba vyhnúť konzumácii alkoholu.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Tehotné ženy nemajú užívať Trinell počas prvých 3 mesiacov tehotenstva, ako
aj počas posledných 6 týždňov. O užívaní Trinellu v ostatnom období sa
poraďte so svojím lekárom! Trinell sa neodporúča užívať počas dojčenia.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Nebol sledovaný vplyv Trinellu na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať
stroje.


3. AKO UŽÍVAŤ TRINELL

Vždy užívajte Trinell presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajná dávka lieku:
v závislosti od intenzity bolesti užívajú dospelí pol tablety až 1 tabletu.
V prípade potreby je možné jednorazovú dávku zopakovať počas 24 hodín
trikrát. Medzi jednotlivými dávkami musia uplynúť najmenej 4 hodiny.
Maximálna denná dávka sú 3 tablety.

Ak užívate Trinell na utíšenie bolesti, treba užiť tabletu vcelku s veľkým
množstvom tekutiny (napr. vody, čaju, ovocnej šťavy, atď.).
Dodržiavajte odporučené dávkovanie. Neužívajte Trinell bez lekárskeho
odporučenia dlhšie ako jeden týždeň. Ak horúčka alebo bolesti pretrvávajú
viac ako tri dni, obráťte sa na svojho lekára.

Ak užijete viac Trinellu, ako máte
Ak ste sa predávkovali alebo je podozrenie na náhodné predávkovanie, je
treba prerušiť užívanie Trinellu a okamžite vyhľadať lekára alebo lekársku
službu. Ak sa Vám nepodarí skontaktovať so svojím lekárom, choďte na
najbližšiu pohotovosť. Liek alebo túto písomnú informáciu pre používateľov
si vezmite so sebou!
Dlhodobé užívanie vysokých dávok môže viesť k nevratnému poškodeniu pečene
a k zhoršeniu funkcie obličiek.

Príznaky predávkovania paracetamolom: nevoľnosť, vracanie, nechutenstvo,
malátnosť, bolesť brucha. Predávkovanie môže spôsobiť poškodenie pečene
vedúce k smrti.

Príznaky predávkovania kofeínom: nepokoj, tras, hučanie v ušiach, arytmia
srdca (porucha srdcového rytmu).

Ak zabudnete užiť Trinell
Akonáhle si spomeniete, užite vynechanú dávku, okrem prípadu, že do
nasledujúcej dávky zostáva menej ako 4 hodiny. Potom pokračujte v užívaní
lieku obvyklým spôsobom. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili
vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Trinell
Pri prerušení užívania sa zvyčajne neobjaví žiadny vedľajší efekt.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Trinell môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Vedľajšie účinky Trinellu podľa početnosti ich výskytu možno zaradiť do
nasledovných skupín:
/Zriedkavé/: postihuje menej ako 1 z 1 000 pacientov.
/Veľmi zriedkavé/: postihuje menej ako 1 z 10 000 pacientov.
/Neznáme/: nemožno stanoviť z dostupných údajov .

/Zriedkavé/: alergické reakcie, kožné reakcie (žihľavka, svrbenie); problémy
s obehovým systémom (poruchy krvotvorných orgánov napr. zníženie celkového
počtu krvných buniek, zníženie počtu červených krviniek, zníženie počtu
bielych krviniek), podráždenie žalúdka a čriev, pocit búšenia srdca,
nadmerné podráždenie.
/Veľmi zriedkavé/: u citlivých osôb problémy s dýchaním (dýchavičnosť,
astma).
/Neznáme/: závažné reakcie z precitlivenosti (alergické reakcie) -
anafylaktický šok.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ TRINELL

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Trinell po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke po
EXP.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Trinell obsahuje
- Liečivá sú: paracetamol 500 mg, propyfenazón 300 mg, kofeín 75,0 mg
v jednej tablete.
- Ďalšie zložky sú:
Jadro tablety: bezvodý koloidný oxid kremičitý, mastenec, magnéziumstearát,
sodná soľ karboxymetylcelulózy (typ A), hydrogénfosforečnan vápenatý,
mikrokryštalická celulóza, povidón.
Obal tablety: hypromelóza (E 464), mikrokryštalická celulóza (E 460),
makrogolstearát (E 431), oxid titaničitý (E 171).

Ako vyzerá Trinell a obsah balenia

Trinell sú biele podlhovasté filmom obalené tablety s deliacou ryhou na
oboch stranách.
Deliaca ryha iba napomáha rozlomiť tabletu na ľahšie prehĺtanie a neslúži
na rozdelenie na rovnaké dávky.
Tablety sú balené v bezfarebnom priehľadnom laminátovom PVC/Al blistri a
v papierovej škatuľke.
Veľkosť balenia je 4, 10 alebo 20 tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ:
IQ-MED, a.s.
Björnsonova 8
811 05 Bratislava
Slovenská republika

Výrobca:
Béres Gyógyszergyár Zrt.,
5005 Szolnok,
Nagysándor József út 39
Maďarsko


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v januári
2012.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SCHVÁLENÝ TEXT K ROZHODNUTIU O REGISTRÁCII, EV. Č. 2011/00618


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU


Trinell


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE


Liečivá: paracetamol 500 mg (520,8 mg vo forme 96 % paracetamolu),
propyfenazón 300 mg a kofeín 75 mg v jednej filmom obalenej tablete.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA


filmom obalená tableta
Biele podlhovasté filmom obalené tablety s deliacou ryhou na oboch
stranách. Povrch zlomu je bielej farby.
Deliaca ryha iba pomáha rozlomiť tabletu na ľahšie prehĺtanie a neslúži na
rozdelenie na rovnaké dávky.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie


Na zmiernenie miernych až stredne silných bolestí, napr. menštruačných
bolestí, bolestí hlavy, migrény, bolesti zubov, reumatických bolestí alebo
na bolesť po operácii a na zníženie horúčky a bolesti spôsobenej
prechladnutím alebo chrípkou.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí (vrátane starších osôb):
Dospelí užívajú 1/2 – 1 tabletu denne. V prípade potreby je možné užiť liek
v priebehu 24 hodín trikrát. Maximálna denná dávka sú 3 filmom obalené
tablety počas 24 hodín, pričom medzi jednotlivými dávkami musia uplynúť
minimálne 4 hodiny. Liek sa nesmie kontinuálne užívať dlhšie ako jeden
týždeň.

Deti do 12 rokov:
Liek sa nesmie podávať deťom do 12 rokov (pozri časť 4.3).

4.3 Kontraindikácie


. Precitlivenosť na liečivá alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
. chronicky vysoká spotreba alkoholu
. precitlivenosť na pyrazóny a podobné zlúčeniny (fenazón, aminofenazón,
metamizol), fenylbutazón a kyselinu acetylsalicylovú,
. ťažké poškodenie funkcie pečene,
. ťažké poškodenie funkcie obličiek,
. granulocytopénia,
. vrodený nedostatok glukóza 6-fosfátdehydrogenázy (dokázaný
hemolytickou anémiou),
. akútna pečeňová porfýria,
. vek do 12 rokov.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Pacienta treba informovať, že len na základe odporúčania lekára môže užívať
analgetikum pravidelne a dlhodobo.
V nasledujúcich prípadoch je potrebná zvláštna opatrnosť (zníženie dávky
a/alebo zvýšenie dávkovacieho intervalu):
. znížená funkcia pečene (napr. chronický alkoholizmus alebo
hepatitída);
. zníženie funkcie obličiek;
. Gilbertov syndróm (kolísavá benígna hyperbilirubinémia spôsobená
nedostatkom glukuronyltransferázy);
. hematopoetická dysfunkcia.

Treba sa vyhnúť konzumácii alkoholu. Dlhodobé podávanie analgetík s obsahom
paracetamolu môže spôsobiť veľkú akumuláciu liečiva, ktorá môže viesť
k analgetickej nefropatii a zriedkavo k ireverzibilnému zlyhaniu obličiek.
V prípade astmy, chronickej rinitídy, chronickej utrikárie, predovšetkým,
ak je precitlivenosť aj na iné protizápalové látky, je treba postupovať
opatrne. U citlivých osôb boli zriedkavo hlásené prípady astmatického
záchvatu a anafylaktickej reakcie v spojení s liekmi obsahujúcimi
propyfenazón a paracetamol.
Podanie lieku môže mať vplyv na výsledky niektorých laboratórnych
vyšetrení, napríklad na hladinu kyseliny močovej v sére, heparínu,
teofylínu v moči, ako aj na stanovenie obsahu cukru v krvi pomocou metódy
oxido-peroxidázy.
Dlhodobé podávaní analgetík na zmiernenie bolesti hlavy môže viesť k
chronickým bolestiam hlavy.
V prípade miernej pečeňovej alebo renálnej dysfunkcie alebo hyperkalciúrie
podávanie lieku vyžaduje individuálne lekárske posúdenie.

4.5 Liekové a iné interakcie


Možné interakcie jednotlivých zložky sú nasledovné:

Paracetamol:
. Antacidá môžu znižovať alebo predlžovať vstrebávanie liečiva.
. Chronický alkoholizmus môže zvyšovať hepatotoxicitu paracetamolu kvôli
zvýšenej produkcii toxického metabolitu - N-acetyl-p-benzochinón imínu
(NAPQI) (indukcia CYP 2E1).
. Iný induktor CYP 2E1 môže spôsobiť podobný efekt, napríklad
karbamazepín, barbituráty, izoniazid, INH, fenytoín, rifampicín,
ritonavir, atď.
. Sulfinpyrazón tiež zvyšuje tvorbu fenacetínu.
. Paracetamol môže znižovať klírens busulfánu.
. Súbežné dlhodobé užívanie paracetamolu s inými NSAID zvyšuje riziko
toxickej nefropatie a rakoviny obličiek a močového mechúra.
. Súbežné užívanie kyseliny acetylsalicylovej a paracetamolu zvyšuje
riziko toxickej nefropatie.
. Súbežné dlhodobé užívanie kumarínov alebo antikoagulancií
indandiónového typu môže zvyšovať účinok antikoagulancií, preto je
potrebná úprava dávkovania na základe vhodných laboratórnych
kontrolných vyšetrení.
. Vysoké dávky inhibujú účinok inzulínu.

Kofeín:
Kofeín je metabolizovaný prevažne v pečeni mikrozomálnymi enzýmami (hlavne
CYP 1A2), teda toto určuje možnosť interakcií. Najdôležitejšie interakcie
sú nasledovné:
• perorálna antikoncepcia (zníženie klírensu kofeínu);
• antibiotiká, napr. ciprofloxacín, enoxacín, norfloxacín, ofloxacín
a erytromycín (zníženie klírensu kofeínu);
• barbituráty (kofeín môže znižovať ich hypnotické a spazmolytické
účinky);
• antiarytmiká, napr. mexiletín znižuje klírens kofeínu asi o 50 %;
• betablokátory vzájomne blokujú ich terapeutickú účinnosť;
• lítium (kofeín zvyšuje vylučovanie liečiva močom).


Propyfenazón:
. Súbežné užívanie s inhibítormi cyklooxygenázy sa neodporúča kvôli
možným spoločným vedľajším účinkom (napr. gastrointestinálnym
eróziám).
. Môže mať vplyv na účinok inhibítorov krvného zrážania.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia


Paracetamol: štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne teratogénne účinky.
Do dnešného dňa neboli hlásené vedľajšie účinky plodu, ale neboli
uskutočnené kontrolované ľudské štúdie.

Propyfenazón: štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne teratogénne alebo
embryotoxické účinky. V prípade užívania gravidnými ženami nie sú k
dispozícii dostatočné skúseností. Pretože chýbajú údaje o účinku kombinácie
paracetamolu a propyfenazónu na gravidné ženy, počas gravidity,
predovšetkým počas prvého trimestra a v posledných šiestich týždňoch (v
poslednom prípade kvôli blokácii biosyntézy prostaglandínov, ktorej
následkom môže byť zastavenie alebo oddialenie pôrodu) v prípade absolútnej
indikácie, odporúča sa Trinell podávať iba pod lekárskym dohľadom.
Vzhľadom na to, že liečivo sa vylučuje do materského mlieka a enzýmová
sústava dojčaťa je ešte nevyvinutá, neodporúča sa užívať počas dojčenia.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


Neboli uskutočnené žiadne skúšky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať
stroje.

4.8 Nežiaduce účinky


V rámci jednotlivých kategórií početnosti boli zadané nežiaduce účinky
v klesajúcom poradí ich závažnosti.

/Kategórie početnosti:/
Veľmi časté: (?1/10)
Časté: (?1/100 až <1/10)
Menej časté: (?1/1000 až <1/100)
Zriedkavé: (?1/10 000 až <1/1000)
Veľmi zriedkavé: (?1/10 000)
Neznáme: nemožno stanoviť z dostupných údajov

Poruchy kože a podkožného tkaniva
/Zriedkavé:/ alergické kožné reakcie (napr. urtikária, erytém).

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
/Veľmi zriedkavé:/ hypersenzitívna reakcia vo forme pruritusu, erytému,
urtikárie, angieodému, dyspnoe alebo astmy
/Neznáme/: anafylaktická reakcia a anafylaktický šok

Poruchy krvi a lymfatického systému
/Zriedkavé:/ trombocytopénia spojená s užívaním propyfenazónu, leukopénia,
agranulocytóza, a pancytopénia

Poruchy gastrointestinálneho traktu
/Neznáme:/ viacnásobné užitie počas dňa môže u osôb citlivých na kofeín
vyvolať podráždenie žalúdka

Poruchy srdca a srdcovej činnosti
/Neznáme:/ viacnásobné užitie počas dňa môže u osôb citlivých na kofeín
vyvolať palpitácie

Poruchy nervového systému
/Neznáme:/ viacnásobné užitie počas dňa môže u osôb citlivých na kofeín
vyvolať zvýšenú dráždivosť nervovej sústavy

Poruchy pečene a žlčových ciest
Paracetamol je vo vysokých dávkach (najmä pri dlhodobom užívaní) toxický,
vo veľmi vysokých dávkach môže spôsobiť poruchu pečene (ireverzibilnú
nekrózu tkaniva pečene).
Prvotné symptómy: nechuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, potenie, celková
slabosť, malátnosť.

Poruchy obličiek a močových ciest
Dlhodobé užívanie analgetík s obsahom paracetamolu môže viesť vo veľkej
miere k akumulácii, čo môže zriedkavo vyústiť k analgetickej nefropatii
a často k ireverzibilnému zlyhaniu obličiek.

Symptómy spôsobené predávkovaním – zlyhanie funkcie pečene a obličiek,
poruchy centrálnej nervovej sústavy – môžu vzniknúť iba v prípade užitia
mnohonásobne vyšších denných dávok ako je predpísané.

4.9 Predávkovanie


Paracetamol

Predávkovanie sa vyskytuje najmä v prípade užitia dennej dávky vyššej ako 6
g.

Najzávažnejšie následky predávkovania (u dospelých množstvo nad 10 g,
u detí 150 mg/kg telesnej hmotnosti): zlyhanie funkcie pečene,
ireverzibilná nekróza pečeňových buniek, pečeňová kóma, hepatotoxicita
vedúce k smrti 24 - 48 hodín po užití. Poukazujú na potenciálne poškodenie
pečene a liečbu treba začať okamžite, ak plazmatická koncentrácia
paracetamolu dosiahne hodnotu 150 ?g/ml 4 hodiny po užití, 100 ?g /ml 6
hodín po užití, 70 ?g /ml 8 hodín po užití, 20 ?g /ml 15 hodín po užití a
3,5 ?g /ml 24 hodín po užití.

Symptómy predávkovania: zvyčajne nevoľnosť, vracanie, nechuť do jedla,
bolesť brucha, bledosť. 12 - 48 hodín po užití dávky spôsobujúcej
predávkovanie sa dosiahnu vysoké hladiny transaminázy a bilirubínu,
vytvára sa hepatomegália a predĺži sa protrombínový čas. Hepatálna kóma
nastáva zvyčajne 48 hodín po užití sprevádzaná ikterom, hypoglykémiou
a poruchami zrážania krvi.

Terapia: vracanie, liečba symptómov, podanie antidóta N-acetylcysteínu
počas prvých 10 hodín (počiatočná dávka perorálne: 140 mg/ kg telesnej
hmotnosti, po 8 hodinách udržiavacia dávka 70 mg/ kg telesnej hmotnosti
každé 4 hodiny).

Propyfenazón

Symptómy predávkovania: najčastejšie vracanie, zvýšený krvný tlak,
ospalosť, kŕče.

Terapia: vyvolávanie vracania, výplach žalúdka, forsírovaná diuréza.
V prípade ťažkého predávkovania sa odporúča neustále sledovať postihnutého
a monitorovať jeho vitálne funkcie. V prípade kŕčov možno podať rýchlo
účinný barbiturát alebo diazepam i.v.

/Upozornenie! Treba sa vyhnúť podaniu teofylínu, pretože môže vyvolať kŕče//./

Kofeín

Symptómy predávkovania sa zvyčajne objavia v krátkom časovom období od
užitia viac ako 1 g kofeínu.

Symptómy predávkovania: agitovanosť, bolesť hlavy, nervozita, tachykardia,
tachypnoe, tremor, časté močenie, kŕče.

Terapia: normalizácia rovnováhy tekutín a elektrolytov, vracanie, výplach
žalúdka, aktívne uhlie, v prípade kŕčov antikonvulzívum (diazepam,
fenobarbitál alebo fenytoín), v prípade kardiálnych príznakov
betablokátory.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: iné analgetiká a antipyretiká
ATC kód: N02BE51

Hlavné farmakodynamické účinky jednotlivých liečiv vzhľadom na ich primárnu
indikáciu – analgetický účinok:
paracetamol: centrálne pôsobiaci neselektívny inibítor cyklooxygenázy,
propyfenazón: neselektívny inhibítor cyklooxygenázy,
kofeín: kompetetívny inhibítor adenozínových A1 a A2 receptorov,
inhibítor 3,5- cAMP fosfodiesterázy.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Hlavné farmakokinetické vlastnosti jednotlivých komponentov:/

Absorpcia: všetky tri liečivá sa rýchlo a takmer úplne vstrebú
z gastrointestinálneho traktu

Distribúcia: väzba na sérové bielkoviny je rôzna; paracetamol asi 25 %,
propyfenazón 10 %, kofeín 25-36 %

Biologická dostupnosť – distribúcia:

/Paracetamol:/ first pass efekt je asi 25 %; distribučný objem - 0,95 l/kg;
po perorálnom podaní dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu asi po 30
– 60 minútach; eliminačný polčas t1/2 je asi 2-4 hodiny. Metabolizmus sa
uskutočňuje prevažne mikrozomálnym systémom v pečeni, 60 % glukuronidáciou
a 30 % sulfátovou konjugáciou; v malom množstve vzniká v organizme
neaktívny N-acetyl benzochinón imím. Pomer terapeutických a toxických
sérových koncentrácií je asi 1:10.

/Propyfenazón:/ po perorálnom podaní je first pass efekt asi 25 %,
distribučný objem: 0,4 l/kg; maximálna plazmatická koncentráciu sa dosiahne
asi po 30 – 40 minútach, vrchol sa dosiahne približne po 90 minútach,
eliminačný polčas t1/2 je asi 2,1 – 2,4 hodiny.

/Kofeín/: po perorálnom podaní sa maximálny účinok dosahuje asi po 30-75
minútach, u dospelých je metabolizmus prevažne závislý od dávky
so saturačným charakterom, eliminačný polčas t1/2 je asi 3 – 7 hodín,
u zdravých jedincoch s 4-5-násobnými rozdielmi. Hlavné metabolity sú
paraxantín (80 %), teobromín (10 %), a teofylín (4 %). Distribučný objem:
0,52 – 1,06 l/kg.

Významné interakcie z hľadiska účinnosti/:/ kofeín zvyšuje hodnoty
paracetamolu AUC a AUCm, Cmax, prípadne znižuje hodnoty klírensu. Okrem
toho paracetamol zvyšuje hladinu propyfenazónu v krvi a predlžuje jeho
eliminačný polčas. Všetky vyššie uvedené vplyvy zvyšujú analgetický účinok
lieku.

Eliminácia: Konjugačné produkty paracetamolu sa vylučujú takmer
výhradne močom. Asi 80 -90 % metabolitov intaktného kofeínu sa vylučuje
močom, cez žlčové cesty sa vylučuje asi 2-5 %. Asi 1 % propyfenazónu
zostáva v nezmenenej forme, do moču sa vylučujú dva metabolity, a to N-
desmetylpropyfenazón a hydroxymetylpropyfenazón.
Metabolizmus všetkých zložiek sa výrazne znižuje v prípade zníženej funkcie
obličiek alebo pečene.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti


Štúdie akútnej toxicity potvrdzujú, že liečivá v navrhovanom dávkovaní sú
výrazne pod úrovňou toxického rozsahu dávkovania. Štúdia akútnej toxicity
na potkanoch: po perorálnom podávaní mala hodnotu pre paracetamol LD50 2400
mg/kg telesnej hmotnosti, pre propyfenazón LD50 860 mg/kg telesnej
hmotnosti a pre kofeín LD50 192 mg/kg telesnej hmotnosti.

Štúdie chronickej toxicity na potkanoch dokazujú, že liečivá Trinellu
samostatne, prípadne v rôznych kombináciách vykazujú toxicitu
gastrointestinálneho traktu, pečene a obličiek iba v prípade viacnásobného
prekročenia terapeutického dávkovania. Z dostupných údajov vyplýva, že
dlhodobé užívanie zložiek lieku v maximálnych terapeutických dávkach
nespôsobuje toxické vedľajšie účinky.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok


Jadro tablety: bezvodý koloidný oxid kremičitý, mastenec, magnéziumstearát,
sodná soľ karboxymetylcelulózy (typ A), hydrogénfosforečnan vápenatý,
mikrokryštalická celulóza, povidón.

Obal tablety: hypromelóza (E 464), mikrokryštalická celulóza (E 460),
makrogolstearát (E 431), oxid titaničitý (E 171).

6.2 Inkompatibility


Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti


3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie


Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia


Bezfarebný priehľadný laminátovaný PVC/Al blister

Veľkosť balenia: 4, 10 alebo 20 filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

IQ-MED, a.s.
Björnsonova 8
811 05 Bratislava
Slovenská republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

07/0026/12-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Január 2012