Písomná informácia pre používateľov


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

LOSEPRAZOL 10 mg
LOSEPRAZOL 20 mg
LOSEPRAZOL 40 mg
tvrdé gastrorezistentné kapsuly
Liečivo: omeprazol

|Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete |
|užívať Váš liek. |
|Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste |
|si ju znovu prečítali. |
|Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo |
|lekárnika. |
|Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu |
|uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy. |
|Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak |
|spozorujete |
|vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii |
|pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo |
|lekárnikovi. |

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je LOSEPRAZOL a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete LOSEPRAZOL
3. Ako užívať LOSEPRAZOL
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať LOSEPRAZOL
6. Ďalšie informácie

1. ČO JE LOSEPRAZOL A NA ČO SA POUŽÍVA

LOSEPRAZOL obsahuje liečivo omeprazol. Patrí do skupiny liekov, ktoré sa
nazývajú “inhibítory
protónovej pumpy”. Pôsobia tak, že znižujú množstvo kyseliny, ktorú
produkuje Váš žalúdok.

LOSEPRAZOL sa používa na liečbu nasledovných stavov:

U dospelých:
• “Gastroezofagálna refluxná choroba” (GERD). Pri nej žalúdková kyselina
uniká späť do
pažeráka (trubice, ktorá spája hltan so žalúdkom), čo spôsobuje bolesť,
zápal a pálenie záhy.
• Vredy v hornej časti čreva (dvanástnikový vred) alebo žalúdka (žalúdkový
vred).
• Vredy, ktoré sú infikované baktériou, ktorá sa nazýva “/Helicobacter/
/pylori”/. Ak ide u Vás o takýto stav, lekár Vám môže predpísať aj
antibiotiká na liečbu infekcie a na vyhojenie vredu.
• Vredy spôsobené liekmi, ktoré sa nazývajú NSAID (nesteroidné
protizápalové lieky). LOSEPRAZOL
sa môže použiť aj na zabránenie tvorby vredov, ak užívate NSAID.
• Nadmerné množstvo kyseliny v žalúdku, spôsobené zväčšením pankreasu
(Zollingerov-
Ellisonov syndróm)

U detí:
/Deti staršie ako 1 rok a ?10 kg/
“Gastroezofagálna refluxná choroba” (GERD). Pri nej žalúdková kyselina
uniká do pažeráka
(trubice, ktorá spája hltan so žalúdkom), čo spôsobuje bolesť, zápal a
pálenie záhy.
U detí môžu príznaky tohto stavu zahŕňať návrat obsahu žalúdka do úst
(regurgitáciu), nevoľnosť
(vracanie) a slabé priberanie na hmotnosti.

/Deti staršie ako 4 roky a dospievajúci/
Vredy, ktoré sú infikované baktériou, ktorá sa nazýva “/Helicobacter/
/pylori”/. Ak ide u Vášho
dieťaťa o takýto stav, lekár môže predpísať aj antibiotiká na liečbu
infekcie a na vyhojenie vredu.


2. SKÔR AKO UŽIJETE LOSEPRAZOL

Neužívajte LOSEPRAZOL
. ak ste alergický (precitlivený) na omeprazol alebo ktorúkoľvek inú
zložku v lieku LOSEPRAZOL
. ak ste alergický (precitlivený) na lieky, ktoré obsahujú iné
inhibítory protónovej pumpy (napr. pantoprazol, lanzoprazol,
rabeprazol, ezomeprazol)
. ak užívate liek obsahujúci nelfinavir (používaný pri infekcii HIV)

Ak si nie ste istý, skôr ako užijete LOSEPRAZOL, porozprávajte sa so svojím
lekárom alebo lekárnikom.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní LOSEPRAZOLU
LOSEPRAZOL môže prekrývať príznaky iných ochorení. Preto, ak sa čokoľvek z
nižšie uvedeného u Vás vyskytne pred začatím užívania lieku LOSEPRAZOL
alebo v priebehu jeho užívania, bezodkladne informujte svojho lekára:
. Bez príčiny u Vás dochádza k veľkej strate na hmotnosti a máte
problémy s prehĺtaním.
. Začnete pociťovať bolesť žalúdka alebo problémy s trávením.
. Začnete vracať jedlo alebo krv.
. Máte stolicu čiernej farby (stolica s prímesou krvi).
. Máte skúsenosť so závažnou alebo úpornou hnačkou, omeprazol je spojený
s malým zvýšením výskytu infekčnej hnačky.
. Máte závažné problémy s pečeňou.

Ak užívate LOSEPRAZOL dlhú dobu (dlhšie ako 1 rok), Váš lekár Vás bude
pravdepodobne pravidelne sledovať. Oznámte svojmu lekárovi akýkoľvek nový a
nezvyčajný príznak a okolnosť, kedykoľvek sa u Vás vyskytne.

Užívanie iných liekov
Informujte prosím, svojho lekára alebo lekárnika, ak užívate alebo ste
nedávno užívali akékoľvek iné lieky, vrátane liekov, ktoré nie sú viazané
na lekársky predpis. Je to z dôvodu, že LOSEPRAZOL môže ovplyvňovať účinok
niektorých iných liekov a niektoré lieky môžu mať vplyv na účinok lieku
LOSEPRAZOL.

Neužívajte LOSEPRAZOL, ak užívate liek, ktorý obsahuje nelfinavir
(používaný v liečbe infekcie HIV)

Povedzte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, ak užívate ktorýkoľvek z
nasledujúcich liekov:
. ketokonazol, itrakonazol alebo vorikonazol (používajú v liečbe
infekcií spôsobených plesňami)
. digoxín (používa sa pri problémoch so srdcom)
. diazepam (používa sa v liečbe stavov úzkosti, na uvoľnenie svalstva
alebo pri epilepsii)
. fenytoín (používa sa v liečbe epilepsie). Ak užívate fenytoín, Váš
lekár bude sledovať Váš stav, keď začnete alebo prestanete užívať
LOSEPRAZOL.
. Lieky, ktoré sa používajú na zriedenie krvi, akými sú napr. warfarín
alebo iné blokátory vitamínu K. Váš lekár bude sledovať Váš stav, keď
začnete alebo prestanete užívať LOSEPRAZOL.
. rifampicín (používa sa v liečbe tuberkulózy)
. atazanavir (používa sa v liečbe HIV infekcie)
. takrolimus (v prípadoch transplantácie orgánov)
. Ľubovník bodkovaný (/Hypericum perforatum/) (používa sa v liečbe ľahkej
depresie)
. cilostazol (používa sa v liečbe prerušovaného krívania)
. sakvinavir (používa sa v liečbe HIV infekcie)
. klopidogrel (používa sa na prevenciu krvných zrazenín (trombov)
Ak Vám lekár predpíše antibiotiká amoxicilín a klaritromycín, ako aj
LOSEPRAZOL na liečbu vredov spôsobených infekciou /Helicobacter pylori/, je
veľmi dôležité, aby ste lekára informovali o všetkých ďalších liekoch,
ktoré užívate.

Užívanie LOSEPRAZOLu s jedlom a nápojmi
Kapsuly môžete užívať s jedlom alebo nalačno.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať LOSEPRAZOL, oznámte svojmu lekárovi, ak ste tehotná
alebo plánujete otehotnieť. Váš lekár rozhodne, či môžete užívať liek
LOSEPRAZOL počas tehotenstva.
Ak dojčíte, o užívaní lieku LOSEPRAZOL rozhodne Váš lekár.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Nie je pravdepodobné, že by LOSEPRAZOL ovplyvňoval Vašu schopnosť viesť
vozidlo alebo obsluhovať stroje.
Môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky ako sú závrat a vizuálne poruchy (pozri
časť 4). Ak sa prejavia, pacienti nemajú viesť vozidlá alebo obsluhovať
stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách LOSEPRAZOLu
LOSEPRAZOL obsahuje sacharózu. Ak Vám Váš lekár povedal, že neznášate
niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

3. AKO UŽÍVAŤ LOSEPRAZOL

Vždy užívajte LOSEPRAZOL presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Váš lekár Vám povie koľko kapsúl máte užiť a ako dlho ich máte užívať. Bude
to závisieť od Vášho stavu a veku.
Zvyčajné dávkovanie je uvedené nižšie.

Dospelí:

V liečbe príznakov gastroezofagálnej refluxnej choroby (GERD), akými sú
napr. pálenie záhy a
regurgitácia žalúdkovej kyseliny :
. Ak Vám lekár zistil mierne poškodenie pažeráka (ezofágu), zvyčajná
dávka je 20 mg 1-krát denne počas 4 až 8 týždňov. Váš lekár Vám môže
naordinovať dávku 40 mg na obdobie ďalších 8 týždňov, ak sa nedosiahlo
vyhojenie pažeráka.
. Zvyčajná dávka po vyhojení pažeráka je 10 mg 1-krát denne.
. Ak nejde o poškodenie pažeráka, zvyčajná dávka je 10 mg 1-krát denne.

V liečbe vredov v hornej časti čreva (dvanástnikový vred):
. Zvyčajná dávka je 20 mg 1-krát denne počas 2 týždňov. Lekár Vám môže
naordinovať užívať túto dávku ešte počas ďalších 2 týždňov, ak sa Vám
vred ešte nevyhojil.
. Ak sa vred úplne nevyhojí, možno dávku zvýšiť na 40 mg 1-krát denne
počas 4 týždňov.

V liečbe vredov žalúdka (žalúdkový vred):
. Zvyčajná dávka je 20 mg 1-krát denne počas 4 týždňov. Lekár Vám môže
naordinovať užívať túto dávku ešte počas ďalších 4 týždňov, ak sa Vám
vred ešte nevyhojil.
. Ak sa vred úplne nevyhojí, možno dávku zvýšiť na 40 mg 1-krát denne
počas 8 týždňov.

V prevencii recidívy dvanástnikového a žalúdkového vredu:
. Zvyčajná dávka je 10 mg alebo 20 mg 1-krát denne. Lekár Vám môže dávku
zvýšiť na 40 mg 1-krát denne.

V liečbe dvanástnikových a žalúdkových vredov spôsobených NSAID
(protizápalovými
nesteroidnými liekmi):
. Zvyčajná dávka je 20 mg 1-krát denne počas 4 až 8 týždňov.

V prevencii dvanástnikových a žalúdkových vredov, ak užívate NSAID
(protizápalové
nesteroidné lieky):
. Zvyčajná dávka je 20 mg 1-krát denne.

V liečbe vredov spôsobených infekciou /Helicobacter pylori/ a na zabránenie
recidív:
. Zvyčajná dávka je 20 mg 2-krát denne počas 1 týždňa.
. Váš lekár Vám tiež naordinuje užívať dve antibiotiká vybrané z
amoxicilínu, klaritromycínu a metronidazolu.

V liečbe nadmernej kyslosti v žalúdku spôsobenej zväčšením pankreasu
(Zollingerov- Ellisonov syndróm):
. Zvyčajná dávka je 60 mg denne.
. Lekár Vám dávku upraví podľa potreby a tiež rozhodne o tom, ako dlho
máte liek užívať.

Deti:

V liečbe príznakov GERD, akými sú napr. pálenie záhy a regurgitácia
žalúdkovej kyseliny :
. LOSEPRAZOL môžu užívať deti staršie ako 1 rok a s telesnou hmotnosťou
vyššou ako 10 kg. Dávka u detí je stanovená podľa hmotnosti dieťaťa a
presnú dávku určí lekár.

V liečbe vredov spôsobených infekciou /Helicobacter pylori/ a na zabránenie
recidív:
. LOSEPRAZOL môžu užívať deti staršie ako 4 roky. Dávka u detí je
stanovená podľa hmotnosti dieťaťa a správnu dávku určí lekár.
. Lekár Vášmu dieťaťu tiež naordinuje dve antibiotiká, nazývané
amoxicilín a klaritromycín.

Užívanie tohto lieku
. Odporúča sa, aby ste kapsuly užívali ráno.
. Kapsuly môžete užiť s jedlom alebo nalačno.
. Prehltnite kapsuly celé a zapite s polovicou pohára vody. Kapsuly
nežuvajte, ani ich nedrvte. Je to z toho dôvodu, že kapsuly obsahujú
granuly s obalom, ktorý zabraňuje, aby sa liek rozkladal pôsobením
žalúdkovej kyseliny. Je dôležité, aby granuly ostali neporušené.

Čo robiť, ak Vy alebo Vaše dieťa máte problém s prehltnutím kapsúl
. ak Vy alebo Vaše dieťa máte problém s prehltnutím kapsúl:
- Otvoriť kapsuly a obsah priamo prehltnúť s polovicou pohára vody
alebo vložte obsah kapsuly do pohára s neperlivou (nesýtenou) vodou,
s niektorým kyslým ovocným džúsom (napr. jablčným, pomarančovým,
ananásovým) alebo jablkovým pretlakom.
- Vždy zamiešajte tesne pred vypitím (zmes nebude číra). Potom zmes
okamžite alebo v priebehu 30 minút vypite.
- Aby ste si boli istý, že ste vypili celý liek, dobre prepláchnite
pohár vodou v množstve pol pohára a vypite ju. Tuhé častice obsahujú
liek – nežuvajte ich, ani ich nedrvte.


Ak užijete viac LOSEPRAZOLu, ako máte
Ak užijete viac lieku LOSEPRAZOL ako Vám predpísal Váš lekár, bezodkladne
sa skontaktujte so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Ak zabudnete užiť LOSEPRAZOL
Ak si včas uvedomíte, že ste zabudli užiť dávku vo zvyčajnom čase, užite ju
čo najskôr. Ak už takmer nastal čas pre užitie nasledujúcej dávky,
zabudnutú dávku vynechajte. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili
vynechanú dávku.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj LOSEPRAZOL môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Ak spozorujete akýkoľvek z nasledujúcich závažných vedľajších účinkov,
prestaňte LOSEPRAZOL
užívať a okamžite sa skontaktujte so svojím lekárom:
. Náhle sťažené dýchanie, opuch pier, jazyka a hrdla alebo tela,
vyrážky, mdloby alebo ťažkosti s prehĺtaním (ťažké alergické reakcie).
. Sčervenanie kože s pľuzgiermi alebo olupovaním. Môžu sa vyskytnúť aj
ťažké pľuzgiere na perách a krvácanie z pier, očí, úst, nosa a
genitálií. Môže ísť o “Stevensov-Johnsonov syndróm” alebo “toxickú
epidermálnu nekrolýzu“.
. Zožltnutie kože, tmavé sfarbenie moču a únava, čo môžu byť príznaky
problémov s pečeňou.

Vedľajšie účinky sa môžu vyskytovať s určitou častosťou, tie sú definované
nasledovne:

Veľmi časté: postihujú viac ako 1 pacienta z 10
Časté: postihujú 1 až 10 pacientov zo 100
Menej časté: postihujú 1 až 10 pacientov z 1 000
Zriedkavé: postihujú 1 až 10 pacientov z 10 000
Veľmi zriedkavé: postihujú menej ako 1 pacienta z 10 000
Neznáme: frekvenciu nie je možné odhadnúť z dostupných údajov

Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú:
Časté:
. Bolesť hlavy.
. Účinky na žalúdok alebo črevo: hnačka, bolesť brucha, zápcha,
plynatosť (flatulencia).
. Nevoľnosť (nauzea) alebo vracanie.

Menej časté:
. Opuchy chodidiel a členkov.
. Nespavosť (insomnia).
. Závraty, pocity pálenia akoby „mravčenie“, ospalosť.
. Točenie hlavy (vertigo).
. Zmeny v krvných testoch odrážajúcich funkciu pečene.
. Kožná vyrážka, vyrážka s opuchom (žihľavka) a svrbenie kože.
. Celkový pocit indisponovanosti a nedostatku energie.

Zriedkavé:
. Zmeny týkajúce sa krvi, napr. zníženie počtu bielych krviniek alebo
krvných doštičiek.
Týmto môže dochádzať k slabosti, krvným výronom alebo k väčšej
náchylnosti k infekcii.
. Alergické reakcie, niekedy veľmi závažné, vrátane opuchu pier, jazyka,
horúčky, dýchavičnosti.
. Nízke hladiny sodíka v krvi. To môže spôsobiť slabosť, nevoľnosť
(vracanie) a kŕče.
. Pocity rozrušenia, zmätenosti alebo depresie.
. Zmeny chuti.
. Poruchy zraku, ako je napr. zahmlené videnie.
. Náhly pocit sťaženého dýchania alebo nedostatku vzduchu
(bronchospazmus).
. Pocit suchosti v ústach.
. Zápal v ústnej dutine.
. Infekcia nazývaná kandidóza, ktorá môže postihnúť črevo a je spôsobená
plesňami.
. Problémy s pečeňou, vrátane žltačky, čo môže spôsobiť žlté sfarbenie
kože, tmavé sfarbenie moču a pocit únavy.
. Vypadávanie vlasov (alopécia).
. Kožná vyrážka po vystavení sa slnečnému žiareniu.
. Bolesti kĺbov (artralgia) alebo svalov (myalgia).
. Závažné ťažkosti s obličkami (intersticiálna nefritída).
. Zvýšené potenie.

Veľmi zriedkavé:
. Zmeny v krvnom obraze, vrátane agranulocytózy (nedostatok bielych
krviniek).
. Agresivita.
. Videnie, pociťovanie alebo počutie neexistujúcich javov (halucinácie).
. Ťažké poruchy funkcie pečene, ktoré môžu viesť k zlyhaniu pečene a
zápalu mozgu.
. Náhly vznik závažných vyrážok, pľuzgierov alebo olupovania kože.
Zároveň sa môže vyskytnúť vysoká horúčka a bolesti kĺbov (multiformný
erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza).
. Svalová slabosť.
. Zväčšenie prsnej žľazy u mužov.
. Hypomagneziémia

LOSEPRAZOL môže vo veľmi zriedkavých prípadoch zasiahnuť biele krvinky, čo
môže viesť až k imunitnej nedostatočnosti. Ak sa u Vás objaví infekcia s
príznakmi, ako sú horúčka s vážne zhoršeným celkovým stavom alebo horúčka s
príznakmi lokálnej infekcie, ako sú bolesť v krku, hrdle alebo ústach alebo
ťažkosti pri močení, musíte to čo najskôr oznámiť svojmu lekárovi, aby sa
pomocou krvných testov vylúčil nedostatok bielych krviniek
(agranulocytóza). Je pre Vás dôležité, aby ste lekára informovali, aké
lieky v tom čase užívate.
Neznepokojujte sa týmto zoznamom možných vedľajších účinkov. U vás možno
nedôjde k žiadnemu z nich.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ LOSEPRAZOL

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte LOSEPRAZOL po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a
škatuli po „EXP“. Prvé dve číslice označujú mesiac a posledné štyri číslice
označujú rok. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

LOSEPRAZOL 10 mg: Uchovávajte pri teplote do 30 °C v pôvodnom obale, na
ochranu pred vlhkosťou.

LOSEPRAZOL 20 mg: Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale, na
ochranu pred vlhkosťou.

LOSEPRAZOL 40 mg: Uchovávajte pri teplote do 30 °C v pôvodnom obale, na
ochranu pred vlhkosťou.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo LOSEPRAZOL obsahuje

. Liečivo je omeprazol. Jedna kapsula obsahuje 10 mg, 20 mg alebo 40 mg
omeprazolu.

Ďalšie zložky sú: kukuričný škrob, sacharóza, nátriumlaurylsulfát,
hydrogénfosforečnan sodný, manitol, hydroxypropylmetylcelulóza, makrogol
6000, mastenec, polysorbát 80, oxid titaničitý, disperzia kopolyméru
kyseliny metakrylovej s etylakrylátom 1:1 30 %-tná - Eudragit,

LOSEPRAZOL 10 mg: želatína, indigokarmín, chinolínová žltá (E 104), oxid
titaničitý.

LOSEPRAZOL 20 mg: želatína, chinolínová žltá (E 104).

LOSEPRAZOL 40 mg: želatína, indigokarmín, oxid titaničitý.

Ako vyzerá LOSEPRAZOL a obsah balenia

LOSEPRAZOL 10 mg sú tvrdé žlté želatínové kapsuly zo spodnej časti bielej
farby a vrchnej časti zelenej farby obsahujúce takmer biele až krémovo
biele gastrorezistentné granuly.

LOSEPRAZOL 20 mg sú tvrdé žlté želatínové kapsuly obsahujúce
gastrorezistentné granuly.

LOSEPRAZOL 40 mg sú tvrdé želatínové kapsuly zo spodnej časti bielej farby
a vrchnej časti modrej farby obsahujúce takmer biele až krémovo biele
gastrorezistentné granuly.


LOSEPRAZOL 10 mg, a 40 mg sa dodáva v baleniach po 14 alebo 28 kapsúl.
LOSEPRAZOL 20 mg sa dodáva v baleniach po 7, 14 alebo 28 kapsúl.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca:

PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 1, Praha 4, Česká republika

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 05/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

LOSEPRAZOL 10 mg
LOSEPRAZOL 20 mg
LOSEPRAZOL 40 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE


10 mg: každá kapsula obsahuje 10 mg omeprazolu.
20 mg: každá kapsula obsahuje 20 mg omeprazolu.
40 mg: každá kapsula obsahuje 40 mg omeprazolu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tvrdá gastrorezistentná kapsula

10 mg: tvrdé žlté želatínové kapsuly zo spodnej časti bielej farby
a vrchnej časti zelenej farby obsahujúce takmer biele až krémovo biele
gastrorezistentné granuly.

20 mg: tvrdé žlté želatínové kapsuly obsahujúce gastrorezistentné granuly.

40 mg: tvrdé želatínové kapsuly zo spodnej časti bielej farby a vrchnej
časti modrej farby obsahujúce takmer biele až krémovo biele
gastrorezistentné granuly.


4. KLINICKÉ ÚDAJE


1. Terapeutické indikácie


Loseprazol kapsuly sú indikované:
Dospelí
. Liečba dvanástnikových vredov
. Prevencia relapsu dvanástnikových vredov
. Liečba žalúdkových vredov
. Prevencia relapsu žalúdkových vredov
. Eradikácia /Helicobacter pylori (H. pylori)/ pri peptickej vredovej
chorobe v kombinácii s vhodnými antibiotikami
. Liečba vredov žalúdka, dvanástnika vyskytujúcich sa v súvislosti s
užívaním NSAID
. Prevencia vredov žalúdka, dvanástnika vyskytujúcich sa v súvislosti s
užívaním NSAID u rizikových pacientov
. Liečba refluxnej ezofagitídy
. Dlhodobá liečba pacientov s vyhojenou refluxnou ezofagitídou
. Liečba symptomatickej gastroezofagálnej refluxnej choroby
. Liečba Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu

Použitie u detí
/Deti staršie ako 1 rok a s hmotnosťou ? 10 kg/
. Liečba refluxnej ezofagitídy
. Symptomatická liečba pyrózy a regurgitácie kyseliny pri
gastroezofagálnej refluxnej chorobe

/Deti staršie ako 4 roky a adolescenti/
. Liečba dvanástnikového vredu spôsobeného /H. pylori/ v kombinácii s
antibiotikami




2. Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie u dospelých

/Liečba dvanástnikových vredov/
Odporúčané dávkovanie u pacientov s aktívnym vredom dvanástnika je 20 mg
Loseprazolu 1-krát denne. U väčšiny pacientov dôjde k vyhojeniu v priebehu
2 týždňov. U tých pacientov, kde po iniciálnej
liečebnej kúre nenastalo úplné vyhojenie, k nemu spravidla dôjde po ďalšej
dvojtýždňovej liečebnej
kúre.
Pacientom, u ktorých dvanástnikový vred na liečbu reaguje nedostatočne, sa
odporúča podávať Loseprazol 40 mg 1-krát denne. Vyhojenie sa zvyčajne
dosiahne v priebehu 4 týždňov.

/Prevencia relapsu dvanástnikových vredov/
V prevencii relapsu dvanástnikového vredu u pacientov negatívnych na /H./
/pylori/ alebo v prípadoch,
kedy eradikácia /H. pylori/ nie je možná, sa odporúča Loseprazol 20 mg 1-krát
denne. U niektorých
pacientov môže postačovať denná dávka 10 mg. V prípade zlyhania liečby
možno dávku zvýšiť na
40 mg.

/Liečba žalúdkových vredov/
Odporúčaná dávka je Loseprazol 20 mg jedenkrát denne. U väčšiny pacientov
dôjde k vyhojeniu vredu
v priebehu 4 týždňov. U tých pacientov, u ktorých po iniciálnej kúre liečby
nedôjde k úplnému
vyhojeniu, nastáva vyhojenie vredu zvyčajne v priebehu ďalších 4 týždňov
liečby. U pacientov, u
ktorých žalúdkový vred reaguje na liečbu nedostatočne, sa odporúča
Loseprazol 40 mg 1-krát denne a
vyhojenie sa zvyčajne dosiahne v priebehu 8 týždňov.

/Prevencia relapsu žalúdkových vredov/
V prevencii relapsu u pacientov, u ktorých žalúdkový vred reaguje na liečbu
nedostatočne, sa
odporúča Loseprazol 20 mg 1-krát denne. V prípade potreby sa môže dávka
zvýšiť na Loseprazol 40 mg 1-krát denne.

/Eradikácia H. pylori pri peptickej vredovej chorobe/
Pri výbere antibiotík na eradikáciu /H. pylori/ je potrebné zohľadňovať
individuálnu znášanlivosť
liečiva u pacienta a má sa uskutočňovať v súlade so stavom rezistencie a
odporúčaniami liečby na
národnej, regionálnej a miestnej úrovni.

• Loseprazol 20 mg + klaritromycín 500 mg + amoxicilín 1000 mg, každý 2-
krát denne počas 1 týždňa
alebo
• Loseprazol 20 mg + klaritromycín 250 mg (alt. 500 mg) + metronidazol
400 mg (alebo 500 mg alebo
tinidazol 500 mg), každý 2-krát denne počas 1 týždňa alebo
• Loseprazol 40 mg 1-krát denne s amoxicilínom 500 mg a metronidazolom
400 mg (alebo 500 mg
alebo tinidazol 500 mg), obidve 3-krát denne počas 1 týždňa.

Ak je pacient ešte stále pozitívny na /H. pylori,/ liečbu v každom režime
možno zopakovať.

/Liečba vredov žalúdka, dvanástnika v súvislosti s užívaním NSAID/

V liečbe vredov žalúdka, dvanástnika je odporúčaná dávka Loseprazolu 20 mg
jedenkrát denne. U väčšiny
pacientov dôjde k vyhojeniu vredu v priebehu 4 týždňov. U tých pacientov, u
ktorých nedošlo k
úplnému vyhojeniu po iniciálnej kúre liečby, dochádza k vyhojeniu vredu
zvyčajne v priebehu ďalších
4 týždňov liečby.

/Prevencia vredov žalúdka, dvanástnika vyskytujúcich sa v súvislosti s/
/užívaním NSAID u rizikových/
pacientov
V prevencii vredov žalúdka, dvanástnika vyskytujúcich sa v súvislosti s
užívaním NSAID
u rizikových pacientov (vek >60 rokov, s vredmi žalúdka a/alebo vredmi
dvanástnika , s krvácaním z
hornej časti GITu v anamnéze) je odporúčanou dávkou Loseprazol 20 mg 1-krát
denne.

/Liečba refluxnej ezofagitídy/
Odporúčaná dávka lieku Loseprazol je 20 mg 1-krát denne. U väčšiny
pacientov sa vyhojenie dosiahne
v priebehu 4 týždňov liečby. U tých pacientov, u ktorých po iniciálnej
liečebnej kúre nedošlo
k úplnému vyhojeniu, dochádza k nemu zvyčajne v priebehu ďalších 4 týždňov
liečby.
U pacientov s ťažkou ezofagitídou sa odporúča Loseprazol 40 mg 1-krát denne
a vyhojenie sa zvyčajne dosiahne v priebehu 8 týždňov.

/Dlhodobá liečba pacientov s vyhojenou refluxnou ezofagitídou/
Počas dlhodobej liečby pacientov s vyhojenou refluxnou ezofagitídou je
odporúčanou dávkou Loseprazol 10 mg 1-krát denne. V prípade potreby možno
dávku Loseprazolu zvýšiť na 20 až 40 mg 1-krát denne.

/Liečba symptomatickej gastroezofagálnej refluxnej choroby/
Odporúčaná dávka je Loseprazol 20 mg denne. Pacienti môžu dostatočne
reagovať na dávku 10 mg denne, a preto úpravu dávky je potrebné zvažovať
individuálne.
Ak sa po 4 týždňoch liečby liekom Loseprazol 20 mg denne nedosiahne
kontrola príznakov, odporúča sa ďalšie vyšetrenie.

/Liečba Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu/
U pacientov so Zollinerovým-Ellisonovým syndrómom sa má dávkovanie nastaviť
individuálne a
liečba má pokračovať tak dlho, ako je klinicky považovaná za potrebnú.
Odporúčaná úvodná dávka
lieku Loseprazol je 60 mg denne. Všetci pacienti s ťažkou formou ochorenia
a nedostatočnou reakciou na
iné spôsoby liečby boli dostatočne kontrolovaní a viac ako 90 % pacientov
bolo na udržiavacích
dávkach lieku Loseprazol 20 –120 mg denne. Pri denných dávkach lieku
Loseprazolu prevyšujúcich 80 mg je potrebné túto dávku rozdeliť a podávať 2-
krát denne.

Dávkovanie u detí

/Deti staršie ako 1 rok a s hmotnosťou ? 10 kg/
Liečba refluxnej ezofagitídy
Symptomatická liečba pyrózy a regurgitácie žalúdkovej kyseliny pri
gastroezofagálnej refluxnejchorobe

Odporúčané dávkovanie je nasledovné:

|Vek |Hmotnosť |Dávka |
|? 1 rok |10-20 kg |10 mg jedenkrát denne. Dávku možno v prípade potreby |
| | |zvýšiť na 20 mg |
| | |jedenkrát denne |
|? 2 roky |>20 kg |20 mg jedenkrát denne. Dávku možno v prípade potreby |
| | |zvýšiť na 40 mg |
| | |jedenkrát denne |


/Refluxná ezofagitída//:/ Trvanie liečby predstavuje 4 až 8 týždňov.

/Symptomatická liečba pyrózy a regurgitácie žalúdkovej kyseliny pri/
/gastroezofagálnej refluxnej/
chorobe: Trvanie liečby predstavuje 2 až 4 týždne. Ak sa po 2 až 4 týždňoch
nedosiahne kontrola
príznakov, pacient si vyžaduje ďalšie vyšetrenie.

/Deti staršie ako 4 roky a dospievajúci/

/Liečba dvanástnikového vredu spôsobeného H. pylori/
Pri výbere vhodnej kombinovanej liečby je potrebné zohľadňovať platné
národné, regionálne a miestne odporúčania v súvislosti s bakteriálnou
rezistenciou, trvanie liečby (najčastejšie 7 dní, ale niekedy až do 14 dní)
a náležité použitie antibakteriálnych látok. Liečba má prebiehať pod
dohľadom odborníka.

Odporúčané dávkovania sú nasledovné:

|Hmotnosť |Dávkovanie |
|15 - 30 kg|Kombinácia s dvoma antibiotikami. Loseprazol 10 mg, amoxicilín 25 |
| |mg/kg telesnej hmotnosti a klaritromycín 7,5 mg/kg telesnej |
| |hmotnosti sa spolu podáva 2-krát denne počas 1 týždňa. |
|31 - 40 kg|Kombinácia s dvoma antibiotikami. Loseprazol 20 mg, amoxicilín |
| |750 mg a klaritromycín |
| |7,5 mg/kg telesnej hmotnosti sa spolu podáva 2-krát denne počas 1 |
| |týždňa. |
|>40 kg |Kombinácia s dvoma antibiotikami. Loseprazol 20 mg, amoxicilín 1 g a|
| |klaritromycín |
| |500 mg sa spolu podáva 2-krát denne počas 1 týždňa. |

Osobitné skupiny pacientov
/Poškodenie funkcie obličiek/
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebné upravovať
dávkovanie (pozri časť 5.2).

/Poškodenie funkcie pečene/
U pacientov s poškodenou funkciou pečene môže postačovať denná dávka 10-
20 mg (pozri časť 5.2).

/Starší pacienti (vek >65 rokov)/
U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávkovanie (pozri časť 5.2).

Spôsob podávania
Kapsuly Loseprazolu sa odporúčajú užívať ráno, prednostne bez jedla,
prehltnúť ich celé a zapiť s pol pohárom vody. Kapsuly sa nesmú žuvať ani
drviť.

/U pacientov s ťažkosťami s prehĺtaním a u detí, ktoré dokážu piť alebo/
/prehltnúť polotuhé jedlo/
Pacienti môžu kapsulu otvoriť a obsah prehltnúť s pol pohárom vody alebo po
zmiešaní obsahu s mierne kyslou tekutinou, akou je napr. ovocný džús,
jablková šťava, alebo nesýtená voda. Pacienti majú byť poučení, že sa
disperzia má užiť okamžite (alebo v priebehu 30 min). Vždy zmiešajte tesne
pred vypitím. Zapite s pol pohárom vody.
Alternatívne môžu pacienti nechať kapsulu rozpustiť v ústach (cmúľať) a
prehltnúť granuly s pol pohárom vody. Granuly s gastrorezistentným obalom
je potrebné prehltnúť bez žuvania.

3. Kontraindikácie

Precitlivenosť na omeprazol, substituované benzimidazoly alebo na
ktorúkoľvek z pomocných látok.

Omeprazol sa rovnako ako iné inhibítory protónovej pumpy (PPI) nemá podávať
súbežne s
nelfinavirom (pozri časť 4.5).

4. Špeciálne upozornenia

V prípade akýchkoľvek alarmujúcich príznakov (napr. značná neúmyselná
strata na hmotnosti, opakované vracanie, dysfágia, hemateméza alebo meléna)
a pri podozrení alebo zistení žalúdkového vredu sa má vylúčiť malignita,
pretože liečba môže zmierňovať symptómy a oddialiť stanovenie diagnózy.

Súbežné používanie atazanaviru s inhibítormi protónovej pumpy sa neodporúča
(pozri časť 4.5). Ak sa kombinácii atazanaviru s inhibítormi protónovej
pumpy nedá vyhnúť, odporúča sa starostlivé monitorovanie (napr. vírusová
záťaž) v kombinácii so zvýšením dávky atazanaviru na 400 mg so 100 mg
ritonaviru; 20 mg omeprazolu sa nemá prekročiť.

Omeprazol, ako iné lieky blokujúce aciditu, môže redukovať absorpciu
vitamínu B12 (kyanokobalamín) vzhľadom na hypochlórhydriu alebo
achlórhydriu. To sa má zohľadniť pri dlhodobej liečbe
pacientov so zníženou zásobou vitamínu B12 alebo s rizikovými faktormi pre
zníženie absorpcie.

Omeprazol je inhibítorom CYP2C19. Má sa zvážiť potenciál interakcií s
liekmi metabolizovanými
prostredníctvom CYP2C19 na začiatku alebo na konci liečby omeprazolom.
Pozorovala sa interakcia
medzi klopidogrelom a omeprazolom (pozri čast 4.5). Klinická závažnosť
tejto interakcie je neurčitá.
Preventívne sa súbežnému použitiu omeprazolu a klopidogrelu má zabrániť.

Niektoré deti s chronickými ochoreniami si môžu vyžadovať dlhodobú liečbu,
hoci sa to neodporúča.

Loseprazol obsahuje sacharózu. Pacienti so zriedkavými vrodenými problémami
galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-
galaktózovej malabsorpcie nesmú tento liek užívať.

Liečba inhibítormi protónovej pumpy môže mať za následok mierne zvýšené
riziko gastrointestinálnych infekcií vyvolaných, napr. Salmonellou a
Campylobacterom (pozri časť 5.1).

Počas každej dlhodobej liečby, najmä ak trvá dlhšie ako 1 rok, majú byť
pacienti pravidelne sledovaní.

5. Liekové a iné interakcie

Účinky omeprazolu na farmakokinetiku iných liečiv

/Liečivá s absorpciou závislou od pH/
Znížená vnútrožalúdková acidita počas liečby omeprazolom by mohla zvýšiť
alebo znížiť absorpciu liečiv s absorpciou závislou od pH žalúdka.

/Nelfinavir, atazanavir/
V prípade súbežného podávania s omeprazolom sú plazmatické hladiny
nelfinaviru a atazanaviru znížené.
Súbežné podávanie omeprazolu s nelfinavirom je kontraindikované (pozri časť
4.3).

Súbežné podávanie omeprazolu (40 mg jedenkrát denne ) redukovalo priemernú
expozíciu nelfinaviru
približne o 40 % a priemerná expozícia farmakologicky aktívneho metabolitu
M8 bola redukovaná
približne o 75 – 90 %. Interakcia môže mať za následok CYP2C19 inhibíciu.

Súbežné podávanie omeprazolu s atazanavirom sa neodporúča (pozri časť 4.4).
Súbežné podávanie omeprazolu (40 mg jedenkrát denne) a atazanaviru
300 mg/ritonaviru 100 mg zdravým dobrovoľníkom
viedlo k 75 % zníženiu expozície atazanaviru. Zvýšenie dávky atazanaviru na
400 mg nekompenzovalo
pôsobenie omeprazolu na expozíciu atazanaviru. Súbežné podávanie omeprazolu
(20 mg jedenkrát denne) s atazanavirom 400 mg/ritonavirom 100 mg zdravým
dobrovoľníkom viedlo k zníženiu expozície atazanaviru priemerne o 30 % v
porovnaní s atazanavirom 300 mg/ritonavirom 100 mg jedenkrát denne.


/Digoxín/
Pri súbežnej liečbe omeprazolom (20 mg denne) a digoxínom sa u zdravých
osôb biologická dostupnosť zvýšila o 10 %. Toxicita digoxínu bola hlásená
zriedkavo. Avšak je potrebné uplatňovať opatrnosť pri podávaní vysokých
dávok starším pacientom. Terapeutické liekové monitorovanie digoxínu sa má
preto zosilniť.

/Klopidogrel/
V skrížených klinických štúdiách sa samotný klopidogrel (300 mg záťažová
dávka nasledujúca po 75 mg/deň) s omeprazolom (80 mg v rovnakom čase ako
klopidogrel) podávali 5 dní. Expozícia na aktívny metabolit klopidogrelu
bola znížená o 46 % (Deň 1) a 42 % (Deň 5), keď sa klopidogrel a omeprazol
podávali súčasne. Priemer inhibície trombocytovej agregácie (IPA) bol
znížený o 47 % (24 hodín) a 30 % (Deň 5), keď sa klopidogrel a omeprazol
podávali súčasne. V inej štúdii sa preukázalo,
že ak sa klopidogrel a omeprazol podávajú v rôznom čase, nezabráni sa ich
interakcii ako je to pravdepodobné inhibičným účinkom omeprazolu na
CYP2C19. V observačných a klinických štúdiách
sa zistili inkonzistentné údaje na klinickú implikáciu tejto PK/PD
interakcie z hľadiska veľkých kardiovaskulárnych príhod.

/Iné liečivá/
Absorpcia posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu a itrakonazolu je
signifikantne redukovaná a tak
klinická účinnosť môže byť oslabená. Súbežnému použitiu s posakonazolom a
erlotinibom sa má
vyhnúť.

/Liečivá metabolizované CYP2C19/
Omeprazol je mierny inhibítor CYP2C19, hlavný enzým metabolizujúci
omeprazol. Preto môže byť
metabolizmus súbežne podávaných liečiv, ktoré sú tiež metabolizované
prostredníctvom CYP2C19
spomalený a systémová expozícia týmto liečivám sa môže zvýšiť. Príkladom sú
lieky ako R-warfarín
a iné antagonisty vitamínu K, cilostazol, diazepam a fenytoín.

/Cilostazol/
Omeprazol podávaný zdravým dobrovoľníkom v dávkach 40 mg v skríženom
skúšaní zvyšoval Cmax
cilostazolu o 18 % a AUC cilostazolu o 26 %, v prípade jedného z jeho
aktívnych metabolitov to bolo o
29 % a 69 %.

/Fenytoín/
V prvých dvoch týždňov od začiatku liečby omeprazolom sa odporúča
monitorovať plazmatické
koncentrácie fenytoínu a ak dôjde k úprave dávky fenytoínu, je potrebné,
aby sa po skončení liečby
omeprazolom monitoring zopakoval a dávka sa znovu upravila.

Neznámy mechanizmus
/Sakvinavir/
Súbežné podávanie omeprazolu so sakvinavirom/ritonavirom viedlo k zvýšeniu
plazmatických hladín
priemerne o 70 % pre sakvinavir spojený s dobrou tolerabilitou u HIV-
infikovaných pacientov.

/Takrolimus/
Pri súbežnom podávaní omeprazolu s takrolimom boli hlásené zvýšené hladiny
takrolimu v sére. Má sa
posilniť účinné monitorovanie koncentrácií takrolimu podobne ako aj
renálnej funkcie (klírens kreatinínu) a dávka takrolimu sa má upraviť, ak
je to potrebné.

Účinky iných liečiv na farmakokinetiku omeprazolu

/Inhibítory CYP2C19 a/alebo CYP3A4/
Nakoľko sa omeprazol metabolizuje prostredníctvom CYP2C19 a CYP3A4,
liečivá, o ktorých je
známe, že inhibujú CYP2C19 alebo CYP 3A4 (ako je napr. klaritromycín a
vorikonazol) môžu viesť
k zvýšeniu hladín omeprazolu v sére spomalením metabolizmu omeprazolu.
Súbežné podávanie
vorikonazolu malo za následok vyššiu ako dvojnásobnú expozíciu omeprazolu.
Pretože vysoké dávky
omeprazolu boli dobre znášané, vo všeobecnosti sa úprava dávky omeprazolu
nevyžaduje. Úpravu
dávkovania je však potrebné zvažovať u pacientov š ťažkým poškodením pečene
a v prípade indikácie
dlhodobej liečby.

/Induktory CYP2C19 a/alebo CYP3A4/
Liečivá, o ktorých je známe, že indukujú CYP2C19 alebo CYP3A4 alebo obidva
(akými sú napr.
rifampicín alebo výťažky z Ľubovníka bodkovaného) môžu spôsobovať zníženie
hladín omeprazolu v
sére prostredníctvom zrýchlenia metabolizmu omeprazolu.


6. Fertilita, gravidita a laktácia

Výsledky troch prospektívnych epidemiologických štúdií (viac než 1000
prípadov expozície lieku) ukázali, že omeprazol nemá žiadne negatívne
pôsobenie v gravidite, ani na zdravie plodu/novorodenca. Omeprazol sa môže
užívať počaas gravidity.

Omeprazol sa vylučuje do materského mlieka, avšak nie je pravdepodobné, že
má vplyv na dieťa, ak
sa podáva v terapeutických dávkach.


7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Je nepravdepodobné, že by Loseprazol ovplyvňoval schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje. Môžu sa
vyskytnúť nežiaduce reakcie ako sú závrat a vizuálne poruchy (pozri časť
4.8). Ak sa prejavia, pacienti nemajú viesť vozidlá alebo obsluhovať
stroje.


8. Nežiaduce účinky


Najčastejšími nežiaducimi účinkami (1 až 10 % pacientov) sú bolesť hlavy,
zápcha, hnačka, plynatosť
a nevoľnosť/vracanie.

V programe klinických skúšaní a po uvedení do obehu sa identifikovali alebo
považovali za suspektné
nežiaduce účinky uvedené nižšie. Ani jeden z nich nebol závislý od dávky.
Nežiaduce účinky sú klasifikované podľa frekvencie ich výskytu a podľa
tried orgánových systémov (SOC). Kategórie frekvencie výskytu sú definované
nasledovne: veľmi časté (?1/10), časté (?1/100 až <1/10), menej časté (?1/1
000 až <1/100), zriedkavé (?1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10
000), neznáme (z dostupných údajov).

Poruchy krvi a lymfatického systému
Zriedkavé: leukopénia, trombocytopénia
Veľmi zriedkavé: agranulocytóza, pancytopénia

Poruchy imunitného systému
Zriedkavé: hypersenzitívne reakcie, napr. horúčka, angioedém a
anafylaktická reakcia/šok

Poruchy metabolizmu a výživy
Zriedkavé: hyponatrémia
Veľmi zriedkavé hypomagnezémia

Psychické poruchy
Menej časté: nespavosť
Zriedkavé: agitácia, zmätenosť, depresia
Veľmi zriedkavé: agresivita, halucinácie

Poruchy nervového systému
Časté: bolesť hlavy
Menej časté: závrat, parestézie, ospalosť
Zriedkavé: poruchy chuti

Poruchy oka
Zriedkavé: zahmlené videnie

Poruchy ucha a labyrintu
Menej časté: vertigo

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Zriedkavé: bronchospazmus

Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: bolesť brucha, zápcha, hnačka, flatulencia, nevoľnosť/vracanie
Zriedkavé: suchosť v ústach, stomatitída, gastrointestinálna kandidóza

Poruchy pečene a žlčových ciest
Menej časté: zvýšenie hodnôt pečeňových enzýmov
Zriedkavé: hepatitída so žltačkou alebo bez žltačky
Veľmi zriedkavé: zlyhávanie pečene, encefalopatia u pacientov s
predchádzajúcim ochorením
pečene

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Menej časté: dermatitída, svrbenie, vyrážka, žihľavka
Zriedkavé: alopécia, fotosenzitivita
Veľmi zriedkavé: multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická
epidermálna
nekrolýza (TEN)

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Zriedkavé: bolesti v kĺboch, svaloch
Veľmi zriedkavé: svalová slabosť

Poruchy obličiek a močových ciest
Zriedkavé: intersticiálna nefritída

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
Veľmi zriedkavé: gynekomastia

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Menej časté: nepokoj, periférny edém
Zriedkavé: zvýšené potenie


Detská populácia
Bezpečnosť omeprazolu bola hodnotená u celkového počtu 310 detí vo veku 0 –
16 rokov s ochorením
v súvislosti s hyperaciditou. Sú dostupné obmedzené údaje o bezpečnosti od
46 detí s ťažkou erozívnou ezofagitídou, ktoré dostávali udržiavaciu liečbu
omeprazolom v rámci klinického skúšania až 749 dní. Profil nežiaducich
účinkov bol vo všeobecnosti rovnaký ako u dospelých, a to pri krátkodobej
aj dlhodobej liečbe. Nie sú dostupné žiadne dlhodobé údaje, pokiaľ ide o
účinky liečby omeprazolom týkajúce sa puberty a rastu.


9. Predávkovanie


Údaje o účinkoch predávkovania omeprazolom u ľudí sú obmedzené. V
literatúre boli opísané dávky
až do 560 mg a v ojedinelých prípadoch sa vyskytli hlásenia, kedy perorálne
dávky dosahovali až
2400 mg omeprazolu (120- násobok odporúčanej klinickej dávky). V hláseniach
o predávkovaní omeprazolom sa vyskytli: nauzea, vracanie, závrat, bolesť
brucha, hnačka a bolesť hlavy. Ojedinele
bola hlásená aj apatia, depresia a zmätenosť.
Opísané príznaky boli prechodné a nebol hlásený žiadny závažný klinický
dôsledok. Pri zvýšených
dávkach zostala rýchlosť eliminácie nezmenená (kinetika 1. poriadku). Ak je
potrebná liečba, jedná sa
o symptomatickú liečbu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
1. Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: antiulcerózum, inhibítory protónovej pumpy,
ATC kód: A02BC01


Mechanizmus účinku
Omeprazol, racemická zmes dvoch enantiomérov znižuje sekréciu žalúdkovej
kyseliny vysoko
cieleným mechanizmom účinku. Je špecifickým inhibítorom kyselinovej pumpy v
parietálnych
bunkách. Pôsobí rýchlo a pri dávkovaní jedenkrát denne zabezpečuje kontrolu
reverzibilnou inhibíciou
sekrécie žalúdkovej kyseliny.

Omeprazol je slabá zásada; koncentruje a konvertuje sa na aktívnu formu v
silne kyslom prostredí
vnútrobunkových kanálikov parietálnej bunky, kde inhibuje enzým H+, K+-
ATPázu – kyselinovú
pumpu. Tento účinok na posledný krok procesu tvorby žalúdkovej kyseliny je
závislý od dávky a
zabezpečuje vysoko účinnú inhibíciu bazálnej ako aj stimulovanej sekrécie
kyseliny bez ohľadu na
druh stimulu.

Farmakodynamické účinky
Všetky pozorované farmakodynamické účinky možno vysvetliť pôsobením
omeprazolu na sekréciu
kyseliny.

/Účinok na sekréciu žalúdkovej kyseliny/
Po perorálnom podávaní omeprazolu 1-krát denne sa dosiahne rýchla a účinná
inhibícia sekrécie
žalúdkovej kyseliny počas dňa i noci s maximálnym účinkom do 4 dní liečby.
U pacientov s dvanástnikovým vredom, ktorí dostávali omeprazol 20 mg 1-krát
denne, sa udržiaval priemerný
pokles acidity v žalúdku najmenej 80 % počas 24 hodín, s priemerným
poklesom maxima tvorby
kyseliny približne 70 % po stimulácii pentagastrínom 24 hodín po podaní
dávky.

U pacientov s dvanástnikovým vredom sa pri perorálnom podávaní omeprazolu
20 mg denne udržiava
v žalúdku pH ? 3 priemerne 17 hodín z 24 hodín.

Ako dôsledok zníženej sekrécie kyseliny a acidity v žalúdku omeprazol v
závisloti od dávky
znižuje/normalizuje vystavenie ezofágu žalúdkovej kyseline u pacientov s
gastroezofagálnou refluxnou
chorobou.
Inhibícia sekrécie žalúdkovej kyseliny súvisí s plochou pod krivkou
závislosti plazmatickej
koncentrácie a času (AUC) omeprazolu a nie s aktuálnou koncentráciou v
plazme v danom čase.

Počas liečby omeprazolom sa nepozorovala žiadna tachyfylaxia.

/Účinok na H. pylori/
H. pylori súvisí s peptickou vredovou chorobou, ktorá zahŕňa vredovú
chorobu dvanástnika a žalúdka.
/H. pylori/ je hlavným faktorom pri vzniku gastritídy. /H. pylori/ spolu s
žalúdkovou kyselinou sú hlavnými faktormi, podieľajúcimi sa na vzniku
peptickej vredovej choroby. /H. pylori/ je hlavným faktorom pri vzniku
atrofickej gastritídy, ktorá súvisí so zvýšeným rizikom vzniku rakoviny
žalúdka.

Eradikácia /H. pylori/ omeprazolom a antibiotikami je spojená s vysokou
mierou úspešnosti hojenia
a dlhodobou remisiou peptických vredov.

Pri skúmaní duálnej liečby sa zistilo, že je menej účinná ako
trojkombinovaná liečba. Môže sa zvážiť
v prípade známej hypersenzitivity vylučujúcej použitie inej
trojkombinovanej liečby.

/Iné účinky omeprazolu v dôsledku inhibície kyseliny/
Počas dlhodobej liečby sa zaznamenal mierne zvýšený počet hlásení týkajúci
sa výskytu žalúdkových
glandulárnych cýst. Tieto zmeny sú fyziologickým dôsledkom výraznej
inhibície sekrécie žalúdkovej
kyseliny, sú benígne a javia sa ako reverzibilné.

Znížená acidita žalúdka, vzniknutá akokoľvek, vrátane inhibítormi
protónovej pumpy, vedie k zvýšeniu počtu baktérií, ktoré sú normálne
prítomné v gastrointestinálnom trakte. Terapia liekmi, ktoré potláčajú
tvorbu žalúdkovej kyseliny môže mať za následok mierne zvýšené riziko
gastrointestinálnych infekcií vyvolaných napr. /Salmonellou/ a
/Campylobacterom/.

Používanie v pediatrii
V nekontrolovanom klinickom skúšaní u detí (vo veku 1-16 rokov) s ťažkou
refluxnou ezofagitídou
omeprazol v dávkach 0,7-1,4 mg/kg zlepšil stupeň ezofagitídy v 90 %
prípadov a spôsobil významné
zníženie príznakov refluxu. V jednoducho zaslepenom klinickom skúšaní boli
deti vo veku 0-24 mesiacov s klinicky diagnostikovanou gastroezofagálnou
refluxnou chorobou liečené omeprazolom v dávkach 0,5; 1,0 alebo 1,5 mg/kg.
Výskyt epizód vracania/regurgitácie sa po 8 týždňoch liečby znížil o 50 %,
bez ohľadu na dávku lieku.

/Eradikácia H. pylori u detí/
Randomizované, dvojito zaslepené klinické skúšanie (Héliot) potvrdilo, že
omeprazol v kombinácii s
s dvoma antibiotikami (amoxicilínom a klaritromycínom) bol bezpečný a
účinný v liečbe infekcie spôsobenej /H. pylori/ u detí s gastritídou vo veku
4 rokov a starších: miera eradikácie /H.pylori/ : 74,2 %
(23/31 pacientov) liečených kombináciou omeprazol+amoxicilín+klaritromycín
versus 9,4 % (3/32 pacientov) liečených kombináciou
amoxicilín+klaritromycín. Klinický prínos liečby súvisiaci s
dyspeptickými symptómami však preukázaný nebol. Toto klinické skúšanie
neprináša žiadne údaje
týkajúce sa detí mladších ako 4 roky.


2. Farmakokinetické vlastnosti


Absorpcia
Omeprazol a horečnatá soľ omeprazolu sú acidolabilné, preto sa perorálne
podávajú vo forme
gastrorezistentných granúl v kapsulách alebo tabletách. Absorpcia
omeprazolu je rýchla, najvyššie hladiny v plazme sa dosahujú približne po 1
až 2 hodinách po podaní dávky. K absorpcii omeprazolu dochádza v tenkom
čreve a zvyčajne je ukončená v priebehu 3 až 6 hodín. Súbežný príjem
potravy namá na biologickú dostupnosť žiadny vplyv. Systémová dostupnosť
(biologická dostupnosť) omeprazolu po perorálnom podaní jednorazovej dávky
lieku Loseprazol je približne 40 %. Po opakovanom podávaní jedenkrát denne
sa biologická dostupnosť zvyšuje na približne 60 %.

Distribúcia
Zdanlivý distribučný objem u zdravých osôb je približne 0,3 l/kg telesnej
hmotnosti. Väzba omeprazolu na plazmatické proteíny je približne 97 %.

Metabolizmus
Omeprazol sa úplne metabolizuje systémom cytochrómu P450 (CYP). Prevažná
časť metabolizmu je závislá na polymorfne exprimovanom CYP2C19, ktorý je
zodpovedný za tvorbu hydroxyomeprazolu,
hlavného metabolitu v plazme. Zostávajúca časť je závislá od ďalšej
špecifickej izoformy, CYP3A4,
ktorá je zodpovedná za tvorbu sulfónu omeprazolu. Ako dôsledok vysokej
afinity omeprazolu voči CYP2C19 prichádza do úvahy možnosť kompetitívnej
inhibície a metabolických liekových interakcií s
ďalšími substrátmi pre CYP2C19. Kvôli nízkej afinite voči CYP3A4 však
omeprazol nemá žiadny potenciál inhibovať metabolizmus iných substrátov pre
CYP3A4. Okrem toho omeprazolu chýba
inhibičný účinok na hlavné CYP enzýmy.

Približne 3 % belošskej populácie a 15 až 20 % populácie aziatov chýba
funkčný enzým CYP2C19
a nazývajú sa slabými metabolizérmi. U týchto osôb je metabolizmus
pravdepodobne katalyzovaný
hlavne CYP3A4. Po opakovanom podaní omeprazolu v dávke 20 mg jedenkrát
denne bola u slabých
metabolizérov priemerná plocha pod krivkou časovej závislosti plazmatických
koncentrácií približne
5- až 10-násobne väčšia ako u osôb s funkčným enzýmom CYP2C19 (silní
metabolizéri). Priemerné
maximálne koncentrácie v plazme boli tiež 3- až 5- násobne vyššie. Tieto
zistenia nemajú vplyv na
dávkovanie omeprazolu.

Vylučovanie
Plazmatický eliminačný polčas omeprazolu je zvyčajne kratší ako 1 hodina po
jednorazovej ako aj opakovanej perorálnej dávke jedenkrát denne. Omeprazol
sa medzi jednotlivými dávkami úplne vylúči
z plazmy, pri podávaní raz denne sa žiadna tendencia ku kumulácii
neprejavuje.
Takmer 80 % perorálne podanej dávky omeprazolu sa vylúči vo forme
metabolitov do moču, zvyšok do
stolice, primárne pochádzajúci zo sekrécie v žlči.

AUC omeprazolu sa zvyšuje s opakovaným podávaním. Toto zvýšenie závisí od
dávky a výsledkom je
nelineárny vzťah dávka-AUC po opakovanom podávaní. Táto časová a dávková
závislosť je dôsledkom zníženia metabolizmu prvého prechodu a systémového
klírensu, pravdepodobne spôsobených inhibíciou enzýmu CYP2C19 omeprazolom
a/alebo jeho metabolitmi (napr. sulfónovým metabolitom).
Nezistil sa žiadny účinok metabolitov omeprazolu na sekréciu žalúdkovej
kyseliny.

Osobitné skupiny pacientov

/Porucha funkcie pečene/
Metabolizmus u pacientov s dysfunkciou pečene je zhoršený, výsledkom čoho
je zvýšenie AUC.
U omeprazolu sa neprejavila žiadna tendencia kumulácie pri dávkovaní
jedenkrát denne.

/Porucha funkcie obličiek/
Farmakokinetika omeprazolu, vrátane systémovej biologickej dostupnosti a
miery eliminácie ostáva
u pacientov so zníženou renálnou funkciou nezmenená.

/Starší pacienti/
Miera metabolizmu omeprazolu je o niečo znížená u pacientov vo vyššom veku
(75 až 79-ročných).

/Deti a dospievajúci/
Počas liečby odporúčanými dávkami u detí vo veku od 1 roku boli plazmatické
koncentrácie porovnateľné s plazmatickými koncentráciami u dospelých. U
detí mladších ako 6 mesiacov je klírens omeprazolu nízky, kvôli nízkej
schopnosti metabolizovať omeprazol.

3. Predklinické údaje o bezpečnosti

V skúšaniach na potkanoch liečených omeprazolom, ktoré trvali po celý ich
život, bola pozorovaná hyperplázia ECL-buniek v žalúdku a karcinoidy. Tieto
zmeny sú následkom pretrvávajúcej hypergastrinémie, ktorá vzniká sekundárne
po inhibícii kyseliny. K podobným zisteniam sa dospelo po liečbe
antagonistami H2-receptora, inhibítormi protónovej pumpy a po parciálnej
fundektómii. Tieto zmeny nie sú výsledkom priameho účinku žiadneho z
liečiv.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


1. Zoznam pomocných látok

maydis amylum, saccharosum, natrii laurilsulfas, natrii hydrogenophosphas,
mannitolum, hydroxypropylmethylcellulosum, macrogolum 6000, talcum,
polysorbatum 80, titanii dioxidum, acidum methacrylicum et ethylis acrylas
polymersatum 1:1 dispersio 30 per centum (Eudragit).

Loseprazol 10 mg: gelatina, indigocarminum, flavum quinolini, titanii
dioxidum.
Loseprazol 20 mg: gelatina, flavum quinolini (E 104).
Loseprazol 40 mg: gelatina, indigocarminum, titanii dioxidum.


2. Inkompatibility

Nie sú známe.


3. Čas použiteľnosti


3 roky.


4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Loseprazol 10 mg: Uchovávajte pri teplote do 30 °C v pôvodnom obale, na
ochranu pred vlhkosťou.
Loseprazol 20 mg: Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale, na
ochranu pred vlhkosťou.
Loseprazol 40 mg: Uchovávajte pri teplote do 30 °C v pôvodnom obale, na
ochranu pred vlhkosťou.


5. Druh obalu a obsah balenia


Loseprazol 10 mg: OPA-AL-PVC/AL blister, písomná informácia pre
používateľov, papierová škatuľka.
Loseprazol 20 mg: AL/AL blister, písomná informácia pre používateľov,
papierová škatuľka.
Loseprazol 40 mg: OPA-AL-PVC/AL blister, písomná informácia pre
používateľov, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia:
Loseprazol 10 mg a Loseprazol 40 mg sa dodáva v baleniach po 14 alebo 28
kapsúl.
Loseprazol 20 mg sa dodáva v baleniach po 7, 14 alebo 28 kapsúl.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.


6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu


Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 1, 140 00 Praha 4, ČR

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO


Loseprazol 10 mg: 09/0542/08-S
Loseprazol 20 mg: 09/0191/04-S
Loseprazol 40 mg: 09/0541/08-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


Dátum registrácie:
Loseprazol 10 mg: 13. 10. 2008
Loseprazol 20 mg: 30. 04. 2004
Loseprazol 40 mg: 13. 10. 2008

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU


Máj 2011