Písomná informácia pre používateľov


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Zomig rapimelt
orodispergovateľné tablety
zolmitriptan

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať
tento liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste
si ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Zomig rapimelt a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Zomig rapimelt
3. Ako užívať Zomig rapimelt
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Zomig rapimelt
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE ZOMIG RAPIMELT A NA ČO SA POUŽÍVA



Zomig sa používa na liečbu migrény počas záchvatu. Nepoužíva sa na
predchádzanie migrény v období mimo záchvatu. Je určený pre dospelých od 18
do 65 rokov.

Zomig patrí do skupiny liekov nazývaných 5-HT1 agonisty. Používajú sa na
liečbu migrény. Pôsobia na tie časti mozgu, ktoré sa podieľajú na vzniku
záchvatov migrény.
Zomig rapimelt nie je potrebné podávať s tekutinou; orodispergovateľná
tableta sa na jazyku rýchlo rozpúšťa a prehĺta sa so slinami. Liek je možné
užiť aj vtedy, keď nie je k dispozícii tekutina; alebo u pacientov,
u ktorých sa pri prehĺtaní tabliet s tekutinou vyskytuje nauzea (nutkanie
na dávenie) a vracanie.

2. SKÔR AKO UŽIJETE ZOMIG RAPIMELT

Neužívajte Zomig rapimelt keď:
- ste alergický (precitlivený) na Zomig alebo na ktorúkoľvek z ďalších
zložiek lieku,
- máte vysoký krvný tlak,
- máte ischemickú chorobu srdca, bolesť na hrudníku, ktorá sa vyskytuje
v pokoji (Prinzmetalová angína),
- máte zvýšené riziko srdcových ochorení,
- ste mali mozgovú príhodu alebo prechodnú ischemickú príhodu v
minulosti.



Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Zomigu rapimelt

Pred tým, ako začnete užívať tento liek, povedzte svojmu lekárovi ak:
- máte zdravotné problémy týkajúce sa srdca, bolesti pri srdci za
hrudnou kosťou, srdcový infarkt, vysoký krvný tlak,
- Vám zistili Wolffov-Parkinsonov-Whiteov syndróm (preexcitačný syndróm,
ktorý spôsobuje poruchy srdcového rytmu);
- Vám povedali, že máte zvýšené riziko vzniku srdcového ochorenia,
- máte problémy s pečeňou,
- užívate aj iné lieky na liečbu migrény,
- máte fenylketonúriu. Liek obsahuje aspartám ako pomocnú látku, ktorá
je zdrojom fenylalanínu. Každá tableta lieku Zomig rapimelt obsahuje
2,81 mg fenylalanínu.

Pri súbežnom užívaní Zomigu a liekov proti depresii zo skupiny selektívnych
inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI) a inhibítorov spätného
vychytávania serotonínu a noradrenalínu (SNRI) bol hlásený výskyt
serotonínového syndrómu. Serotonínový syndróm je potenciálne život
ohrozujúci stav, ktorý sa môže prejavovať nasledujúcimi znakmi a príznakmi:
zmeny psychického stavu (napr. nepokoj, halucinácie, kóma), zrýchlenie
činnosti srdca, kolísavý krvný tlak, zvýšená telesná teplota, porucha
koordinácie pohybov a/alebo príznaky zo strany tráviaceho traktu (napr.
nevoľnosť, vracanie, hnačka).
Informujte preto svojho lekára, ak užívate lieky proti depresii.

Ak pociťujete bolesť na hrudi alebo zvieranie na hrudi, prestaňte užívať
tento liek a kontaktujte ihneď svojho lekára.


Užívanie iných liekov
Informujte svojho lekára predovšetkým v prípade, že:
- užívate iné lieky na liečbu migrény (iné 5-HT1 agonisty, agonisty
serotonínu, triptány),
- užívate lieky proti depresii (moklobemid), cimetidín (na liečbu
poruchy trávenia a žalúdkových vredov) alebo chinolónové antibiotiká
(napr. ciprofloxacín),
- ak užívate lieky s obsahom ergotamínu, mali by ste po užití týchto
liekov počkať 24 hodín a až potom užiť liek Zomig a naopak, po užití
lieku Zomig počkať 6 hodín a až potom môžete užiť tieto lieky.


Malo by uplynúť 24 hodín od užitia tohto typu liekov, kým pacient užije
Zomig a rovnako by sa mal dodržať 24 hodinový odstup po užití Zomigu, kým
pacient užije lieky tohto typu.

Pri súbežnom podávaní Zomigu a liekov proti depresii zo skupiny
selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI; napr.
fluoxetín, fluvoxamín, paroxetín, sertralín), resp. inhibítorov spätného
vychytávania serotonínu a noradrenalínu (SNRI; napr. venlafaxín, duloxetín)
boli hlásené prípady život ohrozujúceho serotonínového syndrómu (pozri časť
Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Zomig rapimelt).

V prípade otázok či nejasností sa obráťte na svojho lekára.

Ak užívate alebo ste užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj
nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi
alebo lekárnikovi.

Tehotenstvo a dojčenie
/Tehotenstvo:/
Ak ste tehotná alebo plánujete tehotenstvo, ak dojčíte, informujte o tom
svojho lekára.
Zomig sa môže užívať v tehotenstve len vtedy, ak očakávaný prínos prevažuje
nad prípadným rizikom pre plod.

/Dojčenie:/
Liečivo Vášho lieku môže prechádzať do materského mlieka. Na to, aby ste
znížila riziko pôsobenia lieku na Vaše dieťa, nedojčite 24 hodín po užití
lieku Zomig.

Pred tým, ako užijete liek, poraďte sa svojim lekárom alebo lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Počas záchvatu migrény môžete pociťovať ospalosť. Ak sa cítite ospalý,
neveďte vozidlo, nepoužívajte veľké stroje a nerobte žiadne iné nebezpečné
úkony, ktoré vyžadujú Vašu plnú pozornosť.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Zomig rapimelt
Tento liek obsahuje aspartám, ktorý je zdrojom fenylalanínu. Môže byť
škodlivý pre ľudí trpiacich fenylketonúriou.

3. AKO UŽÍVAŤ ZOMIG RAPIMELT

Vždy užívajte Zomig rapimelt presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Odporučená dávka je 1 tableta (2,5 mg) sa má podať ihneď ako Váš záchvat
migrény začne. Liek bude účinkovať, aj keď ho užijete neskôr.

Dávkovanie a spôsob podávania vždy určí lekár. Dodržujte jeho inštrukcie.
V prípade akýchkoľvek otázok sa obráťte na svojho lekára alebo lekárnika.
Otvorte blister tak, ako je to vyznačené na fólii (nepretláčajte tabletu
cez fóliu). Položte si tabletu na jazyk, kde sa rozpustí a prehltnite spolu
so slinami. Nemusíte liek zapíjať vodou.
Ak po dvoch hodinách záchvat migrény stále pretrváva alebo sa zopakuje v
priebehu 24 hodín, užite ďalšiu tabletu. Druhá tableta sa nesmie podať skôr
ako 2 hodiny po podaní prvej tablety.
Celková denná dávka nemá prekročiť 10 mg (4 tablety).



Ak užijete viac tabliet Zomig rapimelt , ako máte
Ak ste užili viac tabliet, ako Vám odporučil lekár, čo najskôr vyhľadajte
lekársku pomoc.
Nezabudnite si vziať so sebou balenie lieku Zomig rapimelt.
Ak máte pocit, že Vám tento liek dostatočne nepomáha, oznámte to svojmu
lekárovi, ktorý sa môže rozhodnúť zmeniť Vašu liečbu.

Ak máte ďalšie otázky k užívaniu tohto lieku, informujte sa u svojho lekára
alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Zomig rapimelt môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.
Zomig rapimelt sa zvyčajne znáša dobre, vedľajšie účinky sú väčšinou
mierneho charakteru, sú prechodné a vymiznú spontánne bez ďalšej liečby.

Po použití zolmitriptanu sa zaznamenali nasledovné vedľajšie účinky:

Časté (postihujú viac než 1 zo 100 pacientov)
. poruchy citlivosti,
. závrat,
. bolesť hlavy,
. poruchy vnímania pocitov v koži (svrbenie, mravčenie),
. spavosť,
. pocit tepla,
. palpitácie (búšenie srdca),
. bolesť brucha,
. sucho v ústach,
. nevoľnosť, vracanie,
. svalová slabosť, bolesť svalov,
. telesná slabosť; ťažoba, napätie, bolesť alebo tlak v hrdle, v krku, v
končatinách alebo na hrudi.

Menej časté (postihujú menej než 1 zo 100 pacientov)
. zrýchlenie srdcovej činnosti,
. prechodné zvýšenie krvného tlaku,
. nadmerné močenie, frekvencia močenia.


Zriedkavé (postihujú menej než 1 z 1 000 pacientov)
. prudká alergická reakcia, prejavujúca sa najmä opuchom tváre a jazyka,
môže viesť k poruche dýchania až duseniu,
. angioedém (alergický opuch tváre, jazyka, hrdla), žihľavka.

Veľmi zriedkavé (postihujú menej než 1 z 10 000 pacientov)
. angina pectoris (bolesť za hrudnou kosťou),
. infarkt myokardu,
. ischémia (nedokrvenosť) alebo infarkt (odumretie tkaniva) tráviaceho
traktu, ktoré sa môžu
. prejaviť ako hnačka s krvou alebo bolesť brucha,
. urgentné močenie.

Niektoré z horeuvedených príznakov môžu byť spôsobené vlastným záchvatom
migrény a nemusia byť vyvolané užitím Vášho lieku.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ ZOMIG RAPIMELT

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte pri teplote do 30 °C.

Nepoužívajte Zomig po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Zomig rapimelt obsahuje
- Liečivo je zolmitriptanum (zolmitriptan) 2,5 mg v 1 orodispergovateľnej
tablete
- Ďalšie zložky sú: aspartám E-951, bezvodá kyselina citrónová, bezvodý
koloidný oxid kremičitý, krospovidón, magnéziumstearát, manitol,
mikrokryštalická celulóza, pomarančová aróma, hydrogénuhličitan sodný.

Ako vyzerá Zomig a obsah balenia
Biele ploché okrúhle orodispergovateľné tablety so skosenými hranami,
s vyrytým písmenom „Z“ na jednej strane

1 x 2 tablety
1 x 6 tabliet
1 x 6 tabliet + púzdro
2 x 6 tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
AstraZeneca UK Ltd., 2 Kingdom Street, Londýn W2 6BD, Veľká Británia



Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v apríli
2011.



Zomig je ochranná známka.



Preklad skratiek uvedených na vonkajšom obale:

LOT: číslo šarže, MADE: dátum výroby, EXP: použiteľné do

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SÚHRN Charakteristických vlastností Lieku

1. NÁZOV LIEKU




Zomig rapimelt


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá orodispergovateľná tableta obsahuje 2,5 mg zolmitriptanu.



Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Orodispergovateľné tablety
/Vzhľad/: Biele ploché okrúhle orodispergovateľné tablety so skosenými
hranami, s vyrytým písmenom „Z“ na jednej strane.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie
Akútna liečba migrény s aurou alebo bez aury.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Odporučená dávka lieku Zomig rapimelt na liečbu záchvatu migrény je 2,5 mg.
Odporúča sa liek Zomig rapimelt užiť čo najskôr po nástupe migrenóznych
bolestí hlavy. Liek je však účinný, aj keď sa užije neskôr.
Zomig rapimelt nie je potrebné podávať s tekutinou; orodispergovateľná
tableta sa na jazyku rýchlo rozpúšťa a prehĺta sa so slinami. Liek je možné
užiť aj vtedy, keď nie je k dispozícii tekutina; alebo u pacientov,
u ktorých sa pri prehĺtaní tabliet s tekutinou vyskytuje nauzea a vracanie.
Absorpcia zolmitriptanu z lieku Zomig rapimelt sa však môže oneskoriť, čo
môže spôsobiť oneskorenie nástupu účinku.
Blister sa má otvoriť tak, ako je to vyznačené na fólii (tablety sa nemajú
pretláčať cez fóliu). Zomig rapimelt orodispergovateľné tablety sa majú
položiť na jazyk, kde sa rozpustia, a so slinami prehltnúť.
Ak sa príznaky migrény opakujú v priebehu 24 hodín po prvej dávke, je
vhodné podať ďalšiu dávku. Druhá dávka sa nemá podať skôr ako 2 hodiny po
podaní prvej dávky. Ak sa nedosiahne uspokojivý účinok s prvou dávkou, je
nepravdepodobné, že by pri tom istom záchvate bola ďalšia dávka účinná.
Ak sa nedosiahne uspokojivý účinok s dávkou 2,5 mg, na liečbu ďalšieho
záchvatu migrény sa môže zvážiť podanie dávky 5 mg. Celková denná dávka
nemá prekročiť 10 mg. V priebehu 24 hodín sa nemajú podať viac ako dve
dávky lieku Zomig rapimelt.
Zomig nie je indikovaný na prevenciu migrény.




/Použitie u detí (do 12 rokov)/

Bezpečnosť a účinnosť podávania zolmitriptanu deťom nebola hodnotená.
Podávanie lieku tejto skupine pacientov sa preto neodporúča.

/Použitie u dospievajúcich (12 – 17 rokov)/
Účinnosť lieku Zomig nebola preukázaná v placebom kontrolovanom klinickom
skúšaní u pacientov vo veku 12 až 17 rokov. Podávanie lieku tejto skupine
pacientov sa preto neodporúča.

/Použitie u starších ľudí (nad 65 rokov)/
Bezpečnosť a účinnosť podávania lieku pacientom nad 65 rokov nebola
hodnotená. Podávanie lieku tejto skupine pacientov sa preto neodporúča.




/Pacienti s poškodením funkcie pečene/

U pacientov s miernym alebo stredným poškodením funkcie pečene sa dávka
nemusí upravovať. Ale
u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene sa odporúča podávať
maximálne 5 mg v priebehu 24 hodín.




/Pacienti s poškodením funkcie obličiek/

U pacientov s klírensom kreatinínu vyšším ako 15 ml/min nie je potrebné
dávku upravovať (pozri časť 4.3 Kontraindikácie a 5.2 Farmakokinetické
vlastnosti).




/Interakcie, ktoré si vyžadujú úpravu dávkovania/ (pozri časť 4.5. Liekové
a iné interakcie)


U pacientov, ktorí súbežne užívajú inhibítory MAO-A sa odporúča maximálna
dávka 5 mg v priebehu 24 hodín.
Maximálna dávka 5 mg zolmitriptanu v priebehu 24 hodín sa odporúča aj
u pacientov, ktorí súbežne užívajú cimetidín.
U pacientov, ktorí súbežne užívajú špecifické inhibítory CYP1A2, ako je
fluvoxamín a chinolóny (napr. ciprofloxacín), odporúča sa maximálna dávka 5
mg zolmitriptanu v priebehu 24 hodín.

4.3 Kontraindikácie

Zomig rapimelt je kontraindikovaný u pacientov so známou precitlivenosťou
na zolmitriptan alebo ktorúkoľvek z pomocných látok.

Stredne ťažká alebo ťažká hypertenzia a ľahká neliečená hypertenzia.

Podávanie liečiv tejto skupiny (agonisty 5HT1B/1D receptorov) bolo spojené
s výskytom koronárneho vazospazmu, z tohto dôvodu boli pacienti
s ischemickou chorobou srdca vylúčení z klinických skúšaní. Preto sa Zomig
rapimelt nemá podávať pacientom po infarkte myokardu alebo pacientom s
ischemickou chorobou srdca, so spazmom koronárnych ciev (Prinzmetalova
angina), s poruchou periférnych ciev alebo s príznakmi a známkami podobnými
ischemickej chorobe srdca.

Súbežné podávanie ergotamínu alebo derivátov ergotamínu (vrátane
metysergidu), sumatriptanu, naratriptanu a iných agonistov 5HT1B/1D so
zolmitriptanom je kontraindikované (pozri časť 4.5).

Zolmitriptan sa nemá podávať pacientom s cerebrovaskulárnou príhodou (CVA)
alebo s prechodným ischemickým záchvatom (TIA) v anamnéze.

Zolmitriptan je kontraindikovaný u pacientov s klírensom kreatinínu nižším
ako 15 ml/min.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Zolmitriptan sa má podávať iba v prípade, ak je jasne stanovená diagnóza
migrény. Rovnako ako pri iných spôsoboch akútnej liečby migrény je potrebné
u pacientov, u ktorých doteraz nebola diagnostikovaná migréna alebo
u pacientov s atypickými symptómami migrény, pred začiatkom liečby vylúčiť
všetky ostatné závažné neurologické ochorenia. Zolmitriptan nie je
indikovaný na liečbu hemiplegickej, bazilárnej alebo oftalmoplegickej
migrény. U pacientov liečených 5HT1B/1D agonistami boli zaznamenané cievne
mozgové príhody a iné cerebrovaskulárne príhody. U pacientov s migrénou je
treba mať na pamäti možnosť rizika vzniku niektorých cerebrovaskulárnych
príhod.

Zolmitriptan sa nemá podávať pacientom so symptomatickým Wolffovým-
Parkinsonovým-Whitovým syndrómom alebo pacientom s arytmiami spojenými s
inými akcesórnymi prevodovými dráhami.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch, rovnako ako u iných 5HT1B/1D agonistov,
boli hlásené prípady koronárnych vazospazmov, anginy pectoris a infarktu
myokardu. Zomig rapimelt sa nemá podávať pacientom, u ktorých sú prítomné
rizikové faktory pre vznik ischemickej choroby srdca (napr. fajčenie,
hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, dedičnosť), bez
predchádzajúceho kardiovaskulárneho vyšetrenia (pozri časť 4.3). Ženám po
menopauze a mužom nad 40 rokov s uvedenými rizikovými faktormi je potrebné
venovať mimoriadnu pozornosť. Tieto vyšetrenia však nemusia identifikovať
každého pacienta so srdcovým ochorením a vo veľmi zriedkavých prípadoch sa
vyskytli závažné kardiologické nežiaduce účinky aj u pacientov bez
základného kardiovaskulárneho ochorenia.

Po podaní zolmitriptanu boli hlásené, rovnako ako u iných agonistov
5HT1B/1D receptorov, ťažoba, tlak a zvieranie na prednej strane hrudníka
v oblasti srdca (pozri časť 4.8). Ak sa vyskytne bolesť na hrudníku alebo
iné symptómy ischemickej choroby srdca, ďalšie dávky zolmitriptanu sa
nemajú podávať, kým sa nevykoná náležité vyšetrenie.
Rovnako ako v prípade iných 5HT1B/1D agonistov sa vyskytlo prechodné
zvýšenie krvného tlaku u pacientov s hypertenziou, aj u normotenzných
pacientov. Veľmi zriedkavo sa tieto zvýšenia krvného tlaku spájali
s významnými klinickými prejavmi. Odporúčané dávkovanie lieku sa nemá
prekročiť.

Pacienti s fenylketonúriou majú byť informovaní, že Zomig rapimelt obsahuje
fenylalanín (zložka aspartámu). Každá 2,5 mg tableta obsahuje 2,81 mg
fenylalanínu.

Nežiaduce účinky sa môžu vyskytovať častejšie pri súbežnom podávaní
s triptánmi a s prípravkami obsahujúcimi ľubovník bodkovaný (/Hypericum/
/perforatum/).

Pri súbežnom užívaní triptánov, selektívnych inhibítorov spätného
vychytávania serotonínu (SSRI) alebo inhibítorov spätného vychytávania
serotonínu a noradrenalínu (SNRI) bol hlásený výskyt serotonínového
syndrómu (vrátane zmien psychického stavu, instability vegetatívneho
nervového systému, neuromuskulárnych abnormalít). Tieto reakcie môžu byť
závažné. Ak je súbežné podávanie zolmitriptanu a SSRI alebo SNRI klinicky
odôvodnené, odporúča sa náležité sledovanie pacienta, predovšetkým na
začiatku liečby, pri zvyšovaní dávok alebo pri pridaní ďalšej
serotonergickej liečby (pozri časť 4.5).

Dlhodobé užívanie akéhokoľvek analgetika na tlmenie bolesti hlavy môže
bolesti hlavy zhoršiť. Ak k takejto situácii dôjde alebo je na ňu
podozrenie, vyžaduje sa lekárska pomoc a liečba sa má prerušiť. Podozrenie
na bolesti hlavy z dôvodu nadmerného užívania liekov sa má brať do úvahy u
pacientov, ktorí majú časté alebo každodenné bolesti hlavy napriek (alebo
kvôli) pravidelnému užívaniu liekov proti bolesti hlavy.

4.5 Liekové a iné interakcie

V interakčných klinických skúšaniach uskutočnených s kofeínom, ergotamínom,
dihydroergotamínom, paracetamolom, metoklopramidom, pizotifénom,
fluoxetínom, rifampicínom a propranololom sa nezistili žiadne klinicky
významné rozdiely vo farmakokinetike zolmitriptanu alebo jeho aktívneho
metabolitu.

Na základe údajov získaných od zdravých jedincov možno predpokladať, že
neexistujú žiadne farmakokinetické alebo klinicky významné interakcie medzi
zolmitriptanom a ergotamínom. Teoreticky sa však dá predpokladať zvýšené
riziko výskytu koronárnych vazospazmov a súbežné podávanie je
kontraindikované. Po podaní liekov obsahujúcich ergotamín sa odporúča
počkať minimálne 24 hodín a až potom podať zolmitriptan. V opačnom poradí,
po podaní zolmitriptanu sa odporúča počkať minimálne 6 hodín a až potom
podať liek s obsahom ergotamínu (pozri časť 4.3).

Po podaní moklobemidu, špecifického inhibítora MAO-A, došlo k miernemu
(26%) nárastu AUC zolmitriptanu a k trojnásobnému zvýšeniu AUC aktívneho
metabolitu. Preto sa u pacientov užívajúcich inhibítory MAO-A odporúča
maximálna dávka 5 mg zolmitriptanu v priebehu 24 hodín. Liečivá sa nemajú
podávať súbežne, ak sú dávky moklobemidu vyššie ako 150 mg 2-krát denne.

Po podaní cimetidínu, ktorý je hlavným inhibítorom cytochrómu P450, sa
polčas zolmitriptanu zvýšil o 44 % a AUC o 48 %. Okrem toho sa polčas a AUC
aktívneho N-demetylovaného metabolitu (183C91) zdvojnásobili. U
pacientov, ktorí užívajú cimetidín, sa odporúča maximálna dávka 5 mg
zolmitriptanu v priebehu 24 hodín. Na základe celkového interakčného
profilu sa nedá vylúčiť interakcia so špecifickými inhibítormi CYP1A2. Z
tohto dôvodu sa rovnaké zníženie dávky odporúča pri súbežnom podávaní s
látkami tohto typu, akými sú fluvoxamín a chinolóny (napr. ciprofloxacín).

Selegilín (inhibítor MAO-B) a fluoxetín (SSRI) so zolmitriptanom
nevykazovali žiadnu farmakokinetickú interakciu. Po použití selektívnych
inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI) alebo inhibítorov
spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu (SNRI) a triptánov však
boli hlásené prípady pacientov s príznakmi rovnakými ako pri serotonínovom
syndróme (vrátane zmeny psychického stavu, instability vegetatívneho
nervového systému a neuromuskulárnych abnormalít) (pozri časť 4.4).

Rovnako ako u iných agonistov 5HT1B/1D , aj pri podávaní zolmitriptanu
môže dôjsť k oneskoreniu absorpcie iných liečiv.


4.6 Gravidita a laktácia




Gravidita

Bezpečnosť podávania lieku počas tehotenstva nebola u ľudí hodnotená.
Hodnotenie experimentálnych skúšaní na zvieratách nenaznačuje priame
teratogénne účinky.
Niektoré zistenia v skúšaniach zameraných na embryotoxicitu však poukázali
na oslabenú životaschopnosť embrya.
Podávanie zolmitriptanu možno zvažovať iba v prípade, ak očakávaný prínos
liečby u matky prevyšuje akékoľvek prípadné riziko pre plod.




Laktácia

Štúdie na zvieratách preukázali, že zolmitriptan sa vylučuje do mlieka
dojčiacich samíc. Doteraz nie sú dostupné žiadne údaje o vylučovaní
zolmitriptanu do materského mlieka u človeka. Preto je pri podávaní lieku
dojčiacim ženám potrebná opatrnosť. Vystavenie dojčaťa účinku zolmitriptanu
sa má minimalizovať vysadením dojčenia na 24 hodín po liečbe.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Po podaní až 20 mg zolmitriptanu malej skupine zdravých jedincov sa
nezistilo žiadne výrazné zhoršenie výkonnosti v psychomotorických testoch .
U pacientov, ktorí vykonávajú činnosti vyžadujúce koncentrácia a pohotovosť
(napr. riadenie vozidla alebo obsluha strojov), sa odporúča opatrnosť,
pretože počas záchvatu migrény sa môže vyskytnúť ospalosť alebo iné
symptómy.

4.8 Nežiaduce účinky

Možné nežiaduce účinky sú obvykle prechodného charakteru, zvyčajne sa
objavia do 4 hodín od podania lieku a ich výskyt nie je častejší pri
opakovanej liečbe a vymiznú spontánne bez ďalšej liečby.

Nežiaduce účinky sú definované podľa frekvencie výskytu nasledovne:

Veľmi časté (?1/10), časté (?1/100 až <1/10), menej časté (>1/1 000 až
<1/100), zriedkavé (?1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (?1/10 000).

Po podaní zolmitriptanu sa zaznamenali nasledovné nežiaduce účinky:



|Trieda orgánových systémov|Frekvencia |Nežiaduci účinok |
| |výskytu | |
|Poruchy imunitného systému|Zriedkavé |Hypersenzitívne reakcie vrátane|
| | |urtikárie, angioedému a |
| | |anafylaktických reakcií |
|Poruchy nervového systému |Veľmi časté |Poruchy chuti |
|Poruchy nervového systému |Časté |Abnormality alebo poruchy |
| | |citlivosti, závrat, bolesť |
| | |hlavy, hyperestézia, |
| | |parestézia, somnolencia, pocity|
| | |tepla |
|Poruchy srdca a srdcovej |Časté |Palpitácie |
|činnosti | | |
|Poruchy srdca a srdcovej |Menej časté |Tachykardia |
|činnosti | | |
|Poruchy srdca a srdcovej |Veľmi |Infarkt myokardu, angina |
|činnosti |zriedkavé |pectoris, koronárny vazospazmus|
|Poruchy ciev |Menej časté |Mierne zvýšenie krvného tlaku, |
| | |prechodné zvýšenie krvného |
| | |tlaku |
|Poruchy dýchacej sústavy, |Časté |Krvácanie z nosa, nepríjemné |
|hrudníka a mediastína | |pocity v ústnej dutine, |
| | |neifekčná rinitída |
|Poruchy |Časté |Bolesť brucha, nauzea, |
|gastrointestinálneho | |vracanie, suchosť v ústach |
|traktu | | |
|Poruchy |Veľmi |Ischémia alebo ischemická |
|gastrointestinálneho |zriedkavé |nekróza (napr. ischémia čreva, |
|traktu | |ischemická nekróza čreva, |
| | |ischemická nekróza sleziny), |
| | |ktoré sa môžu prejavovať ako |
| | |krvavá hnačka alebo bolesť |
| | |brucha |
|Poruchy kostrovej |Časté |Svalová slabosť, myalgia |
|a svalovej sústavy | | |
|a spojivového tkaniva | | |
|Poruchy funkcie obličiek |Menej časté |Polyúria, zvýšená frekvencia |
|a močových ciest | |močenia |
|Poruchy funkcie obličiek |Veľmi |Nutkanie na močenie |
|a močových ciest |zriedkavé | |
|Celkové poruchy a reakcie |Časté |Celková slabosť, ťažoba, |
|v mieste podania | |napätie, bolesť alebo tlak |
| | |v hrdle, krku, končatinách |
| | |alebo na hrudníku |

Niektoré symptómy môžu byť súčasťou samotného záchvatu migrény.

4.9 Predávkovanie

Dobrovoľníci, ktorí užili perorálne jednorazovo 50 mg zolmitriptanu,
pociťovali útlm.

Eliminačný polčas tabliet zolmitriptanu je 2,5-3 hodiny (pozri časť 5.2), a
preto je potrebné pacientov po predávkovaní liekom Zomig rapimelt sledovať
najmenej 15 hodín alebo po celý čas, kým pretrvávajú príznaky
predávkovania.

Špecifické antidotum zolmitriptanu nejestvuje. V prípade závažného
predávkovania sa odporúča intenzívna starostlivosť, vrátane zabezpečenia a
udržiavania priechodnosti dýchacích ciest), zaistenie dostatočnej
oxygenácie a ventilácie a pravidelné sledovanie a podpora
kardiovaskulárneho systému.

Vplyv hemodialýzy alebo peritoneálnej dialýzy na sérové koncentrácie
zolmitriptanu nie je známy.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI



5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: selektívny agonista serotonínu na 5HT1-
receptoroch, ATC kód: N02CC03



Zolmitriptan je selektívny agonista 5-HT1B/1D receptorov ovplyvňujúcich
kontraktilitu ciev. Zolmitriptan má veľkú afinitu k ľudským rekombinantným
5-HT1B a 5-HT1D receptorom a strednú afinitu k receptorom 5-HT1A.
Zolmitriptan nemá výraznejšiu afinitu alebo farmakologický účinok na
receptory 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4 alebo na adrenergné, histamínové, muskarínové
a dopaminergné receptory.

V modeloch na zvieratách spôsobuje podanie zolmitriptanu vazokonstrikciu
v oblasti karotických ciev. Na základe experimentálnych štúdií na
zvieratách je možné tiež predpokladať, že zolmitriptan inhibuje centrálnu
a periférnu aktivitu trojklaného nervu, spolu s inhibíciou uvoľňovania
neuropeptidu CGRP (calcitonin gene related peptide), vazoaktívneho
intestinálneho peptidu (VIP) a substancie P.

V klinických skúškach s konvenčnými tabletami lieku Zomig bol nástup účinku
zjavný 1 hodinu po podaní so zvyšujúcim sa účinkom 2-4 hodiny po podaní, a
to na bolesť hlavy a iné symptómy migrény, akými sú nauzea, fotofóbia a
fonofóbia.

Zomig podávaný vo forme konvenčných tabliet je účinný na liečbu migrény s
aurou alebo bez aury a migrény spojenej s menštruáciou. Zomig tablety
podané počas aury nepôsobili preventívne na záchvat migrény, a preto sa má
Zomig rapimelt podávať až pri migréne vo fáze bolesti hlavy.
V kontrolovanom klinickom skúšaní u 696 adolescentov s migrénou sa
nepodarilo preukázať lepšiu účinnosť zolmitriptanu v dávkach 2,5 mg, 5 mg
a 10 mg v porovnaní s placebom. Účinnosť liečby nebola preukázaná.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní konvenčných tabliet lieku Zomig sa zolmitriptan rýchlo
a dobre absorbuje (minimálne 64 %). Priemerná absolútna biodostupnosť
východiskovej látky je približne 40 %. Aktívny metabolit (N-demetylovaný
metabolit) je tiež 5HT1B/1D agonista a na zvieracích modeloch bol 2-6 krát
účinnejší ako zolmitriptan.
Po podaní jednej dávky zdravým jedincom sa ukázalo, že zolmitriptan a jeho
aktívny metabolit (N-demetylovaný metabolit) majú AUC a Cmax úmerné dávke
v dávkovom rozpätí 2,5 - 50 mg. Absorpcia zolmitriptanu je rýchla.
U zdravých dobrovoľníkov sa 75 % Cmax dosiahne v priebehu 1 hodiny a potom
sa koncentrácia zolmitriptanu v plazme udržiava na približne tejto úrovni
až do 4-5 hodín po podaní dávky. Absorpciu zolmitriptanu neovplyvňuje
prítomnosť jedla. Po podaní opakovaných dávok zolmitriptanu sa nedokázala
jeho kumulácia.
Po perorálnom podaní sú plazmatické koncentrácie zolmitriptanu a jeho
metabolitov nižšie počas prvých 4 hodín po aplikácii v priebehu migrény
v porovnaní s obdobím bez migrény, pravdepodobne z dôvodu oneskorenej
absorpcie, ktorá súvisí so zníženou rýchlosťou vyprázdňovania žalúdka,
pozorovanou počas záchvatu migrény.
Zomig rapimelt je bioekvivalentný s konvenčnými tabletami lieku Zomig z
hľadiska AUC a Cmax zolmitriptanu a jeho aktívneho metabolitu (183C91).
Klinicko-farmakologické údaje preukazujú, že tmax zolmitriptanu môže byť
oneskorená pre perorálne dispergovateľné tablety (v rozmedzí 0,6 až 5 hod.,
s priemerom 3 hodiny) v porovnaní s konvenčnými tabletami (v rozmedzí 0,5
až 3 hod., s priemerom 1,5 hodiny). Tmax pre aktívny metabolit je podobný
u oboch liekových foriem (priemer 3 hodiny).
Zolmitriptan sa metabolizuje hlavne v pečeni a vylučuje sa močom vo forme
metabolitov. Existujú tri hlavné metabolity: kyselina indoloctová (hlavný
metabolit v plazme a v moči), N-oxid a N-demetylderiváty. N-demetylovaný
metabolit je farmakologicky aktívny, zatiaľ čo ostatné nie sú. Plazmatické
koncentrácie N-demetylmetabolitu sú približne polovičné v porovnaní so
zolmitriptanom, preto sa predpokladá, že tento metabolit prispieva k
terapeutickému účinku lieku Zomig. Viac ako 60 % jednorazovo perorálne
podanej dávky sa vylúči močom (hlavne ako kyslé indoloctové metabolity) a
asi 30% sa vylúči stolicou v nezmenenej forme.
Priemerná hodnota celkového plazmatického klírensu po intravenóznom podaní
je približne 10 ml/min/kg, z toho jednu štvrtinu tvorí renálny klírens.
Renálny klírens je väčší ako rýchlosť glomerulárnej filtrácie, čo svedčí o
renálnej tubulárnej sekrécii. Distribučný objem po i.v. podaní je 2,4
l/kg. Väzba zolmitriptanu a N-demetylmetabolitu na plazmatické proteíny je
nízka (približne 25 %). Priemerná hodnota polčasu eliminácie zolmitriptanu
je 2,5-3 hodiny. Polčasy eliminácie jeho metabolitov sú takmer rovnaké,
čomu zodpovedá názor, že ich eliminácia prebieha ihneď po ich vzniku.
Renálny klírens zolmitriptanu a všetkých jeho metabolitov je u pacientov s
miernou až závažnou poruchou funkcie obličiek znížený (7-8 krát) v
porovnaní so zdravými jedincami, hoci AUC východiskovej látky a aktívneho
metabolitu sú iba mierne zvýšené (16 %, resp. 35 %) a polčas eliminácie je
predĺžený o 1 hodinu na výsledné 3-3,5 hodiny. Uvedené parametre sú v
rozmedzí hodnôt pozorovaných u zdravých jedincov.
Metabolizmus zolmitriptanu je znížený u pacientov s poruchou funkcie
pečene, a to úmerne rozsahu poškodenia. Hodnoty AUC a Cmax zolmitriptanu sa
u pacientov so závažným poškodením pečene zvýšili o 226 % a 50 % v
porovnaní so zdravými jedincami, polčas eliminácie sa predĺžil na 12 hodín.
Vystavenie účinku metabolitov vrátane aktívneho metabolitu sa znížilo.
Selegilín, inhibítor MAO-B, a fluoxetín nemajú žiadny vplyv na
farmakokinetické parametre zolmitriptanu.
Farmakokinetika zolmitriptanu u zdravých starších osôb je takmer rovnaká
ako u zdravých mladých jedincov.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Účinky pozorované v predklinických skúškach akútnej a chronickej toxicity
sa pozorovali iba pri dávkach oveľa vyšších ako sú maximálne dávky podávané
u ľudí.
Výsledky /in vitro/ a /in vivo/ testov na genotoxicitu preukázali, že
v klinickom používaní sa nepredpokladajú žiadne genotoxické účinky
zolmitriptanu.
V testoch na karcinogenitu na myšiach a potkanoch sa nezistili žiadne
tumory významné pre klinické používanie.
Takisto ako ostatné agonisty receptorov 5-HT1B/1D aj zolmitriptan sa viaže
na melanín.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok

aspartám E-951, bezvodá kyselina citrónová, bezvodý koloidný oxid
kremičitý, krospovidón,
magnéziumstearát, manitol, mikrokryštalická celulóza, pomarančová príchuť,
hydrogénuhličitan sodný.


6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Pri teplote do 30 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľa.
Veľkosť balenia: 1 × 2 tbl, 1 × 6 tbl, 1 × 6 tbl + puzdro, 2 × 6 tbl

6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ REGISTRAČNÉHO ROZHODNUTIA

AstraZeneca UK Ltd., 2 Kingdom Street, Londýn W2 6BD, Veľká Británia


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
33/0146/02-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE

25.07.2002

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Apríl 2011




Zomig je ochranná známka.