Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č.: 2010/07390-Z1B

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEľOV


Helicid 40 inf

(Omeprazolum natricum)

Prášok na infúzny roztok

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo
ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácií pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Helicid 40 inf a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Helicid 40 inf
3. Ako užívať Helicid 40 inf
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Helicid 40 inf
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE HELICID 40 INF A NA ČO SA POUŽÍVA

Helicid 40 inf obsahuje liečivo omeprazol. Patrí do skupiny liekov, ktoré
sa nazývajú “inhibítory protónovej
pumpy”. Pôsobia tak, že znižujú množstvo kyseliny, ktorú produkuje Váš
žalúdok.

Helicid 40 inf prášok na infúziu možno použiť ako alternatívu perorálnej
liečby (užívanie liekov ústami)

2. SKÔR AKO POUžIJETE HELICID 40 INF

Helicid 40 inf sa Vám nesmie podať
• ak ste alergický (precitlivený) na omeprazol alebo ktorúkoľvek inú zložku
v lieku Helicid 40 inf
• ak ste alergický na lieky, ktoré obsahujú iné inhibítory protónovej pumpy
(napr. pantoprazol,
lanzoprazol, rabeprazol, ezomeprazol)
• ak užívate liek obsahujúci nelfinavir (používaný pri infekcii HIV)

Ak si nie ste istý, skôr ako užijete Helicid 40 inf, porozprávajte sa pred
podaním lieku so svojím lekárom
alebo lekárnikom.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní lieku Helicid 40 inf
Helicid 40 inf môže prekrývať príznaky iných ochorení. Preto, ak sa
čokoľvek z nižšie uvedeného
u Vás vyskytne pred začatím užívania lieku Helicid 40 inf alebo v priebehu
užívania tohto lieku, bezodkladne
informujte svojho lekára:
• Bez príčiny u Vás dochádza k veľkej strate hmotnosti a máte problémy s
prehĺtaním.
• Začnete pociťovať bolesť žalúdka alebo problémy s trávením.
• Začnete vracať jedlo alebo krv.
• Vylučujete stolicu čiernej farby (stolica s prímesou krvi).
• Máte skúsenosť so závažnou alebo úpornou hnačkou, omeprazol je spojený s
malým zvýšením
výskytu infekčnej hnačky.
• Máte závažné problémy s pečeňou.

Užívanie iných liekov

Informujte prosím, svojho lekára alebo lekárnika, ak užívate alebo ste
nedávno užívali akékoľvek iné
lieky, vrátane liekov, ktoré nie sú viazané na lekársky predpis. Je to z
dôvodu, že Helicid 40 inf môže mať
vplyv na mechanizmus účinku niektorých liekov a niektoré lieky môžu mať
vplyv na účinok lieku
Helicid 40 inf.

Neužívajte Helicid 40 inf, ak užívate liek, ktorý obsahuje nelfinavir
(používaný v liečbe infekcie HIV)

Povedzte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, ak užívate ktorýkoľvek z
nasledovných liekov:
• ketokonazol, itrakonazol alebo vorikonazol (používané v liečbe infekcií
spôsobených plesňami)
• digoxín (používaný pri problémoch so srdcom)
• diazepam (používaný v liečbe stavov úzkosti, na uvoľnenie svalstva alebo
pri epilepsii)
• fenytoín (používaný v liečbe epilepsie). Ak užívate fenytoín, Váš lekár
bude monitorovať Váš
stav, keď začnete alebo prestanete užívať Helicid 40 inf.
• lieky používané na zriedenie krvi, akými sú napr. warfarín alebo iné
blokátory vitamínu K. Váš
lekár bude monitorovať Váš stav, keď začnete alebo prestanete užívať
Helicid 40 inf.
• rifampicín (používaný v liečbe tuberkulózy)
• atazanavir (používaný v liečbe HIV infekcie)
• takrolimus (v prípadoch transplantácie orgánov)
• Ľubovník bodkovaný (/Hypericum perforatum/) (používaný v liečbe ľahkej
depresie)
• cilostazol (používaný v liečbe prerušovaného krívania)
• sakvinavir (používaný v liečbe HIV infekcie)
• klopidogrel (používaný na prevenciu krvných zrazenín (trombov)

Ak Vám lekár predpíše antibiotiká amoxicilín a klaritromycín, ako aj
Helicid 40 inf kapsuly na liečbu vredov
spôsobených infekciou /Helicobacter pylori/, je veľmi dôležité, aby ste
lekára informovali o všetkých
ďalších liekoch, ktoré užívate.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako sa Vám začne podávať Helicid 40 inf , oznámte svojmu lekárovi, ak
ste tehotná alebo plánujete
otehotnieť. O používaní lieku Helicid 40 inf v takomto období rozhodne Váš
lekár.

Ak dojčíte, o užívaní lieku Helicid 40 inf rozhodne Váš lekár.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Nie je pravdepodobné, aby Helicid 40 inf ovplyvňoval Vašu schopnosť viesť
vozidlo alebo obsluhovať stroje.
Môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky ako sú závrat a vizuálne poruchy (pozri
časť 4). Ak sa prejavia,
pacienti nemajú viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.


3. AKO POUŽÍVAŤ HELICID 40 INF

• Helicid 40 inf možno podať dospelým, vrátane starších pacientov.
• Skúsenosti s vnútrožilovým podávaním lieku Helicid 40 inf deťom sú
obmedzené.

Podávanie lieku Helicid 40 inf
• Helicid 40 inf Vám podá lekár a on rozhodne, aké množstvo lieku
potrebujete.
• Liek sa Vám podá formou vnútrožilovej infúzie.

Ak sa podá väčšie množstvo lieku Helicid 40 inf, ako sa má
Ak sa nazdávate, že Vám bolo podané príliš veľké množstvo lieku Helicid 40
inf, bezodkladne sa
skontaktujte so svojím lekárom alebo lekárnikom.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

/Tak ako všetky lieky, aj Helicid 40 inf môže spôsobovať vedľajšie účinky,/
/hoci sa neprejavia u každého./
Ak zaznamenáte akýkoľvek z nasledovných závažných vedľajších účinkov,
prestaňte Helicid 40 inf používať a okamžite sa skontaktujte so svojím
lekárom:
• Náhle sťažené dýchanie, opuch pier, jazyka a hrdla alebo tela, vyrážky,
mdloby alebo ťažkosti s
prehĺtaním (ťažké alergické reakcie).
• Sčervenanie kože s pľuzgiermi alebo olupovaním. Môžu sa vyskytnúť aj
ťažké pľuzgiere na
perách a krvácanie z pier, očí, úst, nosa a genitálií. Toto by mohlo
predstavovať “Stevensov-
Johnsonov syndróm” alebo “toxickú epidermálnu nekrolýzu”.
• Zožltnutie kože, tmavé sfarbenie moču a únava, čo môžu byť príznaky
problémov s pečeňou.

Vedľajšie účinky sa môžu vyskytovať s určitou častosťou, podľa ktorej sú
definované nasledovne:
|Veľmi časté: |postihujú viac ako 1 pacienta z 10 |
|Časté: |postihujú 1 až 10 pacientov zo 100 |
|Menej časté: |postihujú 1 až 10 pacientov z 1 000 |
|Zriedkavé: |postihujú 1 až 10 pacientov z 10 000 |
|Veľmi zriedkavé: |postihujú menej ako 1 pacienta z 10 000 |
|Nie známe: |z dostupných údajov |

Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú:
Časté:
• Bolesť hlavy.
• Účinky na žalúdok alebo črevo: hnačka, bolesť brucha, zápcha, plynatosť
(flatulencia).
• Nevoľnosť (nauzea) alebo vracanie.

Menej časté:
• Opuchy chodidiel a členkov.
• Nespavosť (insomnia).
• Závraty, pocity pálenia akoby „mravčenie“, ospalosť.
• Točenie hlavy (vertigo).
• Zmeny v krvných testoch odrážajúcich funkciu pečene.
• Kožná vyrážka, vyrážka s opuchom (žihľavka) a svrbenie kože.
• Celkový pocit indisponovanosti a nedostatku energie.

Zriedkavé:
• Zmeny týkajúce sa krvi, ako napr. zníženie počtu bielych krviniek alebo
krvných doštičiek.
Týmto môže dochádzať k slabosti, krvným výronom alebo k väčšej náchylnosti
k infekcii.
• Alergické reakcie, niekedy veľmi závažné, vrátane opuchu pier, jazyka,
horúčky, dýchavičnosti.
• Nízke hladiny sodíka v krvi. Toto môže spôsobiť slabosť, nevoľnosť
(vracanie) a kŕče.
• Pocity rozrušenia, zmätenosti alebo depresie.
• Zmeny chuti.
• Poruchy zraku, ako je napr. zahmlené videnie.
• Náhly pocit sťaženého dýchania alebo nedostatku vzduchu (bronchospazmus).
• Pocit suchosti v ústach.
• Zápal v ústnej dutine.
• Infekcia nazývaná kandidóza, ktorá môže postihnúť črevo a je spôsobená
plesňami.
• Problémy s pečeňou, vrátane žltačky, čo môže spôsobiť žlté sfarbenie
kože, tmavé sfarbenie
moču a pocit únavy.
• Vypadávanie vlasov (alopécia).
• Kožná vyrážka po vystavení sa slnečnému žiareniu.
• Bolesti kĺbov (artralgia) alebo svalov (myalgia).
• Závažné ťažkosti s obličkami (intersticiálna nefritída).
• Zvýšené potenie.

Veľmi zriedkavé :
• Zmeny v krvnom obraze, vrátane agranulocytózy (nedostatok bielych
krviniek).
• Agresivita.
• Videnie, pociťovanie alebo počutie neexistujúcich javov (halucinácie).
• Ťažké poruchy funkcie pečene, ktoré môžu viesť k zlyhaniu pečene a zápalu
mozgu.
• Náhly vznik závažných vyrážok, pľuzgierov či olupovania sa kože. Zároveň
sa môže vyskytnúť
vysoká horúčka a bolesti kĺbov (multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov
syndróm, toxická
epidermálna nekrolýza).
• Svalová slabosť.
• Zväčšenie prsnej žľazy u mužov.
• Hypomagneziémia

V ojedinelých prípadoch bolo hlásené nezvratné poškodenie zraku u kriticky
chorých pacientov,
ktorým bola podaná vnútrožilová injekcia omeprazolu, najmä vo vysokých
dávkach, príčinná
súvislosť však dokázaná nebola.

Helicid 40 inf môže vo veľmi zriedkavých prípadoch zasiahnuť biele krvinky,
čo môže viesť až k imunitnej nedostatočnosti. Ak sa u Vás objaví infekcia s
príznakmi, ako sú horúčka s vážne zhoršeným celkovým stavom alebo horúčka s
príznakmi lokálnej infekcie, ako sú bolesť v krku, hrdle alebo ústach alebo
ťažkosti pri močení, musíte to čo najskôr oznámiť svojmu lekárovi, aby sa
pomocou krvných testov vylúčil nedostatok bielych krviniek
(agranulocytóza). Je pre Vás dôležité, aby ste lekára informovali, aké
lieky v tom čase užívate.

Neznepokojujte sa týmto zoznamom možných vedľajších účinkov. U vás možno
nedôjde k žiadnemu
z nich.Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie
účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov,
povedzte to, prosím,
svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.


5. UCHOVÁVANIE HELICID 40 INF

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte Helicid 40 inf po dátume exspirácie (“EXP”), ktorý je uvedený
na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v uvedenom mesiaci.

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25(C. Skladujte v pôvodnom balení na
ochranu pred
svetlom.

• /Čas použitia po zriedení:/
Roztok na infúziu zriedený 9 mg/ml (0,9%) sa má použiť v priebehu 12 hodín
od prípravy.
Roztok na infúziu zriedený 50 mg/ml (5 %) sa má použiť v priebehu 6 hodín
od prípravy.

Z hľadiska mikrobiologickej čistoty sa má liek použiť okamžite, pokiaľ
nebol riedený za
kontrolovaných a aseptických podmienok.

• Lieky sa sa nemajú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým
odpadom.Nepoužitý liek
vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Helicid 40 inf obsahuje

Liečivo: omeprazolum natricum 42,55 mg (zodp. omeprazolum 40,0 mg) v jednej
injekčnej liekovke.

Pomocné látky: dihydrát edetanu disodného, hydroxid sodný.


Ako Helicid 40 inf vyzerá a obsah balenia

Helicid 40 inf prášok na infúzny roztok (prášok na infúziu) je takmer
biely až žltkastý lyofilizát.


Veľkosť balenia: 1x40 mg sterilného prášku na infúzny roztok v injekčnej
liekovke.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Zentiva, k.s., Praha, Česká republika





Táto písomná informácia pre používateľov bola schválená
v januári 2011.





Nasledujúce informácie sú určené výlučne zdravotným pracovníkom:

Celý obsah každej jednej injekčnej liekovky je potrebné rozpustiť približne
v 5 ml a potom okamžite
zriediť na 100 ml. Musí sa použiť infúzny roztok chloridu sodného 9 mg/ml
(0,9%) alebo glukózy
50 mg/ml (5%). Na stabilitu omeprazolu má vplyv pH infúzneho roztoku, čo je
dôvodom, prečo sa na
jeho riedenie žiadne iné roztoky alebo iné množstvá nemajú použiť.

Príprava
1. Zo 100 ml infúznej fľaše alebo vaku natiahnite do injekčnej striekačky 5
ml infúzneho
roztoku.
2. Pridajte tento objem do injekčnej liekovky s lyofilizovaným omeprazolom,
dôkladne
prmiešajte, aby bolo isté, že sa všetok omeprazol rozpustil.
3. Natiahnite roztok omeprazolu späť do striekačky.
4. Preneste roztok do infúznej vaku alebo fľaše.
5. Opakujte postup uvedený v krokoch 1 až 4, aby bola istota, že všetok
omeprazol z injekčnej
liekovky je prenesený do infúznej fľaše alebo vaku.

Alternatívna príprava infúzií v infúznych vakoch/./
1. Použite prenosovú ihlu s dvomi koncami a pripevnite k injekčnej membráne
infúzneho vaku.
Pripojte druhý koniec ihly do injekčnej liekovky s lyofilizovaným
omeprazolom.
2. Rozpustite prášok omeprazolu opakovaným prelievaním infúzneho roztoku do
injekčnej
liekovky a späť do infúzneho vaku.
3. Presvedčte sa, že celé množstvo omeprazolu je rozpustené.

Infúzny roztok sa podáva formou intravenóznej infúzie trvajúcej 20 až 30
minút.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č.: 2011/06784


SÚHRN CHARAKTERISTICÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Helicid 40 inf


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Omeprazolum natricum 42,55 mg (čo zodpovedá omeprazolum 40 mg) v jednej
liekovke

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Prášok na infúzny roztok
Takmer biely až žltkastý lyofilizát.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Helicid 40 inf na intravenóznu infúziu je indikovaný ako alternatíva
k perorálnej liekovej forme v nasledujúcich indikáciách:

Dospelí
• Liečba dvanástnikoých vredov
• Prevencia relapsu dvanástnikových vredov
• Liečba žalúdkových vredov
• Prevencia relapsu žalúdkových vredov
• Eradikácia /Helicobacter pylori (H. pylori)/ pri peptickej vredovej chorobe
v kombinácii s
vhodnými antibiotikami
• Liečba vredov žalúdka, dvanástnika vyskytujúcich sa v súvislosti s
užívaním NSAID
• Prevencia vredov žalúdka, dvanástnika vyskytujúcich sa v súvislosti s
užívaním NSAID
u rizikových pacientov
• Liečba refluxnej ezofagitídy
• Dlhodobá liečba pacientov s vyhojenou refluxnou ezofagitídou
• Liečba symptomatickej gastroezofagálnej refluxnej choroby
• Liečba Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie:

/Alternatíva perorálnej liečby:/
U pacientov, u ktorých je perorálne podanie nevhodné, odporúča sa podať
Helicid 40 inf 1-krát
denne. U pacientov so Zollingerovým-Ellisonovým syndrómom je odporúčaná
počiatočná denná
dávka 60 mg lieku Helicid 40 inf podaného intravenózne. Môžu byť potrebné
vyššie dávky a dávka sa má upravovať individuálne. Ak denná dávka presiahne
60 mg denne, má sa podať rozdelene vo dvoch
dávkach denne.

Helicid 40 inf sá má podávať formou intravenóznej infúzie trvajúcej 20-30
minút.

Pokyny na riedenie lieku pred jeho podaním pozri v časti 6.6.

Osobitné skupiny pacientov
/Poškodenie funkcie obličiek/
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebné upravovať
dávkovanie (pozri časť 5.2).

/Poškodenie funkcie pečene/
Nakoľko plazmatický polčas omeprazolu je u pacientov s poruchou funkcie
pečene zvýšený, môže
postačovať denná dávka 10-20 mg (pozri časť 5.2).

/Starší pacienti (vek >65 rokov)/
U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávkovanie (pozri časť 5.2).

/Pediatrickí pacienti/
Skúsenosti s liekom Helicid 40 inf na intravenózne použitie u detí sú
obmedzené.


4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na omeprazol, substituované benzimidazoly alebo na
ktorúkoľvek z pomocných látok.
Omeprazol sa rovnako ako iné inhibítory protónovej pumpy nemá podávať
súbežne s nelfinavirom
(pozri časť 4.5).


4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní.

V prípade akýchkoľvek alarmujúcich príznakov (napr. značná neúmyselná
strata na hmotnosti,
opakované vracanie, dysfágia, hemateméza alebo meléna) a pri podozrení
alebo zistení žalúdkového
vredu sa má vylúčiť malignita, pretože liečba môže zmierňovať symptómy a
oddialiť stanovenie
diagnózy.

Súbežné používanie atazanaviru s inhibítormi protónovej pumpy sa neodporúča
(pozri časť 4.5). Ak sa kombinácii atazanaviru s inhibítormi protónovej
pumpy nedá vyhnúť, odporúča sa starostlivé
monitorovanie (napr. vírusová záťaž) v kombinácii so zvýšením dávky
atazanaviru na 400 mg so
100 mg ritonaviru; 20 mg omeprazolu sa nemá prekročiť.

Omeprazol, ako iné lieky blokujúce aciditu, môže redukovať absorpciu
vitamínu B12
(cyanokobalamín) vzhľadom na hypo- alebo achlórhydriu. To sa má zohľadniť
pri dlhodobej liečbe
pacientov so zníženou zásobou vitamínu B12 alebo s rizikovými faktormi pre
zníženie jeho absorpcie.

Omeprazol je inhibítorom CYP2C19. Má sa zvážiť potenciál interakcií s
liekmi metabolizovanými
prostredníctvom CYP2C19 na začiatku alebo na konci liečby omeprazolom.
Pozorovala sa interakcia
medzi klopidogrelom a omeprazolom (pozri čast 4.5). Klinická závažnosť
tejto interakcie je neurčitá.
Preventívne sa súbežnému použitiu omeprazolu a klopidogrelu má zabrániť.

Liečba inhibítormi protónovej pumpy môže mať za následok mierne zvýšené
riziko
gastrointestinálnych infekcií vyvolaných napr. /Salmonellou/ a
/Campylobacterom/ (pozri časť 5.1. ).

Počas každej dlhodobej liečby, najmä ak trvá dlhšie ako 1 rok, majú byť
pacienti pravidelne sledovaní.


4.5 Liekové a iné interakcie

Účinky omeprazolu na farmakokinetiku iných liečiv

/Liečivá s absorpciou závislou od pH/
Znížená vnútrožalúdková acidita počas liečby omeprazolom by mohla zvýšiť
alebo znížiť absorpciu
liečiv s absorpciou závislou od pH žalúdka.

/Nelfinavir, atazanavir/
V prípade súbežného podávania s omeprazolom sú plazmatické hladiny
nelfinaviru a atazanaviru
znížené.

Súbežné podávanie omeprazolu s nelfinavirom je kontraindikované (pozri časť
4.3).
Súbežné podávanie omeprazolu (40 mg jedenkrát denne ) redukovalo priemernú
expozíciu nelfinaviru
približne o 40% a priemerná expozícia farmakologicky aktívneho metabolitu
M8 bola redukovaná
približne o 75-90%. Interakcia môže mať za následok CYP2C19 inhibíciu.

Súbežné podávanie omeprazolu s atazanavirom sa neodporúča (pozri časť 4.4).
Súbežné podávanie
omeprazolu (40 mg jedenkrát denne) a atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg
zdravým dobrovoľníkom
viedlo k 75% zníženiu expozície atazanaviru. Zvýšenie dávky atazanaviru na
400 mg nekompenzovalo
pôsobenie omeprazolu na expozíciu atazanaviru. Súbežné podávanie omeprazolu
(20 mg jedenkrát
denne) s atazanavirom 400 mg/ritonavirom 100 mg zdravým dobrovoľníkom
viedlo k zníženiu
expozície atazanaviru priemerne o 30% v porovnaní s atazanavirom 300
mg/ritonavirom 100 mg
jedenkrát denne.

/Digoxín/
Pri súbežnej liečbe omeprazolom (20 mg denne) a digoxínom sa u zdravých
osôb biologická
dostupnosť zvýšila o 10%. Toxicita difoxínu je hlásená zriedkavo. Avšak je
potrebé uplatňovať
opatrnosť pri podávaní vysokých dávok starším pacientom. Terapeutické
liekové monitorovanie
digoxínu sa má preto zosilniť.

/Klopidogrel/
V skrížených klinických štúdiách sa samotný klopidogrel (300 mg záťažová
dávka nasledujúca po
75 mg/deň) s omeprazolom (80 mg v rovnakom čase ako klopidogrel) podávali 5
dní. Expozícia na
aktívny metabolit klopidogrelu bola znížená o 46% (Deň 1) a 42% (Deň 5),
keď sa klopidogrel a
omeprazol podávali súčasne. Priemer inhibície trombocytovej agregácie (IPA)
bol znížený o 47% (24
hodín) a 30% (Deň 5), keď sa klopidogrel a omeprazol podávali súčasne. V
inej štúdii sa preukázalo,
že ak sa klopidogrel a omeprazol podávajú v rôznom čase, nezabráni sa ich
interakcii ako je to
pravdepodobné inhibičným účinkom omeprazolu na CYP2C19. V observačných a
klinických štúdiách
sa zistili inkonzistentné údaje na klinickú implikáciu tejto PK/PD
interakcie z hľadiska veľkých
kardiovaskulárnych príhod.

/Iné liečivá/
Absorpcia posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu a itrakonazolu je
signifikantne redukovaná a tak
klinická účinnosť môže byť oslabená. Súbežnému použitiu s posakonazolom a
erlotinibom sa má
vyhnúť.

/Liečivá metabolizované CYP2C19/
Omeprazol je mierny inhibitor CYP2C19, hlavný enzým metabolizujúci
omeprazol. Preto môže byť
metabolizmus súbežne podávaných liečiv, ktoré sú tiež metabolizované
prostredníctvom CYP2C19
spomalený a systémová expozícia týmto liečivám sa môže zvýšiť. Príkladom sú
lieky ako R-warfarín
a iné antagonisty vitamin K, cilostazol, diazepam a fenytoín.

/Cilostazol/
Omeprazol podávaný zdravým dobrovoľníkom v dávkach 40 mg v skríženom
skúšaní zvyšoval Cmax
cilostazolu o 18% a AUC cilostazolu o 26%, v prípade jedného z jeho
aktívnych metabolitov to bolo o
29% a 69%.

/Fenytoín/
V prvých dvoch týždňov od začiatku liečby omeprazolom sa odporúča
monitorovať plazmatické
koncentrácie fenytoínu a ak dôjde k úprave dávky fenytoínu, je potrebné,
aby sa po skončení liečby
omeprazolom monitoring zopakoval a dávka sa znovu upravila.

Neznámy mechanizmus

/Sakvinavir/
Súbežné podávanie omeprazolu so sakvinavirom/ritonavirom viedlo k zvýšeniu
plazmatických hladín
priemerne o 70% pre sakvinavir spojený s dobrou tolerabilitou u HIV-
infikovaných pacientov.

/Takrolimus/
Pri súbežnom podávaní omeprazolu s takrolimom boli hlásené zvýšené hladiny
takrolimu v sére. Má sa
posilniť účinné monitorovanie koncentrácií takrolimu podobne ako aj
renálnej funkcie (klírens
kreatinínu) a dávka takrolimu sa má upraviť, ak je to potrebné.

Účinky iných liečiv na farmakokinetiku omeprazolu

/Inhibítory CYP2C19 a/alebo CYP3A4/
Nakoľko sa omeprazol metabolizuje prostredníctvom CYP2C19 a CYP3A4,
liečivá, o ktorých je
známe, že inhibujú CYP2C19 alebo CYP 3A4 (ako je napr. klaritromycín a
vorikonazol) môžu viesť
k zvýšeniu hladín omeprazolu v sére spomalením metabolizmu omeprazolu.
Súbežné podávanie
vorikonazolu malo za následok vyššiu ako dvojnásobnú expozíciu omeprazolu.
Pretože vysoké dávky
omeprazolu boli dobre znášané, vo všeobecnosti sa úprava dávky omeprazolu
nevyžaduje. Úpravu
dávkovania je však potrebné zvažovať u pacientov š ťažkým poškodením pečene
a v prípade indikácie
dlhodobej liečby.

/Induktory CYP2C19 a/alebo CYP3A4/
Liečivá, o ktorých je známe, že indukujú CYP2C19 alebo CYP3A4 alebo obidva
(akými sú napr.
rifampicín alebo výťažky z Ľubovníka bodkovaného) môžu spôsobovať zníženie
hladín omeprazolu v
sére prostredníctvom zrýchlenia metabolizmu omeprazolu.


4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Výsledky troch prospektívnych epidemiologických štúdií (viac než 1000
prípadov expozície lieku)
ukázali, že omeprazol nemá žiadne negatívne pôsobenie v gravidite, ani na
zdravie
plodu/novorodenca. Omeprazol sa môže používať v gravidite.

Omeprazol sa vylučuje do materského mlieka, avšak nie je pravdepodobné, že
má vplyv na dieťa, ak
sa podáva v terapeutických dávkach.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Je nepravdepodobné, že by Helicid 40 inf ovplyvňoval schopnosť viesť
motorové vozidlá a obsluhovať stroje.
Môžu sa vyskytnúť nežiaduce reakcie ako sú závrat a vizuálne poruchy (pozri
časť 4.8). Ak sa
prejavia, pacienti nemajú viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.


4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšími nežiaducimi účinkami (1 až 10% pacientov) sú bolesť hlavy,
zápcha, hnačka, plynatosť
a nevoľnosť/vracanie.

V programe klinických skúšaní a po uvedení do obehu sa identifikovali alebo
považovali za suspektné
nežiaduce účinky uvedené nižšie. Ani jeden z nich nebol závislý od dávky.
Nežiaduce účinky sú
klasifikované podľa frekvencie ich výskytu a podľa tried orgánových
systémov (SOC). Kategórie
frekvencie výskytu sú definované nasledovne: veľmi časté (?1/10), časté
(?1/100 až <1/10), menej
časté (?1/1 000 až <1/100), zriedkavé (?1/10 000 až <1/1 000), veľmi
zriedkavé (<1/10 000),
neznáme (z dostupných údajov).

|SOC/frekvencia|Nežiaduci účinok |
|Poruchy krvi a lymfatického systému |
|Zriedkavé: |Leukopénia, thrombocytopénia |
|Veľmi |Agranulocytóza, pancytopénia |
|zriedkavé: | |
|Poruchy imunitného systému |
|Zriedkavé: |Hypersenzitívne reakcie, napr. horúčka, angioedém a |
| |anafylaktická reakcia/šok |
|Poruchy metabolizmu a výživy |
|Zriedkavé: |Hyponatrémia |
|Veľmi |Hypomagnezémia |
|zriedkavé: | |
|Psychické poruchy |
|Menej časté: |Nespavosť |
|Zriedkavé: |Agitácia, zmätenosť, depresia |
|Veľmi |Agresivita, halucinácie |
|zriedkavé: | |
|Poruchy nervového systému |
| Časté: |Bolesť hlavy |
|Menej časté: |Závrat, parestézie, ospalosť |
|Zriedkavé: |Poruchy chuti |
|Poruchy oka |
|Zriedkavé: |Zahmlené videnie |
|Poruchy ucha a labyrintu |
|Menej časté: |Vertigo |
|Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína |
|Zriedkavé: |Bronchospazmus |
|Poruchy gastrointestinálneho traktu |
|Časté: |Bolesť brucha, zápcha, hnačka, flatulencia, |
| |nevoľnosť/vracanie |
|Zriedkavé: |Suchosť v ústach, stomatitída , gastrointestinálna |
| |kandidóza |
|Poruchy pečene a žlčových ciest |
|Menej časté: |Zvýšenie hodnôt pečeňových enzýmov |
|Zriedkavé: |Hepatitída so žltačkou alebo bez žltačky |
|Veľmi |Zlyhávanie pečene, encefalopatia u pacientov s |
|zriedkavé: |predchádzajúcim ochorením |
| |pečene |
|Poruchy kože a podkožného tkaniva |
|Menej časté: |Dermatitída, svrbenie, vyrážka, žihľavka |
|Zriedkavé: |Alopécia, fotosenzitivita |
|Veľmi |Multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická|
|zriedkavé: |epidermálna |
| |nekrolýza (TEN) |
|Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva |
|Zriedkavé: |Bolesti v kĺboch, svaloch |
|Veľmi |Svalová slabosť |
|zriedkavé: | |
|Poruchy obličiek a močových ciest |
|Zriedkavé: |Intersticiálna nefritída |
|Poruchy reprodukčného systému a prsníkov |
|Veľmi |Gynekomastia |
|zriedkavé: | |
|Celkové poruchy a reakcie v mieste podania |
|Menej časté: |Nepokoj , periférny edém |
|Zriedkavé: |Zvýšené potenie |

V ojedinelých prípadoch bolo u kriticky chorých pacientov, ktorým sa
omeprazol podával
intravenóznou injekciou, najmä vo vysokých dávkach, hlásené ireverzibilné
poškodenie zraku, ale
žiadna príčinná súvislosť dokázaná nebola.



4.9 Predávkovanie

Údaje o účinkoch predávkovania omeprazolom u ľudí sú obmedzené. V
literatúre boli opísané dávky
až do 560 mg a v ojedinelých prípadoch sa vyskytli hlásenia, kedy perorálne
dávky dosahovali až
2400 mg omeprazolu (120- násobok odporúčanej klinickej dávky). V hláseniach
o predávkovaní
omeprazolom sa vyskytli: nauzea, vracanie, závrat, bolesť brucha, hnačka a
bolesť hlavy. Ojedinele
bola hlásená aj apatia, depresia a zmätenosť.

Opísané príznaky boli prechodné a nebol hlásený žiadny závažný klinický
dôsledok. Pri zvýšených
dávkach zostala rýchlosť eliminácie nezmenená (kinetika 1. poriadku). Ak je
potrebná liečba, jedná sa
o symptomatickú liečbu.

Inravenózne dávky až 270 mg denne a až 650 mg počas troch dní boli v
klinickývh skúšaniach
podávané bez akýchkoľvek nežiaducich reakcií súvisiacich s dávkou.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: inhibítory protónovej pumpy,

ATC kód: A02BC01

Mechanizmus účinku
Omeprazol, racemická zmes dvoch enantiomérov znižuje sekréciu žalúdkovej
kyseliny vysoko
cieleným mechanizmom účinku. Je špecifickým inhibítorom kyselinovej pumpy v
parietálnych
bunkách. Pôsobí rýchlo a pri dávkovaní jedenkrát denne zabezpečuje kontrolu
reverzibilnou inhibíciou
sekrécie žalúdkovej kyseliny.

Omeprazol je slabá zásada; koncentruje a konvertuje sa na aktívnu formu v
silne kyslom prostredí
vnútrobunkových kanálikov parietálnej bunky, kde inhibuje enzým H+, K+-
ATPázu – kyselinovú
pumpu. Tento účinok na posledný krok procesu tvorby žalúdkovej kyseliny je
závislý od dávky a
zabezpečuje vysoko účinnú inhibíciu bazálnej ako aj stimulovanej sekrécie
kyseliny bez ohľadu na
druh stimulu.

Farmakodynamické účinky
Všetky pozorované farmakodynamické účinky možno vysvetliť pôsobením
omeprazolu na sekréciu
kyseliny.

/Účinok na sekréciu žalúdkovej kyseliny/
Intravenózne podanie omeprazolu u človeka spôsobuje inhibíciu sekrécie
žalúdočnej kyseliny závislú
na dávke. Aby sa okamžite dosiahlo podobné zníženie acidity v žalúdku, ako
po opakovanom
perorálnom podaní 20 mg omeprazolu, odporúča sa ako prvú dávku intravenózne
podať 40 mg. Toto
má za následok okamžité zníženie acidity v žalúdku a priemerné 24 hodinové
zníženie približne o
90%, tak v prípade intravenóznej injekcie ako aj infúzie.

Inhibícia sekrécie žalúdkovej kyseliny súvisí s plochou pod krivkou
závislosti plazmatickej
koncentrácie a času (AUC) omeprazolu a nie s aktuálnou koncentráciou v
plazme v danom čase.

Počas liečby omeprazolom sa nepozorovala žiadna tachyfylaxia.

/Účinok na H. pylori/
H. pylori súvisí s peptickou vredovou chorobou, ktorá zahŕňa vredovú
chorobu dvanástnika a žalúdka.
/H. pylori/ je hlavným faktorom pri vzniku gastritídy. /H. pylori/ spolu s
žalúdkovou kyselinou sú
hlavnými faktormi, podieľajúcimi sa na vzniku peptickej vredovej choroby.
/H. pylori/ je hlavným
faktorom pri vzniku atrofickej gastritídy, ktorá súvisí so zvýšeným rizikom
vzniku rakoviny žalúdka.

Eradikácia /H. pylori/ omeprazolom a antibiotikami je spojená s vysokou
mierou úspešnosti hojenia
a dlhodobou remisiou peptických vredov.

/Iné účinky omeprazolu v dôsledku inhibície kyseliny/
Počas dlhodobej liečby sa zaznamenal mierne zvýšený počet hlásení týkajúci
sa výskytu žalúdkových
glandulárnych cýst. Tieto zmeny sú fyziologickým dôsledkom výraznej
inhibície sekrécie žalúdkovej
kyseliny, sú benígne a javia sa ako reverzibilné.

Znížená acidita žalúdka, vzniknutá akokoľvek, vrátane inhibítormi
protónovej pumpy, vedie k
zvýšeniu počtu baktérií, ktoré sú normálne prítomné v gastrointestinálnom
trakte. Terapia liekmi,
ktoré potláčajú tvorbu žalúdkovej kyseliny môže mať za následok mierne
zvýšené riziko
gastrointestinálnych infekcií vyvolaných napr. /Salmonellou/ a
/Campylobacterom./


5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Distribúcia
Zdanlivý distribučný objem u zdravých osôb je približne 0,3 l/kg telesnej
hmotnosti. Väzba
omeprazolu na plazmatické proteíny je približne 97%.

Metabolizmus
Omeprazol sa úplne metabolizuje systémom cytochrómu P450 (CYP). Prevažná
časť metabolizmu je
závislá na polymorfne exprimovanom CYP2C19, ktorý je zodpovedný za tvorbu
hydroxyomeprazolu,
hlavného metabolitu v plazme. Zostávajúca časť je závislá od ďalšej
špecifickej izoformy, CYP3A4,
ktorá je zodpovedná za tvorbu sulfónu omeprazolu. Ako dôsledok vysokej
afinity omeprazolu voči
CYP2C19 prichádza do úvahy možnosť kompetitívnej inhibície a metabolických
liekových interakcií s ďalšími substrátmi pre CYP2C19. Kvôli nízkej afinite
voči CYP3A4 však omeprazol nemá žiadny
potenciál inhibovať metabolizmus iných substrátov pre CYP3A4. Okrem toho
omeprazolu chýba
inhibičný účinok na hlavné CYP enzýmy.
Približne 3% belošskej populácie a 15 až 20% populácie aziatov chýba
funkčný enzým CYP2C19
a nazývajú sa slabými metabolizérmi. U týchto osôb je metabolizmus
pravdepodobne katalyzovaný
hlavne CYP3A4. Po opakovanom podaní omeprazolu v dávke 20 mg jedenkrát
denne bola u slabých
metabolizérov priemerná plocha pod krivkou časovej závislosti plazmatických
koncentrácií približne
5- až 10-násobne väčšia ako u osôb s funkčným enzýmom CYP2C19 (silní
metabolizéri). Priemerné
maximálne koncentrácie v plazme boli tiež 3- až 5- násobne vyššie. Tieto
zistenia nemajú vplyv na
dávkovanie omeprazolu.

Vylučovanie
Celkový plazmatický klírens je po jednorazovej dávke približne 30 až 40
l/h. Plazmatický eliminačný
polčas omeprazolu je zvyčajne kratší ako 1 hodina po jednorazovej a
opakovanej dávke jedenkrát
denne. Omeprazol sa medzi jednotlivými dávkami úplne vylúči z plazmy, pri
podávaní raz denne sa
žiadna tendencia ku kumulácii neprejavuje.Takmer 80% perorálne podanej
dávky omeprazolu sa
vylúči vo forme metabolitov do moču, zvyšok do stolice, primárne
pochádzajúci zo sekrécie v žlči.
AUC omeprazolu sa zvyšuje s opakovaným podávaním. Toto zvýšenie závisí od
dávky a výsledkom je
nelineárny vzťah dávka-AUC po opakovanom podávaní. Táto časová a dávková
závislosť je
dôsledkom zníženia metabolizmu prvého prechodu a systémového klírensu,
pravdepodobne
spôsobených inhibíciou enzýmu CYP2C19 omeprazolom a/alebo jeho metabolitmi
(napr. sulfónovým
metabolitom). Nezistil sa žiadny účinok metabolitov omeprazolu na sekréciu
žalúdkovej kyseliny.

Osobitné skupiny pacientov

/Porucha funkcie pečene/
Metabolizmus u pacientov s dysfunkciou pečene je zhoršený, výsledkom čoho
je zvýšenie AUC.
U omeprazolu sa neprejavila žiadna tendencia kumulácie pri dávkovaní
jedenkrát denne.

/Porucha funkcie obličiek/
Farmakokinetika omeprazolu, vrátane systémovej biologickej dostupnosti a
miery eliminácie ostáva
u pacientov so zníženou renálnou funkciou nezmenená.

/Starší pacienti/
Miera metabolizmu omeprazolu je o niečo znížená u pacientov vo vyššom veku
(75 až 79-ročných).


5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V skúškach na potkanoch, ktoré trvali po celý ich život, sa po podávaní
omeprazolu pozoroval vznik
ECL - bunkovej hyperplázie a karcinoidov. Tieto zmeny boli výsledkom
pretrvávajúcej
hypergastrinémie, ktorá vznikla sekundárne po inhibícii sekrécie kyseliny.
Podobné nálezy sa zistili po liečbe antagonistami H2-receptora, inhibítormi
protónovej pumpy a po parciálnej fundektómii. Tieto zmeny teda nie sú
výsledkom priameho účinku žiadneho z liečiv.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam pomocných látok

Dinatrii edetas dihydricus, natrii hydroxidum


6.2 Inkompatibility

Tento liek sa nemá miešať so žiadnymi ďalšími liekmi, s výnimkou tých,
ktoré sú uvedené v časti 6.6.


6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25(C. Chráňte pred svetlom.

Fľašu vybratú z vonkajšieho obalu (skladacia škatuľka) je nutné chrániť
pred svetlom a pri normálnom vnútornom osvetlení miestnosti sa môže
skladovať maximálne 24 hodín. Pripravený infúzny roztok sa musí spotrebovať
do 12 hodín, resp. do 6 hodín, ak sa ako rozpúšťadlo použil fyziologický
roztok na infúziu resp. 5% glukózy na infúziu.
Z hľadiska mikrobiologickej čistoty infúzneho roztoku je nutné roztok
spotrebovať okamžite, pokiaľ sa príprava infúzneho roztoku nerealizovala
za aseptických podmienok.
Pripravené infúzne roztoky nevyžadujú v podmienkach normálneho osvetlenia
miestnosti zvláštnu starostlivosť.


6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: fľaša z číreho skla, lyofilizačná zátka, kombinovaný hliníkový
uzáver, samolepiaca etiketa písomná informácia pre používateľov, papierová
skladacia škatuľka.

Veľkosť balenia: 1x40 mg sterilného prášku na infúzny roztok


6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a zaobchádzanie s liekom


Celý obsah každej jednej injekčnej liekovky je potrebné rozpustiť približne
v 5 ml a potom okamžite
zriediť na 100 ml. Musí sa použiť infúzny roztok chloridu sodného 9 mg/ml
(0,9%) alebo glukózy
50 mg/ml (5%). Na stabilitu omeprazolu má vplyv pH infúzneho roztoku, čo je
dôvodom, prečo sa na
jeho riedenie žiadne iné roztoky alebo iné množstvá nemajú použiť.

Príprava
1. Zo 100 ml infúznej fľaše alebo vaku natiahnite do injekčnej striekačky 5
ml infúzneho roztoku.
2. Pridajte tento objem do injekčnej liekovky s lyofilizovaným omeprazolom,
dôkladne premiešajte,
aby bolo isté, že sa všetok omeprazol rozpustil.
3. Natiahnite roztok omeprazolu späť do striekačky.
4. Preneste roztok do infúznej vaku alebo fľaše.
5. Opakujte postup uvedený v krokoch 1 až 4, aby ste si istí, že všetok
omeprazol z injekčnej
liekovky je prenesený do infúznej fľaše alebo vaku.

Alternatívna príprava infúzií v infúznych vakoch/./
1. Použite prenosovú ihlu s dvomi koncami a pripevnite k injekčnej membráne
infúzneho vaku.
Pripojte druhý koniec ihly do injekčnej liekovky s lyofilizovaným
omeprazolom.
2. Rozpustite prášok omeprazolu opakovaným prelievaním infúzneho roztoku do
injekčnej liekovky
a späť do infúzneho vaku.
3. Presvedčte sa, že celé množstvo omeprazolu je rozpustené.

Infúzny roztok sa podáva formou intravenóznej infúzie trvajúcej 20 až 30
minút.

Všetky nepoužité lieky alebo odpad vzniknutý z liekov majú byť zlikvidované
v súlade s národnými
požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k.s., Praha, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

09/0347/01-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Predĺženie na neobmedzenú dobu.


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

November 2011