Písomná informácia pre používateľov




PROSTIN® E2 tbl vag
dinoprostonum
vaginálne tablety

Držiteľ rozhodnutia o registráciii
Pfizer Europe MA EEIG, Sandwich, Kent CT13 9NJ, Veľká Británia


ZLOŽENIE LIEKU
/Liečivo/: dinoprostonum (dinoprostón) 3 mg v 1 vaginálnej tablete
/Pomocné látky/: lactosum (laktóza), cellulosum microcristallinum
(mikrokryštalická celulóza), silica colloidalis anhydrica (koloidný oxid
kremičitý), maydis amylum (kukuricový škrob), magnesii stearas
(magnéziumstearát)


FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA
Oxytotiká (látky zvyšujúce tonus maternice), prostaglandíny


CHARAKTERISTIKA

/Farmakodynamika/

Dinoprostón patrí do skupiny prostagladnínov E, ktoré pôsobia na hladké
svalstvo, endogénna substancia sa označuje ako prostaglandín E2 (PGE2).
Dinoprostón indukuje kontrakcie svalstva maternice v každom období
tehotenstva. Pôsobí predovšetkým ako dilatátor ciev a bronchodilatátor
bronchiálnych svalov. Predpokladá sa, že vaginálna absorpcia PGE2 stimuluje
produkciu endogénneho PGE2 a PGF2(, podobne ako je to pri spontánnom
pôrode.

Farmakokinetika

Po vložení tablety sa PGE2 rýchlo vstrebáva (merané ako PGE2-metabolity) a
maximálnu hladinu dosahuje za 40 minút. PGE2 sa rýchlo metabolizuje na 13,
14-dihydro, 15-keto PGE2, ktoré sa konvertujú na 13, 14-dihydro, 15-keto
PGA2, ktoré sa kovalentne viažu na albumín.
Zaznamenala sa individuálna systémová absorpcia. Predpokladá sa, že je to
podmienené rozdielnosťou vaginálnej sliznice u rôznych pacientok.


INDIKÁCIE
PROSTIN® E2 tbl vag sa indikujú na vyvolanie pôrodu, zvlášť u pacientok
s priaznivými sťahmi, kedy nie sú fetálne ani maternálne kontraindikácie.


KONTRAINDIKÁCIE
PROSTIN® E2 tbl vag sa nesmú použiť, ak je pacientka precitlivená na
prostaglandíny alebo ostatné zložky lieku.
Liek sa nesmie použiť za nasledujúcich okolností:
1. U pacientok, u ktorých sú oxytotické lieky všeobecne kontraindikované
alebo tam, kde dlhodobé kontrakcie maternice nie sú vhodné ako
napríklad pri:
- prípady s anamnézou cisárskeho rezu alebo po závažnom chirurgickom
zákroku na maternici,
- prípady, v ktorých je cefalopelvický nepomer
- prípady, v ktorých je prítomná fetálna malprezentácia
- prípady, v ktorých je podozrenie alebo jednoznačná prítomnosť
preexistujúcej tiesne plodu,
- prípady s anamnézou alebo existujúcim ťažkým pôrodom a/alebo pôrodu
s poraneniami
- viacnásobná multipara s piatimi alebo viacerými predchádzajúcimi
ukončenými graviditami.
2. U pacientok s ruptúrou membrán.
3. U pacientok s anamnézou alebo existujúcim zápalovým ochorením malej
panvy, napriek zodpovedajúcej predchádzajúcej liečbe.
4. U pacientok s podozrením alebo jednoznačnou prítomnosťou placenta
praevia alebo s nevysvetliteľným vaginálnym krvácaním počas gravidity.
5. U pacientok s aktívnym srdcovým, pľúcnym, obličkovým alebo pečeňovým
ochorením.



INTERAKCIE

Odkedy sa zistilo, že prostaglaníny potencujú účinok oxytocínu, neodporúča
sa používať tieto lieky spolu. Ak sa používajú následne po sebe, činnosť
maternice treba starostlivo sledovať.


NEŽIADUCE ÚČINKY
Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky sú dávenie, nauzea a hnačka. Do úvahy
treba brať určité zriedkavé prípady: precitlivenosť na liek, ruptúra
maternice, zastavenie srdca. Ďalšie nežiaduce účinky hlásené v spojitosti
s dinoprostonom uvedené v klesajúcom poradí sú:
- pľúcna embolizácia amniovou tekutinou,
- abrupcia placenty,
- narodenie mŕtveho plodu, úmrtie novorodenca,
- hyperkontraktilita maternice alebo hypertonus,
- tieseň plodu,
- hypertenzia – systémová u matky,
- bronchospazmus/astma,
- rýchla dilatácia krčka,
- horúčka,
- bolesti chrbtice,
- vyrážka,
- vaginálne symptómy – pocit tepla, podráždenie, bolesť.
Pri použití prostaglandínu E2 na vyvolanie pôrodu sa zistili ďalšie
nežiaduce účinky: hyperkontraktilita maternice s bradykardiou plodu,
hyperkontraktilita bez bradykardie plodu, nízke Apgar skóre u novorodenca.


DÁVKOVANIE A SPÔSOB PODÁVANIA
Vaginálne tablety sa vkladajú hlboko do pošvovej klenby.
Jedna tableta (3 mg) sa vloží hlboko do pošvovej klenby. Ak pôrod nezačne,
druhá tableta sa môže aplikovať po 6-8 hodinách. Maximálna dávka je 6 mg.



UPOZORNENIA

Liek sa môže podávať len v nemocniciach a na špecializovaných pôrodníckych
klinikách, kde je zabezpečená nepretržitá 24-hodinová lekárska kontrola.
Pri zaobchádzaní s liekom treba predchádzať kontaktu s kožou. Po podaní
lieku si treba dôkladne umyť ruky s mydlom a vodou.
So zvýšenou pozornosťou sa musí PROSTIN® E2 tbl vag podávať na vyvolanie
pôrodu pacientkám s:
- astmou alebo anamnézou astmy
- epilepsiou alebo anamnézou epilepsie
- glaukómom alebo zvýšeným vnútroočným tlakom
- s poškodenými funkciami srdca, pečene alebo obličiek
- pri hypertenzii
Podobne, ako ostatné oxytotické lieky, prostaglandíny sa musia podávať s
opatrnosťou pacientkám s oslabenou (zjazvenou) maternicou.
Pri indukcii pôrodu sa musia starostlivo určiť cefalopelvické pomery. Pri
indukcii pôrodu sa musí starostlivo sledovať činnosť maternice, stav plodu
a pokračovanie dilatácie krčka maternice, aby sa zistili možné príznaky
neželanej odpovede, napr. hypertonus, zosilnené kontrakcie maternice alebo
tieseň u plodu.
V prípadoch, keď je známa hyperkontraktilita maternice alebo tetanická
kontrakcia maternice, sa počas pôrodu odporúča neustále sledovanie aktivity
maternice a stavu plodu (ak je to možné). Pri zosilnených kontrakciách
maternice treba myslieť na riziko ruptúry maternice.



VAROVANIE

Nepoužívajte po uplynutí času použiteľnosti uvedeného na obale.


BALENIE
4 vaginálne tablety


UCHOVÁVANIE
Liek uchovávajte v chladničke, pri teplote 2 - 8(C.
Ak sú tablety v balení v sklenenej liekovke, treba ich spotrebovať
najneskôr do 1 mesiaca od otvorenia liekovky.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.


DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Apríl 2008

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku




1. NÁZOV LIEKU
PROSTIN® E2 tbl vag


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU
/Liečivo:/ dinoprostonum 3 mg v 1 vaginálnej tablete.
Pomocné látky, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA
vaginálna tableta

4. KLINICKÉ ÚDAJE
1. Terapeutické indikácie

Oxytotický liek PROSTIN® E2 tbl vag je indikovaný na vyvolanie pôrodu,
zvlášť u pacientok s priaznivými sťahmi, kedy nie sú fetálne ani maternálne
kontraindikácie.


2. Dávkovanie a spôsob podania
Vaginálne tablety sa vkladajú hlboko do pošvovej klenby.
Jedna tableta (3 mg) sa vloží hlboko do pošvovej klenby. Ak pôrod nezačne,
druhá tableta sa môže aplikovať po 6-8 hodinách. Maximálna dávka je 6 mg.

3. Kontraindikácie
PROSTIN® E2 tbl vag sa nesmú použiť, ak je pacientka precitlivená na
prostaglandíny alebo ostatné zložky lieku.
Liek sa nesmie použiť za nasledujúcich okolností:
1. U pacientok, u ktorých sú oxytotické lieky všeobecne kontraindikované
alebo tam, kde dlhodobé kontrakcie maternice nie sú vhodné ako
napríklad pri:
- prípady s anamnézou cisárskeho rezu alebo po závažnom chirurgickom
zákroku na maternici,
- prípady, v ktorých je cefalopelvický nepomer
- prípady, v ktorých je prítomná fetálna malprezentácia
- prípady, v ktorých je podozrenie alebo jednoznačná prítomnosť
preexistujúcej tiesne plodu,
- prípady s anamnézou alebo existujúcim ťažkým pôrodom a/alebo pôrodu s
poraneniami
- viacnásobná multipara s piatimi alebo viacerými predchádzajúcimi
ukončenými graviditami.
2. U pacientok s ruptúrou membrán.
3. U pacientok s anamnézou alebo existujúcim zápalovým ochorením malej
panvy, napriek zodpovedajúcej predchádzajúcej liečbe.
4. U pacientok s podozrením alebo jednoznačnou prítomnosťou placenta
praevia alebo s nevysvetliteľným vaginálnym krvácaním počas gravidity.
5. U pacientok s aktívnym srdcovým, pľúcnym, obličkovým alebo pečeňovým
ochorením.

4. Špeciálne upozornenia
Liek sa môže podávať len v nemocniciach a na špecializovaných pôrodníckych
klinikách, kde je zabezpečená nepretržitá 24-hodinová lekárska kontrola.
Pri zaobchádzaní s liekom treba predchádzať kontaktu s kožou. Po podaní
lieku si treba dôkladne umyť ruky s mydlom a vodou.
So zvýšenou pozornosťou sa musí PROSTIN® E2 tbl vag podávať na vyvolanie
pôrodu pacientkám s:
- astmou alebo anamnézou astmy
- epilepsiou alebo anamnézou epilepsie
- glaukómom alebo zvýšeným vnútroočným tlakom
- pri zhoršených kardiovaskulárnych, hepatálnych alebo renálnych
funkciách,
- pri hypertenzii
Podobne, ako ostatné oxytotické lieky, prostaglandíny sa musia podávať s
opatrnosťou pacientkám s oslabenou (zjazvenou) maternicou.
Pri indukcii pôrodu sa musia starostlivo určiť cefalopelvické pomery. Pri
indukcii pôrodu sa musí starostlivo sledovať činnosť maternice, stav plodu
a pokračovanie dilatácie krčka maternice, aby sa zistili možné príznaky
neželanej odpovede, napr. hypertonus, zosilnené kontrakcie maternice alebo
tieseň u plodu.
V prípadoch, keď je známa hyperkontraktilita maternice alebo tetanická
kontrakcia maternice, sa počas pôrodu odporúča neustále sledovanie aktivity
maternice a stavu plodu (ak je to možné). Pri zosilnených kontrakciách
maternice treba myslieť na riziko ruptúry maternice.

5. Liekové a iné interakcie
Odkedy sa zistilo, že prostaglaníny potencujú účinok oxytocínu, neodporúča
sa používať tieto
lieky spolu. Ak sa používajú následne po sebe, činnosť maternice treba
starostlivo sledovať.

6. Používanie v gravidite a počas laktácie
PROSTIN® E2 tbl vag sa používajú len počas gravidity na vyvolanie pôrodu.
Prostaglandíny sa vylučujú do materského mlieka. V indikáciách, na ktoré je
liek určený, sa neočakáva riziko.

7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Vzhľadom na indikácie a spôsob podávania sa údaje k tomuto odstavcu
neudávajú.

8. Nežiaduce účinky
Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky sú dávenie, nauzea a hnačka. Do úvahy
sa musia brať určité zriedkavé prípady: precitlivenosť na liek, ruptúra
maternice, zastavenie srdca. Ďalšie nežiaduce účinky hlásené v spojitosti
s dinoprostonom uvedené v klesajúcom poradí sú:
- pľúcna embolizácia amniovou tekutinou,
- abrupcia placenty,
- narodenie mŕtveho plodu, úmrtie novorodenca,
- hyperkontraktilita maternice alebo hypertonus,
- tieseň plodu,
- hypertenzia – systémová u matky,
- bronchospazmus/astma,
- rýchla dilatácia krčka,
- horúčka,
- bolesti chrbtice,
- vyrážka,
- vaginálne symptómy – pocit tepla, podráždenie, bolesť.
Pri použití prostaglandínu E2 na vyvolanie pôrodu sa zistili ďalšie
nežiaduce účinky: hyperkontraktilita maternice s bradykardiou plodu,
hyperkontraktilita bez bradykardie plodu, nízke Apgar skóre u novorodenca.

9. Predávkovanie
Hypertonus maternice alebo nadmerne silné kontrakcie maternice sa zriedkavo
vyskytnú spolu, ale pri predávkovaní by sa mali predvídať. V zriedkavých
prípadoch, kedy prerušenie liečby nie je účinné na zvrátenie tiesne plodu
alebo hypertonusu maternice, sa indikuje okamžitý pôrod.
Liečba predávkovania musí byť symptomatická, pretože klinické štúdie s
antagonistami prostaglandínov nepokročili do štádia, kedy je možné dať iné
odporúčania.
Obvykle sa dávenie spôsobené predávkovaním považuje za limitujúci faktor na
ochranu pacientky.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakoterapeutická skupina: oxytotiká (látky zvyšujúce tonus maternice),
prostaglandíny
ATC kód: G02 AD 02

1. Farmakodynamické vlastnosti
Dinoprostón patrí do skupiny prostagladnínov E, ktoré pôsobia na hladké
svalstvo, endogénna substancia sa označuje ako prostaglandín E2 (PGE2).
Dinoprostón indukuje kontrakcie svalstva maternice v každom období
tehotenstva. Pôsobí predovšetkým ako dilatátor ciev a bronchodilatátor
bronchiálnych svalov. Predpokladá sa, že vaginálna absorpcia PGE2 stimuluje
produkciu endogénneho PGE2 a PGF2(, podobne ako je to pri spontánnom
pôrode.

2. Farmakokinetické vlastnosti
Po vložení tablety sa PGE2 rýchlo vstrebáva (merané ako PGE2-meabolity) a
maximálnu hladinu dosahuje za 40 minút. PGE2 sa rýchlo metabolizuje na 13,
14-dihydro, 15-keto PGE2, ktoré sa konvertujú na 13, 14-dihydro, 15-keto
PGA2, ktoré sa kovalentne viažu na albumín.
Zaznamenala sa individuálna systémová absorpcia. Predpokladá sa, že je to
podmienené rozdielnosťou vaginálnej sliznice u rôznych pacientok.

3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Pri štúdiách na zvieratách trvajúcich niekoľko týždňov sa zistilo, že
prostaglandíny skupiny E a F spôsobujú proliferáciu kostí. Tento účinok sa
zaznamenal aj u novorodencov, ktorí dostávali prostaglandín E1 počas
dlhodobej liečby. Nie sú príznaky, že by krátkodobé podávanie
prostaglandínu E2 mohlo spôsobiť podobný účinok na kosti.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
1. Zoznam pomocných látok

lactosum, cellulosum microcristallinum, silica colloidalis anhydrica,
maydis amylum, magnesii stearas


2. Inkompatibility
Inkompatibility nie sú známe.

3. Čas použiteľnosti
2 roky

4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
Liek uchovávajte v chladničke, pri teplote 2 - 8(C.
Ak sú tablety v balení v sklenenej liekovke, treba ich spotrebovať
najneskôr do 1 mesiaca od otvorenia liekovky.

5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Hnedá sklenená liekovka s kovovým závitovým uzáverom a vysušovadlom,
písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.
Veľkosť balenia: 4 tablety
PE/PE fólia chránená Al fóliou, písomná informácia pre používateľov,
papierová škatuľka
Veľkosť balenia: 4 tablety

6. Upozornenie na zaobchádzanie s liekom
Po aplikácii lieku je potrebné umyť si ruky mydlom a vodou.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Pfizer Europe MA EEIG, Sandwich, Kent CT13 9NJ, Veľká Británia

7. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
81/0177/86-C/S


8. DÁTUM REGITRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
/Dátum prvej registrácie:/ 24.11.1986 /Predĺženie registrácie do//:/ bez
časového obmedzenia

9. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Apríl 2008